Składniki aktywne: Enalapril
Enalapril 5 mg, 20 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Enalapril – lek generyczny? Po co to jest?
Enalapril DOC zawiera substancję czynną zwaną maleinianem enalaprylu.
Ta substancja czynna należy do grupy leków zwanych inhibitorami ACE (inhibitory konwertazy angiotensyny). ENALAPRIL DOC stosuje się:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia)
- w leczeniu niewydolności serca (osłabienie czynności serca) Może zmniejszyć potrzebę pójścia do szpitala i może pomóc niektórym pacjentom żyć dłużej
- w celu zapobiegania objawom niewydolności serca, do których należą: duszność, zmęczenie po lekkiej aktywności fizycznej, takiej jak chodzenie lub obrzęk kostek i stóp.
Ten lek działa poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych. To obniża ciśnienie krwi. Lek zwykle zaczyna działać w ciągu godziny, a efekt utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Niektóre osoby będą potrzebowały kilku tygodni leczenia, zanim będzie można zaobserwować najlepszy wpływ na ciśnienie krwi.
Przeciwwskazania, kiedy Enalapril - lek generyczny nie powinien być stosowany
Nie przyjmować leku Enalapril
- jeśli pacjent ma uczulenie na maleinian enalaprylu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli u pacjenta wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na lek podobny do tego leku, zwany inhibitorem ACE.
- jeśli u pacjenta występował wcześniej obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który powodował trudności w połykaniu lub oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy) o nieznanym lub dziedzicznym charakterze.
- jeśli pacjent ma cukrzycę lub zaburzenia czynności nerek i jest leczony lekiem obniżającym ciśnienie krwi zawierającym aliskiren.
- jeśli jesteś w ciąży dłużej niż trzy miesiące. Lepiej również unikać leku Enalapril we wczesnej ciąży (patrz punkt „Ciąża”).
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z powyższych problemów. W razie wątpliwości należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed przyjęciem tego leku.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Enalapril - lek generyczny
Przed zastosowaniem tego leku należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli masz problemy z sercem.
- jeśli masz stan obejmujący naczynia krwionośne w mózgu.
- jeśli u pacjenta występują problemy z krwią, takie jak mała lub brak krwinek białych (neutropenia/agranulocytoza), mała liczba płytek krwi (małopłytkowość) lub mała liczba krwinek czerwonych (niedokrwistość).
- jeśli masz problemy z wątrobą.
- jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi:
- „antagonista receptora angiotensyny II” (AIIRA) (znany również jako sartany – np. walsartan, telmisartan, irbesartan), szczególnie jeśli pacjent ma problemy z nerkami związane z cukrzycą.
- aliskiren.
- jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami (w tym przeszczep nerki). Może to prowadzić do wzrostu poziomu potasu we krwi, co może być poważne. Lekarz może potrzebować dostosować dawkę leku Enalapril lub monitorować stężenie potasu we krwi.
- jeśli jesteś na dializie.
- jeśli ostatnio wystąpiły nadmierne wymioty lub ciężka biegunka.
- jeśli jesteś na diecie niskosolnej, przyjmujesz suplementy potasu, środki oszczędzające potas lub substytuty soli zawierające potas.
- jeśli masz ponad 70 lat.
- jeśli masz cukrzycę. Należy dokładnie sprawdzić, czy nie doszło do obniżenia poziomu glukozy we krwi, zwłaszcza w pierwszym miesiącu leczenia. Poziom potasu we krwi również może być wyższy.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna z obrzękiem twarzy, warg, języka lub gardła z trudnościami w przełykaniu lub oddychaniu. Musisz wiedzieć, że pacjenci rasy czarnej są bardziej narażeni na tego typu reakcje inhibitora ACE.
- jeśli pacjent ma niskie ciśnienie krwi (zauważa się to, gdy czuje się omdlenia lub zawroty głowy, zwłaszcza w pozycji stojącej).
- jeśli u pacjenta występuje kolagenowa choroba naczyń (np. toczeń rumieniowaty rumieniowaty, reumatoidalne zapalenie stawów lub twardzina), jest w trakcie leczenia hamującego układ odpornościowy, przyjmuje leki allopurynol lub prokainamid lub ich kombinacje.
Lekarz może w regularnych odstępach czasu kontrolować czynność nerek, ciśnienie krwi i ilość elektrolitów (takich jak potas) we krwi.
Należy poinformować lekarza, jeśli uważasz, że jesteś w ciąży (lub jeśli istnieje możliwość zajścia w ciążę).
Ten lek nie jest zalecany we wczesnej ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli jest stosowany w tym okresie (patrz punkt „Ciąża”).
Należy pamiętać, że lek ten zmniejsza ciśnienie krwi mniej skutecznie u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras.
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych dotyczy pacjenta, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed przyjęciem tego leku.
Patrz również informacje pod nagłówkiem „Nie stosować leku ENALAPRIL DOC”.
Jeśli masz zamiar poddać się zabiegowi
Jeśli u pacjenta planowane jest wykonanie którejkolwiek z poniższych procedur, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Enalapril:
- każdy rodzaj zabiegu chirurgicznego lub znieczulenia (nawet u dentysty).
- zabieg usuwający cholesterol z krwi zwany „aferezą LDL”.
- zabieg odczulający w celu zmniejszenia skutków alergii na użądlenia pszczół lub os.
Jeśli którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, przed zabiegiem porozmawiaj ze swoim lekarzem lub dentystą.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie enalaprylu – lek generyczny
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. Uwzględniono leki ziołowe. Dzieje się tak, ponieważ Enalapril może zaburzać działanie niektórych leków.Niektóre inne leki również mogą zaburzać działanie Enalaprilu.
Lekarz może zmienić dawkę i (lub) zastosować inne środki ostrożności:
Jeśli pacjent przyjmuje antagonistę receptora angiotensyny II (AIIRA) lub aliskiren (patrz także informacje w punktach „Kiedy nie stosować leku Enalapril” oraz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
W szczególności należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- inne leki obniżające ciśnienie krwi, takie jak beta-blokery, leki moczopędne.
- leki zawierające potas (w tym dietetyczne zamienniki soli).
- leki przeciwcukrzycowe (w tym doustne leki przeciwcukrzycowe i insulina).
- lit (lek stosowany w leczeniu pewnego rodzaju depresji).
- leki przeciwdepresyjne zwane „trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi”.
- leki na problemy psychiczne zwane „lekami przeciwpsychotycznymi”.
- niektóre leki na kaszel i przeziębienie oraz leki zmniejszające masę ciała, które zawierają tak zwany „środek sympatykomimetyczny”.
- niektóre leki przeciwbólowe lub zapalenie stawów, w tym terapia solą złota.
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2 (leki, które zmniejszają stan zapalny i mogą być stosowane w celu złagodzenia bólu).
- aspiryna (kwas acetylosalicylowy).
- leki stosowane do rozpuszczania zakrzepów krwi (leki trombolityczne).
- alkohol.
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych dotyczy pacjenta, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed przyjęciem leku Enalapril.
ENALAPRIL DOC z jedzeniem, piciem i alkoholem
Tabletki Enalapril można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia, ale należy je przyjmować z wystarczającą ilością płynu.
Alkohol nasila działanie enalaprylu na nadciśnienie.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza. Lekarz zazwyczaj zaleci przerwanie stosowania leku Enalapril przed zajściem w ciążę lub natychmiast po stwierdzeniu ciąży i zaleci inny lek zamiast leku Enalapril.
Enalapril nie jest zalecany we wczesnym okresie ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli zostanie zastosowany po trzecim miesiącu ciąży.
Czas karmienia
Należy poinformować lekarza o karmieniu piersią lub zamiarze karmienia piersią.
Podczas przyjmowania leku Enalapril nie zaleca się karmienia piersią noworodków (w pierwszych tygodniach po urodzeniu), a zwłaszcza wcześniaków.
W przypadku starszych niemowląt lekarz powinien poinformować o korzyściach i zagrożeniach związanych ze stosowaniem leku Enalapril podczas karmienia piersią w porównaniu z innymi metodami leczenia.
Prowadzenie i używanie maszyn
Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznych zawrotów głowy lub uczucia osłabienia. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani używać żadnych narzędzi ani maszyn.
ENALAPRIL DOC zawiera laktozę
Laktoza to rodzaj cukru. Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Enalapril – lek generyczny: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dawkę dzienną przyjmuje się zwykle jako pojedynczą dawkę rano, jednak można ją również podzielić na dwie dawki, rano i wieczorem.
- Bardzo ważne jest, aby przyjmować ten lek tak długo, jak zaleci to lekarz.
- Nie należy przyjmować więcej tabletek niż przepisano.
Do leczenia nadciśnienia tętniczego
- Zwykle dawka początkowa wynosi od 5 do 20 mg raz na dobę.
- Niektórzy pacjenci mogą potrzebować rozpocząć leczenie od mniejszej dawki.
- Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg raz na dobę.
- Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg raz na dobę.
Pacjenci z niewydolnością serca
- Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 2,5 mg raz na dobę.
- Lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę, aż do osiągnięcia odpowiedniej dla pacjenta dawki.
- Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę, przyjmowana w jednej lub dwóch dawkach.
- Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę, podzielona na dwa podania.
Pacjenci z problemami z nerkami
Dawka leku będzie się różnić w zależności od pracy nerek:
- umiarkowane problemy z nerkami - 5 do 10 mg dziennie.
- poważne problemy z nerkami - 2,5 mg dziennie.
- jeśli jesteś na dializie - 2,5 mg na dobę. W dni, w których pacjent nie jest poddawany dializie, dawkę można zmieniać w zależności od ciśnienia krwi.
Starsi pacjenci
Dawka zostanie ustalona przez lekarza i będzie zależeć od tego, jak dobrze pracują nerki.
Używaj u dzieci
Doświadczenie w stosowaniu leku Enalapril u dzieci z wysokim ciśnieniem krwi jest ograniczone. Jeśli dziecko jest w stanie połknąć tabletki, dawka będzie zależeć od masy ciała i ciśnienia krwi dziecka. Zwykle dawki początkowe to:
- waga od 20 kg do 50 kg - 2,5 mg dziennie.
- waga powyżej 50 kg - 5 mg dziennie.
Dawkę można zmienić w zależności od potrzeb dziecka:
- u dzieci o masie ciała od 20 kg do 50 kg można stosować maksymalną dawkę 20 mg na dobę.
- u dzieci o masie ciała powyżej 50 kg można stosować maksymalną dawkę 40 mg na dobę.
Ten lek nie jest zalecany u niemowląt (w pierwszych tygodniach życia) i dzieci z chorobami nerek.
Jeśli wydaje się, że działanie leku Enalapril jest za mocne lub za słabe, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie przyjęcia leku Enalapril®
W razie przypadkowego pominięcia dawki należy pominąć pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę jak zwykle.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Enalapril
Nie należy przerywać przyjmowania leku, chyba że tak zaleci lekarz. Zazwyczaj nie oczekuje się efektu z odbicia (nawrotu lub nasilenia zaburzeń) po zaprzestaniu przyjmowania leku ENALAPRIL w postaci tabletek.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Enalapril - lek generyczny
W przypadku omyłkowego przyjęcia zbyt wielu tabletek należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone.Objawami przedawkowania mogą być bardzo niskie ciśnienie krwi i niewydolność nerek.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne enalaprylu – leku generycznego
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać przyjmowanie leku Enalapril i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych:
- obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu.
- obrzęk dłoni, stóp lub kostek.
- rozwój wysypki z wypukłymi czerwonymi guzkami (pokrzywka).
Należy mieć świadomość, że pacjenci rasy czarnej mają większe ryzyko wystąpienia tego typu reakcji. W przypadku zauważenia któregokolwiek z tych objawów należy przerwać przyjmowanie leku Enalapril i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Po rozpoczęciu przyjmowania tego leku mogą wystąpić omdlenia lub zawroty głowy. Jeśli tak się stanie, pomocne może być położenie się. Jest to spowodowane niskim ciśnieniem krwi. Powinno się poprawić w miarę dalszego przyjmowania leku. W przypadku niepokoju należy skontaktować się z lekarzem.
Inne skutki uboczne:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- zawroty głowy, osłabienie lub złe samopoczucie.
- rozmazany obraz.
- kaszel.
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- niskie ciśnienie krwi, zmiany rytmu serca, szybkie tętno, dusznica bolesna lub ból w klatce piersiowej.
- ból głowy, omdlenia (omdlenie).
- zaburzenia smaku, duszność.
- biegunka lub ból brzucha, wysypka.
- zmęczenie (zmęczenie), depresja.
- reakcje alergiczne z obrzękiem twarzy, warg, języka lub gardła z trudnościami w oddychaniu lub połykaniu.
- wzrost poziomu potasu we krwi, wzrost poziomu kreatyniny we krwi (oba są zwykle stwierdzane w badaniach laboratoryjnych).
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- nagły spadek ciśnienia krwi.
- szybkie lub nieregularne bicie serca (kołatanie serca).
- zawał serca (prawdopodobnie z powodu bardzo niskiego ciśnienia krwi u niektórych pacjentów wysokiego ryzyka, w tym pacjentów z zaburzeniami krążenia w sercu lub mózgu).
- niedokrwistość (w tym niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna).
- udar (prawdopodobnie z powodu bardzo niskiego ciśnienia krwi u pacjentów wysokiego ryzyka).
- splątanie, bezsenność lub senność, nerwowość.
- uczucie mrowienia lub drętwienia skóry.
- zawrót głowy.
- dzwonienie w uszach (szum w uszach).
- wydzielina z nosa, ból gardła i chrypka.
- astma.
- spowolniony tranzyt pokarmu w jelicie (niedrożność jelit), co powoduje uczucie wzdęć i bolesnych skurczów w jamie brzusznej, zapalenie trzustki.
- wymioty, trudności w trawieniu, zaparcia, utrata apetytu.
- rozstrój żołądka (podrażnienie żołądka), suchość w ustach, wrzód, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek.
- zwiększona potliwość.
- swędzenie lub pokrzywka.
- wypadanie włosów.
- skurcze mięśni, uderzenia gorąca, ogólne złe samopoczucie, wysoka temperatura ciała (gorączka), impotencja.
- wysoki poziom białka w moczu (mierzony w badaniu laboratoryjnym).
- niskie stężenie cukru we krwi (z podwyższonym poziomem świadomości lub zawrotami głowy), niskie stężenie sodu we krwi, wysokie stężenie mocznika we krwi (wszystkie mierzone w badaniu krwi).
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- „Zjawisko Raynauda”, w którym ręce i stopy mogą stać się bardzo zimne i białe z powodu niskiego przepływu krwi.
- zmiany wartości krwi, takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek i czerwonych krwinek, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie liczby płytek krwi.
- depresja szpiku kostnego.
- choroby autoimmunologiczne.
- zmienione sny lub zaburzenia snu.
- nacieki płucne.
- zapalenie nosa.
- zapalenie płuc.
- zapalenie policzków, dziąseł, języka, warg, gardła.
- zmniejszenie ilości produkowanego moczu.
- rumień wielopostaciowy.
- „Zespół Stevensa-Johnsona” to poważna choroba skóry, w której występuje zaczerwienienie i łuszczenie się skóry, pęcherzowe lub odsłonięte owrzodzenia lub oderwanie się powierzchownej warstwy skóry od warstw głębokich.
- zaburzenia czynności wątroby, takie jak osłabienie czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka (zażółcenie skóry lub oczu), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych lub stężenia bilirubiny (mierzone w badaniu krwi).
- powiększenie gruczołów sutkowych u ludzi.
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- obrzęk jelit (obrzęk naczynioruchowy jelit).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), stan, w którym w wyniku nieprawidłowych sygnałów chemicznych w organizmie powstaje nadmiar wody i obniżone stężenie sodu (soli). objawy.
- Opisano zespół objawów, który może być związany z niektórymi lub wszystkimi z następujących działań niepożądanych: gorączka, zapalenie powierzchni surowiczych, zapalenie naczyń krwionośnych, ból mięśni i stawów, zapalenie mięśni i stawów oraz niektóre zmiany wyników laboratoryjnych ; może wystąpić wysypka, nadwrażliwość na światło i inne reakcje skórne.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co ENALAPRIL DOC?
- Substancją czynną jest 5 mg lub 20 mg maleinianu enalaprylu
- Pozostałe składniki to bezwodna krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, wodorotlenek sodu, powidon, talk, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna i laktoza jednowodna.
Jak wygląda lek Enalapril i co zawiera opakowanie
Tabletki są okrągłe, białe lub białawe, z ED 5 (tabletki 5 mg), ED 20 (tabletki 20 mg) po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Tabletki pakowane są w blistry (Alu/OPA-Alu-PVC).
Opakowania tabletek Enalapril 5 mg: 28, 30, 50 lub 100 tabletek.
Wielkości opakowań tabletek Enalapril 20 mg: 7, 14, 28, 30, 50 lub 100 tabletek.
Jednak nie wszystkie wielkości opakowań mogą być dostępne w obrocie.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
ENALAPRIL DOC TABLETKI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Enalapril 5 mg tabletki
Jedna tabletka leku ENALAPRIL DOC zawiera 5 mg maleinianu enalaprylu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 100 mg laktozy jednowodnej.
Enalapril 20 mg tabletki
Jedna tabletka leku ENALAPRIL DOC zawiera 20 mg maleinianu enalaprylu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 90,0 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki.
Enalapril 5 mg tabletki
Tabletki są okrągłe, białe lub białawe, z oznaczeniem ED 5 po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
Enalapril 20 mg tabletki
Tabletki są okrągłe, białe lub białawe, z oznaczeniem ED 20 po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
• Leczenie nadciśnienia.
• Leczenie objawowej niewydolności serca.
• Zapobieganie objawowej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35%).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Pokarmy nie zakłócają wchłaniania leku ENALAPRIL DOC.
Dawkę należy dostosować do profilu pacjenta (patrz punkt 4.4) i odpowiedzi na ciśnienie krwi.
Nadciśnienie
Dawka początkowa wynosi od 5 mg do maksymalnie 20 mg, w zależności od stopnia nadciśnienia i stanu pacjenta (patrz poniżej). Enalapril podaje się raz dziennie. W przypadku łagodnego nadciśnienia zalecana dawka początkowa wynosi od 5 do 10 mg U pacjentów z intensywnie aktywowanym układem renina-angiotensyna-aldosteron (np. z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, niedoborem soli i (lub) hipowolemią, dekompensacją lub ciężkim nadciśnieniem) może wystąpić ciśnienie krwi po podaniu dawki początkowej U takich pacjentów zaleca się dawkę początkową 5 mg lub mniejszą, a rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską.
Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może powodować hipowolemię i ryzyko niedociśnienia na początku leczenia enalaprylem. U takich pacjentów zaleca się dawkę początkową 5 mg lub mniej. Jeśli to możliwe, leczenie moczopędne należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy.
Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg/dobę.
Niewydolność serca / bezobjawowa dysfunkcja lewej komory
W leczeniu objawowej niewydolności serca Enalapril stosuje się w połączeniu z lekami moczopędnymi i, w stosownych przypadkach, naparstnicami lub beta-adrenolitykami. Dawka początkowa enalaprylu u pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją lewej komory wynosi 2,5 mg i należy ją podawać pod ścisłą obserwacją medyczną w celu określenia początkowego wpływu na ciśnienie krwi.W przypadku braku objawowego niedociśnienia po rozpoczęciu leczenia enalaprylem z powodu niewydolności serca lub po skutecznym jej leczeniu, dawkę należy stopniowo zwiększać, w zależności od tolerancji pacjenta, do zwykłej dawki podtrzymującej 20 mg, podawanej jako pojedyncza dawka lub podzielone na dwie dawki. To dostosowanie dawki można przeprowadzić w okresie 2-4 tygodni. Maksymalna dawka to 40 mg na dobę, podawana w dwóch dawkach podzielonych.
Sugerowane zwiększanie dawki enalaprylu u pacjentów z niewydolnością serca / bezobjawową dysfunkcją lewej komory
* Należy zachować odpowiednie środki ostrożności u pacjentów otrzymujących leki moczopędne oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Należy ściśle monitorować ciśnienie krwi i czynność nerek zarówno przed, jak i po rozpoczęciu leczenia enalaprylem (patrz punkt 4.4), ponieważ zgłaszano przypadki niedociśnienia i (rzadziej) późniejszej niewydolności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem Wystąpienie niedociśnienia po podaniu początkowej dawki enalaprylu nie oznacza, że niedociśnienie powróci podczas długotrwałego leczenia enalaprylem i nie wyklucza dalszego stosowania produktu leczniczego Enalapril w surowicy, a także należy monitorować czynność nerek.
Dawkowanie w niewydolności nerek
Zasadniczo odstępy między dawkami enalaprylu należy wydłużyć i (lub) zmniejszyć dawkę.
* Patrz punkt 4.4. Enalaprylat można usuwać za pomocą dializy Dawkowanie w dniach, w których pacjenci nie są poddawani dializie, należy dostosować w zależności od odpowiedzi ciśnienia tętniczego.
Używaj u osób starszych
Dawka powinna być dostosowana do czynności nerek pacjenta w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Doświadczenie ze stosowaniem enalaprylu w badaniach klinicznych u dzieci z nadciśnieniem tętniczym jest ograniczone (patrz punkty 4.4, 5.1 i 5.2).
W przypadku pacjentów zdolnych do połykania tabletek dawkę należy dostosować do profilu pacjenta i odpowiedzi na ciśnienie krwi. Zalecana dawka początkowa u pacjentów w wieku 20 lat poddawanych filtracji kłębuszkowej wynosi 2,5 mg
Sposób podawania
Stosowanie doustne.
04.3 Przeciwwskazania -
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek inny inhibitor ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Historia obrzęku naczynioruchowego związanego z leczeniem inhibitorami ACE.
• Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy.
• Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).
• Jednoczesne stosowanie enalaprylu z lekami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Objawowe niedociśnienie
U pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem rzadko zgłaszano objawowe niedociśnienie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych enalaprylem, objawowe niedociśnienie jest bardziej prawdopodobne, jeśli pacjent ma hipowolemię, na przykład pacjenci leczeni lekami moczopędnymi, pacjenci na diecie niskosodowej, pacjenci poddawani hemodializie, pacjenci z biegunką lub wymiotami (patrz punkty 4.5 i 4.8) Objawowe niedociśnienie obserwowano u pacjentów z niewydolnością serca, z towarzyszącą niewydolnością nerek lub bez.Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z cięższym stopniem niewydolności serca, co odzwierciedla stosowanie dużych dawek diuretyków pętlowych, hiponatremii lub zaburzenia czynności nerek. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza, a pacjenci powinni być ściśle obserwowani po każdym dostosowaniu dawki enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. Podobne rozważania można odnieść do pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub z „chorobą naczyń mózgowych, w której nadmierny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru naczyniowo-mózgowego.
W przypadku wystąpienia niedociśnienia pacjenta należy ułożyć na plecach i, jeśli to konieczne, podać dożylny wlew soli fizjologicznej. Przejściowa reakcja hipotensyjna nie jest przeciwwskazaniem do kolejnych dawek, które zwykle można podać bez trudności, gdy ciśnienie krwi wzrośnie po zwiększeniu objętości.
Leczenie enalaprylem może powodować dalsze obniżenie ciśnienia krwi u niektórych pacjentów z niewydolnością serca z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi. Efekt ten jest oczekiwany i generalnie nie ma konieczności wstrzymywania leczenia. W przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia konieczne jest zmniejszenie dawki i (lub) odstawienie leku moczopędnego i (lub) enalaprylu.
Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej / kardiomiopatia przerostowa
Podobnie jak wszystkie leki rozszerzające naczynia krwionośne, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedrożnością zastawek i drogi odpływu lewej komory i należy ich unikać w przypadku wstrząsu kardiogennego i znacznej obturacji hemodynamicznej.
Upośledzona czynność nerek
W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny zwężenie tętnicy nerkowej. Jeśli zostanie wcześnie rozpoznana i odpowiednio leczona, niewydolność nerek związana z leczeniem enalaprylem jest zwykle odwracalna. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez wyraźnej wcześniej istniejącej choroby nerek wystąpił wzrost choroby nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki enalaprylu i (lub) odstawienie leku moczopędnego, co wiąże się z możliwością zwężenia tętnicy nerkowej (patrz punkt 4.4 Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe).
Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe
U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej sprawnej nerki, leczonych inhibitorami ACE, istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek. Utrata czynności nerek może wystąpić nawet przy niewielkich zmianach stężenia kreatyniny w surowicy. U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć pod ścisłą kontrolą lekarską, stosując małe dawki, ostrożne dobieranie dawki i monitorowanie czynności nerek.
Przeszczep nerki
Brak doświadczenia klinicznego w podawaniu enalaprylu pacjentom po niedawnym przeszczepieniu nerki. Dlatego nie zaleca się leczenia enalaprylem.
Niewydolność wątroby
Rzadko inhibitory ACE są związane z zespołem, który rozpoczyna się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i przechodzi w piorunującą martwicę wątroby i (czasami) śmierć. Mechanizm tego zespołu nie jest znany. Pacjenci przyjmujący inhibitory ACE i mający żółtaczkę lub znaczny wzrost aktywności enzymów wątrobowych powinni odstawić inhibitor ACE i przejść odpowiednią kontrolę lekarską.
Neutropenia/agranulocytoza
U pacjentów leczonych inhibitorami ACE zgłaszano neutropenię/agranulocytozę, trombocytopenię i niedokrwistość. U pacjentów z prawidłową i niepowikłaną czynnością nerek rzadko występuje neutropenia. Enalapryl należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobą kolagenu naczyniowego, leczeniem immunosupresyjnym, leczeniem allopurynolem lub prokainamidem lub połączeniem tych powikłań, zwłaszcza jeśli wcześniej występowała niewydolność nerek.U niektórych z tych pacjentów rozwinęły się ciężkie zakażenia, które w niektórych przypadkach nie zareagowały na intensywną antybiotykoterapię. Gdy enalapryl jest stosowany u tych pacjentów, zaleca się okresowe monitorowanie leukocytów, a pacjentów należy poinstruować, aby zgłaszali wszelkie objawy zakażenia.
Nadwrażliwość / obrzęk naczynioruchowy
U pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny, w tym enalaprylem, zgłaszano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani. Może to nastąpić w dowolnym momencie leczenia. W takich przypadkach należy niezwłocznie odstawić enalapryl i wdrożyć odpowiednie monitorowanie, aby zapewnić całkowitą regresję objawów przed wypisaniem pacjenta do domu. Nawet w przypadkach, gdy obrzęk ogranicza się do samego języka, bez zaburzeń oddychania, pacjenci mogą wymagać dłuższej obserwacji, ponieważ leczenie lekami przeciwhistaminowymi i kortyzonami może być niewystarczające.
Bardzo rzadko zgłaszano zgony z powodu obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub obrzękiem języka. Niedrożność dróg oddechowych może wystąpić u pacjentów z zajętym językiem, głośnią lub krtanią, zwłaszcza jeśli przebyli operację dróg oddechowych w wywiadzie Prawdopodobna jest niedrożność dróg oddechowych, odpowiednia terapia, taka jak podskórna adrenalina 1:1000 (0,3 do 0,5 ml) należy niezwłocznie podać i/lub zapewnić drożność dróg oddechowych.
U pacjentów rasy czarnej otrzymujących inhibitory ACE częściej występował obrzęk naczynioruchowy niż u pacjentów innych ras.
Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie niezwiązanym z leczeniem inhibitorem ACE mogą być narażeni na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia inhibitorem ACE (patrz również punkt 4.3).
Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania na owady błonkoskrzydłe
Rzadko pacjenci leczeni inhibitorem ACE zgłaszali zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych. Reakcjom tym uniknięto przez czasowe wstrzymanie leczenia inhibitorem ACE przed każdym odczulaniem.
Reakcje rzekomoanafilaktyczne w przebiegu aferezy LDL
Rzadko u niektórych pacjentów leczonych inhibitorem ACE, którzy przeszli aferezę lipoprotein o małej gęstości (LDL) z użyciem siarczanu dekstranu
zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Reakcjom tym uniknięto przez czasowe przerwanie leczenia inhibitorem ACE przed każdą sesją aferezy.
Pacjenci poddawani hemodializie
Reakcje rzekomoanafilaktyczne zgłaszano u pacjentów dializowanych z użyciem błon wysokoprzepuszczalnych (np. AN 69) i jednocześnie leczonych inhibitorem ACE. W przypadku takich pacjentów należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub innej klasy leków hipotensyjnych.
Hipoglikemia
Pacjentom z cukrzycą leczonym doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną rozpoczynającym leczenie inhibitorem ACE należy zalecić uważne monitorowanie hipoglikemii, zwłaszcza w pierwszym miesiącu jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.5).
Kaszel
Podczas stosowania inhibitorów ACE opisywano kaszel, który jest zwykle nieproduktywny, uporczywy i ustępuje po przerwaniu leczenia.Kaszel wywołany inhibitorem ACE należy wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej kaszlu.
Chirurgia / Znieczulenie
U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia środkami powodującymi niedociśnienie, enalapryl blokuje tworzenie angiotensyny II wtórnie do kompensacyjnego uwalniania reniny.Niedociśnienie, które występuje w tych przypadkach można skorygować poprzez zwiększenie objętości krwi.
Hiperkaliemia
U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym enalaprylem, obserwowano zwiększenie stężenia potasu w surowicy.
Czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii obejmują niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek, wiek (>70 lat), cukrzycę, występujące zdarzenia, szczególnie odwodnienie, ostrą niewydolność serca, kwasicę metaboliczną oraz jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas; lub jednoczesne stosowanie innych leków związanych ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy (np. heparyny) Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub substytutów soli zawierających potas może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. potas w surowicy.
Hiperkaliemia może powodować poważne, czasami śmiertelne zaburzenia rytmu serca.Jeśli jednoczesne stosowanie enalaprylu i któregokolwiek z powyższych leków zostanie uznane za właściwe, należy je stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.5).
Lit
Na ogół nie zaleca się łączenia litu i enalaprylu (patrz punkt 4.5).
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) U osób wrażliwych zgłaszano niedociśnienie, omdlenia, udar, hiperkaliemię i zmiany w czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), zwłaszcza w przypadku skojarzeń produktów leczniczych wpływających na ten układ (patrz punkt 4.5).
Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i osłabienia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez skojarzone stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu (patrz punkty 4.5 i 5.1).
Jeśli terapia dwublokowa jest uznana za absolutnie niezbędną, powinna być wykonywana wyłącznie pod nadzorem specjalisty oraz przy ścisłym i częstym monitorowaniu czynności nerek, elektrolitów i ciśnienia krwi.
U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II.Skojarzenie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR
Laktoza
Tabletki Enalapril zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Tabletki enalaprylu zawierają mniej niż 200 mg laktozy na tabletkę (enalapryl 5 mg i 20 mg zawiera odpowiednio 100 mg i 90,0 mg laktozy jednowodnej).
Populacja pediatryczna
Doświadczenie w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku powyżej 6 lat z nadciśnieniem jest ograniczone, ale brak jest doświadczeń dotyczących innych wskazań. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci w wieku powyżej 2 miesięcy (patrz również punkty 4.2, 5.1 i 5.2).Nie zaleca się stosowania enalaprylu u dzieci ze wskazań innych niż nadciśnienie. Nie zaleca się stosowania enalaprylu u noworodków i dzieci z szybkością przesączania kłębuszkowego
Ciąża
Nie należy rozpoczynać leczenia inhibitorem ACE w czasie ciąży.
W przypadku pacjentek planujących zajście w ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udowodnionym profilu bezpieczeństwa, chyba że kontynuacja leczenia inhibitorem ACE uzna się za konieczną.W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie inhibitorami ACE, a jeśli Jeśli to konieczne, należy rozpocząć alternatywne leczenie (patrz punkty 4.3 i 4.6).
Różnice etniczne
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów konwertazy angiotensyny, enalapryl wydaje się mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi w populacji rasy czarnej niż w populacji innych ras, prawdopodobnie z powodu dużej częstości występowania niskiego stężenia reniny w populacji osób rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS)
Dane z badań klinicznych wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) poprzez skojarzone stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z większą częstością działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, hiperkaliemia i zmniejszenie czynność nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem pojedynczego środka działającego na układ RAAS (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.1).
Nie należy podawać aliskirenu jednocześnie z enalaprylem pacjentom z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR
Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu
Inhibitory ACE zmniejszają utratę potasu wywołaną przez leki moczopędne. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu wykazanej hipokaliemii, należy je stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Diuretyki (diuretyki tiazydowe lub pętlowe)
Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może powodować zmniejszenie objętości płynów i ryzyko niedociśnienia na początku leczenia enalaprylem (patrz punkt 4.4). Działanie hipotensyjne można zmniejszyć poprzez odstawienie leków moczopędnych, zwiększenie objętości krwi, przyjmowanie soli lub rozpoczęcie leczenia małymi dawkami enalaprylu.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać hipotensyjne działanie enalaprylu. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną i innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia może dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi.
Lit
Podczas jednoczesnego podawania litu i inhibitorów ACE zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i epizody toksycznego działania litu. Jednoczesne stosowanie diuretyków tiazydowych może dodatkowo zwiększać stężenie litu i zwiększać ryzyko toksyczności litu w przypadku inhibitorów ACE Nie zaleca się stosowania enalaprylu z litem, ale jeśli takie połączenie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne / Leki przeciwpsychotyczne / Znieczulające / Narkotyki
Jednoczesne stosowanie niektórych leków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi (patrz punkt 4.4).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenaza-2 (COX-2)
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (inhibitory COX-2) mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.Dlatego działanie przeciwnadciśnieniowe antagonistów receptora angiotensyny II lub inhibitorów ACE może być osłabione przez NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2.
Jednoczesne podawanie NLPZ (w tym inhibitorów COX-2) i antagonistów receptora angiotensyny II lub inhibitorów ACE ma addytywny wpływ na zwiększenie stężenia potasu w surowicy i może powodować pogorszenie czynności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. Ostra niewydolność nerek może wystąpić rzadko, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (takich jak osoby w podeszłym wieku lub pacjenci z odwodnieniem, w tym pacjenci stosujący leki moczopędne). Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek skojarzenie to powinno być podawane z ostrożnością Pacjentów należy odpowiednio nawodnić, a po rozpoczęciu i okresowo leczenia skojarzonego należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
Sól złota
U pacjentów otrzymujących wstrzykiwane sole złota (aurotiojabłczan sodu) i jednocześnie stosujących inhibitory ACE, w tym enalapryl, rzadko zgłaszano reakcje po podaniu azotanów (które objawiają się zaczerwienieniem twarzy, nudnościami, wymiotami i niedociśnieniem).
Sympatykomimetyki
Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.
Przeciwcukrzycowy
Badania epidemiologiczne sugerują, że jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulin, doustnych leków hipoglikemizujących) może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi z ryzykiem hipoglikemii. leczenie skojarzone oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Alkohol
Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE.
Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne i beta-blokery
Enalapril można bezpiecznie podawać jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi i beta-blokerami.
Populacja pediatryczna
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4).Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Dane epidemiologiczne na temat ryzyka teratogenności po ekspozycji na inhibitory ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; nie można jednak wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka.
U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udowodnionym profilu bezpieczeństwa do stosowania w ciąży, chyba że kontynuacja leczenia inhibitorem ACE jest uznana za niezbędną.
W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie inhibitorami ACE należy natychmiast przerwać i, w razie potrzeby, rozpocząć terapię alternatywną.
Wiadomo, że narażenie na inhibitory ACE w drugim i trzecim trymestrze wywołuje u kobiet toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) (patrz punkt 5.3). Zdarzały się przypadki małowodzie, prawdopodobnie wskazujące na pogorszenie czynności nerek płodu, które może prowadzić do przykurczów kończyn, deformacji twarzoczaszki i rozwoju hipoplazji płuc.
W przypadku narażenia na inhibitor ACE od drugiego trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki.
Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Czas karmienia
Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na bardzo małe stężenia w mleku kobiecym (patrz punkt 5.2). Chociaż te stężenia wydają się być klinicznie nieistotne, stosowanie enalaprylu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane u wcześniaków oraz w pierwszych tygodniach po porodzie, ze względu na hipotetyczne ryzyko wystąpienia działań sercowo-naczyniowych i nerkowych oraz brak wystarczającego doświadczenia klinicznego.
U starszych niemowląt, jeśli uzna to za konieczne dla matki, Enalapril może być przyjmowany podczas karmienia piersią, ale w takim przypadku niemowlę powinno być obserwowane pod kątem możliwych działań niepożądanych.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Prowadząc pojazdy lub obsługując maszyny należy pamiętać, że sporadycznie zgłaszano zawroty głowy i zmęczenie.
04.8 Działania niepożądane -
W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane enalaprylu.
* Wskaźniki zachorowalności były porównywalne ze zgłaszanymi w grupach placebo i aktywnej kontroli w badaniach klinicznych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Dostępne są ograniczone dane dotyczące przedawkowania u ludzi.Najbardziej widocznymi objawami przedawkowania są znaczne niedociśnienie, które rozpoczyna się około 6 godzin po zażyciu tabletek, z jednoczesnym zablokowaniem układu renina-angiotensyna i otępieniem. Objawy związane z przedawkowaniem inhibitorów ACE mogą obejmować wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, hiperwentylację, tachykardię, kołatanie serca, bradykardię, zawroty głowy, lęk i kaszel. Po przyjęciu 300 mg i 440 mg enalaprylu, stężenie enalaprylatu w surowicy było odpowiednio 100 i 200 razy wyższe niż zwykle obserwowane po podaniu dawek terapeutycznych. Zalecanym leczeniem przedawkowania jest dożylny wlew soli fizjologicznej.W przypadku niedociśnienia należy ułożyć pacjenta w pozycji przeciwwstrząsowej.Jeśli to możliwe, można rozważyć leczenie angiotensyną II i/lub katecholaminami. maleinian enalaprylu (np.: wymioty, płukanie żołądka, podanie adsorbentów i siarczanu sodu). Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy (patrz punkt 4.4) Leczenie stymulatorem jest wskazane w bradykardii opornej na leczenie.Należy stale monitorować objawy czynności życiowych, stężenie elektrolitów w surowicy i kreatyniny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: Substancje działające na układ renina-angiotensyna, niezwiązane inhibitory konwertazy angiotensyny, kod ATC: C09A A02.
ENALAPRIL DOC (maleinian enalaprylu) jest solą maleinianową enalaprylu, pochodnej dwóch aminokwasów, L-alaniny i L-proliny.Enzym konwertujący angiotensynę (ACE) jest peptydylodipeptydazą, która katalizuje konwersję angiotensyny I do działającej pod ciśnieniem substancja, angiotensyna II. Po wchłonięciu enalapryl jest hydrolizowany do enalaprylatu, który hamuje ACE.Zahamowanie ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza (z powodu usunięcia ujemnego sprzężenia zwrotnego wywieranego na uwalnianie reniny) i zmniejszenia w sekrecji aldosteronu. ACE jest identyczny z kininazą II, dlatego ENALAPRIL DOC może również blokować degradację bradykininy, silnego peptydu rozszerzającego naczynia krwionośne.Jednak rola tego działania na efekty terapeutyczne ENALAPRIL DOC pozostaje do wyjaśnienia.
Mechanizm akcji
Chociaż mechanizm, za pomocą którego enalapryl obniża ciśnienie krwi, wydaje się przede wszystkim polegać na hamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, enalapryl ma działanie przeciwnadciśnieniowe nawet u pacjentów z nadciśnieniem niskoreninowym.
Efekty farmakodynamiczne
Podawanie enalaprylu pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia krwi zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez znaczącego zwiększenia częstości akcji serca. Objawowe niedociśnienie ortostatyczne występuje rzadko. U niektórych pacjentów może upłynąć kilka tygodni leczenia, aby osiągnąć optymalne obniżenie ciśnienia krwi. Nagłe przerwanie leczenia ENALAPRILEM nie wiązało się z szybkim wzrostem ciśnienia krwi. Hamowanie. zwykle skuteczna aktywność enzymów konwersyjnych rozpoczyna się 2 do 4 godzin po doustnym podaniu pojedynczej dawki enalaprylu. Początek działania przeciwnadciśnieniowego zwykle obserwuje się po godzinie, a maksymalną aktywność osiąga się w ciągu 4 do 6 godzin od podania.Czas trwania działania jest zależny od dawki. Jednak przy zalecanej dawce działanie hemodynamiczne i przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. W badaniach hemodynamicznych przeprowadzonych u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym obniżenie ciśnienia krwi było związane ze zmniejszeniem oporu w tętnicach obwodowych ze zwiększoną pojemnością minutową serca i brakiem lub minimalną zmianą częstości akcji serca. Po podaniu enalaprylu nastąpił wzrost przepływu krwi przez nerki; współczynnik filtracji kłębuszkowej okazał się niezmieniony. Nie było śladów retencji wody ani sodu. Jednak u pacjentów z niskim współczynnikiem filtracji kłębuszkowej przed leczeniem zwykle wykazywało to wzrost. W krótkoterminowych badaniach klinicznych u pacjentów z cukrzycą i bez cukrzycy po podaniu enalaprylu obserwowano zmniejszenie albuminurii, wydalania IgG z moczem i całkowitego białkomoczu.
Podczas jednoczesnego stosowania tiazydowych leków moczopędnych z enalaprylem działanie obniżające ciśnienie krwi jest co najmniej addytywne.Enalapryl może zmniejszać lub zapobiegać rozwojowi hipokaliemii wywołanej tiazydami.
U pacjentów z niewydolnością serca leczonych naparstnicą i lekami moczopędnymi, leczenie Enalaprilem w postaci tabletek lub we wstrzyknięciach wiązało się ze spadkiem oporu obwodowego i ciśnienia krwi. Rzut serca zwiększył się, a częstość akcji serca zmniejszyła się (zwykle podwyższona u pacjentów z niewydolnością serca). Zmniejszyło się również ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych. Poprawie uległa tolerancja wysiłku i ciężkość niewydolności serca, mierzone według kryteriów New York Heart Association. Działania te utrzymywały się podczas przewlekłej terapii. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca enalapryl spowalniał postęp rozszerzenia/powiększenia serca i niewydolności serca, o czym świadczy zmniejszenie objętości skurczowej i końcoworozkurczowej lewej komory oraz poprawa frakcji wyrzutowej.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
W wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu (SOLVD Prevention Study) zbadano populację z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (LVEF
W wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu (SOLVD Treatment Study) zbadano populację z zastoinową niewydolnością serca spowodowaną dysfunkcją skurczową (zawał mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową 23% (95% CI; 11 - 34%; 20% niestabilna pangina). pectoris (95% CI; 9 - 29%; p
W dwóch dużych randomizowanych badaniach kontrolowanych (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) i VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephroopathy in Diabetes) zbadano zastosowanie połączenia inhibitora ACE z antagonistą receptor angiotensyny II.
ONTARGET było badaniem przeprowadzonym u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub naczyniowo-mózgową w wywiadzie lub cukrzycą typu 2 związaną z oznakami uszkodzenia narządów. Badanie VA NEPHRON-D przeprowadzono u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią cukrzycową.
Badania te nie wykazały żadnego istotnego korzystnego wpływu na wyniki leczenia nerkowego i (lub) sercowo-naczyniowego i śmiertelność, podczas gdy obserwowano zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i (lub) niedociśnienia tętniczego w porównaniu z monoterapią.
Wyniki te są również istotne dla innych inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, ze względu na ich podobne właściwości farmakodynamiczne.
Dlatego nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Badanie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) miało na celu zweryfikowanie korzyści z dodania aliskirenu do standardowej terapii inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II u pacjentów z cukrzycą typu 2 i przewlekłą chorobą nerek , choroba sercowo-naczyniowa lub jedno i drugie Badanie zakończono wcześnie ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych.Zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych i udar mózgu były liczbowo częstsze w grupie aliskirenu niż w grupie placebo, a zdarzenia niepożądane i poważne zdarzenia niepożądane (hiperkaliemia, niedociśnienie i zaburzenia czynności nerek) były zgłaszane częściej w grupie aliskirenu niż w grupie placebo.
Populacja pediatryczna
Doświadczenie w stosowaniu u dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 6 lat jest ograniczone.W badaniu klinicznym z udziałem 110 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 16 lat o masie ciała 20 kg i współczynniku przesączania kłębuszkowego > 30 ml/min/1, 73 m² , pacjentom z masą ciała
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Enalapryl po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany, maksymalne stężenie enalaprylu w surowicy jest osiągane w ciągu godziny od podania. Na podstawie ilości wydalanej z moczem szybkość wchłaniania enalaprylu z tabletek enalaprylu wynosi około 60%.
Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym nie wpływa na wchłanianie doustnego ENALAPRILU. Po wchłonięciu podawany doustnie ENALAPRIL jest szybko i w dużym stopniu hydrolizowany do enalaprylatu, silnego inhibitora enzymu konwersji angiotensyny. Maksymalne stężenie enalaprylatu w surowicy występuje w przybliżeniu 4 godziny po doustnym podaniu enalaprylu Skuteczny okres półtrwania akumulacji enalaprylatu po wielokrotnych doustnych dawkach enalaprylu wynosi 11 godzin. U osób z prawidłową czynnością nerek stężenie enalaprylatu w surowicy w stanie stacjonarnym osiągnięto po 4 dniach leczenia.
Dystrybucja
W terapeutycznie istotnym zakresie stężeń enalaprylat związany z ludzkimi białkami osocza nie przekracza 60%.
Biotransformacja
Z wyjątkiem konwersji do enalaprylatu nie ma dowodów na znaczący metabolizm enalaprylu.
Eliminacja
Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki.Głównymi związkami w moczu są enalaprylat, który stanowi około 40% dawki, oraz niezmieniony enalapryl (około 20%).
Uszkodzenie nerek
Ekspozycja na enalapryl i enalaprylat była zwiększona u pacjentów z niewydolnością nerek.U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 40-60 ml/min) AUC enalaprylatu w stanie stacjonarnym było dwukrotnie większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. czynność nerek po podaniu 5 mg raz na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min) AUC zwiększa się około ośmiokrotnie.Efektywny okres półtrwania enalaprylatu po wielokrotnych dawkach maleinianu enalaprylu jest wydłużony na tym etapie niewydolności nerek i czasu wymaganego do osiągnięcie stanu stacjonarnego jest większe (patrz punkt 4.2) Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Klirens dializy wynosi 62 ml/min.
Dzieci i młodzież
Przeprowadzono badanie farmakokinetyczne dawek wielokrotnych z udziałem 40 pacjentów płci męskiej i żeńskiej z nadciśnieniem w wieku od 2 miesięcy do 16 lat, którym codziennie podawano doustnie 0,07-0,14 mg/kg enalaprylu maleinianu. Nie było większych różnic w farmakokinetyce enalaprylatu u dzieci w porównaniu z danymi historycznymi dotyczącymi dorosłych. Dane wskazują na wzrost AUC (dawka znormalizowana względem masy ciała) wraz z wiekiem; jednak nie obserwuje się wzrostu AUC, gdy dane są znormalizowane względem powierzchni ciała. Stwierdzono, że w stanie stacjonarnym średni efektywny okres półtrwania akumulacji enalaprylatu wynosił
14 godzin.
Czas karmienia
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg u 5 kobiet po porodzie, średnia maksymalna wartość stężenia enalaprylu w mleku wynosiła 1,7 µg/l (zakres od 0,54 do 5,9 µg/l) 4 do 6 godzin po podaniu dawki poporodowej. Średnia szczytowa wartość enalaprylatu wynosiła 1,7 mcg/l (zakres 1,2 do 2,3 mcg/l); szczyty występowały w różnym czasie w ciągu 24 godzin. Korzystając z danych dotyczących szczytowego poziomu mleka, maksymalna szacowana ilość spożyta przez niemowlę karmione wyłącznie piersią wynosiłaby około 0,16% dawki dostosowanej do masy ciała matki. Kobieta, która przyjmowała doustnie dawkę 10 mg enalaprylu na dobę przez 11 miesięcy, miała szczytowe stężenie enalaprylu w mleku 2 mcg/l 4 godziny po podaniu i szczytowe stężenie enalaprylatu około 0,75 mcg/l 9 godzin po podaniu. Całkowita ilość enalaprilu i enalaprilatu w mleku w ciągu 24 godzin wynosiła odpowiednio 1,44 mcg/L i 0,63 mcg/L. Poziomy enalaprilatu w mleku były niewykrywalne (
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność i potencjał rakotwórczy. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję sugerują, że enalapryl nie ma wpływu na płodność i zdolności reprodukcyjne szczurów i nie ma działania teratogennego.W badaniu, w którym lek podawano samicom szczurów przed kryciem aż do ciąży, zaobserwowano wzrost śmiertelności potomstwa w okresie laktacji. Wykazano, że związek przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem matki.Inhibitory konwertazy angiotensyny, jako klasa, okazały się być toksyczne dla płodu (powodując uszkodzenie i/lub śmierć płodu) po podaniu w drugim lub trzecim trymestrze ciąży. .
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Bezwodna krzemionka koloidalna,
Stearynian magnezu,
Wodorotlenek sodu,
Powidon,
Talk,
Krospowidon,
Celuloza mikrokrystaliczna,
Monohydrat laktozy.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Tabletki pakowane są w blistry (Alu/OPA-Alu-PVC).
Opakowania tabletek Enalapril 5 mg: 28, 30, 50 lub 100 tabletek. Wielkości opakowań tabletek Enalapril 20 mg: 7, 14, 28, 30, 50 lub 100 tabletek.
Jednak nie wszystkie wielkości opakowań mogą być dostępne w obrocie.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
DOC Generici S.r.l. Via Turati 40,
20121 Mediolan, Włochy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
Tabletki 5 mg - blister 28 tabletek - AIC nr. 034749097
Tabletki 5 mg - blister 30 tabletek - AIC nr. 034749109
Tabletki 5 mg - blister 50 tabletek - AIC n. 0347491111
Tabletki 5 mg - blister 100 tabletek - AIC nr. 034749123
Tabletki 5 mg - pojemnik szklany 28 tabletek - AIC n. 034749135
Tabletki 5 mg - pojemnik szklany 30 tabletek - AIC n. 034749147
Tabletki 5 mg - pojemnik szklany 50 tabletek - AIC n. 034749150
Tabletki 5 mg - pojemnik szklany 100 tabletek - AIC n. 034749162
Tabletki 20 mg - blister 7 tabletek - AIC nr. 034749349
Tabletki 20 mg - blister 14 tabletek - AIC nr. 034749337
Tabletki 20 mg - blister 28 tabletek - AIC nr. 034749251
Tabletki 20 mg - blister 30 tabletek - AIC nr. 034749263
20 mg tabletki - blister 50 tabletek - AIC nr. 034749275
Tabletki 20 mg - blister 100 tabletek - AIC nr. 034749287
Tabletki 20 mg - pojemnik szklany 28 tabletek - AIC n. 034749299
Tabletki 20 mg - pojemnik szklany 30 tabletek - AIC n. 034749301
Tabletki 20 mg - pojemnik szklany 50 tabletek - AIC n. 034749313
Tabletki 20 mg - pojemnik szklany 100 tabletek - AIC n. 034749325
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszego zezwolenia: marzec 2006.
Data ostatniego przedłużenia: listopad 2008 r.
