Składniki aktywne: Walsartan
Tareg 3 mg/ml roztwór doustny
Wkładki do opakowań Tareg są dostępne dla wielkości opakowań:- Tareg 3 mg/ml roztwór doustny
- Tareg 40 mg tabletki powlekane, Tareg 80 mg tabletki powlekane, Tareg 160 mg tabletki powlekane, Tareg 320 mg tabletki powlekane
- Kapsułki Tareg 80 mg, kapsułki Tareg 160 mg
Dlaczego używa się Tarega? Po co to jest?
Tareg należy do klasy leków znanych jako antagoniści receptora angiotensyny II, które pomagają kontrolować wysokie ciśnienie krwi.Angiotensyna II jest substancją w organizmie, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi. Tareg działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II. W rezultacie naczynia krwionośne rozluźniają się, a ciśnienie spada.
Tareg 3 mg/ml roztwór doustny może być stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Kiedy ciśnienie krwi jest wysokie, zwiększa się obciążenie serca i tętnic. Na dłuższą metę może to uszkodzić naczynia krwionośne mózgu, serca i nerek i może prowadzić do udaru mózgu, niewydolności serca lub niewydolności nerek. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa ryzyko zawału serca. Przywrócenie normalnego ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko rozwoju tych chorób.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Tareg
Nie bierz Tarega
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na walsartan lub którykolwiek z pozostałych składników leku Tareg wymienionych na końcu tej ulotki.
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby.
- jeśli pacjentka jest w ciąży powyżej trzeciego miesiąca (lepiej również unikać stosowania leku Tareg we wczesnym okresie ciąży – patrz punkt „Ciąża”).
- jeśli pacjent ma cukrzycę lub zaburzenia czynności nerek i jest leczony lekiem obniżającym ciśnienie krwi o nazwie aliskiren.
Jeśli którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, nie należy przyjmować leku Tareg.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Tareg
Zachowaj szczególną ostrożność z Taregiem:
- jeśli masz chorobę wątroby.
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek lub jeśli pacjent jest dializowany.
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie tętnicy nerkowej.
- jeśli pacjent niedawno przeszedł przeszczep nerki (otrzymał nową nerkę).
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z sercem, lekarz będzie mógł sprawdzić czynność nerek.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpił obrzęk języka i twarzy spowodowany reakcją alergiczną zwaną obrzękiem naczynioruchowym podczas przyjmowania innych leków (w tym inhibitorów ACE), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli te objawy wystąpią podczas przyjmowania leku Tareg, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Tareg i nigdy nie przyjmować go ponownie. Patrz punkt 4, „Możliwe działania niepożądane”.
- jeśli pacjent przyjmuje leki zwiększające stężenie potasu we krwi. Należą do nich suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas lub leki oszczędzające potas i heparynę. Może być konieczne regularne sprawdzanie poziomu potasu we krwi.
- jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat i przyjmuje lek Tareg w skojarzeniu z innymi lekami hamującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (leki obniżające ciśnienie krwi), lekarz będzie regularnie kontrolował czynność nerek i stężenie potasu we krwi.
- jeśli u pacjenta występuje hiperaldosteronizm, choroba, w której nadnercza wytwarzają zbyt dużo hormonu aldosteronu. W takim przypadku nie zaleca się stosowania Tarega.
- jeśli u pacjenta wystąpiła utrata płynów (odwodnienie) spowodowana biegunką, wymiotami lub lekami moczopędnymi w dużych dawkach.
- należy powiedzieć lekarzowi, jeśli uważa się, że jest w ciąży (lub istnieje możliwość zajścia w ciążę). Tareg nie jest zalecany we wczesnej ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli jest stosowany w tym okresie (patrz punkt „Ciąża”).
- jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących grup leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi: - inhibitor ACE, taki jak enalapryl, lizynopryl itp. - aliskiren
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy poinformować o tym lekarza przed przyjęciem leku Tareg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Tareg
Przyjmowanie leku Tareg z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te wydawane bez recepty.
Na efekt leczenia może mieć wpływ przyjmowanie leku Tareg z niektórymi innymi lekami.Może być konieczne dostosowanie dawki, podjęcie innych środków ostrożności lub, w niektórych przypadkach, odstawienie jednego z leków.Dotyczy to każdego leku, nawet tych bez recepty, w szczególności:
- inne leki obniżające ciśnienie krwi, zwłaszcza zwiększające wydalanie płynów (leki moczopędne), inhibitory ACE (takie jak enalapryl, lizynopryl itp.) lub aliskiren.
- leki zwiększające stężenie potasu we krwi, takie jak suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas, leki oszczędzające potas i heparyna.
- niektóre rodzaje leków przeciwbólowych zwane niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
- niektóre antybiotyki (z grupy ryfampicyny), lek przeciw odrzuceniu przeszczepu (cyklosporyna) oraz lek przeciwretrowirusowy stosowany w leczeniu zakażeń HIV/AIDS (rytonawir). Leki te mogą nasilać działanie leku Tareg.
- lit, lek stosowany w leczeniu niektórych chorób psychicznych.
Przyjmowanie Tarega z jedzeniem i piciem
Tareg można przyjmować z jedzeniem lub bez
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
- Należy poinformować lekarza, jeśli uważasz, że jesteś w ciąży (lub jeśli istnieje możliwość zajścia w ciążę). Z reguły lekarz zaleci przerwanie stosowania leku Tareg przed zajściem w ciążę lub natychmiast po stwierdzeniu ciąży i zaleci inny lek zamiast leku Tareg.Tareg nie jest zalecany na początku ciąży. i nie należy go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli zostanie przyjęty po trzecim miesiącu ciąży.
- Należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią.Tareg nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią, a lekarz może wybrać inne leczenie, jeśli pacjentka chce karmić piersią, zwłaszcza jeśli dziecko właśnie urodziło się lub urodziło się przedwcześnie .
Prowadzenie i używanie maszyn
Zanim zaczniesz prowadzić pojazd, obsługiwać maszyny lub wykonywać inne czynności wymagające koncentracji, powinieneś znać swoją reakcję na Tareg. Podobnie jak wiele innych leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, Tareg może w rzadkich przypadkach powodować zawroty głowy i wpływać na zdolność koncentracji.
Ważne informacje o niektórych składnikach roztworu Tareg
- Roztwór Tarega zawiera 0,3 g sacharozy na mililitr. Weź to pod uwagę, jeśli masz cukrzycę. Jeśli twój lekarz powiedział ci, że ma „nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z nim przed przyjęciem roztworu Tareg. Ilość sacharozy w roztworze Tareg może być szkodliwa dla zębów”.
- Roztwór Tareg zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218), który może wywoływać reakcje alergiczne nawet po pewnym czasie od zażycia roztworu.Objawami mogą być wysypka, swędzenie, pokrzywka.Jeśli którykolwiek z działań niepożądanych stanie się poważny, należy poinformować o tym lekarza.
- Roztwór Tarega zawiera poloksamer, który może zmiękczyć stolec.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Tareg: dawkowanie
Aby uzyskać najlepsze wyniki i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy zawsze przyjmować Tareg zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Osoby z wysokim ciśnieniem krwi często nie zauważają żadnych oznak tego problemu, a wielu czuje się tak dobrze, jak zwykle. Z tego powodu bardzo ważne jest regularne odwiedzanie lekarza, nawet gdy czujesz się dobrze.
Przed użyciem strzykawki doustnej lub miarki należy zapoznać się z instrukcją na końcu tego rozdziału.
Ile Tarega wziąć?
Roztwór Tarega należy przyjmować raz dziennie
- Jeśli ważysz mniej niż 35 kg: zwykle stosowana dawka to 20 mg walsartanu (co odpowiada 7 ml roztworu).
- Jeśli pacjent waży 35 kg lub więcej: o zwykle stosowana dawka to 40 mg walsartanu (co odpowiada 13 ml roztworu).
W niektórych przypadkach lekarz może poprosić o zażycie:
- do 40 mg walsartanu (co odpowiada 13 ml roztworu) dla osób ważących mniej niż 35 kg;
- do 80 mg walsartanu (co odpowiada 27 ml roztworu) dla osób ważących 35 kg lub więcej niż 35 kg.
Tareg można przyjmować z jedzeniem lub bez.
Przyjmuj Tareg codziennie o tej samej porze.
INSTRUKCJA UŻYCIA STRZYKAWKI DOUSTNEJ I SZKŁA DOZOWNIKA
Przeczytaj uważnie te instrukcje przed zażyciem leku. Pomogą w prawidłowym użyciu strzykawki doustnej i miarki.
Czego użyjesz
Adapter ciśnieniowy do butelki:
- które należy włożyć do szyjki butelki.
- raz włożonego nie wolno go wyjmować.
Butelka zawierająca lek:
- który ma zakrętkę zabezpieczającą przed dziećmi.
- Zawsze zakręcaj nakrętkę po użyciu.
Jedna strzykawka doustna:
- składający się z przezroczystej plastikowej tuby z tłokiem w środku.
- Strzykawka doustna pasuje do łącznika butelki i służy do dozowania wymaganej ilości leku z butelki.Używaj nowego łącznika butelki i strzykawki doustnej za każdym razem, gdy zaczynasz nową butelkę leku.
Miarka:
- który można zastosować, jeśli przepisana dawka wymaga kilkukrotnego napełnienia strzykawki.
- Po użyciu i oczyszczeniu zawsze umieść miarkę z powrotem na nakrętce.
Włóż adapter ciśnienia butelki do nowej butelki z lekiem
- Zdjąć zakrętkę z butelki, mocno dociskając i obracając w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara (jak wskazano powyżej zakrętki).
- Trzymając otwartą butelkę pionowo na stole, mocno wepchnij łącznik butelki do szyjki butelki do oporu.
Uwaga: może nie być możliwe wciśnięcie łącznika butelki do końca, ale nie stanowi to problemu, ponieważ zostanie on wepchnięty do butelki przez ponowne zakręcenie nakrętką. - Nakręć nakrętkę z powrotem na butelkę.
Przygotowanie dawki leku
- Zdjąć zakrętkę z butelki, mocno dociskając i obracając w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara (jak wskazano powyżej zakrętki).
- Sprawdź, czy tłok jest całkowicie wciśnięty do strzykawki doustnej.
- Trzymając butelkę pionowo, mocno włożyć strzykawkę doustną do łącznika butelki.
- Trzymając strzykawkę doustną na miejscu, ostrożnie odwrócić butelkę i strzykawkę doustną do góry nogami.
- Przed odmierzeniem dawki należy usunąć wszelkie duże pęcherzyki, które mogą pozostać w strzykawce doustnej. Aby to zrobić:
- powoli odciągnąć tłok w dół, aby całkowicie napełnić strzykawkę doustną lekiem;
- następnie popchnąć tłok w przeciwnym kierunku do góry tak, aby strzykawka była całkowicie pusta
Pomiar dawki leku
Uwaga: Całkowita ilość roztworu, którą można odmierzyć w strzykawce doustnej, wynosi 5 ml. W zależności od przepisanej dawki może być konieczne kilkakrotne powtórzenie kroków od 10 do 16. Na przykład, jeśli przepisana dawka wynosi 13 ml, konieczne będzie dozowanie roztworu w trzech różnych etapach: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Zidentyfikuj wycięcie na strzykawce doustnej odpowiadające wymaganej ilości leku.
- Powoli pociągnij tłok, aż wierzchołek krawędzi czarnego pierścienia wewnątrz będzie dokładnie wyrównany z nacięciem.
- Ostrożnie ustawić butelkę i strzykawkę doustną w pozycji pionowej.
- Wyjąć strzykawkę doustną z łącznika butelki, delikatnym ruchem obrotowym.
Przyjmowanie leku
- Stać na baczność.
- Włóż końcówkę strzykawki doustnej do ust.
- Powoli nacisnąć tłok i połknąć lek bezpośrednio ze strzykawki doustnej.
- Jeżeli przepisana dawka wymaga kilkukrotnego napełnienia strzykawki, można wsypać odmierzone dawki leku ze strzykawki do miarki, a następnie sprawdzić całkowitą objętość roztworu.
- Natychmiast wypić cały roztwór.
- Po użyciu ponownie zakręć kapsułkę zabezpieczającą przed dostępem dzieci.
- Czyszczenie strzykawki doustnej
- Oczyścić zewnętrzną część strzykawki doustnej czystą, suchą szmatką.
- Zrób to za każdym razem po użyciu strzykawki doustnej.
- Czyszczenie miarki Wypłucz miarkę wodą. Osusz miarkę czystą szmatką i umieść ją z powrotem na nakrętce butelki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tareg
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Tareg
W przypadku silnych zawrotów głowy i (lub) omdlenia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i położyć się. W przypadku nieumyślnego przyjęcia zbyt dużej ilości roztworu leku Tareg należy skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub szpitalem.
Pominięcie przyjęcia leku Tareg
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Tareg
Przerwanie leczenia lekiem Tareg może spowodować pogorszenie choroby.Nie należy przerywać stosowania leku, chyba że tak zaleci lekarz.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tareg
Jak każdy lek, Tareg może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Te działania niepożądane mogą występować z pewnymi częstotliwościami, zdefiniowanymi w następujący sposób:
- bardzo często: występuje u więcej niż 1 na 10 pacjentów
- powszechne: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 100
- niezbyt często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 1000
- rzadko: dotyczy 1 do 10 na 10 000 pacjentów
- bardzo rzadko: dotyczy mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
- nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.
Niektóre objawy wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej:
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy obrzęku naczynioruchowego (szczególna reakcja alergiczna), takie jak:
- obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła
- trudności w oddychaniu lub połykaniu
- pokrzywka, swędzenie
Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy przerwać przyjmowanie leku Tareg i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz także punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Tareg”).
Skutki uboczne to:
pospolity
- zawroty głowy
- niskie ciśnienie krwi z objawami takimi jak zawroty głowy i omdlenia podczas wstawania lub bez nich;
- obniżone wartości testów czynności nerek (objaw dysfunkcji nerek)
Niezwykły
- obrzęk naczynioruchowy (patrz punkt „Niektóre objawy wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej”)
- nagła utrata przytomności (omdlenie)
- zawroty głowy (zawroty głowy)
- poważnie obniżona czynność nerek (objaw ostrej niewydolności nerek)
- skurcze mięśni, nieprawidłowy rytm serca (objawy wysokiego stężenia potasu we krwi)
- duszność, trudności w oddychaniu w pozycji leżącej, obrzęk stóp lub nóg (objawy niewydolności serca)
- bół głowy
- kaszel
- ból brzucha
- mdłości
- biegunka
- zmęczenie
- słabość
Nieznany
- pęcherze na skórze (objaw pęcherzowego zapalenia skóry)
- mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak wysypki skórne, swędzenie i pokrzywka, objawy gorączki, obrzęk stawów i ból stawów, ból mięśni, obrzęk węzłów chłonnych i (lub) objawy grypopodobne (objawy choroby posurowiczej)
- czerwone grudki, gorączka, swędzenie (objawy zapalenia naczyń zwanego również zapaleniem naczyń)
- krwawienie lub powstawanie siniaków częściej niż zwykle (objawy małopłytkowości)
- ból mięśni (mialgia)
- gorączka, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej spowodowane infekcjami (objawy niedoboru białych krwinek, zwane również neutropenią)
- spadek poziomu hemoglobiny i zmniejszenie odsetka erytrocytów we krwi (co może prowadzić do „niedokrwistości w ciężkich przypadkach)
- zwiększone stężenie potasu we krwi (co może powodować skurcze mięśni i zaburzenia rytmu serca w ciężkich przypadkach)
- podwyższone wartości czynności wątroby (co może wskazywać na uszkodzenie wątroby), w tym podwyższony poziom bilirubiny we krwi (co może powodować zażółcenie skóry i oczu w ciężkich przypadkach)
- podwyższony poziom azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny w surowicy (co może wskazywać na nieprawidłową czynność nerek)
Częstotliwość niektórych działań niepożądanych może się różnić w zależności od stanu pacjenta. Na przykład efekty takie jak zawroty głowy i obniżone wartości czynności wątroby były obserwowane rzadziej u dorosłych pacjentów leczonych z powodu wysokiego ciśnienia krwi niż u dorosłych pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca lub po niedawnym zawale serca.
U dzieci i młodzieży działania niepożądane są podobne jak u dorosłych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
- Po otwarciu butelkę można przechowywać do 3 miesięcy w temperaturze poniżej 30°C.
- Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
- Nie stosować leku Tareg po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
- Nie stosować leku Tareg, jeśli zauważy się, że opakowanie jest uszkodzone lub nosi ślady ingerencji.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Tareg
- Substancją czynną jest walsartan.
- 1 ml roztworu doustnego zawiera 3 mg walsartanu.
- Pozostałe składniki to: sacharoza, parahydroksybenzoesan metylu (E218), sorbinian potasu, poloksamer, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu, sztuczny aromat żurawinowy, glikol propylenowy (E1520), wodorotlenek sodu, kwas solny, woda oczyszczona.
Opis wyglądu leku Tareg i co zawiera opakowanie
Tareg 3 mg/ml roztwór doustny jest przezroczystym, bezbarwnym do jasnożółtego roztworem.
- Roztwór dostarczany jest w opakowaniu zawierającym 180 ml butelkę ze szkła oranżowego z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci i żółtym pierścieniem gwarancyjnym. Butelka zawiera 160 ml roztworu. Jest dostępny z zestawem zawierającym wciskany łącznik do butelki, polipropylenową strzykawkę doustną o pojemności 5 ml oraz polipropylenowy kubek dozujący o pojemności 30 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TAREG 3 MG / ML ROZTWÓR DOUSTNY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml roztworu zawiera 3 mg walsartanu.
Substancje pomocnicze: każdy ml roztworu zawiera 0,3 g sacharozy, 1,22 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218) i 5 mg poloksameru.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Przejrzysty, bezbarwny do jasnożółtego roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat
U dzieci i młodzieży, które nie mogą połykać tabletek, zaleca się stosowanie roztworu doustnego Tareg Ekspozycja ogólnoustrojowa i maksymalne stężenie walsartanu w osoczu jest około 1,7 razy i 2,2 razy większe w przypadku roztworu niż tabletki.
Dawka początkowa roztworu doustnego Tareg wynosi 20 mg (co odpowiada 7 ml roztworu) raz na dobę u dzieci i młodzieży o masie ciała mniejszej niż 35 kg i 40 mg (co odpowiada 13 ml roztworu) raz na dobę u dzieci o masie ciała równej lub większej powyżej 35 kg. Dawkę należy dostosować na podstawie odpowiedzi ciśnienia tętniczego do maksymalnej dawki 40 mg walsartanu raz na dobę (co odpowiada 13 ml roztworu) u dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 35 kg i 80 mg walsartanu (co odpowiada 27 ml roztworu) dla dzieci i młodzieży o masie ciała 35 kg lub większej.
Zmiana z tabletek Tareg na roztwór doustny Tareg
Zmiana z tabletek Tareg na roztwór Tareg nie jest zalecana, chyba że jest to klinicznie konieczne. Jeśli zamiana tabletek Tareg na roztwór doustny Tareg jest uznana za klinicznie nieodzowną, dawkę walsartanu należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą i dokładnie monitorować ciśnienie krwi. Dawkę należy stopniowo dostosowywać na podstawie odpowiedzi na ciśnienie krwi i tolerancji.
Jeśli zmiana z roztworu doustnego Tareg na tabletki Tareg jest uważana za klinicznie konieczna, początkowo należy podać tę samą dawkę w miligramach. Następnie należy często sprawdzać ciśnienie krwi, biorąc pod uwagę możliwość podania zbyt małej dawki, a dawkę należy dalej dostosowywać w oparciu o odpowiedź na ciśnienie krwi i tolerancję.
Dzieci poniżej 6 roku życia
Dostępne dane zostały opisane w punktach 4.8, 5.1 i 5.2. Jednak bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Tareg u dzieci w wieku od 1 do 6 lat nie zostały ustalone.
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 18 lat z zaburzeniami czynności nerek
Stosowanie u dzieci z klirensem kreatyniny podczas dializy nie było badane, dlatego nie zaleca się stosowania walsartanu u tych pacjentów.Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci z klirensem kreatyniny >30 ml/min.Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy ( patrz punkty 4.4 i 5.2) U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jednoczesne stosowanie produktu Tareg z aliskirenem jest przeciwwskazane (GFR 2) (patrz punkt 4.3).
Cukrzyca
U pacjentów z cukrzycą jednoczesne stosowanie produktu Tareg z aliskirenem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 18 lat z zaburzeniami czynności wątroby
Podobnie jak u dorosłych, Tareg jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową wątroby oraz u pacjentów z cholestazą (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2). Doświadczenie w stosowaniu preparatu Tareg u dzieci i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U tych pacjentów dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg.
Niewydolność serca u dzieci i niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego
Tareg nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca i niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Sposób podawania
Tareg można przyjmować z posiłkami lub bez posiłków.
04.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza.
- Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).
- Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (ARB) – w tym Tareg – lub inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI) z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkty 4.4 i 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Hiperkaliemia
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierających potas lub innymi substancjami, które mogą zwiększać stężenie potasu (heparyna itp.) Należy odpowiednio kontrolować stężenie potasu we krwi.
Uszkodzenie nerek
Do chwili obecnej brak jest doświadczeń dotyczących bezpiecznego stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny 10 ml/min. (patrz sekcje 4.2 i 5.2). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie ARB – w tym leku Tareg – lub ACEI z aliskirenem (GFR 2) (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Niewydolność wątroby
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Tareg (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Pacjenci z niedoborem sodu i (lub) objętością
U pacjentów z ciężkim niedoborem sodu i (lub) płynów, takich jak otrzymujący duże dawki leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach po rozpoczęciu leczenia produktem Tareg może wystąpić objawowe niedociśnienie. np. poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego.
Zwężenie tętnicy nerkowej
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu Tareg u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem pojedynczej nerki.
Krótkotrwałe podanie preparatu Tareg dwunastu pacjentom z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym wtórnym do jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej nie wywołało żadnych istotnych zmian w hemodynamice nerek, kreatyninie w surowicy ani azocie mocznikowym we krwi (BUN). angiotensyna może zwiększać BUN i stężenie kreatyniny w surowicy u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas leczenia walsartanem zaleca się monitorowanie czynności nerek.
Przeszczep nerki
Do chwili obecnej brak jest doświadczeń dotyczących bezpiecznego stosowania preparatu Tareg u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.
Hiperaldosteronizm pierwotny
Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni być leczeni produktem Tareg, ponieważ ich układ renina-angiotensyna nie jest aktywowany.
Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków rozszerzających naczynia, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową z obturacją (HOCM).
Cukrzyca
Roztwór doustny Tareg zawiera 0,3 g sacharozy na mililitr. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
Dziedziczna nietolerancja fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór torbarasi-izomaltaza
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować roztworu doustnego Tareg, ponieważ zawiera sacharozę.
Parahydroksybenzoesan metylu
Roztwór doustny Tareg zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (w tym opóźnione).
Roztwór doustny Tareg zawiera poloksamer, który może powodować luźne stolce.
Ciąża
Leczenie antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA) nie powinno być rozpoczynane w czasie ciąży.U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udowodnionym profilu bezpieczeństwa, chyba że kontynuacja leczenia AIIRA jest uważana za niezbędną. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i, jeśli to konieczne, rozpocząć terapię alternatywną (patrz punkty 4.3 i 4.6).
Poprzednie odcinki obrzęku naczynioruchowego
U pacjentów leczonych walsartanem zgłaszano epizody obrzęku naczynioruchowego z powiększeniem krtani i głośni, powodujące niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka; niektórzy z tych pacjentów mieli poprzednie epizody obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu innych leków, w tym inhibitorów ACE. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy, leczenie produktem Tareg należy natychmiast przerwać i nie wznawiać (patrz punkt 4.8).
Inne stany ze stymulacją układu renina-angiotensyna
U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami konwertazy angiotensyny wiązało się ze skąpomoczem i (lub) postępującą azotemią oraz, rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. niewydolność i (lub) zgon Ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie preparatu Tareg może być związane z niewydolnością nerek.
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS)
U podatnych osób zgłaszano niedociśnienie, omdlenia, udar, hiperkaliemię i zmiany w czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), zwłaszcza w przypadku skojarzenia kilku produktów leczniczych działających na ten układ. Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez połączenie aliskirenu z inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACEI) lub antagonistą receptora angiotensyny II (ARB).
Stosowanie aliskirenu w skojarzeniu z preparatem Tareg jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkt 4.3).
Populacja pediatryczna
Zmiana postaci farmaceutycznej
Roztwór doustny Tareg nie jest biorównoważny postaci tabletek i pacjenci nie powinni zmieniać postaci, chyba że jest to konieczne z klinicznego punktu widzenia. Wskazówki dotyczące dawkowania w tym przypadku, patrz punkt 4.2.
Uszkodzenie nerek
Stosowanie u dzieci z klirensem kreatyniny 30 ml/min (patrz punkty 4.2 i 5.2) Podczas leczenia walsartanem należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. ), które mogą zaburzać czynność nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jednoczesne stosowanie ARB – w tym leku Tareg – lub ACEI z aliskirenem jest przeciwwskazane (GFR 2) (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Zaburzenia czynności wątroby
Podobnie jak u dorosłych, Tareg jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową wątroby oraz u pacjentów z cholestazą (patrz punkty 4.3 i 5.2). Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem preparatu Tareg u dzieci i młodzieży z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U tych pacjentów dawka nie powinna przekraczać 80 mg.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) za pomocą ARB, ACEI lub aliskirenu
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania ARB, w tym preparatu Tareg, z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron, takimi jak ACEI lub aliskiren (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie ARB – w tym leku Tareg – lub ACEI z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Lit
Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub antagonistami receptora angiotensyny II, w tym produktem Tareg, zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności.Jeśli zastosowanie połączenia okaże się konieczne, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu w surowicy.Jeśli podawany jest również lek moczopędny, ryzyko toksycznego działania litu może prawdopodobnie jeszcze wzrosnąć.
Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli kuchennej zawierające potas i inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu
Jeśli konieczne jest zastosowanie połączenia walsartanu i produktu leczniczego zmieniającego stężenie potasu, zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy.
Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy >3 g/dobę oraz nieselektywne NLPZ
W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego.Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i wywoływać zwiększenie Dlatego na początku leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta.
Przenośniki
Dane in vitro wskazują, że walsartan jest substratem transporterów wychwytu wątrobowego OATP1B1 / OATP1B3 i transportera wątrobowego MRP2. Kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane. Jednoczesne podawanie inhibitorów transporterów wychwytu (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub transporterów wypływu (np. rytonawir) może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na walsartan.Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia tymi lekami.
Inni
W badaniach interakcji nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych o znaczeniu klinicznym z walsartanem lub z którymkolwiek z następujących produktów leczniczych: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina, glibenklamid.
Populacja pediatryczna
U dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy.Należy dokładnie sprawdzić czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. .
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4). Stosowanie AIIRA jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Dane epidemiologiczne na temat ryzyka teratogenności po ekspozycji na inhibitory ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; nie można jednak wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Chociaż nie są dostępne kontrolowane dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA), podobne ryzyko może również występować w przypadku tej klasy produktów leczniczych.U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udowodnionym profilu bezpieczeństwa stosowania. w ciąży, chyba że kontynuacja leczenia AIIRA jest uważana za niezbędną. Po stwierdzeniu ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to konieczne, rozpocząć terapię alternatywną.
Wiadomo, że narażenie na AIIRAs w drugim i trzecim trymestrze wywołuje toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). Patrz również rozdział 5.3 „Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”.
W przypadku narażenia na AIIRAs od drugiego trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki.
Noworodki, których matki przyjmowały AIIRA, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Czas karmienia
Ponieważ nie są dostępne żadne dane dotyczące stosowania walsartanu w okresie laktacji, nie zaleca się stosowania preparatu Tareg, a w okresie laktacji należy preferować alternatywne terapie o udowodnionym profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków.
Płodność
Walsartan nie miał niekorzystnego wpływu na zdolność rozrodczą samców i samic myszy w dawkach doustnych do 200 mg/kg/dobę. Dawka ta jest 6-krotnością maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka wyrażonej w mg/m2 (obliczenia opierają się na dawce doustnej 320 mg/dobę i pacjenta o masie 60 kg).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznych zawrotów głowy lub zmęczenia.
04.8 Działania niepożądane
W kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem, ogólna częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do obserwowanej w grupie placebo i jest zgodna z farmakologią walsartanu.Częstość występowania działań niepożądanych nie wydaje się być związana z dawką lub czasem trwania leczenia. czy znaleziono jakikolwiek związek z płcią, wiekiem lub pochodzeniem etnicznym.
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych, doświadczeniach po wprowadzeniu do obrotu i wynikach badań laboratoryjnych są wymienione w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów.
Działania niepożądane uszeregowano według częstości, najczęstsze jako pierwsze, zgodnie z następującą definicją: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000,
Nie jest możliwe przypisanie częstości do działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w wynikach badań laboratoryjnych, dlatego są one zgłaszane z częstością „nieznana”.
- Nadciśnienie
Populacja pediatryczna
Nadciśnienie
Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oceniano w dwóch podwójnie ślepych, randomizowanych badaniach klinicznych z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat.Z wyjątkiem pojedynczych zaburzeń żołądkowo-jelitowych (takich jak ból brzucha, nudności, wymioty) i zawrotów głowy, nie ma istotnych różnic w rodzaj, częstość i nasilenie działań niepożądanych zidentyfikowano pomiędzy profilem bezpieczeństwa dzieci w wieku od 6 do 18 lat a wcześniej zgłaszanym profilem u pacjentów dorosłych.
Ocena neurokognitywna i rozwojowa pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 16 lat ogólnie nie wykazała klinicznie istotnych działań niepożądanych po leczeniu preparatem Tareg przez okres do jednego roku.
W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, obejmującym 90 dzieci w wieku od 1 do 6 lat, po którym nastąpiło „jednoroczne badanie otwarte, zaobserwowano dwa zgony i pojedyncze przypadki znacznego podwyższenia poziomu transaminaz. Przypadki te wystąpiły w populacji W drugim badaniu, w którym zrandomizowano 75 dzieci w wieku od 1 do 6 lat, nie wystąpiły znaczące zwiększenie aktywności aminotransferaz lub zgony podczas leczenia walsartanem.
Hiperkaliemię obserwowano najczęściej u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat z przewlekłą chorobą nerek.
Profil bezpieczeństwa obserwowany w kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów po zawale i (lub) niewydolności serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów z nadciśnieniem. Ta obserwacja może być związana z podstawową patologią. Działania niepożądane obserwowane u dorosłych pacjentów po zawale i (lub) niewydolności serca są wymienione poniżej:
- Po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolności serca (badane wyłącznie u pacjentów dorosłych)
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Przedawkowanie produktu Tareg może spowodować znaczne niedociśnienie, które może prowadzić do obniżonego poziomu świadomości, zapaści krążeniowej i (lub) wstrząsu.
Leczenie
Środki terapeutyczne zależą od czasu spożycia oraz od rodzaju i nasilenia objawów, dając pierwszeństwo normalizacji warunków krążenia.
W przypadku niedociśnienia najlepiej ułożyć pacjenta na plecach i szybko podać roztwory soli fizjologicznej.
Jest mało prawdopodobne, aby walsartan można było usunąć za pomocą hemodializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści angiotensyny II, niezwiązani.
Kod ATC: C09CA03.
Walsartan jest specyficznym, silnym, aktywnym doustnie antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II), działającym wybiórczo na podtyp receptora AT1, odpowiedzialny za znane działanie angiotensyny II. Wzrost poziomu Ang II w osoczu wynikający z zablokowania przez walsartan receptorów AT1 może stymulować odblokowane receptory AT2, co wydaje się równoważyć działanie receptorów AT1. Walsartan nie wykazuje żadnej częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma znacznie większe (około 20 000 razy) powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2.
Walsartan nie wiąże ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych znanych ze swojego znaczenia w regulacji układu sercowo-naczyniowego.
Walsartan nie hamuje ACE, znanej również jako kininaza II, która przekształca Ang I w Ang II i rozkłada bradykininę. Ponieważ nie ma wpływu na ACE ani na nasilenie działania bradykininy lub substancji P, jest mało prawdopodobne, aby antagoniści receptora angiotensyny powodowali kaszel. W badaniach klinicznych, w których porównywano walsartan z inhibitorem ACE, częstość występowania suchego kaszlu była istotnie (P
Stosowanie u dorosłych
Podawanie preparatu Tareg pacjentom z nadciśnieniem tętniczym prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi bez wpływu na częstość akcji serca.
U większości pacjentów po podaniu pojedynczej dawki doustnej początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 godzin, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego osiąga się w ciągu 4-6 godzin. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez ponad 24 godziny po podaniu.W przypadku wielokrotnego podawania działanie przeciwnadciśnieniowe jest zasadniczo widoczne w ciągu 2 tygodni, a maksymalne obniżenie ciśnienia krwi jest zwykle osiągane w ciągu 4 tygodni i utrzymuje się w ciągu jednego leczenia. długoterminowy. Dalsze znaczne obniżenie ciśnienia krwi uzyskuje się przez skojarzenie leku z hydrochlorotiazydem.
Nagłe odstawienie produktu Tareg nie było związane z nadciśnieniem z odbicia ani innymi niepożądanymi zdarzeniami klinicznymi.
Wykazano, że walsartan zmniejsza wydalanie albumin z moczem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią.W badaniu MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with Valsartan) oceniano zmniejszenie wydalania albumin z moczem (UAE) po zastosowaniu walsartanu (80-160 mg/dobę). vs amlodypina (5-10 mg/od), u 332 pacjentów z cukrzycą typu 2 (średni wiek: 58 lat; 265 mężczyzn) z mikroalbuminurią (walsartan: 58 mcg/min; amlodypina: 55,4 mcg/min), prawidłową lub podwyższoną ciśnienie krwi i nienaruszona czynność nerek (kreatynina
Po 24 tygodniach ZEA zmniejszyło się (p
W badaniu Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) dalej badano skuteczność walsartanu w zmniejszaniu wydalania albuminy z moczem (UAE) u 391 pacjentów z nadciśnieniem (BP = 150/88 mm Hg) z cukrzycą typu 2, albuminurią (średnia = 102 mcg/min; 20 -700 mcg/min) i nienaruszoną czynność nerek (średnia kreatynina w surowicy = 80 mcmol/l). Pacjenci zostali losowo przydzieleni do jednej z trzech różnych dawek walsartanu (160, 320 i 640 mg/dobę) i byli leczeni przez 30 tygodni. Celem tego badania było określenie optymalnej dawki walsartanu w celu zmniejszenia UAE u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. Po 30 tygodniach procentowa zmiana UAE była istotnie zmniejszona o 36% w stosunku do wartości wyjściowych. : 22% do 47% i 44% dla walsartanu 320 mg (95% CI: 31% do 54%). Stwierdzono, że 160-320 mg walsartanu powodowało klinicznie istotne zmniejszenie UAE u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2.
Nadciśnienie (populacja pediatryczna)
Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu badano w czterech randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 18 lat i 165 dzieci w wieku od 1 do 6. Najczęstszymi współistniejącymi chorobami były zaburzenia nerek i dróg moczowych oraz otyłość które mogą potencjalnie przyczynić się do nadciśnienia tętniczego u dzieci włączonych do tych badań.
Doświadczenie kliniczne u dzieci w wieku 6 lat i starszych
W badaniu klinicznym z udziałem 261 pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem w wieku od 6 do 16 lat, pacjenci ważyli skurczowe ciśnienie krwi odpowiednio 8, 10, 12 mmHg od wartości wyjściowej. Pacjenci byli ponownie randomizowani, aby kontynuować otrzymywanie tej samej dawki walsartanu lub przejść na placebo. U pacjentów, którzy nadal otrzymywali średnie i duże dawki walsartanu, skurczowe ciśnienie krwi w dół rzeki było o -4 i -7 mmHg niższe niż u pacjentów otrzymujących placebo. U pacjentów, którzy otrzymali małą dawkę walsartanu, niższe skurczowe ciśnienie krwi było podobne jak u pacjentów otrzymujących placebo. Ogólnie rzecz biorąc, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu było spójne we wszystkich podgrupach demograficznych.
W innym badaniu klinicznym z udziałem 300 pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem w wieku od 6 do 18 lat, kwalifikujący się pacjenci zostali losowo przydzieleni do otrzymywania tabletek walsartanu lub enalaprylu przez 12 tygodni. Dzieci o masie ciała ≥18 kg i rozkurczowym ciśnieniu krwi, ze spadkiem o 9,1 mmHg po walsartanie i 8,5 mmHg po enalaprylu.
Doświadczenie kliniczne u dzieci poniżej 6 roku życia
Przeprowadzono dwa badania kliniczne z odpowiednio 90 i 75 pacjentami w wieku od 1 do 6 lat. Do tych badań nie włączono dzieci w wieku poniżej 1 roku. W pierwszym badaniu potwierdzono skuteczność walsartanu w porównaniu z placebo, ale nie wykazano zależności dawka-odpowiedź.W drugim badaniu wyższe dawki walsartanu wiązały się z większym obniżeniem ciśnienia krwi, ale zależność dawka-odpowiedź Nie osiągnięto istotności statystycznej, a różnica w leczeniu w porównaniu z placebo nie była znacząca Z powodu tych rozbieżności, walsartan nie jest zalecany w tej grupie wiekowej (patrz punkt 4.8).
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedstawienia wyników badań produktu Tareg w niewydolności serca i niewydolności serca po świeżym zawale mięśnia sercowego we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej. Informacje dotyczące stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po podaniu wyłącznie doustnym maksymalne stężenie walsartanu osiągane jest po 2-4 godzinach w przypadku tabletek i po 1-2 godzinach w przypadku postaci roztworu. Jego średnia bezwzględna biodostępność wynosi odpowiednio 23% i 39% dla postaci tabletek i roztworu. Pokarm zmniejsza ekspozycję (mierzoną jako AUC, pole pod krzywą stężenia w osoczu) na walsartan o około 40% i maksymalne stężenie w osoczu o około 50%, chociaż około 8 godzin po podaniu leku wartości stężeń walsartanu w osoczu są podobne zarówno u osób na czczo, jak i nie na czczo. Jednak temu zmniejszeniu AUC nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie działania terapeutycznego, dlatego walsartan można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Dystrybucja:
Objętość dystrybucji walsartanu w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym wynosi około 17 litrów, co wskazuje, że walsartan nie rozprzestrzenia się w znacznym stopniu do tkanek. Walsartan w wysokim stopniu (94-97%) wiąże się z białkami surowicy, głównie albuminami surowicy.
Biotransformacja:
Walsartan nie ulega biotransformacji w znacznym stopniu, ponieważ tylko około 20% dawki jest odzyskiwane w postaci metabolitów. W osoczu stwierdzono małe stężenia hydroksylowanego metabolitu (mniej niż 10% AUC walsartanu), który jest farmakologicznie nieaktywny.
Wydalanie:
Walsartan wykazuje wielowykładniczą kinetykę rozpadu (t½α z kałem (około 83% dawki) oraz przez nerki z moczem (około 13% dawki), głównie w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym klirens osoczowy wynosi około 2 l/h, a jego klirens nerkowy wynosi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu osoczowego) Okres półtrwania walsartanu w fazie eliminacji wynosi 6 godzin.
Specjalne grupy pacjentów
Zmieniona czynność nerek
Jak można się spodziewać w przypadku związku, w którym klirens nerkowy stanowi jedynie 30% całkowitego klirensu osoczowego, nie zaobserwowano korelacji między czynnością nerek a ogólnoustrojową ekspozycją na walsartan, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >10). ml/min) Do chwili obecnej brak jest danych dotyczących bezpiecznego stosowania produktu leczniczego u pacjentów z klirensem kreatyniny
Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, aby został usunięty przez hemodializę.
Zmieniona czynność wątroby
Około 70% wchłoniętej dawki jest wydalane z żółcią, głównie w postaci niezmienionej.
Walsartan nie podlega żadnej znaczącej biotransformacji. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano prawie dwukrotnie większe narażenie (AUC) niż obserwowane u zdrowych osób.Jednak nie zaobserwowano korelacji między stężeniem walsartanu w osoczu a stopniem zaburzenia czynności wątroby.Tareg nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. ciężkie zaburzenia czynności wątroby (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.4).
Populacja pediatryczna
W badaniu z udziałem 26 dzieci z nadciśnieniem tętniczym (w wieku od 1 do 16 lat) podano pojedynczą dawkę zawiesiny walsartanu (średnio 0,9 do 2 mg/kg, przy maksymalnej dawce 80 mg), klirens (litry/h/kg) walsartanu była porównywalna w przedziale wiekowym od 1 do 16 lat i podobna do tej u dorosłych otrzymujących ten sam preparat.
Niewydolność nerek
Stosowanie u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny 30 ml/min Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy (patrz punkty 4.2 i 4.4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy.
U szczurów dawki toksyczne dla matki (600 mg/kg/dobę) w ostatnich dniach ciąży i laktacji skutkowały niższymi wskaźnikami przeżywalności, mniejszym przyrostem masy ciała i opóźnieniem rozwoju (odwarstwienie chrząstki i otwarcie kanału) u potomstwa (patrz punkt 4.6). Dawki te u szczurów (600 mg/kg/dobę) są około 18-krotnością maksymalnej dawki dla człowieka wyrażonej w mg/m2 (w obliczeniach przyjęto dawkę 320 mg/dobę dla pacjenta o masie ciała 60 kg).
W trakcie nieklinicznych badań bezpieczeństwa duże dawki walsartanu (200 do 600 mg/kg masy ciała) powodowały zmniejszenie parametrów krwinek czerwonych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt) oraz zmiany parametrów krwinek czerwonych u szczurów. (nieznaczny wzrost stężenia mocznika w osoczu i przerost kanalików nerkowych oraz bazofilia u mężczyzn). Te dawki u szczurów (200 do 600 mg/kg/dobę) odpowiadają około 6 i 18-krotności maksymalnej dawki u ludzi odpowiednio w mg/m2 (w obliczeniach przyjmuje się dawkę 320 mg/dobę dla 60 kg masy ciała pacjenta) .
U małp podobne dawki powodowały podobne, ale poważniejsze zmiany, szczególnie w nerkach, gdzie wystąpiła ewolucja do nefropatii, w tym wzrost stężenia mocznika i kreatyniny. U obu gatunków zaobserwowano również przerost komórek przykłębuszkowych nerki. Wszystkie zmiany przypisano działaniu farmakologicznemu walsartanu, który powoduje przedłużone niedociśnienie, zwłaszcza u małp. Przerost komórek przykłębuszkowych nerek nie wydaje się mieć żadnego znaczenia dla dawek terapeutycznych walsartanu u ludzi.
Populacja pediatryczna
Codzienne doustne podawanie walsartanu noworodkom i młodym szczurom (dni 7 do 70 po urodzeniu) w małych dawkach, takich jak 1 mg/kg/dobę (około 10-35% maksymalnej zalecanej dawki pediatrycznej wynoszącej 4 mg/kg/dobę na podstawie (narażenie ogólnoustrojowe) powodowało trwałe i nieodwracalne uszkodzenie nerek.Działania te stanowią spodziewane nasilone działanie farmakologiczne inhibitorów konwertazy angiotensyny i antagonistów receptora angiotensyny II typu 1. Takie efekty obserwuje się, jeśli szczury są leczone w ciągu pierwszych 13 dni życia.
Okres ten zbiega się z 36 tygodniem ciąży u ludzkości, która czasami może przedłużyć się do 44 tygodni po poczęciu. W badaniu dotyczącym młodzieńczego walsartanu leczono szczury do 70. dnia i nie można wykluczyć wpływu na rozwój nerek (tygodnie po urodzeniu 4-6). U ludzi rozwój czynności nerek jest procesem ciągłym w pierwszym roku życia, dlatego nie można wykluczyć znaczenia klinicznego u dzieci w starszym wieku.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Sacharoza
Parahydroksybenzoesan metylu (E218)
Sorbinian potasu
poloksamer
Bezwodny kwas cytrynowy
Cytrynianu sodowego
Sztuczny aromat jagodowy (538926 C)
Glikol propylenowy (E1520)
Wodorotlenek sodu
Kwas chlorowodorowy
Woda oczyszczona
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
18 miesięcy.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Po otwarciu butelkę można przechowywać do 3 miesięcy w temperaturze poniżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
180 ml butelka ze szkła oranżowego typu III z białą zakrętką polipropylenową zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z uszczelką polietylenową i żółtym pierścieniem gwarancyjnym; opakowanie zawiera również zestaw zawierający polipropylenową strzykawkę dozującą o pojemności 5 ml do podawania doustnego, łącznik ciśnieniowy do butelki oraz polipropylenową miarkę o pojemności 30 ml.
Wielkość opakowania: 1 butelka zawierająca 160 ml roztworu doustnego
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Novartis Europharm Limited
Droga Wimblehurst
Horszam
West Sussex, RH12 5AB
Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
033178423 - „roztwór doustny 3 mg/ml” 1 szklana butelka 160 ml + strzykawka dozująca 5 ml + miarka 30 ml
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
20/07/2010
