Składniki aktywne: Ketoprofen (sól lizynowa Ketoprofenu)
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Wkładki do opakowań Oki są dostępne dla paczek:- Czopki OKi 30 mg
- Czopki OKi 60 mg
- Czopki OKi 160 mg
- OKi 80 mg/ml krople doustne, roztwór
- OKi 80 mg granulat do sporządzania roztworu doustnego
- OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Wskazania Dlaczego stosuje się Oki? Po co to jest?
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań należy do kategorii niesteroidowych leków przeciwzapalnych należących do klasy pochodnych kwasu propionowego (M01AE).
Leczenie objawowe ostrych zaostrzeń reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów (takiej jak choroba zwyrodnieniowa stawów i gonartroza), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, stany okołostawowe, takie jak zapalenie okołostawowe łopatki, zapalenie ścięgien i pochewek ścięgnistych, zapalenie torebki i kaletki, ostry ból lędźwiowo-mięśniowy. Pooperacyjna kontrola bólu. Leczenie bólu nowotworowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Oki
OKi 160 mg/2 ml roztworu do wstrzykiwań do podania domięśniowego nie należy podawać w następujących przypadkach:
- pacjenci z jawną nadwrażliwością na ketoprofen, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego
- pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, napady astmy, nieżyt nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub inne reakcje alergiczne na ketoprofen, ASA i inne NLPZ
- czynne krwawienie z przewodu pokarmowego / wrzód lub nawracające krwawienie z przewodu pokarmowego / wrzód w wywiadzie (dwa lub więcej znanych epizodów krwawienia lub owrzodzenia)
- krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja w wywiadzie lub przewlekła niestrawność
- pacjenci z chorobą Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego
- pacjenci z przebytą astmą oskrzelową
- pacjenci z ciężką niewydolnością serca
- pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby pacjenci z ciężką niewydolnością nerek
- pacjenci ze skazą krwotoczną i innymi zaburzeniami hemostazy podczas leczenia lekami przeciwzakrzepowymi
- w trzecim trymestrze ciąży (patrz „Ciąża i karmienie piersią”)
- krwawienie z naczyń mózgowych lub jakiekolwiek trwające krwawienie
- ciąża i karmienie piersią
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Oki
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzeń lub krwawień, w tym doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak „kwas acetylosalicylowy” (patrz „Interakcje”).
Należy unikać jednoczesnego stosowania OKi 160 mg/2 ml roztworu do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.
Owrzodzenie, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego: Zgłaszano przypadki owrzodzenia, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, podczas leczenia wszystkimi NLPZ, w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Ryzyko owrzodzenia, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe przy większych dawkach NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie w przypadku nasilenia się krwotokiem lub perforacją (patrz punkt „Przeciwwskazania) oraz u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej możliwej dawki. U tych pacjentów oraz u tych, którzy muszą jednocześnie przyjmować małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz „Interakcje”).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt „Dawka, sposób i czas podawania”).
W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych, leczenie należy przerwać.
Ze względu na nasilenie skutków żołądkowo-jelitowych objawy żołądkowe muszą być dokładnie monitorowane.
Bezpieczeństwo stosowania OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do stosowania domięśniowego u dzieci nie zostało ustalone.
Podawać ostrożnie u pacjentów z objawami alergicznymi lub wcześniejszą alergią.
Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, lek może zwiększać poziom azotu moczowego i kreatyniny w osoczu.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, lek może powodować działania niepożądane ze strony nerek, które mogą prowadzić do kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, lek może powodować przemijające niewielkie wzrosty niektórych parametrów wątrobowych, a także znaczny wzrost SGOT i SGPT. W przypadku znacznego wzrostu tych parametrów należy przerwać terapię.
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami układu krwiotwórczego, toczniem rumieniowatym układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej.
Podobnie jak inne NLPZ, w przypadku choroby zakaźnej właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ketoprofenu mogą maskować typowe objawy postępu zakażenia, takie jak gorączka.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek lub serca, a także u pacjentów z innymi schorzeniami predysponującymi do zatrzymania płynów. U tych pacjentów stosowanie NLPZ może powodować pogorszenie czynności nerek i zatrzymanie płynów.Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych leczeniu moczopędnemu lub u pacjentów z prawdopodobieństwem hipowolemii ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.
U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami testów czynności wątroby lub z chorobą wątroby w wywiadzie, należy okresowo kontrolować poziom transaminaz, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). podobne ryzyko dla soli lizynowej ketoprofenu.
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano występowanie ciężkich wysypek skórnych, niekiedy śmiertelnych, takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt „Działania niepożądane”). wystąpienia tych reakcji na wczesnym etapie leczenia, z wystąpieniem reakcji w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca. Lek OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podawania domięśniowego należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Niektóre dowody epidemiologiczne sugerują, że ketoprofen może wiązać się z wyższym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej w porównaniu z innymi NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach (patrz także rozdział „Dawka, metoda i czas podawania” oraz „Przeciwwskazania”).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego: względne ryzyko wzrasta u osób o małej masie ciała. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia należy natychmiast przerwać leczenie.
Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na pogorszenie czynności nerek, układu krążenia lub wątroby.
Pacjenci z czynną lub przebytą chorobą wrzodową
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Na początku leczenia u pacjentów z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi lub z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, należy dokładnie monitorować czynność nerek. przepływ krwi spowodowany hamowaniem prostaglandyn i prowadzi do dekompensacji nerek.
Pacjenci z astmą związaną z przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa są bardziej narażeni na alergię na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż reszta populacji.
Podawanie tego leku może przyczynić się do wywołania ataków astmy lub skurczów oskrzeli, zwłaszcza u osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego: względne ryzyko wzrasta u osób o małej masie ciała. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia należy natychmiast przerwać leczenie.
W przypadku długotrwałego leczenia należy wykonać morfologię krwi oraz badania czynności nerek i wątroby.
Hiperkaliemia:
Hiperkaliemię może wywołać cukrzyca lub jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas (patrz „Interakcje”).
W takich okolicznościach poziom potasu musi być regularnie monitorowany.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Oki
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Niezalecane skojarzenia:
- Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy 2) oraz duże dawki salicylanów (>3 g/dzień); jednoczesne podawanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawień ze względu na efekt synergiczny.
- Antykoagulanty (heparyna i warfaryna); NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). Jeśli jednoczesne podawanie jest nieuniknione, pacjentów należy ściśle monitorować.
- Inhibitory agregacji płytek krwi (tyklopidyna, klopidogrel): zwiększone ryzyko krwawienia (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). Jeśli jednoczesne podawanie jest nieuniknione, pacjentów należy ściśle monitorować.
- Lit: Ryzyko zwiększonego stężenia litu w osoczu, czasami do poziomu toksyczności, z powodu zmniejszonego wydalania litu przez nerki.Jeśli to konieczne, należy ściśle monitorować stężenie litu w osoczu i dostosować dawkę litu podczas i po leczeniu NLPZ.
- Metotreksat, w dawkach powyżej 15 mg/tydzień: Zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, zwłaszcza przy podawaniu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień), prawdopodobnie związane z przejściem z białek wiążących metotreksat i zmniejszeniem jego klirensu nerkowego z powodu ogólnie środki przeciwzapalne.
- Pomiędzy przerwaniem lub rozpoczęciem leczenia ketoprofenem a podaniem metotreksatu należy pozostawić co najmniej 12 godzin
- Hydantoiny i sulfonamidy: toksyczne działanie tych substancji może być nasilone.
Stowarzyszenia wymagające ostrożności
- Diuretyki: pacjenci przyjmujący leki moczopędne, a wśród nich szczególnie odwodnieni, są bardziej narażeni na wystąpienie niewydolności nerek wtórnej do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki spowodowanego hamowaniem prostaglandyn.Tacy pacjenci muszą być odpowiednio nawodnieni przed rozpoczęciem leczenia. jednocześnie i konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności nerek (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”) po rozpoczęciu leczenia. NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych.
- Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków zdolnych do hamowania cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynność nerek, potencjalnie powodująca również ostrą niewydolność nerek. Połączenie należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy nawadniać, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
- Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
- Metotreksat, stosowany w małych dawkach, poniżej 15 mg/tydzień: zwiększona toksyczność metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego z powodu ogólnie stosowanych środków przeciwzapalnych. W pierwszych tygodniach stowarzyszenia monitoruj pełną morfologię krwi. Zwiększ częstotliwość monitorowania w przypadku nawet niewielkiego pogorszenia stanu zdrowia, a także u osób starszych.
- Pentoksyfilina: zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększ monitorowanie kliniczne i częściej sprawdzaj czas krwawienia.
- zydowudyna; ryzyko zwiększonej toksyczności na linii krwinek czerwonych w wyniku działania na retikulocyty, z ciężką niedokrwistością występującą tydzień po rozpoczęciu leczenia NLPZ Należy sprawdzić pełną morfologię krwi i liczbę retikulocytów jeden lub dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia NLPZ.
- Pochodne sulfonylomocznika: NLPZ mogą nasilać hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika poprzez wypieranie ich z miejsc wiązania z białkami osocza.
Skojarzenia, które należy wziąć pod uwagę
- Leki przeciwnadciśnieniowe (beta-adrenolityki; inhibitory ACE, diuretyki): NLPZ mogą osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych Ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia).
- Cyklosporyna i takrolimus: NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczność z powodu działania prostaglandyn nerkowych, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia skojarzonego należy mierzyć czynność nerek
- Probenecyd: stężenie ketoprofenu w osoczu może być zwiększone; ta interakcja może wynikać z mechanizmu hamującego w miejscu wydzielania kanalików nerkowych i sprzęgania z glukuronidami i wymaga dostosowania dawki ketoprofenu.
- Leki trombolityczne; zwiększone ryzyko krwawienia
- Ryzyko związane z hiperkaliemią: niektóre leki lub kategorie terapeutyczne, np. chlorek potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyna (niskocząsteczkowa lub niefrakcjonowana), cyklosporyna, takrolimus i trimetoprim mogą sprzyjać hiperkaliemii. częstość epizodów hiperkaliemii może zależeć od obecności kofaktorów. Ryzyko jest większe, jeśli wymienione leki są podawane jednocześnie. Leki przeciwagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz „Środki ostrożności” ).
- Ryzyko związane z działaniem przeciwpłytkowym: Kilka substancji może powodować interakcje ze względu na ich działanie przeciwpłytkowe: tirofiban, eptifibaryd, abcixiab i iloprost Stosowanie leków przeciwpłytkowych zwiększa ryzyko krwawienia.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Stosowanie NLPZ może wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę, jak również stosowanie jakichkolwiek leków hamujących syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazę. Należy przerwać podawanie NLPZ u kobiet z zaburzeniami płodności lub u których prowadzone są badania dotyczące płodności.
Podobnie jak w przypadku wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosowanie ketoprofenu u pacjentów z astmą oskrzelową lub ze skazą alergiczną może wywołać przełom astmatyczny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek podawanie ketoprofenu należy prowadzić ze szczególną ostrożnością, biorąc pod uwagę eliminację leku zasadniczo przez nerki.
Leki takie jak czopki OKi 30 mg mogą wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zawału serca („zawału mięśnia sercowego”) lub udaru mózgu. Wszelkie ryzyko jest bardziej prawdopodobne przy dużych dawkach i długotrwałym leczeniu. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
Jeśli pacjent ma problemy z sercem, przebył udar lub podejrzewa, że może być zagrożony tymi schorzeniami (na przykład, jeśli ma wysokie ciśnienie krwi, cukrzycę, wysoki poziom cholesterolu lub pali papierosy), należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
W przypadku zaburzeń widzenia, takich jak niewyraźne widzenie, leczenie należy przerwać.
Ciąża i karmienie piersią
„Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza i farmaceuty”.
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka/płodu.
Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca i gastroschisis po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży.Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego jest zwiększone o mniej niż 1% do około 1,5%. zwiększać się wraz z dawkowaniem i czasem trwania leczenia.W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powodowało zwiększoną utratę śmiertelności przed i po implantacji oraz zarodka i płodu.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zaobserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży ketoprofenu nie należy podawać, z wyjątkiem bezwzględnie koniecznych przypadków.
Jeśli ketoprofen jest stosowany przez kobietę, która chce zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka i czas trwania leczenia powinny być możliwie najniższe.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem
W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Czas karmienia
- Brak dostępnych informacji dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego.Ketoprofen nie jest zalecany w okresie laktacji.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- W przypadku wystąpienia senności, zawrotów głowy lub drgawek po podaniu ketoprofenu pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
- Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci
Dawkowanie i sposób użycia Jak używać Oki: Dawkowanie
Dorośli ludzie
Zalecana dzienna dawka to 160-320 mg soli lizynowej ketoprofenu (1-2 ampułki dziennie). Podawać przez głęboki wstrzyknięcie domięśniowe w zewnętrzną górną ćwiartkę pośladka.
Wskazane jest, aby nie stosować terapii iniekcyjnej dłużej niż trzy dni, po czym wskazane jest rozpoczęcie terapii doustnej lub doodbytniczej.
Osoby w podeszłym wieku: dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić „możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od minimalnej dawki dobowej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie objętości diurezy i czynności nerek.
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Dzieci
Dawka pediatryczna nie została ustalona.
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego nie powinien być stosowany u dzieci (poniżej 15 lat).
Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg ketoprofenu, co odpowiada 320 mg soli lizynowej ketoprofenu. Przed rozpoczęciem leczenia dobową dawką 200 mg ketoprofenu należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a większe dawki nie są zalecane (patrz również punkt Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując jak najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów (patrz punkt Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Oki
U dorosłych głównymi objawami przedawkowania są bóle głowy, zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha. W przypadku ciężkiego zatrucia obserwowano niedociśnienie, depresję oddechową i krwawienie z przewodu pokarmowego.
Pacjenta należy natychmiast przenieść do specjalistycznego szpitala, gdzie można rozpocząć leczenie objawowe.
Nie ma swoistego antidotum.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W razie jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Oki
Jak każdy lek, OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Układ pokarmowy: najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasami śmiertelne, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Po podaniu OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych zgłaszano wzdęcia, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz „Środki ostrożności” dotyczące stosowania ").
Podczas stosowania ketoprofenu u dorosłych zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
dyskomfort żołądkowo-jelitowy, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, wrzód trawienny, krwawienie i perforacja przewodu pokarmowego, ból żołądka i rzadkie przypadki zapalenia okrężnicy.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
niedokrwistość krwotoczna i małopłytkowość, agranulocytoza, niewydolność szpiku kostnego, rzadkie przypadki leukopenii
Zaburzenia układu odpornościowego
reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs)
Zaburzenia psychiczne
zmiany nastroju, pobudliwość, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy, zawroty głowy, senność, drgawki
Zaburzenia oka
niewyraźne widzenie (patrz „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”)
Zaburzenia ucha i błędnika
szum w uszach
Patologie serca
niewydolność serca, kołatanie serca
Patologie naczyniowe
nadciśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
astma, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), nieżyt nosa
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, podwyższone stężenie bilirubiny w surowicy z powodu zaburzeń wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka, świąd, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie, pokrzywka, ostre zaostrzenie przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy,
wykwity pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęki obwodowe
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe kanalikowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, zatrzymanie wody/sodu z możliwym obrzękiem, hiperkaliemia (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania” i „Interakcje”), uszkodzenie nerek mogące spowodować ostrą niewydolność nerek: zgłaszano przypadki izolatów ostrej niewydolności nerek martwica kanalików i martwica brodawek nerkowych.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
obrzęk, ból i pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.
Zwykle przemijającymi działaniami niepożądanymi, które najczęściej obserwuje się po podaniu ketoprofenu, są: zgaga, ból głowy i zawroty głowy.
Inne rzadziej obserwowane działania niepożądane to: parestezje, dreszcze, obrzęki obwodowe i wysypka skórna.
Mogą wystąpić poważne działania niepożądane dotyczące innych narządów, takie jak reakcje hematologiczne, w tym neutropenia i trombocytopenia, uszkodzenie wątroby lub nerek (zapalenie nerek lub zespół nerczycowy), reakcje dermatologiczne i fotouczulające, skurcz oskrzeli i anafilaksja, ale są one niezwykle rzadkie.
Następujące działania niepożądane mogą wystąpić, ponieważ były obserwowane podczas stosowania innych NLPZ i mogą być związane z inhibitorami syntezy prostaglandyn: zawroty głowy, senność, szum w uszach, swędzenie, pokrzywka, niewyraźne widzenie i aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, które mogą występować głównie u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym lub z mieszanymi zaburzeniami tkanki łącznej.
Niektóre NLPZ mogą powodować ciężkie reakcje śluzówkowo-skórne (Stevens-Johnson, Lyell) i hematologiczne (plamica, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna, rzadko agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).
Efekty ze względu na drogę podania: ryzyko toksyczności miejscowej, częstsze i intensywniejsze przy długotrwałym leczeniu i przy wysokich dawkach; Mogą wystąpić miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia (uczucie pieczenia).
Leki takie jak OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podawania domięśniowego mogą wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zawału serca („zawału mięśnia sercowego”) lub udaru mózgu.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
Okres ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: NIE STOSOWAĆ PRODUKTU LECZNICZEGO PO TERMINIE WAŻNOŚCI PODANYM NA OPAKOWANIU
Środki ostrożności dotyczące przechowywania
Chronić przed ciepłem. Przechowywać w oryginalnym pojemniku, aby chronić go przed światłem.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OKI 160 MG/2 ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ DO ZASTOSOWAŃ DOMIĘŚNIOWYCH
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda fiolka zawiera 160 mg soli lizynowej ketoprofenu (co odpowiada 100 mg ketoprofenu).
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawowe ostrych zaostrzeń reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów (takiej jak choroba zwyrodnieniowa stawów i gonartroza), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, stany okołostawowe, takie jak zapalenie okołostawowe łopatki, zapalenie ścięgien i pochewek ścięgnistych, zapalenie torebki i kaletki, ostry ból lędźwiowo-mięśniowy. Pooperacyjna kontrola bólu. Leczenie bólu nowotworowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie
Zalecana dzienna dawka to 160-320 mg soli lizynowej ketoprofenu (1-2 ampułki dziennie). Podawać głęboko domięśniowo w zewnętrzną górną ćwiartkę pośladka.
Wskazane jest, aby nie stosować terapii iniekcyjnej dłużej niż trzy dni, po czym wskazane jest rozpoczęcie terapii doustnej lub doodbytniczej.
Starsi mieszkańcy: dawkowanie musi być dokładnie ustalone przez lekarza, który będzie musiał ocenić „możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od minimalnej dawki dobowej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie objętości diurezy i czynności nerek.
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podawania domięśniowego nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek.
Dzieci
Dawka pediatryczna nie została ustalona.
OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego nie powinien być stosowany u dzieci (poniżej 15 lat).
Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg ketoprofenu, co odpowiada 320 mg soli lizynowej ketoprofenu. Przed rozpoczęciem leczenia ketoprofenem w dawce 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, a wyższe dawki nie są zalecane (patrz również punkt 4.4).
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując jak najkrótszy czas leczenia niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4).
04.3 Przeciwwskazania
OKi 160 mg/2 ml roztworu do wstrzykiwań do podania domięśniowego nie należy podawać w następujących przypadkach:
• pacjenci z jawną nadwrażliwością na ketoprofen, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego
• pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, napady astmy, nieżyt nosa, pokrzywka, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub inne reakcje alergiczne na ketoprofen, ASA i inne NLPZ
• czynne krwawienie z przewodu pokarmowego / wrzód trawienny lub nawracające krwawienie z przewodu pokarmowego / wrzód w wywiadzie (dwa lub więcej znanych epizodów krwawienia lub owrzodzenia)
• krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja w wywiadzie lub przewlekła niestrawność
• pacjenci z chorobą Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego
• pacjenci z przebytą astmą oskrzelową
• pacjenci z ciężką niewydolnością serca;
• pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby;
• pacjenci z ciężką niewydolnością nerek
• pacjenci ze skazą krwotoczną i innymi zaburzeniami hemostazy leczeni lekami przeciwzakrzepowymi
• w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6)
• krwawienie z naczyń mózgowych lub jakiekolwiek trwające krwawienie
• ciąża i karmienie piersią
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ostrzeżenia
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i poniższe akapity dotyczące zagrożeń żołądkowo-jelitowych i sercowo-naczyniowych).
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, w tym doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania OKi 160 mg/2 ml roztworu do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.
Owrzodzenie, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego: Zgłaszano przypadki owrzodzenia, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, podczas leczenia wszystkimi NLPZ, w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Ryzyko owrzodzenia, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe przy większych dawkach NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie nasilonym przez krwotok lub perforację (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej możliwej dawki. U tych pacjentów oraz u tych, którzy muszą jednocześnie przyjmować małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2).
W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych, leczenie należy przerwać.
Ze względu na nasilenie skutków żołądkowo-jelitowych objawy żołądkowe muszą być dokładnie monitorowane.
Bezpieczeństwo stosowania OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do stosowania domięśniowego u dzieci nie zostało ustalone.
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, takie jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8). reakcje na początku leczenia, z początkiem reakcji w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca.
Lek OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podawania domięśniowego należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Liczne badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia tętniczych incydentów zakrzepowo-zatorowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). wykluczyć, że sól lizynowa ketoprofenu jest również związana z tymi zagrożeniami.
Niektóre dowody epidemiologiczne sugerują, że ketoprofen może być związany z wyższym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej w porównaniu z innymi NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach (patrz również punkty 4.2 i 4.3).
Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na pogorszenie czynności nerek, układu krążenia lub wątroby.
Środki ostrożności
Pacjenci z czynną lub przebytą chorobą wrzodową
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8 – Działania niepożądane).
Na początku leczenia u pacjentów z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi lub z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, należy dokładnie monitorować czynność nerek. przepływ krwi spowodowany hamowaniem prostaglandyn i prowadzi do dekompensacji nerek.
Pacjenci z astmą związaną z przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa są bardziej narażeni na alergię na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż reszta populacji.
Podawanie tego leku może przyczynić się do wywołania ataków astmy lub skurczu oskrzeli, zwłaszcza u osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ (patrz punkt 4.3).
Podobnie jak inne NLPZ, w obecności choroby zakaźnej właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ketoprofenu mogą maskować typowe objawy progresji zakażenia, takie jak gorączka.
U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami testów czynności wątroby lub z chorobą wątroby w wywiadzie, należy okresowo kontrolować poziom transaminaz, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia.
Stosowanie NLPZ zmniejsza płodność.W przypadku kobiet zamierzających zajść w ciążę nie zaleca się stosowania OKi 160 mg/2 ml roztworu do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych, a także jakiegokolwiek leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazy.
Należy przerwać podawanie NLPZ oraz OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych u kobiet z zaburzeniami płodności lub u których prowadzone są badania dotyczące płodności.
Podawać ostrożnie u pacjentów z objawami alergicznymi lub wcześniejszą alergią.
Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, lek może zwiększać poziom azotu moczowego i kreatyniny w osoczu.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, lek może powodować działania niepożądane ze strony nerek, które mogą prowadzić do kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, lek może powodować przemijające niewielkie wzrosty niektórych parametrów wątrobowych, a także znaczny wzrost SGOT i SGPT. W przypadku znacznego wzrostu tych parametrów należy przerwać terapię. OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami układu krwiotwórczego, toczniem rumieniowatym układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej.
Należy zachować ostrożność w przypadku zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, a także u pacjentów z innymi schorzeniami predysponującymi do zatrzymania płynów. U tych pacjentów stosowanie NLPZ może powodować pogorszenie czynności nerek i zatrzymanie płynów.Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych leczeniu moczopędnemu lub u pacjentów z prawdopodobieństwem hipowolemii ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego: względne ryzyko wzrasta u osób o małej masie ciała. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia należy natychmiast przerwać leczenie.
W przypadku długotrwałego leczenia należy wykonać morfologię krwi oraz badania czynności nerek i wątroby.
Hiperkaliemia:
Hiperkaliemię może wywołać cukrzyca lub jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas (patrz punkt 4.5).
W takich okolicznościach poziom potasu musi być regularnie monitorowany.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Odpowiednie monitorowanie i instruktaż są wymagane u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni solą lizynową ketoprofenu dopiero po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Niezalecane skojarzenia:
• Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2) i duże dawki salicylanów (>3 g/dobę): jednoczesne podawanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego, ze względu na efekt synergiczny.
• Leki przeciwzakrzepowe (heparyna i warfaryna): NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zahamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Jeśli jednoczesne podawanie jest nieuniknione, pacjentów należy ściśle monitorować.
• Inhibitory agregacji płytek krwi (tyklopidyna i klopidogrel): zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zahamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4) Jeśli jednoczesne podawanie jest nieuniknione, należy ściśle monitorować pacjentów.
• Lit (opisany dla kilku NLPZ): NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu, które może osiągnąć wartości toksyczne z powodu zmniejszonego wydalania litu przez nerki. W razie potrzeby należy dokładnie monitorować stężenie litu w osoczu i dostosować dawkę litu w trakcie i po ketoprofenu. i terapia NLPZ.
• Metotreksat, w dawkach powyżej 15 mg/tydzień: zwiększone ryzyko hematologicznej toksyczności metotreksatu, zwłaszcza przy podawaniu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień), prawdopodobnie związane z przesunięciem białek wiążących metotreksat i zmniejszeniem jego klirensu nerkowego ze względu na środki przeciwzapalne w ogóle.
Pomiędzy przerwaniem lub rozpoczęciem leczenia ketoprofenem a podaniem metotreksatu należy pozostawić co najmniej 12 godzin.
• Hydantoiny i sulfonamidy: toksyczne działanie tych substancji może być nasilone.
Stowarzyszenia wymagające ostrożności:
• Leki moczopędne: pacjenci przyjmujący leki moczopędne, a wśród nich ci, którzy są szczególnie odwodnieni, są bardziej narażeni na wystąpienie niewydolności nerek wtórnej do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki spowodowanego hamowaniem prostaglandyn. Pacjenci ci muszą być odpowiednio nawodnieni przed rozpoczęciem leczenia Po rozpoczęciu leczenia konieczne jest jednoczesne leczenie i ścisłe monitorowanie czynności nerek (patrz punkt 4.4) NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych.
• Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków zdolnych do hamowania cyklooksygenazy może prowadzić do dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym możliwa ostra niewydolność nerek. Połączenie należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
• Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
• Metotreksat, w dawkach poniżej 15 mg/tydzień: zwiększona toksyczność metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego z powodu ogólnie stosowanych środków przeciwzapalnych.
W pierwszych tygodniach stowarzyszenia przeprowadzaj cotygodniowe monitorowanie pełnej morfologii krwi. Zwiększ częstotliwość monitorowania w przypadku nawet nieznacznego pogorszenia czynności nerek oraz u osób starszych.
• Pentoksyfilina: zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększ monitorowanie kliniczne i częściej sprawdzaj czas krwawienia.
• Zydowudyna: ryzyko zwiększonej toksyczności na linii krwinek czerwonych w wyniku działania na retikulocyty, z ciężką niedokrwistością występującą tydzień po rozpoczęciu leczenia NLPZ.. Należy sprawdzić pełną morfologię krwi i liczbę retikulocytów jeden lub dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia NLPZ.
• Pochodne sulfonylomocznika: NLPZ mogą nasilać hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika poprzez wypieranie ich z miejsc wiązania z białkami osocza.
Skojarzenia, które należy wziąć pod uwagę:
• Leki przeciwnadciśnieniowe (beta-blokery, inhibitory ACE, diuretyki): NLPZ mogą osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych Ryzyko osłabienia mocy przeciwnadciśnieniowej (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia).
• Cyklosporyna i takrolimus: NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczność z powodu działania prostaglandyn nerkowych, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia skojarzonego należy mierzyć czynność nerek.
• Leki trombolityczne: zwiększone ryzyko krwawienia.
• Probenecyd: jednoczesne podawanie probenicydu może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu, w konsekwencji stężenie ketoprofenu w osoczu może być zwiększone; ta interakcja może wynikać z mechanizmu hamującego w miejscu wydzielania kanalików nerkowych i sprzęgania z glukuronidami i wymaga dostosowania dawki ketoprofenu.
• Ryzyko związane z hiperkaliemią: niektóre leki lub kategorie terapeutyczne, np. chlorek potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyna (niskocząsteczkowa lub niefrakcjonowana), cyklosporyna, takrolimus i trimetoprim mogą sprzyjać hiperkaliemii. Częstość epizodów hiperkaliemii może zależeć od obecności kilku kofaktorów, ryzyko jest większe w przypadku jednoczesnego podawania wymienionych leków.
• Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4)
• Ryzyko związane z działaniem przeciwpłytkowym: Kilka substancji może powodować interakcje ze względu na ich działanie przeciwpłytkowe: tirofiban, eptifibaryd, abciksiab i iloprost Stosowanie leków przeciwpłytkowych zwiększa ryzyko krwawienia.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka/płodu.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko samoistnego poronienia, wad rozwojowych serca i gastroschisis po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży.Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną śmiertelność przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży ketoprofenu nie należy podawać, z wyjątkiem bezwzględnie koniecznych przypadków.
Jeśli ketoprofen jest stosowany przez kobietę, która chce zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka i czas trwania leczenia powinny być możliwie najniższe.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
• możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
• hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem
W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Czas karmienia:
Brak dostępnych informacji dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego.Ketoprofen nie jest zalecany w okresie laktacji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku wystąpienia senności, zawrotów głowy, zawrotów głowy lub drgawek po podaniu ketoprofenu pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia po podaniu ketoprofenu pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania czynności wymagających szczególnej czujności.
04.8 Działania niepożądane
Układ pokarmowy: najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami śmiertelne, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Po podaniu OKi 160 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych zgłaszano wzdęcia, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4 – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru) (patrz punkt 4.4).
Podczas stosowania ketoprofenu u dorosłych zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
dyskomfort żołądkowo-jelitowy, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, wrzód trawienny, krwawienie i perforacja przewodu pokarmowego, ból żołądka i rzadkie przypadki zapalenia okrężnicy.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
niedokrwistość krwotoczna i małopłytkowość, agranulocytoza, niewydolność szpiku kostnego, rzadkie przypadki leukopenii
Zaburzenia układu odpornościowego
reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs)
Zaburzenia psychiczne
zmiany nastroju, pobudliwość, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy, zawroty głowy, senność, drgawki
Zaburzenia oka
niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia ucha i błędnika
szum w uszach
Patologie serca
niewydolność serca, kołatanie serca
Patologie naczyniowe
nadciśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
astma, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), nieżyt nosa.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, podwyższone stężenie bilirubiny w surowicy z powodu zaburzeń wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, ostra przewlekła pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wykwity pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęki obwodowe
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe kanalikowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, zatrzymanie wody/sodu z możliwym obrzękiem, hiperkaliemia (patrz punkty 4.4 i 4.5), uszkodzenie nerek mogące powodować ostrą niewydolność nerek: zgłaszano pojedyncze przypadki ostrej martwicy i martwicy kanalików nerkowych brodawkowy.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zgłaszano obrzęk, ból i pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.
Zwykle przemijającymi działaniami niepożądanymi, które najczęściej obserwuje się po podaniu ketoprofenu, są: zgaga, ból głowy i zawroty głowy.
Inne rzadziej obserwowane działania niepożądane to: parestezje, dreszcze, obrzęki obwodowe i wysypka skórna.
Mogą wystąpić poważne działania niepożądane dotyczące innych narządów, takie jak reakcje hematologiczne, w tym neutropenia i trombocytopenia, uszkodzenie wątroby lub nerek (zapalenie nerek lub zespół nerczycowy), reakcje dermatologiczne i fotouczulające, skurcz oskrzeli i anafilaksja, ale są one niezwykle rzadkie.
Następujące działania niepożądane mogą wystąpić, ponieważ były obserwowane podczas stosowania innych NLPZ i mogą być związane z inhibitorami syntezy prostaglandyn: zawroty głowy, senność, szum w uszach, swędzenie, pokrzywka, niewyraźne widzenie i aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, które mogą występować głównie u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym lub z mieszanymi zaburzeniami tkanki łącznej.
Niektóre NLPZ mogą powodować ciężkie reakcje śluzówkowo-skórne (Stevens-Johnson, Lyell) i hematologiczne (plamica, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna, rzadko agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).
Efekty ze względu na drogę podania: ryzyko toksyczności miejscowej, częstsze i intensywniejsze przy długotrwałym leczeniu i przy wysokich dawkach; Mogą wystąpić miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia (uczucie pieczenia).
04.9 Przedawkowanie
U dorosłych głównymi objawami przedawkowania są bóle głowy, zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha. W przypadku ciężkiego zatrucia obserwowano niedociśnienie, depresję oddechową i krwawienie z przewodu pokarmowego.
Pacjenta należy natychmiast przenieść do specjalistycznego szpitala, gdzie można rozpocząć leczenie objawowe.
Nie ma swoistego antidotum.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Sól lizynowa Ketoprofenu jest solą lizynową kwasu 2-(3-benzoilofenylo)propionowego, leku przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego, należącego do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (M01AE).
Sól lizynowa Ketoprofenu jest bardziej rozpuszczalna niż kwaśny ketoprofen.
Mechanizm działania NLPZ jest związany ze zmniejszeniem syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy.
W szczególności, w syntezie następuje hamowanie przemiany kwasu arachidonowego w cykliczne endonadtlenki, PGG2 i PGH2, prekursory prostaglandyn PGE1, PGE2, PGF2a i PGD2, a także prostacykliny PGI2 i tromboksanów (TxA2 i TxB2). prostaglandyn może zakłócać działanie innych mediatorów, takich jak kininy, powodując działanie pośrednie, które dodatkowo potęguje działanie bezpośrednie.
Sól lizynowa Ketoprofenu wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, skorelowane zarówno z działaniem przeciwzapalnym, jak iz działaniem ośrodkowym.
Sól lizynowa ketoprofenu wykazuje działanie przeciwgorączkowe, nie zakłócając normalnych procesów termoregulacji.
Bolesne objawy zapalne są eliminowane lub łagodzone poprzez promowanie ruchomości stawów.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Sól lizynowa Ketoprofenu jest szybko i całkowicie wchłaniana. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu OKi osiąga się po około 30 minutach po podaniu domięśniowym. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 1,5 h. Po wielokrotnym podaniu ketoprofenu nie zaobserwowano zjawiska kumulacji.
Ketoprofen silnie wiąże się z białkami osocza: 95% -99% (głównie albuminy).
Wartości klirensu osoczowego wahają się od 0,06 do 0,08 l/kg/h, a objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,4 l/kg.
Ketoprofen jest intensywnie metabolizowany przez wątrobowe enzymy mikrosomalne, głównie przez sprzęganie i tylko w mniejszym stopniu przez hydroksylację. Produkty tego metabolizmu wydają się być farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja jest szybka i zachodzi głównie przez nerki.60-80% dawki OKi jest wydalane z moczem w postaci metabolitu glukuronianowego w ciągu 24 godzin.
Znaczące poziomy ketoprofenu stwierdzono w tkance migdałków i mazi stawowej po domięśniowym podaniu ketoprofenu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 soli lizynowej ketoprofenu u szczurów i myszy przy podaniu doustnym wynosiło odpowiednio 102 i 444 mg/kg, co odpowiada 30-120-krotności dawki aktywnej jako przeciwzapalnej i przeciwbólowej u zwierząt. stwierdzono, że u szczurów i myszy wynosiło odpowiednio 104 i 610 mg/kg.
Przedłużone leczenie szczurów, psów i małp doustną solą lizynową ketoprofenu w dawkach równych lub wyższych niż zalecane dawki terapeutyczne nie spowodowało pojawienia się żadnego zjawiska toksycznego. Przy dużych dawkach stwierdzono zmiany żołądkowo-jelitowe i nerkowe, które można przypisać znanym skutkom ubocznym wywoływanym u zwierząt przez niesteroidowe leki przeciwzapalne. przy podawaniu doustnym doodbytniczy a doustny W badaniu tolerancji domięśniowej u królików, sól lizynowa ketoprofenu była dobrze tolerowana.
Stwierdzono, że sól lizynowa ketoprofenu nie ma działania mutagennego w testach genotoksyczności przeprowadzonych „in vitro” i „vivo”. Badania rakotwórczości ketoprofenu na myszach i szczurach wykazały brak działania rakotwórczego.
Informacje na temat toksyczności dla zarodka i płodu oraz teratogenezy NLPZ u zwierząt, patrz punkt 4.6.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Alkohol benzylowy, sodu wodorowęglan, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Nic.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Chronić przed ciepłem. Przechowywać w oryginalnym pojemniku, aby chronić go przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Fiolki z oranżowego szkła klasy I na plastikowych tackach pokrytych zdzieralnym PET w połączeniu z odpornym na światło metalizowanym PE, co pozwala na wyciągnięcie jednej fiolki, jednocześnie chroniąc pozostałe przed światłem.
Pudełko zawierające 6 fiolek po 2 ml.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Iniekcje należy wykonywać zgodnie ze ścisłymi normami sterylizacji, aseptyki i antyseptyki. Otworzyć fiolki zgodnie z odpowiednią linią przed przełamaniem.
Wstrzyknąć natychmiast po pobraniu roztworu do strzykawki.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino 12 - 20122 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 028511158
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data odnowienia pozwolenia: 15.11.2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2015