Składniki aktywne: medroksyprogesteron (octan medroksyprogesteronu)
Farlutal 250 mg tabletki
Farlutal 500 mg tabletki
Farlutal 500 mg/5 ml zawiesina doustna
Farlutal 1 g/10 ml zawiesina doustna
Wkładki do opakowań Farlutal są dostępne dla rozmiarów opakowań: - FARLUTAL 150 mg/3 ml zawiesina do wstrzykiwań do podania domięśniowego
- Farlutal 250 mg tabletki, Farlutal 500 mg tabletki, Farlutal 500 mg/5 ml zawiesina doustna, Farlutal 1 g/10 ml zawiesina doustna
- Farlutal 10 mg tabletki, Farlutal 20 mg tabletki
- FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml zawiesina do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych, FARLUTAL 1 g / 5 ml zawiesina do wstrzykiwań do stosowania domięśniowego
Dlaczego stosuje się Farlutal? Po co to jest?
KATEGORIA TERAPEUTYCZNA
Przeciwnowotworowy.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Rak piersi, endometrium, prostaty, nerki, gruczolak prostaty.
Zespół anoreksji-kacheksji z powodu zaawansowanego nowotworu złośliwego i AIDS.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Farlutal
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Medroksyprogesteron (MPA) jest przeciwwskazany u pacjentów z następującymi schorzeniami:
- stwierdzona lub podejrzenie ciąży
- krwawienie o nieokreślonym charakterze
- ciężka niewydolność wątroby
- podejrzenie lub wczesne stadium raka piersi
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Farlutalu?
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Farlutal można łączyć z innymi metodami leczenia przeciwnowotworowego (chemioterapia, radioterapia).
Jednoczesne podawanie produktu Farlutal z aminoglutetymidem może znacznie zmniejszyć biodostępność produktu Farlutal i zmniejszyć jego działanie terapeutyczne.
Pacjentów stosujących duże dawki preparatu FARLUTAL należy poinformować o zmniejszeniu skuteczności stosowania aminoglutetymidu.
Octan medroksyprogesteronu (MPA) jest metabolizowany głównie poprzez hydroksylację przez CYP3A4 in vitro. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji lekowych w celu oceny efektów klinicznych induktorów CYP3A4 lub inhibitorów MPA.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
- W przypadku krwawienia z pochwy zalecana jest ocena diagnostyczna.
- Ponieważ progestageny mogą powodować pewne zatrzymanie płynów, należy monitorować stany, na które może wpływać ten czynnik.
- Pacjenci z depresją kliniczną w wywiadzie powinni być uważnie monitorowani podczas leczenia medroksyprogesteronem.
- Podczas leczenia progestagenem odnotowano spadek tolerancji glukozy. Z tego powodu pacjenci z cukrzycą powinni być pod ścisłą obserwacją podczas terapii progestagenem.
- Patolodzy (laboratorium) powinni być poinformowani o stosowaniu przez pacjentkę medroksyprogesteronu, jeśli badana jest tkanka endometrium lub szyjki macicy.
- Należy poinformować lekarza/laboratorium, że stosowanie medroksyprogesteronu może obniżać poziomy następujących markerów endokrynnych:
- do. sterydy osocza / moczu (np. kortyzol, estrogen, pregnanediol, progesteron, testosteron)
- b. Gonadotropiny z osocza / moczu (np. LH i FSH)
- C. Globulina wiążąca hormony płciowe
- W przypadku nagłej częściowej lub całkowitej utraty wzroku lub w przypadku wytrzeszczu, podwójnego widzenia lub migreny przed kontynuacją leczenia należy wykonać badanie okulistyczne w celu wykluczenia obrzęku brodawek i zmian naczyniowych siatkówki.
- Medroksyprogesteron nie wiązał się z wywoływaniem zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych, jednak jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (ŻChZZ) w wywiadzie. Zaleca się przerwanie leczenia medroksyprogesteronem u pacjentów, u których rozwinęła się ŻChZZ.
- Medroksyprogesteron może powodować objawy Cushingoida.
- Niektórzy pacjenci przyjmujący medroksyprogesteron mogą doświadczać zahamowania czynności nadnerczy. Medroksyprogesteron może obniżać poziom ACTH i hydrokortyzonu we krwi.
- Należy poinformować lekarza/laboratorium, że poza biomarkerami endokrynologicznymi wymienionymi w punkcie „Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania, stosowanie medroksyprogesteronu we wskazaniach onkologicznych może również determinować „częściową niedoczynność nadnerczy (zmniejszoną odpowiedź osi przysadki ) podczas testu metopironowego, wykazując w ten sposób zdolność kory nadnerczy do odpowiedzi na ACTH przed podaniem metopironu.
- Podawanie zarówno pojedynczej, jak i wielokrotnych dawek medroksyprogesteronu może skutkować przedłużonym brakiem jajeczkowania z brakiem miesiączki i/lub nieregularnymi miesiączkami.
- Hiperkalcemia u pacjentów z przerzutami do kości.
- Niewydolność wątroby (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).
- Niewydolność nerek.
Wiek nie jest czynnikiem ograniczającym terapię, jednak leczenie progestynami może maskować początek przekwitania.
Zmniejszenie gęstości mineralnej kości
Nie przeprowadzono badań wpływu na gęstość mineralną kości po doustnym podaniu octanu medroksyprogesteronu (np. do stosowania onkologicznego).
Obniżenie poziomu estrogenów w surowicy przez octan medroksyprogesteronu może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości u kobiet przed menopauzą i może zwiększać ryzyko osteoporozy w starszym wieku.
Wszystkim pacjentom zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości wapnia i witaminy D.
Ocena gęstości mineralnej kości byłaby również odpowiednia u pacjentów przyjmujących octan medroksyprogesteronu do długotrwałego leczenia.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Octan medroksyprogesteronu nie jest zalecany u kobiet w ciąży.
Niektóre dane sugerują możliwy związek między podawaniem progestyn w pierwszym trymestrze ciąży a występowaniem wad rozwojowych narządów płciowych u płodu w określonych okolicznościach.
Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania tego leku, powinna zostać poinformowana o potencjalnym ryzyku dla płodu.
Czas karmienia
Medroksyprogesteron i jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie ma dowodów sugerujących, że stanowi to zagrożenie dla niemowlęcia.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Wpływ octanu medroksyprogesteronu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie był systematycznie oceniany.
Ważne informacje o niektórych składnikach:
Tabletki FARLUTAL zawierają laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera sacharozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera glikol propylenowy. Może powodować objawy podobne do tych, które wywołuje alkohol.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolna od sodu”.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan metylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan etylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan propylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Farlutal: Dawkowanie
Ogólnie dawka waha się od 100 do 1000 mg/dzień (wyższe dawki można podzielić na 2-3 podania dziennie). Spośród dwóch dostępnych postaci farmaceutycznych, tabletek i zawiesiny doustnej, druga może być korzystna, zwłaszcza w preparacie 1 g, gdy pacjent ma trudności z połykaniem i musi przyjmować duże dawki przez długi czas. Zwykle niższe dawki są stosowane w raku endometrium, wyższe w zaawansowanym i przerzutowym raku piersi.
Zespół anoreksji-kacheksji z powodu zaawansowanego nowotworu złośliwego i AIDS: 1000 mg/dobę jednorazowo lub dwa razy dziennie.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Farlutal
Dawki do 3 g/dobę doustnie były dobrze tolerowane. W przypadku przedawkowania leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki FARLUTALU należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku FARLUTAL należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Farlutal
Jak każdy lek, FARLUTAL może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią
Tabela działań niepożądanych (w zastosowaniu ginekologicznym i onkologicznym)
Dodatkowe zdarzenia niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu do obrotu
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki osteoporozy, w tym złamań osteoporotycznych u pacjentów przyjmujących domięśniowo octan medroksyprogesteronu.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
UWAGA: Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
KOMPOZYCJA
Farlutal 250 mg tabletki
Każda tabletka zawiera: składnik aktywny: octan medroksyprogesteronu 250 mg.Substancje pomocnicze: laktoza, krospowidon; powidon K25; polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna; stearynian magnezu.
Farlutal 500 mg tabletki
Każda tabletka zawiera: składnik aktywny: octan medroksyprogesteronu 500 mg. Substancje pomocnicze: laktoza, krospowidon; powidon K25; polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna; stearynian magnezu.
Farlutal 500 mg/5 ml zawiesina doustna
Każda fiolka zawiera: substancję czynną: octan medroksyprogesteronu 500 mg. Substancje pomocnicze: sacharoza; glikol propylenowy; polisorbat 21; sacharynian sodu; smak mleka; parahydroksybenzoesan metylu; parahydroksybenzoesan etylu; parahydroksybenzoesan propylu;metyloceluloza; cytrynianu sodowego; simetikon; woda oczyszczona.
Farlutal 1 g/10 ml zawiesina doustna
Każda fiolka zawiera: substancję czynną: octan medroksyprogesteronu 1 g. Substancje pomocnicze: sacharoza; glikol propylenowy; polisorbat 21; sacharynian sodu; smak mleka; parahydroksybenzoesan metylu; parahydroksybenzoesan etylu; parahydroksybenzoesan propylu; metyloceluloza; cytrynianu sodowego; simetikon; woda oczyszczona.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki i zawiesina doustna
FARLUTAL 250 mg, 30 tabletek
FARLUTAL 500 mg, 30 tabletek
FARLUTAL 500 mg/5 ml, 30 fiolek po 5 ml
FARLUTAL 1 g/10 ml, 15 fiolek po 10 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
FARLUTAL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
FARLUTAL 250 mg TABLETKI
Każda tabletka zawiera:
składnik aktywny: octan medroksyprogesteronu 250 mg
substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
FARLUTAL 500 mg TABLETKI
Każda tabletka zawiera:
składnik aktywny: octan medroksyprogesteronu 500 mg
substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
FARLUTAL 500 mg/5 ml ZAWIESINA DOUSTNA
Każda fiolka zawiera: składnik aktywny: octan medroksyprogesteronu 500 mg
substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, glikol propylenowy, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan propylu, cytrynian sodu
FARLUTAL 1 g / 10 ml ZAWIESINA DOUSTNA
Każda fiolka zawiera: substancję czynną: octan medroksyprogesteronu 1 g
substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, glikol propylenowy, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan propylu, cytrynian sodu
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki i zawiesina doustna
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Rak piersi, endometrium, prostaty, nerki, gruczolak prostaty.
Zespół anoreksji-kacheksji z powodu zaawansowanego nowotworu złośliwego i AIDS.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Ogólnie dawkowanie waha się od 100 do 1000 mg/dzień (większe dawki można podzielić na 2-3 podania dziennie). Spośród dwóch dostępnych postaci farmaceutycznych, tabletek i zawiesiny doustnej, druga może być korzystna, zwłaszcza w preparacie 1 g, gdy pacjent ma trudności z połykaniem i musi przyjmować duże dawki przez długi czas. Zwykle niższe dawki są stosowane w raku endometrium, wyższe w zaawansowanym i przerzutowym raku piersi.
Zespół anoreksji-kacheksji z powodu zaawansowanego nowotworu złośliwego i AIDS:
1000 mg/dobę jednorazowo lub w dwóch dziennych podaniach.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Medroksyprogesteron (MPA) jest przeciwwskazany u pacjentów z następującymi schorzeniami:
• stwierdzona lub podejrzewana ciąża
• krwawienie o nieokreślonym charakterze
• ciężka niewydolność wątroby
• podejrzenie raka piersi lub raka piersi we wczesnym stadium.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
• W przypadku krwawienia z pochwy zaleca się przeprowadzenie badania diagnostycznego.
• Ponieważ progestageny mogą powodować pewien stopień retencji wody, należy monitorować warunki, na które może mieć wpływ ten czynnik.
• Pacjenci z depresją kliniczną w wywiadzie powinni być uważnie monitorowani podczas leczenia produktem FARLUTAL.
• Podczas leczenia progestagenami zaobserwowano upośledzoną tolerancję glukozy. Z tego powodu pacjenci z cukrzycą powinni być pod ścisłą obserwacją podczas terapii progestagenem.
• Patolodzy (laboratorium) powinni być poinformowani o stosowaniu przez pacjentkę medroksyprogesteronu, jeśli badana jest tkanka endometrium lub szyjki macicy.
• Należy poinformować lekarza/laboratorium, że stosowanie medroksyprogesteronu może zmniejszać poziomy następujących markerów endokrynnych:
do. sterydy osocza/moczu (np. kortyzol, estrogen, pregnanediol, progesteron,
testosteron)
b. Gonadotropiny z osocza / moczu (np. LH i FSH)
C. Globulina wiążąca hormony płciowe
• W przypadku nagłej częściowej lub całkowitej utraty wzroku lub w przypadku wytrzeszczu, podwójnego widzenia lub migreny należy przerwać leczenie, a przed jego kontynuacją przeprowadzić kontrolę okulistyczną w celu wykluczenia obrzęku brodawek i zmian naczyniowych siatkówki ...
• Medroksyprogesteron nie był przypadkowo związany z wywoływaniem zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych, jednak jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (ŻChZZ) w wywiadzie. Zaleca się przerwanie leczenia medroksyprogesteronem u pacjentów, u których w trakcie leczenia rozwinęła się ŻChZZ.
• Octan medroksyprogesteronu może powodować objawy Cushingoida.
• Niektórzy pacjenci leczeni medroksyprogesteronem mogą doświadczać osłabienia czynności nadnerczy. Medroksyprogesteron może obniżać poziom ACTH i hydrokortyzonu we krwi.
• Lekarza/laboratorium należy poinformować, że poza biomarkerami endokrynologicznymi wymienionymi w punkcie „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” (punkt 4.4), stosowanie octanu medroksyprogestronu we wskazaniach onkologicznych może również prowadzić do częściowej niewydolności nadnerczy ( odpowiedzi osi przysadka-nadnercza) podczas testu metopironowego. Dlatego konieczne jest wykazanie zdolności kory nadnerczy do odpowiedzi na ACTH przed podaniem metopironu.
• Hiperkalcemia u pacjentów z przerzutami do kości.
• Niewydolność wątroby (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).
• Niewydolność nerek.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Zawiesina doustna zawiera sacharozę, dlatego nie jest odpowiednia dla pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Zmniejszenie gęstości mineralnej kości
Nie przeprowadzono badań wpływu na gęstość mineralną kości po doustnym podaniu octanu medroksyprogesteronu (np. do stosowania onkologicznego). Wszystkim pacjentom zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości wapnia i witaminy D.
Ocena gęstości mineralnej kości byłaby również odpowiednia u pacjentów przyjmujących octan medroksyprogesteronu do długotrwałego leczenia.
Ważne informacje o niektórych składnikach:
Tabletki FARLUTAL zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera glikol propylenowy. Może powodować objawy podobne do tych, które wywołuje alkohol.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolna od sodu”.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan metylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan etylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Zawiesina doustna FARLUTAL zawiera parahydroksybenzoesan propylu. Może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
FARLUTAL można łączyć z innymi metodami leczenia przeciwnowotworowego (chemioterapia, radioterapia).
Jednoczesne podawanie produktu FARLUTAL z aminoglutetymidem może znacząco obniżyć biodostępność produktu FARLUTAL.
Pacjentów stosujących duże dawki doustne preparatu FARLUTAL należy poinformować o zmniejszonej skuteczności stosowania aminoglutetymidu.
Octan medroksyprogesteronu (MPA) jest metabolizowany głównie poprzez hydroksylację przez CYP3A4 in vitro. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji lekowych w celu oceny efektów klinicznych induktorów CYP3A4 lub inhibitorów MPA.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Octan medroksyprogesteronu jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży.
Niektóre dane sugerują możliwy związek między podawaniem progestyn w pierwszym trymestrze ciąży a występowaniem wad rozwojowych narządów płciowych u płodu w określonych okolicznościach.
Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania tego leku, powinna zostać poinformowana o potencjalnym ryzyku dla płodu.
Czas karmienia
Octan medroksyprogesteronu i jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie ma dowodów sugerujących, że stanowi to zagrożenie dla niemowlęcia (patrz punkt 5.2 „Właściwości farmakokinetyczne”).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Wpływ octanu medroksyprogesteronu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie był systematycznie oceniany.
04.8 Działania niepożądane
Tabela działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”.
04.9 Przedawkowanie
Dawki do 3 g/dobę doustnie były dobrze tolerowane. W przypadku przedawkowania leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: hormony i substancje pokrewne – progestageny
Kod ATC: L02AB02
Octan medroksyprogesteronu jest pochodną progesteronu czynną doustnie i pozajelitowo.
Jego działanie przeciwnowotworowe przy podawaniu w dawkach farmakologicznych wynika z działania prowadzonego na poziomie osi podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalnej, na poziomie receptorów estrogenowych oraz na metabolizm steroidów na poziomie tkankowym.
W przypadku stosowania w wysokich dawkach wymaganych w leczeniu niektórych nowotworów (500 mg dziennie lub więcej), może wystąpić „aktywność podobna do kortykoidów”.
Octan medroksyprogesteronu w dużych dawkach wykazywał działanie przeciwkachektyczne, któremu towarzyszył wzrost spożycia pokarmu, co wydaje się być związane z działaniem na centralną kontrolę bilansu energetycznego.
Zmniejszenie gęstości mineralnej kości
Nie ma badań dotyczących wpływu octanu medroksyprogesteronu na zmniejszenie gęstości mineralnej kości po podaniu doustnym.
Jednak badanie kliniczne z udziałem dorosłych kobiet w wieku rozrodczym, które otrzymywały domięśniowo 150 mg octanu medroksyprogesteronu co 3 miesiące w celach antykoncepcyjnych, wykazało średnie zmniejszenie gęstości mineralnej kości kręgosłupa lędźwiowego o 5,4% w ciągu 5 lat, z przynajmniej częściowym przywróceniem gęstości kości w ciągu pierwszych dwóch lat po przerwaniu leczenia.Podobne badanie kliniczne u nastoletnich kobiet, którym podawano domięśniowo octan medroksyprogesteronu w dawce 150 mg co 3 miesiące w celach antykoncepcyjnych, wykazało podobne zmniejszenie gęstości mineralnej kości, które było jeszcze bardziej widoczne w ciągu pierwszych dwóch lat leczenia. leczenia i które, ponownie, były przynajmniej częściowo odwracalne po przerwaniu leczenia.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Octan medroksyprogesteronu jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i pochwy. Maksymalne stężenia w surowicy obserwuje się po 2-6 godzinach (podawanie doustne) i po 4-20 dniach (podawanie domięśniowe). Pozorny okres półtrwania waha się od około 30-60 godzin po podaniu doustnym, około 6 tygodni po podaniu domięśniowym Octan medroksyprogesteronu wiąże się w 90-95% z białkami osocza, przekracza barierę krew-mózg i jest wydzielany z mlekiem. wydalany z kałem i moczem.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane toksykologiczne dotyczące badań przeprowadzonych na zwierzętach doświadczalnych z użyciem octanu medroksyprogesteronu są następujące:
LD50, podanie doustne - Mysz: powyżej 10 000 mg/kg
LD50, podanie dootrzewnowe - Mysz: 6,985 mg/kg
Po podaniu doustnym szczurom i myszom (334 mg/kg/dzień) oraz psom (167 mg/kg/dzień) leczonym przez sześć miesięcy, nie wykazywały one żadnego działania toksycznego przy badanych poziomach.
Przy wyższych dawkach zaobserwowano jedynie pojawienie się oczekiwanych efektów hormonalnych.
Badania teratogenne przeprowadzone na ciężarnych psach rasy Beagle, którym podawano dawki 1, 10 i 50 mg/kg/dobę drogą doustną, ujawniły przerost łechtaczki u samic urodzonych ze zwierząt leczonych najwyższą dawką.
Nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u samców.
Kolejne badanie przeprowadzone w celu weryfikacji zdolności reprodukcyjnych samic urodzonych ze zwierząt leczonych octanem medroksyprogesteronu nie wykazało żadnego spadku płodności.
Długotrwałe badania toksyczności przeprowadzone na małpach, psach i szczurach po podaniu pozajelitowym octanu medroksyprogesteronu wykazały następujące działania:
1) Psy rasy Beagle, którym podawano dawki 3 i 75 mg/kg co 90 dni przez 7 lat, rozwinęły guzki sutka, które obserwowano również u niektórych zwierząt kontrolnych.
Guzki obserwowane u zwierząt kontrolnych były przerywane, podczas gdy guzki, które pojawiły się u zwierząt leczonych lekiem, były większe, liczniejsze, trwałe i u dwóch zwierząt leczonych wyższą dawką rozwinęły się złośliwe nowotwory sutka.
2) Dwie małpy, którym podawano dawkę 150 mg/kg co 90 dni przez 10 lat, rozwinął niezróżnicowany rak macicy, który nie występował u małp z grupy kontrolnej oraz u tych leczonych dawkami 3 i 30 mg / kg co 90 dni przez 10 lat.
Guzki sutka o charakterze przerywanym zaobserwowano u zwierząt z grupy kontrolnej i leczonych dawkami 3 i 30 mg/kg, ale nie w grupie, która otrzymała dawkę 150 mg/kg.
W sekcji zwłok (po 10 latach) guzki stwierdzono tylko u 3 małp z grupy leczonej dawką 30 mg/kg.
Badanie histopatologiczne wykazało, że guzki te miały charakter hiperplastyczny.
3) U szczura leczonego przez 2 lata nie było dowodów na jakiekolwiek zmiany na poziomie macicy i piersi.
Badania mutagenności przeprowadzone przy użyciu testu Salmonella Microsome (test Amesa) oraz testu Micronucleus wykazały, że octan medroksyprogesteronu nie ma działania mutagennego.
Inne badania nie wykazały żadnych zmian w płodności w pierwszym i drugim pokoleniu obserwowanych zwierząt.
Nie ustalono jeszcze, czy powyższe obserwacje można odnieść również do ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Substancje pomocnicze tabletek: laktoza, krospowidon; powidon K25; polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna; stearynian magnezu.
Substancje pomocnicze zawiesiny doustnej : sacharoza; glikol propylenowy; polisorbat 21; sacharynian sodu; smak mleka; parahydroksybenzoesan metylu; parahydroksybenzoesan etylu; parahydroksybenzoesan propylu; metyloceluloza; cytrynianu sodowego; simetikon; woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
Tabletki: 5 lat
Zawieszenie: 3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelki ze szkła żółtego, zakrętka polietylenowa.
Blister aluminium/PVC.
30 tabletek 250 mg
30 tabletek po 500 mg
30 fiolek po 500 mg/5 ml
15 fiolek po 1 g/10 ml
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
30 tabletek 250 mg AIC nr. 015148101
30 tabletek po 500 mg AIC nr. 015148125
30 fiolek po 500 mg/5 ml zawiesiny doustnej AIC n. 015148137
15 fiolek po 1 g/10 ml zawiesiny doustnej AIC n. 015148149
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
czerwiec 2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 08.09.2015 r.