Składniki aktywne: Buprenorfina (chlorowodorek buprenorfiny)
TEMGESIC 0,2 mg tabletki podjęzykowe
Ulotki do opakowań Temgesic są dostępne dla wielkości opakowań:- TEMGESIC 0,2 mg tabletki podjęzykowe
- TEMGESIC 0,3 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Temgesic? Po co to jest?
Tabletki podjęzykowe Temgesic zawierają buprenorfinę, która należy do grupy leków zwanych lekami przeciwbólowymi, stosowanych w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego o średnim i wysokim natężeniu, różnego pochodzenia i typu.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Temgesic
Nie bierz leku Temgesic
- jeśli pacjent ma uczulenie na buprenorfinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z oddychaniem (niewydolność oddechowa);
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą (niewydolność wątroby);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek (niewydolność nerek); jeśli u pacjenta występuje „zatrucie alkoholem”; jeśli u pacjenta występują drżenia i majaczenie spowodowane odstawieniem alkoholu (delirium tremens);
- w przypadku jednoczesnego leczenia lekami przeciwdepresyjnymi (anty MAO);
- w przypadku zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego (nadciśnienie śródczaszkowe);
- w przypadku dzieci poniżej 12 roku życia;
- podczas karmienia piersią.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Temgesic
Przed rozpoczęciem stosowania leku Temgesic należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Przyjmuj Temgesic z ostrożnością:
- w przypadku problemów z oddychaniem (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma, serce płucne (powiększenie części serca z powodu choroby płuc), zmniejszona rezerwa oddechowa (zmniejszenie ilości powietrza w płucach) niedotlenienie (brak tlenu ), hiperkapnia (podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi), istniejąca wcześniej depresja oddechowa, skrzywienia kręgosłupa, które mogą prowadzić do duszności (trudności w oddychaniu);
- w przypadku obniżonej normalnej czynności wątroby;
- w przypadku obniżonej normalnej funkcji nerek;
- w przypadku dysfunkcji części wątroby (dróg żółciowych);
- w przypadku urazu głowy, urazów wewnątrzczaszkowych lub innych chorób mózgu, w których ciśnienie płynu otaczającego mózg (mózgowo-rdzeniowe) może być zwiększone lub w przypadku napadów drgawkowych w wywiadzie. Temgesic może powodować zwężenie źrenicy (zwężenie źrenic) i zmiany w poziomie świadomości lub w odczuwaniu bolesnych objawów, które mogłyby przyczynić się do pomylenia diagnozy lub ukrycia ewolucji niektórych patologii w toku;
- w przypadku ostrych stanów jamy brzusznej.
Zaleca się szczególną ostrożność, jeśli pacjent jest w trakcie leczenia lub niedawno przyjmował leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy/układ oddechowy (patrz „Inne leki i Temgesic”)
Depresja ośrodkowego układu nerwowego
Buprenorfina może powodować wzrost depresji ośrodkowego układu nerwowego, gdy jest przyjmowana jednocześnie z:
- inne leki stosowane w leczeniu bólu (opioidy przeciwbólowe);
- znieczulenie ogólne;
- leki stosowane w leczeniu objawów wywołanych reakcjami alergicznymi (leki przeciwhistaminowe);
- inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (takie jak alkohol, benzodiazepiny, fenotiazyny, środki uspokajające, uspokajające lub nasenne).
Zależność
Po długotrwałym stosowaniu nie zaleca się nagłego przerywania leczenia, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia, który może wystąpić później.
Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów
Buprenorfina może powodować objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy używają heroiny lub są leczeni lekami uzależniającymi, takimi jak metadon.
Patologie serca
Podobnie jak inne opioidy, buprenorfina może powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi podczas wstawania podczas przechodzenia z pozycji siedzącej lub leżącej (niedociśnienie ortostatyczne).
Inne ostrzeżenia dotyczące klasy opioidów
Ostrożnie zażywaj buprenorfinę, jeśli masz:
- pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni;
- problemy z tarczycą (obrzęk śluzowaty) lub niedoczynność tarczycy (zmniejszona czynność tarczycy);
- zaburzenia nadnerczy (np. choroba Addisona);
- depresja lub śpiączka ośrodkowego układu nerwowego;
- psychoza spowodowana zatruciem narkotykami lub halucynogenami;
- problemy z układem moczowym, zwłaszcza związane z powiększeniem prostaty (przerost prostaty) lub zwężeniem cewki moczowej (zwężenie cewki moczowej);
- problemy z drogami żółciowymi.
Dla osób uprawiających sport: Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dzieci i młodzież
Nie podawać leku Temgesic dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Temgesic
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Temgesic z następującymi lekami:
- Benzodiazepiny: (stosowane w leczeniu lęku lub zaburzeń snu): ponieważ związek ten może spowodować śmierć z powodu wynikającej z tego niezdolności do oddychania (depresja ośrodkowego układu oddechowego). Należy wziąć pod uwagę skrajne niebezpieczeństwo związane z samodzielnym podawaniem benzodiazepin, które nie są przepisywane podczas przyjmowania tego leku . Stosowanie benzodiazepin razem z tym lekiem powinno odbywać się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Inne leki, które mogą wywoływać senność i które są stosowane w leczeniu lęku, problemów z zasypianiem, drgawek, bólu: ponieważ leki te zmniejszają poziom czujności, co czyni prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn niebezpiecznym. Mogą również powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego, bardzo poważną chorobę. Poniżej znajduje się przykładowa lista tych leków:
- Inne leki na bazie opium (np. metadon, leki przeciwbólowe)
- Niektóre środki znieczulające
- Niektóre środki uspokajające
- Uspokajające środki nasenne
- Niektóre leki przeciwkaszlowe
- Niektóre leki przeciwdepresyjne
- Leki uspokajające antagoniści receptorów histaminowych H1 (stosowane w leczeniu reakcji alergicznych)
- Barbiturany (stosowane do promowania snu lub uspokojenia)
- Leki przeciwlękowe (stosowane w stanach lękowych) inne niż benzodiazepiny
- Neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu psychozy)
- Klonidyna (lek stosowany do pomiaru ciśnienia krwi) i podobne substancje
- Naltrekson (lek stosowany w uzależnieniu od opioidów): ponieważ może zapobiegać skutkom buprenorfiny.W połączeniu z naltreksonem leczenie bólu buprenorfiną może nie być odpowiednie. Ponadto naltrekson może wywołać nagłe wystąpienie objawów odstawienia opioidów u pacjentów, u których rozwinęło się fizyczne uzależnienie od buprenorfiny.
- Inne leki przeciwbólowe (opioidowe leki przeciwbólowe): Działanie przeciwbólowe tych leków może zmniejszyć się u pacjentów leczonych buprenorfiną. U pacjentów uzależnionych od opioidów leczenie buprenorfiną może wywołać objawy odstawienia (patrz także „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
- Leki przeciwretrowirusowe (stosowane w leczeniu AIDS), antybiotyki (makrolidy), leki przeciwgrzybicze (azole: stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), gestoden (stosowany jako środek antykoncepcyjny), OTA (doustna terapia przeciwzakrzepowa, stosowana w celu zapobiegania lub spowalniania krzepnięcia krwi), ponieważ mogą nasilać efekty Temgesic.
- Fenobarbital, karbamazepina, fenytoina (leki stosowane w leczeniu padaczki) i ryfampicyna (leki stosowane w gruźlicy): mogą osłabiać działanie buprenorfiny.
- Leki przeciwdepresyjne: Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), ponieważ mogą powodować nasilone działanie innych opiatów. Należy unikać przyjmowania leku Temgesic w tym samym czasie i przez dwa tygodnie po zakończeniu leczenia lekami przeciwdepresyjnymi (IMAO).
- Halotan (ogólny środek znieczulający) i inne leki, które zmniejszają eliminację buprenorfiny przez wątrobę: mogą nasilać działanie leku Temgesic.
Temgesic i alkohol
Leku Temgesic nie należy przyjmować z napojami alkoholowymi i należy go stosować ostrożnie z lekami zawierającymi alkohol, ponieważ alkohol nasila działanie uspokajające buprenorfiny (patrz „Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn”).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Pod koniec ciąży, duże dawki buprenorfiny mogą wywołać u noworodka problemy z oddychaniem (depresję oddechową), nawet po krótkim okresie podawania. Długotrwałe podawanie buprenorfiny w ciągu ostatnich trzech miesięcy ciąży może spowodować u noworodka zespół odstawienia. Zespół występuje zwykle od kilku godzin do kilku dni po urodzeniu.
Czas karmienia
Buprenorfina i jej produkty przemiany materii przenikają do mleka matki: buprenorfiny nie należy stosować u kobiet karmiących piersią (patrz „Kiedy nie stosować leku Temgesic”).
Prowadzenie i używanie maszyn
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz „Inne leki i Temgesic”).
Niskie dawki buprenorfiny mogą powodować senność. Działanie to może być nasilone, gdy buprenorfina jest przyjmowana razem z alkoholem lub lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (patrz „Inne leki i Temgesic”).
Tabletki podjęzykowe temgesic zawierają laktozę
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Temgesic: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tabletki podjęzykowe
Zalecana dawka to 1-2 tabletki (0,2-0,4 mg buprenorfiny) do rozpuszczenia pod językiem co 6-8 godzin lub w razie potrzeby.
Tabletek nie należy żuć ani połykać.
Przerwanie stosowania leku Temgesic
Wskazane jest, aby nie przerywać nagle leczenia, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia, który może wystąpić później.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Temgesic
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Temgesic
Objawy
Jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Temgesic, może to spowodować:
- zwężenie źrenicy (mioza)
- opanowanie
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- nagły spadek ciśnienia krwi (zapaść sercowo-naczyniowa)
- poważne problemy z oddychaniem (depresja oddechowa), które mogą prowadzić do „przerwania” czynności oddechowej (zatrzymanie oddechu) z ryzykiem śmierci
- mdłości
- On wymiotował
Głównymi objawami wymagającymi interwencji są depresja oddechowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu i śmierci oraz wymiotów.
Leczenie
W przypadku przedawkowania, jeśli to konieczne, lekarz może podać nalokson (substancję stosowaną w celu przeciwdziałania skutkom przedawkowania opioidów).
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Temgesic?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniżej znajduje się podsumowanie skutków ubocznych:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób) obejmują:
- Opanowanie
- Zawroty głowy
- Mdłości
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 100 osób) obejmują:
- Ból głowy (ból głowy)
- Zwężenie źrenicy (mioza)
- Niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- Zmniejszenie ilości powietrza krążącego w płucach (hipowentylacja)
- On wymiotował
- Dezorientacja
- Uzależnienie od leku
- Halucynacje
- Senność
- Zawroty głowy
- Poważne problemy z oddychaniem (depresja oddechowa)
- Swędzący
- Wysypka
- Nadmierna potliwość (nadpotliwość)
- Brak skuteczności leku
- Interakcje z innymi lekami
- Zmęczenie
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 1000 osób) obejmują:
- Euforia
- Nerwowość
- Depresja
- Zaburzenia psychotyczne
- Poczucie oderwania od ciała (depersonalizacja)
- Zaburzenia stawów mowy (dyzartria)
- Zmiany czucia w kończynach (parestezje)
- Śpiączka
- Drżenie
- Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie (podwójne widzenie), zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek (zapalenie spojówek)
- Dzwonienie w uszach (szum uszny)
- Szybsze bicie serca (tachykardia), zmniejszona częstość akcji serca (bradykardia)
- Niebieskawe zabarwienie skóry spowodowane niedostatecznym dotlenieniem krwi (sinica)
- Problemy z sercem (blok Wenckebacha, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia)
- Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie)
- Bladość
- Trudności w oddychaniu (duszność), zatrzymanie oddychania (bezdech)
- Suchość w ustach (suchość w ustach), zaparcia, dyskomfort w żołądku (niestrawność), nagromadzenie gazów w jelicie (wzdęcia)
- Niemożność opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu)
- Osłabienie (astenia)
- Złe samopoczucie
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 000 osób) obejmują:
- Alergia (nadwrażliwość)
- Utrata, zmniejszenie apetytu
- Zmiana nastroju (dysforia), pobudzenie
- Drgawki
- Nieprawidłowa koordynacja
- trudności z zasypianiem (bezsenność)
- Biegunka
- Pokrzywka
- Półomdlały
Skutki uboczne o nieznanej częstotliwości obejmują:
- Ciężka reakcja alergiczna, która pojawia się szybko (wstrząs anafilaktyczny)
- Zwężenie oskrzeli (skurcz oskrzeli)
- Nagły obrzęk skóry (obrzęk naczynioruchowy)
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Tabletki podjęzykowe w blistrach PVC/PVDC/Al: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Tabletki podjęzykowe w blistrach Nylon/Al/PVC: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Temgesic
Temgesic 0,2 mg tabletki podjęzykowe
Substancją czynną jest: chlorowodorek buprenorfiny. Jedna tabletka podjęzykowa zawiera 0,216 mg chlorowodorku buprenorfiny (co odpowiada 0,2 mg zasady buprenorfiny).
Pozostałe składniki to: laktoza, skrobia kukurydziana, mannitol, powidon, bezwodny kwas cytrynowy, bezwodny cytrynian sodu, stearynian magnezu.
Opis wyglądu leku Temgesic i co zawiera opakowanie
Temgesic 0,2 mg tabletki podjęzykowe
10 tabletek podjęzykowych pakowanych w blistry PVC/PVDC/Al.
10 tabletek podjęzykowych pakowanych w blistry Nylon/Al/PVC.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
TEMGESIC
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
TEMGESIC 0,2 mg tabletki podjęzykowe
Jedna tabletka podjęzykowa zawiera:
substancja czynna: 0,216 mg chlorowodorku buprenorfiny (co odpowiada 0,2 mg zasady buprenorfiny).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera:
substancja czynna: chlorowodorek buprenorfiny 0,324 mg (co odpowiada 0,3 mg zasady buprenorfiny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletka podjęzykowa i roztwór do wstrzykiwań.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Rozwiązanie do wstrzykiwania
Leczenie bólu ostrego i przewlekłego o dużym nasileniu różnego pochodzenia i rodzaju.
Tabletki podjęzykowe
Leczenie bólu ostrego i przewlekłego o średnio-wysokim natężeniu różnego pochodzenia i typu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Roztwór do wstrzykiwań
1-2 ampułki (0,3-0,6 mg buprenorfiny), domięśniowo lub powoli dożylnie, co 6-8 godzin lub w razie potrzeby.
Tabletki podjęzykowe
1-2 tabletki (0,2-0,4 mg buprenorfiny) do rozpuszczenia pod językiem co 6-8 godzin lub w razie potrzeby. Tabletek nie należy żuć ani połykać.
Populacja pediatryczna
Produkt Temgesic jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny może być zmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, może być konieczne zmniejszenie dawek początkowych i „ostrożne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4).
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek; ostry alkoholizm lub delirium tremens; jednoczesne leczenie lekami anty-MAO (patrz punkt 4.5); nadciśnienie śródczaszkowe; dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.2); karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Niewydolność oddechowa
Chociaż depresja oddechowa może wystąpić przy dawkach powyżej zalecanego zakresu terapeutycznego, w niektórych przypadkach dawki w zalecanym zakresie terapeutycznym mogą powodować klinicznie istotną depresję oddechową.
Buprenorfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, astmą, sercem płucnym, zmniejszoną rezerwą oddechową, niedotlenieniem, hiperkapnią lub istniejącą wcześniej depresją oddechową, kifoskoliozą lub odchyleniami kręgosłupa, które mogą prowadzić do duszności) .
Zaleca się szczególną ostrożność przy podawaniu buprenorfiny pacjentom w trakcie leczenia lub niedawno poddawanym leczeniu lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy/układ oddechowy (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z fizycznymi i (lub) farmakologicznymi czynnikami ryzyka opisanymi powyżej powinni być monitorowani i można rozważyć zmniejszenie dawki.
Depresja ośrodkowego układu nerwowego
Jednoczesne stosowanie buprenorfiny z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, środkami znieczulającymi ogólnymi, lekami przeciwhistaminowymi, benzodiazepinami, fenotiazynami, innymi środkami uspokajającymi, uspokajającymi/nasennymi lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol) może powodować nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5).
Gdy przewiduje się taką terapię skojarzoną, szczególnie ważne jest zmniejszenie dawki jednego lub obu leków.
Zależność
Buprenorfina jest częściowym agonistą, który wiąże się z receptorami opioidowymi µ (mu) i jej przewlekłe podawanie powoduje uzależnienie typu opioidowego. Badania na zwierzętach oraz doświadczenie kliniczne wykazały, że buprenorfina może uzależniać, ale na niższym poziomie niż pełny agonista (np. morfina).
Po długotrwałym stosowaniu nie zaleca się nagłego przerwania leczenia, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia, którego początek może być opóźniony.
U wrażliwych pacjentów uzależnienie może prowadzić do samodzielnego podania leku nawet przy braku bólu.
Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów
Produkty przeciwbólowe na bazie buprenorfiny mogą wywoływać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy są leczeni kompletnymi agonistami opioidów, takimi jak metadon lub stosujący heroinę.
Podobnie buprenorfinę jako środek przeciwbólowy należy przepisywać ostrożnie osobom, o których wiadomo, że nadużywają leków lub pacjentom z historią uzależnienia od opioidów.Przed rozpoczęciem leczenia lekami przeciwbólowymi na bazie buprenorfiny u pacjentów z nadużywaniem lub nadużywaniem opioidów w wywiadzie należy ocenić stopień uzależnienia od opioidów (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia czynności wątroby
Podwyższone stężenie buprenorfiny w osoczu stwierdzono u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy monitorować pacjentów pod kątem przedmiotowych i podmiotowych objawów toksyczności lub przedawkowania spowodowanych zwiększonym stężeniem buprenorfiny (patrz punkt 4.2.) Produkt TEMGESIC należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Stosowanie buprenorfiny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.2). pkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek
30% podanej dawki jest wydalane przez nerki. Metabolity buprenorfiny kumulują się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się ostrożność podczas dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Dysfunkcja dróg żółciowych
Stwierdzono, że buprenorfina zwiększa ciśnienie wewnątrzokrężnicze w podobny sposób jak inne opioidowe leki przeciwbólowe; dlatego należy go podawać ostrożnie u pacjentów z dysfunkcją dróg żółciowych.
Stosowanie u pacjentów ambulatoryjnych
Buprenorfina może upośledzać zdolności umysłowe lub fizyczne wymagane do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.Pacjenci powinni być odpowiednio poinformowani (patrz punkt 4.7).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Podobnie jak w przypadku innych opioidów, buprenorfina może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne.
Uraz głowy i zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
Buprenorfina, podobnie jak inne silne opioidy, może zwiększać ciśnienie w płynie mózgowo-rdzeniowym i dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z urazem głowy, urazem wewnątrzczaszkowym i innymi stanami, w których ciśnienie w płynie mózgowo-rdzeniowym może być zwiększone lub jeśli występowały drgawki.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptora opioidowego µ, buprenorfina może wywoływać zwężenie źrenic i zmiany w poziomie świadomości lub odczuwania bólu jako objaw choroby, co może zakłócać ocenę pacjenta, dezorientować diagnozę lub ukrywać kliniczny przebieg choroby.
Ostre stany brzucha
Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptora opioidowego µ, podawanie buprenorfiny może mylić diagnozę lub przebieg kliniczny pacjentów z ostrymi stanami jamy brzusznej.
Inne ostrzeżenia dotyczące klasy opioidów
Buprenorfinę należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym lub pacjentom z następującymi schorzeniami:
- obrzęk śluzowaty lub niedoczynność tarczycy
- niedoczynność kory nadnerczy (np. choroba Addisona)
- depresja lub śpiączka ośrodkowego układu nerwowego
- psychoza toksyczna
- przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej
- dysfunkcja dróg żółciowych
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki podjęzykowe zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Benzodiazepiny
Połączenie buprenorfiny i benzodiazepin może nasilać depresję oddechową pochodzenia ośrodkowego z możliwym zgonem.Zgłaszano przypadki zgonów i śpiączki, gdy buprenorfina była stosowana w połączeniu z benzodiazepinami lub gdy buprenorfina była niewłaściwie przyjmowana dożylnie w połączeniu z benzodiazepinami.
U pacjentów otrzymujących terapeutyczne dawki diazepamu i przeciwbólowe dawki buprenorfiny zgłaszano przypadki zapaści oddechowej i sercowo-naczyniowej; w związku z tym dawkowanie powinno być ograniczone i tego połączenia należy unikać, szczególnie w przypadkach, gdy istnieje ryzyko niewłaściwego użycia. Pacjenci powinni stosować benzodiazepiny razem z tym produktem leczniczym tylko zgodnie z zaleceniami (patrz punkt 4.4).
Alkohol
Buprenorfiny nie należy przyjmować z napojami alkoholowymi ani lekami zawierającymi alkohol. Alkohol nasila uspokajające działanie buprenorfiny (patrz punkt 4.7).
Inne depresanty ośrodkowego układu nerwowego
Skojarzenie buprenorfiny z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego.Obniżony poziom czujności może sprawić, że prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn będzie niebezpieczne (patrz punkt 4.7). Przykłady środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy obejmują inne pochodne opium (np. metadon, leki przeciwbólowe), środki znieczulające, fenotiazyny, inne środki uspokajające, uspokajające środki nasenne, środki przeciwkaszlowe, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające, antagoniści receptora H1, barbiturany, leki przeciwlękowe inne niż neuro- i benzodiazepiny, substancje pokrewne.
Naltrekson
Naltrekson jest antagonistą opioidowym zdolnym do antagonizowania farmakologicznego działania buprenorfiny. Pacjenci leczeni naltreksonem mogą nie osiągnąć odpowiedniego efektu przeciwbólowego buprenorfiny. Pacjenci, u których rozwinęło się fizyczne uzależnienie od buprenorfiny, mogą doświadczyć nagłego wystąpienia objawów odstawienia opioidów.
Inne opioidowe leki przeciwbólowe
Działanie przeciwbólowe całkowitego agonisty opioidowego może być osłabione przez współzawodnictwo z częściowym agonistą buprenorfiną Odpowiednia analgezja może być trudna do osiągnięcia, gdy całkowity agonista opioidowy jest podawany pacjentom leczonym buprenorfiną. U pacjentów, u których rozwinęło się uzależnienie od całkowitych agonistów opioidów, podanie częściowego agonisty buprenorfiny może wywołać objawy odstawienia (patrz także punkt 4.4 „Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów”). Stosowanie pełnego agonisty opioidów może wiązać się z ryzykiem przedawkowania, zwłaszcza przedawkowania. podczas próby przeciwdziałania skutkom częściowego agonisty buprenorfiny lub gdy stężenie buprenorfiny w osoczu zmniejsza się.
Inhibitory CYP3A4
Badanie interakcji buprenorfiny z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) wykazało zwiększenie Cmax i AUC (obszar pod krzywą) buprenorfiny (odpowiednio około 50% i 70%) oraz w mniejszym stopniu norbuprenorfiny. otrzymujących produkt Temgesic należy ściśle monitorować i może być konieczne zmniejszenie dawki w przypadku równoczesnego podawania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. inhibitorami proteazy HIV, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, takimi jak ketokonazol lub itrakonazol, antybiotykami makrolidami, gestodenem, TAO).
Induktory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 i buprenorfiny może zmniejszać stężenie buprenorfiny w osoczu, potencjalnie prowadząc do nieoptymalnego leczenia.Pacjentów leczonych buprenorfiną należy uważnie monitorować, jeśli takie induktory (np. fenobarbital) są podawane jednocześnie. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) Dawka buprenorfiny lub może być konieczne odpowiednie dostosowanie induktora CYP3A4.
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Z doświadczenia z morfiną wynika, że jednoczesne stosowanie MAOI z buprenorfiną może nasilać działanie opioidów Należy unikać jednoczesnego podawania i w ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia MAO (patrz punkt 4.3).
Inne interakcje
Wiadomo, że halotan zmniejsza wydalanie przez wątrobę. Ponieważ eliminacja przez wątrobę odgrywa ważną rolę w całkowitej eliminacji buprenorfiny (≥ 70%), podczas jednoczesnego stosowania halotanu i produktów leczniczych zmniejszających klirens wątrobowy mogą być wymagane mniejsze dawki początkowe i ostrożne dostosowywanie dawki.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Produkty zawierające małe dawki buprenorfiny należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Pod koniec ciąży duże dawki buprenorfiny mogą wywołać depresję oddechową u noworodka, nawet po krótkim okresie podawania. Długotrwałe podawanie buprenorfiny w ciągu ostatnich trzech miesięcy ciąży może powodować zespół odstawienia u noworodka (np. hipertonię, drżenie noworodka, pobudzenie noworodka, mioklonie lub drgawki). Zespół występuje zwykle od kilku godzin do kilku dni po urodzeniu.
Ze względu na długi okres półtrwania buprenorfiny, należy rozważyć kilkudniowe monitorowanie noworodka pod koniec ciąży, aby zapobiec ryzyku wystąpienia depresji oddechowej lub zespołu odstawiennego u noworodków.
Czas karmienia
Ponieważ buprenorfina i jej metabolity przenikają do mleka matki, buprenorfiny nie należy stosować u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Niskie dawki buprenorfiny mogą powodować senność. Działanie to jest prawdopodobnie bardziej nasilone, gdy buprenorfina jest przyjmowana razem z alkoholem lub lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5).Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane -
Dane pochodzące z badań klinicznych
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas badań klinicznych były uspokojenie, zawroty głowy, zawroty głowy i nudności.
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Tabela I podsumowuje działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych. Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Działania niepożądane leku są przedstawione według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, w kolejności uzgodnionej na szczeblu międzynarodowym, w oparciu o preferowany termin i częstotliwość zgłaszania.
Dane postmarketingowe
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Poniżej znajduje się lista najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. Obejmuje to zdarzenia występujące w co najmniej 1% zgłoszeń od pracowników służby zdrowia i uważane za spodziewane.
Te działania niepożądane leku są przedstawione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, w kolejności uzgodnionej na szczeblu międzynarodowym preferowanego terminu.
* Zdarzenia o nieznanej częstości zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu, jednak zdarzenia te uwzględniono w Tabeli 2 w oparciu o ciężkość objawów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Objawy
Objawy ostrego przedawkowania obejmują zwężenie źrenic, sedację, niedociśnienie, zapaść sercowo-naczyniową, depresję oddechową i śmierć. Mogą wystąpić nudności i wymioty.
Główne objawy wymagające interwencji to depresja oddechowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu i śmierci oraz wymiotów.
Leczenie
W przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki ratunkowe, zwracając szczególną uwagę na stan układu oddechowego i sercowego pacjenta.
Leczenie objawowe depresji oddechowej powinno być prowadzone poprzez zastosowanie ogólnych środków resuscytacyjnych. Należy zapewnić drożne drogi oddechowe i wspomaganą lub kontrolowaną wentylację. Pacjenta należy przenieść do środowiska wyposażonego w sprzęt do resuscytacji. Jeśli pacjent wymiotuje, należy zachować ostrożność, aby zapobiec aspiracji wymiocin.
Stosowanie antagonisty opioidowego (np. naloksonu) jest zalecane pomimo niewielkiego efektu, jaki może on mieć w przeciwdziałaniu objawom oddechowym buprenorfiny w porównaniu z działaniem wywieranym przeciwko całkowitym agonistom opioidowym.
Nalokson może nie być skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej przez buprenorfinę; dlatego podstawowym postępowaniem w przypadku przedawkowania powinno być przywrócenie odpowiedniej wentylacji, w razie potrzeby poprzez wentylację mechaniczną.
Nalokson może być usuwany szybciej niż buprenorfina, co powoduje powrót wcześniej kontrolowanych objawów przedawkowania buprenorfiny.
Przy określaniu czasu trwania leczenia niezbędnego do przeciwdziałania skutkom przedawkowania należy wziąć pod uwagę długi czas działania buprenorfiny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna:
leki przeciwbólowe, opioidy, pochodne oripawiny.
Kod ATC: N02AE01.
Substancją czynną preparatu Temgesic jest chlorowodorek buprenorfiny, niedawno zsyntetyzowany ośrodkowy środek przeciwbólowy o właściwościach częściowego agonisty-antagonisty. Temgesic jest lekiem oryginalnym, o dużej sile przeciwbólowej, wydłużonym czasie działania i niskim ryzyku uzależnienia, dlatego też lek jest ważną alternatywą dla morfiny i innych opioidowych leków przeciwbólowych w leczeniu ostrego i przewlekłego bólu różnego typu i etiologii oraz intensywność średnio wysoka.
Początek działania przeciwbólowego jest widoczny 10-15 min po podaniu dożylnym, podczas gdy działanie domięśniowe lub podjęzykowe pojawia się po około 20 min. Efekt utrzymuje się około 6-8 godzin.
Droga podjęzykowa jest z wyboru w terapii bólu przewlekłego.
Wyniki uzyskane w licznych badaniach klinicznych świadczą o dobrej tolerancji Temgesic w zalecanych dawkach i jego szerokim marginesie terapeutycznym.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Buprenorfina jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 6 minutach w przypadku podania domięśniowego i około 2 godzin po podaniu doustnym (podjęzykowym).
Okres półtrwania t½ waha się od 1 do 3 godzin po podaniu domięśniowym lub dożylnym.
Badania in vitro z białkami ludzkiego osocza wykazały wysokie wiązanie z białkami (około 96%), zwłaszcza z frakcjami alfa i beta-globulin.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Toksyczność ostra (LD50)
mysz (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; mysz (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; mysz im.> 600 mg / kg; mysz s.c. > 600 mg/kg; mysz (M) os 260 mg/kg; szczur (M) i.v. 38 mg / kg; szczur (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; szczur (M) os> 600 mg/kg; szczur (F) s.c. > 600 mg/kg.
DLM: królik i.v. 75 mg / kg.
Toksyczność przy długotrwałym podawaniu
szczur W i.m., 6 miesięcy; pawian oliwkowy, 6 miesięcy - 5 mg/kg/dzień
nie zgłoszono żadnych skutków toksycznych związanych z lekiem
Teratogeneza
szczur SD im. i s.c.; królik DB im. i s.c.
nie zaobserwowano działania teratogennego ani fetotoksycznego do dawki 5 mg/kg/dobę
Aktywność mutagenna: nieobecna zarówno in vitro, jak i in vivo.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Tabletki podjęzykowe
laktoza, skrobia kukurydziana, mannitol, powidon, bezwodny kwas cytrynowy, bezwodny cytrynian sodu, stearynian magnezu.
Rozwiązanie do wstrzykiwania
glukoza jednowodna, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność "-
Nieznane.
06.3 Okres ważności "-
Tabletki podjęzykowe w blistrach PVC/PVDC/Al: 1 rok.
Tabletki podjęzykowe w blistrze Nylon/Al/PVC i roztwór do wstrzykiwań: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Tabletki podjęzykowe w blistrach PVC/PVDC/Al:
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Tabletki podjęzykowe w blistrach Nylon / Al / PVC:
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Roztwór do wstrzykiwań:
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Fiolki z przezroczystego szkła są pakowane w pudełko z PVC i umieszczane wraz z ulotką dla pacjenta w litografowanym pudełku tekturowym.
Opakowanie 5 ampułek po 1 ml.
Tabletki są pakowane w nieprzezroczysty blister z PVC/PVDC/Al lub blister z Nylon/Al/PVC, który wraz z ulotką dla pacjenta umieszcza się w litografowanym pudełku tekturowym.
Opakowania po 10 tabletek po 0,2 mg.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Indivior UK Limited
103-105 Droga do kąpieli
Slough - Berkshire
SL1 3UH Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
TEMGESIC 0,2 mg tabletki podjęzykowe w blistrach PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg tabletki podjęzykowe w blistrach Nylon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg/ml roztwór do wstrzykiwań AIC: 025215017
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszej autoryzacji: 03 maja 1984
Data ostatniego przedłużenia: 01 czerwca 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
Ustalenie AIFA z dnia 21 grudnia 2015 r.
