Składniki aktywne: Domperidon
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Dlaczego stosuje się Raxar? Po co to jest?
Ten lek zawiera domperidon, antagonistę dopaminy. Jest to lek działający na motorykę żołądka.
Lek ten jest stosowany u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat lub starszych i o masie ciała co najmniej 35 kg) w leczeniu nudności (mdłości) i wymiotów (mdłości).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Raxar
Nie należy stosować leku RAXAR 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej w następujących przypadkach:
- Znana alergia na domperidon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (patrz skład).
- Prolactinoma (choroba przysadki mózgowej)
- Krwawienie z żołądka lub jelit, niedrożność jelit lub perforacja przewodu pokarmowego.
- Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
- Jeśli EKG (elektrokardiogram) wykryje zaburzenie serca zwane „wydłużeniem” skorygowanego odstępu QT ”
- Jeśli masz lub miałeś zaburzenie, w którym serce nie jest w stanie pompować krwi w organizmie tak, jak powinno (stan zwany niewydolnością serca).
- Jeśli masz zaburzenie, które powoduje, że masz niski poziom potasu lub magnezu lub wysoki poziom potasu we krwi.
- Jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki (patrz „Inne leki i RAXAR”)
W PRZYPADKU JAKICHKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI SKONSULTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB farmaceutą.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Raxar®
Zachować szczególną ostrożność stosując RAXAR 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej:
- Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że ma „nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem;
- Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują problemy z wątrobą (zaburzenia czynności wątroby lub niewydolność) (patrz „Kiedy nie stosować leku RAXAR”).
- Jeśli pacjent przyjmuje doustnie ketokonazol (w leczeniu zakażeń wywołanych przez mikroskopijne grzyby) lub doustną erytromycynę (antybiotyk), nie należy przyjmować tego leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem (patrz „Inne leki i RAXAR”).
- jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami (zaburzenie czynności lub niewydolność nerek). Zapytaj swojego lekarza o poradę w przypadku przedłużonego leczenia, ponieważ może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki tego leku lub rzadsze przyjmowanie tego leku, a lekarz może chcieć odwiedzać cię regularnie.
- Domperidon może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca i zatrzymania akcji serca. Ryzyko to może być bardziej prawdopodobne u pacjentów w wieku powyżej 60 lat lub przyjmujących dawki większe niż 30 mg na dobę. Ryzyko wzrasta również, gdy domperidon jest podawany razem z innymi lekami. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zakażeń (zakażenia grzybicze lub zakażenia bakteryjne) i (lub) ma problemy z sercem lub AIDS/HIV (patrz punkt RAXAR a inne leki).
Domperidon należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce u dorosłych i dzieci.
- Stosowanie domperydonu i innych leków wydłużających odstępy QTc wymaga ostrożności u pacjentów z wydłużeniem odstępów QTc w sercu, szczególnie u pacjentów z istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi lub współistniejącymi chorobami serca, takimi jak zastoinowa niewydolność serca.
- Rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Podczas przyjmowania domperydonu należy skontaktować się z lekarzem w przypadku zauważenia zaburzeń rytmu serca, takich jak kołatanie serca, trudności w oddychaniu, omdlenia.W takim przypadku leczenie domperydonem należy przerwać.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Raxar®
Nie należy przyjmować leku RAXAR, jeśli pacjent przyjmuje leki w celu leczenia:
- infekcje grzybicze, na przykład azolowe leki przeciwgrzybicze, zwłaszcza doustny ketokonazol, flukonazol lub worykonazol
- infekcje bakteryjne, zwłaszcza erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, moksyfloksacyna, pentamidyna (leki te są antybiotykami)
- problemy z sercem lub wysokie ciśnienie krwi (np. amiodaron, dronedaron, chinidyna, dyzopiramid, dofetylid, sotalol, diltiazem, werapamil)
- psychoza (np. haloperidol, pimozyd, sertindol)
- depresja (np. citalopram, escitalopram)
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. cyzapryd, dolasetron, prukalopryd)
- alergia (np. mechitazyna, mizolastyna)
- malaria (zwłaszcza halofantryna)
- AIDS / HIV (inhibitory proteazy)
- nowotwory (np. toremifen, wandetanib, winkamina)
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę o przyjmowaniu jakichkolwiek leków na infekcje, choroby serca lub AIDS/HIV.
Ważne jest, aby zapytać lekarza lub farmaceutę, czy lek RAXAR jest bezpieczny podczas przyjmowania innych leków, w tym leków wydawanych bez recepty.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża
Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku RAXAR 10 mg w pierwszym trymestrze ciąży.W razie potrzeby należy rozważyć zastosowanie domperidonu w drugim i trzecim trymestrze ciąży.Jeśli lek jest przepisywany w czasie ciąży, należy upewnić się, że pacjentka przestrzega instrukcje lekarza.
Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie leczenia, należy poinformować o tym lekarza, który podejmie decyzję o kontynuowaniu leczenia.
Karmienie piersią
Niewielkie ilości domperidonu wykryto w mleku matki. Domperidon może powodować działania niepożądane na serce dziecka karmionego piersią. Domperidon powinien być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne. Przed zażyciem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza.
Prowadzenie i obsługa maszyn:
Lek nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: glukoza, dwutlenek siarki (E220).
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Raxar: Dawkowanie
Postępuj ściśle według tych instrukcji, chyba że lekarz dał ci inne instrukcje.
Czas trwania leczenia:
Objawy zwykle ustępują w ciągu 3-4 dni od przyjęcia tego leku.Nie należy stosować leku RAXAR dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem.
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza, o masie ciała co najmniej 35 kg: Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka trzy razy na dobę, najlepiej przed posiłkami.
Nie należy przyjmować więcej niż trzy tabletki dziennie.
Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej nie jest odpowiednia dla dzieci o masie ciała poniżej 35 kg.
Dzieci powinny być leczone zawiesiną doustną.
Sposób podawania
Stosowanie doustne.
Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej szybko rozpuszcza się w ślinie w jamie ustnej i można ją przyjmować bez wody.
Niech tabletka rozpuści się w ustach bez rozgryzania.
Tabletki można również rozpuścić w pół szklanki wody, wstrząsając nimi bezpośrednio przed podaniem.
Tabletki należy przyjmować przed posiłkami. Jeśli tabletka jest przyjmowana po posiłkach, jej wchłanianie do organizmu może być spowolnione.
Zaburzenia czynności wątroby:
Przeciwwskazane w przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności wątroby. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki.
Zaburzenia czynności nerek
W przypadku niewydolności nerek może być konieczne zmniejszenie częstości podawania i dawki. Działanie sercowo-naczyniowe Ze względu na działanie sercowo-naczyniowe domperidon należy stosować w minimalnej skutecznej dawce. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z istniejącym wcześniej wydłużeniem odstępu przewodzenia w sercu, istotnymi zaburzeniami lub współistniejącą chorobą serca.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Raxar
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku RAXAR należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub najbliższym ośrodkiem zatruć, zwłaszcza jeśli dziecko przyjęło zbyt dużą dawkę. W przypadku przedawkowania można zastosować leczenie objawowe. Można wykonać monitorowanie echokardiograficzne, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia problemu z sercem zwanego wydłużeniem odstępu QT.
Pominięcie przyjęcia leku RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej:
Zażyj lek, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy poczekać do następnej dawki i kontynuować leczenie jak zwykle.Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Raxar
Jak każdy lek RAXAR 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej mogą powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo często: dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów
Często: dotyczy 1 do 10 na 100 pacjentów
Niezbyt często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 1000
Rzadko: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000
Bardzo rzadko: dotyczy mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
Bardzo rzadkie:
- Zaburzenia układu immunologicznego: Zgłaszano reakcje alergiczne (np. wysypka, swędzenie, duszność, świszczący oddech i (lub) obrzęk twarzy). W takim przypadku należy natychmiast przerwać leczenie i natychmiast skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Zaburzenia układu nerwowego: Mogą wystąpić drgawki, senność, ból głowy, nieprawidłowe ruchy mięśni lub drżenie (drżenie). Początek nieprawidłowych ruchów mięśni ma większe znaczenie, gdy występuje u noworodków i niemowląt.
- Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, nerwowość
- Badania: nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
- Biegunka.
Rzadki:
- Zwiększony poziom prolaktyny (hormon indukujący przepływ mleka), mlekotok (wydzielanie mleka poza okresami karmienia piersią), ginekomastia (nieprawidłowy rozwój piersi u mężczyzn), brak miesiączki (nieregularne lub brak miesiączki), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym bardzo rzadkie i przemijające objawy mięśni skurcze.
Ponieważ RAXAR 10 mg tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera dwutlenek siarki (E220), w rzadkich przypadkach istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych i problemów z oddychaniem.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca, nagła śmierć
Zgłaszano zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca (szybki lub nieregularny rytm serca); w przypadku takich skarg należy natychmiast przerwać leczenie. Domperidon może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca i zatrzymania akcji serca. Ryzyko to może być bardziej prawdopodobne u pacjentów w wieku powyżej 60 lat lub przyjmujących dawki większe niż 30 mg na dobę. Domperidon należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce u dorosłych i dzieci.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłaszać skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie używać po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać blister szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek RAXAR 10, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej:
Substancją czynną jest domperidon
Jedna tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg domperydonu.
Pozostałe składniki to:
Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Aromat cytrynowy* Magnezu stearynian Sodu sacharyna Sodu laurylosiarczan Krzemionka koloidalna hydrofobowa bezwodna * aromat cytrynowy: maltodekstryna (źródło glukozy), guma arabska, butylohydroksyanizol, dwutlenek siarki (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gamma-terpinen, neral i geranial.
Jak wygląda lek RAXAR 10 mg, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej i co zawiera opakowanie:
RAXAR 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej to białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej.
Jest dostępny w opakowaniach zawierających 10, 20, 30, 40, 60 i 100 tabletek. Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
RAXAR 10 MG ZŁOTE TABLETKI ZAPASOWE
▼ Produkt leczniczy podlegający dodatkowemu monitorowaniu. Umożliwi to szybką identyfikację nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa. Osoby należące do fachowego personelu medycznego proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych. Patrz punkt 4.8, aby uzyskać informacje na temat zgłaszania działań niepożądanych.
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg domperydonu.
Substancje pomocnicze: glukoza, dwutlenek siarki (E 220).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej.
Biała lub prawie biała, okrągła, dwuwypukła tabletka.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
RAXAR jest wskazany do łagodzenia objawów nudności i wymiotów.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Zaleca się leczenie dzieci zawiesiną doustną.
RAXAR należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas niezbędny do opanowania nudności i wymiotów.
Zaleca się przyjmowanie doustnego leku RAXAR przed posiłkami. W przypadku przyjmowania po posiłkach wchłanianie leku jest raczej opóźnione.
Pacjenci powinni starać się przyjąć każdą dawkę we właściwym czasie.W przypadku pominięcia dawki należy ją pominąć i powrócić do zwykłego schematu dawkowania.Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Z reguły maksymalny czas trwania leczenia nie powinien przekraczać jednego tygodnia.
Dorośli i młodzież (w wieku co najmniej 12 lat i masie ciała co najmniej 35 kg)
Jedna tabletka 10 mg do trzech razy na dobę do maksymalnej dawki 30 mg na dobę.
Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej szybko rozpuszcza się w ustach z pomocą śliny i można ją przyjmować z wodą lub bez wody. W przypadku przyjmowania bez wody tabletkę należy umieścić na języku i rozpuścić w ustach przed połknięciem. W razie potrzeby można ją wypić. później szklanka wody.
Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić przez wstrząsanie w pół szklanki wody bezpośrednio przed podaniem.
Zaburzenia czynności wątroby
RAXAR jest przeciwwskazany w umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby (patrz punkt 4.3). Nie ma jednak konieczności dostosowania dawki w przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności nerek
Ponieważ okres półtrwania domperidonu jest wydłużony w ciężkiej niewydolności nerek, w przypadku wielokrotnego Takich pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu należy regularnie kontrolować (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Domperidon należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce ze względu na działanie sercowo-naczyniowe. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z wydłużeniem odstępów między przewodami w sercu, istotnymi zaburzeniami lub współistniejącą chorobą serca (patrz punkt 4.4).
04.3 Przeciwwskazania
Ten lek jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:
• Znana nadwrażliwość na domperidon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Guzy przysadki mózgowej uwalniające prolaktynę (prolactinoma).
• U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
• U pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępów przewodzenia w sercu, zwłaszcza odstępu QTc, u pacjentów z istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi i istniejącą wcześniej chorobą serca, np. zastoinową niewydolnością serca (patrz punkt 4.4).
• Jednoczesne podawanie wszystkich leków wydłużających odstęp QT (patrz punkt 4.5).
• Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4 (niezależnie od ich wpływu na wydłużenie odstępu QT) (patrz punkt 4.5).
Tego produktu leczniczego nie należy stosować w przypadkach, gdy stymulacja motoryki żołądka może być szkodliwa: krwawienie z przewodu pokarmowego, niedrożność mechaniczna lub perforacja jelit.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaburzenia czynności nerek
Okres półtrwania w fazie eliminacji domperydonu jest wydłużony w ciężkiej niewydolności nerek.W przypadku wielokrotnego podawania, częstość dawkowania domperydonu należy zmniejszyć do jednego lub dwóch razy na dobę, w zależności od ciężkości zaburzeń.
Przyjmowanie z silnymi inhibitorami CYP3 A4
Należy unikać jednoczesnego podawania doustnego ketokonazolu, erytromycyny lub innych silnych inhibitorów CYP3A4, które wydłużają odstęp QTc (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy, m.in. galaktozemia lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Domperidon został powiązany z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. Podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu stwierdzono bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT e zwroty akcji u pacjentów przyjmujących domperidon. Takie przypadki obejmowały pacjentów ze współistniejącymi czynnikami ryzyka, zaburzeniami elektrolitowymi i równoczesnym leczeniem, które mogły być czynnikami sprawczymi (patrz punkt 4.8).
Badania epidemiologiczne wykazały, że domperidon wiązał się ze zwiększonym ryzykiem poważnych komorowych zaburzeń rytmu lub nagłego zgonu sercowego (patrz punkt 4.8). Zwiększone ryzyko zaobserwowano u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, u pacjentów przyjmujących dawki dobowe większe niż 30 mg oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QT lub inhibitory CYP3A4.
Domperidon należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce u dorosłych i dzieci.
Domperydon jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępów przewodzenia w sercu, zwłaszcza odstępu QTc, u pacjentów z istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokalcemia, hiperkalcemia, hipomagnezemia) lub bradykardią lub u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą serca, taką jak niewydolność zastoinowa serca ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu (patrz punkt 4.3).
Wiadomo, że zaburzenia elektrolitowe (hipokalcemia, hiperkalcemia, hipomagnezemia) lub bradykardia są stanami zwiększającymi ryzyko proarytmiczne.
Leczenie domperydonem należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych lub podmiotowych związanych z arytmią serca, a pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem.
Należy pouczyć pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy kardiologiczne.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Domperidon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4.
Dane z badań in vitro sugerują, że jednoczesne stosowanie leków, które znacząco hamują CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia domperidonu w osoczu.
Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT występującego z powodu interakcji farmakodynamicznych i (lub) farmakokinetycznych.
Jednoczesne przyjmowanie następujących substancji jest przeciwwskazane:
Leki wydłużające odstęp QTc
• leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. dyzopiramid, hydrochinidyna, chinidyna)
• leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, dofetylid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. haloperidol, pimozyd, sertindol)
• niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escitalopram)
• niektóre antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, spiramycyna)
• niektóre środki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna)
• niektóre środki przeciwmalaryczne (w szczególności halofantryna, lumefantryna)
• niektóre leki żołądkowo-jelitowe (np. cyzapryd, dolasetron, prukalopryd)
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. mechitazyna, mizolastyna)
• niektóre leki stosowane w leczeniu nowotworów (np. toremifen, wandetanib, winkamina)
• niektóre inne leki (np. beprydyl, difemanil, metadon) (patrz punkt 4.3).
Silne inhibitory CYP3A4 (niezależnie od ich działania wydłużającego odstęp QT), na przykład:
• inhibitory proteazy
• ogólnoustrojowe azolowe leki przeciwgrzybicze
• niektóre makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna i telitromycyna) (patrz punkt 4.3).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania następujących substancji
Umiarkowane inhibitory CYP3A4, np. diltiazem, werapamil i niektóre makrolidy. (patrz punkt 4.3)
Jednoczesne przyjmowanie następujących substancji wymaga ostrożności podczas stosowania
Należy zachować ostrożność w przypadku leków wywołujących bradykardię i hipokalcemię, a także następujących makrolidów biorących udział w wydłużeniu odstępu QT: azytromycyny i roksytromycyny (klarytromycyna jest przeciwwskazana, ponieważ jest silnym inhibitorem CYP3A4).
Powyższa lista substancji ma charakter orientacyjny i nie jest wyczerpująca.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża :
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania domperidonu u kobiet w ciąży; nie zidentyfikowano żadnego zagrożenia dla zarodka, płodu lub noworodka po ekspozycji na domperidon podczas ciąży.
Badania na jednym gatunku zwierząt wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję związany z toksycznością dla matki po podaniu bardzo dużych dawek (patrz punkt 5.3).
Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania domperidonu w pierwszym trymestrze ciąży.W razie potrzeby można rozważyć zastosowanie domperidonu w drugim i trzecim trymestrze ciąży.
Karmienie piersią
Domperidon przenika do mleka ludzkiego, a niemowlęta karmione piersią otrzymują mniej niż 0,1% dawki dostosowanej do masy ciała matki. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony serca, po ekspozycji poprzez mleko matki.W takim przypadku należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/przerwać leczenie domperydonem, oceniając korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia i korzyści z leczenia dla matki Należy zachować ostrożność w przypadku wystąpienia czynników ryzyka wydłużających odstęp QTc u niemowląt karmionych piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane leku wymieniono poniżej według częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100,
1 Domperidon może powodować wzrost poziomu prolaktyny, ponieważ przysadka znajduje się poza barierą krew-mózg.
W rzadkich przypadkach ta hiperprolaktynemia może powodować neuroendokrynne skutki uboczne, takie jak mlekotok, ginekomastia i brak miesiączki.
2 Pozapiramidowe działania niepożądane występują bardzo rzadko u niemowląt i małych dzieci oraz wyjątkowo u dorosłych.
Efekty te ustępują samoistnie i całkowicie wraz z przerwaniem leczenia.
3 Inne działania związane z ośrodkowym układem nerwowym, takie jak drgawki, pobudzenie i senność, występują bardzo rzadko i były zgłaszane głównie u niemowląt i dzieci.
Ze względu na obecność dwutlenku siarki (E220) istnieje ryzyko, że w rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Przypadki przedawkowania zgłaszano głównie u niemowląt i dzieci. Objawy przedawkowania mogą obejmować pobudzenie, zmiany świadomości, drgawki, dezorientację, senność i objawy pozapiramidowe.
Leczenie
Nie ma swoistego antidotum na domperidon. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zastosować standardowe leczenie objawowe. Należy prowadzić monitorowanie EKG ze względu na możliwość wydłużenia odstępu QT.
Przydatne może być płukanie żołądka i użycie węgla aktywowanego.
Leki przeciwcholinergiczne i przeciwparkinsonowskie mogą być przydatne w kontrolowaniu reakcji pozapiramidowych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: prokinetyka.
Kod ATC: A03F A 03.
Domperidon jest antagonistą dopaminy o właściwościach przeciwwymiotnych, który nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg.
U pacjentów leczonych domperydonem, zwłaszcza u dorosłych, pozapiramidowe działania niepożądane występują bardzo rzadko, ale domperidon sprzyja uwalnianiu prolaktyny z przysadki.Działanie przeciwwymiotne domperidonu może wynikać z połączenia działania obwodowego (gastrokinetycznego) i antagonizmu receptorów dopaminergicznych. w „strefie wyzwalania chemoreceptorów”, znajdującej się poza barierą krew-mózg w obszarze postremy. Badania na zwierzętach, zgodnie z niskimi stężeniami stwierdzonymi w mózgu, wskazują głównie na obwodowe działanie domperidonu na receptory dopaminergiczne.
Badania na ludziach wykazały, że domperidon podawany doustnie zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku, poprawia motorykę antrodwunastnicy i przyspiesza opróżnianie żołądka.Nie ma wpływu na wydzielanie żołądkowe.
Przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT zgodnie z wytycznymi ICH-E14. Badanie to obejmowało placebo, aktywny lek porównawczy i kontrolę pozytywną i zostało przeprowadzone u zdrowych osób z dawką domperidonu do 80 mg na dobę w dawkach 10 lub 20 mg podawane 4 razy dziennie Badanie to wykazało maksymalną różnicę w skorygowanym odstępie QT (QTc) między domperidonem a placebo w średniej LS (najmniejszych kwadratów) w zmianie od wartości początkowej wynoszącej 3,4 ms dla 20 mg domperidonu podawanego 4 razy dziennie w dniu 4. Dwukierunkowy przedział ufności 90% (1,0 do 5,9 ms) nie przekroczył 10 ms.W tym badaniu nie zaobserwowano żadnego istotnego wpływu na odstęp QTc, gdy domperidon był podawany w dawce do 80 mg/dobę (tj. ponad dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki).
Jednak dwa wcześniejsze badania dotyczące interakcji wykazały dowody na wydłużenie odstępu QTc, gdy domperidon był podawany w monoterapii (10 mg 4 razy na dobę).
Maksymalna odpowiadająca czasowi średnia różnica w skorygowanym odstępie QT (QTcF) według Fridericia między domperydonem a placebo wynosiła odpowiednio 5,4 ms (95% CI: -1,7 do 12,4) i 7,5 ms (95 CI), %: 0,6 do 14,4.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Domperidon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie po podaniu. Wartości Cmax i AUC domperydonu wzrastały proporcjonalnie do dawek w zakresie od 10 mg do 20 mg. Obserwowano 2- lub 3-krotną kumulację AUC domperidonu przy wielokrotnym podawaniu domperidonu cztery razy na dobę (co 5 godzin) przez 4 dni.
Chociaż biodostępność domperidonu jest zwiększona u zdrowych osób po posiłku, pacjenci z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powinni przyjmować lek 15-30 minut przed posiłkiem. Zmniejszona kwasowość żołądka zaburza wchłanianie domperidonu Biodostępność po podaniu doustnym jest zmniejszona przez wcześniejsze jednoczesne podawanie cymetydyny i wodorowęglanu sodu.
Czas do szczytowego wchłaniania jest nieco opóźniony, a wartość AUC nieco zwiększona, gdy lek przyjmuje się doustnie po posiłku.
Dystrybucja
Domperidon podawany doustnie nie wykazuje zjawiska akumulacji ani samoindukcji metabolicznej; 90 minut po podaniu, szczytowy poziom w osoczu wynoszący 21 ng/ml, po dwóch tygodniach podawania doustnego w dziennej dawce 30 mg, okazał się prawie porównywalny z poziomem 18 ng/ml uzyskanym po pierwszej dawce. Domperidon wiąże się w 91-93% z białkami osocza.
Badania dystrybucji na zwierzętach, przeprowadzone z radioznakowanym lekiem, wykazały „szeroką dystrybucję w tkankach, ale niskie stężenia w mózgu. Małe ilości leku przenikają przez łożysko u szczurów”.
Metabolizm
Domperidon podlega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie poprzez hydroksylację i Ndealkilację. Badania metabolizmu in vitro z inhibitorami diagnostycznymi wskazują, że CYP3A4 jest formą cytochromu P-450 najbardziej zaangażowaną w N-dealkilację domperidonu, podczas gdy CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 biorą udział w aromatycznej hydroksylacji domperidonu.
Wydalanie
Wydalanie z moczem i kałem wynosi odpowiednio 31% i 66% dawki doustnej.Odsetek wydalanego niezmienionego leku jest niewielki (10% wydalania z kałem i około 1% wydalania z moczem).
Okres półtrwania w osoczu po pojedynczej dawce doustnej wynosi 7-9 godzin u zdrowych ochotników, ale jest wydłużony u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Zaburzenia czynności wątroby
U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja Pugh 7 do 9, klasyfikacja B w skali Child-Pugh), AUC i Cmax domperidonu są odpowiednio 2,9 i 1,5 raza wyższe niż u osób zdrowych.
Frakcja niezwiązana jest zwiększona o 25%, a okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się z 15 do 23 h. Osoby z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby mają nieco mniejszą ekspozycję ogólnoustrojową niż osoby zdrowe na podstawie wartości Cmax i AUC, bez zmian w wiązaniu z białkami lub końcowy okres półtrwania Nie badano pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Domperydon jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 2) okres półtrwania domperidonu w fazie eliminacji wydłużył się z 7,4 do 20,8 godzin, ale stężenia leku w osoczu były niższe niż u zdrowych ochotników.
Ponieważ bardzo mała ilość niezmienionego leku jest wydalana (około 1%) przez nerki, jest mało prawdopodobne, że u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne będzie dostosowanie dawki jednorazowej dawki.
Jednak w przypadku wielokrotnego podawania, częstość dawkowania należy zmniejszyć do jednego lub dwóch razy na dobę, w zależności od ciężkości choroby i może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania elektrofizjologiczne in vitro I in vivo wskazują na umiarkowane ogólne ryzyko wydłużenia odstępu QTc u ludzi dla domperydonu. W doświadczeniach in vitro na izolowanych komórkach transfekowanych hERG i na izolowanych miocytach od świnek morskich współczynniki ekspozycji wahały się od 26 do 47 razy, w oparciu o wartości IC50, które hamują prądy przez kanały jonowe IKr w porównaniu do stężenia wolnego w osoczu u „człowieka po podawania maksymalnej dawki dobowej 10 mg podawanej 3 razy na dobę.Marginesy bezpieczeństwa dla przedłużenia czasu trwania potencjału czynnościowego w doświadczeniach in vitro na izolowanych tkankach serca były 45 razy wyższe niż stężenia wolnej substancji w osoczu u „człowieka przy maksymalnym dziennym (10 mg podawane 3 razy na dobę) Marginesy bezpieczeństwa w modelach proarytmicznych in vitro (izolowane serce i perfundacja Langendorffa) były 9 do 45 razy większe niż stężenia wolnej substancji w osoczu u ludzi przy maksymalnej dawce dobowej (10 mg podawane 3 razy na dobę). razy dziennie). W modelach in vivo poziomy braku wpływu na wydłużenie skorygowanego odstępu QT (QTc) u psów i indukcję arytmii w modelu królika uczulonego na torsade de pointes były odpowiednio ponad 22-krotnie i 435-krotnie wyższe od wolnych stężeń w osoczu u „człowieka przy maksymalnym dawka dobowa (10 mg podawane 3 razy dziennie) W modelu ze znieczuloną świnką morską po wlewach dożylnych nie stwierdzono wpływu na skorygowany odstęp QT (QTc) przy całkowitych stężeniach w osoczu 45,4 ng/ml, które są 3 razy większe niż całkowite stężenia w osoczu u ludzi przy maksymalnej dawce dobowej (10 mg podawane 3 razy na dobę) Znaczenie tego najnowszego badania dla ludzi po ekspozycji na domperidon podawany doustnie jest niepewne.
W przypadku zahamowania metabolizmu przez CYP3A4 stężenie wolnego domperidonu w osoczu może ulec potrojeniu.
Przy wysokich dawkach toksycznych dla matek (ponad 40-krotność zalecanej dawki dla ludzi) zaobserwowano działanie teratogenne u szczurów. Nie zaobserwowano działania teratogennego u myszy i królików.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Aromat cytrynowy* Magnezu stearynian Sodu sacharyna Sodu laurylosiarczan Krzemionka koloidalna hydrofobowa bezwodna
* aromat cytrynowy: maltodekstryna (źródło glukozy), guma arabska, butylohydroksyanizol, dwutlenek siarki (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gamma-terpinen, neral i geranial.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać blister szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
10, 20, 30, 40, 60 i 100 tabletek w blistrach (PVC/PVDC/Aluminium).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 10 tabletek w blistrze PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 20 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al AIC nr 039200023
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 30 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al AIC nr 039200035
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 40 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al AIC nr 039200047
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 60 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al AIC nr 039200050
RAXAR 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 100 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al AIC nr 039200062
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
20 listopada 2009/7 listopada 2012
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Marzec 2015
