Składniki aktywne: Rupatadyna
Rupafin 10 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Rupafin? Po co to jest?
Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym.
Rupafin łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa, takie jak kichanie, katar, swędzenie oczu i nosa.
Rupafin stosuje się również w celu łagodzenia objawów związanych z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną (alergiczna wysypka skórna), takich jak świąd i bąble (miejscowe zaczerwienienie i obrzęk skóry).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Rupafin
Nie należy przyjmować leku Rupafin
- jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rupafin
Przed rozpoczęciem stosowania leku Rupafin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
W przypadku niewydolności nerek lub wątroby skonsultuj się z lekarzem. Stosowanie tabletek Rupafin 10 mg nie jest obecnie zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Jeśli u pacjenta występuje niski poziom potasu we krwi i (lub) nieprawidłowy rytm bicia serca (znane wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może wystąpić w niektórych postaciach chorób serca, należy zasięgnąć porady lekarza.
Jeśli masz ponad 65 lat, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dzieci
Ten lek nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Rupafin
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Nie należy przyjmować leków zawierających ketokonazol lub erytromycynę, jeśli pacjent stosuje Rupafin.
Jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne na ośrodkowy układ nerwowy lub statyny, przed zastosowaniem leku Rupafin powinien porozmawiać z lekarzem.
Rupafin z jedzeniem, piciem i alkoholem
Rupafin nie należy przyjmować z sokiem grejpfrutowym, ponieważ napój ten może zwiększyć poziom Rupafin w organizmie.
Rupafin w zalecanej dawce (10 mg) nie zwiększa senności wywołanej alkoholem.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
W zalecanych dawkach nie jest znany wpływ leku Rupafin na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak rozpoczynając leczenie lekiem Rupafin, należy zachować ostrożność i monitorować wpływ leczenia przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.
Rupafin zawiera laktozę.
Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Rupafin: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Rupafin jest wskazany dla młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) i dla dorosłych. Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka (10 mg rupatadyny) raz na dobę na pełny lub pusty żołądek. Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Czas trwania leczenia lekiem Rupafin zostanie wskazany przez lekarza prowadzącego.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Rupafin
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupafin
W przypadku przypadkowego przedawkowania leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie przyjęcia leku Rupafin
Przyjąć dawkę tak szybko, jak to możliwe i kontynuować zwykłą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętych pojedynczych dawek
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Rupafin
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób) to senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w ustach, uczucie osłabienia i zmęczenia.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób) to zwiększony apetyt, drażliwość, zaburzenia uwagi, krwawienie z nosa, suchość nosa, zapalenie gardła, kaszel, suchość gardła, nieżyt nosa, nudności, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty, zaparcia, wysypka, ból pleców, ból stawów, bóle mięśni, pragnienie, ogólne uczucie dyskomfortu, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby i zwiększenie masy ciała.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób) to kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca i reakcje alergiczne (swędzenie, bąble i obrzęk twarzy, warg, języka lub ust).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Blister przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek Rupafin
- Substancją czynną jest rupatadyna. Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu).
- Pozostałe składniki to wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, czerwony tlenek żelaza (E-172), żółty tlenek żelaza (E-172), laktoza jednowodna i stearynian magnezu.
Opis wyglądu leku Rupafin i co zawiera opakowanie
Rupafin występuje w postaci okrągłych tabletek o jasnym kolorze łososiowym, pakowanych w blistry zawierające 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 i 100 tabletek. Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
RUPAFIN TABLETKI 10 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera:
10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 58 mg laktozy w postaci laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet.
Okrągłe tabletki o jasnym kolorze łososiowym.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i młodzież (powyżej 12 lat)
Zalecana dawka to 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Starsi mieszkańcy
Rupatadynę należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Pacjenci pediatryczni
Nie zaleca się stosowania tabletek 10 mg rupatadyny u dzieci poniżej 12. roku życia.U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny 1 mg/ml roztwór doustny.
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby
Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się podawania tym pacjentom 10 mg rupatadyny.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego podawania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, natomiast należy ją podawać ostrożnie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Może być konieczne dostosowanie dawki wrażliwych substratów CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) i substratów CYP3A4 o wąskim oknie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenia tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).
Bezpieczeństwo kardiologiczne rupatadyny oceniano w dokładnym badaniu QT/QTc. Rupatadyna w dawkach do dziesięciu razy większych niż dawka terapeutyczna nie miała wpływu na zapis EKG i dlatego nie budziła żadnych obaw dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego.Jednak rupatadynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z „nieskorygowaną hipokaliemią, w pacjenci z trwającymi stanami proarytmicznymi, takimi jak klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Tabletki Rupatadine 10 mg należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat lub starszych). Chociaż podczas badań klinicznych nie zaobserwowano ogólnych różnic w skuteczności lub bezpieczeństwie leku, nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości u niektórych osób w podeszłym wieku, biorąc pod uwagę niewielką liczbę badanych pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.
Ze względu na obecność laktozy jednowodnej w tabletkach rupatadyny 10 mg, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) z rupatadyną w postaci tabletek 10 mg.
Wpływ innych leków na rupatadynę
Należy unikać jednoczesnego podawania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, posakonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, klarytromycyna, nefazodon) i należy stosować jednocześnie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem).
Jednoczesne podawanie 20 mg rupatadyny i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie.Zmiany te nie były związane z wpływem na odstęp QT ani ze zwiększeniem częstości działań niepożądanych. do kiedy leki były podawane oddzielnie.
Interakcje z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększyło ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę 3,5-krotnie, dlatego nie należy podawać rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
Wpływ rupatadyny na inne leki
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim oknie terapeutycznym, ponieważ wiedza na temat wpływu rupatadyny na inne leki jest ograniczona.
Interakcje z alkoholem: Po podaniu alkoholu dawka 10 mg rupatadyny wywoływała marginalne efekty w niektórych testach psychomotorycznych, chociaż efekty te nie różniły się znacząco od tych spowodowanych samym spożyciem alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane spożyciem alkoholu.
Interakcje z lekami hamującymi OUN: podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi OUN.
Interakcje ze statynami: Bezobjawowe zwiększenie CPK nie było często zgłaszane w badaniach klinicznych przeprowadzonych z rupatadyną. Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których część jest również metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować ostrożnie podczas jednoczesnego podawania ze statynami.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). najlepiej unikać stosowania rupatadyny w czasie ciąży.
Czas karmienia
Rupatadyna przenika do mleka zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka ludzkiego. Należy rozważyć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/przerwaniu leczenia rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Płodność
Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczne zmniejszenie płodności przy poziomach ekspozycji przekraczających wartości obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki terapeutycznej (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Rupatadyna 10 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Niemniej jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn do czasu ustalenia subiektywnej reakcji pacjenta na rupatadynę.
04.8 Działania niepożądane
Rupatadynę w postaci tabletek 10 mg podano w badaniach klinicznych ponad 2025 dorosłym pacjentom i młodzieży, z których 120 otrzymywało rupatadynę przez co najmniej 1 rok.
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi w kontrolowanych badaniach klinicznych były senność (9,5%), ból głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%).
Większość działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych miała nasilenie łagodne do umiarkowanego i na ogół nie wymagała przerwania leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych przypisano w następujący sposób:
• Często (≥ 1/100a
• Niezbyt często (≥ 1 / 1000 a
• Rzadki (≥ 1 / 10 000 lat
Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych u pacjentów leczonych rupatadyną w postaci tabletek 10 mg podczas badań klinicznych i zgłaszanych spontanicznie była następująca:
• Infekcje i infestacje
- Niezwykły: zapalenie gardła, nieżyt nosa.
• Zaburzenia układu odpornościowego
- Rzadki: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i
pokrzywka)*.
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
- Niezwykły: zwiększony apetyt.
• Zaburzenia układu nerwowego:
- Pospolity: senność, ból głowy, zawroty głowy.
- Niezwykły: zaburzenie uwagi.
• Zaburzenia serca
- Rzadki: tachykardia i kołatanie serca *.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
- Niezwykły: krwawienie z nosa, suchość nosa, kaszel, suchość gardła, ból jamy ustnej i gardła.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Pospolity: suchość w ustach
- Niezwykły: nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Niezwykły: wysypka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości
- Niezwykły: ból pleców, ból stawów, ból mięśni.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
- Pospolity: zmęczenie, astenia.
- Niezwykły: pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość.
• Testy diagnostyczne
- Niezwykły: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.
* tachykardia, kołatanie serca i reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka) występowały po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny w postaci tabletek 10 mg.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.W klinicznym badaniu bezpieczeństwa rupatadyna w dawce dobowej 100 mg przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęstszym działaniem niepożądanym była senność. W przypadku „przypadkowego spożycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe połączone z niezbędnymi środkami podtrzymującymi”.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC: R06A X28.
Rupatadyna jest długo działającym antagonistą receptora histaminowego drugiej generacji o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowy receptor H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują aktywność przeciwhistaminową i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku.
Studia in vitro przeprowadzone z rupatadyną w wysokich stężeniach wykazały hamowanie degranulacji komórek tucznych indukowanej bodźcami immunologicznymi i nieimmunologicznymi oraz hamowanie uwalniania cytokin, w szczególności TNFα w ludzkich komórkach tucznych i monocytach.
Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
Badania kliniczne z udziałem ochotników (n = 375) i pacjentów (n = 2650) z alergicznym nieżytem nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały istotnego wpływu na elektrokardiogram, gdy rupatadyna podawana była w dawkach od 2 mg do 100 mg.
Przewlekła pokrzywka idiopatyczna była badana jako kliniczny model stanów podobnych do pokrzywki, ponieważ patofizjologia, która ją powoduje, jest podobna, nie biorąc pod uwagę etiologii, a także dlatego, że w końcu łatwiej można rekrutować pacjentów przewlekłych. Ponieważ uwalnianie histaminy jest przyczyną wszystkich chorób podobnych do pokrzywki, oczekuje się, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych stanów klinicznych, takich jak pokrzywka, oprócz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak sugerowano w wytycznych klinicznych.
W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną rupatadyna była skuteczna w zmniejszaniu średniego wyniku świądu w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 4-tygodniowego okresu leczenia (zmiany w stosunku do wartości wyjściowej: rupatadyna 57,5%, placebo 44,9%) oraz w zmniejszaniu średniego liczba bąbli (54,3% w porównaniu z 39,7%).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i biodostępność
Rupatadyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, Tmax wynosi około 0,75 h. Średnie Cmax wynosi 2,6 ng/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 10 mg i 4,6 ng/ml po pojedynczej dawce doustnej 20 mg Farmakokinetyka rupatadyny jest liniowa dla dawki od 10 do 20 mg po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki.Po dawce 10 mg raz na dobę przez 7 dni średnie Cmax wynosi 3,8 ng/ml.
Stężenie w osoczu zmniejszało się dwuwykładniczo ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,9 h. Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosi 98,5-99%.
Ponieważ rupatadyna nigdy nie była podawana ludziom dożylnie, nie są dostępne żadne dane dotyczące jej bezwzględnej biodostępności.
Skutki przyjmowania pokarmu
Spożycie pokarmu zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%.
Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit jest praktycznie taka sama (odpowiednio o około 5% i 3% zmniejszenie).Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia rupatadyny w osoczu (Tmax) był opóźniony o 1 godzinę. Maksymalne stężenie w osoczu spożycie pokarmu nie miało wpływu na stężenie (Cmax). Różnice te nie mają znaczenia klinicznego.
Metabolizm i eliminacja
W badaniu wydalania u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14C) 34,6% podanej radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. ilość niezmienionej substancji czynnej w moczu i kale była znikoma.
Oznacza to, że rupatadyna jest prawie całkowicie metabolizowana.
W przybliżeniu aktywne metabolity desloratadyna i inne hydroksylowane pochodne stanowiły odpowiednio 27% i 48% całkowitej ogólnoustrojowej ekspozycji na substancje czynne.
Edukacja in vitro metabolizm w mikrosomach wątroby ludzkiej wskazuje, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).
Specyficzne grupy pacjentów
W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach, porównującym wyniki u młodych dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku, wartości AUC i Cmax dla rupatadyny były wyższe u osób starszych niż u młodych dorosłych.Przypuszczalnie wynika to ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę u Takich różnic nie zaobserwowano w przypadku badanych metabolitów Średni okres półtrwania rupatadyny w fazie eliminacji u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 godziny i 5,9 godziny. Ponieważ te wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie były istotne klinicznie, uznano, że nie jest konieczne dostosowanie dawki 10 mg u osób w podeszłym wieku.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Dawka ponad 100-krotna klinicznie zalecana (10 mg) rupatadyny nie wydłużała odstępu QTc lub QRS ani nie powodowała arytmii u różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy. u ludzi, 3-hydroksydesloratadyna, nie wpływała na potencjał czynnościowy serca w wyizolowanych psich włóknach Purkinjego w stężeniach co najmniej 2000 razy większych od Cmax osiąganych po podaniu dawki 10 mg u ludzi. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki kanał HERG rupatadyna hamowała kanał w stężeniu 1685-krotnie większym niż Cmax uzyskane po podaniu 10 mg rupatadyny Desloratadyna, metabolit o największej aktywności, nie wywierała wpływu na stężenie 10 mikromolowe. Badania dystrybucji tkankowej rupatadyny znakowanej radioizotopem u szczurów wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.
Badania płodności na szczurach wykazały istotne zmniejszenie płodności samców i samic po podaniu dawki 120 mg/kg/dobę, co skutkuje 268-krotnie wyższym Cmax rupatadyny niż po podaniu dawki terapeutycznej u ludzi (10 mg/dobę). umrzeć). Toksyczność płodowa (opóźnienie rozwoju, niepełne kostnienie, niewielkie zmiany szkieletowe) wykazano u szczurów tylko przy dawkach toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg/dobę).
U królików nie wykazano toksyczności rozwojowej dla dawek do 100 mg/kg. Poziomy dawek, przy których nie zaobserwowano żadnych niekorzystnych skutków rozwojowych (NOAEL), stwierdzono przy 5 mg/kg/dobę u szczurów i 100 mg/kg/dobę u królików, dające Cmax odpowiednio 45 i 116 razy wyższe niż to mierzony u mężczyzn w dawkach terapeutycznych (10 mg/dobę).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Preżelowana skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna
Czerwony tlenek żelaza (E-172)
Żółty tlenek żelaza (E-172)
Monohydrat laktozy
Stearynian magnezu
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Blister przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC / PVCD / aluminium.
Opakowania po 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 i 100 tabletek. Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solita i Plegamans (Hiszpania)
Dealer na sprzedaż: Recordati S.p.A. - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 037880010 „Tabletki 10 mg” 3 tabletki w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880022 „Tabletki 10 mg” 7 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880034 „Tabletki 10 mg” 10 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880046 „Tabletki 10 mg” 15 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880059 „Tabletki 10 mg” 20 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880061 „Tabletki 10 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880073 „Tabletki 10 mg” 50 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
AIC nr. 037880085 „Tabletki 10 mg” 100 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 13 czerwca 2008 r.
Data odnowienia: 11 marca 2011
