Składniki aktywne: Alfacalcidol
DERIL 1.0 mcg kapsułki
Dlaczego stosuje się Deril? Po co to jest?
Witamina: Alfakalcydol, metabolit witaminy D.
Osteodystrofia niewydolności nerek podczas dializy lub nie. Niedoczynność przytarczyc. krzywica D-oporna lub D-zależna (pseudoniedobór) i osteomalacja.Krzywica i osteomalacja z powodu zmian w nerkach związanych z metabolizmem witaminy D. Osteoporoza pomenopauzalna.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Deril
Stany hiperkalcemii. Produktu nie należy podawać w okresie ciąży i laktacji Indywidualna nadwrażliwość na witaminę D lub inne składniki preparatu.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Deril
Ponieważ przedawkowanie DERIL może powodować hiperkalcemię, a w niektórych przypadkach hiperkalciurię, wapń należy podawać co najmniej dwa razy w tygodniu w fazie dostosowywania dawki.Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej wystarczy comiesięczna kontrola poziomu wapnia. fosfataza alkaliczna na ogół przewiduje wystąpienie hiperkalcemii i dlatego może być objawem poprzedzającym tę ostatnią.
W przypadku wystąpienia hiperkalcemii należy czasowo odstawić lek i wszelkie suplementy wapnia, aż do szybkiej renormalizacji kalcemii, a następnie wznowić leczenie w mniejszej dawce.
DERIL należy stosować ostrożnie u pacjentów poddawanych leczeniu naparstnicą, ponieważ u takich pacjentów hipokalcemia może nasilać zaburzenia rytmu serca. Ponieważ DERIL wpływa na transport fosforanów w jelicie, nerkach i kościach, jednoczesne podawanie substancji wiążących fosfor musi być dostosowane do wartości fosforanów (normalne dawki: 2-5 mg/100 ml).
Ciąża i karmienie piersią
Produktu nie należy podawać w okresie ciąży i karmienia piersią.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Deril
Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych o właściwościach indukcji enzymatycznej (barbiturany, difenylohydantoina) może powodować słabszą odpowiedź na alfakalcydol z koniecznością zwiększenia dawki.Nadmierne stosowanie preparatów zawierających glin może również zaburzać skuteczność leku. Badania na zwierzętach sugerują możliwość nasilenia działania warfaryny w przypadku podawania z kalcyferolem.Chociaż nie ma podobnych dowodów dotyczących stosowania alfakalcydolu, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania obu leków.Nie należy stosować leków zawierających magnez. podawana podczas leczenia preparatem DERIL w celu uniknięcia wystąpienia hipermagnezemii. Kolestyramina może zmniejszać wchłanianie jelitowe witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, a zatem również preparatu DERIL.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ponieważ alfakalcydol jest prekursorem aktywnego metabolitu witaminy D3, podczas leczenia preparatem DERIL nie należy podawać witaminy D, ani jej pochodnych.Przedawkowanie jakiejkolwiek formy witaminy D powoduje nawet poważne objawy. Hiperkalcemia spowodowana nadmierną dawką witaminy D lub jej metabolitów może również wymagać leczenia doraźnego. Hiperkalcemia, jeśli jest przewlekła, może w rzeczywistości powodować uogólnione zwapnienia naczyń, nefrokalcynozę i zwapnienia innych tkanek miękkich.Należy zatem upewnić się, że liczba uzyskana przez pomnożenie wartości wapnia przez fosfatemię (Ca x P) nie przekracza 70 .
We wczesnej diagnozie przydatne może być badanie radiologiczne obszarów anatomicznych, miejsc występowania zwapnień.DERIL nie ma wpływu na obsługę maszyn i zdolność prowadzenia pojazdów.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Deril: Dawkowanie
Dawka początkowa sugerowana we wszystkich wskazaniach: Dorośli i dzieci powyżej 20 kg masy ciała: 1 mcg dziennie Dzieci poniżej 20 kg masy ciała: 0,05 mcg/kg/dobę. Następnie dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Deril
W przypadku ciężkiej hiperkalcemii spowodowanej przypadkowym przedawkowaniem, po czasowym odstawieniu leku można podać leki moczopędne wraz z płynami dożylnymi lub kortykosteroidami.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Deril
Jeśli dawkowanie jest zgodne z rzeczywistymi indywidualnymi potrzebami, DERIL jest dobrze tolerowany. W przeciwnym razie, ponieważ produkt wykazuje aktywność witaminy D, mogą wystąpić działania niepożądane podobne do tych występujących w przypadku hiperwitaminozy D, tj. zespół hiperkalcemiczny lub toksyczne objawy wapnia (w zależności od nasilenia i czasu trwania hiperkalcemii). ostry i przewlekły.
Te pierwsze obejmują osłabienie, ból głowy, senność, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaparcia, bóle kości i mięśni. Zaburzenia oddawania moczu, zapalenie spojówek (z powodu zwapnienia), światłowstręt, zapalenie trzustki, wyciek z nosa, świąd, hipertermia, obniżone libido, albuminuria, hipercholesterolemia, zwiększone SGOT i SGPT, zwapnienia pozamaciczne, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca i rzadko psychozy.
Ponieważ okres półtrwania kalcytriolu jest krótki, normalizacja hiperkalcemii następuje w ciągu kilku dni od zaprzestania leczenia DERIL, jednak szybciej niż podczas leczenia witaminą D lub jej metabolitami.
Należy powiadomić lekarza prowadzącego lub farmaceutę o wystąpieniu działań niepożądanych, które nie zostały opisane w tej ulotce.
Przechowywać z dala od źródeł ciepła, wilgoci i światła.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Data ta dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, odpowiednio przechowywanego.
Inne informacje
KOMPOZYCJA
Każda kapsułka zawiera:
Składnik aktywny: Alfakalcydol (1 α-hydroksywitamina D3) 1,0 mcg
Substancje pomocnicze:
Covi-ox T70 (E306), frakcjonowany olej kokosowy, żelatyna, glicerol, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu (E171), tlenek żelaza (E172) POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I OPAKOWANIA DERIL 1,0-30 kapsułek po 1,0 mcg.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KAPSUŁKI DERIL 1.0 MCG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera: Alfacalcidol (1?-Hydroksywitamina D3) 1,0 mcg.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki do stosowania doustnego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Osteodystrofia niewydolności nerek podczas dializy lub nie. Niedoczynność przytarczyc. krzywica D-oporna lub D-zależna (pseudoniedobór) i osteomalacja. Krzywica i osteomalacja z powodu zmian w nerkach związanych z metabolizmem witaminy D. Osteoporoza pomenopauzalna.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sugerowana dawka początkowa dla wszystkich wskazań:
Dorośli i dzieci powyżej 20 kg masy ciała: 1 mcg dziennie.
Dzieci do 20 kg masy ciała: 0,05 mcg/kg/dobę. Następnie dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi.
04.3 Przeciwwskazania
Stany hiperkalcemii. Produktu nie należy podawać w okresie ciąży i laktacji Indywidualna nadwrażliwość na witaminę D lub inne składniki preparatu.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ponieważ przedawkowanie DERIL może powodować hiperkalcemię, a w niektórych przypadkach hiperkalciurię, wapń należy podawać co najmniej dwa razy w tygodniu w fazie dostosowywania dawki.Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej wystarczy miesięczna kontrola poziomu wapnia. fosfataza alkaliczna na ogół przewiduje wystąpienie hiperkalcemii i dlatego może być jej objawem poprzedzającym.W przypadku wystąpienia hiperkalcemii należy czasowo odstawić lek i wszelkie suplementy wapnia, aż do na ogół szybkiej normalizacji poziomu wapnia. Leczenie można następnie wznowić w niższej dawce.
DERIL należy stosować ostrożnie u pacjentów poddawanych leczeniu naparstnicą, ponieważ hiperkalcemia może u takich pacjentów nasilać zaburzenia rytmu serca. Ponieważ DERIL wpływa na transport fosforanów w jelicie, nerkach i kościach, jednoczesne podawanie substancji wiążących fosfor musi być dostosowane do wartości fosforanów (normalne dawki: 2-5 mg/100 ml).
Ponieważ alfakalcydol jest prekursorem aktywnego metabolitu witaminy D3, podczas leczenia preparatem DERIL nie należy podawać witaminy D, ani jej pochodnych.Przedawkowanie jakiejkolwiek formy witaminy D powoduje nawet poważne objawy.
Hiperkalcemia spowodowana nadmierną dawką witaminy D lub jej metabolitów może również wymagać leczenia doraźnego. „Hiperkalcemia, jeśli jest przewlekła, może w rzeczywistości powodować uogólnione zwapnienia naczyń, wapnicę nerek i zwapnienia innych tkanek miękkich. Dlatego konieczne jest zapewnienie, że liczba uzyskana przez pomnożenie wartości wapnia przez wartość fosforanu (Ca x P) nie przekracza 70. Badanie radiologiczne L" obszarów anatomicznych, miejsca możliwych zwapnień, może być przydatne we wczesnej diagnozie.
Trzymać z dala od dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych o właściwościach indukcji enzymatycznej (barbiturany, difenylohydantoina) może powodować słabszą odpowiedź na alfakalcydol z koniecznością zwiększenia dawki.Nadmierne stosowanie preparatów zawierających glin może również zaburzać skuteczność leku. Badania na zwierzętach sugerują możliwość nasilenia działania warfaryny w przypadku podawania z kalcyferolem.Chociaż nie ma podobnych dowodów dotyczących stosowania alfakalcydolu, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania obu leków.Nie należy stosować leków zawierających magnez. podawany podczas leczenia lekiem DERIL w celu uniknięcia wystąpienia hipermagnezemii.
Cholestyramina może zmniejszać wchłanianie jelitowe witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, a zatem również DERIL.
04.6 Ciąża i laktacja
Produktu nie należy podawać w okresie ciąży i karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nieznane.
04.8 Działania niepożądane
Jeśli dawkowanie jest zgodne z rzeczywistymi indywidualnymi potrzebami, DERIL jest dobrze tolerowany. W przeciwnym razie, ponieważ produkt wykazuje aktywność witaminy D, mogą wystąpić działania niepożądane podobne do tych występujących w przypadku hiperwitaminozy D, tj. zespół hiperkalcemiczny lub toksyczne objawy wapnia (w zależności od nasilenia i czasu trwania hiperkalcemii). ostry i przewlekły.
Te pierwsze obejmują osłabienie, ból głowy, senność, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaparcia, bóle kości i mięśni. Zaburzenia oddawania moczu, zapalenie spojówek (z powodu zwapnienia), światłowstręt, zapalenie trzustki, wyciek z nosa, świąd, hipertermia, obniżone libido, albuminuria, hipercholesterolemia, zwiększone SGOT i SGPT, zwapnienia pozamaciczne, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca i rzadko psychozy.
Ponieważ okres półtrwania kalcytriolu jest krótki, normalizacja hiperkalcemii następuje w ciągu kilku dni od zaprzestania leczenia DERIL, jednak szybciej niż podczas leczenia witaminą D lub jej metabolitami.
04.9 Przedawkowanie
W przypadku ciężkiej hiperkalcemii spowodowanej przypadkowym przedawkowaniem, po czasowym odstawieniu leku można podać leki moczopędne wraz z płynami dożylnymi lub kortykosteroidami.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
l „1?-hydroksycholekalcyferol (1?-OH D3) jest produktem otrzymywanym na drodze syntezy i jest łatwo przekształcany w wątrobie do 1,25-(OH) 2D3, który jest aktywnym metabolitem, poprzez który witamina D wywiera wpływ na homeostaza fosfowapniowa.
W organizmie metabolizm witaminy D charakteryzuje się pierwszą hydroksylacją, która zachodzi w wątrobie z wytworzeniem 25 OHD3 oraz drugą hydroksylacją nerkową, która warunkuje tworzenie 1,25-(OH)2D3. Podawanie l'-hydroksycholekalcyferolu pozwala zatem na uniknięcie fazy metabolicznej przemiany witaminy D na poziomie nerkowym, a także na uzyskanie produkcji jej aktywnego metabolitu. Jego aktywność farmakologiczna i kliniczna wyraża się zatem w przypadkach, w których l'? - Hydroksylacja nerek jest nieobecna lub zmniejszona zarówno w przypadku uszkodzenia nerek, jak i braku czynników pozanerkowych, które regulują konwersję 25 OH D3 do 1,25-(OH) 2D3. Leczenie 1'-OH D3 charakteryzuje się niskimi dawkami i niezwykłą szybkością działania, z którą warunkuje wzrost wchłaniania jelitowego wapnia i wzrost stężenia wapnia w surowicy.Ryzyko hiperkalcemii jest zminimalizowane również ze względu na krótki czas działania DERIL oraz fakt, że konwersja l'-OHD3 do 1,25-(OH)2D3 jest regulowana mechanizmem sprzężenia zwrotnego przez sam dihydroksylowany związek.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
L "1?-OH D3 (DERIL) ma następujące właściwości farmakokinetyczne: - wchłania się w jelicie cienkim - jest dystrybuowany głównie w wątrobie i tylko w niewielkim procencie w błonie śluzowej jelit - w wątrobie jest metabolizowany przy 1,25-(OH)2D3 jest bardzo szybko wydalany w postaci 1,25-(OH)2D3 z kałem, a także częściowo z moczem w postaci bardziej polarnego związku niż 1'-OH D3.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra. LD50: u myszy, szczurów i psów p.o. (samce i samice): 476-440 mcg/kg; 340-720 mcg/kg:> 500 mcg/kg. LD50: u myszy i psów i.v.: 71-56 mcg/kg; > 200 mcg/kg.
Toksyczność podostra. Dawki w zakresie od 0,5 do 50 mcg/kg dziennie podawano przez jeden miesiąc szczurom Wistar. Uwzględniono parametry kliniczne i laboratoryjne, a po uśmierceniu wykonano sekcję zwłok.Główne działanie 1?-OH D3 (DERIL) przybrało postać martwicy tętniczek mięśnia sercowego, przewodu pokarmowego i mięśni ochotniczych ze zwyrodnieniem i zwłóknieniem mięśni .
Toksyczność przewlekła. 1'-OH D3 (DERIL) podawano szczurom przez 6 miesięcy w dawkach w zakresie od 0,02 do 2,5 mcg/kg na dzień.Zmiany histologiczne stwierdzono w nerkach, sercu, aorcie, jądrach, grasicy i błonie śluzowej jelit. Stwierdzono, że główne efekty zależą od hiperkalcemii. Stwierdzono, że codzienne doustne podawanie 0,02 mcg/kg przez 6 miesięcy jest wolne od toksyczności. Stwierdzono, że ta sama dawka była nietoksyczna u psów po wielokrotnym podawaniu przez okres jednego roku.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Covi-ox T70 (E306), frakcjonowany olej kokosowy, żelatyna, glicerol, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu (E171), tlenek żelaza (E172).
06.2 Niezgodność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
W nienaruszonym opakowaniu 24 miesiące.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać z dala od światła, wilgoci i źródeł ciepła.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
DERIL 1,0 mcg kapsułki: pudełka po 30 kapsułek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany produkt i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi wymogami prawnymi.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I.BIR.N. - Narodowy Instytut Bioterapii s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DERIL „1.0”: A.I.C. n. 032832026
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
CZERWIEC 1999
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
CZERWIEC 2009
