Składniki aktywne: N-butylobromek hioscyny
BUSCOPAN 10 mg tabletki powlekane
BUSCOPAN 10 mg czopki
Ulotki do opakowań Buscopan są dostępne dla wielkości opakowań: - BUSCOPAN 10 mg tabletki powlekane, BUSCOPAN 10 mg czopki
- BUSCOPAN 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Buscopan? Po co to jest?
Buscopan jest przeciwskurczowym, antycholinergicznym, należącym do klasy półsyntetycznych alkaloidów psiankowatych, czwartorzędowych związków amoniowych.
Buscopan stosuje się w objawowym leczeniu bolesnych spastycznych objawów przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Buscopan
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Jaskra ostra kąta.
- Przerost gruczołu krokowego lub inne przyczyny zatrzymania moczu.
- Zwężenie odźwiernika i inne schorzenia zwężające przewód pokarmowy.
- Porażenna niedrożność jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rozszerzenie okrężnicy.
- Choroba refluksowa przełyku.
- Atonia jelitowa osób starszych i osłabionych.
- Miastenia gravis.
- Dzieci poniżej 6. roku życia
W przypadku rzadkich dziedzicznych stanów niezgodności z jedną z substancji pomocniczych stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Buscopan
Jeśli u pacjenta występuje silny ból brzucha, którego przyczyna nie jest znana, który utrzymuje się lub nasila lub który występuje w połączeniu z innymi objawami, takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany w wypróżnianiu, tkliwość, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia lub krew w kał, musisz natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Leki przeciwcholinergiczne należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami autonomicznego układu nerwowego, tachyarytmią serca, nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, nadczynnością tarczycy oraz u osób z chorobami wątroby i nerek ryzyko powikłań związanych z nadmiernym działaniem antycholinergicznym, należy zachować ostrożność stosować u pacjentów z jaskrą ostrego kąta, jak również u pacjentów podatnych na zastoje jelit i układu moczowego oraz u osób ze skłonnością do tachyarytmii.
Ze względu na możliwość, że leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać pocenie, Buscopan należy podawać ostrożnie pacjentom z gorączką.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Buscopanu
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Buscopan może nasilać działanie antycholinergiczne leków, takich jak trój- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, butyrofenony, leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, diizopiramid i inne leki przeciwcholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium oraz związki podobne do atropiny).
Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak metoklopramid, może skutkować osłabieniem działania obu leków na przewód pokarmowy.
Buscopan może nasilać częstoskurcz wywołany lekami SS-adrenergicznymi.
Nie pij alkoholu podczas terapii.
Ponieważ leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać wchłanianie leków przeciwcholinergicznych w jelitach, nie należy podawać tych leków jednocześnie.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Leki antycholinergiczne mogą wydłużyć czas opróżniania żołądka i powodować zastój antrum.
Nie należy nagle przerywać leczenia dużymi dawkami. Drobne skutki uboczne można kontrolować poprzez odpowiednie zmniejszenie dawki; pojawienie się ważnych wtórnych objawów wymaga przerwania terapii.
Co robić podczas ciąży i karmienia piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania N-butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję.
Brak wystarczających informacji na temat przenikania produktu Buscopan i jego metabolitów do mleka ludzkiego.W ramach ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Buscopan w okresie ciąży i laktacji.
Informacje dotyczące płodności
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na płodność człowieka.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Leki antycholinergiczne mogą wywoływać zaburzenia akomodacji wzrokowej i senność, co musi brać pod uwagę osoby prowadzące pojazdy lub maszyny lub wykonujące prace wymagające zachowania integralności stopnia czujności.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Jedna tabletka drażowana 10 mg zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 247,2 mg na maksymalną zalecaną dawkę dobową. Jeśli więc lekarz powiedział Ci, że masz nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku skontaktuj się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Buscopan: dawkowanie
Ile
Poniższe dawki są zalecane dla dorosłych i dzieci powyżej 14. roku życia.
Tabletki powlekane
1-2 tabletki powlekane 3 razy dziennie.
Czopki
1 czopek 3 razy dziennie.
Poszczególne dawki można zwiększyć zgodnie z oceną lekarza.
W pediatrii u dzieci w wieku od 6 do 14 lat należy dokładnie przestrzegać zaleceń lekarza.
W przypadku osób starszych, z zaburzeniami autonomicznego układu nerwowego, z tachyarytmią serca, z nadciśnieniem tętniczym, z zastoinową niewydolnością serca, z nadczynnością tarczycy oraz z chorobami wątroby i nerek należy zwrócić się o pomoc lekarską. stosować u pacjentów podatnych na jaskrę ostrego kąta, jak również u pacjentów podatnych na zastoje jelit i układu moczowego (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Ostrzeżenie: nie przekraczać wskazanych dawek bez porady lekarskiej.
Kiedy i na jak długo
Ostrzeżenie: stosować tylko przez krótkie okresy leczenia.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli skurcze powtarzają się wielokrotnie lub jeśli zauważyłeś jakiekolwiek ostatnie zmiany w ich charakterystyce.
Buscopan nie powinien być przyjmowany codziennie, regularnie lub przez dłuższy czas bez badania przyczyny bólu brzucha.
Lubić
Tabletki należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością wody.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Buscopan
Objawy
W przypadku przedawkowania może wystąpić działanie antycholinergiczne (takie jak zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, tachykardia, zahamowanie motoryki przewodu pokarmowego i przemijające zaburzenia widzenia).
Terapia
W razie potrzeby podać leki parasympatykomimetyczne. W przypadku jaskry konieczne jest pilne zgłoszenie się do okulisty. Powikłania sercowo-naczyniowe należy leczyć zgodnie ze zwykłymi zasadami terapeutycznymi.
W przypadku porażenia oddechowego: rozważyć możliwość zastosowania intubacji, sztucznego oddychania W przypadku niedociśnienia ortostatycznego wystarczy położenie się pacjenta W celu zatrzymania moczu może być konieczne cewnikowanie.
Ponadto, jeśli to konieczne, należy podjąć odpowiednią opiekę podtrzymującą.
W razie przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania Buscopanu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W PRZYPADKU JAKICHKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCYCH KORZYSTANIA Z BUSCOPAN, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB farmaceutą.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Buscopan
Jak każdy lek, Buscopan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Wiele z wymienionych skutków ubocznych można przypisać antycholinergicznym właściwościom Buscopanu. Antycholinergiczne skutki uboczne preparatu Buscopan są na ogół łagodne i samoograniczające się.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często: reakcje skórne, pokrzywka, świąd.
Częstość nieznana *: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, duszność, wysypka skórna, rumień i inne objawy nadwrażliwości.
* Te działania niepożądane obserwowano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Przy prawdopodobieństwie 95%, kategoria częstości występowania nie jest większa niż niezbyt często (3/1368), ale może być mniejsza. Dokładne oszacowanie częstości nie jest możliwe, ponieważ te działania niepożądane nie występują u 1368 pacjentów w badaniach klinicznych.
Zaburzenia serca:
Niezbyt często: tachykardia.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: suchość w ustach. Zaobserwowano również zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: zmiany w poceniu się.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość rzadko: zatrzymanie moczu.
Zaobserwowano również następujące działania niepożądane:
Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, zwiększone napięcie gałki ocznej. Zaburzenia układu nerwowego: senność.
Wysokie dawki mogą prowadzić do objawów ośrodkowego pobudzenia i poważniejszych objawów zakłóceń układu nerwowego, stanu świadomości i funkcji sercowo-oddechowej.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego. Czopki: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Ważne jest, aby zawsze mieć dostęp do informacji o leku, dlatego należy zachować zarówno pudełko, jak i ulotkę dołączoną do opakowania.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI / CZOPKI POWLEKANE BUSCOPAN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera: 10 mg butylobromku hioscyny.
Substancje pomocnicze: sacharoza.
Czopki
Jeden czopek zawiera: N-butylobromek hioscyny 10 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Czopek.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawowe leczenie bolesnych spastycznych objawów przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Poniższe dawki są zalecane dla dorosłych i dzieci powyżej 14. roku życia.
Tabletki powlekane
1-2 tabletki powlekane 3 razy dziennie.
Czopki
1 czopek 3 razy dziennie.
Pojedyncze dawki można zwiększyć zgodnie z oceną lekarza.
W pediatrii u dzieci w wieku od 6 do 14 lat należy dokładnie przestrzegać zaleceń lekarza.
Sposób podawania
Tabletki należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością wody.
Buscopan nie powinien być przyjmowany codziennie, regularnie lub przez dłuższy czas bez badania przyczyny bólu brzucha.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Jaskra ostra kąta.
• Przerost gruczołu krokowego lub inne przyczyny zatrzymania moczu.
• Zwężenie odźwiernika i inne schorzenia zwężające przewód pokarmowy.
• Porażenna niedrożność jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rozszerzenie okrężnicy.
• Choroba refluksowa przełyku.
• Atonia jelitowa osób starszych i osłabionych.
• Miastenia gravis.
• Dzieci poniżej 6. roku życia
W rzadkich dziedzicznych stanach niezgodności z jedną z substancji pomocniczych (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”) stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
jeśli u pacjenta występuje silny ból brzucha, którego przyczyna nie jest znana, który utrzymuje się lub nasila lub który występuje wraz z innymi objawami, takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany w wypróżnianiu, tkliwość brzucha, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia lub kał, musisz natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Leki antycholinergiczne należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami autonomicznego układu nerwowego, tachyarytmią serca, nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, nadczynnością tarczycy oraz chorobami wątroby i nerek.
Ze względu na potencjalne ryzyko powikłań związanych z nadmiernym działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do ostrej jaskry kąta, podatnych na zastoje jelit i układu moczowego oraz u osób ze skłonnością do tachyarytmii..
Leki antycholinergiczne mogą wydłużyć czas opróżniania żołądka i powodować zastój antrum.
Ze względu na możliwość, że leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać pocenie, Buscopan należy podawać ostrożnie pacjentom z gorączką.
Nie należy nagle przerywać leczenia dużymi dawkami. Drobne skutki uboczne można kontrolować poprzez odpowiednie zmniejszenie dawki; pojawienie się ważnych wtórnych objawów wymaga przerwania terapii.
Jedna tabletka powlekana 10 mg zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 247,2 mg w maksymalnej zalecanej dawce dobowej. Dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Buscopan może nasilać działanie antycholinergiczne leków, takich jak trój- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, butyrofenony, leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, diizopiramid i inne leki przeciwcholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium i związki atropinopodobne).
Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak metoklopramid, może skutkować osłabieniem działania obu leków na przewód pokarmowy.
Buscopan może nasilać częstoskurcz wywołany przez leki beta-adrenergiczne.
Nie pij alkoholu podczas terapii.
Ponieważ leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać wchłanianie leków przeciwcholinergicznych w jelitach, nie należy podawać tych leków jednocześnie.
04.6 Ciąża i laktacja
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania N-butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Nie ma wystarczających informacji na temat przenikania Buscopanu i jego metabolitów do mleka ludzkiego.
Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania preparatu Buscopan podczas ciąży i karmienia piersią.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność człowieka (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Leki antycholinergiczne mogą wywoływać zaburzenia akomodacji wzrokowej i senność, co musi brać pod uwagę osoby prowadzące pojazdy lub maszyny lub wykonujące prace wymagające zachowania integralności stopnia czujności.
04.8 Działania niepożądane
Wiele z wymienionych skutków ubocznych można przypisać antycholinergicznym właściwościom Buscopanu. Antycholinergiczne skutki uboczne preparatu Buscopan są na ogół łagodne i samoograniczające się.
Zaburzenia układu odpornościowego:
Niezbyt często: reakcje skórne, pokrzywka, świąd.
Częstość nieznana *: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, duszność, wysypka skórna, rumień i inne objawy nadwrażliwości.
*Te działania niepożądane obserwowano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Przy prawdopodobieństwie 95%, kategoria częstości występowania nie jest większa niż niezbyt często (3/1368), ale może być mniejsza. Dokładne oszacowanie częstości nie jest możliwe, ponieważ te działania niepożądane nie występują u 1368 pacjentów w badaniach klinicznych.
Patologie serca:
Niezbyt często: tachykardia.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: suchość w ustach.
Zaobserwowano również zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: zmiany w poceniu się.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość rzadko: zatrzymanie moczu.
Zaobserwowano również następujące działania niepożądane:
Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, zwiększone napięcie oka.
Zaburzenia układu nerwowego: senność.
Wysokie dawki mogą powodować oznaki ośrodkowego pobudzenia i poważniejsze objawy ingerencji w układ nerwowy, stan świadomości i czynności układu krążenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
W przypadku przedawkowania może wystąpić działanie antycholinergiczne (takie jak zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, tachykardia, zahamowanie motoryki przewodu pokarmowego i przemijające zaburzenia widzenia).
Terapia
W razie potrzeby podać leki parasympatykomimetyczne. W przypadku jaskry konieczne jest pilne zgłoszenie się do okulisty. Powikłania sercowo-naczyniowe należy leczyć zgodnie ze zwykłymi zasadami terapeutycznymi.
W przypadku porażenia oddechowego: rozważyć możliwość zastosowania intubacji, sztucznego oddychania W przypadku niedociśnienia ortostatycznego wystarczy położenie się pacjenta W celu zatrzymania moczu może być konieczne cewnikowanie.
Ponadto, jeśli to konieczne, należy podjąć odpowiednią opiekę podtrzymującą.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy Belladonna, czwartorzędowe związki amoniowe - N-butylobromek hioscyny (butylskopolamina).
Kod ATC: A03BB01
Buscopan wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych.
Będąc czwartorzędową pochodną amonową, w zalecanych dawkach terapeutycznych, N-butylobromek hioscyny nie przedostaje się do ośrodkowego układu nerwowego, a zatem nie występuje niepożądane działanie na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na leki przeciwcholinergiczne.Obwodowe działanie przeciwcholinergiczne wynika z blokowania zwojów znajduje się w ścianie trzewnej, która ma działanie przeciwmuskarynowe.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Jako czwartorzędowy związek amoniowy, N-butylobromek hioscyny jest bardzo polarny i dlatego jest tylko częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%).
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki N-butylobromku hioscyny w zakresie od 20 do 400 mg, maksymalne stężenia w osoczu pomiędzy 0,11 ng/ml a 2,04 ng/ rejestrowano po około 2 godzinach.mL.
Przy tym samym zakresie dawek średnie obserwowane wartości AUC0-tz wahały się od 0,37 do 10,7 ng.h/ml.
Średnia wartość bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, tj. tabletek powlekanych i czopków, wynosi mniej niż 1%.
Dystrybucja
Ze względu na wysokie powinowactwo do receptorów muskarynowych i nikotynowych, N-butylobromek hioscyny jest dystrybuowany głównie w komórkach tkanki mięśniowej okolicy brzucha i miednicy oraz w zwojach śródściennych narządów jamy brzusznej. Wiązanie N-butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4% Badania na zwierzętach wykazały, że N-butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie są dostępne żadne dane kliniczne. Interakcje między N-butylobromkiem hioscyny a transportem choliny w ludzkich komórkach nabłonka łożyska obserwowano in vitro.
Metabolizm i eliminacja
Po podaniu doustnym pojedynczych dawek w zakresie od 100 do 400 mg okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi od 6,2 do 10,6 h. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. wydalany z kałem i moczem. Badania u ludzi wykazały, że 2-5% radioaktywnej dawki jest wydalane przez nerki po podaniu doustnym i 0,7-1,6% po podaniu doodbytniczym. Około 90% odzyskanej radioaktywności jest wydalane z kałem. po podaniu doustnym. N-butylobromek hioscyny stanowi mniej niż 0,1% podanej dawki. Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek od 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 l/min, podczas gdy odpowiednia objętość dystrybucji dla tego samego zakresu dawek waha się od 6,13 do 11,3 x 105 l, prawdopodobnie ze względu na niską dostępność ogólnoustrojową.
Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie N-butylobromku hioscyny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność
W ostrych przypadkach hioscyna N-butylobromek ma niski wskaźnik toksyczności: wartości doustne LD50 wynoszą 1000-3000 mg/kg u myszy, 1040-3300 mg/kg u szczura i 600 mg/kg u psów.Objawami toksyczności są ataksja i zmniejszenie napięcia mięśniowego, a także drżenie i drgawki u myszy, rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych i tachykardia u psów Przypadki zgonu z powodu porażenia oddechowego wystąpiły w ciągu 24 godzin Wartości LD50 Dożylny butylobromek hioscyny wynosił 10-23 mg / kg u myszy i 18 mg /kg u szczurów.W 4-tygodniowych badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, szczury tolerowały NOAEL (poziom bez obserwowanych działań niepożądanych) 500 mg/kg.W dawkach 2000 mg/kg, ze względu na aktywność hioscyny N- butylobromek na zwojach przywspółczulnych ściany trzewnej, lek powodował porażenie żołądkowo-jelitowe aż do zaparć.11 z 50 szczurów zmarło.Hematologiczne i kliniczne dane laboratoryjne nie mają wpływu na zmiany zależne od dawki. W badaniach po 26 tygodniach szczury tolerowały dawki 200 mg/kg, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg czynność przewodu pokarmowego była obniżona i nastąpiła śmierć. W badaniach przeprowadzonych na psach trwających 39 tygodni, odnotowano NOAEL po podaniu doustnym (kapsułki) 30 mg/kg. Główne objawy kliniczne można przypisać ostremu działaniu wysokiej dawki N-butylobromku hioscyny (200 mg/kg). Nie zaobserwowano zmian histopatologicznych.
Powtarzane dawki 1 mg/kg dożylnie były dobrze tolerowane przez szczury przez 4 tygodnie. Przy dawce 3 mg/kg napady padaczkowe wystąpiły wkrótce po podaniu dożylnym. Szczury leczone dawkami 9 mg/kg zmarły z powodu porażenia oddechowego. Psy leczone dożylnie przy dawkach 2 x 1, 2 x 3 i 2 x 9 mg/kg przez 5 tygodni wykazywało rozszerzenie źrenic w funkcji podanej dawki, a przy dawce 2 x 9 mg/kg także ataksję, ślinienie, zmniejszenie masy ciała i ilości podjętej żywności. Lokalne rozwiązania były dobrze tolerowane.
Po wielokrotnym podaniu domięśniowym dawka 10 mg/kg była dobrze tolerowana ogólnoustrojowo, ale u leczonych szczurów lokalnie stwierdzono więcej uszkodzeń mięśni w miejscu wstrzyknięcia niż u kontrolnych. Przy 60 i 120 mg/kg śmiertelność była wysoka, a obserwowane miejscowo uszkodzenia zwiększały się wraz z podaną dawką.
N-butylobromek hioscyny okazał się nieembriotoksyczny lub teratogenny w dawkach doustnych do 200 mg/kg, przyjmowanych z dietą (szczur) lub przymusowo podawanym sondą w dawkach do 200 mg/kg lub do 50 mg/kg podskórnie ( Królik).
Dawki do 200 mg/kg doustnie nie miały wpływu na płodność.
Podobnie jak inne cząsteczki kationowe, N-butylobromek hioscyny oddziałuje z systemem transportu choliny w ludzkich komórkach nabłonka łożyska in vitro.Nie wykazano przenikania N-butylobromku hioscyny do przedziału płodowego.
N-butylobromek hioscyny w czopkach był miejscowo dobrze tolerowany.
W badaniach tolerancji miejscowej psy i małpy leczono powtarzanymi wstrzyknięciami domięśniowymi w dawce 15 mg/kg przez 28 dni: niewielką ogniskową martwicę w miejscu wstrzyknięcia stwierdzono tylko u psów.
Buscopan był dobrze tolerowany po wstrzyknięciu do tętnic i żył ucha królika.
In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań Buscopanu nie wykazywał działania hemolitycznego po zmieszaniu z 0,1 ml ludzkiej krwi.
Preparat Buscopan nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Amesa, teście mutacji genów ssaków in vitro V79 (test HPRT) oraz teście aberracji chromosomowych in vitro na ludzkich limfocytach obwodowych.
In vivo N-butylobromek hioscyny dał ujemny wynik w teście na oznaczenie mikrojąder w szpiku kostnym szczurów.
Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo, jednakże w dwóch 26-tygodniowych badaniach przeprowadzonych na szczurach w dawce do 1000 mg/kg doustnie nie wykazano działania rakotwórczego hioscyny N-butylobromek.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki powlekane:
Rdzeń: wodorofosforan wapnia, skrobia kukurydziana, skrobia rozpuszczalna, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas winowy, kwas stearynowy.
Otoczka: powidon, sacharoza, talk, guma arabska, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000, wosk Carnauba, wosk biały.
Czopki:
Glicerydy półsyntetyczne stałe.
06.2 Niekompatybilność
Niezgodności z innymi lekami nie są znane.
06.3 Okres ważności
5 lat
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Tabletki powlekane: Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Czopki: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki powlekane: pudełko tekturowe zawierające 2 lub 3 blistry aluminiowe/nieprzezroczyste PVC zawierające 10 tabletek powlekanych.
Czopki: pudełko zawierające 1 pasek aluminium / PE z 6 czopkami.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8
20139 Mediolan.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BUSCOPAN 10 mg tabletki powlekane: 20 tabletek powlekanych A.I.C. n. 006979013
Buscopan 10 mg tabletki powlekane: 30 tabletek powlekanych A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg czopki: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
20 tabletek powlekanych 06.09.1952
30 tabletek powlekanych 11.06.1973
6 czopków 06.09.1952
Odnowienie
20 tabletek powlekanych 1.06.2010
30 tabletek powlekanych 1.06.2010
6 czopków 1.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 24 lipca 2013 r.