Ogólność
Kiedy mówimy o blokerach kanałów wapniowych (lub blokerach kanałów wapniowych, jeśli wolisz), mamy na myśli „zestaw aktywnych składników zdolnych do hamowania bramkowanych napięciem kanałów jonów wapniowych typu L (zwanych również LZO). kanały wapniowe), zlokalizowane w mięśniach gładkich naczyń tętniczych i mięśnia sercowego.
Kanały VOC-L (długotrwałe) otwierają się bardzo powoli w przypadku depolaryzacji błony komórkowej i nie należy ich mylić z szybkimi kanałami wapniowymi obecnymi w zakończeniach presynaptycznych.
Wskazania terapeutyczne
Leki z grupy antagonistów wapnia - dzięki zdolności do oddziaływania z kanałami wapniowymi obecnymi w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń - są stosowane w leczeniu zaburzeń i patologii układu sercowo-naczyniowego, takich jak dusznica bolesna, nadciśnienie i zaburzenia rytmu serca.
Klasyfikacja
Zazwyczaj blokery kanału wapniowego dzieli się w zależności od ich budowy chemicznej w następujący sposób:
- 1,4-dihydropirydyny (lub 1,4-DHP), takie jak na przykład nikardypina i nifedypina.
- Fenyloalkiloaminy (lub PAA), grupa, do której należy werapamil;
- Benzotiazepina (lub BTZ), wśród której znajdziemy diltiazem.
1,4-dihydropirydyny to cząsteczki rozpuszczalne w tłuszczach, które jako takie są w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, dzięki czemu mogą być stosowane do obniżania ciśnienia krwi w mózgu. Jednak te blokery kanałów wapniowych preferują kanały wapniowe zlokalizowane w mięśniach gładkich tętnic, więc wywierają one głównie działanie rozszerzające naczynia krwionośne i są szczególnie wskazane w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Z kolei fenyloalkiloaminy i benzotiazepiny preferencyjnie działają na kanały wapniowe zlokalizowane w sercu, zmniejszając w ten sposób czynność serca.Z tego powodu ten typ blokerów kanałów wapniowych jest szczególnie wskazany w leczeniu dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca .
Mechanizm akcji
Jak wspomniano, blokery kanałów wapniowych wywierają działanie na układ sercowo-naczyniowy poprzez hamowanie aktywności kanałów wapniowych typu L bramkowanych napięciem.
W rzeczywistości kanały te biorą udział zarówno w skurczu mięśnia sercowego, jak iw procesach skurczu naczyń tętniczych.
W związku z tym, poprzez hamowanie tych kanałów, skurcz mięśni gładkich naczyń jest blokowany, co w konsekwencji powoduje spadek ciśnienia tętniczego i zmniejszenie pracy serca. Dokładniej, blokery kanału wapniowego działają poprzez spowolnienie przepływu krwi ciśnienie faza repolaryzacji błony komórkowej mięśni.
Podsumowując, można stwierdzić, że blokery kanału wapniowego dzięki efektowi rozszerzania naczyń i generowanemu przez nie negatywnemu działaniu inotropowemu są w stanie określić odpowiednio zmniejszenie obciążenia następczego i obciążenia pracą serca.
Interakcje z innymi lekami
Leki z grupy antagonistów wapnia podlegają częściowemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie obsługiwanemu przez cytochrom P3A4 (lub CYP3A4), co determinuje zmniejszoną biodostępność.
Dlatego jednoczesne podawanie blokerów kanału wapniowego i innych substancji i/lub leków hamujących CYP3A4 (takich jak np. erytromycyna i sok grejpfrutowy) powoduje znaczny wzrost stężeń tych samych blokerów kanału wapniowego w osoczu, czego konsekwencje mogą być poważne .
Jednoczesne podawanie blokerów kanału wapniowego i induktorów CYP3A4 (takich jak np. ryfampicyna i fenobarbital) powoduje natomiast obniżenie poziomu blokerów kanału wapniowego we krwi, a w konsekwencji możliwe zmniejszenie skuteczności terapeutycznej tych samych zasady aktywne.
W każdym razie, aby uzyskać więcej informacji na temat interakcji leków, które mogą wywoływać różne typy blokerów kanału wapniowego, należy zapoznać się z ulotkami dołączonymi do poszczególnych leków.
Skutki uboczne
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, blokery kanału wapniowego mogą również powodować różnego rodzaju skutki uboczne. Ogólnie, rodzaj działań niepożądanych i intensywność ich występowania różni się w zależności od pacjenta, w zależności od rodzaju zastosowanej substancji czynnej, wybranej drogi podawania i indywidualnej wrażliwości na substancję czynną, którą zamierza się zastosować.
Jednak niektóre działania niepożądane są wspólne dla całej klasy blokerów kanału wapniowego.Należą do nich:
- niedociśnienie;
- obrzęki obwodowe;
- Obrzęk płuc;
- Zaczerwienienie;
- Bół głowy;
- Zawroty głowy;
- Dezorientacja;
- Kołatanie serca, tachykardia i ból w klatce piersiowej (działania niepożądane występujące głównie przy stosowaniu 1,4-DHP);
- Bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy (działania niepożądane, które zwykle występują po zastosowaniu blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil i diltiazem);
- Zmęczenie;
- Słabość;
- wysypki;
- Nudności i wymioty;
- Biegunka lub zaparcia.
Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, takich jak kołatanie serca, ból w klatce piersiowej i tachykardia, można stosować 1,4-dihydropirydyny w połączeniu z lekami beta-adrenolitycznymi.
I odwrotnie, blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil i diltiazem, nie powinny być stosowane w połączeniu z beta-blokerami, ponieważ można napotkać sumę efektów depresyjnych na serce wywieranych przez obie te kategorie leków.
Inne artykuły na temat „Lek antagonistów wapnia”
- Antagonista AT1 lub leki sartanowe
- Fizjologia środowiska żołądka i wrzód trawienny