Składniki aktywne: Etylefryna (chlorowodorek etyloefryny)
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór
EFFORTIL 5 mg tabletki
Ulotki informacyjne Effortil są dostępne dla wielkości opakowań: - EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór, EFFORTIL 5 mg tabletki
- EFFORTIL 10 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Effortil? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Sympatykomimetyk serca (adrenergiczny) do terapii sercowo-naczyniowej stosowanej w leczeniu niedociśnienia.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Effortil
Effortil jest przeciwwskazany w:
- pacjenci nadwrażliwi na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- pacjenci z deregulacją hipotensyjną, która powoduje reakcję nadciśnieniową podczas stania
- w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie laktacji (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z jedną z substancji pomocniczych (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).
Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z:
- nadciśnienie
- tyreotoksykoza
- guz chromochłonny
- jaskra zamkniętego kąta
- przerost prostaty lub gruczolak prostaty z zatrzymaniem moczu
- niewydolność wieńcowa
- zdekompensowana niewydolność serca
- kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
- zwężenie zastawek serca lub tętnic centralnych
- zaburzenia rytmu serca.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Effortil
Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.
Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt „Interakcje”).
Podawać ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.
Ponadto nie podawać w trakcie lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI (patrz punkt „Interakcje”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Effortil
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty. Działanie produktu Effortil może być nasilone przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, innych sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO i leki przeciwhistaminowe). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.
Chlorowcowane węglowodory alifatyczne obecne w wziewnych anestetykach i glikozydach nasercowych w dużych dawkach mogą nasilać działanie środków sympatykomimetycznych na serce, a tym samym prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.
Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.
Środki blokujące receptory adrenergiczne (alfa-blokery i beta-blokery) mogą częściowo lub całkowicie znieść działanie etyloefryny. Leczenie beta-blokerami może wywołać odruchową bradykardię.
Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.
Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA). Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Tablety
Tabletki zawierają laktozę, jeśli lekarz poinformował pacjenta o „nietolerancji niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Tabletki zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Krople doustne
Krople doustne zawierają parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które powodują reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
Krople doustne Effortil należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku poniżej dwóch lat ze względu na ich ograniczoną zdolność metabolizowania substancji pomocniczej parahydroksybenzoesanu propylu (parabenów propylu). niewystarczająca i obecnie nie ma zaleceń dotyczących maksymalnego dziennego narażenia dla tej grupy wiekowej. Stosowanie preparatu zawierającego propyloparabeny u dzieci w wieku poniżej dwóch lat musi być indywidualnie uzasadnione, biorąc pod uwagę potrzebę leczenia w porównaniu z potencjalnym ryzykiem. wiek.
Krople doustne zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Poproś lekarza lub farmaceutę o poradę przed zażyciem jakiegokolwiek leku
Ciąża
Effortil jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, ponieważ dane kliniczne są niewystarczające, a dane niekliniczne wykazały działanie teratogenne (patrz punkt „Przeciwwskazania”). W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po starannej ocenie korzyści i ryzyka.Effortil może powodować zmniejszenie perfuzji maciczno-łożyskowej i zwiotczenie macicy.
Czas karmienia
Nie można wykluczyć przenikania preparatu Effortil do mleka, dlatego Effortil jest przeciwwskazany w okresie laktacji (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Płodność
Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny. Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak ostrzec pacjentów o możliwym wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy podczas leczenia produktem Effortil. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Effortil: Dawkowanie
Krople doustne, roztwór
Zalecana dawka to 5-10 kropli doustnych 3 razy dziennie. Patrz paragraf „Ostrzeżenia specjalne”.
Instrukcja użycia
Butelka jest wyposażona w zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi, aby otworzyć butelkę należy postępować zgodnie z poniższymi instrukcjami:
Tablety
Zalecana dawka to 1/2 do 1 tabletki 3 razy dziennie.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Effortil
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Effortil należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Objawy
Ostre przedawkowanie uwydatnia działania niepożądane opisane poniżej. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.
Leczenie
Należy podjąć odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające. Objawy związane z działaniem beta1-sympatykomimetycznym można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Effortil należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Effortil
Jak każdy lek, Effortil może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100
Niezbyt często ≥ 1 / 1000
Rzadko ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: niepokój, bezsenność.
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy.
Niezbyt często: Drżenie, niepokój, zawroty głowy.
Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często: zawroty głowy.
Zaburzenia serca:
Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.
Nieznana: dławica piersiowa, podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: nudności.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Nieznana: nadpotliwość.
Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty i odruchowa bradykardia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór
100 g zawiera: Substancja czynna: chlorowodorek etyloefryny 0,75 g. (1 g, około 15 kropli (1 ml), zawiera: Substancja czynna: 7,5 mg chlorowodorku etyloefryny).
Substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu, woda oczyszczona.
EFFORTIL 5 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera: Substancja czynna: 5 mg chlorowodorku etylefryny.
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia rozpuszczalna, pirosiarczyn sodu, mieszanina glicerydów.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór - butelka 15 g
EFFORTIL 5 mg tabletki - Pudełko zawierające 2 blistry po 10 tabletek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
WYSIŁEK
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Krople doustne, roztwór
100 g zawiera: chlorowodorek etylofryny 0,75 g
(1 g, około 15 kropli (1 ml), zawiera: 7,5 mg chlorowodorku etyloefryny).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tablety
Jedna tabletka zawiera: 5 mg chlorowodorku etylefryny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza, pirosiarczyn sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór.
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Krople doustne, roztwór
Zalecana dawka to 5-10 kropli 3 razy dziennie. Patrz punkt 4.4.
Tablety
Zalecana dawka to 1/2 do 1 tabletki 3 razy dziennie.
04.3 Przeciwwskazania
Effortil jest przeciwwskazany w:
• pacjenci nadwrażliwi na etylofrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• pacjenci z deregulacją hipotensyjną wywołującą reakcję nadciśnieniową w pozycji stojącej
• pierwszy trymestr ciąży i w okresie laktacji (patrz punkt 4.6)
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z którąkolwiek z substancji pomocniczych (patrz punkt 4.4).
Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z:
• nadciśnienie
• tyreotoksykoza
• guz chromochłonny
• jaskra zamykającego się kąta
• przerost gruczołu krokowego lub gruczolak gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu
• niewydolność wieńcowa
• zdekompensowana niewydolność serca
• kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
• zwężenie zastawek serca lub tętnic centralnych
• zaburzenia rytmu serca
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.
Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt 4.5).
Podawać ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.
Nie podawać również w trakcie lub przez dwa tygodnie po leczeniu IMAO (patrz punkt 4.5).
Stosowanie etylofryny podczas zawodów sportowych przesądza o pozytywnym wyniku testów na stosowanie substancji bez potrzeby terapeutycznej, np. stosowanych w celu poprawy wyników sportowych.
Tablety
Jedna tabletka zawiera 31,8 mg laktozy, co odpowiada 190,8 mg laktozy w maksymalnej zalecanej dawce dziennej (dorośli).
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, taką jak galaktozemia, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Krople doustne
Krople doustne zawierają parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które powodują reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
Krople doustne Effortil należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku poniżej dwóch lat ze względu na ich ograniczoną zdolność metabolizowania substancji pomocniczej parahydroksybenzoesanu propylu (parabenów propylu). niewystarczająca i obecnie nie ma zaleceń dotyczących maksymalnego dziennego narażenia dla tej grupy wiekowej. Stosowanie preparatu zawierającego propyloparabeny u dzieci w wieku poniżej dwóch lat należy uzasadnić indywidualnie, biorąc pod uwagę potrzebę leczenia w porównaniu z potencjalnym ryzykiem.
Ocena ryzyka/korzyści powinna uwzględniać kilka czynników, w tym dawkowanie, stężenie probyloparabenu, czas trwania leczenia, ciężkość choroby i dostępność alternatywnych metod leczenia.
Pacjenci/opiekunowie powinni zwrócić się o pomoc lekarską.
Krople doustne zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Butelka posiada zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Działanie produktu Effortil może być nasilone przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, innych sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe i inhibitory MAO). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.
Chlorowcowane węglowodory alifatyczne obecne w wziewnych anestetykach i glikozydach nasercowych w dużych dawkach mogą nasilać działanie środków sympatykomimetycznych na serce, a tym samym prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.
Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.
Środki blokujące receptory adrenergiczne (alfa-blokery i beta-blokery) mogą częściowo lub całkowicie znieść działanie etyloefryny. Leczenie beta-blokerami może wywołać odruchową bradykardię.
Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.
Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA). Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Effortil jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, ponieważ dane kliniczne są niewystarczające, a dane niekliniczne wykazały działanie teratogenne (patrz punkty 4.3 i 5.3).
W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po „uważnej ocenie korzyści/ryzyka”.
Etylefryna może powodować zmniejszony stopień perfuzji maciczno-łożyskowej i może powodować rozluźnienie macicy.
Czas karmienia
Nie można wykluczyć przenikania produktu Effortil do mleka, dlatego produkt Effortil jest przeciwwskazany w okresie laktacji (patrz punkt 4.3).
Płodność
Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak ostrzec pacjentów o możliwym wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy podczas leczenia produktem Effortil. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100
Niezbyt często ≥ 1 / 1000
Rzadko ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Zaburzenia układu odpornościowego:
Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: lęk, bezsenność.
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy.
Niezbyt często: drżenie, niepokój, zawroty głowy.
Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często: zawroty głowy.
Patologie serca:
Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.
Częstość nieznana: dusznica bolesna, podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: nudności
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Nieznana: nadmierna potliwość
Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty, odruchowa bradykardia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy: ostre przedawkowanie uwydatnia opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.
Leczenie: Należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe.
W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające.
Objawy wynikające z działania beta1-sympatykomimetycznego można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: stymulanty serca, adrenergiczne i dopaminergiczne.
Kod ATC: C01CA01.
Etylefryna, aktywny składnik preparatu Effortil, jest bezpośrednim środkiem sympatykomimetycznym o „wysokim powinowactwie do receptorów alfa1 i beta1. W wyższych dawkach można również aktywować receptory beta2. Dlatego etyloefryna jest zdolna do zwiększania kurczliwości serca i zwiększania częstości akcji serca. wydalanie poprzez zwiększenie objętości skurczowej, ponadto zwiększa napięcie żylne i ośrodkowe ciśnienie żylne oraz prowadzi do wzrostu objętości krwi krążącej.
Dodatni efekt inotropowy obserwowano u pacjentów z prawidłową czynnością serca lub z łagodną niewydolnością serca.
Lek zwiększa skurczowe ciśnienie krwi w większym stopniu niż rozkurczowe ciśnienie krwi.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę biodostępność roztworu doustnego wynosi około 8%, a tabletek około 12%.
Dystrybucja
Około 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 10 mg (tabletki i roztwór doustny), maksymalne (mediana) stężenie w osoczu jest osiągane po około 20 minutach dla tabletek (8 ng/ml) i po około 30 minutach dla roztworu doustnego (5 ng/ml). ml).
Nie stwierdzono przenikania przez produkt leczniczy bariery krew-mózg po podaniu szczurom w postaci oznakowanej. Nie wiadomo jeszcze, czy etyloefryna przenika przez barierę łożyskową, czy jest wydzielana do mleka matki.
Biotransformacja
Etylefryna jest wydalana głównie poprzez metabolizm.Głównym metabolitem ludzkim jest postać sprzężona z kwasem siarkowym.Nie ma dowodów na to, że metabolity są aktywne.
Eliminacja
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 2 h. Po podaniu produktu leczniczego znakowanego trytem 75-80% całkowitej radioaktywności jest wykrywane w moczu.
Ponieważ etyloefryna i jej pochodne koniugacji są wydalane głównie przez nerki, produkty koniugacji mogą kumulować się u pacjentów z niewydolnością nerek.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach ostrej toksyczności doustnej pojedynczej dawki etyloefryny u myszy, szczurów, królików i psów, LD50 wahała się od 66,4 mg/kg (szczur) do 2300 mg/kg (mysz). Po podaniu dożylnym myszom, królikom i psom odpowiednie wartości wynosiły od 6,8 do 16,7 mg/kg. Głównymi objawami toksyczności były piloerekcja, wytrzeszcz, sinica, przyspieszenie oddechu, ślinienie, ataksja, drgawki (u gryzoni) oraz dodatkowo rozszerzenie źrenic, drżenie i wymioty (u psów). Po podaniu podskórnym u gryzoni LD50 mieściła się w zakresie 200-300 mg/kg.
W badaniach z wielokrotnym podawaniem doustnej dawki etylofryny – do 26 tygodni – maksymalna dawka, przy której nie zaobserwowano działań niepożądanych (NOAEL), wynosiła 3 mg/kg u szczurów i 0,6 mg/kg u psów. Przy dawkach 3 i 6 mg/kg u szczurów i psów obserwowano odpowiednio zmniejszenie częstości akcji serca, stężenia glukozy we krwi (u szczurów) lub wzrost ciśnienia krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic i wzrost stężenia glukozy we krwi. enzym wątrobowy SGPT (ALT) (u psów).U obu gatunków obserwowano zwłóknienie mięśnia sercowego i zastawki mitralnej po dawkach 6-30 mg/kg. Ponadto u psów obserwowano zwiększenie masy serca i hiperplazję media małych tętnic.
W badaniu toksyczności dożylnej u psów trwających 4 tygodnie wartość NOAEL wynosiła 0,625 mg/kg. Przy 3,1 mg/kg pojawiły się: wymioty, zmniejszone tempo wzrostu masy ciała, zwiększona fosfataza zasadowa w surowicy. Etylefryna nie wykazywała żadnego potencjału genotoksycznego (in vitro) w komórkach bakterii i ssaków. Brak dostępnych badań rakotwórczości.
Doustne dawki etyloefryny do 15 mg/kg u myszy, szczurów i królików nie powodują zarodków i są teratogenne.
Przy dawkach toksycznych dla matki (powyżej 30 mg/kg doustnie) obserwowano opóźnienie płodu u szczurów i większą częstość występowania wad rozwojowych u myszy. Te wrodzone wady są związane z nadmiernym działaniem farmakodynamicznym na naczynia macicy po przedawkowaniu. Podawanie etylofryny ciężarnym świnkom morskim zmniejsza przepływ krwi w macicy.
U królików etylofryna była tolerowana po podaniu na skórę i wywoływała umiarkowane podrażnienie po podaniu domięśniowym.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór: para-hydroksybenzoesan metylu, para-hydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu, woda oczyszczona.
EFFORTIL 5 mg tabletki: laktoza, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia rozpuszczalna, pirosiarczyn sodu, mieszanina glicerydów.
06.2 Niekompatybilność
Niezgodności z innymi lekami nie są znane.
06.3 Okres ważności
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór: 3 lata.
Tabletki EFFORTIL 5 mg: 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór:
Butelka 15 g z ciemnego szkła, III klasa hydrolityczna, z zakraplaczem. Butelka z zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi.
EFFORTIL 5 mg tabletki:
Pudełko tekturowe zawierające 2 nieprzezroczyste blistry AL/PVC po 10 tabletek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8
20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór - 1 butelka 15g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tabletki - 20 tabletek: AIC 006774044
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tabletki: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
10 lutego 2015
