Składniki aktywne: Tafluprost
SAFLUTAN 15 mikrogramów/ml krople do oczu, roztwór
Dlaczego stosuje się Saflutan? Po co to jest?
Jaki to rodzaj leku i jak działa?
SAFLUTAN krople do oczu zawierają tafluprost, który należy do grupy leków zwanych analogami prostaglandyn. SAFLUTAN zmniejsza ciśnienie wewnątrz oka. Stosuje się go, gdy ciśnienie wewnątrz oka jest zbyt wysokie.
Do czego służy ten lek?
SAFLUTAN jest stosowany w leczeniu jaskry zwanej jaskrą otwartego kąta, a także stanu zwanego nadciśnieniem ocznym u osób dorosłych. Oba stany są związane ze zwiększonym ciśnieniem w oku i mogą ostatecznie pogorszyć widzenie.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Saflutan
Kiedy nie stosować leku SAFLUTAN, jeśli pacjent ma uczulenie na tafluprost lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Saflutan
Przed rozpoczęciem stosowania leku SAFLUTAN . należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką
Należy pamiętać, że SAFLUTAN może mieć następujące skutki, z których niektóre mogą być trwałe:
- SAFLUTAN może zwiększać długość, grubość, kolor i/lub liczbę rzęs oraz powodować nietypowy wzrost włosów na powiekach.
- SAFLUTAN może powodować ciemnienie skóry wokół oczu. Usuń wszelkie pozostałości roztworu ze skóry. Zmniejszy to ryzyko ciemnienia skóry.
- SAFLUTAN może zmieniać kolor tęczówki (kolorowa część oka). Jeśli SAFLUTAN jest stosowany do jednego oka, kolor leczonego oka może trwale różnić się od koloru drugiego oka.
Powiedz swojemu lekarzowi
- jeśli masz problemy z nerkami
- jeśli masz problemy z wątrobą
- jeśli cierpisz na astmę
- jeśli cierpisz na inne choroby oczu.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania preparatu SAFLUTAN u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Saflutanu
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
W przypadku stosowania innych leków do oka, należy odczekać co najmniej 5 minut między nałożeniem leku SAFLUTAN a nałożeniem drugiego leku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka może zajść w ciążę, podczas leczenia lekiem SAFLUTAN musi stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Nie należy stosować leku SAFLUTAN, jeśli pacjentka jest w ciąży. Nie wolno stosować leku SAFLUTAN w okresie karmienia piersią.
Zapytaj swojego lekarza o poradę.
Prowadzenie i używanie maszyn
SAFLUTAN nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zastosowaniu leku SAFLUTAN może wystąpić przemijające niewyraźne widzenie.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku SAFLUTAN
SAFLUTAN zawiera chlorek benzalkoniowy. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu.
Szkła kontaktowe
Wiadomo, że chlorek benzalkoniowy odbarwia miękkie soczewki kontaktowe. Dlatego unikaj kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi.
Zdejmij soczewki kontaktowe przed dopasowaniem i odczekaj co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Saflutan: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to 1 kropla preparatu SAFLUTAN do każdego leczonego oka, raz dziennie wieczorem. Nie należy stosować większej ilości kropli i nie stosować leku częściej niż zalecił lekarz. Może to spowodować, że SAFLUTAN będzie mniej skuteczny.
Lek SAFLUTAN należy stosować do obu oczu tylko wtedy, gdy przepisał go lekarz. Stosować wyłącznie jako krople do oczu. Nie połykaj.
Instrukcja użycia:
Rozpoczynając nową butelkę:
Nie używać butelki, jeśli brakuje plastikowej folii zakrywającej nasadkę i szyjkę lub jest ona nienaruszona. Usuń folię z tworzywa sztucznego. Zapisz datę otwarcia butelki w miejscu przewidzianym na opakowaniu zewnętrznym.
Kiedykolwiek używasz SAFLUTAN
- Myć dłonie.
- Otwórz butelkę. Należy zachować szczególną ostrożność, aby końcówka zakraplacza nie dotykała oka, skóry wokół oka lub palców.
- Odchyl głowę do tyłu i obróć butelkę do góry nogami nad okiem.
- Odciągasz dolną powiekę w dół i patrzysz w górę. Lekko dociśnij butelkę, aby kropla kropli do oczu spadła w przestrzeń między dolną powieką a okiem
- Zamknij na chwilę oko i uciskaj wewnętrzny kącik oka palcem przez około minutę, aby zapobiec przedostawaniu się kropli do kanału łzowego.
- Usuń wszelkie pozostałości roztworu obecne na skórze wokół oka.
- Załóż z powrotem nakrętkę i szczelnie zamknij butelkę.
Jeśli kropla nie dostanie się do oka, czynność powtórzyć.
Jeśli lekarz zalecił nałożenie kropli do obu oczu, powtórz kroki od 3 do 7 dla drugiego oka.
W przypadku stosowania innych leków na oczy, należy odczekać co najmniej 5 minut między nałożeniem leku SAFLUTAN a nałożeniem drugiego leku.
W przypadku pominięcia zastosowania leku SAFLUTAN, należy nałożyć jedną kroplę, gdy tylko sobie o tym przypomni, a następnie powrócić do normalnego czasu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Nie należy przerywać stosowania leku SAFLUTAN bez konsultacji z lekarzem.W przypadku przerwania stosowania leku SAFLUTAN ciśnienie w oku ponownie wzrośnie.Może to spowodować trwałe uszkodzenie oka.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Saflutan
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku SAFLUTAN nie spowoduje poważnych konsekwencji. Następną dawkę należy zastosować o zwykłej porze.
Jeśli lek zostanie przypadkowo połknięty, należy zasięgnąć porady lekarza.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Saflutanu?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość skutków ubocznych nie jest poważna.
Bardzo częste działania niepożądane
Następujące działania mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób:
Wpływ na oko:
- zaczerwienienie oka.
Częste skutki uboczne
Następujące działania mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób:
Wpływ na układ nerwowy:
- bół głowy
Wpływ na oko:
- swędzące oko
- podrażnienie oka
- ból w oku
- zmiany długości, grubości i liczby rzęs
- wyschnięte oko
- uczucie ciała obcego w oku
- przebarwienia rzęs
- zaczerwienienie powiek
- małe, punktowe obszary stanu zapalnego na powierzchni oka
- wrażliwość na światło
- zwiększone łzawienie
- rozmazany obraz
- zmniejszenie zdolności oka do rozróżniania szczegółów
- przebarwienie tęczówki (może być trwałe)
Niezbyt częste skutki uboczne
Następujące działania mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób:
Wpływ na oko:
- przebarwienia skóry wokół oczu
- opuchnięte powieki
- zmęczone oczy
- obrzęk błon powierzchniowych oka
- wyładowanie z oka
- zapalenie powiek
- oznaki stanu zapalnego wewnątrz oka
- dyskomfort w oku
- pigmentacja błon powierzchniowych oka
- mieszki włosowe w błonach powierzchniowych oka
- alergiczne zapalenie
- nieprawidłowe czucie w oku
Wpływ na skórę i tkankę podskórną:
- niezwykły wzrost włosów na powiekach.
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
Wpływ na oko:
- zapalenie tęczówki / błony naczyniowej (środkowa warstwa oka)
- oczy, które wydają się zapadnięte
Wpływ na układ oddechowy:
- nasilenie astmy, duszność
W bardzo rzadkich przypadkach u niektórych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem przezroczystej warstwy przedniej oka (rogówki) na rogówce pojawiły się mętne plamy z powodu gromadzenia się wapnia podczas leczenia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.gov.it / it / odpowiedzialny. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie butelki i kartoniku po „EXP”.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Aby zapobiec infekcjom, wyrzucić butelkę po 28 dniach od pierwszego otwarcia i użyć nowej.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek SAFLUTAN
- Substancją czynną jest tafluprost. 1 ml roztworu zawiera 15 mikrogramów tafluprostu. Jedna butelka (2,5 ml) kropli do oczu, roztwór zawiera 37,5 mikrogramów tafluprostu.
- Pozostałe składniki to benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący), glicerol, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu wersenian, polisorbat 80 i woda do wstrzykiwań. W celu dostosowania pH dodaje się kwas solny i/lub wodorotlenek sodu.
Opis, jak wygląda lek SAFLUTAN i co zawiera opakowanie
SAFLUTAN jest przezroczystym i bezbarwnym płynem (roztworem), dostarczanym w opakowaniu zawierającym 1 lub 3 przezroczyste plastikowe butelki, z których każda zawiera 2,5 ml roztworu.
Plastikowe butelki są zamknięte zakrętką.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
SAFLUTAN 15 mcg/ml KROPLE DO OCZU, ROZTWÓR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Jeden ml kropli do oczu, roztwór, zawiera 15 mikrogramów tafluprostu.
Jedna butelka (2,5 ml) kropli do oczu, roztwór, zawiera 37,5 mcg tafluprostu.
Substancja pomocnicza: 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w 1 ml kropli do oczu, roztwór.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Krople do oczu, roztwór (krople do oczu).
Przejrzysty i bezbarwny roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Redukcja podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze otwartego kąta i nadciśnieniu ocznym.
Jako monoterapia u pacjentów
• którzy niewystarczająco zareagowali na terapię pierwszego rzutu
• którzy nie tolerują lub dla których terapia pierwszego rzutu jest przeciwwskazana
Jako terapia wspomagająca beta-blokery.
SAFLUTAN jest wskazany u dorosłych w wieku ≥ 18 lat.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Zalecana dawka to jedna kropla preparatu SAFLUTAN do worka spojówkowego chorego oka (oczu), raz dziennie, wieczorem.
Dawka nie powinna przekraczać jednorazowej dobowej aplikacji, ponieważ częstsze podawanie może zmniejszyć hipotensyjny wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Używaj u osób starszych:
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Populacja pediatryczna:
Bezpieczeństwo i skuteczność tafluprostu u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały jeszcze ustalone.Brak dostępnych danych.
Stosowanie w zaburzeniach czynności nerek/wątroby
Tafluprostu nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek/wątroby, dlatego należy go stosować ostrożnie u tych pacjentów.
Sposób podawania
Aby zapobiec możliwemu zanieczyszczeniu roztworu, pacjenci nie powinni dotykać powiek, okolic ani żadnej innej powierzchni końcówką aplikatora butelki.
Aby zmniejszyć ryzyko ciemnienia skóry powiek, pacjenci powinni wytrzeć ze skóry wszelkie pozostałości roztworu. Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, po podaniu zaleca się zamknięcie nosowo-łzowe lub delikatne zamknięcie powieki, co może zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie leków do oka.
Jeśli stosuje się więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy do stosowania miejscowego, każdy produkt leczniczy należy podawać w odstępie co najmniej 5 minut.
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną tafluprost lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Przed rozpoczęciem leczenia pacjentki powinny być poinformowane o możliwości wydłużenia rzęs, ściemnienia skóry powiek oraz wzmożonej pigmentacji tęczówki Niektóre z tych zmian mogą mieć charakter trwały i mogą powodować różnice w wyglądzie obu oczu w przypadku tylko jednego oka. oko jest leczone.
Zmiana pigmentacji tęczówki następuje powoli i może być niezauważalna przez kilka miesięcy.Zmianę koloru oka obserwowano głównie u pacjentów z tęczówkami o mieszanym zabarwieniu, takim jak niebiesko-brązowy, szaro-brązowy, żółto-brązowy i zielono-brązowy. W przypadku leczenia jednostronnego ryzyko trwałej heterochromii jest oczywiste.
Brak doświadczenia w stosowaniu tafluprostu u pacjentów z jaskrą neowaskularną, jaskrą z wąskim kątem, jaskrą wąskokątną lub wrodzoną. Doświadczenie ze stosowaniem tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkowością i jaskrą barwnikową lub pseudozłuszczającą jest ograniczone.
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkową, pseudofakią z przecięciem tylnej torebki soczewki lub z soczewkami przedniokomorowymi lub u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka torbielowatego obrzęku plamki lub zapalenia tęczówki/zapalenia błony naczyniowej oka.
Brak doświadczenia u pacjentów z ciężką astmą, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów.
Donoszono, że chlorek benzalkoniowy, powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, powoduje punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ SAFLUTAN zawiera chlorek benzalkoniowy, wymagane jest uważne monitorowanie w przypadku częstego lub długotrwałego stosowania u pacjentów z suchym okiem lub w stanach, w których rogówka jest uszkodzona.
SAFLUTAN zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. Unikaj kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Wyjąć soczewki kontaktowe przed dopasowaniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem. Wiadomo, że chlorek benzalkoniowy odbarwia miękkie soczewki kontaktowe.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Nie przewiduje się interakcji u ludzi, ponieważ ogólnoustrojowe stężenia tafluprostu są bardzo małe po podaniu do oka, dlatego nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi z tafluprostem.
W badaniach klinicznych tafluprost stosowano jednocześnie z tymololem bez dowodów na interakcje.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Kobiety w wieku rozrodczym / antykoncepcja
Produktu SAFLUTAN nie należy stosować u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że zastosowano odpowiednie środki antykoncepcyjne (patrz punkt 5.3).
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania tafluprostu u kobiet w ciąży.
Tafluprost może mieć szkodliwe działanie farmakologiczne na ciążę i/lub płód/noworodka.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dlatego SAFLUTAN nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (jeśli nie są dostępne inne opcje leczenia).
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy tafluprost lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Badanie na szczurach wykazało przenikanie tafluprostu i (lub) jego metabolitów do mleka kobiecego po podaniu miejscowym (patrz punkt 5.3).
Dlatego tafluprostu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Płodność
U samców i samic szczurów zdolność kojarzenia się i płodność nie miały wpływu na dożylne dawki tafluprostu do 100 µg/kg/dobę.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Tafluprost nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak w przypadku każdego leczenia okulistycznego, w przypadku przemijającego niewyraźnego widzenia po zakropleniu, pacjent powinien poczekać na ustąpienie widzenia przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn.
04.8 Działania niepożądane -
W badaniach klinicznych ponad 1400 pacjentów otrzymywało leczenie konserwującym tafluprostem w monoterapii lub jako dodatek do 0,5% tymololu. Najczęściej występującym zdarzeniem niepożądanym związanym z leczeniem było przekrwienie oka. Miało to miejsce u około 13% pacjentów, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych z konserwującym tafluprostem w Europie i USA. W większości przypadków zdarzenie to było łagodne i doprowadziło do przerwania terapii u średnio 0,4% pacjentów biorących udział w badaniach pilotażowych. W trwającym trzy miesiące badaniu III fazy przeprowadzonym w USA, porównującym preparat tafluprostu bez konserwantów z preparatem tymololu bez konserwantów, przekrwienie gałki ocznej wystąpiło u 4,1% (13/320) pacjentów leczonych tafluprostem.
Następujące działania niepożądane związane z leczeniem obserwowano w badaniach klinicznych tafluprostu w Europie i USA po maksymalnym okresie obserwacji wynoszącym 24 miesiące:
W każdej klasie częstotliwości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym częstotliwości.
Zaburzenia układu nerwowego
Często (≥1/100, ból głowy
Zaburzenia oka
Bardzo często (≥1 / 10): przekrwienie spojówek / oka
Często (≥1/100, swędzenie oka, podrażnienie oka, ból oka, zmiany rzęs (zwiększenie długości, grubości i liczby), suchość oka, uczucie ciała obcego w oku, odbarwienie rzęs, rumień powiek, powierzchowne punkcikowate zapalenie rogówki (CPS) , światłowstręt, zwiększone łzawienie, niewyraźne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia i zwiększona pigmentacja tęczówki.
Niezbyt często (≥1/1 000, obrzęk powiek, osłabienie, obrzęk spojówek, wydzielina z oka, zapalenie powiek, obecność komórek w komorze przedniej, dyskomfort w oku, rozdęcie poza komorą przednią, pigmentacja spojówek, pęcherzyki spojówkowe, alergiczne zapalenie spojówek i nieprawidłowe odczucia w oku.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zapalenie tęczówki/zapalenie błony naczyniowej oka, pogłębienie bruzdy powiekowej.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany u niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki.
Patologie oddechowe
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zaostrzenie astmy, duszność
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często (≥1/1000, nadmierne owłosienie powiek
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Przedawkowanie jest mało prawdopodobne po podaniu do oka.
W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty przeciwjaskrowe i zwężające źrenice, analogi prostaglandyn
Kod ATC: S01EE05
Mechanizm akcji
Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2α. Kwas tafluprostu, biologicznie czynny metabolit tafluprostu, jest bardzo silnym i selektywnym agonistą ludzkiego prostanoidowego receptora FP. Kwas tafluprostu wykazuje 12-krotnie większe powinowactwo do receptora FP niż latanoprost Badania farmakodynamiczne na małpach wskazują, że tafluprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie naczyniówkowo-twardówkowego odpływu cieczy wodnistej.
Efekty farmakodynamiczne
Eksperymenty na małpach z prawidłowym ciśnieniem tętniczym i małpach z nadciśnieniem ocznym wykazały, że tafluprost jest skutecznym związkiem w obniżaniu ciśnienia śródgałkowego.W badaniu oceniającym wpływ metabolitów tafluprostu na obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego tylko kwas tafluprostu znacząco obniżał ciśnienie wewnątrzgałkowe.
U królików, którym przez 4 tygodnie podawano 0,0015% roztwór do oczu tafluprostu raz na dobę, przepływ krwi w głowie nerwu wzrokowego był znacznie zwiększony (15%) w stosunku do wartości wyjściowej, co zmierzono za pomocą laserowej grafografii plamkowej w 14. i 28. dniu.
Skuteczność kliniczna
Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się 2 do 4 godzin po pierwszym podaniu, a maksymalny efekt osiąga się po około 12 godzinach po wkropleniu. Czas trwania efektu utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny Badania pilotażowe preparatu tafluprostu zawierającego środek konserwujący chlorek benzalkoniowy wykazały, że sam tafluprost jest skuteczny i wykazuje działanie addytywne, gdy jest podawany jako terapia skojarzona z tymololem: w 6-miesięcznym badaniu tafluprost wykazał istotny wpływ na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego o 6 do 8 mm Hg o różnych porach dnia, w porównaniu z 7-9 mm Hg uzyskanym z latanoprostem. od 5 do 7 mm Hg w porównaniu z 4-6 mm Hg uzyskanym z tymololem Działanie obniżające ciśnienie śródgałkowe tafluprostu utrzymywało się podczas przedłużenia tych badań do 12 miesięcy W badaniu trwającym 6 miesięcy obniżający wpływ tafluprostu na wewnątrzgałkowe ciśnienie porównywano z ciśnieniem jego rozpuszczalnika, gdy był stosowany razem z tymololem. Dodatkowe działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe w porównaniu z wartościami wyjściowymi (mierzonymi po 4 tygodniach podawania tymololu) wyniosło 5 do 6 mmHg w grupie tymololu-tafluprostu i 3 do 4 mmHg w grupie tymololu z nośnikiem. Preparaty tafluprostu zawierające środki konserwujące i niezawierające środków konserwujących wykazały podobny efekt obniżania ciśnienia śródgałkowego powyżej 5 mmHg w małym badaniu krzyżowym z okresem leczenia wynoszącym 4 tygodnie. Ponadto w 3-miesięcznym badaniu przeprowadzonym w USA porównującym preparat tafluprostu bez konserwantów z preparatem tymololu bez konserwantów, wpływ tafluprostu na obniżenie ciśnienia śródgałkowego wynosił od 6,2 do 7,4 mmHg w czasie różnych ocen, podczas gdy tymolol wahał się między 5,3 a 7,5 mmHg.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Po podaniu do oka jednej kropli 0,0015% tafluprostu raz na dobę do obu oczu przez 8 dni, stężenia kwasu tafluprostu w osoczu były niskie i wykazywały podobne profile w dniach 1. i 8. Stężenia w osoczu wykazywały szczyt w 10 minut po podaniu i zmniejszały się. poniżej dolnego progu wykrywalności (10 pg/ml) o 1 godzinę po podaniu. Średnie wartości Cmax (24,4 i 31,4 pg/ml) oraz AUC0-last (405,9 i 581,1 pg*min/ml) były zbliżone w dniach 1 i 8, wskazujące, że stałe stężenie leku osiągnięto podczas pierwszego tygodnia podawania do oka Nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic w ogólnoustrojowej biodostępności pomiędzy preparatami zi bez środka konserwującego.
W badaniu na królikach wchłanianie tafluprostu do cieczy wodnistej było porównywalne po pojedynczym wkropleniu do oka 0,0015% roztworu do oczu tafluprostu ze środkiem konserwującym lub bez środka konserwującego.
Dystrybucja
U małp nie obserwowano specyficznego rozmieszczenia znakowanego radioizotopem tafluprostu w ciele tęczówkowo-rzęskowym lub naczyniówce, w tym w nabłonku barwnikowym siatkówki; wskazuje to na niskie powinowactwo do barwnika melaniny. W badaniu autoradiografii całego organizmu u szczurów najwyższe stężenie Radioaktywność była obserwowana w rogówce, powiekach, twardówce i tęczówce.Poza okiem radioaktywność była rozdzielona między aparat łzowy, podniebienie, przełyk i przewód pokarmowy, nerki, wątrobę, woreczek żółciowy i pęcherz moczowy.
Wiązanie kwaśnego tafluprostu z albuminą surowicy ludzkiej in vitro wynosiła 99% przy 500 ng/ml kwaśnego tafluprostu.
Biotransformacja
Przebadany główny szlak metaboliczny tafluprostu u ludzi in vitro, polega na hydrolizie do farmakologicznie czynnego metabolitu, kwasu tafluprostu, który jest dalej metabolizowany poprzez glukuronidację lub beta-oksydację Produkty beta oksydacji, kwas 1,2-dinorowy i 1,2,3,4-tetranorowy tafluprostu, które są nieaktywne mogą być glukuronidowane lub hydroksylowane.Układ enzymów cytochromu P450 (CYP) nie uczestniczy w metabolizmie kwasu tafluprostu.Na podstawie badań w tkance rogówki królika i z oczyszczonymi enzymami, główną esterazą odpowiedzialną za hydrolizę estru do tafluprostu kwasem jest karboksyloesteraza. Butylocholinoesteraza, ale nie acetylocholinoesteraza, może również przyczyniać się do hydrolizy.
Eliminacja
Po podawaniu raz na dobę 3H-tafluprostu (0,005% roztwór do oczu; 5 mcl/oko) przez 21 dni do obu oczu szczurów, około 87% całkowitej dawki radioaktywnej było odzyskiwane w wydalinach. Całkowite wydalanie z moczem wynosiło około 27 -38% i około 44-58% dawki zostało wydalone z kałem.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności ogólnoustrojowej po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi. Podobnie jak w przypadku innych agonistów PGF2, wielokrotne miejscowe podawanie tafluprostu do oka u małp wywołało nieodwracalny wpływ na pigmentację tęczówki i odwracalny wzrost szerokości szpary powiekowej.
„zwiększona kurczliwość macicy in vitro Nie badano działania uterotonicznego tafluprostu w preparatach ludzkiej macicy.
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzono na szczurach i królikach po podaniu dożylnym. Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na płodność lub wczesny rozwój zarodka u szczurów przy ekspozycji ogólnoustrojowej większej niż 12 000 razy większej niż maksymalna ekspozycja kliniczna na podstawie Cmax lub większej niż 2200 razy większej niż na podstawie AUC.
W konwencjonalnych badaniach dotyczących rozwoju zarodka i płodu tafluprost powodował zmniejszenie masy ciała płodu i zwiększenie strat po implantacji. Tafluprost zwiększał częstość występowania nieprawidłowości szkieletowych u szczurów oraz występowania wad rozwojowych czaszki, mózgu i kręgosłupa u królików. W badaniu na królikach stężenia tafluprostu i jego metabolitów w osoczu były poniżej poziomu oznaczalności.
W badaniu rozwoju przed- i pourodzeniowego u szczurów, po podaniu tafluprostu w dawkach 20-krotnie większych niż dawka kliniczna, u potomstwa obserwowano zwiększoną śmiertelność noworodków, zmniejszenie masy ciała i opóźnione założenie małżowiny usznej.
Eksperymenty przeprowadzone na szczurach z tafluprostem znakowanym radioizotopem wykazały, że około 0,1% dawki podawanej miejscowo do oka przenika do mleka. Ponieważ okres półtrwania aktywnego metabolitu (kwas tafluprostu) w osoczu jest bardzo krótki (niewykrywalny u ludzi po 30 minutach), większość radioaktywności była prawdopodobnie spowodowana metabolitami o małej lub żadnej aktywności farmakologicznej. Na podstawie metabolizmu leku i naturalnych prostaglandyn oczekuje się bardzo niskiej biodostępności po podaniu doustnym.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Chlorek benzalkoniowy
Glicerol
Dihydrat diwodorofosforanu sodu
Wersenian disodowy
Polisorbat 80
Kwas solny i (lub) wodorotlenek sodu (do dostosowania pH)
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
Po pierwszym otwarciu butelki: 28 dni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Przezroczysta butelka polipropylenowa z końcówką z zakraplacza z polipropylenu i zakrętką z polietylenu o wysokiej gęstości. Każda butelka ma pojemność 2,5 ml.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: kartoniki zawierające 1 lub 3 butelki po 2,5 ml.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
15 mcg / ml KROPLE DO OCZU, ROZTWÓR
1 butelka 2,5 ml AIC nr. 038926010
15 mcg / ml KROPLE DO OCZU, ROZTWÓR
3 butelki po 2,5 ml AIC nr. 038926022
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszej autoryzacji: maj 2010
Data ostatniego odnowienia: luty 2014
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
listopad 2014
fortuna-di-halloween.jpg)
