Składniki aktywne: Triazolam
HALCION 125 mikrogramów tabletki
HALCION 250 mikrogramów tabletki
Dlaczego stosuje się Halcion? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Benzodiazepina o działaniu hipnotycznym.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy bezsenność jest ciężka, powodując kalectwo lub narażając pacjenta na silny stres.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Halcion
Halcion jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benzodiazepiny, triazolam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą Halcion (patrz punkt „Skład”).
Halcion jest również przeciwwskazany u pacjentów z miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego i ciężką niewydolnością wątroby.
Jednoczesne podawanie triazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem, nefazodonem, efawirenzem i inhibitorami proteazy HIV jest przeciwwskazane (patrz punkt Interakcje).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Halcion
Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby otrzymujących triazolam.
U pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego rzadko zgłaszano depresję oddechową i bezdech.
Benzodiazepiny, podawane jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), wywołują efekt addycyjny. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu.Triazolam należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt „Interakcje”).
Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może nastąpić utrata hipnotycznego działania benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Triazolam powinien być stosowany głównie do sporadycznego krótkotrwałego leczenia bezsenności, zwykle do 7-10 dni, maksymalnie do 4 tygodni (patrz punkt
Dawka, sposób i czas podania). Stosowanie dłużej niż dwa tygodnie wymaga pełnej ponownej oceny pacjenta.
Objawy odstawienia: Po rozwinięciu się uzależnienia, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia.
Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość/nietolerancja dźwięków, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Bezsenność z odbicia
Bezsenność z odbicia to przemijający zespół, w którym wskazanie do leczenia (bezsenność) prowadzące do leczenia benzodiazepinami jest poważniej przerwane niż w fazie początkowej.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia lub odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Chociaż benzodiazepiny nie są depresyjne, mogą być związane z depresją psychiczną, która może, ale nie musi być związana z myślami samobójczymi lub faktycznymi próbami samobójczymi. Dzieje się to w rzadki i nieprzewidywalny sposób. Dlatego triazolam należy stosować ostrożnie, a ilość recepty należy ograniczyć u pacjentów z objawami zaburzeń depresyjnych lub skłonnościami samobójczymi.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt „Dawka, sposób i czas podawania”), ale nie powinien przekraczać czterech tygodni, łącznie ze stopniowym okresem odstawienia. Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno nastąpić bez ponownej oceny klinicznej sytuacja. Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ważne jest również poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co zminimalizuje niepokój związany z tymi objawami, gdyby wystąpiły one po odstawieniu leku.
Istnieją dowody na to, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy odstawienia mogą ujawnić się w odstępach między dawkami, szczególnie w przypadku dużych dawek.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję poprzedzającą. Dzieje się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci muszą zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 7 do 8 godzin.
Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
U pacjentów w podeszłym wieku i/lub osłabionych zaleca się rozpoczęcie leczenia triazolamem od 0,125 mg w celu zmniejszenia możliwości nadmiernej sedacji, zawrotów głowy lub upośledzonej koordynacji. U innych dorosłych pacjentów zaleca się dawkę 0,25 mg (patrz punkt „Dawka, sposób i czas podawania”).
Triazolam nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychoza, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia behawioralne występują podczas stosowania benzodiazepin. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Osoby w podeszłym wieku powinny przyjmować zmniejszoną dawkę (patrz punkt „Dawka, sposób i czas podawania”).
Podobnie mniejsza dawka jest sugerowana u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej. Benzodiazepiny nie są wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszyć encefalopatię Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych Benzodiazepiny nie powinny być stosowane samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z psychozą depresja (może takich pacjentów). Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Złożone zdarzenia związane z zaburzeniami zachowania podczas snu, takie jak „senność podczas prowadzenia pojazdu” (tj. podczas prowadzenia pojazdu i brak pełnej czujności po zażyciu środka nasenno-uspokajającego, z amnezją zdarzenia) zgłaszano u pacjentów, którzy nie byli w pełni czujni po przyjęciu uspokajające leki nasenne, w tym triazolam Te i inne złożone zdarzenia związane z zaburzeniami zachowania podczas snu mogą wystąpić podczas stosowania uspokajających leków nasennych, w tym triazolamu przyjmowanego w monoterapii w dawkach terapeutycznych Spożywanie alkoholu i innych substancji, które hamują ośrodkowy układ nerwowy, razem z lekami nasennymi zwiększenie ryzyka takich zachowań, a także stosowanie leków nasenno-sedatywnych w dawkach powyżej maksymalnej zalecanej dawki.Ze względu na ryzyko dla pacjenta i środowiska należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia nasenno-sedatywnego u pacjentów zgłaszających takie zdarzenia (patrz Efekty niepożądany)
U pacjentów otrzymujących triazolam zgłaszano ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne i reakcje anafilaktyczne, w tym rzadkie przypadki śmiertelne anafilaksji. U pacjentów, którzy otrzymali pierwszą lub kolejną dawkę uspokajających leków nasennych, w tym triazolamu, zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego, w tym języka, głośni lub krtani (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Halcion
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy triazolam jest podawany z produktami leczniczymi, które zakłócają jego metabolizm. Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P4503A4) mogą zwiększać stężenie triazolamu i wzmacniać jego aktywność.Dane z badań klinicznych z triazolamem, badań in vitro z triazolamem i badań klinicznych z lekami metabolizowanymi podobnie do triazolamu, dostarczyły dowodów na różne poziomy interakcji i możliwych interakcji z triazolamem w dużej liczbie leków.W oparciu o poziom interakcji i rodzaj dostępnych danych, należy postępować zgodnie z następującymi zaleceniami:
- jednoczesne podawanie triazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem i nefazodonem jest przeciwwskazane;
- interakcje obejmujące inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) i triazolam są złożone i zależne od czasu Niskie dawki rytonawiru podawane przez krótki czas powodują stałe osłabienie klirensu triazolamu (mniej niż 4% wartości kontrolnych), wydłużenie okresu półtrwania eliminacji oraz wzmocnienie efektów klinicznych. Jednoczesne podawanie triazolamu i inhibitorów proteazy HIV jest przeciwwskazane (patrz punkt „Przeciwwskazania”);
- jednoczesne podawanie triazolamu z innymi azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi nie jest zalecane;
- zaleca się zachowanie ostrożności i rozważenie zmniejszenia dawki, gdy triazolam jest podawany jednocześnie z cymetydyną lub antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna i troleandomycyna;
- Zaleca się ostrożność, gdy triazolam jest podawany jednocześnie z izoniazydem, fluwoksaminą, sertraliną, paroksetyną, diltiazemem i werapamilem;
- doustne środki antykoncepcyjne i imatynib mogą nasilać kliniczne efekty triazolamu z powodu hamowania izoenzymu CYP3A4. Zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem;
- ryfampicyna i karbamazepina powodują indukcję CYP3A4, dlatego działanie triazolamu może znacznie zmniejszyć się podczas leczenia ryfampicyną lub karbamazepiną.Pacjenci powinni zostać zmienieni na inne leki nasenne, które są eliminowane głównie w postaci glukuronidów.
- Efawirenz hamuje oksydacyjny metabolizm triazolamu i może powodować śmiertelne skutki, takie jak przedłużona sedacja i depresja oddechowa. Jako środek ostrożności, jednoczesne leczenie jest przeciwwskazane.
- Apripitant: Nasilenie efektów klinicznych może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem ze względu na hamowanie enzymu CYP34A. Ta interakcja może wymagać zmniejszenia dawki HALCION.
- Benzodiazepiny mają działanie addytywne, gdy są podawane razem z alkoholem lub innymi środkami uspokajającymi. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu Triazolam należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami uspokajającymi Może wystąpić nasilenie ośrodkowego działania depresyjnego w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leki przeciwbólowe, przeciwpadaczkowe, znieczulające i uspokajające leki przeciwhistaminowe W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii prowadzące do zwiększonego uzależnienia psychicznego (patrz rozdział Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
- Zauważono wzrost biodostępności, gdy triazolam jest przyjmowany w tym samym czasie, co sok grejpfrutowy.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Dane dotyczące teratogenności i wpływu na rozwój i zachowanie pourodzeniowe po leczeniu benzodiazepinami są niespójne. Niektóre wczesne badania z innymi benzodiazepinami wykazały, że ekspozycja w macicy może być związana z wadami rozwojowymi. Kolejne badania z benzodiazepinami nie dostarczyły wyraźnych dowodów na wady rozwojowe. Dzieci narażone na działanie benzodiazepin w ostatnim trymestrze ciąży lub podczas porodu doświadczają zarówno zespołu wiotkiego dziecka, jak i objawów odstawienia u noworodka.Jeśli triazolam jest stosowany w czasie ciąży lub pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania triazolamu, należy poinformować rodziców o potencjalnym zagrożeniu dla płodu. Triazolam nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Triazolam może znacznie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie wykluczona senność lub zawroty głowy w ciągu dnia. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo pogorszenia czujności może wzrosnąć (patrz punkt Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące użytkowania).
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Halcion: Dawkowanie
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni do maksymalnie czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia poza maksymalny okres leczenia, jeśli tak, nie powinno odbywać się bez ponownej oceny stanu pacjenta.Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki.
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Dawkowanie
- Dorośli: 125-250 mikrogramów
- Osoby w podeszłym wieku: 125 mikrogramów
- Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Halcion 125 mikrogramów należy przyjmować tuż przed snem.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Halcion
Objawy przedawkowania triazolamu są nasileniem jego działania farmakologicznego i obejmują senność, zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, śpiączkę i depresję oddechową. Poważne konsekwencje są rzadkie, chyba że inne leki i/lub etanol zostały jednocześnie połknięte.
Leczenie przedawkowania polega głównie na wspomaganiu funkcji układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Wartość dializy nie została określona. Flumazenil może być stosowany jako środek wspomagający leczenie sercowo-naczyniowe i oddechowe związane z przedawkowaniem.
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji. Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu jednej godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub płukać żołądek z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny. Poprawa opróżniania żołądka, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.
Przedawkowanie benzodiazepin zwykle objawia się różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko jak i bardzo rzadko śmierć.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Halcion należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku HALCION należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Halcion
Tabela 1: Działania niepożądane
Częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz „częstość występowania po wprowadzeniu do obrotu” nie jest znana
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami behawioralnymi (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące„ stosowania ”)
Depresja
Istniejący wcześniej stan depresyjny może zostać zdemaskowany podczas stosowania benzodiazepin.
Benzodiazepiny lub związki benzodiazepinopodobne mogą powodować reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Może wystąpić uzależnienie psychiczne.
Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jak każdy lek, HALCION może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
HALCION 125 mikrogramów tabletki
Każda tabletka (lawenda) zawiera: 125 mikrogramów triazolamu.
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, dioktylosulfobursztynian sodu, benzoesan sodu, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, barwnik E 132, barwnik E 127, uwodniony tlenek glinu.
HALCION 250 mikrogramów tabletki
Każda tabletka (jasnoniebieska) zawiera: 250 mikrogramów triazolamu.
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, dioktylosulfobursztynian sodu, benzoesan sodu, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, barwnik E 132, uwodniony tlenek glinu.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
10-20 tabletek po 125 mikrogramów
10-20 tabletek po 250 mikrogramów
STOSOWANIE DOUSTNE
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI HALCIONOWE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
HALCION 125 mcg tabletki
Jedna tabletka zawiera: składnik aktywny:
triazolam 125 mcg
HALCION 250 mcg tabletki
Jedna tabletka zawiera: składnik aktywny: triazolam 250 mcg
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
Tabletki 125 mcg: kolor lawendowy.
Tabletki 250 mcg: kolor jasnoniebieski.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy bezsenność jest ciężka, powodując kalectwo lub narażając pacjenta na silny stres.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni do maksymalnie czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie maksymalnego okresu leczenia, jeśli tak, nie powinno to odbywać się bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Dawkowanie
Dorośli: 125 - 250 mcg
Osoby w podeszłym wieku: 125 mcg
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek: 125 mcg
Halcion należy przyjmować tuż przed snem.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.
04.3 Przeciwwskazania
Halcion jest przeciwwskazany u pacjentów z: znaną nadwrażliwością na benzodiazepiny, triazolam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu Halcion wymienioną w punkcie 6.1.
Halcion jest również przeciwwskazany u pacjentów z miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego i ciężką niewydolnością wątroby.
Jednoczesne podawanie triazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem, nefazodonem, efawirenzem i inhibitorami proteazy wirusa HIV jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby otrzymujących triazolam.
U pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego rzadko zgłaszano depresję oddechową i bezdech.
Benzodiazepiny mają działanie addytywne, gdy są podawane jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu.Triazolam należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może nastąpić utrata hipnotycznego działania benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Triazolam powinien być stosowany głównie do sporadycznego krótkotrwałego leczenia bezsenności, zwykle do 7-10 dni, maksymalnie do 4 tygodni (patrz punkt 4.2. „Dawkowanie i sposób podawania” ). Stosowanie dłużej niż dwa tygodnie wymaga pełnej ponownej oceny pacjenta.
Objawy odstawienia: Po rozwinięciu się uzależnienia, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia.
Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Bezsenność z odbicia: Bezsenność z odbicia jest przejściowym zespołem, w którym wskazanie do leczenia (bezsenność), które doprowadziło do leczenia benzodiazepinami, jest poważniejsze po przerwaniu leczenia niż w początkowej fazie.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju , lęk, zaburzenia snu i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia lub odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Chociaż benzodiazepiny nie są depresyjne, mogą być związane z depresją psychiczną, która może, ale nie musi być związana z myślami samobójczymi lub faktycznymi próbami samobójczymi. Dzieje się to w rzadki i nieprzewidywalny sposób. Dlatego triazolam należy stosować ostrożnie, a ilość recepty należy ograniczyć u pacjentów z objawami zaburzeń depresyjnych lub skłonnościami samobójczymi.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania), ale nie powinien przekraczać czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji. Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno nastąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej.Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ważne jest również poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co zminimalizuje niepokój związany z tymi objawami, gdyby wystąpiły one po odstawieniu leku.
Istnieją dowody na to, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy odstawienia mogą ujawnić się w odstępach między dawkami, szczególnie w przypadku dużych dawek.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję poprzedzającą. Dzieje się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci muszą zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 7 do 8 godzin.
Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
U pacjentów w podeszłym wieku i/lub osłabionych zaleca się rozpoczęcie leczenia triazolamem od 0,125 mg w celu zmniejszenia możliwości nadmiernej sedacji, zawrotów głowy lub upośledzonej koordynacji. U innych dorosłych pacjentów zaleca się dawkę 0,25 mg (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).
Triazolam nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychoza, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia behawioralne występują podczas stosowania benzodiazepin. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Osoby w podeszłym wieku powinny przyjmować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Sugerowana jest mniejsza dawka u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej Benzodiazepiny nie są wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię. Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa) Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie.
U pacjentów, którzy nie byli w pełni czujni po środek uspokajająco-nasenny, w tym triazolam Te i inne złożone zdarzenia związane z zaburzeniami zachowania podczas snu mogą wystąpić podczas stosowania leków nasennych, w tym triazolamu przyjmowanego w monoterapii w dawkach terapeutycznych Spożywanie alkoholu i inne substancje depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy wraz z lekami nasennymi wydają się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak środki nasenne-uspokajające przyjmowane w dawkach większych niż maksymalna zalecana dawka.Ze względu na ryzyko dla pacjenta i społeczności, należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia środkami nasennymi-uspokajającymi u pacjentów, którzy zgłaszają takie wydarzenia (patrz par rafo 4.8 Działania niepożądane)
U pacjentów otrzymujących triazolam zgłaszano ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne i reakcje anafilaktyczne, w tym rzadkie przypadki śmiertelne anafilaksji. U pacjentów, którzy otrzymali pierwszą lub kolejną dawkę leków nasennych, w tym triazolamu, zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego języka, głośni lub krtani (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).
Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy triazolam jest podawany z produktami leczniczymi, które zakłócają jego metabolizm. Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P4503A4) mogą zwiększać stężenie triazolamu i wzmacniać jego aktywność.Dane z badań klinicznych z triazolamem, badań in vitro z triazolamem i badań klinicznych z lekami metabolizowanymi podobnie do triazolamu, dostarczyły dowodów na różne poziomy interakcji i możliwych interakcji z triazolamem w dużej liczbie leków.W oparciu o poziom interakcji i rodzaj dostępnych danych, należy postępować zgodnie z następującymi zaleceniami:
• przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie triazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem i nefazodonem;
• interakcje obejmujące inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) i triazolam są złożone i zależne od czasu.Rytonawir w małych dawkach podawany przez krótki czas powoduje znaczne osłabienie klirensu triazolamu (mniej niż 4% kontroli), wydłużenie eliminacji okres półtrwania i nasilenie efektów klinicznych. Jednoczesne podawanie triazolamu i inhibitorów proteazy HIV jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania);
• nie zaleca się jednoczesnego podawania triazolamu z innymi azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi;
• zaleca się zachowanie ostrożności i rozważenie zmniejszenia dawki, gdy triazolam jest podawany jednocześnie z cymetydyną lub antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna i troleandomycyna;
• Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania triazolamu z izoniazydem, fluwoksaminą, sertraliną, paroksetyną, diltiazemem i werapamilem;
• doustne środki antykoncepcyjne i imatynib mogą nasilać kliniczne efekty triazolamu z powodu hamowania izoenzymu CYP3A4. Zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem;
• ryfampicyna i karbamazepina powodują indukcję CYP3A4, dlatego działanie triazolamu może znacznie zmniejszyć się podczas leczenia ryfampicyną lub karbamazepiną.Pacjenci powinni być przestawieni na alternatywne leki nasenne, które są eliminowane głównie w postaci glukuronidów.
• Efawirenz hamuje oksydacyjny metabolizm triazolamu i może spowodować śmiertelne skutki, takie jak przedłużona sedacja i depresja oddechowa. Ze względów ostrożności jednoczesne leczenie jest przeciwwskazane.
• Apripitant: Nasilenie efektów klinicznych może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem z powodu hamowania enzymu CYP34A. Ta interakcja może wymagać zmniejszenia dawki HALCION.
• Benzodiazepiny mają działanie addytywne, gdy są podawane z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu.Triazolam należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi depresyjnie na OUN.W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków przeciwlękowych/uspokajających, leków przeciwdepresyjnych może wystąpić nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, środki znieczulające i uspokajające leki przeciwhistaminowe W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii prowadzące do zwiększonego uzależnienia psychicznego (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
• Zaobserwowano wzrost biodostępności, gdy triazolam jest przyjmowany w tym samym czasie, co sok grejpfrutowy.
04.6 Ciąża i laktacja
Dane dotyczące teratogenności i wpływu na rozwój i zachowanie pourodzeniowe po leczeniu benzodiazepinami są niespójne. Niektóre wczesne badania z innymi benzodiazepinami wykazały, że ekspozycja w macicy może być związana z wadami rozwojowymi. Kolejne badania z benzodiazepinami nie dostarczyły wyraźnych dowodów na wady rozwojowe. Dzieci narażone na działanie benzodiazepin w ostatnim trymestrze ciąży lub podczas porodu doświadczają zarówno zespołu wiotkiego dziecka, jak i objawów odstawienia u noworodka.Jeśli triazolam jest stosowany w czasie ciąży lub pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania triazolamu, należy poinformować rodziców o potencjalnym zagrożeniu. do płodu.
Triazolam nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Triazolam może znacznie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie wykluczona senność lub zawroty głowy w ciągu dnia. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo pogorszenia czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
04.8 Działania niepożądane
Tabela 1: Działania niepożądane
Częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz „częstość występowania po wprowadzeniu do obrotu” nie jest znana
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami behawioralnymi (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”)
Depresja
Istniejący wcześniej stan depresyjny może zostać zdemaskowany podczas stosowania benzodiazepin.
Benzodiazepiny lub związki benzodiazepinopodobne mogą powodować reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować zjawisko z odbicia lub odstawienia (patrz punkt 4.4) Może wystąpić uzależnienie psychiczne.
Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „Ulica: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania triazolamu są nasileniem jego działania farmakologicznego i obejmują senność, zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, śpiączkę i depresję oddechową. Poważne konsekwencje są rzadkie, chyba że inne leki i/lub etanol zostały jednocześnie połknięte. Leczenie przedawkowania polega głównie na wspomaganiu funkcji układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Wartość dializy nie została określona. Flumazenil może być stosowany jako środek wspomagający leczenie sercowo-naczyniowe i oddechowe związane z przedawkowaniem.
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji. Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu jednej godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub płukać żołądek z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny. Poprawa opróżniania żołądka, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.
Przedawkowanie benzodiazepin zwykle objawia się różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko jak i bardzo rzadko śmierć.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: uspokajające leki nasenne; pochodne benzodiazepiny.
Kod ATC: N05CD05.
Triazolam jest benzodiazepiną o właściwościach przeciwlękowych, uspokajających i nasennych, jak również o właściwościach rozluźniających mięśnie i przeciwdrgawkowych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
U dorosłych po podaniu pojedynczej dawki 0,25 mg Cmax 2,02 ± 0,15 ng/ml osiąga się przy Tmax 0,96 ± 0,1 godz. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,5 - 5,5 godziny.
U osób starszych Cmax wzrasta o około 50%. Tmax i t1 / 2 pozostają niezmienione. U zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosiła około 0,67 l/kg (zakres 0,57 – 0,86 l/kg po dawce 0,125 – 1 mg).
Triazolam wiąże się z białkami osocza w wolnej frakcji w zakresie od 9,9 do 25,7%. Frakcja pozostaje niezmieniona u osób starszych.
Triazolam jest metabolizowany przez cytochrom P450. Istnieje aktywny metabolit alfa-hydroksybenzodiazepina, którego t1/2 wynosi 3,9 godziny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane toksykologiczne dotyczące zwierzęcia doświadczalnego są następujące:
LD50, podanie dootrzewnowe - mysz, 2473 mg/kg.
LD50, podanie dootrzewnowe - szczur, powyżej 5000 mg/kg.
LD50, podanie doustne - szczur, powyżej 5000 mg/kg.
Badania toksyczności przewlekłej przeprowadzone na szczurach Wistar w dawkach 10 i 30 mg/kg/dobę oraz na psach rasy Beagle w dawce 10 mg/kg/dobę, leczonych przez 25 tygodni drogą doustną, nie wykazały żadnych skutków toksykologicznych. Badania teratogenne przeprowadzone na ciężarnych szczurach i królikach od 6 do 18 dnia ciąży, którym podawano dawki 0-10 i 30 mg/kg/dobę doustnie, nie wykazały żadnych zmian w obserwowanych parametrach rozrodu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Jedna tabletka 125 mcg zawiera:
Substancje pomocnicze : laktoza; Celuloza mikrokrystaliczna; Koloidalna krzemionka; Sulfobursztynian dioktylu sodu; Benzoesan sodu; Skrobia kukurydziana; Stearynian magnezu; E 132; E 127; Hydraty tlenku glinu.
Jedna tabletka 250 mcg zawiera:
Substancje pomocnicze: Laktoza; Celuloza mikrokrystaliczna; Koloidalna krzemionka; sulfobursztynian dioktylu sodu; Benzoesan sodu; Skrobia kukurydziana; Stearynian magnezu; E 132; Hydraty tlenku glinu.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Nieprzezroczysty blister PVC/Aluminium.
Pudełko 10-20 tabletek po 125 mcg.
Pudełko 10-20 tabletek 250 mcg.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
HALCION 125 mcg tabletki: 10 tabletek, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tabletki: 20 tabletek, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tabletek: 10 tabletek, AIC
024713051
HALCION 250 mcg tabletek: 20 tabletek, AIC
024713075
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Halcion 125 mcg tabletki - 10 tabletek
Data pierwszego zezwolenia: 28 marca 1992 r.
Data ostatniego odnowienia: 31 maja 2010
Halcion 125 mcg tabletki - 20 tabletek
Data pierwszego zezwolenia: 10 kwietnia 1995 r.
Data ostatniego odnowienia: 31 maja 2010
Halcion 250 mcg tabletki - 10 tabletek
Data pierwszego zezwolenia: 28 marca 1992 r.
Data ostatniego odnowienia: 31 maja 2010
Halcion 250 mcg tabletki - 20 tabletek
Data pierwszego zezwolenia: 10 kwietnia 1995 r.
Data ostatniego odnowienia: 31 maja 2010
