Składniki aktywne: Tretinoina
Airol 0,05% krem
Airol 0,05% roztwór na skórę
Dlaczego stosuje się Airol? Po co to jest?
Kategoria terapeutyczna
Retinoidy do leczenia trądziku.
Wskazania
Trądzik pospolity, zwłaszcza formy zaskórnikowe.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Airolu
Nadwrażliwość na tretinoinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostre zapalenie skóry, w tym okołoustne zapalenie skóry (wysypka podobna do egzemy wokół ust).
W ciąży i podczas karmienia piersią.
U kobiet planujących ciążę.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem Airol
- Przy pierwszych aplikacjach (na początku leczenia) wskazane jest wykonanie powtórnego testu wrażliwości na niewielkim obszarze skóry (obszar testowy) pod kątem możliwości wystąpienia nietolerancji (np. przemijający obrzęk lub wyprysk).
- Unikaj kontaktu z oczami, ustami, nozdrzami i błonami śluzowymi. W przypadku kontaktu przemyć natychmiast i dokładnie wodą.
- Szczególną uwagę należy zwrócić przy równoczesnych zabiegach z innymi produktami stosowanymi miejscowo, w szczególności z tymi, które powodują złuszczanie, takimi jak: Miejscowe produkty lecznicze zawierające siarkę, rezorcynol, nadtlenek benzoilu lub kwas salicylowy Mydła lecznicze lub mydła oraz produkty do oczyszczania skóry, które powodują peelingi, mydła i kosmetyki silnie odwadniające skórę Produkty z dużą zawartością alkoholu, płyny ściągające, perfumy, wody kolońskie oraz płyny przed i po goleniu Jeśli pacjent był już leczony przed zabiegiem Airol preparatami powodującymi złuszczanie skóry zaleca się odczekać do zagojenia zmian skórnych.
- Narażenie na promieniowanie słoneczne, sztuczne światło ultrafioletowe (np. lampy słoneczne, solaria) oraz promieniowanie rentgenowskie powoduje dalsze podrażnienia i dlatego należy ich unikać. W przypadku oparzeń słonecznych należy odczekać do ustąpienia objawów przed rozpoczęciem leczenia preparatami tretinoiny. Grupy zawodowe narażone na długotrwałe działanie światła słonecznego oraz pacjenci, którzy mają rodzinną predyspozycję do rozwoju uszkodzeń skóry wywołanych przez światło słoneczne lub którzy mają wysoki poziom nadwrażliwości na światło, powinni szczególnie przestrzegać tego środka ostrożności. Jeśli nie można uniknąć narażenia na intensywne promieniowanie słoneczne, pacjentom należy zalecić stosowanie produktów przeciwsłonecznych i ubieranie się w odzież ochronną.
- W przypadku intensywnego podrażnienia w miejscu aplikacji podczas leczenia, pacjentom należy zalecić zmniejszenie częstotliwości stosowania lub przerwanie leczenia na kilka dni (patrz punkt 4.2).
- Unikaj kontaktu z otartą skórą.
- Nie myj zbyt często dotkniętego obszaru. Wystarczy dwa razy dziennie. Suszyć bez pocierania.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Airol
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków do stosowania miejscowego, ponieważ mogą pojawić się cięższe reakcje skórne, bez poprawy efektu terapeutycznego. Nie przeprowadzono badań interakcji.
Jednoczesna przedłużona terapia kortykosteroidami nie jest wskazana, ponieważ może sprzyjać pojawieniu się zaskórników.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Wiadomo, że tretynoina podawana doustnie ma działanie teratogenne, a dane dotyczące stosowania miejscowego u ludzi są ograniczone.
W przypadku ciąży, podejrzenia ciąży lub planowania ciąży nie należy stosować Airolu.
W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy tretinoina przenika do mleka ludzkiego.
Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Airol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
Ważne informacje o niektórych składnikach:
Krem Airol 0,05% zawiera kwas benzoesowy (E210). Lekko drażniący dla skóry, oczu i błon śluzowych
Krem Airol 0,05% zawiera butylohydroksyanizol (E320). Może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.
0,05% roztwór na skórę Airol zawiera glikol propylenowy. Może powodować podrażnienie skóry.
Płodność
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być świadome potencjalnego ryzyka, powinny stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne podczas leczenia preparatem Airol i przerwać leczenie na co najmniej jeden cykl menstruacyjny przed planowaniem ciąży. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Airol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Airol: dawkowanie
Dawkowanie:
W oparciu o tolerancję pacjenta, dzienna dawka może zmieniać się od jednego do dwóch dziennych podań.
Przed użyciem należy wykonać test wrażliwości na niewielkim obszarze skóry, aby ustalić tolerancję na lek.
Produkt należy nałożyć na dotknięte obszary przed pójściem spać, po dokładnym oczyszczeniu i wysuszeniu miejsc aplikacji. W przypadku silnego podrażnienia na początku kuracji krem nakładać co drugi dzień. Rozpocznij od codziennego podawania, jeśli na wczesnych etapach leczenia nie obserwuje się podrażnień, można zwiększyć dawkę do 2 dziennie. Czas trwania leczenia we wskazanej dawce powinien wynosić od ośmiu do dwunastu tygodni.
W pierwszych tygodniach leczenia oprócz początkowego podrażnienia może wystąpić pojawienie się grudek i krost.
W przypadku utrzymujących się objawów podrażnienia konieczne może być czasowe przerwanie leczenia.
Pierwsze objawy poprawy, wynikające ze zmniejszenia liczby zaskórników, obserwuje się średnio po 4-8 tygodniach.
Przerwanie leczenia powinno być stopniowe.
Sposób podania:
Krem:
Palcami rozprowadź cienką warstwę kremu na dotkniętych obszarach.
Rozwiązanie dla skóry:
Za pomocą wacika nałóż bardzo cienką warstwę roztworu na skórę na dotknięte obszary.
Ręce należy dokładnie umyć po każdej aplikacji. Nie przekraczać zalecanej dawki.
Nadmierne stosowanie preparatu powoduje jedynie nieprzyjemną reakcję skórną bez lepszego efektu terapeutycznego.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki Airolu
Ze względu na słabą absorpcję przezskórną tretinoiny, po podaniu miejscowym jest mało prawdopodobne, aby wystąpiły działania ogólnoustrojowe.
Objawy
Oznaki i objawy możliwego przedawkowania to ostre zapalenie skóry z obrzękiem i erozją skóry.
W przypadku nadmiernego stosowania preparatu należy skontaktować się z lekarzem. W razie przypadkowego przyjęcia nadmiernej dawki Airolu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące stosowania Airol, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Airol
Jak każdy lek, Airol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Objawy zgłaszane w badaniach klinicznych z tretinoiną obejmowały reakcje skórne w leczonym obszarze: rumień, suchość, łuszczenie i pieczenie, które występują bardzo często w pierwszych tygodniach leczenia. Reakcje te różnią się intensywnością, są na ogół przemijające i można je kontrolować poprzez zmniejszenie dawki lub częstotliwości aplikacji.
Jednocześnie może dojść do przejściowego zaostrzenia zmian trądzikowych.Zaskórniki lub grudki mogą rozwinąć się w ropne krosty przed ich zagojeniem. Zarówno podrażnienie skóry, jak i stan zapalny krost mogą być częścią procesu gojenia.
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz według częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥_ 1/100,
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często: rumień w miejscu aplikacji, suchość w miejscu aplikacji, złuszczanie w miejscu aplikacji, pieczenie w miejscu aplikacji, nasilenie trądziku.
Nieznana: przebarwienia skóry, reakcje nadwrażliwości
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Krem: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
Nie należy używać kremu pozostałego w tubce po 2 miesiącach od pierwszego otwarcia.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ TEN PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI.
Skład i postać farmaceutyczna
Kompozycja
krem:
stearynian glicerolu / Ceteareth 20, roztwór sorbitolu 70%, wosk estru cetylowego, perhydroskwalen, butylohydroksyanizol (E320), wersenian disodowy, siedmiowodny siarczan magnezu, kwas benzoesowy (E210), woda oczyszczona.
roztwór do skóry:
d, l-α-tokoferol, alkohol, glikol propylenowy.
Forma i treść farmaceutyczna
Airol 0,05% krem - tuba 20 g
Airol 0,05% roztwór na skórę - butelka 50 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AIROL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Krem z Airolem
Jeden gram kremu zawiera 0,5 mg tretinoiny (kwas witaminy A).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Jeden gram kremu zawiera 1 mg kwasu benzoesowego (E210), 0,2 mg butylohydroksyanizolu (E320).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Airol roztwór na skórę
Jeden mililitr roztworu zawiera 0,5 mg tretinoiny (kwas witaminy A).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Jeden mililitr roztworu zawiera około 0,4 g glikolu propylenowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem.
Roztwór do skóry.
Krem z Airolem:
Jasnożółty kremowy, nieprzezroczysty, miękki i jednorodny.
Airol roztwór na skórę:
Jasnozielona do żółtej ciecz o alkoholowym zapachu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Trądzik pospolity, zwłaszcza formy zaskórnikowe.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie:
W oparciu o tolerancję pacjenta, dzienna dawka może zmieniać się od jednego do dwóch dziennych podań.
Przed użyciem należy wykonać test wrażliwości na niewielkim obszarze skóry, aby ustalić tolerancję na lek.
Produkt należy nałożyć na dotknięte obszary przed pójściem spać, po dokładnym oczyszczeniu i wysuszeniu miejsc aplikacji. W przypadku silnego podrażnienia na początku kuracji krem nakładać co drugi dzień.
Zacznij od codziennego podawania; jeśli na wczesnych etapach leczenia nie zaobserwuje się podrażnienia, można zwiększyć dawkę do 2 dziennie.
Czas trwania leczenia we wskazanej dawce powinien wynosić od ośmiu do dwunastu tygodni.
W pierwszych tygodniach leczenia oprócz początkowego podrażnienia może wystąpić pojawienie się grudek i krost.
W przypadku utrzymujących się objawów podrażnienia konieczne może być czasowe przerwanie leczenia.
Pierwsze objawy poprawy, wynikające ze zmniejszenia liczby zaskórników, obserwuje się średnio po 4-8 tygodniach.
Przerwanie leczenia powinno być stopniowe.
Sposób podawania:
Krem:
Palcami rozprowadź cienką warstwę kremu na dotkniętych obszarach.
Rozwiązanie dla skóry:
Za pomocą wacika nałóż bardzo cienką warstwę roztworu na skórę na dotknięte obszary.
Ręce należy dokładnie umyć po każdej aplikacji.
Nie przekraczać zalecanej dawki.
Nadmierne stosowanie preparatu powoduje jedynie nieprzyjemną reakcję skórną bez lepszego efektu terapeutycznego.
04.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
- W przypadku ostrego zapalenia skóry, w tym okołoustnego zapalenia skóry;
- W czasie ciąży i karmienia piersią;
- U kobiet planujących ciążę.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
- Przy pierwszych aplikacjach (na początku kuracji) wskazane jest wykonanie powtórnego testu wrażliwości na niewielkim obszarze skóry (obszar testowy) pod kątem możliwości wystąpienia nietolerancji (np. obrzęk lub przemijający wyprysk).
- Unikać kontaktu z oczami, ustami, nozdrzami i błonami śluzowymi. W przypadku kontaktu przemyć natychmiast i dokładnie wodą.
- Szczególną uwagę należy zwrócić przy równoczesnych zabiegach z innymi produktami stosowanymi miejscowo, w szczególności z tymi, które powodują łuszczenie, takimi jak:
§ Miejscowe produkty lecznicze zawierające siarkę, rezorcynol, nadtlenek benzoilu lub kwas salicylowy
§ Mydła lecznicze lub mydła i produkty do oczyszczania skóry powodujące złuszczanie, mydła i kosmetyki silnie odwadniające skórę
§ Produkty o dużej zawartości alkoholu, płyny ściągające, perfumy, wody kolońskie oraz płyny przed i po goleniu.
Jeżeli pacjent był już leczony preparatami, które powodują złuszczanie się skóry przed zabiegiem Airolem, zaleca się odczekanie do zagojenia zmian skórnych.
- Ekspozycja na promieniowanie słoneczne, sztuczne światło ultrafioletowe (np. lampy słoneczne, solaria) oraz promieniowanie rentgenowskie powoduje dalsze podrażnienia i dlatego należy ich unikać. W przypadku oparzeń słonecznych należy odczekać do ustąpienia objawów przed rozpoczęciem leczenia preparatami tretinoiny. Grupy zawodowe narażone na długotrwałe działanie światła słonecznego oraz pacjenci, którzy mają rodzinną predyspozycję do rozwoju uszkodzeń skóry wywołanych przez światło słoneczne lub którzy mają wysoki poziom nadwrażliwości na światło, powinni szczególnie przestrzegać tego środka ostrożności. Jeśli nie można uniknąć narażenia na intensywne promieniowanie słoneczne, pacjentom należy zalecić stosowanie produktów przeciwsłonecznych i ubieranie się w odzież ochronną.
- W przypadku silnego podrażnienia w miejscu podania podczas leczenia, pacjentom należy zalecić zmniejszenie częstotliwości nakładania lub przerwanie leczenia na kilka dni (patrz punkt 4.2).
- Unikaj kontaktu z otartą skórą.
- Nie myj dotkniętego obszaru zbyt często. Wystarczy dwa razy dziennie. Suszyć bez pocierania.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych:
Krem Airol 0,05% zawiera kwas benzoesowy (E210). Lekko drażniący dla skóry, oczu i błon śluzowych.
Krem Airol 0,05% zawiera butylohydroksyanizol (E320). Może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.
0,05% roztwór na skórę Airol zawiera glikol propylenowy. Może powodować podrażnienie skóry.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków do stosowania miejscowego, ponieważ mogą pojawić się cięższe reakcje skórne, bez poprawy efektu terapeutycznego.
Nie przeprowadzono badań interakcji.
Jednoczesna przedłużona terapia kortykosteroidami nie jest wskazana, ponieważ może sprzyjać pojawieniu się zaskórników.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Wiadomo, że doustna tretinoina ma działanie teratogenne.
Badania przeprowadzone na zwierzętach w celu oceny toksyczności rozwojowej zarodka tretinoiny po zastosowaniu miejscowym wykazały, że skutki ograniczają się do opóźnienia kostnienia, które może nie być bezpośrednim skutkiem, ale skutkiem toksycznego wpływu na matkę (patrz punkt 5.3). .
Dane dotyczące stosowania miejscowego u ludzi są ograniczone, w związku z czym tretinoina jest przeciwwskazana w okresie ciąży iu kobiet planujących ciążę (patrz punkt 4.3).
Kobiety w wieku rozrodczym należy ostrzec o potencjalnym ryzyku dla płodu w przypadku ciąży w trakcie leczenia tretynoiną i poinformować o konieczności stosowania skutecznych środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz o konieczności odstawienia produktu na co najmniej jeden cykl menstruacyjny przed zaplanować ciążę.
W przypadku podejrzenia ciąży, w ciągu 2 tygodni przed rozpoczęciem leczenia należy uzyskać ujemny wynik testu ciążowego o czułości co najmniej 50 mIU/ml dla ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (hCG).
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy tretinoina przenika do mleka ludzkiego.
Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt.
Airol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
Płodność
Brak informacji na temat możliwego wpływu tretinoiny na płodność mężczyzn i kobiet.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Airol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Objawy zgłaszane w badaniach klinicznych z tretinoiną obejmowały reakcje skórne w leczonym obszarze: rumień, suchość, łuszczenie i pieczenie, które występują bardzo często w pierwszych tygodniach leczenia. Reakcje te różnią się intensywnością, są na ogół przemijające i można je kontrolować poprzez zmniejszenie dawki lub częstotliwości aplikacji.
Jednocześnie może dojść do przejściowego zaostrzenia zmian trądzikowych, a przed wygojeniem zaskórniki lub grudki mogą przekształcić się w ropne krosty.
Zarówno podrażnienie skóry, jak i zapalenie krost mogą być częścią procesu gojenia.
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów i zgodnie z częstością, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Ze względu na słabą absorpcję przezskórną tretinoiny, po podaniu miejscowym jest mało prawdopodobne, aby wystąpiły działania ogólnoustrojowe.
Objawy
Oznaki i objawy możliwego przedawkowania to ostre zapalenie skóry z obrzękiem i erozją skóry.
Kierownictwo
W przypadku przedawkowania z powodu zwiększonej częstotliwości aplikacji lub nadmiernej aplikacji, preparat należy stosować zmniejszając częstotliwość lub odstawić na kilka dni.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: retinoidy stosowane w leczeniu trądziku.
Kod ATC: D10AD01.
Farmakologiczne działanie kwasu witaminy A na skórę zwierząt było badane przez kilku autorów.
Po nałożeniu maści zawierającej 0,1% kwasu witaminy A na skórę uszu świnek morskich następuje wzrost proliferacji komórek naskórka i wzrost ich aktywności enzymatycznej. Po 3 dniach stosowania hiperplazja naskórka osiąga maksimum, a „obrót” komórek podstawnych ulega znacznemu przyspieszeniu.
Miejscowe stosowanie 0,1% kwasu witaminy A, powtarzane codziennie, powoduje stopniowy spadek reaktywności naskórka. Stopień tej reaktywności był bardziej widoczny przy stosowaniu kwasu witaminy A niż witaminy A w postaci alkoholu lub aldehydu Formularz; działanie antykeratynizujące 0,1% kwasu witaminy A w maści wynika ze zmniejszenia keratynizacji, która wynika ze zwiększonej proliferacji komórek naskórka.
Kligman, Plewig, Fulton przeprowadzili kilka badań na ludziach za pomocą technik autoradiograficznych i zauważyli, że po 2-11 dniach od aplikacji kwasu witaminy A na skórę nastąpił procentowy wzrost zaznaczonych jąder w naskórku. widoczne przede wszystkim w warstwie podstawnej i kolczastej i było interpretowane przez autorów jako wyraz „zwiększonych” obrotów” na tym poziomie.
Airol dzięki swojemu mechanizmowi działania nie tylko działa złuszczająco, ale także stymuluje prawidłową mitotyczną aktywność naskórka, zmniejsza grubość warstwy rogowej naskórka, a przede wszystkim warunkuje proliferację nabłonka na poziomie zaskórników.
Airol daje dobre efekty kosmetyczne i można go łączyć z przepisami żywieniowymi i lekami doustnymi (na przykład antybiotykami na receptę).
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi Rietz ilościowo ocenił farmakokinetykę kwasu witaminy A przy użyciu znakowanego związku i ustalił, że gdy składnik aktywny jest nakładany na skórę, tylko bardzo mała jego część (średnio 6%) jest wchłaniana i szybko wydalane głównie z moczem (4,5%) i niewielką część z kałem.
Przeprowadzono również badania w celu wyjaśnienia, czy skuteczność kwasu witaminy A na skórę zależy od jej cech strukturalnych, czy nie.Sani i wsp., w szczególności eksperymentalnie stwierdzili w zarodku kurczaka istnienie poziomu skóry śródstopia, białka (nośnika) zdolnego do selektywnego wnikania kwasu witaminy A do naskórka, a nie witaminy A w postaci alkoholowej lub aldehydowej. Wydaje się, że jest to związane z intensywną aktywnością farmakologiczną, jaką na tym poziomie wywiera kwas witaminy A w doświadczalnych sytuacjach patologicznych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach nieklinicznych przeprowadzonych z zastosowaniem aplikacji miejscowych, skutki obserwowano tylko przy narażeniu uznanym za wystarczająco przekraczający maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.
Badania toksyczności skórnej trwające do 13 tygodni prowadzono na szczurach i królikach. Stwierdzono, że tretinoina nie wywoływała toksyczności ogólnoustrojowej, ale powodowała zależne od dawki uszkodzenie skóry (podrażnienie owrzodzenia).
Toksyczność reprodukcyjna:
Badania reprodukcyjne przeprowadzone na szczurach i królikach po miejscowym zastosowaniu tretinoiny wykazały stały brak potencjału teratogennego, ale możliwe było zaobserwowanie zależnej od dawki toksyczności miejscowej i ogólnoustrojowej u matki, czego dowodem jest opóźnione kostnienie.
Dawki doustne powyżej 1-2 mg/kg u myszy i szczurów oraz 0,7 mg/kg u królików wywoływały toksyczność matczyną i teratogenność. Reakcje rozwojowe zarodka i płodu na doustną tretinoinę były zależne od fazy i dawki, co prowadziło do wad twarzoczaszki i oczywistych wad ośrodkowego układu nerwowego, nieprawidłowości kończyn i układu moczowo-płciowego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Krem:
stearynian glicerolu / Ceteareth 20, roztwór sorbitolu 70%, wosk estru cetylowego, perhydroskwalen, butylohydroksyanizol (E320), wersenian disodowy, siedmiowodny siarczan magnezu, kwas benzoesowy (E210), woda oczyszczona.
Roztwór do skóry:
d, l-α-tokoferol, alkohol, glikol propylenowy.
06.2 Niekompatybilność
Nie są znane.
06.3 Okres ważności
Krem: 3 lata. Po pierwszym otwarciu tuby: 2 miesiące.
Roztwór do skóry: 4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Krem: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Rozwiązanie dla skóry: brak szczególnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Krem: produkt jest zapakowany w elastyczną aluminiową tubę, od wewnątrz zabezpieczoną lakierem i zamkniętą plastikową zakrętką.
Roztwór do skóry: roztwór na skórę znajduje się w żółtej szklanej butelce, zamkniętej plastikową zakrętką.
Tuba i butelka znajdują się w tekturowym pudełku wraz z ulotką dla pacjenta.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pierre Fabre Italia S.p.A. - przez G.G. Winckelmanna, 1 - Mediolan.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tuba 20 g śmietanki dorsza 0,05%. n. 023244015
50 ml butelka 0,05% roztwór na skórę dor. n. 023244027
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Luty 2015
