Składniki aktywne: Metoprolol (winian metoprololu)
LOPRESOR 100 mg tabletki powlekane
LOPRESOR 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Wskazania Dlaczego stosuje się Lopresor? Po co to jest?
Lopresor zawiera winian metoprololu, który należy do grupy leków zwanych beta-blokerami, które działają poprzez spowolnienie akcji serca i obniżenie ciśnienia krwi.
Lopresor jest wskazany u dorosłych:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, np. diuretykami, lekami rozszerzającymi naczynia obwodowe lub inhibitorami ACE)
- zapobieganie bólowi w klatce piersiowej spowodowanemu zmniejszoną dostawą tlenu do serca (dławica piersiowa). Aby złagodzić ostre napady, lekarz może w razie potrzeby przepisać nitroglicerynę
- w znanym lub podejrzeniu zawału serca
- w profilaktyce po zawale serca
- w zaburzeniach czynności serca objawiających się kołataniem serca (uczucie postrzegania bicia serca)
- aby zapobiec bólom głowy (migrenom).
Porozmawiaj z lekarzem, jeśli nie czujesz się lepiej lub gorzej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Lopresor
Nie należy przyjmować leku Lopresor:
- jeśli pacjent ma uczulenie na winian metoprololu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) lub inne leki z nim związane
- jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki należące do klasy beta-adrenolityków, takie jak metoprolol;
- jeśli u pacjenta występuje blokada przewodnictwa elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia)
- jeśli u pacjenta występuje niewyrównana niewydolność serca, ciężka choroba serca;
- jeśli cierpisz na zmniejszenie częstości akcji serca, tj. liczby uderzeń serca na minutę (mniej niż 45-50 uderzeń)
- jeśli u pacjenta występuje choroba serca zwana „zespołem węzła zatokowego” (charakteryzująca się zaburzeniami rytmu serca)
- jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia krążenia krwi (obwodowe krążenie tętnic)
- jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi z ciężkim pogorszeniem czynności serca (wstrząs kardiogenny)
- jeśli u pacjenta występuje nieleczony rak nadnercza, gruczołu zlokalizowanego nad nerkami, który może powodować wysokie ciśnienie krwi (guz chromochłonny).
- jeśli cierpisz na niskie ciśnienie krwi
- jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa lub w przeszłości występowało poważne zwężenie oskrzeli, które utrudnia oddychanie;
- jeśli niedawno przebyłeś zawał serca lub ciężką niewydolność serca.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lopresor
Przed rozpoczęciem stosowania leku Lopresor należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały następujące schorzenia:
- choroby układu oddechowego o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu (choroby skurczowe oskrzeli). Lopresor musi być podawany w najmniejszej skutecznej dawce i zawsze w tym samym czasie co β2-agonista (patrz „Kiedy nie stosować leku Lopresor”).
- wysokie stężenie cukru we krwi (cukrzyca), zwłaszcza jeśli pacjent jest leczony insuliną lub doustnymi lekami obniżającymi stężenie cukru we krwi (patrz punkt „Lek Lopresor a inne leki”), ponieważ lek ten może nie powodować rozpoznania objawów hipoglikemii ( niskie stężenie cukru we krwi), takie jak szybkie bicie serca, zawroty głowy i pocenie się
- zastoinowa niewydolność serca, choroba serca
- zaburzenia przewodnictwa elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy I stopnia)
- atak serca
- zaburzenia krążenia w rękach i nogach (np. choroba lub zjawisko Raynauda, chromanie przestankowe)
- jeśli u pacjenta występuje rozpoznany lub podejrzewany nowotwór nadnercza, gruczołu zlokalizowanego nad nerkami, który może powodować wzrost ciśnienia krwi (guz chromochłonny nadnerczy), Lopresor należy zawsze podawać w tym samym czasie jako alfa-adrenolityk i dopiero po leczeniu Uruchomiono bloker alfabetu Lopresor (patrz „Nie zażywaj Lopresor”).
- rodzaj dławicy piersiowej (ból w klatce piersiowej) zwany dławicą Prinzmetala
- zwiększenie funkcji gruczołu zwanego tarczycą (tyreotoksykoza)
- alergia. Jeśli masz alergię i przyjmujesz beta-blokery, reakcje alergiczne mogą być cięższe niż zwykle
- problemy z wątrobą (zaburzenia czynności wątroby), ponieważ lekarz może zdecydować o zmianie dawki.
Jeśli podczas leczenia lekiem Lopresor wystąpią działania niepożądane w oczach (suchość oczu i (lub czasami) wysypka skórna pod oczami), należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który może podjąć decyzję o przerwaniu leczenia (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”).
W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego wymagającego znieczulenia ogólnego, należy poinformować anestezjologa (lekarza, który wykonuje znieczulenie) o przyjmowaniu leku Lopresor.Anestezjolog wybierze dla ciebie najbardziej odpowiedni środek znieczulający w celu zmniejszenia wszelkich niepożądanych objawów ze strony serca. podczas znieczulenia. Lekarz może podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lekiem Lopresor przed zabiegiem chirurgicznym, w którym to przypadku odstawienie następuje stopniowo i kończy się około 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.
Starsi mieszkańcy
Osoby w podeszłym wieku należy stosować ten lek z ostrożnością. W rzeczywistości nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub częstości akcji serca może prowadzić do niewystarczającego dopływu krwi do ważnych narządów (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Lopresor”).
Dzieci i młodzież
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone, dlatego Lopresor nie jest zalecany w tej populacji (0-18 lat).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Lopresor
Inne leki i Lopresor
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki.
Interakcje z lekami, których jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
- leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca należące do klasy blokerów kanału wapniowego (podawanych dożylnie), takie jak werapamil i diltiazem. Takie połączenie może nasilać działanie depresyjne leku Lopresor na serce i ciśnienie krwi.
Interakcje do rozważenia
- leki obniżające ciśnienie krwi: leki obniżające poziom katecholamin we krwi (substancji wytwarzanych przez organizm, które działają w celu kontrolowania częstości akcji serca); inne beta-blokery (w tym w postaci kropli do oczu); inhibitory monoaminooksydazy (MAO), leki stosowane w leczeniu depresji, nawet w ciągu 14 dni po zaprzestaniu leczenia.
- leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca należące do klasy blokerów kanału wapniowego (np. werapamil) doustnie
- leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, tokainid, prokainamid, ajmalina, amiodaron, flekainid, dyzopiramid i propafenon)
- nitrogliceryna, lek stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej
- leki indukujące znieczulenie podczas zabiegu chirurgicznego (ogólne i miejscowe środki znieczulające, takie jak lidokaina) patrz także punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.
- leki stosowane w leczeniu depresji (fluwoksamina, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, bupropion, klomipramina, dezypramina)
- leki stosowane w leczeniu niektórych zaburzeń psychicznych (leki przeciwpsychotyczne, takie jak chlorpromazyna, flufenazyna, haloperidol, tiorydazyna)
- leki stosowane w leczeniu wirusa HIV, leki przeciwretrowirusowe, takie jak rytonawir
- leki stosowane w leczeniu alergii (leki przeciwhistaminowe, takie jak difenhydramina)
- leki stosowane w leczeniu malarii (hydroksychlorochina lub chinidyna)
- leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (leki przeciwgrzybicze, takie jak terbinafina)
- hydralazyna i prazosyna (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi)
- leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca należące do grupy glikozydów naparstnicy.
- leki stosowane w leczeniu niektórych problemów z oddychaniem (takich jak astma i kaszel) lub w celu oczyszczenia nosa (krople do nosa) lub w leczeniu niektórych chorób oczu (krople do oczu), na przykład: adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, efedryna, fenylefryna, fenylopropanolamina, pochodne ksantyny
- leki przeciwzapalne i przeciwbólowe (niesteroidowe leki przeciwzapalne)
- ryfampicyna, antybiotyk
- leki należące do klasy blokerów receptorów alfa-adrenergicznych (guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-ametylodopa lub klonidyna), stosowane w leczeniu chorób takich jak łagodny przerost gruczołu krokowego (powiększenie gruczołu krokowego), zatrzymanie moczu (niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego) i wysokie ciśnienie krwi
- leki obniżające poziom cukru we krwi (leki przeciwcukrzycowe i insulina)
- leki stosowane w leczeniu migreny (alkaloidy sporyszu)
- Dipirydamol. Na ogół podawanie beta-adrenolityków należy przerwać przed wykonaniem testu z dipirydamolem, ściśle monitorując częstość akcji serca po wstrzyknięciu dipirydamolu.
Lopresor z jedzeniem, piciem i alkoholem
- Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, lub jeśli karmi piersią, powinna porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem.
Ciąża
Jeśli jesteś w ciąży, lekarz przepisze ten lek tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. W przypadku leczenia lekiem Lopresor w czasie ciąży lekarz zaleci najmniejszą możliwą dawkę i poprosi o przerwanie leczenia co najmniej 2 lub 3 dni przed porodem, aby uniknąć skutków dla nienarodzonego dziecka (np. bradykardia, hipoglikemia).
Czas karmienia
Lopresor przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Podczas przyjmowania leku Lopresor mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie lub zaburzenia widzenia.W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn.
Lopresor 100 mg tabletki powlekane zawierają olej rycynowy
Może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Dla uprawiających sport:
Dla tych, którzy uprawiają sport, stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Lopresor: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
LUBIĆ
Tabletki należy zawsze popijać szklanką wody i nie rozgryzać.
Lek Lopresor należy przyjmować regularnie z posiłkami. Jeśli lekarz zalecił przyjmowanie
Lopresor przed śniadaniem lub podczas śniadania, należy kontynuować przyjmowanie leku Lopresor według tego samego schematu przez cały czas trwania leczenia.
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
- przyjmować ten lek na pusty żołądek.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- lek należy przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia, zgodnie z preferencjami.
ILE
W leczeniu wysokiego ciśnienia krwi
Lopresor 100 mg tabletki powlekane:
- 100-200 mg na dobę, jednorazowo (1 lub 2 tabletki rano w zależności od przepisanej dawki) lub w 2 dawkach podzielonych (jedna tabletka rano i jedna wieczorem). W razie potrzeby lekarz może również przepisać inny lek obniżający ciśnienie krwi.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
- 1 tabletka rano.
Aby zapobiec bólowi w klatce piersiowej spowodowanemu zmniejszonym dopływem tlenu do serca (dławica piersiowa)
Lopresor 100 mg tabletki powlekane:
- 100-200 mg dziennie, w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dzienną dawkę można zwiększyć do 400 mg
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
- 1 tabletka rano. W fazie odstawienia leczenia lekarz będzie Cię pod ścisłą kontrolą. Lekarz będzie stopniowo zmniejszał dawkę przez okres od 1 do 3 tygodni i w razie potrzeby zaleci terapię zastępczą.
Zawał serca
W ostrej fazie lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od stanu fizycznego. Terapia podtrzymująca: dawka doustna wynosi 200 mg na dobę, w dwóch dawkach podzielonych. Kurację należy kontynuować przez co najmniej 3 miesiące.
W zaburzeniach czynności serca objawiających się kołataniem serca (uczucie odczuwania bicia serca) oraz Zapobieganie bólom głowy (migrenom)
Lopresor 100 mg tabletki powlekane:
- 100 mg na dobę, podawane raz rano (1 tabletka rano); w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 mg, podawać w dwóch dawkach podzielonych (1 tabletka rano i jedna wieczorem).
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
- 1 tabletka dziennie rano.
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby, lekarz przepisze lek Lopresor zaczynając od małych dawek i ostrożnie zwiększy dawkę w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek.
Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)
Jeśli pacjent ma ponad 65 lat, lek ten będzie przepisywany ostrożnie ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. W szczególności lekarz będzie regularnie sprawdzał ciśnienie krwi i częstość akcji serca (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Lopresor
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Lopresor
W przypadku zażycia zbyt dużej dawki tego leku należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub udać się do szpitala. Podczas oczekiwania na lekarza, w ciągu 4 godzin po spożyciu, przydatne może być wywołanie wymiotów i/lub zażycie węgla aktywowanego w celu usunięcia leku z żołądka i jelit. W każdym razie, po nadmiernym przyjmowaniu beta-blokerów, zawsze musi być monitorowany w szpitalu.
Przedawkowanie tego leku może powodować następujące objawy:
- nadmierne obniżenie ciśnienia krwi
- zmniejszenie liczby uderzeń serca (bradykardia zatokowa)
- trudności serca w pompowaniu krwi do organizmu z powodu zmiany w układzie przewodzenia elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy)
- ciężka choroba serca (niewydolność serca)
- spadek ciśnienia krwi z ciężkim pogorszeniem czynności serca (wstrząs kardiogenny)
- zatrzymanie akcji serca
- zwężenie oskrzeli i trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli)
- pogorszenie świadomości (a nawet śpiączka)
- konwulsje
- mdłości
- On wymiotował
- niebieskawe przebarwienie ciała (sinica)
- śmierć.
Jednoczesne przyjmowanie alkoholu, leków obniżających ciśnienie krwi, chinidyny (leków stosowanych w zaburzeniach rytmu serca) lub barbituranów (leków stosowanych w leczeniu padaczki) może nasilać objawy przedmiotowe i podmiotowe. Pierwsze objawy nadmiernego spożycia leku występują od 20 minut do 2 godzin po podaniu leku. Efekty mogą utrzymywać się również przez kilka dni.
Pominięcie przyjęcia leku Lopresor
W przypadku pominięcia tabletki nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Lopresor
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Nagłe przerwanie leczenia
Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem Lopresor, zwłaszcza jeśli u pacjenta występują choroby spowodowane zmniejszonym dopływem tlenu do serca (niedokrwienne), takie jak dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej). Aby zapobiec pogorszeniu się dusznicy bolesnej, lekarz zmniejszy te objawy. stopniowo przez okres od 1 do 3 tygodni i w razie potrzeby zaleci terapię zastępczą. Twój lekarz będzie Cię pod ścisłą obserwacją podczas przerywania leczenia.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Lopresor
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli podczas leczenia lekiem Lopresor wystąpią następujące działania niepożądane oczu (suchość oczu i (lub) sporadycznie wysypka skórna pod oczami), należy skontaktować się z lekarzem, który może PRZERWAĆ leczenie tym lekiem.
Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- niskie ciśnienie krwi podczas przechodzenia z siedzenia do stania (niedociśnienie ortostatyczne sporadycznie z omdleniem)
- mdłości
- On wymiotował
- ból brzucha
- zmęczenie
- trudności w oddychaniu po wysiłku fizycznym (duszność wysiłkowa)
- wolne tętno (bradykardia)
- zawroty głowy
- bół głowy.
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- biegunka
- zaparcie
- wysypki skórne (w postaci pokrzywek, zmian skórnych)
- skurcze mięśni
- skurcz oskrzeli (nawet jeśli w przeszłości nie chorowałeś na obturacyjną chorobę płuc)
- obrzęk (obrzęk)
- bóle palców rąk i nóg, które najpierw stają się białawe, potem niebieskawe, a na końcu czerwonawe (objaw Raynauda)
- choroba serca (niewydolność serca)
- zmiany w rytmie serca
- percepcja bicia serca (palpitacje)
- obniżony poziom świadomości
- senność lub bezsenność
- mrowienie w rękach i nogach (parestezje)
- depresja
- koszmary.
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- przybranie na wadze
- nieprawidłowości w testach czynności wątroby
- zaburzenie erekcji
- zaburzenia popędu seksualnego
- choroba Peyroniego (choroba prącia)
- zapalenie stawów (artretyzm)
- reakcje nadwrażliwości na światło (światłoczułość)
- nadmierne pocenie
- wypadanie i wypadanie włosów (łysienie)
- pogorszenie łuszczycy (choroba skóry)
- ciężka choroba wątroby (zapalenie wątroby)
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zwłóknienie zaotrzewnowe (zapalenie brzucha)
- podrażnienie i zapalenie błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- zgorzel (niebieskawa lub zielonkawa skóra na dłoniach lub stopach) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego;
- zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia)
- Zaburzenia osobowości
- halucynacje
- ograniczone widzenie (np. niewyraźne widzenie)
- podrażnienie
- dzwonienie w uszach (szum uszny)
- zaburzenia słuchu w przypadku przekroczenia zalecanych dawek (np. osłabienie słuchu lub głuchota)
- ból w klatce piersiowej.
Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane, których częstości nie można określić:
Zaburzenia układu nerwowego
- stan splątania
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
- zwiększone stężenie trójglicerydów (tłuszczów) we krwi
- obniżenie poziomu cholesterolu HDL we krwi.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Nie przechowywać leku Lopresor 100 mg tabletki powlekane w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed wilgocią.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP.
Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Lopresor
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera:
- Substancją czynną jest winian metoprololu 100 mg.
Pozostałe składniki to: sól sodowa karboksymetylu A skrobia, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, uwodorniony polihydroksy olej rycynowy, talk, dwutlenek tytanu.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:
- Substancją czynną jest: winian metoprololu 200 mg.
- Pozostałe składniki to: krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, dwuwodny fosforan wapnia dwuwodny, dyspersja poliakrylanu 30%, stearynian magnezu, stearynian palmitynianu glicerolu, hypromeloza, polisorbat 80, talk, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza.
Opis wyglądu leku Lopresor i co zawiera opakowanie
Tabletki do stosowania doustnego.
- Lopresor 100 mg występuje w okrągłych, białych tabletkach powlekanych pakowanych w blistry po 30 tabletek
- Lopresor 200 mg jest dostępny w okrągłych i żółtych tabletkach o przedłużonym uwalnianiu pakowanych w blistry po 28 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LOPRESOR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera:
Składnik aktywny: winian metoprololu 100 mg.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:
Składnik aktywny: winian metoprololu 200 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie tętnicze: samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, np. diuretykami, lekami rozszerzającymi naczynia obwodowe lub inhibitorami ACE.
Angina pectoris: długotrwała profilaktyka. W celu złagodzenia ostrych kryzysów należy w razie potrzeby zastosować nitroglicerynę.
Jawny lub podejrzewany zawał mięśnia sercowego jako prewencja wtórna po zawale mięśnia sercowego.
Czynne zaburzenia serca z kołataniem serca.
Zapobieganie migrenie.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Ogólna populacja
Wskazane jest indywidualne dawkowanie i przestrzeganie następującego schematu dawkowania.
Nadciśnienie
Lopresor 100 mg tabletki powlekane: 100-200 mg na dobę, jednorazowo, rano lub w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem).
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 1 tabletka rano.
dławica piersiowa
Lopresor 100 mg tabletki powlekane: 100-200 mg na dobę, w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 400 mg.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 1 tabletka rano
Atak serca
Faza ostra: Zalecane dawkowanie można dostosować na podstawie stanu hemodynamicznego pacjenta.
Terapia podtrzymująca: Doustna dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych. Kurację należy kontynuować przez co najmniej 3 miesiące.
Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca i profilaktyką migreny
Lopresor 100 mg tabletki powlekane: 100 mg na dobę, podawana raz rano; w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 mg, podawaną w dwóch dawkach podzielonych (rano i wieczorem).
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 1 tabletka podawana raz rano.
Populacja pediatryczna
Nie przeprowadzono badań pediatrycznych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Lopresor u dzieci i młodzieży.
Niewydolność nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania produktu Lopresor u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Niewydolność wątroby
Stężenie metoprololu we krwi może znacznie wzrosnąć u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Z tego względu Lopresor 100 mg tabletki powlekane lub Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy podawać, zaczynając od małych dawek i stopniowo zwiększając dawki, zgodnie z odpowiedzią kliniczną (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)
Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu Lopresor u pacjentów w podeszłym wieku, ale lek należy podawać ostrożnie ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. W szczególności takich pacjentów należy monitorować pod kątem nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi lub częstości akcji serca (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania
Tabletek nie należy żuć i należy je popijać szklanką wody.
Lopresor należy zawsze przyjmować w regularnych odstępach do posiłków. Jeśli lekarz zaleci pacjentowi przyjmowanie leku Lopresor przed śniadaniem lub podczas śniadania, pacjent powinien kontynuować przyjmowanie leku Lopresor według tego samego schematu przez cały czas trwania leczenia.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu można go przyjmować na pełny lub pusty żołądek, najlepiej rano.
Lopresor 100 mg tabletki powlekane należy go przyjmować na pusty żołądek.
04.3 Przeciwwskazania
• Znana nadwrażliwość na substancję czynną, leki z nią związane lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
• nadwrażliwość na inne beta-adrenolityki (może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa między beta-blokerami);
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• Niewyrównana niewydolność serca, klinicznie istotna bradykardia zatokowa (tętno poniżej 45-50 uderzeń/minutę);
• zespół węzła zatokowego;
• Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
• Wstrząs kardiogenny;
• Nieleczony guz chromochłonny (patrz punkt 4.4);
• niedociśnienie;
• Ciężka astma oskrzelowa lub ciężki skurcz oskrzeli w wywiadzie.
• Stosowanie leku Lopresor jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca z częstością akcji serca poniżej 45-50 uderzeń/minutę, odstępem P-R większym niż 0,24 sekundy, skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mmHg i/lub ciężką niewydolnością serca.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Schorzenia oskrzelowo-skurczowe
Generalnie beta-adrenolityków, w tym Lopresor, nie należy podawać pacjentom ze skurczami oskrzeli. Jednak ze względu na względną kardioselektywność metoprololu, Lopresor można podawać ostrożnie pacjentom z łagodną lub umiarkowaną chorobą skurczu oskrzeli w przypadkach, gdy inne odpowiednie leki nie są tolerowane lub okazały się nieskuteczne.
Jednakże, ponieważ selektywność β1 nie jest bezwzględna, należy jednocześnie podawać β2-mimetyków i stosować najniższą możliwą dawkę produktu Lopresor.
Lopresor jest przeciwwskazany w ciężkiej astmie oskrzelowej oraz u pacjentów z ciężkim skurczem oskrzeli w wywiadzie (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z cukrzycą
Lopresor należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza leczonych insuliną lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi (patrz punkt 4.5). Należy pouczyć pacjentów z cukrzycą, że beta-adrenolityki, w tym Lopresor, mogą maskować częstoskurcz hipoglikemiczny; jednak inne objawy hipoglikemii, takie jak zawroty głowy i pocenie się, mogą nie być znacząco tłumione, a pocenie się może również ulec zwiększeniu.
Układu sercowo-naczyniowego
U pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca (patrz punkt 4.3) nie należy stosować beta-adrenolityków, w tym Lopresor. Zastosowanie beta-blokera można rozważyć dopiero po odpowiednim leczeniu i ustabilizowaniu niewydolności serca.
Ze względu na ich negatywny wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe beta-adrenolityki, w tym Lopresor, należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia (patrz punkt 4.3). Jeśli u pacjenta wystąpi postępująca bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50-55 uderzeń na minutę), dawkę należy stopniowo zmniejszać lub przerwać leczenie (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia krążenia obwodowego
Lopresor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe), ponieważ leczenie beta-adrenolitykami może nasilać te stany (patrz punkt 4.3).
Guz chromochłonny
U pacjentów z rozpoznanym lub podejrzeniem guza chromochłonnego nadnerczy Lopresor należy zawsze podawać w skojarzeniu z alfa-adrenolitykiem i dopiero po rozpoczęciu leczenia alfa-adrenolitykiem (patrz punkt 4.3).
Znieczulenie i Chirurgia
Nie należy rutynowo przerywać przewlekłej terapii beta-adrenolitykami przed dużym zabiegiem chirurgicznym. Zmniejszona zdolność serca do odpowiedzi na stymulację adrenergiczną może zwiększać ryzyko znieczulenia ogólnego i zabiegów chirurgicznych. Przed każdą operacją wymagającą znieczulenia ogólnego anestezjolog powinien zostać poinformowany, że pacjent jest leczony beta-blokerem. Należy zastosować środek znieczulający o najmniejszym możliwym działaniu kardiodepresyjnym (patrz punkt 4.5). Jeśli uważa się, że przed zabiegiem konieczne jest odstawienie beta-adrenolityków, w tym leku Lopresor, odstawienie powinno następować stopniowo i zakończyć się około 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.
Nagłe przerwanie leczenia
Należy unikać nagłego przerwania leczenia produktem Lopresor, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres od 1 do 3 tygodni i, jeśli to konieczne, w tym samym czasie rozpocząć terapię zastępczą.W trakcie odstawienia pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską.
Reakcje anafilaktyczne
U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki reakcje anafilaktyczne wywołane innymi środkami mogą być szczególnie ciężkie i opierać się normalnym dawkom adrenaliny. Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania beta-adrenolityków, w tym Lopresoru, u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem anafilaksji.
dławica piersiowa Prinzmetala
Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala (odmiana dławicy piersiowej) U takich pacjentów można stosować stosunkowo selektywne beta1-blokery, takie jak Lopresor, ale tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Tyreotoksykoza
Beta-blokery maskują niektóre kliniczne objawy tyreotoksykozy. Dlatego też, gdy Lopresor jest podawany pacjentom z rozpoznaną lub podejrzewaną tyreotoksykozą, należy ściśle monitorować czynność tarczycy i serca.
Zespół Oculomucoskórny
W przypadku produktu Lopresor nie zgłoszono zespołu oczno-skórnego w jego pełnej odmianie. Jednak częściowe objawy tego zespołu (suchość oczu i / lub czasami wysypka skórna) zostały również opisane w przypadku leku Lopresor. W większości przypadków objawy ustępowały po przerwaniu leczenia lekiem Lopresor. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem potencjalnych skutków dla oczu. W przypadku wystąpienia takich działań należy rozważyć przerwanie stosowania leku Lopresor.
Blokery kanału wapniowego (stosowanie doustne i dożylne)
Pacjenci leczeni doustnie blokerem kanału wapniowego typu werapamil w skojarzeniu z lekiem Lopresor powinni być dokładnie monitorowani. Ponadto, blokery kanału wapniowego typu werapamil (fenyloalkiloaminy) nie powinny być podawane dożylnie pacjentom otrzymującym Lopresor ze względu na ryzyko zatrzymania akcji serca w tej sytuacji (patrz punkt 4.5).
Niewydolność wątroby
Metoprolol podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i jest eliminowany głównie poprzez metabolizm wątrobowy (patrz punkt 5.2). Dlatego niewydolność wątroby może zwiększać ogólnoustrojową biodostępność metoprololu i zmniejszać jego całkowity klirens, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w osoczu.
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni być leczeni z ostrożnością. W rzeczywistości nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub częstości akcji serca może powodować niedostateczny dopływ krwi do ważnych narządów.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje z lekami, których jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Następujące leki mogą nasilać działanie lub stężenie metoprololu w osoczu.
Blokery kanału wapniowego (podanie dożylne)
Antagoniści wapnia typu werapamil i diltiazem mogą nasilać depresyjne działanie beta-adrenolityków na ciśnienie krwi, częstość akcji serca i kurczliwość oraz przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Antagonistów wapnia typu werapamil (fenyloalkiloaminy) nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym Lopresor, ponieważ istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca.
Interakcje do rozważenia
Wpływ innych leków na metoprolol
Inne leki przeciwnadciśnieniowe
Wpływ leku Lopresor i innych leków przeciwnadciśnieniowych na ciśnienie tętnicze generalnie sumuje się.Pacjenci jednocześnie leczeni lekami zmniejszającymi katecholaminy, innymi beta-blokerami (w tym kroplami do oczu) lub inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) Ponadto teoretycznie może wystąpić znaczne nadciśnienie tętnicze. do 14 dni po zaprzestaniu jednoczesnego podawania nieodwracalnego inhibitora MAO.
Blokery kanału wapniowego (stosowanie doustne)
Jednoczesne podawanie beta-blokera z blokerem kanału wapniowego może skutkować addytywnym zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego z powodu ujemnego działania inotropowego i chronotropowego. Pacjenci leczeni doustnie blokerem kanału wapniowego typu werapamil w skojarzeniu z lekiem Lopresor powinni być dokładnie monitorowani.
Antyarytmiczne
Beta-adrenolityki mogą nasilać ujemny inotropowy wpływ leków przeciwarytmicznych i ich wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego.W szczególności u pacjentów z istniejącą wcześniej dysfunkcją węzła zatokowego jednoczesne podawanie amiodaronu może prowadzić do addytywnych efektów elektrofizjologicznych, w tym bradykardii, zatrzymania zatoki i bloku przedsionkowo-komorowego Leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, tokainid, prokainamid, ajmalina, amiodaron, flekainid i dizopiramid mogą nasilać działanie Lopresor na częstość akcji serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Nitrogliceryna
Nitrogliceryna może nasilać hipotensyjne działanie leku Lopresor.
Znieczulenie ogólne
Niektóre wziewne środki znieczulające mogą nasilać kardiodepresyjne działanie beta-adrenolityków (patrz punkt 4.4).
Inhibitory CYP2D6
Silne inhibitory tego enzymu mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Silne hamowanie CYP2D6 może spowodować zmianę fenotypu u osób słabo metabolizujących (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania metoprololu z silnymi inhibitorami CYP2D6. Silnymi znanymi inhibitorami CYP2D6, klinicznie istotnymi, są leki przeciwdepresyjne, takie jak fluwoksamina, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, bupropion, klomipramina, dezypramina; środki przeciwpsychotyczne, takie jak chlorpromazyna, flufenazyna, haloperidol, tiorydazyna; środki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna lub propafenon; leki przeciwretrowirusowe, takie jak rytonawir; leki przeciwhistaminowe, takie jak difenhydramina; środki przeciwmalaryczne, takie jak hydroksychlorochina lub chinidyna; leki przeciwgrzybicze, takie jak terbinafina
Hydralazyna
Jednoczesne podawanie hydralazyny może hamować przedukładowy metabolizm metoprololu, powodując zwiększenie stężenia metoprololu.
Glikozydy naparstnicy
Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy może powodować nadmierną bradykardię i/lub wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.Zaleca się monitorowanie częstości akcji serca i odstępu PR w EKG.
Sympatykomimetyki
Jednoczesne podawanie z beta-blokerem substancji o działaniu sympatykomimetycznym, takich jak adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, efedryna, fenylefryna, fenylopropanolamina i pochodne ksantyny zawartych w produktach przeciwkaszlowych lub w kroplach do nosa i oczu, może nasilać odpowiedź ciśnienia tętniczego powodując nadciśnienie poprzez wzajemne hamowanie efektów terapeutycznych. Jest to mniej prawdopodobne w przypadku terapeutycznych dawek leków β1-selektywnych niż w przypadku niekardioselektywnych beta-blokerów.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym inhibitorów COX-2, z beta-adrenolitykiem może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie metoprololu w wyniku zahamowania syntezy prostaglandyn w nerkach oraz retencji wody i sodu spowodowanej niesteroidowymi lekami leki przeciwzapalne.
Induktory enzymów wątrobowych
Induktory enzymów mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Na przykład ryfampicyna obniża stężenie metoprololu w osoczu.
Wpływ metoprololu na inne leki
Leki przeciwadrenergiczne
Beta-adrenolityki mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-metylodopa lub klonidyna. częstoskurcz. I odwrotnie, beta-adrenolityki mogą również nasilać nadciśnieniową odpowiedź na odstawienie klonidyny, jak u pacjentów przyjmujących jednocześnie klonidynę i beta-adrenolityki. Jeśli pacjent jest leczony jednocześnie klonidyną i lekiem Lopresor i leczenie klonidyną musi zostać przerwane, leczenie lekiem Lopresor należy przerwać na kilka dni przed podaniem klonidyny.
Leki przeciwcukrzycowe i insulina
Beta-adrenolityki mogą zaburzać zwykłą odpowiedź hemodynamiczną na hipoglikemię i prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi związanego z ciężką bradykardią.U pacjentów z cukrzycą stosujących insulinę leczenie beta-adrenolitykami może wiązać się z bardziej nasilonymi lub przedłużonymi epizodami hipoglikemii. może również antagonizować hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika. Ryzyko tych działań jest mniejsze w przypadku leku β1-selektywnego, takiego jak Lopresor, niż w przypadku niekardioselektywnych beta-blokerów. Jednak pacjentów z cukrzycą otrzymujących Lopresor należy ściśle monitorować w celu zapewnienia kontroli cukrzycy (patrz punkt 4.4).
Lidokaina (ksylokaina)
Metoprolol może zmniejszać klirens lidokainy, powodując nasilenie działania lidokainy.
Prazosin
Ostre niedociśnienie ortostatyczne, które może wystąpić po pierwszym podaniu prazosyny, może być nasilone u pacjentów już leczonych beta-adrenolitykiem, w tym Lopresor 100 mg tabletki powlekane lub Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Alkaloidy sporyszu
Jednoczesne podawanie z beta-blokerami może nasilać zwężające naczynia działanie alkaloidów sporyszu.
Dipirydamol
Na ogół podawanie beta-adrenolityków należy przerwać przed wykonaniem testu z dipirydamolem, ściśle monitorując częstość akcji serca po wstrzyknięciu dipirydamolu.
Alkohol
Metoprolol może modyfikować parametry farmakokinetyczne alkoholu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dane dotyczące stosowania metoprololu u kobiet w ciąży są ograniczone.Doświadczenie ze stosowaniem metoprololu w pierwszym trymestrze ciąży jest ograniczone, ale do tej pory nie zgłoszono żadnych wad rozwojowych związanych ze stosowaniem metoprololu. Jednak beta-blokery mogą zmniejszać perfuzję łożyska. Ograniczone badania na zwierzętach wskazują na brak bezpośredniego lub pośredniego wpływu toksycznego na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ryzyko matczyno-płodowe nie jest znane.
W związku z powyższym Lopresor należy podawać kobietom w ciąży tylko w przypadku wyraźnej potrzeby. W przypadku leczenia produktem Lopresor w okresie ciąży należy stosować najmniejszą możliwą dawkę, a leczenie należy przerwać co najmniej 2 lub 3 dni przed porodem, aby uniknąć zwiększenia kurczliwości macicy i skutków blokady beta u nienarodzonego dziecka (np. bradykardia, hipoglikemia).
Karmienie piersią
Niewielkie ilości metoprololu przenikają do mleka matki: w dawkach terapeutycznych niemowlę przyjmujące 1 litr mleka matki dziennie otrzymywałoby dawkę metoprololu mniejszą niż 1 mg. Jednak w okresie laktacji wskazane jest trzymanie noworodka pod ścisłą kontrolą pod kątem objawów i objawów beta-blokady.
Płodność
Nie badano wpływu leku Lopresor na płodność u ludzi.
Winian metoprololu w dawkach terapeutycznych wykazywał wpływ na spermatogenezę szczurów, ale w badaniach płodności zwierząt nie stwierdzono wpływu na częstość poczęć po znacznie większych dawkach (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas leczenia produktem Lopresor mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8), co może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych są wymienione według klasyfikacji narządów i układów MedDRA. W obrębie każdej klasy działania niepożądane są posortowane według częstości, przy czym najczęstsze działanie jest wymienione jako pierwsze. W każdej grupie częstości działania niepożądane są przedstawione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Ponadto odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego jest oparta na następującej konwencji: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1 / 100 lat
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Bardzo rzadko: małopłytkowość.
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: depresja, koszmary senne.
Bardzo rzadko: zaburzenia osobowości, omamy
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy, ból głowy.
Rzadko: obniżony poziom świadomości, senność lub bezsenność, parestezje.
Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie), podrażnienie, suchość oczu.
Zaburzenia ucha i błędnika
Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu1 (np. utrata słuchu lub głuchota)
Dolegliwości serca
Często: bradykardia.
Rzadko: niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.
Bardzo rzadko: zaburzenia przewodzenia, ból w klatce piersiowej.
Zaburzenia naczyniowe
Często: niedociśnienie ortostatyczne (czasami z omdleniem).
Rzadko: obrzęk, objaw Raynauda.
Bardzo rzadko: gangrena2
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: duszność wysiłkowa.
Rzadko: skurcz oskrzeli 3.
Bardzo rzadko: nieżyt nosa.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, wymioty, ból brzucha.
Rzadko: biegunka, zaparcia.
Bardzo rzadko: suchość w ustach, zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej 4
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka (w postaci pokrzywki, zmian łuszczycowych i dystroficznych).
Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło, nadmierna potliwość, łysienie, nasilenie łuszczycy.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: skurcze mięśni
Bardzo rzadko: zapalenie stawów.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko: zaburzenia erekcji, zaburzenia libido, choroba Peyroniego 4.
Zaburzenia ogólne i w miejscu podania
Często: zmęczenie
Testy diagnostyczne
Bardzo rzadko: przyrost masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
1 w dawkach większych niż zalecane;
2 u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami krążenia obwodowego;
3 może wystąpić u pacjentów bez obturacyjnej choroby płuc w wywiadzie;
4 związek z Lopresorem nie został ostatecznie ustalony.
Działania niepożądane z raportów spontanicznych i piśmiennictwa (częstość nieznana)
Następujące działania niepożądane pochodzą z doświadczeń po wprowadzeniu leku Lopresor 100 mg tabletki powlekane lub Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, ze zgłoszeń spontanicznych i literaturowych: nieznane i podlegające czynnikom splątania, nie jest możliwe wiarygodne oszacować ich częstotliwość, którą w związku z tym określa się jako „nieznaną”.
Działania niepożądane wymieniono według klasyfikacji narządów i układów MedDRA. W każdej klasie działania niepożądane są przedstawione w kolejności zmniejszającej się ciężkości.
Zaburzenia układu nerwowego
Stan zamętu
Testy diagnostyczne
Hipertriglicerydemia, obniżony HDL.
04.9 Przedawkowanie
Symptomy i objawy
Przedawkowanie leku może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia, bradykardii zatokowej, bloku przedsionkowo-komorowego, zawału mięśnia sercowego, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego, zatrzymania akcji serca, skurczu oskrzeli, pogorszenia świadomości (a nawet śpiączki), drgawek, nudności, wymiotów, sinicy i śmierci.
Jednoczesne przyjmowanie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny, barbituranów nasila objawy przedmiotowe i podmiotowe.Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się od 20 minut do 2 godzin po podaniu leku.Skutki masowego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni, pomimo spadek stężenia w osoczu.
Leczenie
Pacjenci z przedawkowaniem beta-blokerów muszą być zawsze hospitalizowani w celu monitorowania funkcji życiowych (czynności serca, gazometrii, parametrów biochemicznych). W razie potrzeby należy zastosować awaryjne środki wspomagające, takie jak sztuczna wentylacja lub regulacja częstości akcji serca.Chociaż stan pozornie dobry, pacjenci, którzy przyjęli dawki powodujące niewielkie przedawkowanie, powinni być uważnie obserwowani przez co najmniej 4 godziny w celu wykrycia objawów zatrucie.
W przypadku potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania doustnego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka (w ciągu 4 godzin od spożycia leku Lopresor) i/lub podanie węgla aktywowanego w celu usunięcia leku z przewodu pokarmowego. wkład w eliminację metoprololu.
Inne objawy kliniczne przedawkowania należy leczyć objawowo w oparciu o nowoczesne systemy intensywnej terapii.
Po epizodzie przedawkowania może wystąpić odstawienie beta-adrenolityka (patrz punkt 4.4).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: kardioselektywne, niezwiązane beta-blokery
Kod ATC C07AB02
Metoprolol jest kardioselektywnym beta-blokerem, który działa na receptory β1-adrenergiczne, zlokalizowane głównie w sercu, w dawkach mniejszych niż te, które stymulują receptory β2-adrenergiczne, zlokalizowane głównie w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Metoprolol nie działa stabilizująco na błony ani nie wykazuje aktywności częściowego agonisty (ISA).
Stymulujący wpływ katecholamin na serce jest zmniejszony lub zahamowany przez metoprolol, co powoduje zmniejszenie częstości akcji serca, kurczliwości i wydajności.
Metoprolol obniża wysokie ciśnienie krwi zarówno w pozycji orto-, jak i leżącej, a także zmniejsza nasilenie wzrostów ciśnienia krwi, które występują w odpowiedzi na wysiłek fizyczny.Leczenie metoprololem warunkuje początkowy wzrost obwodowego oporu naczyniowego, który w dłuższym Doraźne terapie normalizują, a nawet zmniejszają Jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, dokładny mechanizm hipotensyjnego działania metoprololu nie jest w pełni poznany. Jednak długotrwałe obniżenie ciśnienia krwi obserwowane po zastosowaniu metoprololu wydaje się być wprost proporcjonalne do stopniowego zmniejszania całkowitego oporu obwodowego.
W dławicy piersiowej metoprolol zmniejsza częstość i nasilenie napadów niedokrwiennych oraz zwiększa tolerancję wysiłku.Korzystne działanie może wynikać ze zmniejszonego zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszonej częstości akcji serca i kurczliwości mięśnia sercowego.
W przypadku częstoskurczu nadkomorowego, migotania przedsionków lub dodatkowych skurczów komorowych lub innych arytmii komorowych metoprolol ma działanie regulujące częstość akcji serca. Jego działanie przeciwarytmiczne wynika głównie z zahamowania automatyzmu węzła zatokowo-przedsionkowego i wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
U pacjentów z jawnym lub podejrzewanym zawałem mięśnia sercowego metoprolol zmniejsza śmiertelność. Efekt ten można przypisać zmniejszeniu częstości występowania ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, a także ograniczeniu wielkości zawału.Wykazano również, że metoprolol zmniejsza częstość występowania nawrotów zawału serca niezakończonych zgonem.
Dzięki działaniu beta-blokującemu metoprolol jest wskazany w leczeniu zaburzeń czynnościowych serca z kołataniem serca, w profilaktyce migreny oraz do stosowania w nadczynności tarczycy jako lek dodatkowy.
Długotrwałe leczenie metoprololem może zmniejszać wrażliwość na insulinę, jednak wpływ metoprololu na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów jest mniejszy niż w przypadku nieselektywnych beta-blokerów.
W badaniach krótkoterminowych wykazano, że metoprolol może wywierać „wpływ na lipidy we krwi, powodując wzrost trójglicerydów i spadek wolnych kwasów tłuszczowych; w niektórych przypadkach zaobserwowano niewielki spadek frakcji HDL, chociaż w mniejszym stopniu w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami W długoterminowym badaniu, trwającym kilka lat, poziom cholesterolu został obniżony.
Badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wskazują, że 30% maksymalnego działania antagonistycznego na receptory beta-1-adrenergiczne jest niezbędne do uzyskania minimalnego efektu farmakodynamicznego, który obserwuje się przy około 45 nmol/l metoprololu w osoczu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym konwencjonalnych tabletek metoprolol wchłania się szybko, równomiernie i prawie całkowicie wzdłuż przewodu pokarmowego. Wchłanianie metoprololu z Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest wolniejszy, ale biodostępność metoprololu jest podobna do tej uzyskiwanej w przypadku konwencjonalnych tabletek. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5-2 godzinach. z Lopresor 100 mg tabletki powlekane a po ok. 4-5 godz. z Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Stężenia metoprololu w osoczu wzrastają prawie proporcjonalnie do dawki w zakresie 50-200 mg.
Ze względu na masową eliminację pierwszego przejścia przez wątrobę tylko około 50% pojedynczej doustnej dawki metoprololu dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Stopień eliminacji przedukładowej różni się na poziomie osobniczym, ze względu na różnice genetyczne w metabolizmie oksydacyjnym. Chociaż profile w osoczu mają „szeroką zmienność intersubiektywną, są dobrze odtwarzalne u pojedynczego osobnika.
Po wielokrotnym podaniu odsetek dawki dostępnej ogólnoustrojowo jest o około 40% wyższy. niż uzyskana przy pojedynczej dawce (tj. ok. 70%). Może to być spowodowane częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia lub zmniejszonym klirensem w wyniku zmniejszonego przepływu krwi przez wątrobę. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu może zwiększyć ogólnoustrojową biodostępność pojedynczej dawki doustnej o około 20-40%.
Dystrybucja
Metoprolol jest szeroko i szybko dystrybuowany, a jego objętość dystrybucji wynosi 3,2-5,6 l/kg. Pozorna objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss) u osób intensywnie metabolizujących (4,84 l/kg) jest stosunkowo wyższa niż u osób słabo metabolizujących (2,83 l/kg). Okres półtrwania nie jest zależny od dawki i nie zmienia się w przypadku powtórnego administracja. ok. 10% metoprololu w osoczu wiąże się z białkami. Metoprolol przenika przez łożysko i znajduje się w mleku matki (patrz punkt 4.6). U pacjentów z nadciśnieniem stężenia metoprololu w płynie mózgowo-rdzeniowym są podobne do stężeń w osoczu.
Metoprolol nie jest znaczącym substratem dla glikoprotein P, co sugeruje, że międzyosobnicza zmienność farmakokinetyczna metoprololu wynika głównie z metabolizmu CYP2D6.
Metabolizm
Metoprolol jest intensywnie metabolizowany przez enzymy wątrobowe układu cytochromu P450. Główne szlaki metaboliczne metoprololu to alfa-hydroksylacja, O-demetylacja i deaminacja oksydacyjna. Alfa-hydroksylacja metoprololu jest stereoselektywna Metabolizm oksydacyjny metoprololu jest kontrolowany genetycznie z istotnym udziałem izoformy 2D6 polimorficznego cytochromu P450. Wydaje się jednak, że metabolizm metoprololu zależny od cytochromu P450 2D6 ma niewielki lub żaden wpływ na bezpieczeństwo i tolerancję leku. Żadne metabolity metoprololu nie przyczyniają się znacząco do jego działania beta-blokującego.
Proporcjonalność dawki
Metoprolol wykazuje wysycony metabolizm przedukładowy, który wraz ze wzrostem dawki prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu ekspozycji.
Eliminacja
Średni okres półtrwania metoprololu w fazie eliminacji wynosi 3-4 h, u osób wolno metabolizujących może wynosić 7-9 h. Po jednorazowym podaniu doustnym 100 mg metoprololu mediana klirensu wynosiła odpowiednio 31, 168 i 367 l/h. osoby słabo metabolizujące, osoby intensywnie metabolizujące i osoby bardzo szybko metabolizujące Klirens nerkowy stereoizomerów nie wykazuje stereoselektywności w wydalaniu nerkowym.Około 95% dawki doustnej jest wydalane z moczem.Ilość leku wydalana w postaci niezmienionej jest u większości osób (metabolizowana intensywnie) mniejsza niż około 5%, ale może osiągnąć 30% u osób wolno metabolizowanych.
Skutki jedzenia
Wydaje się, że przyjmowanie pokarmu zwiększa szybkość wchłaniania metoprololu, co skutkuje nieznacznie wyższym maksymalnym stężeniem w osoczu w krótszym czasie, jednak nie ma to znaczącego wpływu na klirens ani czas, w którym obserwuje się maksymalne stężenie (Tmax).
W celu zminimalizowania zmienności wewnątrzosobniczej działania, zaleca się przyjmowanie leku Lopresor w stałym związku z pokarmem (patrz punkt 4.2).
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku
W populacji geriatrycznej nieznacznie wyższe maksymalne stężenie metoprololu w osoczu może być obserwowane w wyniku zmniejszonego metabolizmu leku u pacjentów w podeszłym wieku, związanego ze zmniejszonym przepływem krwi do wątroby. Jednak wzrost ten nie ma znaczenia klinicznego ani terapeutycznego. Metoprolol nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu i nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Farmakokinetyka metoprololu nie ulega zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Istnieje jednak możliwość kumulacji mniej aktywnego metabolitu u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5 ml/min, ale ta kumulacja nie wpływa na właściwości beta-blokujące leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek zwykle mogą być leczeni normalnymi dawkami.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Ponieważ lek jest usuwany głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego, zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na farmakokinetykę metoprololu. U tych pacjentów okres półtrwania metoprololu w fazie eliminacji jest znacznie wydłużony w zależności od ciężkości (do 7,2 godz.) (patrz punkt 4.2).
Pacjenci z zespoleniem porta-cava
U pacjentów z zespoleniem porta-cava klirens ogólnoustrojowy wynosi około. 0,3 l/min i wartości AUC do 6 razy wyższe niż u zdrowych ochotników.
Pacjenci z chorobami zapalnymi
Choroby zapalne nie wpływają na farmakokinetykę metoprololu.
Pacjenci z nadczynnością tarczycy
Nadczynność tarczycy może zwiększać przedukładowy klirens metoprololu.
Wrażliwość etniczna
Metabolizm oksydacyjny metoprololu jest kontrolowany genetycznie z istotnym udziałem izoformy 2D6 polimorficznego cytochromu P450.
Istnieją znaczne różnice etniczne w częstości występowania fenotypu „słabego metabolizmu” (PM). Około 7% osób rasy kaukaskiej i mniej niż 1% mieszkańców Wschodu to PM. Osoby o słabym metabolizmie CYP2D6 mają stężenie metoprololu w osoczu kilka razy wyższe niż osoby „dobrze metabolizujące” z normalną aktywnością CYP2D6.
Wpływ płci
Nie ma znaczących dowodów sugerujących możliwe różnice w eliminacji między populacjami mężczyzn i kobiet, nie są potrzebne zalecenia dotyczące dawkowania metoprololu zależne od płci.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność reprodukcyjna
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję u myszy, szczurów i królików nie wykazały działania teratogennego winianu metoprololu. Działanie embriotoksyczne i (lub) fetotoksyczne u szczurów i królików obserwowano po podaniu dawek 50 mg/kg u szczurów i 25 mg/kg u królików, co wykazano na podstawie poronień przed implantacją, zmniejszenia liczby żywotnych płodów na klacz i (lub) zmniejszenia liczby przeżycie noworodka. Wysokie dawki wiązano z pewną toksycznością matczyną i opóźnieniem wzrostu potomstwa in utero, na co wskazuje minimalny deficyt masy ciała przy urodzeniu. Po podaniu doustnym dawki 3,5 mg/kg u szczurów winian metoprololu wiązał się z odwracalnym działaniem niepożądanym na spermatogenezę, chociaż inne badania nie wykazały żadnego wpływu winianu metoprololu na zdolność rozrodczą samców szczurów.
Mutagenność
W teście Amesa z komórkami bakteryjnymi oraz w testach in vivo z komórkami somatycznymi ssaków lub samcami mysich komórek rozrodczych stwierdzono, że winian metoprololu jest pozbawiony potencjału mutagennego/genotoksycznego.
Rakotwórczość
Po podaniu doustnym dawek do 800 mg/kg przez 21-24 miesiące winian metoprololu nie wykazywał działania rakotwórczego u myszy i szczurów.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Skrobia sodowa A, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, uwodorniony wielowodorotlenowy olej rycynowy, talk, dwutlenek tytanu.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Dwuwodny fosforan wapnia dwuwodny Dyspersja poliakrylanu 30% Magnezu stearynian
06.2 Niekompatybilność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Lopresor 100 mg tabletki powlekane : przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C w oryginalnym opakowaniu.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu: brak.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Nietoksyczny blister z ALU/PCV lub ALU/PCV/PVDC.
Pudełko zawierające 30 tabletek powlekanych po 100 mg.
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Nietoksyczny blister z ALU/PCV lub ALU/PCV/PVDC.
Pudełko zawierające 28 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu po 200 mg.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Patrz rozdział 4.2. Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Daiichi Sankyo Włochy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Lopresor 100 mg tabletki powlekane - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - AIC n. 023610025
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Lopresor 100 mg tabletki powlekane
Autoryzacja: 23.8.78 Odnowienie: 2010
Lopresor 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Autoryzacja: 17.2.82 Odnowienie: 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Lipiec 2012
.jpg)
