Składniki aktywne: Diazepam
Valium 10 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Ulotki informacyjne Valium są dostępne dla wielkości opakowań:- Valium 2 mg kapsułki twarde Valium 5 mg kapsułki twarde Valium 5 mg/ml krople doustne, roztwór
- Valium 10 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego używa się Valium? Po co to jest?
Stany pobudzenia. W dziedzinie neurologii i psychiatrii domięśniowe lub dożylne podanie Valium wskazane jest przede wszystkim w stanach pobudzenia motorycznego o różnej etiologii oraz w obrazach klinicznych paranoidalno-halucynacyjnych. Stan choroby epileptycznej.
Skurcze mięśni. W przypadku silnych skurczów mięśni pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego (reumatycznego) oraz tężca, po pierwszym podaniu pozajelitowym Valium osiąga się szybką spazmolizę. Tężec.
Drgawki gorączkowe u dziecka w wieku powyżej 2 lat.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Valium
Nadwrażliwość na diazepam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Miasthenia gravis.
Ciężka niewydolność oddechowa.
Ciężka, ostra lub przewlekła niewydolność wątroby.
Zespół bezdechu sennego.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Valium
Należy unikać jednoczesnego stosowania Valium z alkoholem i (lub) lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to nasilać kliniczne działanie Valium, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową.
Valium należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków. Należy unikać stosowania preparatu Valium u pacjentów uzależnionych od narkotyków z działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy oraz u pacjentów uzależnionych od alkoholu, z wyjątkiem przypadków, gdy konieczne jest leczenie odstawienne.
U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych należy stosować mniejszą dawkę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy przestrzegać środków ostrożności zwykle stosowanych w leczeniu takich pacjentów. Valium jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątroby (patrz Przeciwwskazania).
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z niestabilnością sercowo-naczyniową należy zachować ostrożność przy pozajelitowym podawaniu Valium, zwłaszcza dożylnie.
Pacjenci leczeni w warunkach ambulatoryjnych pozajelitowo, a zwłaszcza dożylnie, Valium powinni być uważnie obserwowani przez co najmniej godzinę po wstrzyknięciu i, jeśli to możliwe, nie powinni być wypisywani bez opieki. Należy im również zalecić, aby nie prowadzili pojazdu w ciągu dnia (tj. przynajmniej przez następne 12 godzin).
Jak każdy lek psychotropowy, dawkowanie Valium musi być ustalone zgodnie z bardzo zmienną tolerancją od pacjenta do pacjenta u pacjentów ze zmianami organicznymi w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością sercowo-oddechową. U tych pacjentów z reguły w przypadku leczenia ambulatoryjnego należy zrezygnować z podawania pozajelitowego (wyjątkiem są przypadki nagłe, np. zawał mięśnia sercowego, wstrzyknięcie domięśniowe, stany drgawkowe, wstrzyknięcie dożylne) leczone pozajelitowo; w przypadku wstrzyknięcia dożylnego dawki należy zmniejszyć, a wstrzyknięcie podawać powoli.
Ponieważ Valium może powodować niewielki spadek ciśnienia krwi – lub w rzadkich przypadkach przemijające upośledzenie oddychania – powinny być dostępne środki wspomagające krążenie lub oddychanie.
W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest sprawdzenie obrazu hematologicznego i czynności wątroby.
Podawanie dożylne
Diazepam może być wchłaniany przez plastikowe worki infuzyjne i zestawy infuzyjne zawierające PCW przy obniżeniu stężenia diazepamu o 50% lub więcej, szczególnie gdy po przygotowaniu worki są przechowywane przez 24 godziny w ciepłych warunkach otoczenia lub gdy długi zestaw probówek lub stosuje się małą szybkość infuzji. W przypadku infuzji diazepamu należy unikać worków i zestawów infuzyjnych zawierających PCW Ponieważ składniki PCW mogą wchłonąć część zawartości diazepamu w roztworach, może być konieczne dostosowanie dawki w przypadku zmiany zestawu infuzyjnego z worków PCW na zestawy infuzyjne niezawierające PCW.
Wstrzyknięcie dożylne należy podawać powoli (1 ml = 5 mg/min) i do dużego naczynia, najlepiej do żyły w fałdzie łokciowym.Nadmiernie szybkie wstrzyknięcie lub zastosowanie zbyt małego światła naczynia niesie ryzyko zakrzepowego zapalenia żył Należy bezwzględnie unikać wstrzyknięć dotętniczych ze względu na niebezpieczeństwo martwicy.
W większości przypadków wymagających leczenia pozajelitowego Valium, wystarczy wstrzyknąć produkt domięśniowo. W tych okolicznościach należy pamiętać, że jak wiele leków, Valium może zwiększać aktywność fosfokinazy kreatynowej w surowicy (najpóźniej 12-24 godziny po wstrzyknięciu) przy podawaniu domięśniowym. Należy to wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej zawału mięśnia sercowego.
Ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostały ustalone, Valium należy stosować z najwyższą ostrożnością w tej grupie wiekowej i tylko wtedy, gdy nie ma dostępnych alternatyw terapeutycznych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Valium
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Leki takie jak cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna i omeprazol mogą prowadzić do nasilenia i przedłużonego działania uspokajającego.
Większy wpływ na sedację, oddychanie i hemodynamikę może wystąpić, gdy Valium jest podawane jednocześnie z niektórymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, środki znieczulające i uspokajające lub alkohol.
Należy unikać alkoholu u pacjentów przyjmujących Valium (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Ostrzeżenia dotyczące innych działań depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, patrz Przedawkowanie.
Stosowanie zestawów infuzyjnych zawierających PCW
Stosowanie pojemników zawierających PVC lub zestawów do infuzji może spowodować zmniejszenie stężenia diazepamu (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania – Podawanie dożylne).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ten produkt leczniczy zawiera 10,1% obj. etanolu (alkoholu), np. do 982 mg na dawkę 60 mg, co odpowiada 24,24 ml piwa, 10,1 ml wina na dawkę. Może być szkodliwy dla alkoholików. Należy wziąć pod uwagę u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci i grup wysokiego ryzyka, takich jak osoby z chorobami wątroby lub padaczką.
Ten produkt leczniczy zawiera 31,4 mg/2 ml alkoholu benzylowego; dlatego nie należy go podawać wcześniakom ani noworodkom, ani dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Może powodować reakcje toksyczne i alergiczne u dzieci do 3 roku życia.
Ten lek zawiera kwas benzoesowy i benzoesan sodu, dlatego może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków.
Osoby predysponowane, jeśli są leczone diazepamem w dużych dawkach i przez dłuższy czas, mogą uzależniać, jak to ma miejsce w przypadku innych leków o działaniu nasennym, uspokajającym i ataraksyjnym.
Używanie Valium przez dłuższy czas może skutkować zmniejszoną odpowiedzią na działanie benzodiazepin.
Benzodiazepiny w dawkach terapeutycznych mogą powodować amnezję następczą, ze zwiększonym ryzykiem przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
Dla osób uprawiających sport stosowanie leków zawierających alkohol etylowy może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych w stosunku do limitów stężenia alkoholu wskazanych przez niektóre federacje sportowe.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Podobnie jak inne leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, Valium po podaniu matce może powodować charakterystyczne zmiany częstości akcji serca u płodu (zanikanie krótkich zmian w tej częstości). Nie jest to szkodliwe dla płodu. Fakt ten należy jednak wziąć pod uwagę przy interpretacji zapisu akcji serca płodu, ponieważ krótkie wahania częstości akcji serca – stosowane jako kryterium oceny stanu płodu – zanikają pod wpływem Valium.
Nie podawać w pierwszym trymestrze ciąży. Jeżeli z poważnych powodów medycznych produkt zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, mogą wystąpić skutki u noworodka takie jak hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa, ze względu na farmakologiczne działanie leku. Ponadto niemowlęta urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Czas karmienia
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zależności od sposobu stosowania, dawki i indywidualnej wrażliwości, Valium, podobnie jak inne leki o tym samym działaniu, może wpływać na zdolność reagowania (np. na postawę do kierowania pojazdem, na zachowanie w ruchu drogowym, podczas pracy na maszynach wymagających szczególnej uwagi).
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Valium: Dawkowanie
Stany pobudzenia: 1-2 ampułki (10-20 mg) Valium 3 razy dziennie domięśniowo lub dożylnie, aż do ustąpienia ostrych objawów.
Stan padaczkowy: dawka początkowa 1-2 ampułki (10-20 mg) dożylnie; w kolejnych godzinach, w zależności od potrzeb, 2 ampułki (20 mg) domięśniowo lub w powolnym wlewie dożylnym.
Skurcze mięśni: jedna ampułka (10 mg) 1-2 razy domięśniowo.
Tężec: Jedna fiolka (10 mg) Valium dożylnie znosi stan spastyczny na około 8 godzin.
Drgawki gorączkowe u dziecka w wieku powyżej 2 lat: 0,5 mg/kg maksymalnie do 10 mg (1 ampułka) na wlew doodbytniczy; zwykle wystarcza jedno podanie.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Valium
Objawy
Benzodiazepiny często powodują senność, ataksję, dyzartrię i oczopląs. Przedawkowanie Valium w monoterapii rzadko zagraża życiu, ale może prowadzić do arefleksji, bezdechu, niedociśnienia, depresji krążeniowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Benzodiazepiny nasilają działanie alkoholu i innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
Leczenie
Należy rozważyć płukanie żołądka w przypadku spożycia wielu leków, ale nie jako środek rutynowy.
W przypadku ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego należy rozważyć zastosowanie flumazenilu, antagonisty benzodiazepiny. Należy go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około jednej godziny), więc pacjent był podawany należy monitorować po ustąpieniu jego działania. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Charakterystyka produktu dla flumazenilu.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Valium należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE UŻYWANIA VALIUM, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB farmaceutą.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Valium?
Jak każdy lek, Valium może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli dawkowanie nie jest dostosowane do indywidualnych potrzeb, mogą pojawić się efekty wtórne, związane z nadmierną sedacją i rozluźnieniem mięśni. Najczęstsze działania niepożądane to senność, zmęczenie, zawroty głowy i osłabienie mięśni; są one na ogół związane z dawką. Zjawiska te występują głównie na początku terapii i zwykle ustępują przy kolejnych podaniach.
Doświadczenie postmarketingowe
Zaburzenia układu nerwowego: ataksja, dyzartria, trudności w mówieniu, ból głowy, drżenie, zawroty głowy. Amnezja następcza jest prawdopodobna przy dawkach terapeutycznych, a większe ryzyko przy większych. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
Zaburzenia psychiczne: Podczas leczenia benzodiazepinami występują reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychoza, nieprawidłowe zachowanie i inne niepożądane zachowania. Wraz z pojawieniem się takich efektów kurację należy przerwać. Reakcje te występują częściej u dzieci i osób starszych.
Dezorientacja, stłumienie emocji, obniżona czujność, depresja, zwiększone lub zmniejszone libido.
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: upadki i złamania. Ryzyko upadków i złamań jest zwiększone u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, suchość w ustach lub nadmierne ślinienie się, zaparcia i inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Zaburzenia oka: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie.
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, depresja krążeniowa.
Badania diagnostyczne: nieregularne tętno, bardzo rzadko podwyższony poziom transaminaz, podwyższony poziom fosfatazy zasadowej we krwi.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje skórne.
Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy.
Zaburzenia serca: niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca.
Zaburzenia układu oddechowego: depresja oddechowa, w tym niewydolność oddechowa.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko żółtaczka.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: może wystąpić zakrzepica żylna, zapalenie żył, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, miejscowy obrzęk lub, rzadziej, zmiany naczyniowe, zwłaszcza po szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Wstrzyknięcie domięśniowe może powodować miejscowy ból, któremu w niektórych przypadkach towarzyszy rumień w miejscu wstrzyknięcia.Wstrzyknięcie dożylne może czasami powodować czkawkę.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Po podaniu doodbytniczym może wystąpić depresja sercowo-oddechowa.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.”
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu. Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu. Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić je przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI
Skład i postać farmaceutyczna
Kompozycja
Jedna ampułka zawiera: składnik aktywny: diazepam 10 mg. Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, 96% etanol, glikol propylenowy, benzoesan sodu, kwas benzoesowy, woda do wstrzykiwań.
Forma i treść farmaceutyczna
Roztwór do wstrzykiwań - 3 ampułki po 10 mg / 2 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
VALIUM 10 MG / 2 ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna fiolka zawiera:
składnik aktywny: diazepam 10 mg.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: alkohol benzylowy, etanol, glikol propylenowy, benzoesan sodu, kwas benzoesowy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań. Podanie domięśniowe, dożylne i wlew dożylny.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
- Stany pobudzenia. W dziedzinie neurologii i psychiatrii domięśniowe lub dożylne podanie Valium wskazane jest przede wszystkim w stanach pobudzenia motorycznego o różnej etiologii oraz w obrazach klinicznych paranoidalno-halucynacyjnych.
- Stan choroby epileptycznej.
- Skurcze mięśni. W przypadku silnych skurczów mięśni pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego (reumatycznego) oraz tężca, po pierwszym podaniu pozajelitowym Valium osiąga się szybką spazmolizę.
- Tężec.
- Drgawki gorączkowe u dziecka w wieku powyżej 2 lat.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stany pobudzenia: 1-2 ampułki (10-20 mg) Valium 3 razy dziennie domięśniowo lub dożylnie, aż do ustąpienia ostrych objawów.
Stan padaczkowy: dawka początkowa 1-2 ampułki (10-20 mg) dożylnie; w kolejnych godzinach, w zależności od potrzeb, 2 ampułki (20 mg) domięśniowo lub w powolnym wlewie dożylnym.
Skurcze mięśni: jedna ampułka (10 mg) 1-2 razy domięśniowo.
Tężec: Jedna fiolka (10 mg) Valium dożylnie znosi stan spastyczny na około 8 godzin.
Drgawki gorączkowe u dziecka w wieku powyżej 2 lat: 0,5 mg/kg maksymalnie do 10 mg (1 ampułka) na wlew doodbytniczy; zwykle wystarcza jedno podanie.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diazepam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Miasthenia gravis.
Ciężka niewydolność oddechowa.
Ciężka, ostra lub przewlekła niewydolność wątroby.
Zespół bezdechu sennego.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy unikać jednoczesnego stosowania Valium z alkoholem i (lub) lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to nasilać kliniczne działanie Valium, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz punkt 4.5).
Valium należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
Należy unikać stosowania preparatu Valium u pacjentów uzależnionych od narkotyków z działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy oraz u pacjentów uzależnionych od alkoholu, z wyjątkiem przypadków, gdy konieczne jest leczenie odstawienne.
Osoby predysponowane, jeśli są leczone diazepamem w dużych dawkach i przez dłuższy czas, mogą uzależniać, jak to ma miejsce w przypadku innych leków o działaniu nasennym, uspokajającym i ataraksyjnym.
Używanie Valium przez dłuższy czas może skutkować zmniejszoną odpowiedzią na działanie benzodiazepin.
Benzodiazepiny w dawkach terapeutycznych mogą powodować amnezję następczą, ze zwiększonym ryzykiem przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych należy stosować mniejszą dawkę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy przestrzegać środków ostrożności zwykle stosowanych w leczeniu takich pacjentów. Valium jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątroby, ponieważ może przyspieszyć encefalopatię (patrz punkt 4.3).
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z niestabilnością sercowo-naczyniową należy zachować ostrożność przy pozajelitowym podawaniu Valium, zwłaszcza dożylnie.
Pacjenci leczeni w warunkach ambulatoryjnych pozajelitowo, a zwłaszcza dożylnie, Valium powinni być uważnie obserwowani przez co najmniej godzinę po wstrzyknięciu i, jeśli to możliwe, nie powinni być wypisywani bez opieki. Należy im również zalecić, aby nie prowadzili pojazdu w ciągu dnia (tj. przynajmniej przez następne 12 godzin).
Jak każdy lek psychotropowy, dawkowanie Valium musi być ustalone zgodnie z bardzo zmienną tolerancją od pacjenta do pacjenta u pacjentów ze zmianami organicznymi w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością sercowo-oddechową. U tych pacjentów z reguły w przypadku leczenia ambulatoryjnego należy zrezygnować z podawania pozajelitowego (wyjątkiem są przypadki nagłe, np. zawał mięśnia sercowego, wstrzyknięcie domięśniowe, stany drgawkowe, wstrzyknięcie dożylne) leczone pozajelitowo; w przypadku wstrzyknięcia dożylnego dawki należy zmniejszyć, a wstrzyknięcie podawać powoli.
Ponieważ Valium może powodować niewielki spadek ciśnienia krwi – lub w rzadkich przypadkach przemijające upośledzenie oddychania – powinny być dostępne środki wspomagające krążenie lub oddychanie.
W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest sprawdzenie obrazu hematologicznego i czynności wątroby.
Alkohol benzylowy: Ten lek zawiera 31,4 mg/2 ml alkoholu benzylowego.
Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego tego leku nie należy podawać wcześniakom ani noworodkom ani dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Może powodować reakcje toksyczne i anafilaktyczne u dzieci do 3 roku życia.
Podawanie dożylne
Diazepam może być wchłaniany przez plastikowe worki infuzyjne i zestawy infuzyjne zawierające PCW przy obniżeniu stężenia diazepamu o 50% lub więcej, szczególnie gdy po przygotowaniu worki są przechowywane przez 24 godziny w ciepłych warunkach otoczenia lub gdy długi zestaw probówek lub stosuje się małą szybkość infuzji. W przypadku infuzji diazepamu należy unikać worków i zestawów infuzyjnych zawierających PCW Ponieważ składniki PCW mogą wchłonąć część zawartości diazepamu w roztworach, może być konieczne dostosowanie dawki w przypadku zmiany zestawu infuzyjnego z worków PCW na zestawy infuzyjne niezawierające PCW.
Wstrzyknięcie dożylne należy podawać powoli (1 ml = 5 mg/minutę) do dużego naczynia, najlepiej do żyły w załamaniu łokcia.
Zbyt szybkie wstrzyknięcie lub użycie zbyt małego światła naczynia niesie ryzyko zakrzepowego zapalenia żył. Należy bezwzględnie unikać wstrzyknięć dotętniczych ze względu na niebezpieczeństwo martwicy.
W większości przypadków wymagających leczenia pozajelitowego Valium, wystarczy wstrzyknąć produkt domięśniowo. W tych okolicznościach należy pamiętać, że jak wiele leków, Valium może zwiększać aktywność fosfokinazy kreatynowej w surowicy (najpóźniej 12-24 godziny po wstrzyknięciu) przy podawaniu domięśniowym. Należy to wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej zawału mięśnia sercowego.
Ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostały ustalone, Valium należy stosować z najwyższą ostrożnością w tej grupie wiekowej i tylko wtedy, gdy nie ma dostępnych alternatyw terapeutycznych.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Substancje modulujące aktywność CYP2C19 i CYP3A, izoenzymy cytochromu P450 regulujące metabolizm oksydacyjny diazepamu, mogą potencjalnie zmieniać farmakokinetykę diazepamu (patrz punkt 5.2).Leki takie jak cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, inhibitory i omepram CYP2C19 i CYP3A, może prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspokajającego.
Większy wpływ na sedację, oddychanie i hemodynamikę może wystąpić, gdy Valium jest podawane jednocześnie z niektórymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, środki znieczulające i uspokajające lub alkohol.
Należy unikać alkoholu u pacjentów przyjmujących Valium (patrz punkt 4.4).
Ostrzeżenia dotyczące innych działań depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, patrz punkt 4.9.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: patrz punkt 4.7.
04.6 Ciąża i laktacja
Podobnie jak inne leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, Valium po podaniu matce może powodować charakterystyczne zmiany częstości akcji serca u płodu (zanikanie krótkich zmian w tej częstości). Nie jest to szkodliwe dla płodu. Fakt ten należy jednak wziąć pod uwagę przy interpretacji zapisu akcji serca płodu, ponieważ krótkie wahania częstości akcji serca – stosowane jako kryterium oceny stanu płodu – zanikają pod wpływem Valium.
Nie podawać w pierwszym trymestrze ciąży. Jeżeli z poważnych powodów medycznych produkt zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, mogą wystąpić skutki u noworodka takie jak hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa, ze względu na farmakologiczne działanie leku. Ponadto niemowlęta urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Ponieważ substancja czynna preparatu Valium przenika do mleka matki, należy przerwać karmienie piersią, jeśli produkt ma być regularnie przyjmowany.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zależności od sposobu stosowania, dawki i indywidualnej wrażliwości, Valium, podobnie jak inne leki o tym samym działaniu, może wpływać na zdolność reagowania (np. na postawę do kierowania pojazdem, na zachowanie w ruchu drogowym, podczas pracy na maszynach wymagających szczególnej uwagi).
04.8 Działania niepożądane
Jeśli dawkowanie nie jest dostosowane do indywidualnych potrzeb, mogą pojawić się efekty wtórne, związane z nadmierną sedacją i rozluźnieniem mięśni. Najczęstsze działania niepożądane to senność, zmęczenie, zawroty głowy i osłabienie mięśni; są one na ogół związane z dawką. Zjawiska te występują głównie na początku terapii i zwykle ustępują przy kolejnych podaniach.
Doświadczenie postmarketingowe
Zaburzenia układu nerwowego: ataksja, dyzartria, trudności w mowie, ból głowy, drżenie, zawroty głowy. Amnezja następcza jest prawdopodobna przy dawkach terapeutycznych, a większe ryzyko przy większych. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
Zaburzenia psychiczneWiadomo, że podczas leczenia benzodiazepinami występują paradoksalne reakcje, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychoza, nieprawidłowe zachowanie i inne niepożądane zachowania. Wraz z pojawieniem się takich efektów kurację należy przerwać. Reakcje te występują częściej u dzieci i osób starszych.
Dezorientacja, stłumienie emocji, obniżona czujność, depresja, zwiększone lub zmniejszone libido.
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: upadki i złamania. Ryzyko upadków i złamań jest zwiększone u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, suchość w ustach lub nadmierne ślinienie się, zaparcia i inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Zaburzenia oka: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie.
Patologie naczyniowe: niedociśnienie, depresja krążeniowa.
Testy diagnostyczne: nieregularna częstość akcji serca, bardzo rzadko zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje skórne.
Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy.
Patologie serca: niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca.
Patologie oddechowe: depresja oddechowa, w tym niewydolność oddechowa.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko żółtaczka.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Może wystąpić zakrzepica żylna, zapalenie żył, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, miejscowy obrzęk lub, rzadziej, zmiany naczyniowe, szczególnie po szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
Wstrzyknięcie domięśniowe może powodować miejscowy ból, któremu w niektórych przypadkach towarzyszy rumień w miejscu wstrzyknięcia.Wstrzyknięcie dożylne może czasami powodować czkawkę.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Depresja krążeniowo-oddechowa może wystąpić, jeśli Valium jest podawany doodbytniczo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Benzodiazepiny często powodują senność, ataksję, dyzartrię i oczopląs. Przedawkowanie Valium w monoterapii rzadko zagraża życiu, ale może prowadzić do arefleksji, bezdechu, niedociśnienia, depresji krążeniowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Benzodiazepiny nasilają działanie alkoholu i innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
Leczenie
Monitoruj parametry życiowe i określaj środki wspomagające w odniesieniu do stanu klinicznego pacjenta. W szczególności pacjenci mogą wymagać leczenia objawowego ze względu na skutki sercowo-oddechowe lub na ośrodkowy układ nerwowy.
Należy rozważyć płukanie żołądka w przypadku spożycia wielu leków, ale nie jako środek rutynowy.
W przypadku ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego należy rozważyć zastosowanie flumazenilu, antagonisty benzodiazepiny. Należy go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około jednej godziny), więc pacjent był podawany należy monitorować po ustąpieniu jego działania. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).Więcej informacji na temat prawidłowego stosowania tego leku znajduje się w podsumowaniu produktu leczniczego Charakterystyka flumazenilu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwlękowe, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA01.
W działaniu diazepamu, podobnie jak innych benzodiazepin, pośredniczą specyficzne receptory zlokalizowane na błonach neuronów w wielu obszarach S.N.C.
Benzodiazepiny wiążą się z tymi receptorami, które są częścią supramolekularnego kompleksu, również składającego się z receptora GABA, który w interakcji z kanałem anionowym chloru determinuje najważniejsze i najbardziej rozpowszechnione procesy hamowania synaptycznego w OUN. wzmocnienie działania hamującego tego neuroprzekaźnika. Z farmakologicznego punktu widzenia przekłada się to dla diazepamu na następujące efekty:
- efekt „antykonfliktowy”, „antykara”, „antyfrustracja”, „odhamowanie zachowania”;
- działanie przeciwdrgawkowe;
- zmniejszenie czuwania i czujności;
- ułatwienie snu;
- osłabienie reakcji wegetatywnych i endokrynnych, pośredniczonych centralnie, na emocje i nadmierne bodźce aferentne;
- ośrodkowe działanie rozluźniające mięśnie;
- wzmocnienie aktywności ośrodkowych środków depresyjnych;
- amnezja następcza.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu domięśniowym wchłanianie diazepamu jest szybkie i całkowite.Na ogół czas wchłaniania hemi wynosi 30 minut i odpowiada początkowi działania klinicznego.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest średnio półtorej godziny po wstrzyknięciu.
Należy jednak pamiętać, że szybkość wchłaniania i odpowiadający jej pik w osoczu mogą ulegać zmianom w zależności od miejsca i głębokości wstrzyknięcia, ilości tkanki tłuszczowej i możliwego wytrącenia leku w miejscu wstrzyknięcia.
Dostępność wynosi od 90 do 100%.
Po podaniu dożylnym diazepam osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu kilku minut bezpośrednio po wstrzyknięciu.
Następnie spadek stężenia w osoczu następuje w dwóch fazach: szybkiej fazie dystrybucji (od 30 do 60 minut), w której stężenia osiągają wartości porównywalne z uzyskanymi po podaniu doustnym, po której następuje wolniejsza faza eliminacji.
Po podaniu doodbytniczym roztworu do wstrzykiwań diazepamu dziecku i niemowlęciu następuje bardzo szybkie wchłanianie: efektywne stężenie w osoczu osiągane jest w rzeczywistości w czasie krótszym niż 4 minuty.
Wiązanie i dystrybucja białek osocza
Wiązanie diazepamu z białkami osocza wynosi 98,6%.
W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji wynosi około 55 litrów.
Diazepam, substancja wysoce rozpuszczalna w tłuszczach, szybko przekracza barierę krew-oponowa, a jego stężenie w płynie ewoluuje równolegle do wolnej frakcji osocza.
Bezpośrednio po dożylnym podaniu diazepamu i przez około godzinę obserwuje się sedację i amnezję, w przeciwieństwie do tego, co występuje po podaniu nakładających się dawek, ale po podaniu doustnym.
Obserwacje te odzwierciedlają szybki rozkład w S.N.C. diazepamu podanego i.v. i jego późniejsza redystrybucja.
W tym czasie stężenia w osoczu zmniejszają się do około połowy wartości maksymalnych po podaniu dożylnym, natomiast stężenia w osoczu zwiększają się w wyniku wchłaniania po podaniu doustnym.
Diazepam przenika przez barierę łożyskową. Stwierdzono również w mleku matki.
Metabolizm
Diazepam jest intensywnie metabolizowany w organizmie i tylko 0,1% jest wydalane z moczem.
Metabolizm oksydacyjny diazepamu, prowadzący do powstania N-dysmetylodiazepamu (nordiazepamu), 3-hydroksydiazepamu (tenazepamu) i oksazepamu, odbywa się za pośrednictwem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A, cytochromu P450. Jak wykazały badania w in vitro, reakcja hydroksylacji jest spowodowana głównie przez izoformę CYP3A, podczas gdy w N-dysmetylacji pośredniczy zarówno CYP2C19, jak i CYP3A.Wyniki uzyskane z badań w żyję na ochotnikach potwierdziły obserwacje z badań w witro.
Oksazepam i tenazepam są dalej sprzężone z kwasem glukuronowym.
Eliminacja
Krzywa stężenia w osoczu w czasie jest dwufazowa, z szybką i szeroką początkową fazą dystrybucji z okresem półtrwania wynoszącym około trzech godzin, po której następuje przedłużona faza końcowej eliminacji (okres półtrwania 20-50 godzin).
Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½ ß) aktywnego metabolitu N-dysmetylodiazepamu wynosi do 100 godzin, w zależności od wieku i czynności wątroby. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (około 70%) w postaci wolnej lub głównie skoniugowanej.
Eliminacja może być spowolniona u noworodków, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, dlatego należy zauważyć, że osiągnięcie stanu stacjonarnego stężeń w osoczu będzie trwało dłużej.
W stanie stacjonarnym klirens osoczowy wynosi około 23 ml/min.
Okres półtrwania w fazie eliminacji (β) diazepamu wynosi około 32 godziny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Toksyczność przewlekła
W badaniach toksyczności przewlekłej prowadzonych przez okres do 88 tygodni przy wysokich dawkach (u psów 10-40 mg/kg/dobę, u małp 5-40 mg/kg/dobę, u szczurów 320 mg/kg/dobę) diazepam nie spowodowała patologiczne objawy wpływające na podstawowe funkcje biologiczne narządów i układów, ani zmiany histologiczne.
Rakotwórczość
Potencjał rakotwórczy diazepamu podawanego doustnie badano na kilku gatunkach gryzoni. U samców myszy stwierdzono wzrost zachorowalności na nowotwory wątrobowokomórkowe, natomiast u samic myszy, szczurów, chomików i myszoskoczków nie zaobserwowano znaczącego wzrostu zachorowalności na nowotwory.
Mutagenność
Niektóre badania wykazały niewiele dowodów na potencjał mutagenny przy wysokich stężeniach, które jednak znacznie przekraczają dawki terapeutyczne u ludzi.
Zaburzenia płodności
Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały zmniejszenie liczby ciąż i urodzeń żywych po podaniu doustnym dawek 100 mg/kg/dobę przed i podczas krycia oraz podczas ciąży i laktacji.
Teratogenność
Stwierdzono, że diazepam ma działanie teratogenne u myszy w dawkach 45-50 mg/kg, 100 mg/kg i 140 mg/kg/dzień, a także u chomików w dawkach 280 mg/kg. Natomiast nie stwierdzono działania teratogennego tego produktu leczniczego przy dawkach 80 i 300 mg/kg/dobę u szczurów oraz przy dawkach 20 i 50 mg/kg/dobę u królików.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Alkohol benzylowy; 96% etanol; glikol propylenowy; benzoesan sodu; kwas benzoesowy; woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Zasadniczo Valium musi być wstrzykiwane samodzielnie, ponieważ zwykle jest mało kompatybilne z większością leków.
Stosowanie zestawów infuzyjnych zawierających PCW
Stosowanie pojemników lub zestawów do infuzji zawierających PVC może spowodować zmniejszenie stężenia diazepamu (patrz punkt 4.4 – podawanie dożylne).
06.3 Okres ważności
3 lata.
Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Roztwór do wstrzykiwań Valium pozostaje stabilny w 5 lub 10% roztworze glukozy, a także w izotonicznym roztworze chlorku sodu, przy zachowaniu następujących środków ostrożności: roztwór zawarty w fiolkach Valium (nie więcej niż 4 ml = 2 ampułki) powinien szybko dodać do całkowitej objętości płynu infuzyjnego (która nie powinna być mniejsza niż 250 ml), a infuzję rozpocząć natychmiast.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić je przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Fiolki z bezbarwnego szkła, umieszczone w plastikowym pojemniku i zamknięte wraz z ulotką w tekturowym pudełku.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Utylizacja przeterminowanych / nieużywanych leków. Należy zminimalizować uwalnianie leków do środowiska, a leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Użyj dedykowanych systemów zbierania, jeśli są dostępne.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
3 fiolki 10 mg / 2 ml - AIC: 019995036
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2014
-cos-cause-sintomi-e-terapia.jpg)
