Składniki aktywne: kwas alendronowy
FOSAMAX 10 mg tabletki
Wkładki do opakowań Fosamax są dostępne dla wielkości opakowań:- FOSAMAX 10 mg tabletki
- FOSAMAX 70 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Fosamax? Po co to jest?
Co to jest Fosamax
Fosamax zawiera substancję czynną kwas alendronowy i należy do grupy leków zwanych bisfosfonianami, które wpływają na strukturę i gęstość (mineralizacja) kości.
W jakim celu stosuje się Fosamax
Fosamax stosuje się w leczeniu choroby powodującej łamliwość kości i większą podatność na złamania (osteoporozę) u mężczyzn i kobiet po menopauzie. Fosamax jest również stosowany u mężczyzn i kobiet w leczeniu i profilaktyce osteoporozy wywołanej przez określoną grupę leków stosowanych w leczeniu stanu zapalnego zwanych glikokortykosteroidami.
Czym jest osteoporoza?
Osteoporoza to choroba, która powoduje, że kości są bardziej kruche, aż do złamania. W okresie menopauzy jajniki nie wytwarzają żeńskich hormonów estrogenu, które pomagają utrzymać zdrowy szkielet kobiety. W wyniku tego dochodzi do utraty tkanki. Kości i kości stają się bardziej kruche. Ryzyko osteoporozy jest tym większe, im wcześniej kobieta osiągnie menopauzę. Osteoporoza może również wystąpić u mężczyzn. Glikokortykosteroidy mogą również powodować utratę masy kostnej i osteoporozę zarówno u mężczyzn, jak i kobiet. We wczesnych stadiach osteoporoza zwykle nie daje żadnych objawów. Jeśli jednak nie zostanie wykonane żadne leczenie, mogą wystąpić złamania. Chociaż złamania są zwykle bolesne, złamania kości kręgosłupa mogą pozostać niezauważone, dopóki nie zostanie zauważony spadek wysokości. Złamania mogą wystąpić podczas normalnej codziennej aktywności, takiej jak podnoszenie ciężarów, a nawet drobne urazy, które normalnie nie powodują złamań kości.Złamania występują najczęściej w biodrze, kręgosłupie lub nadgarstku i mogą być nie tylko bolesne, ale także bolesne. znaczne deformacje i niepełnosprawności, takie jak „zwiększona krzywizna pleców (kifoza) i ograniczenia w ruchu.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Fosamax
Nie przyjmować leku Fosamax
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli u pacjenta występują problemy z przełykiem (przewód łączący jamę ustną z żołądkiem), które opóźniają jego opróżnianie, takie jak zwężenie (zwężenie) i zmiany funkcji (achalazja)
- jeśli nie jesteś w stanie stać lub siedzieć prosto przez co najmniej 30 minut
- jeśli u pacjenta występuje niski poziom wapnia we krwi (hipokalcemia)
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami (ciężka niewydolność nerek)
- jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią
Jeśli uważasz, że którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, nie zażywaj tabletek. Skonsultuj się z lekarzem i postępuj zgodnie z jego instrukcjami.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fosamax
Przed rozpoczęciem stosowania leku Fosamax należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Fosamax należy powiedzieć lekarzowi:
- jeśli u pacjenta występują trudności w połykaniu (dysfagia) lub jeśli występują problemy dotyczące układu pokarmowego, takie jak choroby przełyku, zapalenie żołądka (zapalenie żołądka) lub pierwszej części jelita (zapalenie dwunastnicy). Jeśli wcześniej cierpiałeś na ciężkie choroby żołądka lub dwunastnicy, takie jak wrzody, krwawienia z żołądka lub jelit, które wystąpiły w ciągu ostatniego roku, lub przeszedłeś operację żołądka lub przełyku, ponieważ Fosamax może działać drażniąco i potencjalnie nasilać chorobę przewodu pokarmowego.
- jeśli powiedziano ci, że masz chorobę związaną ze zmianami w komórkach wyściełających dolną część przełyku (przełyk Barretta)
- jeśli masz raka
- jeśli pacjent przechodzi chemioterapię, radioterapię lub leczenie lekami hamującymi angiogenezę (rozwój nowych naczyń krwionośnych z już istniejących)
- jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwzapalne (glikokortykoidy)
- jeśli palisz, ponieważ palenie może zwiększać ryzyko problemów z zębami
Możesz zostać poproszony o wizytę kontrolną przez dentystę (dentystę) przed rozpoczęciem leczenia lekiem Fosamax.
Podczas leczenia preparatem Fosamax ważne jest utrzymanie dobrej higieny jamy ustnej. W trakcie leczenia należy poddawać się okresowym przeglądom stomatologicznym i należy skontaktować się z lekarzem lub dentystą, jeśli wystąpią jakiekolwiek problemy z jamą ustną lub zębowe, takie jak obluzowanie, ból lub obrzęk.
Jeśli jesteś leczony przez dentystę lub masz zamiar poddać się zabiegowi dentystycznemu lub ekstrakcji zęba, poinformuj dentystę o przyjmowaniu leku Fosamax.
Należy przerwać przyjmowanie leku Fosamax i natychmiast powiadomić lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią trudności z połykaniem (dysfagia), jeśli wystąpi ból podczas przełykania (odynofagia), ból w klatce piersiowej (ból zamostkowy) lub jeśli wystąpi lub nasili się uczucie pieczenia w klatce piersiowej (zgaga). .
W przypadku nieprawidłowego przyjmowania leku Fosamax lub kontynuowania jego przyjmowania po wystąpieniu tych objawów ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych w przełyku może się pogorszyć.
Bardzo ważne jest, aby wiedzieć, jak przyjmować ten lek (patrz punkt 3).
Leczenie lekiem Fosamax należy rozpocząć dopiero po ustaleniu przez lekarza, że przyczyną osteoporozy jest brak hormonów żeńskich (estrogenów) i (lub) wiek, z wyłączeniem innych przyczyn.
Fosamax może podrażniać błonę śluzową górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony przełyku wydaje się być większe u pacjentów, którzy nie przyjmują leku Fosamax prawidłowo lub kontynuują przyjmowanie go po wystąpieniu objawów „podrażnienia przełyku”.Ważne jest, aby wiedzieć, że nieprzestrzeganie pewnych środków ostrożności może ryzyko problemów z przełykiem.
U pacjentów przyjmujących Fosamax zgłaszano działania niepożądane dotyczące przełyku, takie jak podrażnienie (zapalenie przełyku), zmiany (wrzody i nadżerki), po których rzadko następowały zwężenia lub perforacje.
U pacjentów z nowotworem przyjmujących bisfosfoniany, głównie dożylnie, odnotowano obumieranie kości w szczęce (martwica kości), zwykle związane z ekstrakcją zęba lub miejscowym zakażeniem (w tym zapaleniem kości i szpiku). Wielu z tych pacjentów było również leczonych chemioterapią i kortykosteroidami. Martwicę kości szczęki zgłaszano również u pacjentów z osteoporozą, którzy przyjmowali doustnie bisfosfoniany.
U pacjentów leczonych bisfosfonianami zgłaszano bóle kości, stawów i mięśni. Ponieważ lek został wprowadzony do obrotu, objawy te rzadko były ciężkie lub powodowały niepełnosprawność (patrz punkt 4). Czas wystąpienia objawów wahał się od jednego dnia do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia.U większości pacjentów przerwanie leczenia powodowało poprawę objawów. Po ponownym podaniu tego samego lub innego leku z tej samej klasy u niektórych pacjentów wystąpił nawrót objawów.
Donoszono o nietypowych złamaniach kości udowej, głównie u pacjentów długotrwale leczonych tą grupą leków na osteoporozę.Złamania te występują samoistnie lub po niewielkim urazie, a niektórzy pacjenci odczuwają ból w obrębie uda lub pachwiny.
Zdjęcia rentgenowskie często pokazują ten typ złamania (złamanie naprężenia mechanicznego) na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej.
Złamania często występują w obu kościach udowych (złamania obustronne), dlatego u pacjentów leczonych bisfosfonianami, u których złamano jedną kość udową, należy również zbadać drugą.
Odnotowano również ograniczone gojenie się tych złamań.U pacjentów z podejrzeniem złamania kości udowej lekarz oceni przerwanie leczenia bisfosfonianami do czasu oceny korzyści dla pacjenta w stosunku do ryzyka.
W trakcie leczenia tego typu lekami każdy rodzaj bólu w obrębie uda, biodra czy pachwiny należy zgłosić lekarzowi i w przypadku wystąpienia takich objawów należy je zbadać w celu wykluczenia złamania kości udowej.
Ponieważ lek jest dostępny na rynku, rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym łuszczenie (zespół Stevensa-Johnsona) i uszkodzenie skóry (toksyczna nekroliza naskórka).
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Fosamax, a następnie okresowo, lekarz prawdopodobnie zleci sprawdzenie stężenia wapnia we krwi (kalcemii). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Fosamax należy skorygować zmniejszone stężenie wapnia we krwi (hipokalcemia) (patrz punkt 2). Lekarz będzie musiał monitorować poziom wapnia we krwi i objawy hipokalcemii podczas przyjmowania leku Fosamax oraz leczyć inne zaburzenia, takie jak niedobór witaminy D.
Rzadkie przypadki niskiego stężenia wapnia (hipokalcemia), czasami ciężkie, występowały podczas leczenia preparatem Fosamax, szczególnie w przypadku stanów, które mogą sprzyjać hipokalcemii, takich jak słaba produkcja hormonów tarczycy (niedoczynność przytarczyc), niedobór witaminy D i zaburzenia wchłaniania wapnia, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy, leki zmniejszające wchłanianie wapnia. Zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży wapnia i witaminy D u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami.
Dzieci i młodzież
Fosamax nie jest zalecany dla dzieci poniżej 18 roku życia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Fosamax
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki, nawet te wydawane bez recepty.
Suplementy wapnia, leki neutralizujące kwasy i niektóre leki doustne prawdopodobnie zaburzają wchłanianie leku Fosamax, gdy są przyjmowane w tym samym czasie. Po przyjęciu leku Fosamax powinno upłynąć co najmniej 30 minut, zanim będzie można przyjąć jakiekolwiek inne leki (patrz instrukcje w punkcie 3 „Jak stosować lek Fosamax”).
Niektóre leki zwane NLPZ (na przykład aspiryna lub ibuprofen) stosowane w leczeniu zapalenia stawów i kości (reumatyzm) lub w przypadku długotrwałego bólu mogą powodować problemy z układem pokarmowym. Dlatego należy zachować ostrożność, gdy te produkty lecznicze są przyjmowane jednocześnie z preparatem Fosamax.
Fosamax z jedzeniem i piciem
Jedzenie i napoje (w tym woda mineralna) mogą zmniejszać skuteczność leku Fosamax, jeśli są przyjmowane w tym samym czasie. Dlatego ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami podanymi w punkcie 3 „Jak stosować lek Fosamax”.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Fosamax jest wskazany wyłącznie dla kobiet po menopauzie.
Prowadzenie i używanie maszyn
Podczas przyjmowania leku Fosamax zgłaszano działania niepożądane (w tym niewyraźne widzenie, zawroty głowy i silny ból kości, mięśni lub stawów), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Reakcja na lek Fosamax może być różna dla każdej osoby (patrz punkt 4).
Fosamax zawiera laktozę
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Fosamax: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to 1 tabletka 10 mg raz na dobę.
Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia osteoporozy tym lekiem.
Lekarz będzie okresowo oceniał optymalny czas trwania leczenia w zależności od korzyści uzyskanych w stosunku do potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem leku Fosamax, szczególnie po 5 lub więcej latach stosowania.
Fosamax należy przyjmować co najmniej 30 minut przed posiłkiem, napojem lub lekiem danego dnia, popijając wyłącznie wodą z kranu. Inne napoje (w tym woda mineralna), jedzenie i niektóre leki prawdopodobnie zmniejszają wchłanianie leku Fosamax (patrz punkt 2).
Fosamax jest skuteczny tylko wtedy, gdy jest przyjmowany na pusty żołądek.
Aby ułatwić uwalnianie w żołądku i tym samym zmniejszyć możliwość miejscowego i przełykowego podrażnienia/działań ubocznych:
- tabletkę Fosamax należy przyjmować rano, dopiero po wstaniu z łóżka na rozpoczęcie dnia, popijając szklanką wody z kranu (nie mineralnej, nie mniej niż 200 ml);
- połknąć tabletkę Fosamax w całości. Nie żuć, nie kruszyć ani nie pozwalać, aby tabletka rozpuściła się w ustach, ze względu na potencjalne ryzyko urazu jamy ustnej i gardła;
- nie kładź się, dopóki czegoś nie zjesz, a przed położeniem się upewnij się, że od zażycia tabletki Fosamax minęło co najmniej 30 minut;
- nie należy przyjmować tabletki Fosamax przed snem lub przed wstaniem z łóżka na początku dnia;
- nie zażywaj Fosamax z kawą lub herbatą
- nie przyjmować Fosamax z sokiem lub mlekiem
- w przypadku wystąpienia trudności lub bólu w przełykaniu, bólu w klatce piersiowej lub wystąpienia lub nasilenia zgagi, należy przerwać stosowanie leku Fosamax i skontaktować się z lekarzem.
Lekarz zaleci przyjmowanie suplementów wapnia i witaminy D, jeśli ich przyjmowanie z normalną dietą nie jest odpowiednie (patrz punkt 2).
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Fosamax nie jest zalecany dla dzieci poniżej 18 roku życia.
Używaj u osób starszych
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny większy niż 35 ml/min). Fosamax nie powinien być podawany pacjentom z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <35 ml/min), ponieważ brak na ten temat informacji.
Pominięcie przyjęcia leku Fosamax
W przypadku pominięcia tabletki Fosamax, należy przyjąć jedną tabletkę rano po dniu, w którym zauważysz, że zapomniałeś. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki. Wznów przyjmowanie tabletki codziennie, jak podano wcześniej. W razie wątpliwości skontaktuj się z lekarzem.
Przerwanie stosowania leku Fosamax
Ważne jest, aby kontynuować przyjmowanie leku Fosamax tak długo, jak zaleci to lekarz. Fosamax jest skuteczny w leczeniu osteoporozy tylko wtedy, gdy pacjent kontynuuje przyjmowanie tabletek.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Fosamax
W przypadku omyłkowego zażycia zbyt dużej ilości tabletek należy wypić szklankę mleka lub zażyć leki zobojętniające kwas i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Nie wywoływać wymiotów i nie kłaść się, aby uniknąć podrażnienia przełyku.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Fosamax
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniższe terminy są używane do opisania, jak często zgłaszano działania niepożądane:
- Bardzo często (występuje u co najmniej 1 na 10 leczonych pacjentów)
- Często (występuje u co najmniej 1 na 100 i mniej niż 1 na 10 leczonych pacjentów)
- Niezbyt często (występuje u co najmniej 1 na 1000 i mniej niż 1 na 100 leczonych pacjentów)
- Rzadko (występuje u co najmniej 1 na 10 000 i mniej niż 1 na 1000 leczonych pacjentów)
- Bardzo rzadko (występuje u mniej niż 1 na 10 000 leczonych pacjentów).
Bardzo częste:
- ból kości, mięśni lub stawów, często o dużym nasileniu
- niewielkie i przejściowe spadki stężenia wapnia i fosforanów we krwi, zwykle w granicach normy.
Pospolity:
- ból głowy, zawroty głowy
- zawroty głowy
- ból brzucha, nieprzyjemne uczucie w żołądku lub odbijanie po posiłkach, zaparcia, uczucie pełności lub wzdęcia w żołądku, biegunka, wzdęcia (gazy), zgaga, trudności w przełykaniu, ból przełykania, owrzodzenie przełyku powodujące ból w klatce piersiowej, pieczenie lub trudności lub ból w przełykaniu
- wypadanie włosów (łysienie), swędzenie
- obrzęk stawów
- zmęczenie, obrzęk rąk lub nóg (obrzęki obwodowe)
Niezwykły:
- zaburzenia smaku (dysgeusia)
- niewyraźne widzenie, ból lub zaczerwienienie oczu. Zapalenie oka (zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki lub zapalenie nadtwardówki)
- nudności, wymioty, podrażnienie lub zapalenie przełyku lub żołądka, czarne lub ciemne stolce
- wysypka, zaczerwienienie skóry
- przemijające objawy grypopodobne, takie jak bóle ciała, ogólne złe samopoczucie, a czasami z gorączką zwykle na początku leczenia
Rzadki:
- reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, trudności w oddychaniu i połykaniu
- objawy niskiego poziomu wapnia we krwi, w tym skurcze lub skurcze mięśni i (lub) mrowienie w palcach lub wokół ust
- zwężenie przełyku owrzodzenie jamy ustnej podczas żucia lub ssania tabletki wrzody żołądka lub trawienne (czasami ciężkie lub z krwawieniem)
- wysypka nasilona przez ekspozycję na światło słoneczne, ciężkie reakcje skórne, takie jak łuszczenie (zespół Stevensa-Johnsona) i uszkodzenie skóry (toksyczna nekroliza naskórka)
- ból w jamie ustnej i (lub) szczęki, obrzęk lub owrzodzenie jamy ustnej, drętwienie lub uczucie ciężkości szczęki lub obluzowanie zębów, mogą to być objawy uszkodzenia kości szczęki (martwica kości), zwykle związane z opóźnionym gojeniem i infekcja, często po ekstrakcji zęba. Skontaktuj się z lekarzem lub dentystą, jeśli wystąpią te objawy.
Rzadko może wystąpić nietypowe złamanie kości udowej, szczególnie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. W przypadku odczuwania bólu, osłabienia lub dyskomfortu w obrębie uda, biodra lub pachwiny należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ może to być wczesnym wskazaniem możliwego złamanie kości udowej.
Bardzo rzadkie:
- Porozmawiaj z lekarzem, jeśli masz ból ucha, wydzielinę z ucha i (lub) infekcję ucha.Te epizody mogą być objawami uszkodzenia kości w uchu.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Fosamax
- Substancją czynną jest sól sodowa kwasu alendronowego 13,05 mg, co odpowiada 10 mg kwasu alendronowego.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, bezwodna laktoza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, wosk karnauba.
Jak wygląda Fosamax i co zawiera opakowanie
Fosamax występuje w postaci tabletek.
Tabletki pakowane są w nieprzezroczyste blistry z PVC i aluminium.
Każdy blister zawiera 14 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
FOSAMAX 10 MG TABLETKI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Jedna tabletka tabletek FOSAMAX 10 mg zawiera:
Aktywna zasada: sól sodowa kwasu alendronowego 13,05 mg, co odpowiada 10 mg kwasu alendronowego.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
FOSAMAX jest wskazany
• w leczeniu osteoporozy u kobiet i mężczyzn po menopauzie
• w leczeniu i profilaktyce osteoporozy wywołanej glikokortykoidami (GIOP) u mężczyzn i kobiet.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami osteoporozy.Konieczność kontynuacji leczenia powinna być okresowo oceniana u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o potencjalne korzyści i zagrożenia, szczególnie po 5 lub więcej latach stosowania.
Sposób podawania
Aby uzyskać odpowiednią absorpcję alendronianu:
FOSAMAX należy połykać co najmniej 30 minut przed posiłkiem, napojem lub lekiem danego dnia, popijając wyłącznie wodą z kranu. Inne napoje (w tym woda mineralna), żywność i niektóre produkty lecznicze prawdopodobnie zmniejszają wchłanianie alendronianu (patrz punkt 4.5).
Aby ułatwić uwolnienie z żołądka, a tym samym zmniejszyć możliwość miejscowego i przełykowego podrażnienia/zdarzeń niepożądanych (patrz punkt 4.4):
• FOSAMAX należy połykać dopiero po wstaniu z łóżka na początku dnia, popijając pełną szklanką wody z kranu (nie mniej niż 200 ml).
• Pacjent powinien połykać FOSAMAX tylko w całości. Pacjent nie powinien kruszyć, żuć ani rozpuszczać tabletki w ustach ze względu na potencjalne ryzyko owrzodzenia jamy ustnej i gardła.
• Pacjent nie powinien kłaść się, dopóki nie zje czegoś, co powinno nastąpić co najmniej 30 minut po przyjęciu tabletki.
• Pacjent nie powinien kłaść się przez co najmniej 30 minut po przyjęciu leku FOSAMAX.
• FOSAMAX nie powinien być przyjmowany przed snem ani przed wstaniem z łóżka na początku dnia.
Pacjentów należy pouczyć, że w przypadku pominięcia dawki dobowej FOSAMAX 10 mg, powinni przyjąć jedną tabletkę rano, następnego dnia, w którym są tego świadomi. Nie należy przyjmować dwóch tabletek tego samego dnia, ale należy wznowić przyjmowanie jednej tabletki dziennie, jak podano wcześniej.
Pacjenci powinni przyjmować suplementy wapnia i witaminy D, jeśli ich dieta jest niewystarczająca (patrz punkt 4.4).
Używaj u osób starszych
W badaniach klinicznych nie wykazano żadnych związanych z wiekiem różnic w profilach skuteczności lub bezpieczeństwa alendronianu. Dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie w przypadku niewydolności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z GFR (współczynnik przesączania kłębuszkowego) powyżej 35 ml/min. Nie zaleca się stosowania alendronianu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdy GFR wynosi mniej niż 35 ml/min, ponieważ brak jest dostępnych informacji.
Populacja pediatryczna
Nie zaleca się stosowania alendronianu sodu u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności w stanach związanych z osteoporozą u dzieci (patrz również punkt 5.1).
04.3 Przeciwwskazania -
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Zaburzenia przełyku i inne czynniki opóźniające opróżnianie przełyku, takie jak zwężenie i achalazja.
• Niemożność stania lub siedzenia prosto przez co najmniej 30 minut.
• Ciężka niewydolność nerek (patrz punkt 4.2).
• Hipokalcemia.
• patrz także punkt 4.4.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Alendronian może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego.Ze względu na możliwość nasilenia choroby podstawowej należy zachować ostrożność podczas podawania alendronianu pacjentom z czynną chorobą górnego odcinka przewodu pokarmowego, taką jak dysfagia, choroba przełyku, zapalenie żołądka, dwunastnicy, wrzody lub z niedawną historią (w ciągu ostatniego roku) poważnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak wrzód trawienny lub czynne krwawienie z przewodu pokarmowego lub zabieg chirurgiczny z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z wyłączeniem pyloplastyki (patrz punkt 4.3). alendronianu indywidualnie.
U pacjentów otrzymujących alendronian zgłaszano działania niepożądane dotyczące przełyku (niektóre ciężkie i wymagające hospitalizacji), takie jak zapalenie przełyku, owrzodzenie przełyku i nadżerki przełyku, po których rzadko występują zwężenia przełyku. pacjent powinien odstawić alendronian i zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią objawy podrażnienia przełyku, takie jak dysfagia, odynofagia, ból zamostkowy, początek lub nasilenie zgagi.
Ryzyko poważnych działań niepożądanych dotyczących przełyku wydaje się być większe u pacjentów, którzy nie przyjmują prawidłowo alendronianu i (lub) kontynuują przyjmowanie alendronianu po wystąpieniu objawów sugerujących podrażnienie przełyku. Bardzo ważne jest, aby pacjent wiedział i rozumiał, jak przyjmować lek (patrz punkt 4.2). Pacjenta należy pouczyć, że nieprzestrzeganie tych środków ostrożności może zwiększyć ryzyko problemów z przełykiem.
Chociaż w dużych badaniach klinicznych nie zaobserwowano zwiększonego ryzyka, zgłaszano rzadkie (po wprowadzeniu produktu do obrotu) przypadki wrzodów żołądka i dwunastnicy, niektóre poważne i związane z powikłaniami.
Martwicę kości szczęki, zwykle związaną z ekstrakcją zęba i (lub) miejscowym zakażeniem (w tym zapaleniem kości i szpiku), zgłaszano u pacjentów z nowotworem leczonych schematami obejmującymi bisfosfoniany podawanymi głównie dożylnie.Wielu z tych pacjentów było leczonych również chemioterapią i kortykosteroidami. zgłaszano również przypadki szczęki u pacjentów z osteoporozą leczonych doustnymi bisfosfonianami.
Oceniając indywidualne ryzyko rozwoju martwicy kości szczęki, należy wziąć pod uwagę następujące czynniki ryzyka:
• siła działania bisfosfonianu (maksymalna dla kwasu zoledronowego), droga podania (patrz powyżej) i dawka skumulowana
• nowotwory, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, inhibitory angiogenezy, palenie
• historia chorób zębów, złej higieny jamy ustnej, chorób przyzębia, inwazyjnych zabiegów stomatologicznych i źle dopasowanych protez.
Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami doustnymi u pacjentów o złym stanie uzębienia należy rozważyć konieczność wykonania badania stomatologicznego z odpowiednimi profilaktycznymi zabiegami stomatologicznymi.
W trakcie leczenia pacjenci ci powinni w miarę możliwości unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. U pacjentów, u których podczas leczenia bisfosfonianami rozwinie się martwica kości szczęki, chirurgia stomatologiczna może zaostrzyć stan. W przypadku pacjentów wymagających zabiegu stomatologicznego brak dostępnych danych sugerujących, że przerwanie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko martwicy kości szczęki.
Ocena kliniczna lekarza prowadzącego musi kierować programem leczenia każdego pacjenta, w oparciu o indywidualną ocenę stosunku ryzyka do korzyści.
Podczas leczenia bisfosfonianami należy zachęcać wszystkich pacjentów do dbania o higienę jamy ustnej, poddawania się okresowym przeglądom stomatologicznym i zgłaszania wszelkich objawów w obrębie jamy ustnej, takich jak ruchomość zębów, ból lub obrzęk.
Zgłaszano przypadki martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego w związku ze stosowaniem bisfosfonianów, głównie w połączeniu z długotrwałymi terapiami.Możliwe czynniki ryzyka martwicy przewodu słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) miejscowe czynniki ryzyka, takie jak: U pacjentów leczonych bisfosfonianami, u których występują objawy ze strony uszu, takie jak ból lub wydzielina, lub przewlekłe infekcje ucha, należy rozważyć martwicę kości przewodu słuchowego zewnętrznego.
U pacjentów leczonych bisfosfonianami zgłaszano bóle kości, stawów i (lub) mięśni. Po wprowadzeniu produktu do obrotu objawy te rzadko były ciężkie i (lub) powodowały niepełnosprawność (patrz punkt 4.8). Czas wystąpienia objawów wahał się od jednego dnia do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia.Przerwanie leczenia spowodowało złagodzenie objawów u większości pacjentów. Po ponownym podaniu tego samego leku lub innego bisfosfonianu u podgrupy pacjentów wystąpił nawrót objawów.
Nietypowe złamania kości udowej
Zgłaszano nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej, głównie u pacjentów długotrwale leczonych bisfosfonianami z powodu osteoporozy.Te krótkie złamania poprzeczne lub skośne mogą wystąpić w dowolnym miejscu kości udowej, od miejsca tuż poniżej krętarza mniejszego do powyżej linii nadkłykciowej. występują samoistnie lub po minimalnym urazie, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub pachwiny, często związany z wynikami badań obrazowych i radiograficznymi objawami złamań przeciążeniowych, na tygodnie lub miesiące przed wystąpieniem złamań przeciążeniowych. Złamania są często dwustronne; dlatego u pacjentów leczonych bisfosfonianami, u których doszło do złamania trzonu kości udowej, należy zbadać drugą kość udową. Odnotowano również ograniczone gojenie się tych złamań. U pacjentów z podejrzeniem atypowego złamania kości udowej należy rozważyć przerwanie leczenia bisfosfonianami do czasu oceny pacjenta na podstawie indywidualnego stosunku korzyści do ryzyka.
Podczas leczenia bisfosfonianami należy doradzić pacjentom, aby zgłaszali wszelkie bóle w obrębie uda, biodra lub pachwiny, a każdego pacjenta wykazującego takie objawy należy zbadać pod kątem niecałkowitego złamania kości udowej.
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Nie zaleca się stosowania alendronianu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdy GFR wynosi poniżej 35 ml/min (patrz punkt 4.2).
Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć inne przyczyny osteoporozy, oprócz niedoboru estrogenów, wieku i stosowania glikokortykosteroidów.
Hipokalcemię należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia alendronianem (patrz punkt 4.3) Należy również odpowiednio leczyć inne zaburzenia metabolizmu minerałów (takie jak niedobór witaminy D i niedoczynność przytarczyc) U pacjentów z tymi stanami klinicznymi należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i objawy hipokalcemii podczas terapii preparatem FOSAMAX.
Ze względu na pozytywny wpływ alendronianu na zwiększoną mineralizację kości, może wystąpić zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone.Spadek taki jest zwykle ograniczony i bezobjawowy. hipokalcemia, czasami ciężka i często u pacjentów ze stanami predysponującymi (np. niedoczynność przytarczyc, niedobór witaminy D i zespół złego wchłaniania wapnia).
Szczególnie ważne jest zapewnienie odpowiedniej podaży wapnia i witaminy D u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Żywność i napoje (w tym woda mineralna), suplementy wapnia, leki zobojętniające sok żołądkowy i inne leki doustne przyjmowane jednocześnie z alendronianem prawdopodobnie zaburzają wchłanianie alendronianu. W związku z tym pacjenci powinni odczekać co najmniej 30 minut po przyjęciu alendronianu przed doustnym przyjęciem jakiegokolwiek innego produktu leczniczego (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Nie oczekuje się żadnych innych interakcji leków o znaczeniu klinicznym. W badaniach klinicznych niektórzy pacjenci otrzymywali estrogeny (dopochwowo, przezskórnie lub doustnie) podczas leczenia alendronianem.Nie stwierdzono działań niepożądanych związanych ze stosowaniem estrogenu podczas leczenia alendronianem.
Ponieważ stosowanie NLPZ wiąże się z podrażnieniem przewodu pokarmowego, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia alendronianem.
Chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji, alendronian był stosowany w badaniach klinicznych w skojarzeniu z szeroką gamą powszechnie przepisywanych produktów leczniczych, nie powodując objawów niepożądanych reakcji klinicznych.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Alendronianu nie należy stosować w okresie ciąży.Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania alendronianu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu lub rozwój pourodzeniowy. Alendronian powodował dystocję z powodu hipokalcemii u ciężarnych szczurów (patrz punkt 5.3).
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy alendronian przenika do mleka ludzkiego.Alendronianu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak niektóre działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania leku FOSAMAX (w tym niewyraźne widzenie, zawroty głowy i silny ból kości, mięśni lub stawów) mogą wpływać na zdolność niektórych pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Indywidualne reakcje na FOSAMAX mogą się różnić (patrz punkt 4.8).
04.8 Działania niepożądane -
W rocznym badaniu klinicznym u kobiet po menopauzie z osteoporozą, ogólne profile bezpieczeństwa alendronianu 70 mg raz w tygodniu (n = 519) i alendronianu 10 mg/dobę (n = 370) były podobne.
W dwóch trzyletnich badaniach o zasadniczo identycznym przebiegu u kobiet po menopauzie (alendronian 10 mg: n = 196, placebo: n = 397) ogólne profile bezpieczeństwa alendronianu 10 mg/dobę i placebo były podobne.
Zdarzenia niepożądane zgłaszane przez badaczy jako prawdopodobnie, prawdopodobnie lub zdecydowanie związane z lekiem przedstawiono w poniższej tabeli, jeśli wystąpiły u ≥1% w każdej grupie terapeutycznej w jednorocznym badaniu lub jeśli wystąpiły u ≥1% pacjentów leczonych alendronian 10 mg/dobę i z częstością większą niż placebo w badaniach trzyletnich:
W badaniach klinicznych i/lub podczas komercyjnego stosowania produktu leczniczego zgłoszono również następujące działania niepożądane:
Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100,
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Konsekwencją przedawkowania doustnego może być hipokalcemia, hipofosfatemia i działania niepożądane dotyczące górnego odcinka przewodu pokarmowego, takie jak zaburzenia żołądkowe, zgaga, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka lub wrzód.
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania alendronianu. Należy podawać mleko lub leki zobojętniające sok żołądkowy, które wiążą się z alendronianem.Ze względu na ryzyko podrażnienia przełyku nie należy prowokować wymiotów i trzymać pacjenta w pozycji wyprostowanej.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: produkty lecznicze działające na strukturę i mineralizację kości, bisfosfoniany.
Kod ATC: M05BA04.
Alendronian jest bisfosfonianem, który w badaniach na zwierzętach działa jako swoisty inhibitor resorpcji kości za pośrednictwem osteoklastów. Bisfosfoniany są syntetycznymi analogami pirofosforanu, które mają „wysokie powinowactwo do" hydroksyapatytu obecnego w kości. Z badań na zwierzętach wynika, że alendronian jest preferencyjnie zlokalizowany w miejscach, w których dochodzi do resorpcji kości, w szczególności poza osteoklastami, i hamuje resorpcję kości przez osteoklasty bez żadnego bezpośredni wpływ na tworzenie kości. Ponieważ resorpcja kości i tworzenie kości są ze sobą powiązane, następuje również zmniejszenie tworzenia kości, ale w mniejszym stopniu niż resorpcja, co prowadzi do wzrostu masy kostnej. Po ekspozycji na alendronian zostaje on włączony do macierzy nowo powstałej normalnej kości, gdzie jest nieaktywny farmakologicznie.
Wpływ alendronianu na masę kostną i częstość złamań u kobiet po menopauzie badano w dwóch wstępnych badaniach skuteczności o identycznym projekcie (n = 994) oraz w Fracture Intervention Trial (FIT 1).
W początkowych badaniach skuteczności średni wzrost gęstości mineralnej kości (BMD) po podaniu alendronianu w dawce 10 mg/dobę w porównaniu z placebo po trzech latach wynosił odpowiednio 8,8%, 5,9% i 7,8% na poziomie kręgosłupa, szyjki kości udowej i krętarza. Nawet DMO organizmu w toto znacznie wzrosła. C” oznaczało redukcję o 48% (alendronian 3,2% vs placebo 6,2%) w odsetku leczonych alendronianem pacjentów z jednym lub większą liczbą złamań kręgów w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W dwuletnim przedłużeniu tych badań BMD nadal wzrastało w kręgosłupie i krętarzu oraz pozostawało stabilne w szyjce i korpusie kości udowej. w toto.
W trzyletnim badaniu kontrolowanym placebo (FIT 1) alendronian raz na dobę (5 mg raz na dobę przez dwa lata i 10 mg raz na dobę przez rok) był stosowany u 2027 pacjentów z co najmniej jednym złamaniem kręgu (od ucisku) w linia bazowa.W tym badaniu alendronian raz na dobę zmniejszył częstość występowania ≥1 nowych złamań kręgów o 47% (alendronian 7,9%). vs placebo 15,0%). Odnotowano również statystycznie znamienne zmniejszenie częstości złamań szyjki kości udowej (1,1% vs 2,2%, redukcja o 51%).
Leczenie osteoporozy u mężczyzn
Skuteczność preparatu FOSAMAX 10 mg raz na dobę u mężczyzn z osteoporozą wykazano w dwuletnim, kontrolowanym placebo, wieloośrodkowym badaniu z podwójnie ślepą próbą, do którego włączono łącznie 241 mężczyzn w wieku od 31 do 87 lat. wiek (średnia 63) Po dwóch latach średnie wzrosty BMD w porównaniu z placebo u mężczyzn leczonych FOSAMAX 10 mg na dobę wynosiły: kręgosłup lędźwiowy 5,3%, szyjka kości udowej 2,6%, krętarz 3,1% i organizm w pełni, 1,6% (p = 0,001 dla każdego porównania). FOSAMAX był skuteczny niezależnie od wieku, rasy, czynności gonad, wyjściowego wskaźnika obrotu kostnego lub wyjściowego BMD.Zgodnie z dużo większymi badaniami przeprowadzonymi u kobiet po menopauzie, FOSAMAX w dawce 10 mg na dobę u tych mężczyzn zmniejszał częstość występowania nowych złamań kręgów radiografia ilościowa) w porównaniu z placebo (0,8% vs odpowiednio 7,1%; p = 0,017), a jednocześnie zmniejszyła również redukcję wzrostu (-0,6 vs odpowiednio -2,4 mm; p = 0,022).
Osteoporoza wywołana glikokortykosteroidami
Długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów jest powszechnie związane z rozwojem osteoporozy, która może powodować złamania (zwłaszcza kręgów, biodra i żeber). Występuje zarówno u mężczyzn, jak i kobiet w każdym wieku. Chociaż badanie nie zostało zaprojektowane. między różnymi dawkami alendronianu, dawka 10 mg wydawała się być w stanie wytworzyć liczbowo lepsze efekty w porównaniu z
5 mg we wszystkich miejscach w ciągu 24 miesięcy. W ogólnej populacji pacjentów alendronian w dawce 10 mg raz na dobę zwiększał BMD kości kręgosłupa o 4,6% w porównaniu z 3,6% u pacjentów leczonych 5 mg raz na dobę. Odpowiadające wartości przyrostów w pozostałych lokalizacjach to: biodro całkowite 4,3%, szyjka kości udowej 3,5%, krętarz 5,1% i organizm w toto 1,5% w porównaniu do 3,2%, 3,0%, 3,4% i 1,1% w grupie 5 mg. W związku z tym alendronian w dawce 10 mg raz na dobę wykazywał stałe liczbowe zwiększenie BMD większe niż w przypadku dawki 5 mg, z różnicami wynoszącymi 0,3% na poziomie organizmu. w toto oraz 1,7% na poziomie krętarza.
Dane laboratoryjne
W badaniach klinicznych przemijające i łagodne, bezobjawowe zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy zgłaszano odpowiednio u około 18% i 10% pacjentów leczonych alendronianem w dawce 10 mg/dobę w porównaniu z około 12% i 3% pacjentów otrzymujących placebo. Jednak częstość występowania wapnia w surowicy zmniejsza się do
Populacja pediatryczna
Alendronian sodu badano u niewielkiej liczby pacjentów w wieku poniżej 18 lat z wrodzoną łamliwością kości.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
W porównaniu z referencyjną dawką dożylną, biodostępność alendronianu po podaniu doustnym u kobiet wynosi około 0,7% dla dawek od 5 do 40 mg podawanych po całonocnym poszczeniu i 2 godziny przed standardowym śniadaniem. Doustnie u mężczyzn (0,6%) było podobne do tej Podobnie, biodostępność była zmniejszona (o około 40%), gdy alendronian był podawany „godzinę lub pół” przed standardowym śniadaniem. W badaniach dotyczących osteoporozy FOSAMAX był skuteczny, gdy był podawany co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem lub napojem w danym dniu.
Biodostępność była znikoma, gdy alendronian był podawany w ciągu dwóch godzin po standardowym śniadaniu.Jednoczesne podawanie kawy lub soku pomarańczowego z alendronianem zmniejszało jego biodostępność o około 60%.
U zdrowych osób doustne podawanie prednizonu (20 mg trzy razy na dobę przez pięć dni) nie powodowało klinicznie istotnych zmian w doustnej biodostępności alendronianu (średni zakres wzrostu od 20 do 40%).
Dystrybucja
Badania na szczurach wykazały, że po dożylnym podaniu 1 mg/kg l „alendronianu, początkowo dystrybuowanego w tkankach miękkich, ulega szybkiej redystrybucji do kości lub jest wydalany z moczem. U ludzi średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, z wyłączeniem kości, wynosi co najmniej 28 l. Stężenie leku w osoczu po doustnych dawkach terapeutycznych jest zbyt niskie, aby można je było wykryć (białko osocza wynosi około 78%).
Biotransformacja
Zarówno u ludzi, jak iu zwierząt nie ma dowodów na to, że alendronian jest metabolizowany.
Eliminacja
Po dożylnym podaniu alendronianu znakowanego węglem 14C około 50% radioaktywności zostało wydalone z moczem w ciągu 72 godzin, a z kałem odzyskano niewielką lub wcale radioaktywność. Po podaniu dożylnym 10 mg la luz alendronianu wynosił 71 ml / min Stężenia w osoczu spadły o ponad 95% w ciągu 6 godzin po podaniu dożylnym.
U szczurów wydalanie alendronianu przez nerki nie zachodzi poprzez układy transportu kwasów lub zasad i dlatego nie oczekuje się, że na tym poziomie będzie kolidował z wydalaniem innych produktów leczniczych u ludzi.
Badania przedkliniczne wykazują, że lek, który nie odkłada się w kościach, jest szybko wydalany z moczem.Nie ma dowodów na wysycenie wchłaniania kostnego po długotrwałym leczeniu skumulowanymi dożylnymi dawkami do 35 mg/kg. Prawdopodobne jest, że podobnie jak u zwierząt, wydalanie alendronianu przez nerki jest zmniejszone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W związku z tym można spodziewać się zwiększonej akumulacji alendronianu w kościach u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Toksykologia zwierząt
Doustna dawka LD alendronianu u samic szczurów i myszy wynosi odpowiednio 552 mg/kg (3256 mg/m²) i 966 mg/kg (2898 mg/m²) (2760 i 4830-krotność zalecanej dawki w leczeniu osteoporozy. u kobiet po menopauzie przy masie ciała 50 kg). U mężczyzn wartości te są nieco wyższe: odpowiednio 626 i 1280 mg/kg. U psów dawki do 200 mg/kg (4000 mg/m²) (1000-krotność zalecanej dawki w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie przy masie ciała 50 kg) nie były śmiertelne.
W 105-tygodniowym badaniu na szczurach otrzymujących dawki doustne do 3,75 mg/kg/dobę oraz w 92-tygodniowym badaniu na myszach otrzymujących dawki doustne do 10 mg/kg/dobę nie zaobserwowano dowodów na działanie rakotwórcze.
Alendronian nie wykazał genotoksyczności w teście mutagenezy mikrobiologicznej in vitro z lub bez aktywacji metabolicznej. Podobnie nie zaobserwowano dowodów na mutagenność w teście mutagenezy in vitro na komórkach ssaków, w alkalicznym teście elucji in vitro na hepatocytach szczura i w teście aberracji chromosomowych in vivo u myszy w dawkach dożylnych do 25 mg / kg / dzień (75 mg / m²). W teście aberracji chromosomowych in vitro jednak na komórkach jajnika chomika chińskiego alendronian wykazywał łagodną dodatnią reakcję w stężeniach większych lub równych 5 mM w obecności cytotoksyczności.
Dane te nie mają znaczenia z punktu widzenia bezpieczeństwa ludzi, ponieważ podobne stężenia nie są osiągalne in vivo w dawkach terapeutycznych.
Ponadto wyraźna negatywność wyników 4 z 5 badań genotoksyczności, które obejmują najistotniejsze badania dotyczące oceny potencjału rakotwórczego u ludzi (test aberracji chromosomowych in vivo i test mutagenezy mikrobiologicznej) oraz negatywne wyniki badań rakotwórczości na szczurach i myszach prowadzą do wniosku, że w przypadku stosowania alendronianu u ludzi nie ma dowodów na ryzyko rakotwórczości i genotoksyczności.
Toksyczność rozwojowa i reprodukcyjna
Alendronian nie miał wpływu na płodność i zdolność rozrodczą (samce i samice) szczurów do dawek doustnych 5 mg/kg/dobę.Jedynym działaniem przypisywanym temu lekowi obserwowanym w tych badaniach była dystocja u szczurów, co jest bezpośrednio związane z jatrogennym działaniem hipokalcemii. Temu działaniu można zapobiec u szczurów stosując suplementy wapnia. Ponadto wykazano, że dawka 1,25 mg/kg/dobę jest poziomem dawki, przy której nie obserwuje się wyraźnego działania. W badaniach toksykologicznych dotyczących rozwoju nie zaobserwowano działań niepożądanych u szczurów i królików. do dawek odpowiednio 25 mg/kg/dobę i 35 mg/kg/dobę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza bezwodna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Wosk Carnauba
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
W nienaruszonym opakowaniu: 2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Tabletki znajdują się w nieprzezroczystym blistrze z PVC i aluminium.
Fosamax 10 mg tabletki: opakowanie 14 tabletek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire, Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
Fosamax 10 mg tabletki - 14 tabletek AIC n.029052038
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
lipiec 2003
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
9 czerwca 2016