Składniki aktywne: Diklofenak
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się diklofenak - lek generyczny? Po co to jest?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS zawiera substancję czynną diklofenak, która należy do grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Ten lek jest wskazany w leczeniu:
- zapalne choroby reumatyczne, takie jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, artroza, reumatyzm niestawowy;
- ból spowodowany zapaleniem pochodzenia niereumatycznego lub urazem;
- skurcze menstruacyjne.
Przeciwwskazania, kiedy diklofenak – lek generyczny nie powinien być stosowany
Nie przyjmować leku DICLOFENAC MYLAN GENERICS
- jeśli pacjent ma uczulenie na diklofenak lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta występuje uraz (wrzód), krwawienie lub perforacja żołądka lub jelit;
- jeśli u pacjenta wystąpiły w przeszłości krwawienia lub perforacje żołądka lub jelit spowodowane przez leki z grupy NLPZ lub jeśli u pacjenta występował nawracający wrzód trawienny/krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia);
- jeśli pacjentka jest w ostatnim trymestrze ciąży lub karmi piersią (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby, nerek lub serca (niewydolność wątroby, nerek lub serca);
- jeśli pacjent miał kiedykolwiek zawał serca, udar lub „zablokowanie naczyń krwionośnych serca lub mózgu;
- jeśli pacjent ma lub ma skłonność do utraty krwi (krwotok lub skaza krwotoczna);
- jeśli u pacjenta występują lub występowały problemy z krążeniem krwi (choroba tętnic obwodowych);
- jeśli u pacjenta wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna, taka jak astma, kichanie lub podrażnienie skóry podczas przyjmowania leków przeciwbólowych zawierających kwas acetylosalicylowy lub innych leków przeciwbólowych/zapalnych/gorączkowych należących do grupy NLPZ;
- jeśli pacjent przyjmuje duże dawki leków ułatwiających oddawanie moczu (leki moczopędne);
- jeśli masz „zmianę w produkcji komórek krwi;
- jeśli masz mniej niż 14 lat.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem diklofenaku – leku generycznego
Przed rozpoczęciem stosowania leku DICLOFENAC MYLAN GENERICS należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza i ostrożnie stosować ten lek w następujących przypadkach:
- jeśli pacjent jest w podeszłym wieku lub osłabiony, w takim przypadku zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, aby uniknąć zwiększenia częstości działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z żołądka i perforacji, które mogą być śmiertelne;
- jeśli u pacjenta występują problemy żołądkowe lub jelitowe, takie jak zmiany chorobowe (wrzody), wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna, w takich przypadkach konieczna jest dokładna diagnoza i ścisły nadzór lekarza podczas leczenia;
- jeśli u pacjenta występują łagodne lub umiarkowane problemy z sercem (zastoinowa niewydolność serca, wysokie ciśnienie krwi – nadciśnienie, choroba niedokrwienna serca, problemy z krążeniem) lub istnieje duże ryzyko ich rozwoju, w takich przypadkach zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i jak najkrótszej możliwy czas;
- jeśli u pacjenta występują problemy z czynnością wątroby lub jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby zwana porfirią, w takich przypadkach konieczne jest postawienie dokładnej diagnozy i ścisły nadzór lekarza podczas leczenia.
- Jeśli u pacjenta wystąpią oznaki i objawy problemów z wątrobą lub inne objawy, na przykład eozynofilia (problem z krwią) lub podrażnienie skóry, lekarz może zalecić przerwanie leczenia.
- jeśli u pacjenta występują problemy z czynnością nerek, ponieważ lek może powodować zatrzymanie płynów i obrzęk z powodu gromadzenia się płynów (obrzęk);
- jeśli u pacjenta występuje astma, sezonowy alergiczny nieżyt nosa, obrzęk błony śluzowej nosa (polipy nosa), obturacyjna choroba płuc lub przewlekłe infekcje dróg oddechowych lub inne reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne, swędzenie lub pokrzywka. W takich przypadkach mogą wystąpić trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli) lub nawet ciężkie reakcje alergiczne, takie jak wstrząs anafilaktyczny.
- jeśli masz zaburzenia krwi, w takim przypadku agregacja płytek krwi musi być dokładnie monitorowana, ponieważ mogą wystąpić problemy z krzepnięciem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może maskować oznaki i objawy infekcji.
Należy poinformować lekarza, jeśli podczas leczenia wystąpią następujące objawy:
- krwawienie lub owrzodzenie żołądka lub jelit.W takim przypadku należy przerwać leczenie.Należy zachować ostrożność u osób przyjmujących inne leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kwas acetylosalicylowy, kortykosteroidy ogólnoustrojowe, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny ( patrz punkt „Inne leki i DICLOFENAC MYLAN GENERICS”). W takich przypadkach lekarz może również przepisać lek chroniący żołądek;
- jeśli u pacjenta wystąpią ciężkie reakcje skórne (złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka). Mogą one wystąpić głównie w pierwszym miesiącu leczenia. Zaprzestań leczenia przy pierwszym pojawieniu się wysypki, zmiany w błonie śluzowej lub jakiejkolwiek innej reakcji.
Ten lek może prowadzić do zwiększonego ryzyka zawału serca lub udaru mózgu, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek leku lub długotrwałego leczenia. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
Przed zażyciem diklofenaku upewnij się, że lekarz wie:
- jeśli masz problemy z sercem, przebyłeś udar lub podejrzewasz, że możesz być zagrożony tymi schorzeniami;
- jeśli palisz;
- jeśli masz cukrzycę;
- jeśli u pacjenta występują bóle w klatce piersiowej spowodowane chorobami serca (dławica piersiowa), zakrzepy krwi, wysokie ciśnienie krwi, wysoki poziom cholesterolu lub trójglicerydów.
Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia. Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Dzieci i młodzież
DICLOFENAC MYLAN GENERICS nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności tego leku.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie diklofenaku – lek generyczny
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS może wpływać na inne leki zawierające następujące substancje czynne lub mogą na nie wpływać:
- lit, lek stosowany w zaburzeniach psychicznych;
- digoksyna, lek stosowany w leczeniu chorób serca;
- leki stosowane w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi, takie jak leki moczopędne, beta-adrenolityki, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) lub antagoniści angiotensyny II;
- inne leki przeciwzapalne, zarówno NLPZ, jak i kortykosteroidy;
- leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe stosowane w celu poprawy krążenia krwi, takie jak warfaryna;
- leki stosowane w depresji, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI);
- leki stosowane w cukrzycy;
- metotreksat, lek stosowany w łuszczycy, reumatyzmie i niektórych nowotworach;
- cyklosporyna, lek stosowany po przeszczepach;
- antybiotyki chinolonowe, stosowane w leczeniu infekcji;
- fenytoina, lek stosowany w padaczce;
- kolestypol i cholestyramina, leki stosowane w celu zmniejszenia wchłaniania jelitowego tłuszczu;
- sulfinpirazon, worykonazol lub inne produkty lecznicze, które hamują metabolizm diklofenaku, ponieważ mogą prowadzić do nasilenia działania produktu leczniczego.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Nie należy przyjmować tego leku w trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może powodować toksyczność dla płodu i problemy podczas porodu
Lek ten należy przyjmować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne i pod bezpośrednim nadzorem lekarza w pierwszym i drugim trymestrze ciąży lub w przypadku planowania zajścia w ciążę.
Czas karmienia
Nie należy przyjmować tego leku w okresie karmienia piersią, ponieważ diklofenak przenika do mleka matki.
Płodność
Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet próbujących zajść w ciążę.Przestań stosować ten lek, jeśli masz trudności z zajściem w ciążę lub przechodzisz test niepłodności.
Prowadzenie i używanie maszyn
Ten lek może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy, senność. Unikaj prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, jeśli wystąpią te objawy.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS zawiera laktozę
Ten lek zawiera cukier, laktozę jednowodną. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować diklofenak – lek generyczny: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tabletki należy połykać w całości popijając płynem, najlepiej podczas posiłku.
Działania niepożądane można zminimalizować, podając najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do opanowania objawów.
Zalecana dawka początkowa to 100-150 mg na dobę.
W łagodniejszych przypadkach, a także przy długotrwałym leczeniu zwykle wystarcza 75-100 mg na dobę. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2-3 podania.
Aby wyeliminować ból w nocy i sztywność poranną, leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podawaniem czopka przed snem (do maksymalnej dawki dziennej 150 mg).
Leczenie bólu menstruacyjnego:
zalecana dawka początkowa wynosi 50-100 mg na dobę i może być w razie potrzeby zwiększona do maksymalnie 150 mg na dobę. Leczenie rozpocznij, gdy pojawią się pierwsze objawy i w zależności od objawów kontynuuj przez kilka dni.
Dzienna dawka zostanie podzielona na 2-3 podania.
Używaj u osób starszych
Podczas leczenia osób starszych lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od stanu pacjenta
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania diklofenaku – leku generycznego
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku DICLOFENACMYLAN GENERICS
Przedawkowanie może powodować objawy, takie jak wymioty, krwawienie z żołądka lub jelit, biegunkę, zawroty głowy, dzwonienie w uszach lub drgawki, aw ciężkich przypadkach mogą wystąpić poważne problemy z nerkami i wątrobą.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki preparatu DICLOFENAC MYLAN GENERICS należy natychmiast powiadomić lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalnym oddziałem ratunkowym.
Pominięcie przyjęcia leku DICLOFENAC MYLAN GENERICS
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne diklofenaku – leku generycznego
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości, zwłaszcza bólu żołądka lub jelit lub krwawienia i ciemnych stolców, należy natychmiast przerwać leczenie i poinformować lekarza.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- ból głowy, zawroty głowy;
- zawroty głowy;
- nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt.
- problemy z czynnością wątroby (aume
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- nawet ciężkie reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (w tym spadek ciśnienia krwi i wstrząs);
- senność;
- astma, duszność;
- zaburzenia żołądka, takie jak zapalenie żołądka, krwawienie w żołądku i jelitach, krew w wymiotach, krew w stolcu, wrzód żołądka lub jelit (z krwawieniem lub perforacją lub bez niego);
- problemy z wątrobą, takie jak zapalenie wątroby i żółtaczka;
- podrażnienie skóry (pokrzywka);
- obrzęk spowodowany nagromadzeniem płynu (obrzęk).
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia);
- zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, agranulocytoza);
- zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (niedokrwistość, w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna);
- obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy);
- dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, reakcje psychotyczne;
- zmiana wrażliwości kończyn (parestezje), drżenie,
- zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, zapalenie mózgu (aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), zaburzenia smaku, udar;
- zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie;
- percepcja dzwonienia w uchu (szum uszny) i pogorszenie słuchu;
- zwiększona percepcja bicia serca, ból w klatce piersiowej, zaburzenia czynności serca (niewydolność serca), zawał serca;
- podwyższone ciśnienie krwi, zapalenie naczyń krwionośnych;
- zapalenie płuc (zapalenie płuc);
- zapalenie jelit (zapalenie okrężnicy), choroba Leśniowskiego-Crohna, zaparcia, niedrożność jelit, zapalenie jamy ustnej, języka, przełyku lub trzustki;
- ciężkie problemy z wątrobą (piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby);
- wysypka, pęcherze skórne, zaczerwienienie skóry, ciężka choroba skóry, która może wpływać na okolice ust i inne części ciała (rumień wielopostaciowy), rzadko choroba skóry z pęcherzami i krwawieniem z ust, oczu, ust, nosa i narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona), ciężka choroba skóry (toksyczna nekroliza naskórka), łuszczenie się skóry (złuszczające zapalenie skóry);
- wypadanie włosów;
- zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne, nietypowe krwawienia i siniaki pod skórą (plamica), świąd;
- problemy z nerkami, takie jak ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych;
- obecność krwi lub białka w moczu (krwiomocz, białkomocz).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed wilgocią.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera DICLOFENAC MYLAN GENERICS
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
- Substancją czynną jest sól sodowa diklofenaku. Każda tabletka zawiera 100 mg diklofenaku sodu.
- Pozostałe składniki to: hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, powidon, octanoftalan celulozy, stearynian magnezu, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu (E171)
Opis wyglądu DICLOFENAC MYLAN GENERICS i zawartości opakowania
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu po 100 mg: pudełko po 21 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 MG TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu 100 mg zawiera:
Składnik aktywny: sól sodowa diklofenaku 100 mg.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Choroby reumatyczne zapalne i zwyrodnieniowe takie jak:
- reumatoidalne zapalenie stawów i zapalenie stawów kręgosłupa
- zesztywniająca artroza
- reumatyzm pozastawowy
Bolesne stany zapalne pochodzenia pozareumatycznego lub pourazowego. Leczenie objawowe pierwotnego bolesnego miesiączkowania.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Działania niepożądane można zminimalizować, podając najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie
Z reguły początkowa dzienna dawka diklofenaku wynosi 100 - 150 mg. W łagodniejszych przypadkach, a także przy długotrwałym leczeniu zwykle wystarcza 75-100 mg na dobę. Dzienna dawka powinna być przepisana w 2-3 dawkach podzielonych.
W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dzienna dawka, którą należy indywidualnie dostosować, wynosi 50-150 mg; Dawka 50-100 mg powinna być podana na początku i, jeśli to konieczne, zwiększona podczas kolejnych cykli menstruacyjnych, maksymalnie do 150 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i w zależności od objawów kontynuować przez kilka dni.
Aby wyeliminować ból w nocy i sztywność poranną, leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podawaniem czopka przed snem (do maksymalnej łącznej dawki dobowej 150 mg).
Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas posiłków i nie należy ich kruszyć ani żuć.
Dlatego we wszystkich przypadkach, w których wymagane są dawki jednostkowe 75 mg, należy zastosować inną postać farmaceutyczną diklofenaku.
Starsi mieszkańcy
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej (patrz również punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Leku Diclofenac Mylan Generics nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
04.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, a w szczególności na kwas acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
- Przebyta choroba wątroby
- Czynny owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawienie lub perforacja.
- Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ lub nawracające wrzody trawienne / krwotok w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
- Ostatni trymestr ciąży i laktacja (patrz punkt 4.6).
- Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (patrz punkt 4.4).
- Jawna zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych i (lub) waskulopatia mózgowo-naczyniowa.
- U osób z trwającym krwawieniem i skazą krwotoczną.
- Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest również przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ wystąpiły napady astmy, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa.
- Podczas intensywnej terapii moczopędnej.
- W przypadku zmian hematopoezy.
Diklofenaku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 14 lat.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i poniższe akapity dotyczące zagrożeń żołądkowo-jelitowych i sercowo-naczyniowych).
Należy unikać stosowania diklofenaku jednocześnie z innymi ogólnoustrojowymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak jakichkolwiek dowodów wskazujących na korzyści synergistyczne oraz w oparciu o potencjalne addytywne działania niepożądane.
Osoby w podeszłym wieku: Z podstawowych względów medycznych należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku. W szczególności u słabych pacjentów w podeszłym wieku lub osób o małej masie ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, mogą również wystąpić w rzadkich przypadkach bez uprzedniej ekspozycji na diklofenak.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może maskować oznaki i objawy infekcji ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
Efekty żołądkowo-jelitowe
Podczas leczenia wszystkimi NLPZ, w tym diklofenakiem, zgłaszano je i mogą one pojawić się w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie, krwawieniem z przewodu pokarmowego, owrzodzeniem lub perforacją, które mogą być śmiertelne. Na ogół mają poważniejsze konsekwencje u osób starszych. Jeśli u pacjentów otrzymujących diklofenak wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.
Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, ścisły nadzór lekarski jest obowiązkowy i należy zachować szczególną ostrożność przepisując diklofenak pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądkowo-jelitowe (GI) lub z wywiadem wskazującym na owrzodzenie, krwawienie lub perforację żołądka lub jelit (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe przy zwiększonych dawkach NLPZ oraz u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją. Osoby w podeszłym wieku mają większą częstość działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.8).
W celu zmniejszenia ryzyka toksycznego działania na przewód pokarmowy u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją, oraz u osób w podeszłym wieku, leczenie należy rozpocząć i kontynuować od najmniejszej skutecznej dawki (patrz punkt 4.2).
Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (inhibitorów pompy protonowej lub mizoprostolu) u tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA) / aspiryny lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko żołądkowo-jelitowe (patrz poniżej i pkt 4.5).
Pacjenci z historią toksyczności w obrębie przewodu pokarmowego, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie we wczesnych stadiach leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak ogólnoustrojowe kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Wpływ na wątrobę
Podczas przepisywania diklofenaku pacjentom z niewydolnością wątroby wymagana jest ścisła obserwacja lekarska, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, wartości jednego lub więcej enzymów wątrobowych mogą wzrosnąć. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności wskazane są regularne kontrole czynności wątroby. Jeśli parametry czynności wątroby ulegają trwałej zmianie lub pogorszeniu, jeśli wystąpią objawy kliniczne lub trwałe objawy choroby wątroby lub jeśli wystąpią inne objawy (np. eozynofilia, wysypka), leczenie diklofenakiem należy przerwać. „Zapalenie wątroby z użyciem diklofenaku” może wystąpić bez objawów zwiastujących. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania diklofenaku u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może to wywołać atak.
Efekty na nerki
Ponieważ w związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki, należy zachować szczególną ostrożność w przypadku niewydolności serca i nerek, nadciśnienia tętniczego w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które mogą znacząco wpływać na nerki. u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości zewnątrzkomórkowej z jakiejkolwiek przyczyny (np. przed lub po dużym zabiegu chirurgicznym) (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czynności nerek jako środek ostrożności podczas podawania diklofenaku. Po przerwaniu terapii zwykle następuje powrót do warunków sprzed leczenia.
Efekty skórne
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8). mieć największe ryzyko wystąpienia tych reakcji: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Po pierwszym pojawieniu się wysypki, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu Diclofenac Mylan Generics.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
U pacjentów z nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA) w wywiadzie wymagane jest odpowiednie monitorowanie i instruktaż, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach (150 mg/dobę) oraz w leczeniu długotrwałym, może wiązać się z umiarkowanym zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego) lub udaru mózgu).
Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe diklofenaku może wzrastać wraz z dawką i czasem ekspozycji, należy stosować możliwie najkrótszy czas i najmniejszą skuteczną dawkę dobową.Odpowiedź na leczenie i potrzebę poprawy objawów należy okresowo oceniać.
Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokładnym rozważeniu.
Efekty hematologiczne
Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, zaleca się wykonywanie badań morfologii krwi.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może przejściowo hamować agregację płytek krwi.Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być uważnie obserwowani.
Wcześniej istniejąca astma
U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (zwłaszcza, gdy są powiązane z objawami podobnymi do alergicznego nieżytu nosa), są one częstsze niż u innych pacjentów reakcje na NLPZ, takie jak zaostrzenia astmy (tzw. nietolerancja przeciwbólowa / astma przeciwbólowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka, dlatego zaleca się szczególne środki ostrożności u takich pacjentów (przygotowanie do nagłego przypadku). Dotyczy to również pacjentów uczulonych na inne substancje, np. z reakcjami skórnymi, swędzeniem lub pokrzywką.
Inne efekty
Stosowanie diklofenaku, jak każdego leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazę, nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę.
Należy przerwać stosowanie preparatu Diclofenac Mylan Generics u kobiet z problemami z płodnością lub u których prowadzone są badania dotyczące płodności.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Diclofenac Mylan Generics zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Następujące interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i (lub) innych postaci farmaceutycznych diklofenaku.
Lit : podczas jednoczesnego podawania diklofenak może zwiększać stężenie litu w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy.
Digoksyna: Diklofenak podawany jednocześnie może zwiększyć stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie poziomu digoksyny w surowicy.
Leki moczopędne i leki przeciwnadciśnieniowe: Podobnie jak inne NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. beta-adrenolityki, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)) może powodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego.Dlatego połączenie należy stosować ostrożnie, a pacjenci, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni być okresowo monitorowani.
U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków hamujących układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwego ostrego Te interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących Diclofenac Mylan Generics jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II.
Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia, a następnie okresowo, zwłaszcza w przypadku leków moczopędnych i inhibitorów ACE, ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.Jednoczesne leczenie lekami oszczędzającymi potas może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy stężenia, które w związku z tym należy często monitorować (patrz punkt 4.4).
Inne NLPZ i kortykosteroidy: Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych ogólnoustrojowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe: Zaleca się zachowanie ostrożności, ponieważ jednoczesne podawanie może zwiększyć ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Chociaż dane z badań klinicznych nie wskazują na „wpływ diklofenaku na działanie leków przeciwzakrzepowych”, istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów otrzymujących diklofenak jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi. Dlatego zaleca się uważne monitorowanie tych pacjentów.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie ogólnoustrojowych NLPZ, w tym diklofenaku, i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne.Jednak odnotowano pojedyncze przypadki zarówno hipo-, jak i hiperglikemii, z koniecznością modyfikacji dawkowania leków. podczas leczenia diklofenakiem Z tego powodu zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności w przypadku jednoczesnego leczenia.
Metotreksat: diklofenak może hamować uwalnianie metotreksatu z kanalików nerkowych poprzez zwiększenie jego stężenia. Zaleca się ostrożność podczas podawania NLPZ, w tym diklofenaku, 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ stężenie metotreksatu we krwi, a w konsekwencji może zwiększyć się toksyczność tej substancji.
Cyklosporyna: Diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na jej wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w mniejszych dawkach niż u pacjentów nieleczonych cyklosporyną.
Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów: zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, prawdopodobnie z powodu jednoczesnego stosowania chinolonów i NLPZ.
Fenytoina: Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę.
Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku, dlatego zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy.
Silne inhibitory CYP2C9: Należy zachować ostrożność przepisując diklofenak razem z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol); może to prowadzić do znacznego wzrostu maksymalnych stężeń w osoczu i ekspozycji na diklofenak z powodu zahamowania jego metabolizmu.
04.6 Ciąża i laktacja
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu.Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i żołądka po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Uznano, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży diklofenaku nie należy podawać, z wyjątkiem bezwzględnie koniecznych przypadków.
Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka i czas trwania leczenia powinny być możliwie najniższe.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem, dlatego stosowanie preparatu Diclofenac Mylan Generics jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.
Czas karmienia
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Dlatego diklofenaku nie należy podawać w okresie karmienia piersią, aby uniknąć działań niepożądanych u niemowlęcia.
Płodność
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, stosowanie leku Diclofenac Mylan Generics może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet próbujących zajść w ciążę.
Należy rozważyć przerwanie leczenia diklofenakiem u kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są w trakcie badania niepłodności (patrz również punkt 4.4).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku wystąpiły zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Szczególnie na początku leczenia mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, zgaga, wymioty, biegunka, wzdęcia.
W przypadku wystąpienia poważniejszych zaburzeń, w szczególności bólu w nadbrzuszu lub jawnego lub utajonego krwawienia z przewodu pokarmowego (ciemne stolce) należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.
Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe NLPZ
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca.
Działania niepożądane (tab. 1) wymieniono według częstości, najczęściej jako pierwsze, stosując następującą konwencję: często (≥ 1/100,
Następujące działania niepożądane obejmują te zgłaszane w przypadku krótko- lub długoterminowego stosowania.
Tabela 1
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne konsekwentnie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia tętniczych incydentów zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru) związanych ze stosowaniem diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach (150 mg/dobę) i przy długotrwałym leczeniu (patrz punkty 4.3 oraz 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Jeśli pacjent przyjął nadmierną dawkę leku, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Objawy
Nie ma typowego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może powodować objawy takie jak wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia możliwa jest ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Środki terapeutyczne
Leczenie ostrego zatrucia NLPZ, w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje leczenie podtrzymujące i leczenie objawowe.W przypadku powikłań, takich jak niedociśnienie, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i depresja oddechowa należy zastosować leczenie podtrzymujące i leczenie objawowe.
Specyficzne terapie, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja, prawdopodobnie nie pomogą „wyeliminować NLPZ., w tym diklofenak, ze względu na ich silne wiązanie z białkami osocza i znaczny metabolizm.
Po spożyciu potencjalnie toksycznego przedawkowania można rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego, natomiast opróżnianie żołądka (np. wymioty, płukanie żołądka) można rozważyć po spożyciu potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego i substancje pokrewne.
Kod ATC: M01AB05.
Mechanizm akcji
Diclofenac Mylan Generics zawiera diklofenak sodu, niesteroidową cząsteczkę o silnych właściwościach przeciwreumatycznych, przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Wykazane doświadczalnie hamowanie biosyntezy prostaglandyn jest uważane za fundamentalne dla jej mechanizmu działania. Prostaglandyny odgrywają ważną rolę w wywoływaniu stanu zapalnego, bólu i gorączki.
Efekty farmakodynamiczne
W chorobach reumatycznych właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku powodują, że odpowiedź kliniczna charakteryzuje się wyraźną poprawą objawów, takich jak ból spoczynkowy, ból przy ruchu, sztywność poranna, obrzęk stawów, a także poprawa w działaniu.
W stanach zapalnych pourazowych i pooperacyjnych diklofenak szybko łagodzi ból samoistny i ból podczas ruchu, zmniejsza obrzęk zapalny i obrzęk ran. mg jest odpowiednia w zależności od obrazu klinicznego.Możliwość przepisania leku w pojedynczej dawce dobowej znacznie ułatwia długotrwałe leczenie i pomaga uniknąć możliwości pomyłek w dawkowaniu.tabletki o przedłużonym uwalnianiu 75 mg pozwalają również na maksymalną dawkę dobową 150 mg podzielić na dwie dawki.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Ilość niezmienionego diklofenaku i hydroksylowanych metabolitów obecnych w moczu wskazuje, że ilość diklofenaku uwolnionego i wchłoniętego w przypadku tabletki zawierającej diklofenak o przedłużonym uwalnianiu jest taka sama jak w przypadku tabletki dojelitowej. Jednak ogólnoustrojowa biodostępność diklofenaku uwalnianego z tabletki zawierającej diklofenak o przedłużonym uwalnianiu wynosi średnio około 82% tej osiąganej przy takiej samej dawce diklofenaku podanej w tabletce dojelitowej (prawdopodobnie z powodu metabolizmu pierwszego przejścia, który zależy od szybkości W wyniku wolniejszego uwalniania substancji czynnej z tabletek diklofenaku o przedłużonym uwalnianiu osiągane maksymalne stężenia są mniejsze niż obserwowane po podaniu tabletek dojelitowych.
Średnie maksymalne stężenia wynoszące 0,5 lub 0,4 μg/ml (1,6 lub 1,25 μmol/l) są osiągane średnio 4 godziny po przyjęciu tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 lub 75 mg.
Pokarm nie ma klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie i ogólnoustrojową dostępność diklofenaku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Z drugiej strony, średnie stężenie w osoczu wynoszące odpowiednio 13 ng/ml (40 nmol/l) można zaobserwować po 24 godzinach od podania tabletki diklofenaku o przedłużonym uwalnianiu 100 mg.Wchłonięta ilość jest proporcjonalna do podanej dawki.
Ponieważ około połowa diklofenaku jest metabolizowana w wątrobie z powodu efektu pierwszego przejścia, pole pod krzywą (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu o połowę mniejsze niż po podaniu równoważnej dawki.
Profil farmakokinetyczny pozostaje niezmieniony nawet po wielokrotnym podaniu. Nie ma zjawiska kumulacji, jeśli przestrzegane są zalecane odstępy między jedną dawką a następną.
Podczas leczenia tabletkami o przedłużonym uwalnianiu 100 mg podawanymi raz na dobę lub tabletkami o przedłużonym uwalnianiu 75 mg podawanymi dwa razy na dobę, stężenia minimalne wynoszą około 22 ng/ml lub 25 ng/ml (70 nmol/l lub 80 nmol/l). .
Dystrybucja
Wiązanie z białkami: 99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami (99,4%).Wyliczona pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenak przenika do mazi stawowej, gdzie maksymalne stężenia mierzy się 2-4 godziny po osiągnięciu szczytowego stężenia w osoczu. Pozorny okres półtrwania eliminacji z mazi stawowej wynosi 3-6 godzin.
2 godziny po osiągnięciu szczytowych wartości w osoczu stężenie substancji czynnej jest już wyższe w mazi stawowej niż w osoczu i utrzymuje się na tym poziomie do 12 godzin.
Biotransformacja
Biotransformacja diklofenaku zachodzi częściowo przez glukuronidację cząsteczki jako takiej, ale głównie przez pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację i metoksylację, dając początek różnym metabolitom fenolowym (diklofenak-3 „-hydroksy-, 4” -hydroksy-, 5-hydroksy- , 4"-5-dihydroksy- i 3"-hydroksy-4"-metoksy-diklofenak). Te ostatnie są w dużej mierze przekształcane w koniugaty glukuronowe. Dwa z tych metabolitów fenolowych są biologicznie czynne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak.
Eliminacja
Całkowity ogólnoustrojowy klirens diklofenaku z osocza wynosi 263 ± 56 ml/min (wartość średnia ± odchylenie standardowe). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 h. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 1-3 godziny. Jeden metabolit, 3 „-hydroksy-4” – metoksydiklofenak, ma znacznie dłuższy „okres półtrwania w osoczu, jednak ten metabolit jest praktycznie nieaktywny.
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci koniugatu glukuronowego nienaruszonej cząsteczki oraz jako metabolity, z których większość jest również przekształcana w koniugaty glukuronowe; mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej.Pozostała część podanej dawki jest wydalana w postaci metabolitów wraz z żółcią z kałem.
Charakterystyka u pacjentów
Nie zaobserwowano istotnych różnic we wchłanianiu, metabolizmie i wydalaniu leku w zależności od wieku.
U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli obserwuje się normalny schemat dawkowania, po podaniu pojedynczej dawki nie dochodzi do kumulacji niezmienionej substancji czynnej. Przy wartościach klirensu kreatyniny teoretyczne stężenia hydroksylowanych metabolitów w osoczu w stanie stacjonarnym są około 4 razy wyższe niż u zdrowych osób. Jednak metabolity są ostatecznie wydalane z żółcią.
U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby, niezdekompensowaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez choroby wątroby.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Diklofenak
Dane przedkliniczne z badań toksyczności ostrej i wielokrotnej dawki, jak również z badań genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości diklofenaku nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi przy zwykłych dawkach terapeutycznych.
Inhibitory syntezy prostaglandyn
Brak dalszych informacji na temat danych przedklinicznych innych niż te, które zostały już zgłoszone w innym miejscu Charakterystyki Produktu Leczniczego (patrz punkt 4.6).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, powidon, stearynian magnezu, ftalan octanu celulozy, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Blister przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Litografowane pudełko tekturowe zawierające blistry PVC/Al zawierające 21 tabletek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 Mediolan - Włochy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 033062050: 21 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 100 mg