Składniki aktywne: Amitryptylina
Laroxyl 10 mg tabletki powlekane
Laroxyl 25 mg tabletki powlekane
Laroxyl 40 mg/ml krople doustne, roztwór
Dlaczego stosuje się Laroxyl? Po co to jest?
Kategoria terapeutyczna
Laroxyl należy do terapeutycznej klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Wskazania
Depresja endogenna. Depresyjna faza psychozy maniakalno-depresyjnej. Depresja reaktywna. Zamaskowana depresja. Depresja nerwicowa. Depresja w przebiegu psychozy schizofrenicznej. Zaangażowanie w depresje. Ciężka depresja w przebiegu chorób neurologicznych lub innych schorzeń organicznych.
Profilaktyka migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Laroxyl
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra. Przerost gruczołu krokowego, zwężenie odźwiernika i inne zwężenia przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego Choroby wątroby Niewydolność serca Zaburzenia rytmu i przewodzenia mięśnia sercowego Okres rekonwalescencji po zawale.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Laroxyl
Biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne preparatu, szczególną ostrożność należy stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia, w których może wystąpić tachykardia, zaburzenia rytmu i przewodzenia, niewydolność mięśnia sercowego, dlatego u tych osób konieczne jest wykonywanie okresowych badań elektrokardiograficznych. i instrumentalne jest również wymagane u osób starszych, u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub w leczeniu hormonami tarczycy lub u osób przyjmujących lek przeciwdepresyjny w dużych dawkach.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą obniżać próg drgawkowy. Dlatego ich stosowanie u chorych na padaczkę oraz u pacjentów z organicznymi chorobami mózgu lub z predyspozycją do drgawek jest dozwolone tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim. Ze względu na ewidentne działanie antycholinergiczne preparat należy stosować ostrożnie u osób starszych i wszystkich tych pacjentów (m.in. z chorobami oczu, przewodu pokarmowego itp.), u których nadmierna aktywność parasympatykolityczna może być szkodliwa.
Nie należy stosować trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Badania prowadzone w depresji u dzieci w tej grupie wiekowej nie wykazały skuteczności tej klasy leków.
Myśli/zachowania samobójcze
Samobójstwo / myśli samobójcze
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (samobójstwa/zdarzeń pokrewnych).
Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub pierwszych tygodni leczenia, pacjentów należy uważnie obserwować do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest Laroxyl, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Dodatkowo, te stany mogą być związane z poważnym zaburzeniem depresyjnym. Dlatego te same środki ostrożności, jakie stosuje się w przypadku leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, powinny być przestrzegane podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci z zachowaniem lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub u których występują myśli samobójcze w znacznym stopniu przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli lub myśli samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. leki w porównaniu z placebo w terapii zaburzeń psychicznych, wykazywały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Terapia farmakologiczna lekami przeciwdepresyjnymi powinna zawsze wiązać się ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (lub opiekunów) należy poinformować o konieczności monitorowania i natychmiastowego zgłaszania lekarzowi każdego pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub zmian w zachowaniu.
Ponadto trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne wiążą się z ryzykiem wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych we wszystkich grupach wiekowych. Należy pamiętać, że długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży dotyczące wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego nie są dostępne.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Laroxyl
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Inhibitory monoaminooksydazy: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie mogą być związane z nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych (hipertermia, drgawki, śpiączka, zgon); jeśli konieczne jest zastąpienie nieodwracalnego MAOI trójcyklicznym, należy zachować co najmniej dwutygodniową przerwę.
Leki hipotensyjne: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne blokują regenerację synaptyczną guanetydyny i innych leków hipotensyjnych o podobnym mechanizmie działania, zmniejszając ich aktywność terapeutyczną.
Leki sympatykomimetyczne: na ogół w trakcie leczenia nie należy podawać leków sympatykomimetycznych, których działanie, zwłaszcza na serce i krążenie, może być znacznie nasilone. Związek między amitryptyliną i L-dopą ułatwia wystąpienie niedociśnienia i zaburzeń rytmu serca.Pacjenci, którzy muszą stosować leki obkurczające nos i produkty stosowane w leczeniu astmy i pyłkowicy zawierające substancje sympatykomimetyczne, będą musieli być uważnie obserwowani i powinni jednak ściśle postępuj zgodnie z zalecanymi schematami dawkowania.
Leki antycholinergiczne: uwaga wymaga stosowania leków parasympatykolitycznych, zwłaszcza stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona.
Substancje o działaniu depresyjnym na SNC: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie takich leków, jak nasenne, uspokajające, przeciwlękowe i znieczulające.Leczenie przeciwdepresyjne należy przerwać tak szybko, jak to możliwe, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.
Inne leki: leki trójpierścieniowe, ze względu na działanie antycholinergiczne, mogą wydłużać czas opróżniania żołądka; niektóre substancje, takie jak L-dopa i fenylobutazon, mogą być zatrzymywane w żołądku przez okres wystarczający do ich inaktywacji.
Barbiturany, ze względu na swoje działanie indukcyjne na układy mikrosomalne wątroby, mogą stymulować metabolizm leków, natomiast różne fenotiazyny, haloperidol i cymetydyna mogą opóźniać jej eliminację poprzez zwiększenie jej stężenia we krwi. Wiązanie amitryptyliny z białkami osocza można zmniejszyć przez konkurencję z fenytoiną, fenylobutazonem, aspiryną, skopolaminą i fenotiazynami.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ponieważ lek może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zmiany poziomu cukru we krwi, zaburzenia hematopoezy, wątroby i nerek, zaleca się przeprowadzanie okresowych kontroli ciśnienia krwi, glikemii, morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z nadciśnieniem, aby chorych na cukrzycę, nefropatów oraz pacjentów z obecnymi lub przebytymi chorobami układu krwiotwórczego. W przypadku gorączki, dusznicy bolesnej i innych objawów grypy konieczne jest wykonanie morfologii krwi w celu wczesnego wykrycia agranulocytozy, która była sporadycznie zgłaszana podczas leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Przy stosowaniu amitryptyliny mogą wystąpić reakcje alergiczne lub fotouczulające, możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa między różnymi związkami trójpierścieniowymi o działaniu przeciwdepresyjnym.
Należy również pamiętać, że preparat może powodować niepożądane efekty neuropsychiczne, takie jak pojawienie się reakcji hipomaniakalnych i aktywacja utajonych obrazów schizofrenicznych, o czym należy pamiętać między innymi przy definiowaniu schematu dawkowania która, choć ściśle indywidualna, na ogół powinna być taka, która pozwala na założenie minimalnej skutecznej dawki.
Chociaż amitryptylina wywiera działanie uspokajające, nadal należy zachować szczególną ostrożność stosując leki przeciwdepresyjne w leczeniu ambulatoryjnym, ponieważ leki te mogą czasami eliminować hamowanie psychomotoryczne, zanim wywrą wpływ na inne objawy.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Myśli/zachowania samobójcze
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (samobójstwa/zdarzeń pokrewnych) (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).Pacjenci pod wpływem Laroxylu powinni powstrzymać się od picia alkoholu, ponieważ toksyczne działanie dwóch substancji może wzajemnie nasilać każdą z nich. inny.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Ponieważ do tej pory nie są dostępne wystarczające dane dotyczące stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u kobiet w ciąży, Laroxyl należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie podobnej klasy leków (SSRI) w ciąży, zwłaszcza pod koniec ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN).Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 przypadków co 1000 ciąże Na ogół na 1000 ciąż dochodzi do 1-2 przypadków PPHN.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Laroxyl może wywoływać zaburzenia widzenia, zmniejszać czujność odruchów i zakłócać normalny stopień czujności; osoby prowadzące pojazdy silnikowe lub inne maszyny lub wykonujące niebezpieczne prace muszą być o tym ostrzeżone.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki powlekane Laroxyl zawierają laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Laroxyl: Dawkowanie
Terapia depresji
Leczenie ambulatoryjne
Leczenie ambulatoryjne polega na podawaniu dawki początkowej 50 mg Laroxylu na dobę, którą w zależności od potrzeb można stopniowo zmniejszać lub zwiększać aż do uzyskania optymalnego efektu. wieczorem przed snem, 10 mg rano i 10 mg w południe. U pacjentów w podeszłym wieku lub młodych pacjentów zwykle wystarczają słabsze dawki. roztwór spada (jedna kropla = 2 mg amitryptyliny).
Leczenie szpitalne
Terapia początkowa: podanie doustne: zaczynając od dawki 25 mg powtarzanej 2-4 razy w ciągu dnia (całkowita dawka/dobę 50-100 mg); w razie potrzeby całkowitą dawkę dobową można zwiększyć do 200-250 mg. Po ustaleniu optymalnej dawki początkowej można ją utrzymywać przez 1 do 3 tygodni, a następnie stopniowo zmniejszać do skutecznej dawki podtrzymującej.
Leczenie podtrzymujące: doustną dawkę podtrzymującą należy ustalać indywidualnie dla każdego przypadku: zazwyczaj jest to 25 mg powtarzane 2-4 razy na dobę. U młodych i starszych pacjentów często wystarczają mniejsze dawki. Laroxyl można łączyć z innymi lekami psychotropowymi (neuroleptykami, uspokajającymi, nasennymi) oraz z fizykoterapią. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Profilaktyka migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy
Profilaktyczne leczenie migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy polega na podaniu początkowej dawki 30-50 mg Laroxylu dziennie, którą w zależności od potrzeb można zmniejszać lub stopniowo zwiększać aż do uzyskania optymalnego efektu.
Z tej dawki największą frakcję dawkowania należy podać wieczorem przed snem, drugą rano i trzecią w południe. U pacjentów w podeszłym wieku lub młodych na ogół wystarczające są słabsze dawki. Podawanie powyższych dawek jest możliwe zarówno w przypadku tabletek powlekanych Laroxyl, 25 mg i 10 mg, jak i kropli roztworu (jedna kropla = 2 mg amitryptyliny).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Laroxyl
W przypadku połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Laroxylu należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala. W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Laroxyl należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie amitryptyliny chlorowodorku może objawiać się: suchością w ustach, rozszerzeniem źrenic, tachykardią i arytmią, niedociśnieniem, depresją oddechową, zatrzymaniem moczu, a w przypadku masywnego przedawkowania śpiączką, drgawkami i omamami.
Leczenie jest objawowe. Płukanie żołądka może być przydatne, ponieważ antycholinergiczne właściwości amitryptyliny spowalniają jej wchłanianie.
Neostygmina (Prostigmine) może być podawana w powolnym wlewie dożylnym, z ciągłym monitorowaniem elektrokardiograficznym, w celu przeciwdziałania skutkom sercowym; leczenie to można w razie potrzeby powtarzać w odstępach półgodzinnych.Niedociśnienie należy leczyć metaraminolem. Napady drgawkowe można kontrolować za pomocą diazepamu lub fenobarbitalu.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Laroxyl
Jak każdy lek, Laroxyl może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia amitryptyliną zgłaszano następujące działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości:
Efekty klasy: U pacjentów przyjmujących ten rodzaj leku zaobserwowano zwiększone ryzyko złamań kości.
Działanie antycholinergiczne: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, wzmożone napięcie gałki ocznej, cykloplegia, zaparcia, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu
Zaburzenia serca: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, nadciśnienie, zaburzenia rytmu i przewodzenia, zatrzymanie akcji serca, spłaszczenie załamka T i inne modyfikacje zapisu EKG; niewydolność serca; zawał mięśnia sercowego; udar mózgu
Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zmiany w EEG; zawroty głowy, drżenie, ataksja, dyzartria lub inne objawy pozapiramidowe, drgawki, parestezje kończyn i neuropatie obwodowe
Zaburzenia psychiczne: uspokojenie polekowe, senność, astenia lub lęk, pobudzenie, stany splątania z urojeniami i halucynacjami zwłaszcza u osób starszych, euforia, reakcje hipomaniakalne, przejście w fazę maniakalną u osób z psychozą dwubiegunową, nasilenie stanów psychotycznych. Objawy psychotyczne można leczyć poprzez zmniejszenie dawki lub połączenie fenotiazyny z terapią przeciwdepresyjną. Rzadko: Myśli/zachowania samobójcze (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania i Specjalne ostrzeżenia).
Zaburzenia żołądka i jelit: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka; zapalenie jamy ustnej, zapalenie gruczołu podjęzykowego i przyusznego; żółtaczka i modyfikacja wskaźników funkcji wątroby (wzrost transaminaz, fosfatazy alkalicznej itp.).
Zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia, mlekotok, zmiany libido, zmiany glikemii, przyrost masy ciała.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia, zahamowanie czynności szpiku kostnego z agranulocytozą, małopłytkowość i plamica.
Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, pokrzywka, rumień, wybroczyny, uogólniony lub zlokalizowany obrzęk twarzy i języka. Pojawienie się ważnych działań niepożądanych zawsze wymaga przerwania leczenia; niewielkie działania niepożądane, takie jak działanie antycholinergiczne, mogą ulec osłabieniu w trakcie terapii lub można je kontrolować poprzez odpowiednie dostosowanie dawki.U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia działania niepożądanego niewymienionego w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym i prawidłowo przechowywanym opakowaniu.
Uwaga: nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
Kompozycja
Jedna tabletka powlekana Laroxyl 10 mg zawiera 11,32 mg amitryptyliny chlorowodorku (co odpowiada 10 mg zasady amitryptyliny). Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; monohydrat laktozy; powidon; stearynian magnezu; talk; guma arabska, suszony spray; etyloceluloza; lakier kopolimerowy; skrobia ryżowa, czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu; lekka parafina ciekła; parafina stała; sacharoza.
Jedna tabletka powlekana Laroxyl 25 mg zawiera 28,3 mg amitryptyliny chlorowodorku (co odpowiada 25 mg zasady amitryptyliny). Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; monohydrat laktozy; powidon; stearynian magnezu; talk; guma arabska, suszony spray; etyloceluloza; lakier kopolimerowy; skrobia ryżowa, czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu; lekka parafina ciekła; parafina stała; sacharoza.
Jeden ml roztworu kropli doustnych Laroxyl zawiera 45,28 mg amitryptyliny chlorowodorku (co odpowiada 40 mg zasady amitryptyliny). Substancje pomocnicze: woda oczyszczona, kwas solny.
Kompozycja
Tabletki powlekane Laroxyl 10 mg: 30 tabletek 10 mg.
Tabletki powlekane Laroxyl 25 mg: 25 tabletek 25 mg.
Laroxyl 40 mg/ml roztwór kropli doustnych: Butelka 20 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LAROXYL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana Laroxyl 10 mg zawiera:
amitryptyliny chlorowodorek 11,32 mg (co odpowiada 10 mg zasady amitryptyliny).
Jedna tabletka powlekana Laroxyl 25 mg zawiera:
amitryptyliny chlorowodorek 28,3 mg (co odpowiada 25 mg zasady amitryptyliny).
Jeden ml roztworu kropli doustnych Laroxyl zawiera:
amitryptyliny chlorowodorek 45,28 mg (co odpowiada 40 mg zasady amitryptyliny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane i roztwór kropli doustnych.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Depresja endogenna.
Depresyjna faza psychozy maniakalno-depresyjnej.
Depresja reaktywna.
Zamaskowana depresja.
Depresja nerwicowa.
Depresja w przebiegu psychozy schizofrenicznej.
Zaangażowanie w depresje.
Ciężka depresja w przebiegu chorób neurologicznych lub innych schorzeń organicznych.
Profilaktyka migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy.
Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Terapia depresji
Leczenie ambulatoryjne
Leczenie ambulatoryjne polega na podawaniu dawki początkowej 50 mg Laroxylu na dobę, którą w zależności od potrzeb można stopniowo zmniejszać lub zwiększać aż do uzyskania optymalnego efektu.Z tej dawki 30 mg należy podawać w ciągu dnia wieczorem przed snem, 10 mg rano i 10 mg w południe. U pacjentów w podeszłym wieku lub młodych pacjentów zwykle wystarczają słabsze dawki. roztwór spada (jedna kropla = 2 mg amitryptyliny).
Leczenie szpitalne
Terapia początkowa: zaczynając od dawki 25 mg powtarzanej 2-4 razy w ciągu dnia (całkowita dawka/dobę 50-100 mg); w razie potrzeby całkowitą dawkę dobową można zwiększyć do 200-250 mg. Po ustaleniu optymalnej dawki początkowej można ją utrzymywać przez 1 do 3 tygodni, a następnie stopniowo zmniejszać do skutecznej dawki podtrzymującej.
Terapia podtrzymująca: dawka podtrzymująca musi być ustalana indywidualnie dla każdego przypadku: zazwyczaj jest to 25 mg powtarzane 2-4 razy na dobę. U młodych i starszych pacjentów często wystarczają mniejsze dawki.
Laroxyl można łączyć z innymi lekami psychotropowymi (neuroleptykami, uspokajającymi, nasennymi) oraz z fizykoterapią.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Profilaktyka migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy
Profilaktyczne leczenie migreny i przewlekłych lub nawracających bólów głowy polega na podawaniu początkowej dawki 30-50 mg Laroxylu dziennie, którą w zależności od potrzeb można zmniejszać lub stopniowo zwiększać aż do uzyskania optymalnego efektu.
Z tej dawki największą frakcję dawkowania należy podać wieczorem przed snem, drugą rano i trzecią w południe. U pacjentów w podeszłym wieku lub młodych na ogół wystarczające są słabsze dawki.Podawanie powyższych dawek jest możliwe zarówno w przypadku tabletek powlekanych Laroxyl, 25 mg i 10 mg, jak i kropli roztworu (jedna kropla = 2 mg amitryptyliny).
Leczenie bólu neuropatycznego
Leczenie należy rozpocząć od małych dawek: od 12,5 mg do 25 mg dziennie przez tydzień. Dawka jest następnie zwiększana co tydzień w stopniowych przyrostach od 12,5 mg do 25 mg w zależności od tolerancji.
Dawka jest indywidualna i waha się od 50 mg do 150 mg na dzień i musi uwzględniać wszelkie powiązane leczenie przeciwbólowe.
Terapia podtrzymująca powinna być prowadzona przy najmniejszej skutecznej dawce, okresowo oceniając celowość przerwania leczenia.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Jaskra.
Przerost gruczołu krokowego, zwężenie odźwiernika i inne zwężenia układu żołądkowo-jelitowego i moczowo-płciowego.
Choroba wątroby.
Niewydolność serca.
Zaburzenia rytmu i przewodzenia mięśnia sercowego.
Okres rekonwalescencji po zawale.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ponieważ lek może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zmiany poziomu cukru we krwi, zaburzenia hematopoezy, wątroby i nerek, zaleca się przeprowadzanie okresowych kontroli ciśnienia krwi, glikemii, morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z nadciśnieniem, aby chorych na cukrzycę, nefropatów oraz pacjentów z obecnymi lub przebytymi chorobami układu krwiotwórczego. W przypadku gorączki, dusznicy bolesnej i innych objawów grypy konieczne jest wykonanie morfologii krwi w celu wczesnego wykrycia agranulocytozy, która była sporadycznie zgłaszana podczas leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Przy stosowaniu amitryptyliny mogą wystąpić reakcje alergiczne lub fotouczulające, możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa między różnymi związkami trójpierścieniowymi o działaniu przeciwdepresyjnym.
Należy również pamiętać, że preparat może powodować niepożądane efekty neuropsychiczne, takie jak pojawienie się reakcji hipomaniakalnych i aktywacja utajonych obrazów schizofrenicznych, o czym należy pamiętać między innymi przy definiowaniu schematu dawkowania która, choć ściśle indywidualna, na ogół powinna być taka, która pozwala na założenie minimalnej skutecznej dawki.
Chociaż amitryptylina wywiera działanie uspokajające, nadal należy zachować szczególną ostrożność stosując leki przeciwdepresyjne w leczeniu ambulatoryjnym, ponieważ leki te mogą czasami eliminować hamowanie psychomotoryczne, zanim wywrą wpływ na inne objawy.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Pacjenci pod wpływem Laroxylu powinni powstrzymać się od picia napojów alkoholowych, ponieważ toksyczne działanie tych dwóch substancji może się wzajemnie nasilać.
Biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne preparatu, szczególną ostrożność należy stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia, w których może wystąpić tachykardia, zaburzenia rytmu i przewodzenia, niewydolność mięśnia sercowego, dlatego u tych osób konieczne jest wykonywanie okresowych badań elektrokardiograficznych. i instrumentalne jest również wymagane u osób starszych, u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub w leczeniu hormonami tarczycy lub u osób przyjmujących lek przeciwdepresyjny w dużych dawkach.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą obniżać próg drgawkowy. Dlatego ich stosowanie u chorych na padaczkę oraz u pacjentów z organicznymi chorobami mózgu lub z predyspozycją do drgawek jest dozwolone tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Ze względu na ewidentne działanie antycholinergiczne preparat należy stosować ostrożnie u osób starszych i wszystkich tych pacjentów (m.in. z chorobami oczu, przewodu pokarmowego itp.), u których nadmierna aktywność parasympatykolityczna może być szkodliwa.
Nie należy stosować trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Badania prowadzone w depresji u dzieci w tej grupie wiekowej nie wykazały skuteczności tej klasy leków.
Myśli/zachowania samobójcze
Samobójstwo / myśli samobójcze
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (samobójstwa/zdarzeń pokrewnych).
Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub pierwszych tygodni leczenia, pacjentów należy uważnie obserwować do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest Laroxyl, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Dodatkowo, te stany mogą być związane z poważnym zaburzeniem depresyjnym. Dlatego te same środki ostrożności, jakie stosuje się w przypadku leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, powinny być przestrzegane podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci z zachowaniem lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub u których występują myśli samobójcze w znacznym stopniu przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli lub myśli samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. leki w porównaniu z placebo w terapii zaburzeń psychicznych, wykazywały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Terapia farmakologiczna lekami przeciwdepresyjnymi powinna zawsze wiązać się ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (lub opiekunów) należy poinformować o konieczności monitorowania i natychmiastowego zgłaszania lekarzowi każdego pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub zmian w zachowaniu.
Ponadto trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne wiążą się z ryzykiem wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych we wszystkich grupach wiekowych. Należy pamiętać, że długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży dotyczące wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego nie są dostępne.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki powlekane Laroxyl zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki powlekane Laroxyl zawierają sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
- Inhibitory monoaminooksydazy: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie mogą być związane z nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych (hipertermia, drgawki, śpiączka, wypróżnienia); jeśli konieczne jest zastąpienie nieodwracalnego MAOI trójcyklicznym, należy zachować co najmniej dwutygodniową przerwę.
- Leki hipotensyjne: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne blokują regenerację synaptyczną guanetydyny i innych leków hipotensyjnych o podobnym mechanizmie działania, zmniejszając ich aktywność terapeutyczną.
- Leki sympatykomimetyczne: na ogół podczas leczenia nie należy podawać leków sympatykomimetycznych, których działanie, zwłaszcza na serce i krążenie, może być znacznie nasilone. Związek między amitryptyliną i L-dopą ułatwia wystąpienie niedociśnienia i zaburzeń rytmu serca.Pacjenci, którzy muszą stosować leki obkurczające nos i produkty stosowane w leczeniu astmy i pyłkowicy zawierające substancje sympatykomimetyczne, będą musieli być uważnie obserwowani i powinni jednak ściśle postępuj zgodnie z zalecanymi schematami dawkowania.
- Leki antycholinergiczne: uwaga wymaga stosowania leków parasympatykolitycznych, zwłaszcza stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona.
- Substancje o działaniu depresyjnym na OUN: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie takich leków, jak nasenne, uspokajające, przeciwlękowe i znieczulające.Leczenie przeciwdepresyjne należy przerwać tak szybko, jak pozwala na to sytuacja kliniczna przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.
• Inne leki: leki trójpierścieniowe, ze względu na działanie antycholinergiczne, mogą wydłużać czas opróżniania żołądka; niektóre substancje, takie jak L-dopa i fenylobutazon, mogą być zatrzymywane w żołądku przez okres wystarczający do ich inaktywacji.
• Barbiturany, ze względu na swoje działanie indukcyjne na układy mikrosomalne wątroby, mogą stymulować metabolizm leku, natomiast różne fenotiazyny, haloperidol i cymetydyna mogą opóźniać jej eliminację poprzez zwiększenie jej stężenia we krwi. Wiązanie amitryptyliny z białkami osocza można zmniejszyć przez konkurencję z fenytoiną, fenylobutazonem, aspiryną, skopolaminą i fenotiazynami.
04.6 Ciąża i laktacja
Ponieważ do tej pory nie są dostępne wystarczające dane dotyczące stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u kobiet w ciąży, Laroxyl należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie SSRI w ciąży, zwłaszcza pod koniec ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN).Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 na 1000 ciąż. Istnieją 1-2 przypadki PPHN na 1000 ciąż.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt może wywoływać zaburzenia widzenia, osłabiać czujność i zakłócać normalny stopień czujności; osoby prowadzące pojazdy silnikowe lub inne maszyny lub wykonujące niebezpieczne prace muszą być o tym ostrzeżone.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane związane z klasą leków
Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych leczonych SSRI i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u tych pacjentów. Mechanizm związany z tym ryzykiem nie jest znany.
Podczas leczenia amitryptyliną zgłaszano następujące działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości:
- Działanie antycholinergiczne: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, hipertonia oczna, cykloplegia, zaparcia, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu
- Zaburzenia serca: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, nadciśnienie, zaburzenia rytmu i przewodzenia, zatrzymanie akcji serca, spłaszczenie załamka T i inne zmiany w zapisie EKG; niewydolność serca; zawał mięśnia sercowego; udar mózgu
- Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zmiany w EEG; zawroty głowy, drżenie, ataksja, dyzartria lub inne objawy pozapiramidowe, drgawki, parestezje kończyn i neuropatie obwodowe
- Zaburzenia psychiczne: uspokojenie polekowe, senność, astenia lub lęk, pobudzenie, stany splątania z urojeniami i omamami, szczególnie u osób starszych, euforia, reakcje hipomaniakalne, przejście w fazę maniakalną u osób z psychozą dwubiegunową, nasilenie stanów psychotycznych. Objawy psychotyczne można leczyć poprzez zmniejszenie dawki lub połączenie fenotiazyny z terapią przeciwdepresyjną.
Rzadko: myśli/zachowania samobójcze (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
- Zaburzenia żołądka i jelit: jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka; zapalenie jamy ustnej, zapalenie gruczołu podjęzykowego i przyusznego; żółtaczka i modyfikacja wskaźników funkcji wątroby (wzrost transaminaz, fosfatazy alkalicznej itp.)
- Zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia, mlekotok, zmiany libido, zmiany poziomu cukru we krwi, przyrost masy ciała
- Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia, zahamowanie czynności szpiku kostnego z agranulocytozą, małopłytkowość i plamica
- Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, pokrzywka, rumień, wybroczyny, uogólniony lub zlokalizowany obrzęk twarzy i języka.
Pojawienie się poważnych działań niepożądanych zawsze wymaga przerwania leczenia; niewielkie działania niepożądane, takie jak działania antycholinergiczne, mogą ulec zmniejszeniu podczas terapii lub można je kontrolować poprzez odpowiednie dostosowanie dawki.
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
04.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie amitryptyliny chlorowodorku może objawiać się: suchością w ustach, rozszerzeniem źrenic, tachykardią i arytmią, niedociśnieniem, depresją oddechową, zatrzymaniem moczu, a w przypadku masywnego przedawkowania śpiączką, drgawkami i omamami.
Leczenie jest objawowe. Płukanie żołądka może być przydatne, ponieważ antycholinergiczne właściwości amitryptyliny spowalniają jej wchłanianie.
Neostygmina (Prostigmine) może być podawana w powolnym wlewie dożylnym, z ciągłym monitorowaniem elektrokardiograficznym, w celu przeciwdziałania skutkom sercowym; leczenie to można w razie potrzeby powtarzać w odstępach półgodzinnych.Niedociśnienie należy leczyć metaraminolem. Napady drgawkowe można kontrolować za pomocą diazepamu lub fenobarbitalu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciwdepresyjny.
Kod ATC: N06AA09.
Specjalność lecznicza zawierająca amitryptylinę, lek przeciwdepresyjny należący do grupy tricyklicznych; substancja ta charakteryzuje się z farmakologicznego punktu widzenia „oczywistym działaniem antycholinergicznym oraz” działaniem hamującym wychwyt zwrotny różnych neuroprzekaźników na poziomie presynaptycznym. Amitryptylina wywiera również działanie adrenolityczne na obwód, blokując receptory alfa-1.
Dokładny mechanizm przeciwdepresyjny tego leku nie jest do końca poznany, choć uważa się, że jest on głównie związany ze zwiększonym stężeniem amin mózgowych (noradrenaliny, serotoniny) w przestrzeniach synaptycznych.
Amitryptylina ma swoje główne wskazanie kliniczne w leczeniu depresji endogennej, ale okazała się również skuteczna w zespołach depresyjnych o innym charakterze oraz w leczeniu chorób psychicznych, neurologicznych lub wewnętrznych, których przebiegowi towarzyszy lub powikłana jest depresja maksymalny efekt terapeutyczny zwykle występuje w ciągu dwóch tygodni lub więcej od rozpoczęcia leczenia. Laroxyl jest również wskazany w profilaktyce leczenia migreny oraz przewlekłych lub nawracających bólów głowy.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Amitryptylina jest dobrze wchłaniana doustnie, w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza i ulega działaniu enzymów mikrosomalnych wątroby. Zidentyfikowano osiem metabolitów: demetylowane, hydroksylowane, skoniugowane lub N-utlenione pochodne; demetylowany metabolit nortryptylina jest aktywny terapeutycznie. Średni okres półtrwania pojedynczej dawki wynosi 16 h. 95% podanej dawki jest wydalane przez nerki i proces ten (zależny od pH) przebiega szybciej w kwaśnym moczu. U zdrowych osób leczonych wielokrotnymi dawkami lek jest inaktywowany i amitryptylina jest metabolizowana wolniej u osób starszych, podobnie jak większość leków przeciwdepresyjnych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostra toksyczność amitryptyliny:
- LD50 na os u samca szczura równe 900 mg/kg
- LD50 na os u samicy szczura równe 825 mg/kg
- LD50 per os u królików równy 322 mg/kg
Toksyczność podostra amitryptyliny:
po podaniu 10 mg/kg na zgłębnik przełykowy u królików, pięć razy w tygodniu, przez cztery tygodnie, nie pojawiły się żadne zauważalne skutki uboczne.
Przewlekła toksyczność amitryptyliny:
po podaniu szczurom od 6 do 18 mg/kg przez 6 tygodni nie zaobserwowano wpływu na ruchliwość, przyrost masy ciała, różne parametry laboratoryjne (SGOT i SGPT), śmiertelność badanych zwierząt.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki powlekane Laroxyl 10 mg:
skrobia kukurydziana; monohydrat laktozy; powidon; stearynian magnezu; talk; guma arabska, suszony spray; etyloceluloza; lakier kopolimerowy; skrobia ryżowa, czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu; lekka parafina ciekła; parafina stała; sacharoza.
Laroxyl 25 mg tabletki powlekane:
skrobia kukurydziana; monohydrat laktozy; powidon; stearynian magnezu; talk; guma arabska, suszony spray; etyloceluloza; lakier kopolimerowy; skrobia ryżowa, czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu; lekka parafina ciekła; parafina stała; sacharoza.
Laroksyl 40 mg/ml roztwór kropli doustnych:
woda oczyszczona, kwas solny.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Tabletki powlekane: 5 lat.
Krople doustne roztworu: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki powlekane
blistry wykonane z termoformowanego tworzywa sztucznego połączonego taśmą aluminiową. Blistry znajdują się w tekturowym pudełku wraz z ulotką dla pacjenta.
Roztwór kropli doustnych
butelka z ciemnego szkła (bursztynowo-żółta), III klasa hydrolityczna, z zakraplaczem i zakrętką z termoplastycznego tworzywa.Butelka znajduje się w tekturowym pudełku wraz z ulotką dołączoną do opakowania.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Teofarma S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
25 tabletek powlekanych 25 mg AIC nr 019906015
30 tabletek powlekanych 10 mg AIC nr 019906027
Krople doustne roztwór 20 ml butelka AIC nr 019906054
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA Październik 2013