Składniki aktywne: Moksyfloksacyna
Avalox 400 mg tabletki powlekane
Ulotki informacyjne Avalox są dostępne dla wielkości opakowań:- Avalox 400 mg tabletki powlekane
- Avalox 400 mg/250 ml roztwór do infuzji
Dlaczego stosuje się Avalox? Po co to jest?
Avalox zawiera substancję czynną moksyfloksacynę, która należy do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami. Avalox działa poprzez zabijanie bakterii wywołujących infekcje.
Preparat Avalox stosuje się u pacjentów w wieku 18 lat lub starszych w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych, wywołanych przez bakterie, przeciwko którym działa moksyfloksacyna. Avalox powinien być stosowany w leczeniu tych zakażeń tylko wtedy, gdy powszechnie stosowane antybiotyki nie mogą być stosowane lub nie działają:
Infekcja zatok, nagłe pogorszenie długotrwałego zapalenia dróg oddechowych lub infekcja płuc (zapalenie płuc) poza szpitalem (z wyjątkiem ciężkich przypadków).
Łagodne lub umiarkowane infekcje górnych dróg żeńskich narządów płciowych (choroba zapalna miednicy), w tym infekcje jajowodów i wyściółki macicy.
Sam preparat Avalox w postaci tabletek nie jest wystarczający do leczenia tego typu zakażeń, dlatego lekarz powinien przepisać pacjentowi inny antybiotyk do leczenia zakażeń górnych dróg rodnych kobiety oprócz leku Avalox w tabletkach (patrz punkt 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Avalox…, Ostrzeżenia i środki ostrożności…, Należy poinformować lekarza przed przyjęciem leku Avalox).
Jeśli następujące zakażenia bakteryjne uległy poprawie podczas początkowego leczenia preparatem Avalox roztwór do infuzji, lekarz może przepisać tabletki Avalox w celu zakończenia leczenia: zakażenie płuc (zapalenie płuc) złapane poza szpitalem, zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Tabletek Avalox nie należy stosować do rozpoczynania leczenia jakiegokolwiek rodzaju infekcji skóry i tkanek miękkich ani ciężkich infekcji płuc.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Avalox
Skontaktuj się z lekarzem, jeśli nie masz pewności, czy należysz do jednej z opisanych poniżej grup pacjentów.
Nie należy przyjmować leku Avalox
- Jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną moksyfloksacynę, jakikolwiek inny antybiotyk chinolonowy lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- Jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią.
- Jeśli masz mniej niż 18 lat.
- Jeśli u pacjenta występowała w przeszłości choroba lub zaburzenie ścięgna związane z leczeniem antybiotykami chinolonowymi (patrz punkty Ostrzeżenia i środki ostrożności… i 4. Możliwe działania niepożądane).
- Jeśli masz lub miałeś od urodzenia jakiekolwiek schorzenia, które obejmują nieprawidłowe rytmy serca (widoczne w EKG, elektrycznym zapisie pracy serca), masz zaburzenia równowagi soli we krwi (szczególnie niski poziom potasu lub magnezu we krwi) masz serce bardzo wolny rytm (zwany „bradykardią”), osłabienie serca (niewydolność serca), zaburzenia rytmu serca w przeszłości lub przyjmowanie innych leków powodujących zmiany w zapisie EKG (patrz punkt Avalox a inne leki). Dzieje się tak, ponieważ Avalox może powodować zmiany EKG, które polegają na wydłużeniu odstępu QT, czyli opóźnieniu przewodzenia sygnałów elektrycznych.
- Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lub zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (transaminaz) ponad 5-krotnie powyżej górnej granicy normy.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Avalox
Należy poinformować lekarza przed przyjęciem leku Avalox
- Avalox może modyfikować EKG, zwłaszcza u kobiet i osób starszych.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki obniżające poziom potasu we krwi, przed przyjęciem leku Avalox należy skonsultować się z lekarzem (patrz również Kiedy nie stosować leku Avalox i Inne leki a Avalox).
- Jeśli masz epilepsję lub stan, który sprawia, że jesteś podatny na drgawki, przed zażyciem leku Avalox skonsultuj się z lekarzem.
- Jeśli masz lub miałeś problemy psychiczne w przeszłości, przed zażyciem leku Avalox skonsultuj się z lekarzem.
- Jeśli u pacjenta występuje miastenia, przyjmowanie leku Avalox może nasilać objawy choroby.W przypadku podejrzenia wystąpienia miastenii należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
- Jeśli Ty lub ktoś z Twojej rodziny ma niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (rzadka choroba dziedziczna), należy poinformować o tym lekarza, który powie, czy Avalox jest odpowiedni dla Ciebie.
- W przypadku powikłanego zakażenia górnych dróg rodnych kobiety (np. związanego z ropniem jajowodów i jajników lub miednicy), w przypadku którego lekarz uzna za konieczne leczenie dożylne, leczenie tabletkami Avalox nie jest wskazane.
- W leczeniu łagodnych lub umiarkowanych infekcji górnych dróg rodnych kobiet, lekarz powinien przepisać inny antybiotyk oprócz leku Avalox.Jeśli objawy nie ustąpią po 3 dniach leczenia, należy skonsultować się z lekarzem
Podczas przyjmowania leku Avalox
- Jeśli w okresie leczenia wystąpi kołatanie serca lub nieregularne bicie serca, należy natychmiast poinformować o tym lekarza, który może wykonać EKG w celu pomiaru rytmu serca.
- Ryzyko wystąpienia problemów z sercem może wzrastać wraz ze wzrostem dawki, dlatego należy trzymać się zalecanej dawki.
- Istnieje niewielkie prawdopodobieństwo, że ciężka i nagła reakcja alergiczna (reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny) wystąpi nawet po pierwszej dawce, z następującymi objawami: ucisk w klatce piersiowej, zawroty głowy, nudności lub omdlenia, zawroty głowy podczas wstawania. i natychmiast skonsultuj się z lekarzem.
- Avalox może powodować szybko rozwijające się ciężkie zapalenie wątroby, które może prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym przypadków śmiertelnych, patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane). Należy skontaktować się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia, jeśli u pacjenta nagle wystąpią objawy, takie jak nudności i (lub) nudności związane z zażółceniem białek oczu, ciemnym moczem, świądem, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową (objawy zaburzenia czynności wątroby lub szybko rozwijający się ciężki stan zapalny wątroby).
- W przypadku wystąpienia reakcji skórnych, pęcherzy i (lub) złuszczania się skóry i (lub) reakcji błon śluzowych (patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane), należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia.
- Antybiotyki chinolonowe, w tym Avalox, mogą powodować drgawki. W takim przypadku należy przerwać leczenie preparatem Avalox.
- Mogą wystąpić objawy neuropatii, takie jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i/lub osłabienie. Jeśli tak, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia preparatem Avalox.
- Mogą również wystąpić problemy psychiczne podczas przyjmowania antybiotyków chinolonowych, w tym Avalox, po raz pierwszy. W bardzo rzadkich przypadkach depresja lub problemy psychiczne prowadziły do myśli samobójczych i zachowań autoagresywnych, takich jak próby samobójcze (patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane). W przypadku wystąpienia takich reakcji należy przerwać leczenie produktem Avalox.
- Biegunka może wystąpić podczas lub po zażyciu antybiotyków (w tym Avalox).W przypadku nasilenia się lub utrzymywania się biegunki lub zauważenia krwi lub śluzu w stolcu, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Avalox i skonsultować się z lekarzem. W takiej sytuacji nie należy przyjmować leków blokujących lub ograniczających wypróżnienia.
- Czasami preparat Avalox może powodować ból i stan zapalny ścięgien, nawet w ciągu pierwszych 48 godzin po rozpoczęciu leczenia i do kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia preparatem Avalox. Ryzyko zapalenia i zerwania ścięgien jest szczególnie zwiększone u osób w podeszłym wieku lub leczonych kortykosteroidami. Przy pierwszych oznakach bólu lub stanu zapalnego należy przerwać przyjmowanie leku Avalox, odpoczywać chorą kończynę i natychmiast skonsultować się z lekarzem. Unikaj wszelkiej niepotrzebnej aktywności fizycznej, ponieważ może to zwiększyć ryzyko zerwania ścięgna (patrz punkt Kiedy nie stosować leku Avalox… i 4 Możliwe działania niepożądane).
- Jeśli jesteś w podeszłym wieku i masz problemy z nerkami, postaraj się uzyskać wystarczającą ilość płynów, ponieważ odwodnienie może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek.
- W przypadku zauważenia pogorszenia widzenia lub innych problemów z oczami podczas przyjmowania leku Avalox należy natychmiast skonsultować się z okulistą (patrz punkty Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn oraz 4. Możliwe działania niepożądane).
- Antybiotyki chinolonowe mogą sprawić, że skóra stanie się bardziej wrażliwa na światło słoneczne lub promieniowanie UV. Unikaj długotrwałej ekspozycji na światło słoneczne, intensywnego światła słonecznego i nie używaj łóżek opalających ani lamp UV podczas przyjmowania Avalox.
- Nie wykazano skuteczności preparatu Avalox w leczeniu ciężkich oparzeń, infekcji tkanek głębokich, poważnych owrzodzeń ropnych (ropnie) oraz infekcji stopy cukrzycowej z zapaleniem kości i szpiku (zakażenie szpiku kostnego).
Dzieci i młodzież
Tego leku nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo moksyfloksacyny w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Avalox”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Avaloxu?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować inne leki oprócz Avalox.
Jeśli chodzi o Avalox, wiedz, że:
- Jeśli pacjent przyjmuje Avalox i inne leki działające na serce, istnieje zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca.Dlatego nie należy przyjmować leku Avalox z następującymi lekami: leki należące do grupy leków przeciwarytmicznych (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperidol, sultopryd), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre środki przeciwdrobnoustrojowe (np. sakwinawir, sparfloksacyna, dożylnie erytromycyna, niektóre altranamidyna, w szczególności inimalistamidyna, asizolofantramina) oraz inne leki (np. cyzapryd, dożylnie winkamina, beprydyl, dihemanyl).
- Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje inne leki, które mogą obniżać poziom potasu we krwi (na przykład niektóre leki moczopędne, niektóre środki przeczyszczające i lewatywy [wysokie dawki] lub kortykosteroidy [leki przeciwzapalne], amfoterycyna B) lub spowalniają tętno, ponieważ mogą one również zwiększać ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca podczas przyjmowania leku Avalox.
- Leki zawierające magnez lub glin, takie jak leki zobojętniające sok żołądkowy stosowane w niestrawności, żelazo lub cynk, didanozyna lub sukralfat stosowane w leczeniu zaburzeń żołądkowo-jelitowych, mogą osłabiać działanie tabletek Avalox. Jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z tych leków, należy przyjąć tabletkę Avalox 6 godzin przed lub 6 godzin po.
- Doustne przyjmowanie węgla leczniczego z tabletkami Avalox zmniejsza działanie leku Avalox, dlatego zaleca się, aby nie stosować tych leków jednocześnie.
- Jeśli pacjent przyjmuje doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfarynę), lekarz może często kontrolować czas krzepnięcia krwi.
Avalox z jedzeniem i piciem
Na działanie Avaloxu nie ma wpływu żywność, w tym mleko, produkty mleczne i sery.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować leku Avalox.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Badania na zwierzętach nie wykazały, że lek zaburza płodność.
Prowadzenie i używanie maszyn
Avalox może powodować zawroty głowy lub oszołomienie, nagłą przejściową utratę wzroku lub krótkotrwałą utratę przytomności. Jeśli to robi tobie, nie prowadzisz pojazdów ani nie obsługujesz maszyn.
Avalox zawiera laktozę
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że ma „nietolerancję niektórych cukrów, należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Avalox
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Avalox: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka dla dorosłych to jedna tabletka powlekana 400 mg raz na dobę.
Tabletki Avalox są przeznaczone do stosowania doustnego. Tabletkę należy połknąć w całości (aby nie posmakować gorzkiego smaku) popijając dużą ilością wody lub innego napoju. Avalox można przyjmować z jedzeniem lub bez. Zaleca się przyjmowanie tabletki mniej więcej o tej samej porze każdego dnia.
Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niską masą ciała lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju zakażenia.O ile lekarz nie zaleci inaczej, zalecany czas stosowania leku Avalox w postaci tabletek powlekanych wynosi:
- Nagłe pogorszenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 5-10 dni (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli)
- Zakażenie płuc (zapalenie płuc) poza szpitalem, 10 dni z wyjątkiem ciężkich przypadków
- Ostra infekcja zatok (ostre bakteryjne zapalenie zatok) 7 dni
- Łagodne lub umiarkowane infekcje górnych dróg żeńskich narządów płciowych (choroba zapalna miednicy), w tym infekcje jajowodów i błony śluzowej macicy 14 dni
W przypadku stosowania tabletek powlekanych Avalox w celu uzupełnienia cyklu leczenia rozpoczętego roztworem do infuzji Avalox, zalecane dawki to:
- Infekcja płuc (zapalenie płuc) złapana poza szpitalem, 7 do 14 dni
Większość pacjentów z zapaleniem płuc przechodzi na leczenie doustne preparatami Avalox w postaci tabletek powlekanych w ciągu 4 dni
- Infekcja skóry i tkanek miękkich 7 - 21 dni
Większość pacjentów z zakażeniem skóry i tkanek miękkich przechodzi na leczenie doustne preparatami Avalox w postaci tabletek powlekanych w ciągu 6 dni
Ważne jest, aby ukończyć cykl leczenia, nawet jeśli po kilku dniach zaczniesz czuć się lepiej. Jeśli zbyt wcześnie przerwiesz przyjmowanie tego leku, infekcja może nie zostać całkowicie wyleczona, może wystąpić nawrót choroby lub stan może się pogorszyć, a także może wytworzyć oporność bakterii na antybiotyk.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia (patrz punkt 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Avalox, Ostrzeżenia i środki ostrożności).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Avalox
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Avalox
W przypadku przyjęcia większej dawki niż przepisana jedna tabletka na dobę, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i, jeśli to możliwe, zabrać ze sobą pozostałe tabletki, opakowanie lub tę ulotkę, aby pokazać lekarzowi lub farmaceucie, co zostało przyjęte.
Pominięcie przyjęcia leku Avalox
Jeśli zapomnisz przyjąć tabletkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz tego samego dnia. W przypadku pominięcia jednego dnia należy przyjąć normalną dawkę (jedną tabletkę) następnego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli nie jesteś pewien, co zrobić, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Przerwanie stosowania leku Avalox
Jeśli pacjent przerwie przyjmowanie tego leku zbyt wcześnie, infekcja może nie zostać całkowicie wyleczona. Skonsultuj się z lekarzem, jeśli chcesz przerwać przyjmowanie tabletek przed zakończeniem leczenia.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Avaloxu
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia preparatem Avalox zaobserwowano następujące działania niepożądane. Ocena działań niepożądanych opiera się na następujących danych dotyczących częstotliwości:
Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów
Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów
Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów
Infekcje
Często: infekcje wywołane przez oporne bakterie lub grzyby, np. infekcje jamy ustnej i pochwy Candida
Krew i układ limfatyczny
Niezbyt często: zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie określonego rodzaju białych krwinek (neutrofili), zmniejszenie lub zwiększenie liczby specjalnych komórek potrzebnych do krzepnięcia krwi, zwiększenie liczby wyspecjalizowanych białych krwinek (eozynofili), zmniejszenie ilości krwi krzepnięcie
Bardzo rzadko: zwiększona krzepliwość krwi, znaczne zmniejszenie określonego rodzaju białych krwinek (agranulocytoza)
Reakcje alergiczne
Niezbyt często: reakcja alergiczna
Rzadko: ciężka i nagła uogólniona reakcja alergiczna, w tym w bardzo rzadkich przypadkach wstrząs zagrażający życiu (np. trudności w oddychaniu, spadek ciśnienia krwi, szybki puls), obrzęk (w tym obrzęk dróg oddechowych, potencjalnie zagrażający życiu)
Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych
Niezbyt często: zwiększone stężenie lipidów (tłuszczów) we krwi
Rzadko: podwyższony poziom cukru we krwi, podwyższony poziom kwasu moczowego we krwi
Objawy psychiatryczne
Niezbyt często: niepokój, niepokój/pobudzenie
Rzadko: niestabilność emocjonalna, depresja (która w bardzo rzadkich przypadkach może prowadzić do zachowań samookaleczających, takich jak myśli samobójcze, myśli samobójcze lub próby samobójcze), omamy
Bardzo rzadko: uczucie dysocjacji (braku bycia sobą), szaleństwo (które może prowadzić do zachowań samookaleczających, takich jak myśli samobójcze, myśli samobójcze lub próby samobójcze)
System nerwowy
Często: ból głowy, zawroty głowy
Niezbyt często: mrowienie i (lub) drętwienie, zaburzenia smaku (w bardzo rzadkich przypadkach utrata smaku), splątanie i dezorientacja, zaburzenia snu (głównie bezsenność), drżenie, zawroty głowy (zawroty głowy, uczucie upadku), senność
Rzadko: zmniejszona wrażliwość na dotyk, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), zaburzenia snów, zaburzenia równowagi i słaba koordynacja (z powodu zawrotów głowy), drgawki, trudności z koncentracją, zaburzenia mowy, częściowa lub całkowita utrata pamięci, zaburzenia związane z nerwicą ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i/lub osłabienie kończyn
Bardzo rzadko: zwiększona wrażliwość dotykowa
Oko
Niezbyt często: zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie (podwójne widzenie) i niewyraźne widzenie
Bardzo rzadko: przejściowa utrata wzroku
Ucho
Rzadko: dzwonienie / szum w uszach, utrata słuchu, w tym głuchota (zwykle odwracalne)
Układ serca (patrz punkt 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Avalox)
Często: zmiana rytmu serca (EKG) u pacjentów z niskim stężeniem potasu we krwi
Niezbyt często: zmiana rytmu serca (EKG), kołatanie serca, nieregularne i szybkie bicie serca, ciężkie zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa
Rzadko: przyspieszony rytm serca, omdlenia
Bardzo rzadkie
zaburzenia rytmu serca zagrażające życiu nieregularne bicie serca, ustanie bicia serca
Układ naczyniowy
Niezbyt często: rozszerzenie naczyń krwionośnych
Rzadko: wysokie ciśnienie krwi, niskie ciśnienie krwi
Układ oddechowy
Niezbyt często: trudności w oddychaniu, w tym stany astmatyczne
Układ pokarmowy
Często: nudności, wymioty, ból brzucha i ból brzucha, biegunka
Niezbyt często: zmniejszony apetyt i przyjmowanie pokarmu, wzdęcia i zaparcia, rozstrój żołądka (niestrawność, zgaga), zapalenie żołądka, zwiększenie aktywności określonego enzymu trawiennego we krwi (amylazy)
Rzadko: trudności w połykaniu, zapalenie jamy ustnej, ciężka biegunka zawierająca krew i (lub) śluz (zapalenie okrężnicy wywołane antybiotykami, w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy), które w bardzo rzadkich przypadkach może prowadzić do zagrażających życiu powikłań
Wątroba
Często: zwiększenie aktywności określonego enzymu wątrobowego we krwi (transaminaz)
Niezbyt często: zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększenie stężenia określonego enzymu wątrobowego we krwi (LDH)), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia określonego enzymu wątrobowego we krwi (gamma-GT i (lub) fosfatazy alkalicznej)
Rzadko: żółtaczka (zażółcenie białkówek oczu lub skóry), zapalenie wątroby
Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, które może rozwinąć się w zagrażającą życiu niewydolność wątroby (w tym przypadki śmiertelne)
Skóra
Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka, suchość skóry
Bardzo rzadko: zmiany skórne i błon śluzowych (bolesne pęcherze w jamie ustnej/nosach lub prąciu/pochwie), potencjalnie zagrażające życiu (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka)
Układ mięśniowo-stawowy
Niezbyt często: ból stawów, ból mięśni
Rzadko: ból i obrzęk ścięgien (zapalenie ścięgien), skurcze mięśni, skurcze mięśni, osłabienie mięśni
Bardzo rzadko: zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, sztywność mięśni, nasilenie objawów miastenii
Nerka
Niezbyt często: odwodnienie
Rzadko: zaburzenia czynności nerek (w tym podwyższone parametry laboratoryjne wskazujące na czynność nerek, takie jak mocznik i kreatynina), niewydolność nerek
Ogólne niepożądane efekty
Niezbyt często: złe samopoczucie (głównie osłabienie lub zmęczenie), ból, taki jak ból dolnej części pleców, ból w klatce piersiowej, ból miednicy, ból kończyn, pocenie się
Rzadko: obrzęk (rąk, stóp, kostek, warg, ust, gardła)
Ponadto podczas leczenia innymi antybiotykami chinolonowymi zgłaszano bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych, których nie można wykluczyć również podczas leczenia preparatem Avalox: zwiększenie stężenia sodu we krwi, zwiększenie stężenia wapnia we krwi, szczególny rodzaj zmniejszenia czerwonej krwi komórek (niedokrwistość hemolityczna), reakcje mięśniowe z uszkodzeniem komórek mięśniowych, zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne lub promieniowanie UV.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Obejmuje to wszelkie działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.Nie wyrzucać żadnych leków do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera Avalox
- Substancją czynną jest moksyfloksacyna. Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg moksyfloksacyny w postaci chlorowodorku.
- Zaróbki to:
Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna (patrz punkt Avalox zawiera laktozę) i stearynian magnezu.
Otoczka: hypromeloza, makrogol 4000, tlenek żelaza (E172) i dwutlenek tytanu (E171).
Jak wygląda Avalox i co zawiera opakowanie
Każda matowoczerwona, podłużna, wypukła tabletka powlekana o wymiarach 17 x 7 mm jest oznaczona „M400” po jednej stronie i „BAYER” po drugiej.
Avalox jest pakowany w pudełka tekturowe zawierające bezbarwne lub nieprzezroczyste blistry z białego/aluminiowego polipropylenu.
Avalox jest dostępny w opakowaniach detalicznych zawierających 5, 7 i 10 tabletek powlekanych, opakowaniach szpitalnych zawierających 25, 50 lub 70 tabletek powlekanych oraz opakowaniach szpitalnych składających się z 5 pudełek kartonowych, z których każde zawiera 16 tabletek lub 10 pudełek kartonowych zawierających po 10 tabletek.
Avalox jest również dostępny jako próbka medyczna z tabletki powlekanej w pudełku tekturowym zawierającym blister aluminium/aluminium.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AVALOX 400 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka powlekana zawiera 400 mg moksyfloksacyny (w postaci chlorowodorku).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: tabletka powlekana zawiera 68 mg laktozy jednowodnej (co odpowiada 66,56 mg laktozy) (patrz punkt 4.4).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Matowoczerwona, podłużna, wypukła fasetowana, fasetowana tabletka powlekana o wymiarach 17 x 7 mm, z napisem „M400” po jednej stronie i „BAYER” po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Avalox 400 mg tabletki powlekane jest wskazany u pacjentów w wieku co najmniej 18 lat w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez bakterie wrażliwe na moksyfloksacynę (patrz punkty 4.4, 4.8 i 5.1). Moksyfloksacynę należy stosować tylko wtedy, gdy środki przeciwbakteryjne powszechnie zalecane do początkowego leczenia tych zakażeń zostaną uznane za nieodpowiednie lub zawiodły:
• Ostre bakteryjne zapalenie zatok (prawidłowo zdiagnozowane)
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (odpowiednio zdiagnozowane)
• Pozaszpitalne zapalenie płuc, z wyłączeniem ciężkich postaci
• Łagodne lub umiarkowane zapalenie miednicy (tj. infekcje górnych dróg żeńskich narządów płciowych, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy), niezwiązane z ropniem jajowodowo-jajnikowym lub miednicy mniejszej.
Avalox 400 mg tabletki powlekane nie jest zalecany w monoterapii w łagodnym lub umiarkowanym zapaleniu miednicy, ale należy go podawać w skojarzeniu z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną), ze względu na zwiększoną oporność na moksyfloksacynę Neisseria gonorrhoeae, chyba że obecność Neisseria gonorrhoeae oporny na moksyfloksacynę (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Avalox 400 mg tabletki powlekane można również stosować do zakończenia cyklu leczenia u pacjentów, u których wystąpiła poprawa podczas początkowego leczenia moksyfloksacyną dożylnie w następujących wskazaniach:
• Pozaszpitalne zapalenie płuc
• Skomplikowane infekcje skóry i tkanek miękkich
Avalox 400 mg tabletek powlekanych nie należy stosować jako początkowego leczenia jakiegokolwiek rodzaju infekcji skóry i tkanek miękkich lub ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc.
Przepisując antybiotykoterapię, należy odnieść się do oficjalnych wytycznych dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie (dorośli)
Zalecana dawka to jedna tabletka powlekana 400 mg raz na dobę.
Niewydolność nerek/wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów poddawanych przewlekłej dializie, tj. hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (więcej szczegółów, patrz punkt 5.2).
Dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby są niewystarczające (patrz punkt 4.3).
Inne szczególne kategorie pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku i pacjentów o małej masie ciała.
Populacja pediatryczna
Moksyfloksacyna jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.3).
Sposób podawania
Tabletkę powlekaną należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu i można ją przyjmować niezależnie od posiłków.
Czas trwania administracji
Avalox 400 mg tabletki powlekane należy przyjmować w następujących okresach leczenia:
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 5-10 dni
• Pozaszpitalne zapalenie płuc 10 dni
• Ostre bakteryjne zapalenie zatok 7 dni
• Łagodne lub umiarkowane zapalenie narządów miednicy mniejszej 14 dni
Avalox 400 mg tabletki powlekane badano w badaniach klinicznych dla okresów leczenia trwających do 14 dni.
Terapia sekwencyjna (dożylna, a następnie doustna)
W badaniach klinicznych dotyczących terapii sekwencyjnej większość pacjentów przeszła z terapii dożylnej na doustną w ciągu 4 dni (powszechne zapalenie płuc) lub 6 dni (powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich). Całkowity zalecany czas podawania dożylnego i doustnego wynosi 7-14 dni w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc i 7-21 dni w przypadku powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich.
Zaleca się nie przekraczać zalecanej dawki (400 mg raz na dobę) ani czasu trwania terapii dla konkretnego wskazania.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
• Pacjenci w wieku poniżej 18 lat.
• Pacjenci z „historią chorób/zaburzeń ścięgien związanych z leczeniem chinolonami”.
Zarówno w badaniach przedklinicznych, jak i u ludzi, po ekspozycji na moksyfloksacynę obserwowano zmiany w elektrofizjologii serca w postaci wydłużenia odstępu QT.Ze względów bezpieczeństwa stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:
- Udokumentowane wydłużenie wrodzonego lub nabytego odstępu QT
- Zmiany elektrolitowe, w szczególności nieskorygowana hipokaliemia
- Klinicznie istotna bradykardia
- Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, klinicznie istotna
- Historia objawowych zaburzeń rytmu serca.
Moksyfloksacyny nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT (patrz również punkt 4.5).
Ze względu na niewystarczające dane kliniczne, moksyfloksacyna jest również przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh C) oraz u pacjentów ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz >5 x powyżej górnej granicy normy.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Korzyści z leczenia moksyfloksacyną, szczególnie w przypadku zakażeń o niewielkim nasileniu, należy porównać z informacjami zawartymi w części „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.
Wydłużenie odstępu QTc i potencjalnie związane stany kliniczne
U niektórych pacjentów moksyfloksacyna powodowała wydłużenie odstępu QTc w elektrokardiogramie. W analizie zapisów EKG uzyskanych w programie badań klinicznych wydłużenie odstępu QTc za pomocą moksyfloksacyny wyniosło 6 ms ± 26 ms, 1,4% wartości wyjściowej.Ponieważ kobiety mają zwykle dłuższy wyjściowy odstęp QTc niż mężczyźni, mogą być bardziej wrażliwe na wydłużenie QTc Pacjenci w podeszłym wieku mogą być również bardziej podatni na wpływ farmakologiczny na odstęp QT.
U pacjentów otrzymujących moksyfloksacynę leki zmniejszające stężenie potasu należy stosować ostrożnie (patrz również punkty 4.3 i 4.5).
Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi schorzeniami, które mogą sprzyjać rozwojowi arytmii (zwłaszcza u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku), takimi jak ostre niedokrwienie mięśnia sercowego lub wydłużenie odstępu QT, ponieważ stany te mogą zwiększać ryzyko arytmii komorowych (w tym torsades de pointes). ) i zatrzymanie akcji serca (patrz również punkt 4.3).Wydłużenie odstępu QT może się zwiększać wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego zaleca się nie przekraczać zalecanej dawki.
Jeśli podczas leczenia moksyfloksacyną wystąpią objawy arytmii serca, należy przerwać leczenie i wykonać EKG.
Nadwrażliwość / reakcje alergiczne
W przypadku fluorochinolonów, w tym moksyfloksacyny, po pierwszym podaniu zgłaszano reakcje alergiczne i nadwrażliwości. Reakcje anafilaktyczne mogą prowadzić do wstrząsu, który może zagrażać życiu, nawet po pierwszym podaniu. W takich przypadkach leczenie moksyfloksacyną należy przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie (np. leczenie wstrząsowe).
Ciężka choroba wątroby
Podczas stosowania moksyfloksacyny zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, które potencjalnie może prowadzić do niewydolności wątroby (w tym przypadki śmiertelne) (patrz punkt 4.8). Pacjentom należy zalecić, aby przed kontynuacją leczenia skontaktowali się z lekarzem, jeśli pojawią się oznaki i objawy piorunującej choroby wątroby, takie jak szybko rozwijająca się astenia związana z żółtaczką, ciemny mocz, skaza krwotoczna lub encefalopatia wątrobowa.
Jeżeli istnieją oznaki dysfunkcji wątroby, należy wykonać testy/badania czynności wątroby.
Ciężkie reakcje skórne z pęcherzami
Podczas stosowania moksyfloksacyny zgłaszano przypadki pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza naskórka (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia reakcji skórnych i (lub) błon śluzowych, pacjentom należy zalecić natychmiastową pomoc lekarską przed kontynuowaniem leczenia.
Pacjenci z predyspozycją do drgawek
Wiadomo, że chinolony powodują drgawki. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego lub w przypadku obecności innych czynników ryzyka, które mogą predysponować do wystąpienia drgawek lub obniżać próg drgawkowy. W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać leczenie moksyfloksacyną i wdrożyć odpowiednie środki terapeutyczne.
Neuropatia obwodowa
U pacjentów leczonych chinolonami, w tym moksyfloksacyną, zgłaszano przypadki czuciowej lub ruchowej polineuropatii czuciowej objawiającej się parestezją, niedoczulicą, zaburzeniami czucia lub osłabieniem.Pacjentów przyjmujących moksyfloksacynę należy poinformować o konieczności poinformowania lekarza przed kontynuowaniem leczenia, jeśli wystąpią objawy neuropatii, takie jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie lub osłabienie (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiatryczne
Nawet po pierwszym podaniu chinolonów, w tym moksyfloksacyny, mogą wystąpić reakcje psychiczne. W bardzo rzadkich przypadkach depresja lub reakcje psychotyczne mogą przekształcić się w myśli samobójcze i zachowania autoagresywne, takie jak próby samobójcze (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpią takie reakcje, leczenie moksyfloksacyną należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie terapeutyczne. Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania moksyfloksacyny u pacjentów z psychozą lub u pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie.
Biegunka i zapalenie jelita grubego związane z antybiotykami
Przypadki biegunki i zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego i biegunki związanej z Clostridium difficile, którego nasilenie może wahać się od łagodnej biegunki do śmiertelnego zapalenia okrężnicy. Dlatego ważne jest rozważenie tego rozpoznania u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka podczas lub po zastosowaniu moksyfloksacyny.W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia biegunki lub zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków należy przerwać trwające leczenie lekami przeciwbakteryjnymi, w tym moksyfloksacyną i zastosować odpowiednie leczenie. należy natychmiast podjąć odpowiednie środki.Ponadto należy podjąć odpowiednie środki kontroli zakażeń w celu zmniejszenia ryzyka przeniesienia. Leki hamujące perystaltykę są przeciwwskazane u pacjentów, u których wystąpi ciężka biegunka.
Pacjenci z myasthenia gravis
Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią, ponieważ może wystąpić zaostrzenie objawów.
Zapalenie i zerwanie ścięgien
Podczas leczenia chinolonami, w tym moksyfloksacyną, zapalenie i zerwanie ścięgien (zwłaszcza ścięgna Achillesa), czasem obustronne, może wystąpić nawet w ciągu pierwszych 48 godzin po rozpoczęciu leczenia i do kilku miesięcy po jego zakończeniu.Ryzyko zapalenia i zerwania ścięgna jest Po wystąpieniu pierwszych objawów bólu lub stanu zapalnego należy przerwać leczenie moksyfloksacyną, unieruchomić kończynę lub chore kończyny i natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu rozpoczęcia odpowiedniego leczenia (np. unieruchomienia). dla zajętego ścięgna (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek powinni ostrożnie stosować moksyfloksacynę, jeśli nie są w stanie zapewnić odpowiedniego zaopatrzenia w wodę, ponieważ odwodnienie może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek.
Zaburzenia widzenia
W przypadku zaobserwowania zaburzenia widzenia lub jakiegokolwiek innego wpływu na oczy, należy natychmiast skonsultować się z okulistą (patrz punkty 4.7 i 4.8).
Zapobieganie reakcjom nadwrażliwości na światło
Wykazano, że chinolony powodują reakcje nadwrażliwości na światło u pacjentów. Jednak badania wykazały, że moksyfloksacyna ma mniejsze ryzyko wywoływania nadwrażliwości na światło. Niemniej jednak pacjentom należy zalecić unikanie ekspozycji na promienie UV oraz intensywnej i (lub) długotrwałej ekspozycji na światło słoneczne podczas leczenia moksyfloksacyną.
Pacjenci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
U pacjentów z rodzinną historią niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej mogą wystąpić reakcje hemolityczne podczas leczenia chinolonami. Dlatego u tych pacjentów moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie.
Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Pacjenci z chorobą zapalną miednicy
Nie zaleca się leczenia pacjentów z powikłanym zapaleniem narządów miednicy mniejszej (np. związanym z ropniem jajowodowo-jajnikowym lub ropniem miednicy mniejszej), u których konieczne jest leczenie dożylne.
Choroba zapalna miednicy może być spowodowana przez Neisseria gonorrhoeae odporny na fluorochinolony. W tej hipotezie należy powiązać inny odpowiedni antybiotyk (np. cefalosporynę) z empirycznym leczeniem moksyfloksacyną, chyba że obecność Neisseria gonorrhoeae odporny na moksyfloksacynę. Jeśli poprawa kliniczna nie zostanie osiągnięta po 3 dniach leczenia, należy ponownie rozważyć leczenie.
Pacjenci z określonymi typami powikłanych infekcji skóry i tkanek miękkich (cSSSI)
Nie wykazano klinicznej skuteczności moksyfloksacyny w leczeniu ciężkich infekcji oparzeniowych, dużego ropnia zapalenia powięzi i infekcji stopy cukrzycowej z zapaleniem kości i szpiku.
Zakłócenia w testach biologicznych
Terapia moksyfloksacyną może kolidować z posiewem Mykobakterie spp. poprzez zahamowanie wzrostu prątków, co skutkuje fałszywie ujemnymi wynikami w próbkach pobranych od pacjentów poddawanych leczeniu moksyfloksacyną.
Pacjenci z zakażeniami MRSA
Moksyfloksacyna nie jest zalecana w leczeniu zakażeń związanych z MRSA. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakażenia MRSA należy rozpocząć leczenie odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (patrz punkt 5.1).
Populacja pediatryczna
Ze względu na niekorzystny wpływ na chrząstkę u młodych zwierząt (patrz punkt 5.3), stosowanie moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje z lekami
Nie można wykluczyć addytywnego wpływu moksyfloksacyny i innych produktów leczniczych mogących wydłużać odstęp QTc na wydłużenie odstępu QT. Efekt ten może prowadzić do zwiększonego ryzyka arytmii komorowych, w tym torsades de pointes. Dlatego jednoczesne podawanie moksyfloksacyny z następującymi produktami leczniczymi jest przeciwwskazane (patrz również punkt 4.3):
- leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid)
- leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilide)
- leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
- niektóre środki przeciwdrobnoustrojowe (sakwinawir, sparfloksacyna, dożylnie erytromycyna, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, w szczególności halofantryna)
- niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna)
- inne (cyzapryd, winkamina i.v., beprydyl, difemanyl).
Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze mogące obniżać stężenie potasu (np. diuretyki pętlowe i tiazydy, środki przeczyszczające i lewatywy (duże dawki), kortykosteroidy, amfoterycyna B) lub produkty lecznicze związane z klinicznie istotną bradykardią.
Pomiędzy podaniem preparatów zawierających kationy dwu- lub trójwartościowe (np. leków zobojętniających zawierających magnez lub glin, tabletek didanozynowych, sukralfatu oraz preparatów zawierających żelazo lub cynk) a podaniem moksyfloksacyny powinien upłynąć około 6 godzin.
Jednoczesne podanie węgla drzewnego z doustną dawką 400 mg moksyfloksacyny znacznie utrudniało wchłanianie leku i zmniejszało jego dostępność ogólnoustrojową o ponad 80%. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych dwóch leków (z wyjątkiem przedawkowania, patrz także punkt 4.9).
Po wielokrotnym podaniu zdrowym ochotnikom, moksyfloksacyna powodowała zwiększenie Cmax digoksyny o około 30%, bez wpływu na jej AUC lub minimalne stężenia.Nie ma konieczności stosowania środków ostrożności w przypadku stosowania z digoksyną.
W badaniach przeprowadzonych na ochotnikach z cukrzycą, jednoczesne doustne podawanie moksyfloksacyny z glibenklamidem zmniejszało maksymalne stężenie glibenklamidu w osoczu o około 21%. Połączenie glibenklamidu i moksyfloksacyny może teoretycznie powodować łagodną i przemijającą hiperglikemię.Jednak obserwowane zmiany w farmakokinetyce glibenklamidu nie powodowały zmian parametrów farmakodynamicznych (glikemia, insulinemia).W związku z tym nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji między moksyfloksacyna i glibenklamid.
Zmiany INR
U pacjentów otrzymujących leki przeciwbakteryjne, zwłaszcza fluorochinolony, makrolidy, tetracykliny, kotrimoksazol i niektóre cefalosporyny, odnotowano liczne przypadki „zwiększonej” aktywności doustnych leków przeciwzakrzepowych. Czynnikami ryzyka wydaje się być stan zakaźny i zapalny oraz wiek i stan ogólny chorego, w tych okolicznościach trudno jest ocenić, czy przyczyną zaburzenia INR (międzynarodowy raport standaryzowany) jest infekcja, czy przez terapię Środkiem zapobiegawczym jest częstsze monitorowanie INR. W razie potrzeby należy odpowiednio dostosować dawkę doustnego leku przeciwzakrzepowego.
Badania kliniczne wykazały brak interakcji po jednoczesnym podaniu moksyfloksacyny z: ranitydyną, probenecydem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, suplementami wapnia, wstrzykiwaniem morfiny, teofiliny, cyklosporyny lub itrakonazolu.
Studia in vitro z ludzkimi enzymami cytochromu P-450 potwierdziły te wnioski. W świetle tych ustaleń „interakcja metaboliczna za pośrednictwem enzymów cytochromu P-450 jest mało prawdopodobna.
Interakcja z jedzeniem
Moksyfloksacyna nie powoduje klinicznie istotnych interakcji z pokarmem, w tym z mlekiem i pochodnymi.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania moksyfloksacyny w ciąży nie zostało ocenione u ludzi.Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Ze względu na eksperymentalne ryzyko urazy spowodowane przez fluorochinolony na chrząstkę obciążonych stawów rosnących zwierząt oraz odwracalne urazy stawów opisane u dzieci, które przyjmowały fluorochinolony, nie należy podawać moksyfloksacyny w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Brak danych dotyczących stosowania u kobiet karmiących lub karmiących piersią. Dane przedkliniczne wskazują, że niewielkie ilości moksyfloksacyny przenikają do mleka. Wobec braku danych u ludzi i ze względu na eksperymentalne ryzyko urazów spowodowanych przez fluorochinolony u nosicieli chrząstki stawowej rosnących zwierząt, karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas leczenia moksyfloksacyną (patrz punkt 4.3).
Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały zaburzeń płodności (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem moksyfloksacyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak fluorochinolony, w tym moksyfloksacyna, mogą powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w wyniku reakcji na obciążenie OUN (np. zawroty głowy, przejściowa utrata wzroku, patrz punkt 4.8) lub ostra i krótkotrwała utrata przytomności (omdlenie, patrz punkt 4.8) Należy pouczyć pacjentów, aby obserwowali swoje reakcje na moksyfloksacynę przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane, oparte na wszystkich badaniach klinicznych z moksyfloksacyną 400 mg (leczenie doustne i sekwencyjne) i posortowane według częstości, są wymienione poniżej.
Z wyjątkiem nudności i biegunki wszystkie działania niepożądane obserwowano z częstością poniżej 3%.
W każdej klasie częstości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym według ciężkości.
Częstotliwości definiuje się jako:
- często (≥ 1/100,
- niezbyt często (≥ 1 / 1000,
- rzadko (≥ 1/10 000,
- bardzo rzadkie (
Bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych, których nie można wykluczyć, mogą również wystąpić podczas leczenia moksyfloksacyną podczas stosowania innych fluorochinolonów: hipernatremia, hiperkalcemia, niedokrwistość hemolityczna, rabdomioliza, reakcje nadwrażliwości na światło (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Nie są zalecane żadne szczególne środki zaradcze w przypadku przypadkowego przedawkowania. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy prowadzić monitorowanie elektrokardiograficzne ze względu na możliwość wydłużenia odstępu QT Jednoczesne podanie węgla drzewnego z dawką 400 mg moksyfloksacyny doustnie lub dożylnie zmniejsza ogólnoustrojową biodostępność leku odpowiednio o ponad 80%. Zastosowanie węgla drzewnego na wczesnym etapie wchłaniania może być przydatne w zapobieganiu nadmiernemu wzrostowi ogólnoustrojowej ekspozycji na moksyfloksacynę w przypadku przedawkowania doustnego.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: chinolony przeciwbakteryjne, fluorochinolony.
Kod ATC: J01MA14.
Mechanizm akcji
Moksyfloksacyna jest aktywna in vitro przeciwko szerokiej gamie patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
Działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny jest wynikiem hamowania obu topoizomeraz typu II (gyrazy DNA i topoizomerazy IV), niezbędnych do replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Wydaje się, że grupa metoksy w pozycji C8 przyczynia się do zwiększenia aktywności i zmniejszenia selekcji opornych mutantów w bakteriach Gram-dodatnich w porównaniu z atomem wodoru w tej samej pozycji. Obecność obszernego podstawnika bicykloaminy w pozycji C7 zapobiega aktywnemu wypływowi związanemu z genami norA lub pmrA, obserwowany u niektórych bakterii Gram-dodatnich.
Badania farmakodynamiczne wykazały, że moksyfloksacyna wykazuje działanie bakteriobójcze zależne od stężenia. Minimalne stężenia bakteriobójcze (MBC) mieszczą się w zakresie minimalnego stężenia hamującego (MIC).
Wpływ na florę jelitową u ludzi
U ochotników po doustnym podaniu moksyfloksacyny obserwowano następujące zmiany we florze jelitowej:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. I Klebsiella spp. zmniejszyły się, podobnie jak beztlenowce Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. I Peptostreptococcus spp.. Do Bacteroides fragilis c "był wzrost. Zmiany te wróciły do normy w ciągu dwóch tygodni.
Mechanizm oporowy
Mechanizmy oporności inaktywujące penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie wpływają na działanie przeciwbakteryjne moksyfloksacyny Inne mechanizmy oporności, takie jak bariery penetracyjne (często Pseudomonas aeruginosa) i mechanizmy wypływu mogą również wpływać na wrażliwość na moksyfloksacynę.
In vitro, oporność na moksyfloksacynę nabywa się w procesie stopniowym, poprzez mutacje w miejscu docelowym zarówno w topoizomerazach typu II, gyrazie DNA i topoizomerazie IV. Moksyfloksacyna słabo podlega mechanizmom aktywnego wypływu w organizmach Gram-dodatnich.
Obserwuje się oporność krzyżową z innymi chinolonami. Ponieważ jednak moksyfloksacyna hamuje topoizomerazę II i IV z podobną aktywnością u niektórych bakterii Gram-dodatnich, bakterie te mogą być oporne na inne chinolony, ale wrażliwe na moksyfloksacynę.
Wartości graniczne czułości klinicznej EUCAST w odniesieniu do wartości MIC i testu dyfuzji krążkowej dla moksyfloksacyny (01.01.2012):
Wrażliwość mikrobiologiczna
Częstość występowania oporności nabytej w przypadku wybranych gatunków może być różna zarówno na różnych obszarach geograficznych, jak i w czasie. W związku z tym należy znać lokalne dane dotyczące oporności, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie potrzeby należy zasięgnąć porady eksperta w przypadku, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że użyteczność leku, przynajmniej w niektórych typach zakażeń, jest wątpliwa.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i biodostępność
Po podaniu doustnym moksyfloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana. Całkowita biodostępność wynosi około 91%.
Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie od 50 do 800 mg w dawce pojedynczej i do 600 mg raz na dobę przez 10 dni Po podaniu doustnym dawki 400 mg maksymalne stężenie 3,1 mg / l jest osiągane w ciągu 0,5 - 4 h po podaniu. Maksymalne i minimalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym (400 mg raz na dobę) wynoszą odpowiednio 3,2 i 0,6 mg/l. Odstęp między podaniami jest o około 30% dłuższy niż po podaniu pierwszej dawki.
Dystrybucja
Moksyfloksacyna ulega szybkiej dystrybucji w przestrzeniach pozanaczyniowych; po dawce 400 mg obserwuje się AUC wynoszące 35 mg*h/l. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi około 2 l/kg. Eksperymenty in vitro oraz ex vivo wykazał wiązanie z białkami około 40-42%, niezależnie od stężenia leku. Moksyfloksacyna wiąże się głównie z albuminą surowicy.
Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 400 mg moksyfloksacyny zaobserwowano następujące stężenia maksymalne (średnia geometryczna):
Biotransformacja
Moksyfloksacyna podlega biotransformacji fazy II i jest wydalana przez nerki oraz drogą żółciową/kałem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci związku siarki (M1) i glukuronidu (M2). M1 i M2 są jedynymi ważnymi metabolitami u ludzi i oba są nieaktywne mikrobiologicznie.
W badaniach i badaniach klinicznych fazy I in vitro nie zaobserwowano żadnych metabolicznych interakcji farmakokinetycznych z lekami poddanymi biotransformacji fazy I zależnej od cytochromu P-450. Nie ma wskazań na metabolizm oksydacyjny.
Eliminacja
Moksyfloksacyna jest usuwana z osocza ze średnim końcowym okresem półtrwania wynoszącym około 12 h. Średni pozorny całkowity klirens po podaniu dawki 400 mg wynosi od 179 do 246 ml/min. Klirens nerkowy wynosi około 24-53 ml/min. co sugeruje częściowe kanalikowe wchłanianie zwrotne leku przez nerki. Po dawce 400 mg ilość znaleziona w moczu (około 19% dla niezmienionego leku, około 2,5% dla M1 i około 14% dla M²) oraz w kał (około 25% dla niezmienionego leku, około 36% dla M1, brak M i SUP2;) łącznie około 96%.
Jednoczesne podawanie moksyfloksacyny i ranitydyny lub probenecydu nie zmienia klirensu nerkowego leku macierzystego.
Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z niską masą ciała
Wyższe stężenia w osoczu obserwuje się u zdrowych ochotników o małej masie ciała (takich jak kobiety) i ochotników w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności nerek
Właściwości farmakokinetyczne moksyfloksacyny nie różnią się znacząco u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (do klirensu kreatyniny > 20 ml/min/1,73 m2). Wraz ze spadkiem czynności nerek stężenie metabolitu M2 (glukuronidu) wzrasta nawet 2,5-krotnie (z klirensem kreatyniny 2).
Zaburzenia czynności wątroby
Na podstawie przeprowadzonych dotychczas badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby (Child Pugh A, B) nie jest możliwe ustalenie, czy istnieją jakiekolwiek różnice w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Zaburzenie czynności wątroby było związane z większą ekspozycją na M1 w osoczu, podczas gdy ekspozycja na niezmieniony lek była porównywalna do obserwowanej u zdrowych ochotników.Doświadczenie kliniczne w stosowaniu moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest niewystarczające.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i małp obserwowano wpływ na układ krwiotwórczy (nieznaczne zmniejszenie liczby erytrocytów i płytek krwi). Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, u szczurów, małp i psów obserwowano hepatotoksyczność (podwyższony poziom enzymów wątrobowych i zwyrodnienie wakuolarne). Toksyczność ośrodkowego układu nerwowego (drgawki) wystąpiła u małp. Efekty te obserwowano jedynie po leczeniu dużymi dawkami moksyfloksacyny lub po długotrwałym leczeniu.
Moksyfloksacyna, podobnie jak inne chinolony, była w testach genotoksyczna in vitro przy użyciu bakterii lub komórek ssaków. Ponieważ efekty te można wytłumaczyć interakcją z gyrazą w bakteriach oraz – przy wyższych stężeniach – z topoizomerazą II w komórkach ssaków, można postulować stężenie progowe dla genotoksyczności. in vivo, nie było dowodów na genotoksyczność, pomimo stosowania bardzo wysokich dawek moksyfloksacyny. W ten sposób można zapewnić wystarczający margines bezpieczeństwa w odniesieniu do dawki terapeutycznej u ludzi Moksyfloksacyna nie wykazywała działania rakotwórczego w badaniu inicjująco-promocyjnym przeprowadzonym na szczurach.
Wiele chinolonów jest fotoreaktywnych i może wywoływać fototoksyczność, działanie fotomutagenne i fotorakotwórcze. Wręcz przeciwnie, moksyfloksacyna, poddana pełnemu programowi badań in vitro oraz in vivo, okazał się pozbawiony właściwości fototoksycznych i fotogotoksycznych. W tych samych warunkach inne chinolony wywoływały efekty.
W wysokich stężeniach moksyfloksacyna jest inhibitorem szybkiej składowej opóźnionego prostowniczego prądu potasowego w sercu i dlatego może powodować wydłużenie odstępu QT Badania toksykologiczne przeprowadzone na psach z dawkami doustnymi ≥ 90 mg / kg, skutkujące stężeniami w osoczu ≥ 16 mg/l powodowało wydłużenie odstępu QT, ale nie arytmie.Tylko po bardzo wysokim skumulowanym dożylnym podaniu ponad 50-krotnie większym od dawki stosowanej u ludzi (>300 mg/kg), co powodowało stężenie w osoczu ≥ 200 mg/l (ponad 40-krotność poziomie terapeutycznym), obserwowano przemijające, niezakończone zgonem arytmie komorowe.
Wiadomo, że chinolony wywołują uszkodzenia chrząstki głównych stawów maziówkowych u rosnących zwierząt. Najniższa doustna dawka moksyfloksacyny, która powodowała toksyczność stawów u młodych psów, była czterokrotnością maksymalnej zalecanej dawki terapeutycznej 400 mg (przy założeniu masy ciała 50 kg) w mg/kg, przy stężeniach w osoczu od dwóch do trzech razy. wyższe niż osiągane przy maksymalnej dawce terapeutycznej.
Badania toksykologiczne na szczurach i małpach (powtarzane podawanie do 6 miesięcy) nie wykazały ryzyka toksyczności ocznej. U psów wysokie dawki doustne (≥ 60 mg/kg), prowadzące do stężenia w osoczu ≥ 20 mg/l, powodowały zmiany w elektroretinogramie i w pojedynczych przypadkach zanik siatkówki.
Badania reprodukcji przeprowadzone na szczurach, królikach i małpach wskazują, że moksyfloksacyna przenika przez łożysko. Badania na szczurach (doustnie i dożylnie) oraz małpach (doustnie) nie dostarczyły dowodów na teratogenność lub zaburzenia płodności po podaniu moksyfloksacyny. U płodów królików zaobserwowano niewielki wzrost częstości występowania wad rozwojowych kręgów i żeber, ale tylko przy dawce (20 mg/kg i.v.), która wiązała się z ciężką toksycznością matczyną. Zaobserwowano wzrost częstości poronień u małp i królików przy stężeniach w osoczu odpowiadających terapeutycznym u ludzi. U szczurów w dawkach 63-krotnie większych od maksymalnej zalecanej dawki wyrażonej w mg/kg, przy stężeniach w osoczu w zakresie dawek terapeutycznych dla ludzi, zmniejszona masa płodu, zwiększona utrata prenatalna i łagodnie wydłużony czas trwania ciąży oraz zwiększona spontaniczna aktywność u niektórych potomnych obu płci.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu:
celuloza mikrokrystaliczna;
kroskarmeloza sodowa;
monohydrat laktozy;
stearynian magnezu.
Folia powlekająca:
hypromeloza;
makrogol 4000;
tlenek żelaza (E172);
dwutlenek tytanu (E171).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Blister z polipropylenu / aluminium:
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed wilgocią.
Blister aluminium/aluminium:
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Bezbarwny lub nieprzezroczysty biały/aluminiowy blister polipropylenowy w tekturowym pudełku.
Opakowania po 5, 7 i 10 tabletek powlekanych, opakowania szpitalne po 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), opakowania szpitalne po 80 (5 opakowań po 16) lub 100 (10 opakowań po 16) 10) tabletki powlekane.
Pudełka tekturowe zawierające blistry aluminium/aluminium są dostępne w opakowaniach zawierających jedną tabletkę.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bayer SpA Viale Certosa 130, Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
5 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436016
7 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436028
10 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436030
25 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436042
50 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436055
70 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436067
80 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436079
100 tabletek powlekanych po 400 mg w blistrze PP/AL AIC 034436081
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Pierwsze zezwolenie: 13 czerwca 2000 r.
Odnowienie: 30 listopada 2008 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
05/2014
