Składniki aktywne: Lidokaina, Prylokaina
Emla 2,5% + 2,5% śmietanka
Dlaczego stosuje się Emlę? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Amidy miejscowo znieczulające w połączeniu.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Krem EMLA wskazany jest do znieczulenia miejscowego:
- nienaruszonej skóry w połączeniu z:
- wkłucia igłowe, takie jak cewniki dożylne lub pobranie krwi,
- powierzchowne interwencje chirurgiczne;
- błony śluzowej narządów płciowych, na przykład przed powierzchowną operacją lub znieczuleniem nasiękowym.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Emla
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wrodzona lub idiopatyczna methemoglobinemia.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Emla
Pacjenci z niewystarczającą dehydrogenazą glukozo-6-fosforanową (np. fawizm) lub z wrodzoną lub idiopatyczną methemoglobinemią są bardziej wrażliwi na leki wywołujące methemoglobinemię.
Ponieważ dane dotyczące wchłaniania są niewystarczające, produktu EMLA nie należy stosować na otwarte rany.
Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie na świeżo ogolonej skórze ważne jest przestrzeganie zalecanej dawki, obszaru i czasu aplikacji (patrz punkt Dawka, sposób i czas podania).
Badania kliniczne dotyczące nakłucia pięty u niemowląt nie wykazały skuteczności preparatu EMLA.
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, u których stosuje się preparat EMLA. Krótszy czas aplikacji, około 15-30 minut, powinien być wystarczający dla tego typu pacjenta. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas aplikacji dłuższy niż 30 minut może powodować zwiększenie częstości występowania miejscowych reakcji naczyniowych, w szczególności zaczerwienienia miejsca aplikacji, a w niektórych przypadkach wybroczyny i plamicy (patrz punkt Działania niepożądane).
U dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się stosowanie 30 minut przed łyżeczkowaniem mięczaków.Emla nie należy stosować na błonę śluzową narządów płciowych u dzieci, ponieważ dane dotyczące wchłaniania są niewystarczające.
Jeśli preparat EMLA ma być nakładany blisko oczu, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może powodować podrażnienie rogówki.
Utrata odruchu ochronnego oka może prowadzić do podrażnienia rogówki i potencjalnego otarć.W przypadku kontaktu z oczami natychmiast przemyj je wodą lub roztworem chlorku sodu i chroń część do czasu przywrócenia normalnych warunków.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Emla
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Prylokaina w dużych dawkach może powodować wzrost stężenia methemoglobiny we krwi, zwłaszcza gdy jest podawana w połączeniu z lekami indukującymi methemoglobinemię (np. sulfonamidy). W przypadku stosowania dużych dawek preparatu EMLA konieczna jest ocena ryzyka dodatkowej toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów już leczonych innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami strukturalnie podobnymi do znieczulenia miejscowego, ponieważ efekty toksyczne sumują się.
Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji lidokainy z prylokainą i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). W takich przypadkach należy zachować ostrożność (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”). Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub beta-adrenolityki) mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenia w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach wielokrotnie przez długi czas. Interakcje tego typu nie mają zatem znaczenia klinicznego po krótkotrwałym leczeniu lidokainą (np. kremem EMLA) w zalecanych dawkach.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Preparatu EMLA nie należy stosować u pacjentów z uszkodzeniem błony bębenkowej. Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że krem EMLA po wkropleniu do ucha środkowego ma działanie ototoksyczne, jednak zwierzęta z nienaruszoną błoną bębenkową nie wykazały żadnych nieprawidłowości po leczeniu kremem EMLA w przewodzie słuchowym zewnętrznym.
Przejściowy i klinicznie nieistotny wzrost stężenia methemoglobiny obserwuje się na ogół do 12 godzin po zastosowaniu preparatu EMLA u niemowląt w wieku poniżej trzech miesięcy.
Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być ściśle monitorowani, w tym EKG, ponieważ wpływ na serce może się sumować.
Dopóki nie będą dostępne dalsze dane kliniczne, nie należy stosować produktu EMLA w następujących przypadkach:
a) przed „śródskórnym wstrzyknięciem żywej szczepionki typu BCG, ponieważ nie można wykluczyć” interakcji między substancjami czynnymi preparatu EMLA a szczepionką;
b) u noworodków i niemowląt do 12. miesiąca życia leczonych lekami indukującymi methemoglobinemię;
c) u wcześniaków w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni.
Krem EMLA 2,5% + 2,5% zawiera polioksyetylenowany uwodorniony olej rycynowy, który może powodować miejscowe reakcje skórne.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.
Ciąża
Zarówno u zwierząt, jak iu ludzi lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą być wchłaniane przez tkanki płodu. Uzasadnione jest założenie, że lidokainę i prylokainę stosowano u wielu kobiet w ciąży i kobiet w wieku rozrodczym. Do tej pory nie stwierdzono zmian związanych z procesem rozrodczym, takich jak np. zwiększona częstość występowania wad rozwojowych lub innych szkodliwych skutków bezpośrednich lub pośrednich dla płodu, jednak należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży.
Czas karmienia
Lidokaina i najprawdopodobniej prylokaina są wydzielane do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że przy wskazanych dawkach terapeutycznych na ogół nie stanowi zagrożenia dla dziecka.
WPŁYW NA MOŻLIWOŚĆ KIEROWANIA POJAZDAMI I UŻYTKOWANIA MASZYN
EMLA nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Emla: Dawkowanie
- Po dłuższym czasie aplikacji efekt znieczulający słabnie.
- Czas aplikacji dłuższy niż godzina nie został udokumentowany.
- Do czasu uzyskania dalszych danych klinicznych produktu EMLA nie należy stosować u noworodków i niemowląt w wieku od 0 do 12 miesięcy leczonych lekami indukującymi methemoglobinemię.
- Nie zaobserwowano klinicznie istotnego wzrostu poziomu methemoglobiny po czasie stosowania do 4 godzin na 16 cm2.
1 gram kremu EMLA podawany przez tubę aluminiową 30 g odpowiada warstwie kremu o długości około 3,5 cm.
Osoby, które często nakładają lub usuwają krem, powinny unikać kontaktu z nim, aby zapobiec rozwojowi nadwrażliwości.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Emla
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania preparatu EMLA należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii.
Wysokie dawki prylokainy mogą powodować wzrost stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu z lekami indukującymi methemoglobinemię (takimi jak sulfonamidy). Cięższe przypadki methemoglobinemii można leczyć błękitem metylenowym powoli wstrzykiwanym dożylnie.
W przypadku wystąpienia innych objawów toksyczności ogólnoustrojowej, powinny one być podobne do objawów wywoływanych przez miejscowe środki znieczulające podawane innymi drogami podania. Toksyczność środków miejscowo znieczulających objawia się objawami pobudzenia układu nerwowego, aw najcięższych przypadkach depresją ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego.
Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego) należy leczyć objawowo, stosując „wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych; objawy krążenia leczy się zgodnie z zaleceniami resuscytacji”.
Ponieważ szybkość wchłaniania na nieuszkodzonej skórze jest powolna, pacjenta wykazującego objawy toksyczności należy obserwować przez kilka godzin po leczeniu doraźnym.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku EMLA należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Emla
Jak każdy lek, lek EMLA może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
1) nienaruszona skóra
2) Błona śluzowa narządów płciowych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem strony internetowej Włoskiej Agencji Leków: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
NIE UŻYWAĆ TEGO PRODUKTU LECZNICZEGO PO TERMINIE WAŻNOŚCI PODANYM NA OPAKOWANIU I NA PROBÓWCE PO EXP. TERMIN WAŻNOŚCI ODNOSI SIĘ DO OSTATNIEGO DNIA TEGO MIESIĄCA.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Przechowywać w temperaturze pokojowej. Unikaj zamrażania.
Membrana ochronna tuby jest usuwana za pomocą nasadki.
TRZYMAĆ TEN PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Jeden gram kremu zawiera:
Aktywne zasady:
lidokaina 25 mg; prylokaina 25 mg.
Substancje pomocnicze: polioksyetylenowany uwodorniony olej rycynowy, polimer kwasu akrylowego, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Krem.
Krem EMLA to „emulsja olej w wodzie, w której faza olejowa składa się z eutektycznej mieszaniny wolnych zasad lidokainy i prylokainy w stosunku 1:1.
Pudełko zawierające 1 tubkę 5 g kremu + 2 plastry okluzyjne.
Pudełko zawierające 5 tub po 5 g kremu + 10 plastrów okluzyjnych.
Pudełko zawierające 1 tubkę 30 g kremu - opakowanie niekomercyjne.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
EMLA 2,5% + 2,5% KREM
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Aktywne zasady:
1 g kremu EMLA zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem.
Krem EMLA to „emulsja olej w wodzie, w której faza olejowa składa się z eutektycznej mieszaniny wolnych zasad lidokainy i prylokainy w stosunku 1:1.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Krem EMLA jest wskazany do znieczulenia miejscowego:
nienaruszona skóra w połączeniu z
- wkłucia igłowe, takie jak cewniki dożylne lub pobieranie krwi,
- powierzchowne interwencje chirurgiczne;
1. błonę śluzową narządów płciowych, na przykład przed powierzchowną operacją lub znieczuleniem nasiękowym;
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
1 Po dłuższym czasie aplikacji efekt znieczulający słabnie.
2 Czas aplikacji dłuższy niż godzina nie został udokumentowany.
3 Do czasu uzyskania dalszych danych klinicznych produktu EMLA nie należy stosować u niemowląt w wieku od 0 do 12 miesięcy leczonych lekami wywołującymi methemoglobinemię.
4 Po czasie aplikacji do 4 godzin na 16 cm2 nie zaobserwowano klinicznie istotnego wzrostu stężenia methemoglobiny.
1 gram kremu EMLA podawany przez tubę aluminiową 30 g odpowiada warstwie kremu o długości około 3,5 cm.
Osoby, które często nakładają lub usuwają krem, powinny unikać kontaktu z nim, aby zapobiec rozwojowi nadwrażliwości.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Wrodzona lub idiopatyczna methemoglobinemia.
Produkt jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 1 miesiąca.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci z niewystarczającą dehydrogenazą glukozo-6-fosforanową lub z wrodzoną lub idiopatyczną methemoglobinemią są bardziej wrażliwi na leki wywołujące methemoglobinemię.
Ponieważ dane dotyczące wchłaniania są niewystarczające, produktu EMLA nie należy stosować na otwarte rany.
Badania kliniczne dotyczące nakłucia pięty u niemowląt nie wykazały skuteczności preparatu EMLA.
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów cierpiących na atopowe zapalenie skóry, u których stosuje się preparat EMLA; dla tego typu pacjentów powinien wystarczyć krótszy czas aplikacji, około 15-30 minut (patrz punkt 5.1 „Właściwości farmakodynamiczne"). reakcje, w szczególności zaczerwienienie miejsca aplikacji, aw niektórych przypadkach wybroczyny i plamica (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane) U dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się czas aplikacji wynoszący 30 minut przed łyżeczkowaniem mięczaków.
Nie należy stosować preparatu EMLA na błonę śluzową narządów płciowych dzieci, ponieważ dane dotyczące wchłaniania nie są wystarczające, jednak u noworodków poddawanych obrzezaniu dawka 1 g preparatu EMLA na napletek była dobrze tolerowana.
Jeśli preparat EMLA ma być nakładany blisko oczu, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może powodować podrażnienie rogówki.
Utrata odruchu ochronnego oka może prowadzić do podrażnienia rogówki i potencjalnego otarć.W przypadku kontaktu z oczami natychmiast przemyj je wodą lub roztworem chlorku sodu i chroń część do czasu przywrócenia normalnych warunków.
Preparatu EMLA nie należy stosować u pacjentów z uszkodzeniem błony bębenkowej. Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że krem EMLA po wkropleniu do ucha środkowego ma działanie ototoksyczne, jednak zwierzęta z nienaruszoną błoną bębenkową nie wykazały żadnych nieprawidłowości po leczeniu kremem EMLA w przewodzie słuchowym zewnętrznym.
Przejściowy i klinicznie nieistotny wzrost stężenia methemoglobiny obserwuje się na ogół do 12 godzin po zastosowaniu preparatu EMLA u niemowląt w wieku poniżej trzech miesięcy.
Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być ściśle monitorowani, w tym EKG, ponieważ wpływ na serce może się sumować.
Lidokaina i prylokaina mają właściwości bakteriobójcze i przeciwwirusowe, gdy są stosowane w stężeniach powyżej 0,5-2%. Z tego powodu, chociaż badanie kliniczne sugeruje, że zastosowanie EMLA przed podaniem szczepionki BCG nie zmienia odpowiedzi immunologicznej, należy obserwować skutki śródskórnego podania żywych szczepionek.
Do czasu udostępnienia dalszych danych klinicznych nie zaleca się stosowania preparatu EMLA w następujących przypadkach:
a) przed „śródskórnym wstrzyknięciem żywej szczepionki typu BCG, ponieważ nie można wykluczyć interakcji między substancjami czynnymi preparatu EMLA a szczepionką;
b) u dzieci w wieku od 0 do 12 miesięcy leczonych lekami indukującymi methemoglobinemię;
c) u wcześniaków w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni.
Krem EMLA 2,5% + 2,5% zawiera polioksyetylenowany uwodorniony olej rycynowy, który może powodować reakcje skórne.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Prylokaina w dużych dawkach może powodować wzrost stężenia methemoglobiny, zwłaszcza gdy jest podawana w połączeniu z lekami indukującymi methemoglobinemię (np. sulfonamidy). W przypadku stosowania dużych dawek preparatu EMLA konieczna jest ocena ryzyka dodatkowej toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów już leczonych innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami strukturalnie podobnymi do znieczulenia miejscowego, ponieważ efekty toksyczne sumują się.
Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji lidokainy z prylokainą i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). W takich przypadkach zalecana jest ostrożność (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub beta-adrenolityki) mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenia w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach wielokrotnie przez długi czas. Interakcje tego typu nie mają zatem znaczenia klinicznego po krótkotrwałym leczeniu lidokainą (np. kremem EMLA) w zalecanych dawkach.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Zarówno u zwierząt, jak iu ludzi lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą być wchłaniane przez tkanki płodu. Uzasadnione jest założenie, że lidokainę i prylokainę stosowano u wielu kobiet w ciąży i kobiet w wieku rozrodczym. Do tej pory nie stwierdzono zmian związanych z procesem rozrodczym, takich jak np. zwiększona częstość występowania wad rozwojowych lub innych szkodliwych skutków bezpośrednich lub pośrednich dla płodu, jednak należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży.
Ciąża
Lidokaina i najprawdopodobniej prylokaina są wydzielane do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że przy wskazanych dawkach terapeutycznych na ogół nie stanowi zagrożenia dla dziecka.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Przy stosowaniu zalecanych dawek nie jest znany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
CZĘSTOTLIWOŚĆ EFEKTÓW UBOCZNYCH
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częste reakcje (> 1%)
Skóra: przejściowe reakcje miejscowe w obszarze aplikacji, takie jak bladość, rumień (zaczerwienienie) i obrzęk.
Niezbyt częste reakcje (> 0,1% e
Skóra: odczucia skórne (początkowe lekkie pieczenie lub swędzenie w obszarze aplikacji).
Rzadkie reakcje (
Ogólny: methemoglobinemia (patrz punkt 4.5 „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji” oraz punkt 4.9 „Przedawkowanie”).U dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub z mięczakiem zakaźnym rzadko zdarzały się niewielkie miejscowe zmiany w obszarze aplikacji, określane jako fioletowe lub wybroczynowe, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu.
Podrażnienie rogówki po przypadkowym kontakcie z oczami.
W rzadkich przypadkach zastosowanie znieczulenia miejscowego wiązało się z reakcjami alergicznymi (w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny).
Choroby układu rozrodczego i piersi
Częste reakcje (> 1%)
Strona aplikacji: przejściowe reakcje miejscowe, takie jak rumień (zaczerwienienie), obrzęk i bladość.
Miejscowe odczucia (początkowe, zwykle umiarkowane pieczenie, swędzenie lub ciepło w miejscu aplikacji).
Niezbyt częste reakcje (> 0,1% e
Witryna aplikacji: miejscowe parestezje, rodzaj mrowienia.
Rzadkie reakcje (
Ogólny: w rzadkich przypadkach zastosowanie znieczulenia miejscowego wiązało się z reakcjami alergicznymi (w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny).
04.9 Przedawkowanie
Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii.
Wysokie dawki prylokainy mogą powodować wzrost stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu z lekami indukującymi methemoglobinemię (takimi jak sulfonamidy). Cięższe przypadki methemoglobinemii można leczyć błękitem metylenowym powoli wstrzykiwanym dożylnie.
W przypadku wystąpienia innych objawów toksyczności ogólnoustrojowej, powinny one być podobne do objawów wywołanych znieczuleniem miejscowym podawanym innymi drogami. Toksyczność środków miejscowo znieczulających objawia się objawami pobudzenia układu nerwowego lub, w cięższych przypadkach, depresją ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego.
Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego) należy leczyć objawowo „wspomagając oddychanie i stosując leki przeciwdrgawkowe”.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: amidy do znieczulenia miejscowego w połączeniu
ATC: N01BB20
Znieczulenie skórne kremu EMLA następuje dzięki przejściu lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej oraz dzięki gromadzeniu się lidokainy i prylokainy w okolicach skórnych receptorów bólowych i zakończeń nerwowych. Lidokaina i prylokaina są środkami miejscowo znieczulającymi typu amidowego i obydwa te aktywne składniki stabilizują błony neuronów poprzez hamowanie przechodzenia jonów niezbędnych do inicjacji i przekazywania impulsów, powodując w ten sposób znieczulenie miejscowe.
Jakość znieczulenia zależy od czasu aplikacji i dawki.
Krem EMLA nakłada się na nieuszkodzoną skórę pokrytą opatrunkiem okluzyjnym. Czas aplikacji do uzyskania skutecznego znieczulenia wynosi 1-2 godziny w zależności od rodzaju zabiegu.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem preparatu EMLA na nieuszkodzoną skórę nie zaobserwowano różnic w tolerancji lub skuteczności (w tym czasu do wystąpienia aktywności) między pacjentami w podeszłym wieku (65-96 lat) a młodszymi pacjentami.
Po nałożeniu kremu EMLA na 1-2 godziny znieczulenie trwa około 2 godziny po zdjęciu opatrunku okluzyjnego.
Intensywność znieczulenia skóry wzrasta wraz z czasem aplikacji. U 90% chorych znieczulenie wystarcza do wprowadzenia igły do biopsji (o średnicy 4 mm) na głębokość 2 mm po 60 minutach i 3 mm po 120 minutach leczenia EMLA.
Preparat EMLA jest skuteczny i ma taki sam czas wystąpienia, niezależnie od jasnej lub ciemnej pigmentacji skóry (typy skóry od I do IV).
Wchłanianie przez błonę śluzową narządów płciowych jest szybsze, a czas rozpoczęcia działania krótszy niż po nałożeniu produktu na skórę.
Po 5-10 minutach od aplikacji preparatu EMLA na błonę śluzową żeńskich narządów płciowych średni czas trwania skutecznej analgezji w kierunku bodźca lasera argonowego, który powoduje ostry i rozdzierający ból, wyniósł około 15-20 minut (z odstępem zmienności indywidualnej pomiędzy 5 i 45 minut).
Produkt EMLA wywołuje dwufazową odpowiedź naczyniową, ponieważ po początkowej fazie skurczu naczyń następuje rozszerzenie naczyń w obszarze aplikacji (patrz punkt 4.8 „Działania niepożądane”).
Podobną, ale krótszą reakcję naczyniową z towarzyszącym rumieniem po 30-60 minutach obserwuje się u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, co wskazuje na szybsze wchłanianie przez skórę (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy i prylokainy zawartych w produkcie EMLA zależy od dawki, obszaru i czasu aplikacji; dodatkowe czynniki to: grubość skóry (która zmienia się w zależności od części ciała), inne stany, takie jak choroby skóry i golenie.
Skóra nieuszkodzona: po nałożeniu 60 g kremu na 400 cm2 powierzchni uda u osoby dorosłej przez 3 godziny wchłania się około 5% lidokainy i prylokainy Osiąga się szczyt maksymalnego stężenia w osoczu (średnio 0,12 i 0,07 mcg/ml) około 2-6 godzin po aplikacji.
Po nałożeniu na twarz 10 g / 100 cm2 przez 2 godziny wchłanianie ogólnoustrojowe wynosi około 10% z pikami maksymalnego stężenia w osoczu (średnio 0,16 i 0,06 mcg / ml) po około 1,5-3 godzinach.
Dzieci: U niemowląt w wieku poniżej trzech miesięcy, którym podawano 1 g/10 cm2 kremu EMLA przez godzinę, maksymalne stężenia lidokainy i prylokainy w osoczu wynosiły 0,135 mcg/ml i 0,107 mcg/ml. U dzieci w wieku od 3 do 3 lat U dzieci w wieku od 2 do 3 lat, którym podawano 10 g w wieku 12 miesięcy, u których stosowano 2 g/16 cm2 kremu EMLA przez 4 godziny, maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy wyniosły odpowiednio 0,155 mcg/ml i 0,131 mcg/ml / 100 cm2 kremu EMLA aplikowano przez dwie godziny, maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy wynosiły odpowiednio 0,315 mcg/ml i 0,215 mcg/ml między 6 a 8 rokiem życia, u których 10-16 g/100-160 cm2 Krem EMLA nakładano przez dwie godziny, maksymalne stężenia w osoczu lidokainy i prylokainy wynosiły odpowiednio 0,299 mcg/ml i 0,110 mcg/ml.
Błona śluzowa narządów płciowych: po nałożeniu 10 g kremu EMLA przez 10 minut na błonę śluzową pochwy maksymalne stężenia lidokainy i prylokainy w osoczu (średnio odpowiednio 0,18 mcg/ml i 0,15 mcg/ml) osiągano po 20-45 minutach.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksyczności przeprowadzonych na zwierzętach leczonych dużymi dawkami lidokainy lub prylokainy oddzielnie lub w połączeniu, zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Gdy stosowano kombinację lidokainy i prylokainy, obserwowano jedynie działanie addytywne. Nic nie wskazuje na możliwy synergizm lub pojawienie się nieoczekiwanych efektów toksycznych.
Oba związki mają niską toksyczność doustną, zapewniając dobry margines tolerancji w przypadku przypadkowego spożycia produktu. Nie zaobserwowano działań niepożądanych związanych z lekiem w badaniach toksykologii reprodukcyjnej, przy użyciu samych związków lub w połączeniu.
Nie zaobserwowano efektów mutagennych in vitro lub in vivo w testach mutagenności.
Ze względu na wskazania i czas trwania leczenia produktem, badania rakotwórczości nie zostały przeprowadzone na samych związkach lub w połączeniu.
Metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna oraz metabolit prylokainy, lub-toluidyna, wykazały działanie mutagenne. Wykazano, że te metabolity mają potencjał rakotwórczy w toksykologicznych badaniach przedklinicznych narażenia przewlekłego.
Ocena ryzyka poprzez porównanie obliczonej maksymalnej ekspozycji u ludzi i sporadycznego stosowania lidokainy i prylokainy z narażeniem w badaniach przedklinicznych wykazała duży margines bezpieczeństwa dla zastosowania klinicznego.
Badania tolerancji miejscowej przeprowadzone z użyciem mieszaniny lidokainy i prylokainy 1:1 (w/w) w emulsji, kremie lub żelu wykazały, że preparaty te są dobrze tolerowane przez nieuszkodzoną i uszkodzoną skórę i błony śluzowe.
Wyraźną reakcję podrażnienia zaobserwowano po pojedynczym podaniu do oka 50 mg/g emulsji lidokainy i prylokainy 1:1 (wag./wag.) badanemu zwierzęciu. Przyjęte stężenie środków miejscowo znieczulających było zbliżone do preparatu kremu EMLA. Na tę reakcję oka mogła mieć wpływ wysoka wartość pH preparatu emulsji (około 9), ale prawdopodobnie częściowo wynika to również z wewnętrznego potencjału drażniącego miejscowych środków znieczulających.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Polimer kwasu akrylowego, polioksyetylenowany uwodorniony olej rycynowy, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze pokojowej. Unikaj zamrażania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Odkształcalna rura aluminiowa pokryta wewnętrznie żywicą ochronną.
1 tubka 5 g + 2 plastry okluzyjne
5 tub po 5 g + 10 plastrów okluzyjnych
1 tubka 30g.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Membrana ochronna tuby jest usuwana za pomocą nasadki.
Nałóż grubą warstwę kremu (1,5-2,5 g) na leczone miejsce.
Weź plaster na opatrunek okluzyjny i usuń część środkową.
Usuń papier umieszczony w celu ochrony warstwy klejącej.
Zakryj warstwę EMLA, zapobiegając jej wychodzeniu poza brzegi łaty. Ostrożnie dociśnij kontur plastra, upewniając się, że nie ma wycieku kremu.
Usuń pozostały papier podkładowy z krawędzi łaty. Czas aplikacji można zapisać bezpośrednio na bandażu.
EMLA musi być nałożona co najmniej godzinę przed zabiegiem; aplikacja może trwać kilka godzin bez utraty skuteczności.
Zdjąć opatrunek okluzyjny, wyrzucić krem i oczyścić leczone miejsce. Czas trwania efektu znieczulającego wynosi co najmniej godzinę po zdjęciu bandaża.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AstraZeneca S.p.A.
Pałac Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
1 tuba 5 g + 2 plastry okluzyjne-AIC nr 027756016
5 tub po 5 g + 10 plastrów okluzyjnych - AIC nr 027756028
1 tuba 30 g-AIC nr 027756030 - opakowanie niekomercyjne.
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
grudzień 2011
