Składniki aktywne: Budezonid
Pulmaxan 100 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
Pulmaxan 200 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
Pulmaxan 400 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
Wkładki do opakowań Pulmaxan są dostępne dla wielkości opakowań: - Pulmaxan 0,125 mg/ml zawiesina do nebulizatora, Pulmaxan 0,25 mg/ml zawiesina do nebulizatora, Pulmaxan 0,5 mg/ml zawiesina do nebulizatora
- Pulmaxan 100 mikrogramów/część, proszek do inhalacji, Pulmaxan 200 mikrogramów/część, proszek do inhalacji, Pulmaxan 400 mikrogramów/część, proszek do inhalacji
Wskazania Dlaczego stosuje się Pulmaxan? Po co to jest?
Pulmaxan to lek do inhalacji doustnie podawany przez inhalator (dozownik Turbohaler). Pulmaxan zawiera substancję czynną budezonid. Budezonid należy do grupy leków zwanych „glukokortykoidami”, które działają poprzez zmniejszanie i zapobieganie obrzękowi i zapaleniu płuc poprzez wspomaganie przepływu powietrza.
Pulmaxan jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych w leczeniu:
- astma ("zapalenie dróg oddechowych, które utrudnia oddychanie).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Pulmaxan
Nie stosować leku Pulmaxan
- jeśli pacjent ma uczulenie na budezonid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli u pacjenta występują infekcje bakteryjne, wirusowe lub grzybicze płuc (takie jak gruźlica płuc) lub dróg oddechowych.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Pulmaxan
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Pulmaxan należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli cierpisz na wrzody żołądka lub jelit
- jeśli u pacjenta występują problemy z nadnerczami (gruczoły nad nerkami, które mogą wytwarzać różne rodzaje hormonów)
- jeśli pacjent był leczony dużymi dawkami glikokortykosteroidów (przeciwzapalnych) lub przedłużył się leczenie dużymi dawkami glikokortykosteroidów wziewnych
- jeśli pacjent znajduje się w okresie silnego stresu fizycznego, na przykład w przypadku operacji.
- jeśli masz problemy z wątrobą
- jeśli pacjent przyjmuje ketokonazol i itrakonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) (patrz także punkt „Pulmaxan a inne leki”)
- jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV
- jeśli u pacjenta występują infekcje płuc (takie jak gruźlica płuc) lub infekcje dróg oddechowych;
- jeśli u pacjenta występują zakażenia, w tym zakażenia grzybicze lub wirusowe, takie jak odra i ospa wietrzna;
- jeśli pacjent ma jaskrę (choroba oka spowodowana wzrostem ciśnienia płynu wewnątrz oka)
- jeśli cierpisz na zaćmę (zmętnienie soczewki, soczewki oka używanej do ogniskowania obrazów).
Pulmaxan jest podstawowym lekiem na astmę, dlatego należy regularnie przyjmować ten lek w przepisanych dawkach i tak długo, jak uzna to za stosowne.
Pulmaxan nie jest odpowiedni do szybkiej poprawy nagłych ataków astmy, w przypadku których wymagane jest krótko działające wziewne leki rozszerzające oskrzela. Twój lekarz dokładnie oceni najbardziej odpowiednią dla Ciebie terapię.
Zmiana z terapii glikokortykosteroidami (przeciwzapalnymi) ogólnoustrojowymi (tj. przyjmowanymi doustnie, domięśniowo lub dożylnie) na terapię glikokortykosteroidami wziewnymi
W przypadku zmiany z leczenia glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi (np. doustnymi) (przeciwzapalne) na leczenie glikokortykosteroidami wziewnymi, lekarz stopniowo zmniejszy dawkę przyjmowanego glikokortykosteroidu o działaniu ogólnoustrojowym. W tej fazie możesz odczuwać ogólne złe samopoczucie, takie jak ból mięśni i/lub stawów. W rzadkich przypadkach mogą pojawić się objawy takie jak zmęczenie, depresja, ból głowy (ból głowy), nudności i wymioty.
Możesz odczuwać te objawy pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności płuc. Jeśli u pacjenta wystąpią te objawy, lekarz zaleci kontynuację leczenia lekiem Pulmaxan i poprosi o wykonanie badań krwi w celu oceny czynności nadnerczy (gruczoły na szczycie nerek, które mogą wytwarzać różne rodzaje hormonów). W zależności od czynności nadnerczy lekarz może tymczasowo zwiększyć dawkę przyjmowanego ogólnoustrojowo glikokortykosteroidu, a zmiana na Pulmaxan może być kontynuowana później, wolniej.
W przypadku stresu fizycznego w tej fazie przejściowej (na przykład w przypadku ciężkich infekcji, urazu lub zabiegu chirurgicznego) lub ciężkiego ataku astmy, lekarz może przepisać dodatkowe leczenie glikokortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym (na przykład ogólnoustrojowo).
Ponadto przejście z leczenia glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi na terapię wziewną może prowadzić do alergii, takich jak nieżyt nosa i egzema (podrażnienie i zapalenie nosa lub skóry), które wcześniej były kontrolowane przez lek podawany ogólnoustrojowo. Jeśli tak się stanie, skonsultuj się z lekarzem, który zaleci odpowiednią terapię w celu kontrolowania tych objawów.
Kandydoza jamy ustnej (pleśniawki, infekcja jamy ustnej)Podczas leczenia glikokortykosteroidami wziewnymi może wystąpić kandydoza jamy ustnej.
W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz zaleci odpowiednią terapię i w razie potrzeby przerwie leczenie (patrz także punkt 3 „Jak stosować lek Pulmaxan”).
Możliwe skutki uboczne wziewnych (przeciwzapalnych) glikokortykosteroidów stosowanych w dużych dawkach przez dłuższy czas
Wziewne glikokortykoidy mogą powodować działania niepożądane. W szczególności, jeśli są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy czas, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: zespół Cushinga i wygląd Cushinga (choroba charakteryzująca się nadmierną produkcją hormonu glukokortykoidowego, kortyzolu, która występuje podczas pełni księżyca, zwiększenie masy ciała, płyny). zatrzymanie, zmniejszona tolerancja cukru i zwiększone ryzyko cukrzycy, obrzęk nóg, ból głowy itp.), zahamowanie czynności kory nadnerczy (poważne upośledzenie czynności nadnerczy), zmniejszenie masy kostnej, zaćma (zmętnienie soczewki, soczewka oka używana do skupiania obrazy), jaskra (choroba oka spowodowana wzrostem ciśnienia płynu znajdującego się w oku), prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest mniejsze niż w oku leczenie glikokortykosteroidami przyjmowanymi doustnie.
Rzadko może wystąpić szereg efektów psychologicznych i behawioralnych, w tym nadpobudliwość psychoruchowa (zaburzenie zachowania objawiające się nadmierną aktywnością ruchową), zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja, zaburzenia zachowania.
Dlatego w związku z powyższym ważne jest, aby przyjmować dawkę zgodnie ze wskazaniami w ulotce dla pacjenta lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Dlatego nie należy zwiększać ani zmniejszać dawki bez uprzedniej konsultacji z lekarzem (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Pulmaxan”).
Paradoksalny skurcz oskrzeli
Podobnie jak w przypadku innych terapii podawanych wziewnie, po podaniu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli (nieoczekiwane zwężenie oskrzeli powodujące poważne trudności w oddychaniu z powodu zmniejszonego przepływu powietrza) z natychmiastowym nasileniem świszczącego oddechu (towarzyszy mu trudności w oddychaniu). W takim przypadku należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który w razie potrzeby może przerwać leczenie budezonidem do inhalacji. W razie potrzeby lekarz rozważy rozpoczęcie alternatywnego leczenia.
Dla prowadzących zajęcia sportowe
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dzieci i młodzież
Pulmaxan należy stosować ostrożnie u dzieci.
Wpływ na wzrost
Stosowanie glikokortykosteroidów wziewnych może wpływać na wzrost dzieci i młodzieży (patrz punkt „Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży”) Dlatego zaleca się okresową kontrolę wzrostu dzieci podczas długotrwałego leczenia glikokortykosteroidami wziewnymi. Jeśli wzrost zwolnił, lekarz ponownie oceni leczenie, aby zmniejszyć dawkę glikokortykosteroidów wziewnych. Twój lekarz dokładnie oceni korzyści z terapii glikokortykosteroidami i możliwe ryzyko blokady wzrostu. W razie potrzeby lekarz zaleci wizytę u pulmonologa dziecięcego (pediatry specjalizującego się w leczeniu chorób dróg oddechowych).
Również w rzadkich przypadkach przedłużone leczenie glikokortykosteroidami wziewnymi może powodować zaburzenia behawioralne u dzieci.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Pulmaxan
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Nie zaobserwowano interakcji budezonidu z jakimkolwiek innym lekiem stosowanym w leczeniu astmy.W szczególności należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje:
- doustne glikokortykoidy (przeciwzapalne)
- ketokonazol i itrakonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
- leki zawierające hormony (estrogeny) lub doustne środki antykoncepcyjne (tabletki)
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
- Przeprowadzone badania nie wykazują niepożądanego wpływu na stan zdrowia płodu/noworodka przy stosowaniu budezonidu do inhalacji w okresie ciąży.Tak jak w przypadku innych leków, w celu podania budezonidu w okresie ciąży należy skonsultować się z lekarzem, gdyż konieczne jest Lekarz ocenia oczekiwane korzyści dla matki w porównaniu z ryzykiem dla płodu
- Budezonid przenika do mleka matki. Jednak przy zalecanych dawkach produktu Pulmaxan nie należy spodziewać się wpływu na karmione dziecko. Budezonid można stosować w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Pulmaxan nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Pulmaxan: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
DAWKA POCZĄTKOWA
Dawkowanie Pulmaxanu jest indywidualne w zależności od ciężkości astmy i fazy leczenia.
Dorośli ludzie
- zalecana dawka początkowa to 200 mikrogramów 2-4 razy dziennie (w przypadku ciężkiej astmy).
DAWKA KONSERWACYJNA
Dawka podtrzymująca jest indywidualna. Dawka podtrzymująca powinna być minimalną dawką, która pozwala na brak objawów: zwykle wystarcza jedna inhalacja 200 mikrogramów na dobę. W przypadku nawrotu nagłych napadów astmy lekarz może zwiększyć dawkę leku Pulmaxan.
POCZĄTEK EFEKTU
Poprawa kontroli astmy po podaniu produktu Pulmaxan drogą wziewną może nastąpić w ciągu 24 godzin od rozpoczęcia leczenia, chociaż maksymalne korzyści uzyskuje się po 1-2 tygodniach leczenia lub dłużej.
Pacjenci leczeni glikokortykosteroidami (przeciwzapalnie)
Działanie leku Pulmaxan zwykle występuje w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia, jednak jeśli u pacjenta występuje obfita wydzielina oskrzelowa (śluz w oskrzelach), która utrudnia przenikanie leku do dróg oddechowych, lekarz może przez krótki czas (około 2 tygodnie) przepisać doustne leczenie glikokortykosteroidami (przeciwzapalne).
Jeśli nagłe ataki astmy powrócą lub jeśli masz trudności z kontrolowaniem astmy, lekarz zaleci odpowiednie leczenie.
Pacjenci leczeni glikokortykosteroidami (przeciwzapalnymi) do inhalacji
Jeśli pacjent przyjmuje glikokortykosteroidy wziewne w aerozolu i musi zmienić leczenie na Pulmaxan Turbuhaler, lekarz może zmniejszyć dawkę leku przyjmowanego w aerozolu.
Pacjenci leczeni doustnymi (przeciwzapalnymi) glikokortykosteroidami
Pulmaxan Turbuhaler może umożliwić zastąpienie lub znaczne zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów, co pozwoli na utrzymanie kontroli astmy.Zmiana z doustnego glikokortykosteroidu na leczenie produktem Pulmaxan powinna odbywać się pod nadzorem lekarza.
Przez pierwsze 10 dni lekarz zaleci dużą dawkę leku Pulmaxan w skojarzeniu z przyjmowaną dawką doustną.
Następnie dawka doustna będzie stopniowo zmniejszana. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite zastąpienie terapii doustnej Pulmaxanem. Więcej informacji można znaleźć w sekcji „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dzieci od 6 roku życia
- Dawkowanie leku Pulmaxan jest ustalane indywidualnie w zależności od ciężkości astmy i fazy leczenia.Zalecana dawka wynosi zwykle 200 mikrogramów na dobę, w dwóch dawkach.W razie potrzeby lekarz może zwiększyć dawkę do 400 mikrogramów na dobę.doba. .
Pulmaxan należy stosować ostrożnie u dzieci (patrz punkt „Dzieci i młodzież”).
INSTRUKCJA PRAWIDŁOWEGO STOSOWANIA PULMAXAN
Aby przyjąć lek, należy obsługiwać dozownik Turbuhaler.
INSTRUKCJA POPRAWNEGO UŻYTKOWANIA REGULATORA TURBOHALERA
Inhalator Turbuhaler jest zasilany aspiracją przez usta; oznacza to, że podczas wdechu przez ustnik lek przedostaje się do dróg oddechowych zgodnie z wdychanym powietrzem.
Przeczytaj uważnie poniższe instrukcje dotyczące korzystania z automatu oddechowego Turbuhaler.
Instrukcja użytkowania/obsługi
Przeczytaj uważnie całą instrukcję przed rozpoczęciem przyjmowania leku
Turbohaler jest wielodawkowym inhalatorem (inhalatory to urządzenia służące do dostarczania leków do oskrzeli i płuc poprzez aspirację z ust) (tj. mogą być stosowane do wielu dawek leku), przez które podawane są niewielkie ilości leku w proszku (ryc. 1). ). Podczas ssania z ust przez inhalator Turbuhaler proszek jest rozprowadzany do płuc. Dlatego ważne jest, aby wykonać silny i głęboki wdech przez ustnik z ust, aby optymalna dawka dotarła do płuc.
Jak przygotować nowy inhalator do użycia
Przed pierwszym użyciem inhalatora Turbuhaler należy przygotować inhalator do użycia w następujący sposób:
- Odkręć i zdejmij korek.
- Trzymaj inhalator pionowo z kołem skierowanym w dół (rysunek 2) Nie chwytaj za ustnik podczas obracania koła
- Kręcisz kołem w jednym kierunku do oporu, a następnie w drugim kierunku do oporu. Nie ma znaczenia, w którym kierunku kręcisz kołem za pierwszym razem. Podczas pierwszego usłyszysz kliknięcie. Tej procedury.
- Inhalator jest teraz gotowy do użycia i nie trzeba powtarzać procedury ponownie.
- Aby przyjąć dawkę, postępuj zgodnie z poniższymi instrukcjami.
JAK UŻYWAĆ TURBOHALERA PULMAXAN
Aby podać dawkę, wystarczy postępować zgodnie z poniższymi instrukcjami.
- Odkręć i zdejmij korek.
- Trzymać inhalator pionowo z kołem skierowanym w dół (rysunek 2) Nie chwytać za ustnik podczas obracania kołem Aby załadować inhalator dawką, należy obrócić koło do oporu w jednym kierunku, a następnie obrócić koło w przeciwnym kierunku do oporu.Nie ma znaczenia, w którą stronę obrócisz koło za pierwszym razem.W trakcie tej procedury usłyszysz kliknięcie.
- Trzymać inhalator z dala od ust. Wydychać (wydmuchać powietrze). Nie wydychaj powietrza przez ustnik.
- Delikatnie ściśnij ustnik między zębami, zamknij usta i wykonaj głęboki i mocny wdech z ust (rysunek 3). Nie żuć ani nie gryźć ustnika. Rysunek 3
- Wyjmij inhalator z ust przed wydechem.
- Jeśli przepisano więcej niż jedną dawkę, powtórz kroki od 2 do 5.
- Załóż z powrotem nakrętkę, mocno ją dokręcając.
- Wypłukać usta wodą po inhalacji dawki przepisanej przez lekarza, aby zminimalizować ryzyko zakażeń drożdżakami jamy ustnej i gardła (pleśniawki, zakażenia jamy ustnej i gardła).
NOTATKA!
Nie wydychaj powietrza przez ustnik.
Po użyciu zawsze prawidłowo załóż zatyczkę.
Ponieważ ilość podawanego leku w proszku jest bardzo mała, po inhalacji możesz nie czuć smaku lub odczucia leku.Jednak jeśli postępowałeś zgodnie z instrukcjami, możesz być pewien, że dawka została przyjęta.
Czyszczenie
Regularnie (co tydzień) czyścić zewnętrzną powierzchnię ustnika suchą szmatką. Nie używać wody do czyszczenia ustnika.
Wskaźnik dawki
Kiedy czerwony znak pojawi się w okienku wskaźnika po raz pierwszy, oznacza to, że pozostało około 20 dawek (Rysunek 4) Gdy czerwony znak osiągnie dolną krawędź okienka, inhalator nie będzie już dostarczał prawidłowej ilości leku i należy go wyeliminować (Rysunek 5.) Dźwięk, który słyszysz podczas potrząsania inhalatorem, nie jest wytwarzany przez lek, ale przez środek osuszający.
Sprzedaż
Zużyty inhalator Turbuhaler należy zawsze utylizować w sposób odpowiedzialny iw zalecany sposób, ponieważ część leku pozostanie w nim.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Pulmaxan
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Pulmaxan
Przypadkowe przedawkowanie leku Pulmaxan nie powinno powodować żadnego dyskomfortu.W przypadku przypadkowego przedawkowania leku Pulmaxan należy natychmiast powiadomić lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.
Pominięcie przyjęcia leku Pulmaxan
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Pulmaxan
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Pulmaxan
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane wymieniono poniżej zgodnie z następującą częstością:
Często (może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów)
- zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i gardła (pleśniawki, zakażenia jamy ustnej i gardła oraz jamy ustnej)
- mdłości
- kaszel, chrypka (gdy głos jest piskliwy lub niski), podrażnienie gardła
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów)
- natychmiastowe lub opóźnione reakcje alergiczne, w tym wysypka (wysypka skórna), kontaktowe zapalenie skóry (zapalenie skóry zwykle objawiające się zaczerwienieniem, pęcherzami, pęcherzami, otarciami i strupami), pokrzywka (zaczerwienienie skóry z towarzyszącym swędzeniem), obrzęk naczynioruchowy (obrzęk) i anafilaktyczne reakcja (ciężka reakcja alergiczna)
- oznaki i objawy ogólnoustrojowego (tj. przyjmowane doustnie, domięśniowo lub dożylnie) działania glikokortykosteroidów, w tym zahamowanie czynności nadnerczy (ciężkie upośledzenie czynności nadnerczy)
- niepokój, nerwowość, depresja, zmiany zachowania, zaburzenia snu, lęk, nadpobudliwość psychoruchowa (zaburzenia zachowania objawiające się nadmierną aktywnością ruchową), agresja
- skurcz oskrzeli (zwężenie oskrzeli powodujące trudności w oddychaniu z powodu zmniejszonego przepływu powietrza)
- siniaki (siniaki), rozstępy skórne (rozstępy na skórze podobne do rozstępów, czerwono-fioletowy kolor)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- jaskra (choroba oka spowodowana wzrostem ciśnienia płynu zawartego w oku), zaćma (zmętnienie soczewki, soczewka oka służąca do ogniskowania obrazów)
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane wymieniono poniżej zgodnie z następującą częstością:
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów)
- spowolnienie wzrostu
- dysfonia (trudności z wydawaniem głosu), chrypka (gdy głos jest przenikliwy lub niski)
- zaburzenia behawioralne.
Biorąc pod uwagę ryzyko opóźnienia wzrostu w populacji pacjentów pediatrycznych, wzrost należy monitorować w sposób opisany w punkcie „Dzieci i młodzież”.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
- Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać ze szczelnie zamkniętą nakrętką.
- Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Zawartość opakowania i inne informacje
Pulmaxan 100 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
- substancją czynną jest: budezonid (dozownik Turbohaler zawiera 20 mg budezonidu).
Pulmaxan 200 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
- substancją czynną jest: budezonid (dozownik Turbohaler zawiera 20 mg budezonidu).
Pulmaxan 400 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji
- substancją czynną jest: budezonid (dozownik Turbohaler zawiera 20 mg budezonidu).
Ten produkt leczniczy nie zawiera żadnych substancji pomocniczych.
Jak wygląda lek Pulmaxan i co zawiera opakowanie
Pulmaxan występuje w postaci proszku do inhalacji doustnej, zawartego w wielodawkowym inhalatorze proszkowym (dozownik Turbohaler) (tj. może być stosowany do wielu dawek leku).
Dozownik wykonany jest z tworzywa sztucznego i może pomieścić 50, 100 lub 200 dawek
Pulmaxan 100 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji: opakowanie 200-dawkowego dozownika Turbohaler.
Pulmaxan 200 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji: opakowanie zawierające jeden dozownik Turbohaler zawierający 100 dawek.
Pulmaxan 400 mikrogramów/dawkę, proszek do inhalacji: opakowanie zawierające jeden dozownik Turbohaler zawierający 50 dawek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PULMAXAN PROSZEK DO INHALACJI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Pulmaxan 100 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji
Dozownik Turbohaler zawiera: substancję czynną: budezonid 20 mg
Pulmaxan 200 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji
Dozownik Turbohaler zawiera: substancję czynną: budezonid 20 mg
Pulmaxan 400 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji
Dozownik Turbohaler zawiera: substancję czynną: budezonid 20 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do inhalacji.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Pulmaxan jest wskazany w leczeniu astmy oskrzelowej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie produktu Pulmaxan należy dostosować indywidualnie do pacjenta w zależności od ciężkości astmy i fazy leczenia.
Dorośli ludzie: w przypadku ciężkiej astmy na początku leczenia kortykosteroidami wziewnymi lub w trakcie zmniejszania lub zaprzestania leczenia kortykosteroidami doustnymi zalecana dawka to 200 mcg 2-4 razy dziennie.
Dawka podtrzymująca jest indywidualna i powinna być minimalną dawką, która pozwala na brak objawów: zwykle wystarcza inhalacja 200 mcg na dobę.
Dzieci od 6 roku życia: zazwyczaj 200 mcg dziennie, w dwóch dawkach. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 400 mcg dziennie.
W przypadku zaostrzeń zaleca się zwiększenie dawki preparatu Pulmaxan zgodnie z zaleceniem lekarskim.
Początek działania
Poprawa kontroli astmy po podaniu wziewnego produktu Pulmaxan może nastąpić w ciągu 24 godzin od rozpoczęcia leczenia, chociaż maksymalne korzyści uzyskuje się po 1-2 tygodniach leczenia lub dłużej.
Instrukcje dotyczące prawidłowego stosowania automatu oddechowego Turbuhaler:
Inhalator Turbuhaler jest napędzany przepływem wdechowym; oznacza to, że gdy pacjent wdycha powietrze przez ustnik, substancja przedostaje się do dróg oddechowych wraz z wdychanym powietrzem.
UWAGA: Ważne jest, aby poinstruować pacjenta, aby:
• uważnie przeczytać instrukcję użycia zawartą w ulotce dołączonej do każdego opakowania;
• wykonać silny i głęboki wdech przez ustnik, aby zapewnić, że optymalna dawka dotrze do płuc;
• nigdy nie wydychaj powietrza przez ustnik;
• wypłukać usta wodą po inhalacji przepisanej dawki, aby zminimalizować ryzyko infekcji drożdżakami jamy ustnej i gardła.
Pacjent może nie odczuwać smaku ani odczucia leku podczas stosowania inhalatora Turbuhaler ze względu na niewielką ilość podawanego leku.
Pacjenci nieleczeni kortykosteroidami
Całkowite działanie terapeutyczne preparatu Pulmaxan występuje zwykle w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia, jednak u tych pacjentów, u których występuje obfita wydzielina oskrzelowa, np. utrudniająca przenikanie substancji czynnej do błony śluzowej, zaleca się połączenie przez krótki czas (około 2 tygodnie) doustna kuracja kortykosteroidami. Zaczyna się od pełnej dawki i stopniowo zmniejsza się do utrzymania samego Pulmaxanu.
Zaostrzenia astmy w następstwie infekcji bakteryjnych należy leczyć antybiotykami poprzez zwiększenie dawki produktu Pulmaxan.
Pacjenci wymagający leczenia podtrzymującego z powodu astmy mogą odnieść korzyści z leczenia produktem Pulmaxan Turbuhaler w zalecanych dawkach. W przypadku pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na dawki początkowe, wyższe dawki mogą zapewnić dodatkową kontrolę astmy.
Pacjenci leczeni glikokortykosteroidami wziewnymi
Badania kliniczne przeprowadzone na ludziach wykazały poprawę skuteczności uzyskanej przy takiej samej ilości budezonidu uwalnianej przez inhalator Turbuhaler w porównaniu z aerozolem pod ciśnieniem.W związku z tym, gdy pacjenci leczeni produktem Pulmaxan Nebuliser Suspension przechodzą na leczenie produktem Pulmaxan Turbohaler, a kontrola astmy jest dobrze, można zmniejszyć dawkę do połowy dawki podawanej za pomocą aerozolu pod ciśnieniem. Ponadto u pacjentów przeniesionych z innych glikokortykosteroidów wziewnych na produkt Pulmaxan Turbuhaler można rozważyć zmniejszenie dawki po początkowym podaniu pacjentowi dawki podobnej do dawki stosowanej przed zmianą.
Pacjenci leczeni doustnymi kortykosteroidami
Pulmaxan Turbuhaler może umożliwić zastąpienie lub znaczne zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów, co pozwoli na utrzymanie kontroli astmy.
Szczególną uwagę należy zwrócić na przeniesienie pacjenta z leczenia kortykosteroidami doustnymi na leczenie produktem Pulmaxan, ze względu na powolny powrót funkcji podwzgórza, zmieniony przez długotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi. Rozpoczynając przejście z leczenia kortykosteroidami doustnymi na produkt Pulmaxan, pacjent powinien znajdować się we względnie stabilnej fazie. Wysoka dawka leku Pulmaxan jest podawana w połączeniu z poprzednio stosowaną dawką doustną przez około 10 dni.
Następnie doustną dawkę steroidu należy stopniowo zmniejszać (na przykład o 2,5 miligrama prednizolonu lub jego odpowiednika co miesiąc) do najniższego możliwego poziomu. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite zastąpienie sterydu doustnego Pulmaxanem. Więcej informacji na temat odstawiania kortykosteroidów, patrz punkt 4.4.
Jednak po zmianie leczenia doustnego na Pulmaxan w niektórych przypadkach może wystąpić zmniejszenie ogólnoustrojowego działania steroidów z pojawieniem się objawów, takich jak ból stawów i (lub) mięśni, zmęczenie i depresja pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności płuc. pacjentów należy zachęcać do kontynuowania leczenia produktem Pulmaxan Turbuhaler, ale należy ich monitorować pod kątem obiektywnych objawów niewydolności nadnerczy.
Czas wymagany do przywrócenia fizjologicznej produkcji naturalnych kortykosteroidów może być długi, aw niektórych stanach, takich jak stres fizyczny spowodowany ciężkimi infekcjami, urazami i zabiegami chirurgicznymi, może być konieczne skojarzenie produktu Pulmaxan z doustnym leczeniem kortykosteroidami; nawet w przypadku zaostrzeń, zwłaszcza związanych ze zwiększoną lepkością i tworzeniem się czopów śluzowych, może być konieczne krótkotrwałe uzupełniające leczenie doustnymi steroidami.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na budezonid. Gruźlica płuc i inne infekcje bakteryjne, wirusowe i grzybicze dróg oddechowych.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Pulmaxan jest podstawowym lekiem na astmę i dlatego powinien być przyjmowany regularnie w przepisanych dawkach i tak długo, jak lekarz uzna to za stosowne.
W przypadku owrzodzenia układu pokarmowego wymagana jest staranna obserwacja pacjenta przez cały czas trwania terapii.
Pulmaxan nie jest przeznaczony do szybkiej poprawy ostrych epizodów astmy, w przypadku których wymagany jest krótko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela.
Lekarz musi dokładnie ocenić przypadki pacjentów, którzy nie odnoszą korzyści ze stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela lub którzy zwiększają liczbę inhalacji w porównaniu ze zwykłymi. W takich przypadkach lekarz powinien ocenić potrzebę zintensyfikowania leczenia lekami przeciwzapalnymi, na przykład poprzez zwiększenie dawek budezonidu wziewnego lub rozpoczęcie kuracji glikokortykosteroidami doustnymi.
Szczególną uwagę należy zwrócić na przestawienie pacjentów z doustnej steroidoterapii, ponieważ ryzyko upośledzenia czynności kory nadnerczy może utrzymywać się przez długi czas. Zagrożeni mogą być również pacjenci, którzy wymagali leczenia w nagłych przypadkach dużymi dawkami kortykosteroidów lub przedłużonego leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów wziewnych. Tacy pacjenci mogą wykazywać oznaki i objawy niewydolności nadnerczy, gdy są narażeni na silny stres. W sytuacjach stresowych lub w przypadku planowego zabiegu chirurgicznego należy rozważyć dodatkowe pokrycie kortykosteroidem ogólnoustrojowym.
W fazie supresji ogólnoustrojowej terapii glikokortykosteroidami niektórzy pacjenci mogą odczuwać ogólne złe samopoczucie, takie jak bóle mięśni i stawów.W rzadkich przypadkach wystąpienia objawów, takich jak zmęczenie, ból głowy, nudności i wymioty, należy podejrzewać ogólny niedobór glikokortykosteroidów. W takich przypadkach czasami może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki doustnych glikokortykosteroidów.
Zastąpienie ogólnoustrojowego leczenia steroidami terapią wziewną może czasami objawiać się alergiami, takimi jak nieżyt nosa i egzema, wcześniej kontrolowanych przez ogólnoustrojowe leczenie steroidami. Te objawy alergiczne należy leczyć objawowo lekami przeciwhistaminowymi i/lub preparatami do stosowania miejscowego.
Zaburzona czynność wątroby wpływa na eliminację glikokortykosteroidów, co skutkuje zmniejszoną szybkością eliminacji i większą ekspozycją ogólnoustrojową. Należy mieć świadomość możliwych ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jednak właściwości farmakokinetyczne budezonidu podawanego dożylnie pacjentom z marskością wątroby były podobne do tych stwierdzanych u zdrowych osób. zwiększona dostępność ogólnoustrojowa Ma to jednak ograniczone znaczenie kliniczne dla produktu Pulmaxan, ponieważ jego wkład doustny w dostępność ogólnoustrojową jest stosunkowo niewielki po podaniu wziewnym.
Należy unikać jednoczesnego stosowania ketokonazolu, inhibitorów proteazy HIV lub innych silnych inhibitorów CYP3A4. Jeśli nie jest to możliwe, czas pomiędzy dwoma zabiegami powinien być jak najdłuższy (patrz również 4.5).
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z aktywną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi infekcjami dróg oddechowych.
Kandydoza jamy ustnej może wystąpić podczas leczenia kortykosteroidami wziewnymi. Zakażenie to może wymagać odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego, au niektórych pacjentów może być konieczne przerwanie leczenia (patrz również 4.2).
W przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami produktu Pulmaxan mogą wystąpić działania miejscowe i ogólnoustrojowe. Działania ogólnoustrojowe podczas leczenia kortykosteroidami wziewnymi występują rzadziej niż podczas leczenia kortykosteroidami doustnymi.
Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić w przypadku wziewnych kortykosteroidów, szczególnie gdy są one przepisywane w dużych dawkach przez dłuższy czas. Działania te są mniej prawdopodobne niż w przypadku leczenia doustnymi kortykosteroidami.
Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują zespół Cushinga, zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszoną gęstość mineralną kości, zaćmę, jaskrę i, rzadziej, szereg efektów psychologicznych lub behawioralnych, w tym nadpobudliwość psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresja (szczególnie u dzieci). Dlatego ważne jest, aby dawka wziewnego kortykosteroidu była najniższą możliwą dawką, przy której zachowana jest skuteczna kontrola astmy. W związku z powyższym, biorąc pod uwagę powyższe, po uzyskaniu kontroli astmy dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym powinna być najmniej skuteczna.Pulmaxan należy stosować ostrożnie u dzieci.Pulmaxan należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami grzybiczymi i wirusowymi. infekcje (takie jak odra i ospa wietrzna) oraz u osób z jaskrą i zaćmą.
Podobnie jak w przypadku innych leków wziewnych, po podaniu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem świszczącego oddechu. W takim przypadku należy natychmiast odstawić wziewny budezonid, ocenić stan pacjenta i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie.
Wpływ na wzrost
Zaleca się okresową kontrolę wzrostu dzieci podczas długotrwałego leczenia kortykosteroidami wziewnymi.W przypadku spowolnienia wzrostu, należy ponownie ocenić leczenie w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidów wziewnych.Korzyści z leczenia kortykosteroidami.i możliwe ryzyko. zahamowania wzrostu należy dokładnie rozważyć i rozważyć skierowanie pacjenta do specjalisty pulmonologa dziecięcego.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
U pacjentów leczonych doustnymi kortykosteroidami przejście na stosowanie samego wziewnego produktu Pulmaxan powinno być stopniowe.Po stabilizacji stanu pacjenta, Pulmaxan jest podawany w skojarzeniu, a dawka kortykosteroidu doustnego jest stopniowo zmniejszana, przy jednoczesnym monitorowaniu stanu ogólnego pacjenta.w regularnych odstępach czasu. Jest to konieczne ze względu na powolny powrót czynności nadnerczy, zaburzony przez długotrwałe stosowanie doustnego kortykosteroidu (patrz 4.2).
Nie zaobserwowano interakcji budezonidu z jakimkolwiek innym lekiem stosowanym w leczeniu astmy.
Metabolizm budezonidu odbywa się głównie za pośrednictwem CYP3A4, izoenzymu cytochromu P450. Inhibitory tego enzymu, takie jak ketokonazol i itrakonazol, mogą zatem kilkukrotnie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid (patrz punkt 4.4).
Ponieważ brak jest danych na poparcie zalecenia dawkowania, należy unikać łączenia tych leków. Jeśli nie jest to możliwe, pomiędzy dwoma leczeniami powinien upłynąć jak najdłuższy czas i można rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu.
W oparciu o ograniczoną ilość danych dotyczących tej interakcji dla dużych dawek budezonidu podawanych drogą wziewną, może wystąpić znaczne zwiększenie stężenia w osoczu (średnio czterokrotnie) po podaniu itrakonazolu w dawce 200 mg raz na dobę jednocześnie z budezonidem wziewnym. (pojedyncza dawka równa 1000 mcg).
Zwiększone stężenia w osoczu i nasilone działanie kortykosteroidów obserwowano u kobiet leczonych również estrogenem i steroidami antykoncepcyjnymi, natomiast nie zaobserwowano efektu po zastosowaniu budezonidu i jednoczesnego przyjmowania małych dawek doustnych środków antykoncepcyjnych.
Ponieważ funkcja nadnerczy może być zahamowana, test stymulacji ACTH w celu zdiagnozowania „niewydolność przysadki może dawać fałszywe (niskie wartości) wyniki”.
W zalecanych dawkach cymetydyna wywiera niewielki wpływ na farmakokinetykę podawanego doustnie budezonidu, co nie ma znaczenia klinicznego.
04.6 Ciąża i laktacja
Wyniki wyłoniły się z dużych prospektywnych badań epidemiologicznych oraz z doświadczenia postmarketingowe w skali ogólnoświatowej nie wykazują niekorzystnego wpływu na stan zdrowia płodu/noworodka przy stosowaniu wziewnego budezonidu w okresie ciąży Podobnie jak w przypadku innych leków, w przypadku podawania budezonidu w okresie ciąży konieczna jest ocena spodziewanych korzyści dla matkę w odniesieniu do ryzyka dla płodu.
Budezonid przenika do mleka matki. Jednak nie oczekuje się wpływu dawek terapeutycznych produktu Pulmaxan na karmione dziecko. Budezonid można stosować w okresie karmienia piersią.
Leczenie podtrzymujące wziewnym budezonidem (200 lub 400 mikrogramów dwa razy na dobę) u kobiet z astmą w okresie laktacji powoduje znikomą ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid u niemowląt karmionych piersią.
W badaniu farmakokinetycznym szacunkowa dawka dobowa dla niemowlęcia wynosiła 0,3% dawki dobowej przyjmowanej przez matkę dla obu poziomów dawek, a średnie stężenia w osoczu niemowlęcia oszacowano na 1/600 stężeń obserwowanych w osoczu matki. zakładając całkowitą biodostępność doustną dla niemowlęcia. Stężenia budezonidu w próbkach osocza niemowląt zawsze były poniżej granicy oznaczalności.
Na podstawie danych uzyskanych z zastosowaniem wziewnego budezonidu oraz faktu, że budezonid wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny w zakresie dawek terapeutycznych po podaniu donosowym, wziewnym, doustnym i doodbytniczym w dawkach terapeutycznych budezonidu, można przypuszczać, że ekspozycja niemowlęcia jest niewielka.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pulmaxan nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Badania kliniczne, literatura i doświadczenia marketingowe sugerują, że mogą wystąpić następujące działania niepożądane.
Poniższe definicje odnoszą się do występowania działań niepożądanych:
Częstość występowania zdefiniowano jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
* Proszę zapoznać się z sekcją „Populacja dziecięca” poniżej.
Rzadko, w przypadku nieznanych mechanizmów, leki podawane wziewnie mogą powodować skurcz oskrzeli.
W przypadku wziewnego podawania glikokortykosteroidów rzadko mogą wystąpić przedmiotowe i podmiotowe objawy ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów, w tym niedoczynność nadnerczy i spowolnienie wzrostu, które prawdopodobnie zależą od dawki, czasu ekspozycji, jednoczesnego i wcześniejszego leczenia steroidami oraz wrażliwości.
Pacjenci, u których niedawno zdiagnozowano przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP), którzy rozpoczynają leczenie wziewnymi kortykosteroidami, są narażeni na zwiększone ryzyko rozwoju zapalenia płuc. Jednak ważona ocena 8 zbiorczych badań klinicznych przeprowadzonych z udziałem 4643 pacjentów z POChP i leczonych budezonidem oraz 3643 pacjentów przydzielonych losowo do leczenia bez wziewnych kortykosteroidów nie wykazała zwiększonego ryzyka rozwoju zapalenia płuc. Wyniki pierwszych 7 z tych 8 badań klinicznych zostały opublikowane w metaanalizie.
Populacja pediatryczna
Biorąc pod uwagę ryzyko opóźnienia wzrostu w populacji pacjentów pediatrycznych, wzrost należy monitorować w sposób opisany w punkcie 4.4.
04.9 Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie produktu Pulmaxan, nawet w dużych dawkach, nie powinno powodować problemów klinicznych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwastmatyczne, inhalatory, glikokortykoidy.
Kod ATC: R03BA02
Budezonid jest glikokortykosteroidem o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym.
Miejscowe działanie przeciwzapalne
Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie ważne są działania przeciwzapalne, takie jak hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych i hamowanie odpowiedzi immunologicznej, w której pośredniczą cytokiny. Wewnętrzna siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptorów glukokortykoidowych, jest około 15 razy większa niż prednizolonu.
Badanie kliniczne przeprowadzone u pacjentów z astmą, w którym wziewny budezonid porównywano z podawaniem doustnym, wykazało „istotne statystycznie dowody skuteczności przy podawaniu wziewnym, ale nie doustnym, w porównaniu z placebo.
Dlatego też efekt terapeutyczny konwencjonalnych dawek budezonidu podawanych wziewnie można w dużej mierze przypisać miejscowemu działaniu w drogach oddechowych.
W prowokacyjnych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach i pacjentach wykazano, że budezonid ma działanie przeciwanafilaktyczne i przeciwzapalne, reprezentowane przez zmniejszenie stopnia niedrożności oskrzeli w natychmiastowej i późnej reakcji alergicznej.
Reaktywność dróg oddechowych
Wykazano, że u pacjentów z nadreaktywnością budezonid zmniejsza reakcję dróg oddechowych na bodźce bezpośrednie i pośrednie.
Bezpieczeństwo kliniczne
Populacja pediatryczna
Badania w lampie szczelinowej wykonano u 157 dzieci (5-16 lat), leczonych przeciętną dawką dobową 504 mg przez 3-6 lat. Wyniki porównano z 111 dobranymi wiekowo dziećmi z astmą.
Wziewny budezonid nie wiązał się ze zwiększoną częstością występowania zaćmy podtorebkowej tylnej.
Aktywność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza
Badania preparatu Pulmaxan u zdrowych ochotników wykazały zależne od dawki działanie na poziom kortyzolu w osoczu i moczu.
Test ACTH wykazał, że leczenie Pulmaxanem w zalecanych dawkach wywiera znacznie mniejszy wpływ na czynność nadnerczy niż prednizon w dawce 10 mg.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po inhalacji doustnej za pomocą produktu Pulmaxan Turbuhaler stężenie budezonidu w osoczu (4,0 nmol/l po dawce 800 mg) występuje w ciągu 30 minut. Maksymalne stężenie w osoczu i pole pod krzywą profilu stężenia w osoczu w czasie zwiększają się liniowo wraz z dawką, ale są nieco (20-30%) większe po wielokrotnych dawkach (3 tygodnie leczenia) niż po pojedynczej dawce.
Oszacowano, że odkładanie się płuc u zdrowych osób wynosi 34% ± 10% dostarczonej dawki (średnia arytmetyczna ± SD), podczas gdy 22% pozostało w ustniku, a pozostała część (około 45% dostarczonej dawki) została spożyta.
Dystrybucja
Budezonid ma objętość dystrybucji około 3 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi średnio 85-90%.
Biotransformacja
Budezonid wątrobowy pierwszego przejścia jest szybko metabolizowany w dużym odsetku (≥ 90%) do metabolitów charakteryzujących się niską aktywnością glikokortykosteroidową. Głównymi metabolitami są 6β-hydroksybudezonid i 16α-hydroksyprednizolon, których aktywność glikokortykosteroidowa jest mniejsza niż 1% w porównaniu z budezonidem.W metabolizmie budezonidu pośredniczy głównie izoenzym CYP3A4, należący do cytochromu P450.
Eliminacja
Metabolity budezonidu są wydalane w postaci własnej lub w postaci sprzężonej, głównie przez nerki. Niezmieniony budezonid nie znajduje się w moczu. Budezonid ma wysoki klirens ogólnoustrojowy (około 1,2 l/min), a po podaniu dożylnym końcowy okres półtrwania wynosi średnio 2-3 godziny.
Liniowość
W klinicznie istotnych dawkach parametry kinetyczne budezonidu są zależne od dawki.
Populacja pediatryczna
U dzieci z astmą w wieku 4-6 lat budezonid ma klirens ogólnoustrojowy około 0,5 l/min. Dzieci mają klirens na kg masy ciała o około 50% większy niż u dorosłych. Końcowy okres półtrwania budezonidu po inhalacji u dzieci chorych na astmę wynosi około 2,3 godziny i jest w przybliżeniu taki sam jak u zdrowych dorosłych.
U dzieci chorych na astmę leczonych produktem Pulmaxan Turbuhaler (pojedyncza dawka 800 mg) stężenie w osoczu osiągało Cmax (4,85 nmol/l) po 13,8 minucie po inhalacji, a następnie gwałtownie spadało, a AUC wyniosło 10,3 nmol·h/l.
Wartość AUC jest ogólnie porównywalna z wartością obserwowaną u dorosłych przy tej samej dawce, jednak wartość Cmax jest zwykle wyższa u dzieci.
Depozycja w płucach u dzieci (31% nominalnej dawki) jest podobna do mierzonej u zdrowych dorosłych (34% nominalnej dawki).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej pokazują, że ogólnoustrojowe działanie budezonidu jest albo mniej nasilone, albo podobne do obserwowanych po podaniu innych glikokortykosteroidów, na przykład zmniejszenie przyrostu masy ciała, zanik tkanki limfatycznej i nadnerczy.
Budezonid, oceniany za pomocą sześciu różnych testów, nie wykazał żadnego działania mutagennego ani klastogennego.
Wzrost częstości występowania glejaków mózgu, stwierdzony w badaniu rakotwórczości przeprowadzonym na samcach szczurów, nie został potwierdzony w kolejnym badaniu, w którym częstość występowania glejaków obserwowana w grupach leczonych lekami aktywnymi (budezonid, prednizolon, octan triamcynolonu) została potwierdzona. podobny do obserwowanego w grupach kontrolnych. Badania rakotwórczości przeprowadzone na samcach szczurów pozwoliły zaobserwować zmiany w wątrobie (pierwotne nowotwory wątrobowokomórkowe), które zostały potwierdzone w innym badaniu przeprowadzonym przez podawanie zwierzętom budezonidu i referencyjnych glikokortykosteroidów. Objawy te są prawdopodobnie związane z działaniem receptorowym glikokortykosteroidów i reprezentują efekt typowy dla klasy terapeutycznej.
Dostępne doświadczenie kliniczne wskazuje, że nie ma dowodów na to, że budezonid lub inne glikokortykosteroidy powodują glejaki mózgu lub pierwotne nowotwory wątrobowokomórkowe u ludzi.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne, które różni się w zależności od gatunku zwierząt.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Produkt nie zawiera substancji pomocniczych.
06.2 Niezgodność
Nie powstaje
06.3 Okres ważności
2 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać ze szczelnie zamkniętą nakrętką.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Turbohaler to wielodawkowy dozownik proszków, napędzany przepływem wdechowym. Dozownik wykonany jest z tworzywa sztucznego i może pomieścić 50, 100 lub 200 dawek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Zobacz 4.2
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AstraZeneca S.p.A.
Pałac Volta
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pulmaxan 100 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji - 1 dozownik 200 dawek - AIC 027621010
Pulmaxan 200 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji - 1 dozownik na 100 dawek - AIC 027621022
Pulmaxan 400 mcg / dozowanie, proszek do inhalacji - 1 dozownik na 50 dawek - AIC 027621034.
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data AIC: 04.10.1995
Data odnowienia: 30.12.2008
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z maja 2012 r.