EFFORTIL - ULOTKA DLA PACZKI - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Effortil - Ulotka dla paczki

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie Skład i postać farmaceutyczna

Składniki aktywne: Etylefryna (chlorowodorek etyloefryny)

EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór
EFFORTIL 5 mg tabletki

Ulotki informacyjne Effortil są dostępne dla wielkości opakowań:

EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór, EFFORTIL 5 mg tabletki
EFFORTIL 10 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań

Dlaczego stosuje się Effortil? Po co to jest?

KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA

Sympatykomimetyk serca (adrenergiczny) do terapii sercowo-naczyniowej stosowanej w leczeniu niedociśnienia.

WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE

Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Effortil

Effortil jest przeciwwskazany w:

pacjenci nadwrażliwi na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
pacjenci z deregulacją hipotensyjną, która powoduje reakcję nadciśnieniową podczas stania
w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie laktacji (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z jedną z substancji pomocniczych (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).

Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z:

nadciśnienie
tyreotoksykoza
guz chromochłonny
jaskra zamkniętego kąta
przerost prostaty lub gruczolak prostaty z zatrzymaniem moczu
niewydolność wieńcowa
zdekompensowana niewydolność serca
kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
zwężenie zastawek serca lub tętnic centralnych
zaburzenia rytmu serca.

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Effortil

Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.

Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt „Interakcje”).

Podawać ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Ponadto nie podawać w trakcie lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI (patrz punkt „Interakcje”).

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Effortil

Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty. Działanie produktu Effortil może być nasilone przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, innych sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO i leki przeciwhistaminowe). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.

Chlorowcowane węglowodory alifatyczne obecne w wziewnych anestetykach i glikozydach nasercowych w dużych dawkach mogą nasilać działanie środków sympatykomimetycznych na serce, a tym samym prowadzić do zaburzeń rytmu serca.

Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.

Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.

Środki blokujące receptory adrenergiczne (alfa-blokery i beta-blokery) mogą częściowo lub całkowicie znieść działanie etyloefryny. Leczenie beta-blokerami może wywołać odruchową bradykardię.

Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.

Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA). Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Tablety

Tabletki zawierają laktozę, jeśli lekarz poinformował pacjenta o „nietolerancji niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.

Tabletki zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Krople doustne

Krople doustne zawierają parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które powodują reakcje alergiczne (nawet opóźnione).

Krople doustne Effortil należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku poniżej dwóch lat ze względu na ich ograniczoną zdolność metabolizowania substancji pomocniczej parahydroksybenzoesanu propylu (parabenów propylu). niewystarczająca i obecnie nie ma zaleceń dotyczących maksymalnego dziennego narażenia dla tej grupy wiekowej. Stosowanie preparatu zawierającego propyloparabeny u dzieci w wieku poniżej dwóch lat musi być indywidualnie uzasadnione, biorąc pod uwagę potrzebę leczenia w porównaniu z potencjalnym ryzykiem. wiek.

Krople doustne zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Płodność, ciąża i karmienie piersią

Poproś lekarza lub farmaceutę o poradę przed zażyciem jakiegokolwiek leku

Ciąża

Effortil jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, ponieważ dane kliniczne są niewystarczające, a dane niekliniczne wykazały działanie teratogenne (patrz punkt „Przeciwwskazania”). W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po starannej ocenie korzyści i ryzyka.Effortil może powodować zmniejszenie perfuzji maciczno-łożyskowej i zwiotczenie macicy.

Czas karmienia

Nie można wykluczyć przenikania preparatu Effortil do mleka, dlatego Effortil jest przeciwwskazany w okresie laktacji (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Płodność

Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny. Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak ostrzec pacjentów o możliwym wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy podczas leczenia produktem Effortil. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.

Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Effortil: Dawkowanie

Krople doustne, roztwór

Zalecana dawka to 5-10 kropli doustnych 3 razy dziennie. Patrz paragraf „Ostrzeżenia specjalne”.

Instrukcja użycia

Butelka jest wyposażona w zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi, aby otworzyć butelkę należy postępować zgodnie z poniższymi instrukcjami:

Tablety

Zalecana dawka to 1/2 do 1 tabletki 3 razy dziennie.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Effortil

W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Effortil należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

Objawy

Ostre przedawkowanie uwydatnia działania niepożądane opisane poniżej. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.

Leczenie

Należy podjąć odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające. Objawy związane z działaniem beta1-sympatykomimetycznym można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Effortil należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Effortil

Jak każdy lek, Effortil może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:

Bardzo często ≥ 1/10

Często ≥ 1/100

Niezbyt często ≥ 1 / 1000

Rzadko ≥ 1 / 10 000

Bardzo rzadkie

Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).

Zaburzenia psychiczne:

Niezbyt często: niepokój, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego:

Często: ból głowy.

Niezbyt często: Drżenie, niepokój, zawroty głowy.

Zaburzenia ucha i błędnika:

Niezbyt często: zawroty głowy.

Zaburzenia serca:

Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.

Nieznana: dławica piersiowa, podwyższone ciśnienie krwi.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Niezbyt często: nudności.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Nieznana: nadpotliwość.

Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty i odruchowa bradykardia.

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.

Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.

Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Skład i postać farmaceutyczna

KOMPOZYCJA

EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór

100 g zawiera: Substancja czynna: chlorowodorek etyloefryny 0,75 g. (1 g, około 15 kropli (1 ml), zawiera: Substancja czynna: 7,5 mg chlorowodorku etyloefryny).

Substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu, woda oczyszczona.

EFFORTIL 5 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera: Substancja czynna: 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia rozpuszczalna, pirosiarczyn sodu, mieszanina glicerydów.

POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA

EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór - butelka 15 g

EFFORTIL 5 mg tabletki - Pudełko zawierające 2 blistry po 10 tabletek

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Effortil znajdziesz w zakładce "Podsumowanie cech". 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji 04.2 laktacja 04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn 04.8 Działania niepożądane 04.9 Przedawkowanie 05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 05.1 Właściwości farmakodynamiczne 05.2 Właściwości farmakokinetyczne 05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 06.0 DANE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące bezpośredniego przechowywania 06.5 i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09 .0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11,0 DLA RADIOLEKÓW, KOMPLETNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE I KONTROLA JAKOŚCI

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

WYSIŁEK

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Krople doustne, roztwór

100 g zawiera: chlorowodorek etylofryny 0,75 g

(1 g, około 15 kropli (1 ml), zawiera: 7,5 mg chlorowodorku etyloefryny).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tablety

Jedna tabletka zawiera: 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza, pirosiarczyn sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople doustne, roztwór.

Tabletki.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Krople doustne, roztwór

Zalecana dawka to 5-10 kropli 3 razy dziennie. Patrz punkt 4.4.

Tablety

Zalecana dawka to 1/2 do 1 tabletki 3 razy dziennie.

04.3 Przeciwwskazania

Effortil jest przeciwwskazany w:

• pacjenci nadwrażliwi na etylofrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

• pacjenci z deregulacją hipotensyjną wywołującą reakcję nadciśnieniową w pozycji stojącej

• pierwszy trymestr ciąży i w okresie laktacji (patrz punkt 4.6)

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z którąkolwiek z substancji pomocniczych (patrz punkt 4.4).

Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z:

• nadciśnienie

• tyreotoksykoza

• guz chromochłonny

• jaskra zamykającego się kąta

• przerost gruczołu krokowego lub gruczolak gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu

• niewydolność wieńcowa

• zdekompensowana niewydolność serca

• kardiomiopatia przerostowa obturacyjna

• zwężenie zastawek serca lub tętnic centralnych

• zaburzenia rytmu serca

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.

Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt 4.5).

Podawać ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Nie podawać również w trakcie lub przez dwa tygodnie po leczeniu IMAO (patrz punkt 4.5).

Stosowanie etylofryny podczas zawodów sportowych przesądza o pozytywnym wyniku testów na stosowanie substancji bez potrzeby terapeutycznej, np. stosowanych w celu poprawy wyników sportowych.

Tablety

Jedna tabletka zawiera 31,8 mg laktozy, co odpowiada 190,8 mg laktozy w maksymalnej zalecanej dawce dziennej (dorośli).

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, taką jak galaktozemia, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Tabletki zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Krople doustne

Krople doustne zawierają parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które powodują reakcje alergiczne (nawet opóźnione).

Krople doustne Effortil należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku poniżej dwóch lat ze względu na ich ograniczoną zdolność metabolizowania substancji pomocniczej parahydroksybenzoesanu propylu (parabenów propylu). niewystarczająca i obecnie nie ma zaleceń dotyczących maksymalnego dziennego narażenia dla tej grupy wiekowej. Stosowanie preparatu zawierającego propyloparabeny u dzieci w wieku poniżej dwóch lat należy uzasadnić indywidualnie, biorąc pod uwagę potrzebę leczenia w porównaniu z potencjalnym ryzykiem.

Ocena ryzyka/korzyści powinna uwzględniać kilka czynników, w tym dawkowanie, stężenie probyloparabenu, czas trwania leczenia, ciężkość choroby i dostępność alternatywnych metod leczenia.

Pacjenci/opiekunowie powinni zwrócić się o pomoc lekarską.

Krople doustne zawierają pirosiarczyn sodu: substancja ta rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Butelka posiada zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Działanie produktu Effortil może być nasilone przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, innych sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe i inhibitory MAO). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.

Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.

Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.

Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.

Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA). Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.

04.6 Ciąża i laktacja

Ciąża

Effortil jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, ponieważ dane kliniczne są niewystarczające, a dane niekliniczne wykazały działanie teratogenne (patrz punkty 4.3 i 5.3).

W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po „uważnej ocenie korzyści/ryzyka”.

Etylefryna może powodować zmniejszony stopień perfuzji maciczno-łożyskowej i może powodować rozluźnienie macicy.

Czas karmienia

Nie można wykluczyć przenikania produktu Effortil do mleka, dlatego produkt Effortil jest przeciwwskazany w okresie laktacji (patrz punkt 4.3).

Płodność

Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

04.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:

Bardzo często ≥ 1/10

Często ≥ 1/100

Niezbyt często ≥ 1 / 1000

Rzadko ≥ 1 / 10 000

Bardzo rzadkie

Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.

Zaburzenia układu odpornościowego:

Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).

Zaburzenia psychiczne:

Niezbyt często: lęk, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego:

Często: ból głowy.

Niezbyt często: drżenie, niepokój, zawroty głowy.

Zaburzenia ucha i błędnika:

Niezbyt często: zawroty głowy.

Patologie serca:

Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.

Częstość nieznana: dusznica bolesna, podwyższone ciśnienie krwi.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Niezbyt często: nudności

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Nieznana: nadmierna potliwość

Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty, odruchowa bradykardia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Przedawkowanie

Objawy: ostre przedawkowanie uwydatnia opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.

Leczenie: Należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe.

W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające.

Objawy wynikające z działania beta1-sympatykomimetycznego można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: stymulanty serca, adrenergiczne i dopaminergiczne.

Kod ATC: C01CA01.

Etylefryna, aktywny składnik preparatu Effortil, jest bezpośrednim środkiem sympatykomimetycznym o „wysokim powinowactwie do receptorów alfa1 i beta1. W wyższych dawkach można również aktywować receptory beta2. Dlatego etyloefryna jest zdolna do zwiększania kurczliwości serca i zwiększania częstości akcji serca. wydalanie poprzez zwiększenie objętości skurczowej, ponadto zwiększa napięcie żylne i ośrodkowe ciśnienie żylne oraz prowadzi do wzrostu objętości krwi krążącej.

Dodatni efekt inotropowy obserwowano u pacjentów z prawidłową czynnością serca lub z łagodną niewydolnością serca.

Lek zwiększa skurczowe ciśnienie krwi w większym stopniu niż rozkurczowe ciśnienie krwi.

05.2 „Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę biodostępność roztworu doustnego wynosi około 8%, a tabletek około 12%.

Dystrybucja

Około 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 10 mg (tabletki i roztwór doustny), maksymalne (mediana) stężenie w osoczu jest osiągane po około 20 minutach dla tabletek (8 ng/ml) i po około 30 minutach dla roztworu doustnego (5 ng/ml). ml).

Nie stwierdzono przenikania przez produkt leczniczy bariery krew-mózg po podaniu szczurom w postaci oznakowanej. Nie wiadomo jeszcze, czy etyloefryna przenika przez barierę łożyskową, czy jest wydzielana do mleka matki.

Biotransformacja

Etylefryna jest wydalana głównie poprzez metabolizm.Głównym metabolitem ludzkim jest postać sprzężona z kwasem siarkowym.Nie ma dowodów na to, że metabolity są aktywne.

Eliminacja

Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 2 h. Po podaniu produktu leczniczego znakowanego trytem 75-80% całkowitej radioaktywności jest wykrywane w moczu.

Ponieważ etyloefryna i jej pochodne koniugacji są wydalane głównie przez nerki, produkty koniugacji mogą kumulować się u pacjentów z niewydolnością nerek.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach ostrej toksyczności doustnej pojedynczej dawki etyloefryny u myszy, szczurów, królików i psów, LD50 wahała się od 66,4 mg/kg (szczur) do 2300 mg/kg (mysz). Po podaniu dożylnym myszom, królikom i psom odpowiednie wartości wynosiły od 6,8 do 16,7 mg/kg. Głównymi objawami toksyczności były piloerekcja, wytrzeszcz, sinica, przyspieszenie oddechu, ślinienie, ataksja, drgawki (u gryzoni) oraz dodatkowo rozszerzenie źrenic, drżenie i wymioty (u psów). Po podaniu podskórnym u gryzoni LD50 mieściła się w zakresie 200-300 mg/kg.

W badaniach z wielokrotnym podawaniem doustnej dawki etylofryny – do 26 tygodni – maksymalna dawka, przy której nie zaobserwowano działań niepożądanych (NOAEL), wynosiła 3 mg/kg u szczurów i 0,6 mg/kg u psów. Przy dawkach 3 i 6 mg/kg u szczurów i psów obserwowano odpowiednio zmniejszenie częstości akcji serca, stężenia glukozy we krwi (u szczurów) lub wzrost ciśnienia krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic i wzrost stężenia glukozy we krwi. enzym wątrobowy SGPT (ALT) (u psów).U obu gatunków obserwowano zwłóknienie mięśnia sercowego i zastawki mitralnej po dawkach 6-30 mg/kg. Ponadto u psów obserwowano zwiększenie masy serca i hiperplazję media małych tętnic.

W badaniu toksyczności dożylnej u psów trwających 4 tygodnie wartość NOAEL wynosiła 0,625 mg/kg. Przy 3,1 mg/kg pojawiły się: wymioty, zmniejszone tempo wzrostu masy ciała, zwiększona fosfataza zasadowa w surowicy. Etylefryna nie wykazywała żadnego potencjału genotoksycznego (in vitro) w komórkach bakterii i ssaków. Brak dostępnych badań rakotwórczości.

Doustne dawki etyloefryny do 15 mg/kg u myszy, szczurów i królików nie powodują zarodków i są teratogenne.

Przy dawkach toksycznych dla matki (powyżej 30 mg/kg doustnie) obserwowano opóźnienie płodu u szczurów i większą częstość występowania wad rozwojowych u myszy. Te wrodzone wady są związane z nadmiernym działaniem farmakodynamicznym na naczynia macicy po przedawkowaniu. Podawanie etylofryny ciężarnym świnkom morskim zmniejsza przepływ krwi w macicy.

U królików etylofryna była tolerowana po podaniu na skórę i wywoływała umiarkowane podrażnienie po podaniu domięśniowym.

06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE

06.1 Zaróbki

EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór: para-hydroksybenzoesan metylu, para-hydroksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu, woda oczyszczona.

EFFORTIL 5 mg tabletki: laktoza, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia rozpuszczalna, pirosiarczyn sodu, mieszanina glicerydów.