Składniki aktywne: Tiamazol
TAPAZOL 5 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Tapazol? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Przeciwtarczyca należąca do klasy pochodnych imidazolu zawierających siarkę.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Terapia medyczna nadczynności tarczycy.
Długotrwała terapia może wywołać remisję choroby. Tapazol może być stosowany w celu przygotowania do subtotalnej tyreoidektomii i terapii jodem radioaktywnym.Tapazol jest również wskazany, gdy tyroidektomia jest przeciwwskazana lub niewskazana.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Tapazolu
Znana indywidualna nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Tapazol jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tapazole
Pacjenci leczeni Tapazolem powinni być ściśle monitorowani i niezwłocznie zgłaszani lekarzowi wszelkie objawy, takie jak: ból gardła, wysypka, gorączka, migrena (szczególny rodzaj bólu głowy charakteryzujący się gwałtownymi, bolesnymi przełomami zlokalizowanymi w połowie głowy) lub ogólne złe samopoczucie . W takich przypadkach w rzeczywistości konieczne jest wykonanie badania krwi (pełna morfologia krwi z formułą leukocytów), aby wykluczyć rozpoznanie agranulocytozy. Jeszcze dokładniejszy nadzór lekarski należy prowadzić u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują leki mogące powodować agranulocytozę.
Testy laboratoryjne
Ponieważ metimazol może powodować hipoprotrombinemię (obniżony poziom protrombiny we krwi) i krwawienie, czas protrombinowy należy sprawdzać okresowo podczas leczenia farmakologicznego, zwłaszcza przed zabiegiem chirurgicznym. Niezbędne jest okresowe monitorowanie czynności tarczycy: jeśli wartości hormonu tyreotropowego (TSH) są podwyższone, konieczne jest zmniejszenie dawki metimazolu.
Karcynogeneza, mutageneza i zmiany płodności
Szczury leczone przez 2 lata metimazolem wykazywały przerost tarczycy, tworzenie się gruczolaków i raka tarczycy. Takie obserwacje obserwuje się przy ciągłym odstawianiu funkcji tarczycy przez wystarczające dawki różnych leków przeciwtarczycowych.
Zaobserwowano również gruczolaki przysadki mózgowej.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Tapazolu?
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci i młodzieży Leki przeciwzakrzepowe (doustne): aktywność antykoagulantów może być wzmocniona przez działanie antywitaminy K przypisywane metimazolowi.
Beta-blokery: Nadczynność tarczycy może powodować zwiększony klirens beta-blokerów przy wysokim współczynniku ekstrakcji. Gdy pacjent z nadczynnością tarczycy osiąga stan eutyreozy, może być konieczne zmniejszenie dawki beta-blokerów.
Glikozydy naparstnicy: stężenie leków naparstnicy w osoczu może być zwiększone, gdy u pacjentów z nadczynnością tarczycy, leczonych w sposób ciągły glikozydami naparstnicy, dochodzi do eutyreozy; w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki glikozydów naparstnicy.
Teofilina: klirens teofiliny może ulec zmniejszeniu, gdy pacjenci z nadczynnością tarczycy poddawani ciągłemu leczeniu teofiliną osiągają stan eutyreozy; w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Pacjenci powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie objawy sugerujące agranulocytozę, takie jak gorączka lub ból gardła. Może również wystąpić leukopenia, trombocytopenia i niedokrwistość aplastyczna (pancytopenia).
Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia agranulocytozy, niedokrwistości aplastycznej, zapalenia wątroby lub złuszczającego zapalenia skóry. Funkcja hematopoetyczna (zdolność do wytwarzania figuratywnych elementów krwi) pacjenta musi być okresowo dokładnie sprawdzana.
Ze względu na toksyczność wątrobową tapazolu i propylotiouracylu należy zwrócić uwagę na ciężkie reakcje wątrobowe występujące podczas stosowania tych leków. Rzadko obserwowano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, martwicy wątroby (śmierć komórek wątroby), encefalopatii (zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego) i śmierci. W przypadku wystąpienia objawów mogących wskazywać na zaburzenia czynności wątroby (wyraźna utrata apetytu, świąd, ból w prawym nadbrzuszu itp.) należy przeprowadzić kontrolę czynności wątroby.
W przypadku klinicznie istotnych dowodów na istnienie nieprawidłowości wątrobowych, w tym wartości transaminaz przekraczających trzykrotnie górną granicę normy, leczenie farmakologiczne należy niezwłocznie przerwać.
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty U KOBIET W CIĄŻY I WE WCZESNYM DZIECIU LEK MUSI BYĆ PODANY W PRZYPADKU RZECZYWISTEJ POTRZEBY I POD BEZPOŚREDNIĄ KONTROLĄ MEDYCZNĄ.
Metimazol może powodować uszkodzenie płodu, ponieważ szybko przekracza barierę łożyskową i może powodować wole (powiększenie tarczycy) u płodu, a nawet kretynizm. Ponadto u niemowląt, których matki były leczone metimazolem w czasie ciąży, rzadko występowały następujące wady wrodzone: aplazja skóry (wada skóry głowy), atrezja przełyku (zatkanie „przełyku”) z przetoką tchawiczo-przełykową (nieprawidłowa komunikacja między tchawicą a przełykiem), atrezja nozdrzy tylnych (zamknięcie jednego lub obu kanałów nosowych) z brakiem lub niepełnym rozwojem brodawek sutkowych.
Jeśli metimazol jest stosowany w czasie ciąży lub poczęcie następuje podczas leczenia tym lekiem, pacjentka powinna być świadoma potencjalnego ryzyka dla płodu.
Ponieważ wyżej wymienione wady wrodzone wystąpiły u potomstwa pacjentów leczonych metimazolem, u kobiet w ciąży wymagających leczenia nadczynności tarczycy lekarz będzie musiał dokładnie ocenić możliwe alternatywy terapeutyczne.
Do tej pory nie opisano wad skóry głowy ani innych specyficznych wad wrodzonych u noworodków pacjentów leczonych propylotiouracylem; dlatego lek ten może być lepszy niż metimazol u kobiet w ciąży wymagających leczenia przeciwtarczycowego, zawsze mając na uwadze ryzyko wola i niedoczynności tarczycy u płodu.
U wielu kobiet stopień dysfunkcji tarczycy zmniejsza się wraz z postępem ciąży, co może pozwolić na zmniejszenie dawki.W niektórych przypadkach można przerwać podawanie Tapazolu na 2 lub 3 tygodnie przed porodem.
U matek karmiących Tapazol jest przeciwwskazany ze względu na przenikanie leku do mleka matki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zgłoszono wpływu leku Tapazol na umiejętności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Tapazol: Dawkowanie
Tapazol jest zwykle podawany doustnie w trzech równych dawkach w odstępach 8-godzinnych.
Dorośli – początkowa dawka dobowa wynosi 15 mg w przypadku łagodnej nadczynności tarczycy, 30-40 mg w przypadku umiarkowanej nadczynności tarczycy i 60 mg w przypadku ciężkiej nadczynności tarczycy. Dawka podtrzymująca zwykle waha się od 5 do 15 mg na dobę.
Populacja pediatryczna
Stosowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat)
Dawkę początkową w leczeniu dzieci w wieku powyżej 3 lat i młodzieży należy obliczyć w stosunku do ich masy ciała. Na ogół początkowa dawka dobowa wynosi 0,5/mg/kg podzielona na dwie lub trzy równe dawki.W przypadku leczenia podtrzymującego dawkę dobową można zmniejszyć w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy.Nie przekraczać dawki 40 mg na dobę.
Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat i młodszych)
Bezpieczeństwo i skuteczność metimazolu u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie zostały systematycznie ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.Dzienne dawkowanie można wprowadzić poprzez przełamanie tabletki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tapazole
Symptomy i objawy
Mogą to być: nudności, wymioty, ból brzucha, ból głowy, gorączka, ból stawów, swędzenie i obrzęk. Niedokrwistość aplastyczna lub agranulocytoza może wystąpić w ciągu kilku godzin lub dni.
Rzadziej może wystąpić zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, złuszczające zapalenie skóry, neuropatie (zaburzenia obwodowego układu nerwowego), pobudzenie lub zmniejszenie czynności ośrodkowego układu nerwowego.
Chociaż mechanizm wyzwalający agranulocytozę nie jest jeszcze znany, zjawisko to jest na ogół związane z przyjmowaniem dawek metimazolu większych lub równych 40 mg u pacjentów w wieku powyżej 40 lat.
Leczenie
Aby uzyskać aktualne informacje na temat leczenia przedawkowania, skontaktuj się z Regionalnym Centrum Kontroli Zatruć.
Oceniając przedawkowanie, należy wziąć pod uwagę możliwość wielokrotnego przedawkowania leków, interakcje między lekami oraz szczególną farmakokinetykę pacjenta.
Pacjenta należy uważnie obserwować, sprawdzając w szczególności stan dróg oddechowych zapewniających wentylację i perfuzję.
Dokładnie sprawdzaj i utrzymuj parametry życiowe pacjenta (ciśnienie krwi, tętno i aktywność oddechową), gazometrię, elektrolity w surowicy itp. w dopuszczalnych granicach. Czynność krwiotwórcza pacjenta powinna być okresowo sprawdzana. Wchłanianie leku w jelitach można zmniejszyć, podając węgiel aktywowany, który w wielu przypadkach jest skuteczniejszy niż wywołane wymioty lub płukanie żołądka, dlatego należy rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego jako leczenia alternatywnego lub jako dodatek do płukania żołądka. aktywny może ułatwiać eliminację innych leków, które mogły zostać podjęte. Podczas płukania żołądka i stosowania węgla aktywowanego należy dokładnie sprawdzić drogi oddechowe pacjenta.
Nie wiadomo, czy wymuszona diureza, dializa otrzewnowa, hemodializa i hemoperfuzja z węglem aktywowanym są korzystne dla pacjenta w leczeniu przedawkowania metimazolu.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania Tapazolu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tapazolu
Jak każdy lek, Tapazol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niepoważne działania niepożądane obejmują: wysypkę, pokrzywkę, nudności, wymioty, zaburzenia w nadbrzuszu (ból żołądka), ból stawów (ból stawów), parestezje (zmiany czucia), utratę smaku, wypadanie włosów, ból mięśni (ból mięśni), ból głowy, swędzenie senność, zapalenie nerwu (proces zapalny lub zwyrodnieniowy nerwu), obrzęk, zawroty głowy, przebarwienia skóry, sialoadenopatia i powiększenie węzłów chłonnych (wzrost i/lub ból w obrębie gruczołów ślinowych i limfatycznych).
Ciężkie działania niepożądane (występujące znacznie rzadziej niż działania niepożądane niegroźne) obejmują zahamowanie czynności szpiku kostnego (agranulocytoza, granulocytopenia i małopłytkowość), niedokrwistość aplastyczna, gorączka polekowa, zespół toczniopodobny, zespół autoimmunologiczny wobec insuliny (co może powodować śpiączka hipoglikemiczna), zapalenie wątroby (żółtaczka może utrzymywać się przez kilka tygodni po odstawieniu leku), zapalenie okołotętnicze (proces zapalny obejmujący ścianę tętnicy) i hipoprotrombinemia (z ryzykiem krwawienia).
Bardzo rzadko występuje zapalenie nerek (proces zapalny dotykający nerki).
Należy pamiętać, że u około 10% pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy dochodzi do spadku liczby białych krwinek (poniżej 4000 na mm3), często ze względnym spadkiem granulocytów.
Populacja pediatryczna
Wydaje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z tymi u dorosłych. Zgłaszano ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości zarówno u dorosłych, jak iu dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko) i pojedyncze przypadki ciężkiego uogólnionego zapalenia skóry.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: NIE STOSOWAĆ PRODUKTU LECZNICZEGO PO TERMINIE WAŻNOŚCI PODANYM NA OPAKOWANIU
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Zasada działania:
Metimazol 5 mg
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, talk
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki. Opakowanie zawierające 100 podzielnych tabletek po 5 mg, pakowanych w blistry.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TAPAZOLE 5 MG TABLETEK
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda łamliwa tabletka zawiera:
Aktywna zasada:
Metimazol 5 mg
Substancje pomocnicze:
Monohydrat laktozy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Terapia medyczna nadczynności tarczycy.
Długotrwała terapia może wywołać remisję choroby. Tapazol może być stosowany do przygotowania do subtotalnej tyreoidektomii i terapii jodem radioaktywnym.
Tapazol jest również wskazany, gdy tyroidektomia jest przeciwwskazana lub niewskazana.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie
Początkowa dawka dobowa wynosi 15 mg w łagodnej nadczynności tarczycy, 30-40 mg w umiarkowanej nadczynności tarczycy i 60 mg w ciężkiej nadczynności tarczycy Dawkę dobową należy podzielić na trzy dawki podawane w odstępach 8 godzin Dawka podtrzymująca waha się od 5 do 15 mg na dzień.
Populacja pediatryczna
Stosowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat)
Dawkę początkową w leczeniu dzieci w wieku powyżej 3 lat i młodzieży należy obliczyć w stosunku do ich masy ciała. Generalnie początkowa dawka dobowa wynosi 0,5/mg/kg podzielona na dwie lub trzy równe dawki.
W przypadku leczenia podtrzymującego dawkę dobową można zmniejszyć w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy.Nie przekraczać dawki 40 mg na dobę.
Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat i młodszych)
Bezpieczeństwo i skuteczność metimazolu u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie zostało systematycznie ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na leki przeciwtarczycowe.
Czas karmienia.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Agranulocytoza jest potencjalnie poważnym działaniem niepożądanym. Pacjentom należy zalecić zgłaszanie lekarzowi wszelkich objawów sugerujących agranulocytozę, takich jak gorączka lub ból gardła. Może również wystąpić leukopenia, małopłytkowość i niedokrwistość aplastyczna. obecność agranulocytozy, niedokrwistość aplastyczna, zapalenie wątroby lub złuszczające zapalenie skóry Należy dokładnie monitorować czynności krwiotwórcze pacjenta.
Ze względu na toksyczność wątrobową metimazolu i propylotiouracylu należy zwrócić uwagę na ciężkie reakcje wątrobowe występujące podczas stosowania tych leków. Zgłaszano rzadkie przypadki piorunującego zapalenia wątroby, martwicy wątroby, encefalopatii i zgonu.Pojawienie się objawów sugerujących zajęcie wątroby (anoreksja, świąd, ból w prawym górnym kwadrancie brzucha itp.) musi zatem prowadzić do „dokładnej oceny czynności wątroby”.
Obecność ewidentnych objawów dysfunkcji wątroby (w tym 3-krotny lub większy wzrost aktywności aminotransferaz powyżej górnej granicy normy) wymaga natychmiastowego przerwania leczenia metimazolem.
Pacjentów należy ściśle monitorować, zwracając szczególną uwagę na zgłaszane przez nich objawy lub oznaki choroby, w szczególności ból gardła, gorączkę, wysypkę, ból głowy lub ogólne złe samopoczucie. W takich przypadkach należy wykonać pełną morfologię krwi z formułą leukocytów, aby wykluczyć możliwość agranulocytozy. Te środki ostrożności są jeszcze bardziej konieczne, jeśli pacjent otrzymuje inne potencjalnie mielotoksyczne leki.
Ponieważ metimazol może powodować hipoprotrombinemię i krwawienie, należy monitorować czas protrombinowy, zwłaszcza przed zabiegiem chirurgicznym.
Wreszcie konieczne jest monitorowanie czynności tarczycy w celu odpowiedniego zmniejszenia dawki metimazolu po wysokich wartościach TSH.
Ten lek zawiera laktozę: Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono badań interakcji w wieku pediatrycznym.
Antykoagulanty (doustne): aktywność antykoagulantów może być wzmocniona przez działanie antywitaminy K przypisywane metimazolowi.
Beta-blokery: Nadczynność tarczycy może powodować zwiększony klirens beta-blokerów o wysokim wskaźniku ekstrakcji. Gdy pacjent z nadczynnością tarczycy osiąga stan eutyreozy, może być konieczne zmniejszenie dawki beta-blokerów.
Glikozydy naparstnicy: stężenie leków naparstnicy w osoczu może być zwiększone, gdy pacjenci z nadczynnością tarczycy, stale leczeni glikozydami naparstnicy, osiągają stan eutyreozy; w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki glikozydów naparstnicy.
Teofilina: klirens teofiliny może ulec zmniejszeniu, gdy pacjenci z nadczynnością tarczycy otrzymujący teofilinę w sposób ciągły stają się w stanie eutyreozy; w takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.
04.6 Ciąża i laktacja
U KOBIET W CIĄŻY I W BARDZO WCZESNYM DZIECIŃSTWIE LEK MUSI BYĆ PODANY W PRZYPADKU RZECZYWISTEJ POTRZEBY I POD BEZPOŚREDNIĄ KONTROLĄ MEDYCZNĄ.
Metimazol może powodować uszkodzenie płodu poprzez szybkie przekraczanie bariery łożyskowej i może powodować wole (powiększenie tarczycy), a nawet kretynizm u płodu. Ponadto u niemowląt, których matki były leczone metimazolem w czasie ciąży, rzadko występowały następujące wady wrodzone: aplazja skóry (wada skóry głowy), atrezja przełyku (zatkanie „przełyku”) z przetoką tchawiczo-przełykową (nieprawidłowa komunikacja między tchawicą a przełykiem), atrezja nozdrzy tylnych (zamknięcie jednego lub obu kanałów nosowych) z brakiem lub niepełnym rozwojem brodawek sutkowych.
Jeśli metimazol jest stosowany w czasie ciąży lub poczęcie następuje podczas leczenia tym lekiem, pacjentka powinna być świadoma potencjalnego ryzyka dla płodu.
Ponieważ wyżej wymienione wady wrodzone wystąpiły u potomstwa pacjentów leczonych metimazolem, u kobiet w ciąży wymagających leczenia nadczynności tarczycy lekarz będzie musiał dokładnie ocenić możliwe alternatywy terapeutyczne.
Do tej pory nie opisano wad skóry głowy ani innych specyficznych wad wrodzonych u noworodków pacjentów leczonych propylotiouracylem; dlatego lek ten może być lepszy niż metimazol u kobiet w ciąży wymagających leczenia przeciwtarczycowego, zawsze mając na uwadze ryzyko wola i niedoczynności tarczycy u płodu.
U wielu kobiet stopień dysfunkcji tarczycy zmniejsza się wraz z postępem ciąży, co może pozwolić na zmniejszenie dawki.W niektórych przypadkach można przerwać podawanie Tapazolu na 2 lub 3 tygodnie przed porodem.
U matek karmiących Tapazol jest przeciwwskazany ze względu na przenikanie leku do mleka matki.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zgłoszono wpływu metimazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Niepoważne skutki uboczne obejmują: wysypki skórne, pokrzywkę, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, bóle stawów, parestezje, utratę zmysłu smaku, wypadanie włosów, bóle mięśni, bóle głowy, swędzenie, senność, zapalenie nerwów, obrzęki, zawroty głowy, przebarwienia skóry, żółtaczka, sialoadenopatia i limfadenopatia.
Do poważniejszych działań niepożądanych (występujących znacznie rzadziej niż nieciężkich) należą: zahamowanie mielopoezy (agranulocytozy, granulocytopenii i małopłytkowości), niedokrwistość aplastyczna, gorączka polekowa, zespół toczniopodobny, zapalenie wątroby (żółtaczka może utrzymywać się przez kilka tygodni po odstawieniu leku ), autoimmunologiczny zespół insulinowy (który może powodować śpiączkę hipoglikemiczną), zapalenie okołotętnicy i hipoprotrombinemię. Rzadko może wystąpić zapalenie nerek.
Należy zauważyć, że około 10% nieleczonych pacjentów z nadczynnością tarczycy ma leukopenię ze względną granulocytopenią.
Populacja pediatryczna
Wydaje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z tymi u dorosłych. Zgłaszano ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości zarówno u dorosłych, jak iu dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko) i pojedyncze przypadki ciężkiego uogólnionego zapalenia skóry.
04.9 Przedawkowanie
Symptomy i objawy: Zgłaszano objawy przedmiotowe i (lub) takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból głowy, gorączka, świąd, obrzęk i ból stawów. Rzadziej mogą występować złuszczające zapalenie skóry, zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, neuropatie, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego lub depresja.
Niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza mogą wystąpić w ciągu kilku godzin lub dni. Chociaż mechanizm wyzwalający agranulocytozę nie jest jeszcze znany, zjawisko to jest na ogół związane z przyjmowaniem dawek metimazolu większych lub równych 40 mg u pacjentów w wieku powyżej 40 lat.
Leczenie: W ocenie przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przedawkowania z powodu wielu leków, interakcji lekowych i określonej farmakokinetyki u pacjenta.
Pacjenta należy uważnie obserwować, sprawdzając w szczególności stan dróg oddechowych zapewniających wentylację i perfuzję. Monitoruj i utrzymuj parametry życiowe pacjenta, gazometrię krwi, elektrolity w surowicy i funkcje hematopoetyczne w dopuszczalnych granicach.
Wchłanianie leku w jelitach można zmniejszyć, podając węgiel aktywowany, który w wielu przypadkach jest skuteczniejszy niż wymioty czy płukanie żołądka. Rozważ użycie węgla aktywowanego jako leczenia alternatywnego lub jako dodatek do płukania żołądka.Powtarzalne podawanie węgla aktywowanego może ułatwić eliminację innych leków, które mogły być przyjmowane. Podczas płukania żołądka i stosowania węgla aktywowanego należy dokładnie sprawdzić drogi oddechowe pacjenta.
Nie wiadomo, czy wymuszona diureza, dializa otrzewnowa, hemodializa i hemoperfuzja z węglem aktywnym mogą być skuteczne w leczeniu przedawkowania metimazolu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Tapazol działa poprzez blokowanie syntezy hormonu tarczycy na poziomie utleniania jodu nieorganicznego (I-) do postaci organicznej (I+) oraz na poziomie jego włączenia do reszt tyrozynowych cząsteczki tyreoglobuliny. Warunkuje również zahamowanie produkcji przeciwciał antyreceptorowych i antymikrosomalnych dla TSH.Lek jest selektywnie skoncentrowany w tarczycy, gdzie oddziaływałby na limfocyty tarczycy, główne źródło syntezy przeciwciał.
Lek nie dezaktywuje tyroksyny i trójjodotyroniny już zsyntetyzowanych i obecnych w koloidzie lub krążących we krwi, ani nie zaburza aktywności hormonów tarczycy podawanych doustnie lub pozajelitowo.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Metimazol jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, szybko metabolizowany i wydalany z moczem; konieczne są zatem częste administracje.
Skuteczne stężenia osiąga się w ciągu 30 minut. Do zablokowania syntezy hormonów tarczycy potrzeba tylko 0,5 mg metimazolu, dawki 10-25 mg hamują syntezę przez 24 godziny.
Okres półtrwania metimazolu wynosi od 6 do 13 godzin.
Metimazol selektywnie koncentruje się w tarczycy i przenika przez barierę płodowo-łożyskową.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów leczonych metimazolem przez 2 lata wystąpił przerost tarczycy, gruczolak i rak tarczycy. Takie efekty zaobserwowano przy ciągłym hamowaniu czynności tarczycy przez wystarczające dawki różnych środków przeciwtarczycowych. Zaobserwowano również gruczolaki przysadki mózgowej.
Przebadane pod tym kątem schematy terapeutyczne obejmują leki przeciwtarczycowe, takie jak matimazol, ale także stany, takie jak niedobór jodu w diecie, subtotalna tyroidektomia, implantacja autonomicznych guzów przysadki wydzielających hormony tarczycy oraz podawanie substancji wologennych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, talk.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
Okres ważności wynosi 2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko zawierające 100 podzielnych tabletek pakowanych w blistry.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Dolina Salimbene (PV)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Nr AIC: 005472028
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
13.10.2005 / czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
kwiecień 2012
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)
