Składniki aktywne: Esomeprazol
Nexium 20 mg tabletki dojelitowe
Nexium 40 mg tabletki dojelitowe
Wkładki do opakowań Nexium są dostępne dla wielkości opakowań: - Nexium 10 mg granulat dojelitowy do sporządzania zawiesiny doustnej w saszetce
- Nexium 20 mg tabletki dojelitowe, Nexium 40 mg tabletki dojelitowe
- NEXIUM 40 mg proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji
Dlaczego używa się Nexium? Po co to jest?
Nexium zawiera lek o nazwie esomeprazol. Należy do grupy leków zwanych „inhibitorami pompy protonowej”, których działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wytwarzanego przez żołądek.
Nexium stosuje się w leczeniu następujących dolegliwości:
- „Choroba refluksowa przełyku” (GERD). Występuje, gdy kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rurki łączącej gardło z żołądkiem), powodując ból, stan zapalny i pieczenie.
- Owrzodzenia żołądka lub górnego odcinka jelita zakażone bakterią o nazwie „Helicobacter pylori”. W przypadku tych schorzeń lekarz może również przepisać antybiotyki w celu leczenia infekcji i umożliwienia wygojenia wrzodu.
- Wrzody żołądka wywołane przez leki zwane NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Nexium można również stosować w celu zapobiegania powstawaniu wrzodów żołądka podczas przyjmowania NLPZ.
- Nadmiar kwasu żołądkowego spowodowany guzem trzustki (zespół Zollingera-Ellisona).
- Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z owrzodzeń, po zapobieganiu dożylnym podaniem Nexium
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Nexium
Nie zażywaj Nexium:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na esomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie: Inne informacje).
- jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki będące inhibitorami pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu HIV).
Nie należy przyjmować Nexium, jeśli wpadnie w którykolwiek z powyższych przypadków. W razie wątpliwości przed zażyciem leku Nexium skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zachowaj szczególną ostrożność z Nexium
Przed zażyciem leku Nexium należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:
- Masz poważne problemy z wątrobą.
- Masz poważne problemy z nerkami.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Nexium
Nexium może maskować objawy innych chorób. Dlatego jeśli którakolwiek z poniższych sytuacji wystąpi u pacjenta przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku Nexium, należy natychmiast poinformować o tym lekarza:
- Dużo tracisz na wadze bez powodu lub masz problemy z połykaniem.
- Występuje ból żołądka lub niestrawność.
- Zacznij wymiotować jedzeniem lub krwią.
- Stolce są czarne (stolce poplamione krwią).
Jeśli pacjentowi przepisano Nexium „w razie potrzeby”, należy skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub zmieniają charakterystykę.
Jeśli pacjent przyjmuje inhibitor pompy protonowej, taki jak Nexium, zwłaszcza przez okres dłuższy niż jeden rok, może być nieznacznie zwiększone ryzyko złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa Jeśli pacjent ma osteoporozę lub przyjmuje kortykosteroidy (co może zwiększyć ryzyko osteoporozy) należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Nexium
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. Dzieje się tak, ponieważ Nexium może wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre leki mogą mieć wpływ na Nexium.
Nie należy przyjmować tabletek Nexium, jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu HIV).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- Atazanawir (stosowany w leczeniu HIV).
- Klopidogrel (stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi)
- Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych).
- Erlotynib (stosowany w leczeniu raka).
- cytalopram, imipramina lub klomipramina (stosowane w leczeniu depresji).
- Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, zwiotczaniu mięśni lub w padaczce).
- Fenytoina (stosowana w padaczce) Jeśli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia lekiem Nexium.
- Leki stosowane do rozrzedzania krwi, takie jak warfaryna. Lekarz może monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia lekiem Nexium.
- Cilostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego – bólu nóg podczas chodzenia, spowodowanego niedostatecznym dopływem krwi).
- Cyzapryd (stosowany w niestrawności i zgadze).
- Digoksyna (stosowana w chorobach serca).
- Metotreksat (lek stosowany w chemioterapii wysokodawkowej w leczeniu raka) – jeśli pacjent przyjmuje dużą dawkę metotreksatu, lekarz może tymczasowo przerwać leczenie lekiem Nexium.
- Takrolimus (stosowany w przeszczepach narządów)
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy).
- ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu depresji).
Jeśli lekarz przepisał antybiotyki, takie jak amoksycylina i klarytromycyna z lekiem Nexium, do leczenia wrzodów wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori, bardzo ważne jest, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu innych leków.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed przyjęciem leku Nexium należy poinformować lekarza o ciąży lub zamiarze zajścia w ciążę. Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Lekarz zdecyduje, czy w tym czasie można przyjmować Nexium.
Nie wiadomo, czy Nexium przenika do mleka matki, dlatego nie należy przyjmować leku Nexium w okresie karmienia piersią.
Przyjmowanie leku Nexium z jedzeniem i piciem
Tabletki można przyjmować na pełny żołądek lub na pusty żołądek.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby lek Nexium wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania narzędzi lub maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach Nexium
Tabletki dojelitowe Nexium zawierają sacharozę, która jest rodzajem cukru. Jeśli twój lekarz powiedział ci, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z nim przed zażyciem leku.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Nexium: Dawkowanie
Nexium należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletki dojelitowe Nexium nie są zalecane dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
- Jeśli pacjent przyjmuje ten lek przez dłuższy czas, lekarz będzie monitorował stan pacjenta (zwłaszcza, jeśli przyjmuje lek przez ponad rok).
- Jeśli lekarz zalecił przyjmowanie leku w razie potrzeby, w razie potrzeby, należy poinformować lekarza, jeśli objawy ulegną zmianie.
Przyjmowanie leku
- Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia.
- Tabletki można przyjmować na pełny żołądek lub na pusty żołądek.
- Tabletki połykać w całości popijając wodą. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, ponieważ zawierają powlekane granulki, które chronią lek przed kwasowością żołądka, dlatego ważne jest, aby nie uszkodzić granulek.
Co zrobić, jeśli masz problemy z połykaniem tabletek
W przypadku problemów z połykaniem tabletek:
- Włóż tabletki do szklanki niegazowanej wody. Nie należy używać innych płynów.
- Mieszać, aż tabletki się rozpuszczą (mieszanina nie będzie klarowna). Pij natychmiast lub przynajmniej w ciągu 30 minut. Zawsze mieszaj je przed wypiciem.
- Aby upewnić się, że zażyłeś cały lek, dokładnie wypłucz szklankę, napełniając ją do połowy wodą i wypij. Cząstki stałe zawierają lek i nie należy ich żuć ani kruszyć.
Jeśli absolutnie nie możesz połykać, tabletkę można wymieszać z wodą, włożyć do strzykawki i podać przez zgłębnik bezpośrednio do żołądka (zgłębnik żołądkowy).
Ile leków wziąć
- Lekarz doradzi, ile tabletek należy przyjmować i jak długo. Jest to funkcja Twojej kondycji fizycznej, wieku i stanu wątroby.
- Zwykłe dawki podano poniżej.
Leczenie zgagi spowodowanej chorobą refluksową przełyku (GERD):
Dorośli i dzieci od 12 roku życia:
- Jeśli lekarz stwierdzi nieznaczne uszkodzenie przełyku, zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może zalecić kontynuowanie leczenia, przyjmując tę samą dawkę, przez dodatkowe 4 tygodnie, jeśli przełyk się nie zagoi.
- Po wygojeniu przełyku zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 20 mg raz na dobę.
- Jeśli przełyk nie jest uszkodzony, zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 20 mg każdego dnia.Gdy objawy są pod kontrolą, lekarz poinformuje, że można przyjmować lek w razie potrzeby, maksymalnie do jednego oporna tabletka Nexium 20 mg na dobę.
- Jeśli masz poważne problemy z wątrobą, lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Leczenie owrzodzeń wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori i zapobieganie ich ponownemu pojawieniu się:
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 20 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
- Lekarz zaleci również przyjmowanie antybiotyków o nazwie amoksycylina i klarytromycyna.
Leczenie wrzodów żołądka wywołanych przez NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne):
- Dorośli w wieku 18 lat i starsi: Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 20 mg raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.
Zapobieganie wrzodom żołądka w przypadku przyjmowania NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych):
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa Nexium 20 mg raz na dobę.
Leczenie nadmiaru kwasu żołądkowego spowodowanego rozrostem trzustki (zespół Zollingera-Ellisona):
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to tabletki Nexium 40 mg dwa razy na dobę.
- Lekarz dostosuje dawkę zgodnie z potrzebami pacjenta, a także zdecyduje, jak długo kontynuować leczenie. Maksymalna dawka to 80 mg dwa razy na dobę.
Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z owrzodzeń, po profilaktyce dożylnym podaniem Nexium:
Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka Nexium 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Nexium
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Nexium
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Nexium niż przepisana przez lekarza, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Pominięcie przyjęcia leku Nexium
- Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę Nexium, zażyj ją tak szybko, jak sobie o tym przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę.
- Nie należy stosować dawki podwójnej (dwie dawki jednocześnie) w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nexium
Jak każdy lek, Nexium może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych poważnych działań niepożądanych należy przerwać przyjmowanie leku Nexium i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenia lub trudności w przełykaniu (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczeniem. Poważne pęcherze i krwawienia mogą również pojawić się w ustach, oczach, ustach, nosie i narządach płciowych. Może to być „zespół Stevensa-Johnsona” lub „martwica toksyczno-rozpływna naskórka”.
- Zażółcenie skóry, ciemny mocz i zmęczenie mogą być objawami problemów z wątrobą.
Efekty te są rzadkie i dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób.
Inne skutki uboczne obejmują:
Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 osób):
- Bół głowy.
- Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia.
- Nudności lub wymioty.
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 osób):
- Obrzęk stóp i kostek.
- Zakłócony sen (bezsenność).
- Zawroty głowy, mrowienie, senność.
- Zawroty głowy.
- Suchość w ustach
- Zmiany w badaniach krwi, które sprawdzają pracę wątroby.
- Wysypka skórna, pokrzywka i swędzenie.
- Złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli Nexium jest stosowany w dużych dawkach i przez dłuższy czas).
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 osób):
- Problemy z krwią, takie jak zmniejszona liczba białych krwinek i płytek krwi. Może to powodować osłabienie, siniaki lub ułatwiać infekcje.
- Niski poziom sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i skurcze.
- Pobudzenie, dezorientacja lub przygnębienie.
- Zmiany w smaku.
- Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagły świszczący oddech lub duszność (skurcz oskrzeli).
- Zapalenie wnętrza jamy ustnej.
- Infekcja zwana „pleśniawką”, która może wpływać na jelita i jest spowodowana przez grzyby.
- Problemy z wątrobą, w tym żółtaczka, która może powodować zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie.
- Wypadanie włosów (łysienie).
- Wysypka skórna po ekspozycji na słońce.
- Ból stawów (artralgia) lub ból mięśni (mialgia).
- Ogólne złe samopoczucie i brak sił.
- Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 osób):
- Zmiany liczby krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek).
- Agresja.
- Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy).
- Ciężkie problemy z wątrobą prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu.
- ciche lub złuszczanie skóry. Może to być związane z wysoką gorączką i bólem stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
- Słabe mięśnie.
- Poważne problemy z nerkami.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Jeśli przyjmujesz Nexium dłużej niż trzy miesiące, poziom magnezu we krwi może spaść. Niski poziom magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy, przyspieszeniem akcji serca. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, natychmiast skonsultuj się z lekarzem.Niski poziom magnezu może również prowadzić do obniżenia poziomu potasu lub wapnia we krwi. Lekarz powinien zdecydować, czy okresowo sprawdzać poziom magnezu we krwi.
- Zapalenie jelit (które może prowadzić do biegunki).
W bardzo rzadkich przypadkach Nexium może wpływać na białe krwinki, prowadząc do niedoboru odporności. Jeśli u pacjenta występuje „zakażenie z objawami, takimi jak gorączka z ciężkim pogorszeniem ogólnego stanu fizycznego lub gorączka z objawami zakażenia miejscowego, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej, lub trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem , że brak białych krwinek (agranulocytozę) można wykluczyć na podstawie badania krwi Ważne jest, aby pacjent udzielił informacji na temat przyjmowanych leków.
Nie należy się martwić powyższą listą możliwych działań niepożądanych, ponieważ mogą nie wystąpić żadne z nich. W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
- Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (blister) lub przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty (butelka) w celu ochrony przed wilgocią.
- Nie stosować tabletek po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na pudełku, portfelu lub blistrze. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
INNE INFORMACJE
Co zawiera Nexium
Substancją czynną jest esomeprazol. Tabletki dojelitowe Nexium występują w dwóch mocach zawierających 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
Pozostałe składniki to: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, tlenek żelaza (czerwono-brązowy, żółty) (E172, tylko dla tabletek 20 mg), stearynian magnezu, kopolimer etyloakrylanu kwasu metakrylowego (1:1) dyspersja w temperaturze 30 Celuloza mikrokrystaliczna Syntetyczna parafina Makrogole Polisorbat 80 Krospowidon Sodu stearylofumaran Kuleczki sacharozy (sacharoza i skrobia kukurydziana) Talk Tytanu dwutlenek (E171) Trietylu cytrynian.
Jak wygląda lek Nexium i co zawiera opakowanie
- Tabletki dojelitowe Nexium 20 mg są jasnoróżowe z napisem A / EH po jednej stronie i 20 mg po drugiej.
- Tabletki dojelitowe Nexium 40 mg są różowe z oznaczeniem A / EI po jednej stronie i 40 mg po drugiej.
Tabletki znajdują się w blistrach, portfelach i (lub) butelkach zawierających
- 20 mg, 40 mg: butelka 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletek.
- Blister 20 mg, 40 mg lub blister kieszonkowy zawierający 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90-98-100x1-140 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NEXIUM
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka zawiera: 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
20 mg: jasnoróżowa, wydłużona, dwuwypukła tabletka powlekana. Tabletka jest oznaczona 20 mg na jednej stronie i A / EH na drugiej.
40 mg: Różowa, wydłużona, dwuwypukła tabletka powlekana. Tabletka nosi 40 mg po jednej stronie i A / EI po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Tabletki NEXIUM są wskazane do:
Choroba refluksowa przełyku (GERD)
leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
długoterminowa konserwacja w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów, którzy osiągnęli wygojenie zapalenia przełyku
leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)
W połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi w odpowiednim schemacie terapeutycznym do „eradykacji”Helicobacter pylori I
gojenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori I
zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z towarzyszącymi wrzodami Helicobacter pylori.
Pacjenci wymagający kontynuacji leczenia NLPZ
gojenie wrzodów żołądka związanych z terapią NLPZ
profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.
Leczenie zespołu Zollingera Ellisona.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości, popijając płynami.
Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.
U pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, tabletki można również rozpuścić w pół szklanki niegazowanej wody. Nie używaj żadnych innych płynów, ponieważ mogą one rozpuścić powłokę dojelitową. Mieszać do rozpuszczenia tabletki i wypić płyn z granulkami natychmiast lub w ciągu 30 minut. Opłucz szklankę, napełniając ją do połowy wodą i wypijając jej zawartość. Granulek nie wolno żuć ani kruszyć.
W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabletki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podawać przez zgłębnik żołądkowy. Ważne jest, aby dokładnie sprawdzić, czy strzykawka i rurka są odpowiednie.
Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania podano w punkcie 6.6.
Dorośli i młodzież od 12 roku życia
Choroba refluksowa przełyku (GERD)
leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
W przypadku niewygojonego zapalenia przełyku lub utrzymywania się objawów zaleca się przedłużenie leczenia o kolejne 4 tygodnie.
długoterminowe leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z gojeniem zapalenia przełyku
20 mg raz dziennie.
leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)
20 mg na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli kontrola objawów nie zostanie osiągnięta po 4 tygodniach leczenia, pacjent powinien przeprowadzić dalsze badania kliniczne. Gdy objawy ustąpią, dalszą kontrolę objawów można osiągnąć, przyjmując 20 mg raz na dobę. U dorosłych w razie potrzeby można zastosować schemat 20 mg raz na dobę. U pacjentów leczonych NLPZ z ryzykiem rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy nie zaleca się późniejszej kontroli objawów poprzez przyjęcie schematu leczenia na żądanie.
Dorośli ludzie
W połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi w odpowiednim schemacie terapeutycznym do „eradykacji”Helicobacter pylori I
gojenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori i zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z towarzyszącymi wrzodami Helicobacter pylori.
20 mg NEXIUM z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.
Pacjenci wymagający kontynuacji leczenia NLPZ
gojenie wrzodów żołądka związanych z terapią NLPZ:
zwykle stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni.
profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka:
20 mg raz dziennie.
Leczenie zespołu Zollingera Ellisona.
Zalecana dawka początkowa to 40 mg NEXIUM 2 razy dziennie.
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, a leczenie należy kontynuować tak długo, jak jest to wskazane klinicznie.
Na podstawie dostępnych danych klinicznych większość pacjentów można kontrolować za pomocą dawek ezomeprazolu od 80 do 160 mg na dobę.
Dawki wyższe niż 80 mg/dobę należy podzielić na dwie dawki dziennie.
Dzieci poniżej 12 roku życia
Ze względu na brak dostępnych danych NEXIUM nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Dostosowanie dawkowania nie jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy leczyć ostrożnie (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki 20 mg produktu NEXIUM (patrz punkt 5.2).
Starsi mieszkańcy
U osób starszych nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.
04.3 Przeciwwskazania
Znana nadwrażliwość na esomeprazol, substytuty benzimidazolu lub jakikolwiek inny składnik preparatu.
Esomeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznej niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) oraz gdy podejrzewa się lub występuje wrzód żołądka, należy wykluczyć złośliwy charakter owrzodzenia, jeśli terapia NEXIUM może złagodzić objawy i opóźnić diagnozę.
Pacjenci leczeni przez długi czas (zwłaszcza ci, którzy byli leczeni dłużej niż rok) powinni być regularnie monitorowani.
Pacjentów leczonych na żądanie należy poinstruować, aby skontaktowali się ze swoim lekarzem, jeśli doświadczane objawy przyjmą inny charakter. U pacjentów stosujących ten schemat należy wziąć pod uwagę wpływ wahań stężenia ezomeprazolu w osoczu na interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5).
U pacjentów, którym przepisano esomeprazol w celu „eradykacji”Helicobacter pylori Należy rozważyć możliwe interakcje ze wszystkimi składnikami terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego należy rozważyć przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny w przypadku rozpoczęcia terapii potrójnej u pacjentów już leczonych innymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak cyzapryd.
Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku.
Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak: Salmonella I Campylobacter (patrz punkt 5.1)
Nie zaleca się równoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru (patrz punkt 4.5). Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się ścisłą obserwację kliniczną w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru, dawka esomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków
Produkty lecznicze o absorpcji zależnej od pH
Zmniejszona kwasowość wewnątrzżołądkowa związana z leczeniem ezomeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie niektórych leków, jeśli na ich mechanizm wchłaniania wpływa kwasowość żołądka. Jak zaobserwowano w przypadku innych inhibitorów wydzielania kwasu lub leków zobojętniających, wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu może się zmniejszać podczas leczenia esomeprazolem.
Zgłaszano interakcje między omeprazolem a niektórymi inhibitorami proteazy. Znaczenie kliniczne i mechanizmy tych interakcji nie zawsze są znane. Wzrost pH w żołądku podczas leczenia omeprazolem może modyfikować wchłanianie inhibitorów proteazy Inne możliwe mechanizmy interakcji zachodzą poprzez hamowanie CYP2C19.Zgłaszano zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru w surowicy podczas podawania z omeprazolem, dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania .
Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg/dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powoduje znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (około 75% zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg/dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało około 30% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir w porównaniu z obserwowaną ekspozycją na atazanawir 300 mg/rytonawir 100 mg/dobę bez omeprazolu 20 mg / dzień. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg/dobę) zmniejszyło średnie AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36-39% oraz średnie AUC, Cmax i Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 o 75-92%. Podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem (40 mg/dobę) zgłaszano zwiększone stężenia w surowicy (80-100%) sakwinawiru (podawanego jednocześnie z rytonawirem). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg/dobę nie miało wpływu na ekspozycję na darunawir (w skojarzeniu z rytonawirem) i amprenawir (w skojarzeniu z rytonawirem).Leczenie esomeprazolem w dawce 20 mg/dobę nie miało wpływu na ekspozycję. i bez jednoczesnego podawania z rytonawirem). Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg/dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (podawany jednocześnie z rytonawirem).Nie zaleca się równoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru, a jednoczesne podawanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane ze względu na działanie farmakodynamiczne i podobne właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu.
Leki metabolizowane przez CYP2C19
Esomeprazol hamuje swój główny enzym metabolizujący, CYP2C19. Gdy esomeprazol jest łączony z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., stężenie tych leków w osoczu może wzrosnąć i może być konieczne zmniejszenie dawki. Należy to szczególnie wziąć pod uwagę, przepisując esomeprazol w razie potrzeby. Jednoczesne leczenie 30 mg esomeprazolu sprzyja 45% zmniejszeniu klirensu diazepamu, substratu CYP2C19. Jednoczesne leczenie 40 mg esomeprazolu sprzyja zwiększeniu minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu o 13% u pacjentów z padaczką. Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ezomeprazolem. Omeprazol (40 mg/dobę) zwiększa Cmax i AUCt worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.
Jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu pacjentom otrzymującym warfarynę wykazało, że czasy krzepnięcia pozostawały w normalnym zakresie w badaniu klinicznym. Jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu podczas jednoczesnego leczenia zgłaszano kilka pojedynczych przypadków zwiększonego INR o znaczeniu klinicznym.
Zaleca się monitorowanie podczas rozpoczynania i kończenia jednoczesnego leczenia ezomeprazolem podczas leczenia warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny.
U zdrowych ochotników jednoczesne leczenie 40 mg ezomeprazolu i cyzaprydu powoduje zwiększenie pola pod krzywą stężenia w osoczu/czas (AUC) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji o 31% (t ½), ale bez znaczącego zwiększenia w maksymalnych stężeniach cyzaprydu w osoczu. Niewielkie wydłużenie odstępu QTc obserwowane po podaniu cyzaprydu nie ulegało dalszemu wydłużeniu w przypadku połączenia cyzaprydu i ezomeprazolu (patrz punkt 4.4).
Wykazano, że esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny i chinidyny.
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w krótkoterminowych badaniach oceniających jednoczesne podawanie esomeprazolu z naproksenem lub rofekoksybem.
Wpływ innych leków na farmakokinetykę esomeprazolu
Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4.Jednoczesne leczenie esomeprazolem i inhibitorem CYP3A4, klarytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) sprzyja podwojeniu ekspozycji (AUC) na esomeprazol.
Jednoczesne podawanie esomeprazolu i skojarzonego inhibitora CYP2C19 i CYP3A4 może prowadzić do ponad dwukrotnego zwiększenia ekspozycji na esomeprazol.Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększa AUC omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu nie jest rutynowo wymagane w żadnej z powyższych sytuacji, jednak należy to rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.
04.6 Ciąża i laktacja
Dane kliniczne dotyczące ekspozycji w czasie ciąży na NEXIUM są niewystarczające.W badaniach epidemiologicznych z udziałem dużej liczby kobiet w ciąży nie zaobserwowano wad rozwojowych ani działania toksycznego na płód omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej.
W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, poród i rozwój pourodzeniowy. Przepisując lek kobietom w ciąży, należy zachować ostrożność.
Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono badań u kobiet karmiących piersią, dlatego NEXIUM nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zaobserwowano żadnego efektu.
04.8 Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane lub podejrzewane podczas badań klinicznych ezomeprazolu i po wprowadzeniu do obrotu. Nie zaobserwowano działań niepożądanych zależnych od dawki. Reakcje sklasyfikowano według częstości (Często > 1/100, 1/1000, 1/10000,
Zmiany w układzie krwionośnym i limfatycznym:
Rzadki: leukopenia, trombocytopenia.
Bardzo rzadkie: agranulocytoza, pancytopenia.
Zmiany w układzie odpornościowym:
Rzadki: reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs.
Zmiany metabolizmu i odżywiania:
Niezwykły: obrzęk obwodowy.
Rzadki: hiponatremia.
Zaburzenia psychiczne:
Niezwykły: bezsenność.
Rzadki: pobudzenie, splątanie, depresja.
Bardzo rzadkie: agresja, halucynacje.
Zmiany układu nerwowego:
Pospolity: bół głowy.
Niezwykły: zawroty głowy, parestezje, senność.
Rzadki: zaburzenia smaku.
Zaburzenia oka:
Rzadki: rozmazany obraz.
Zmiany aparatu słuchowego i przedsionkowego:
Niezwykły: zawroty głowy.
Zmiany w układzie oddechowym, klatce piersiowej i śródpiersiu:
Rzadki: skurcz oskrzeli.
Zmiany w układzie żołądkowo-jelitowym:
Pospolity: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty.
Niezwykły: suchość w ustach.
Rzadki: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego.
Zmiany układu wątrobowo-żółciowego:
Niezwykły: podwyższenie wartości enzymów wątrobowych.
Rzadki: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez.
Bardzo rzadkie: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby.
Zmiany skórne i tkanki podskórnej:
Niezwykły: zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka.
Rzadki: łysienie, fotouczulanie.
Bardzo rzadkie: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN).
Zmiany układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości:
Rzadki: bóle stawów, bóle mięśni.
Bardzo rzadkie: słabe mięśnie.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo rzadkie: śródmiąższowe zapalenie nerek.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Bardzo rzadkie: ginekomastia.
Ogólne zaburzenia i zmiany w witrynie administracyjnych:
Rzadki: złe samopoczucie, zwiększona potliwość.
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenie z celowym przedawkowaniem jest bardzo ograniczone. Opisano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie w związku z przyjmowaniem 280 mg.
Pojedyncze dawki 80 mg esomeprazolu nie powodowały żadnych konsekwencji.
Nie jest znane specyficzne antidotum. Esomeprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo poddawany dializie. Jak we wszystkich przypadkach przedawkowania, leczenie powinno być objawowe z zastosowaniem ogólnych środków wspomagających.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy kwasowej.
Kod ATC: A02BC05.
Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez specyficzny i selektywny mechanizm działania. Esomeprazol jest swoistym inhibitorem pompy kwasowej w komórce okładzinowej. Oba izomery omeprazolu, R- i S-, mają podobną aktywność farmakodynamiczną.
Strona i mechanizm działania
Esomeprazol jest słabą zasadą i jest skoncentrowany i przekształcany do postaci aktywnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych komórki okładzinowej, gdzie hamuje enzym H + K + -ATPazę - pompę kwasową promującą hamowanie podstawowej i stymulowanej wydzielanie kwasu.
Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego
Po podaniu doustnym 20 mg i 40 mg esomeprazolu wpływ na wydzielanie kwasu występuje w ciągu 1 godziny Po wielokrotnym podawaniu 20 mg esomeprazolu raz na dobę przez 5 dni średnie szczytowe wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną jest zmniejszone. 90% w ocenie 6- 7 godzin po dawce piątego dnia.
Po 5 dniach podawania doustnego 20 mg i 40 mg ezomeprazolu pH wewnątrzżołądkowe jest utrzymywane na wartości powyżej 4 przez średni czas odpowiednio 13 i 17 z 24 godzin u pacjentów z objawową chorobą refluksową przełyku.
Odsetek pacjentów, którzy utrzymują wewnątrzżołądkowe pH powyżej 4 przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin, wynosi odpowiednio 76%, 54% i 24% dla esomeprazolu 20 mg oraz 97%, 92% dla esomeprazolu 40 mg i 56%.
Korelację między ekspozycją na lek a hamowaniem wydzielania kwasu wykazano, stosując AUC jako parametr zastępczy dla stężenia AUC w osoczu.
Terapeutyczny wpływ na hamowanie kwasowości
Esomeprazol 40 mg przyspiesza gojenie refluksowego zapalenia przełyku u około 78% pacjentów po 4 tygodniach iu 93% po 8 tygodniach.
Tydzień leczenia esomeprazolem 20 mg dwa razy na dobę w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami sprzyja „eliminacji”Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.
Po przeprowadzeniu leczenia eradykacyjnego przez 1 tydzień nie jest konieczne kontynuowanie monoterapii lekami przeciwwydzielniczymi w celu wygojenia wrzodów i ustąpienia objawów u pacjentów z niepowikłaną chorobą wrzodową dwunastnicy.
Inne efekty związane z hamowaniem kwasu
Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi obserwowano zwiększenie stężenia gastryny w surowicy w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu.
U niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia ezomeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze zwiększonym stężeniem gastryny.
Podczas długotrwałego leczenia lekami przeciwwydzielniczymi zaobserwowano wzrost częstości występowania torbieli gruczołowych żołądka, które są fizjologiczną konsekwencją wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu. Te formacje mają łagodny charakter i wydają się odwracalne.
Zmniejszenie kwasowości żołądkowej z jakiegokolwiek powodu, w tym inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym przez bakterie.Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella I Campylobacter.
W dwóch badaniach z ranitydyną, stosowaną jako aktywny komparator, NEXIUM wykazał lepszy efekt gojenia wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywną COX-2.
W dwóch badaniach porównawczych z placebo NEXIUM wykazał lepszy efekt w profilaktyce wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne (powyżej 60 lat i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie), m.in. COX -2 selektywny.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja
Esomeprazol jest wrażliwy na środowisko kwaśne i jest podawany doustnie w postaci granulek dojelitowych. In vivo konwersja do izomeru D nie ma znaczenia. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1-2 godzinach po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po jednorazowym podaniu 40 mg i osiąga 89% po wielokrotnym codziennym podaniu.Dla dawki 20 mg esomeprazolu odpowiednie wartości wynoszą odpowiednio 50% i 68%. pozorna dystrybucja w stanie stacjonarnym u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała 97% ezomeprazolu wiąże się z białkami osocza.
Spożycie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu, chociaż nie ma to znaczącego wpływu na wpływ esomeprazolu na kwasowość żołądka.
Metabolizm i eliminacja
Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Większość metabolizmu esomeprazolu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksy- i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część zależy od innej specyficznej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za tworzenie esomeprazolu sulfonian, który jest głównym metabolitem w osoczu.
Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób szybko metabolizujących wyposażonych w dobrze działający enzym CYP2C19.
Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/h po podaniu wielokrotnym. Okres półtrwania esomeprazolu w fazie eliminacji z osocza wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnym dobowym dawkowaniu.. Farmakokinetykę esomeprazolu badano przy dawkach do 40 mg dwa razy na dobę.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu/czas zwiększa się po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu, co jest zależne od dawki i prowadzi do zwiększenia AUC po wielokrotnym podaniu, które jest większe niż proporcjonalne do dawki. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszonego metabolizmu pierwszego etapu i klirensu ogólnoustrojowego i jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem enzymu CYP2C19 wywołanym przez esomeprazol i (lub) jego metabolit sulfonian. W odstępie czasu między podaniami esomeprazol jest całkowicie usuwany z osocza i nie ma tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
Główne metabolity esomeprazolu nie mają wpływu na wydzielanie kwasu. Co najmniej 80% podanej doustnie dawki esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część jest wydalana z kałem.Mniej niż 1% leku macierzystego znajduje się w moczu.
Specjalna populacja pacjentów
Około 2,9+1,5% populacji, zwanej osobami o słabym metabolizmie, ma niewystarczającą funkcję enzymu CYP2C19. U tych osób metabolizm esomeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu dobowym 40 mg esomeprazolu średnia krzywa stężenie w osoczu/czas była o około 100% większa u osób słabo metabolizujących niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące).Średnie maksymalne stężenie w osoczu było zwiększone o około 60%.
Obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu.
Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco u osób w podeszłym wieku (71-80 lat).
Po jednorazowym podaniu 40 mg esomeprazolu średnie pole pod krzywą stężenia w osoczu/czas jest o około 30% większe u kobiet niż u mężczyzn. .
Pacjenci z dysfunkcją narządów
Metabolizm esomeprazolu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby może być modyfikowany. Szybkość metabolizmu jest zmniejszona u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których zaobserwowano podwojenie powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu/czas dla ezomeprazolu.Dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nie należy przekraczać maksymalnej dawki 20 mg. brak tendencji do kumulacji przy podawaniu raz dziennie.
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów esomeprazolu, ale nie za eliminację związku macierzystego, nie oczekuje się wpływu na metabolizm esomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pediatria:
Młodzież w wieku od 12 do 18 lat:
Po wielokrotnym podaniu 20 mg i 40 mg esomeprazolu, całkowita ekspozycja (AUC) i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (tmax) u osób w wieku 12-18 lat były podobne do obserwowanych u dorosłych dla obu dawek esomeprazolu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Konwencjonalne przedkliniczne badania toksyczności powtarzanej, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi Badania rakotwórczości na szczurach leczonych mieszaniną racemiczną wykazały hiperplazję komórek ECL żołądka i rakowiaków. Te zmiany obserwowane u szczurów są wynikiem „podwyższonej i wyraźnej hipergastrynemii wtórnej do” zahamowania wydzielania kwasu i były obserwowane u szczurów po długotrwałym leczeniu inhibitorami wydzielania żołądkowego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, barwniki tlenek żelaza (tabletki 20 i 40 mg: czerwono-brązowy; tabletki 20 mg: żółty) (E 172), stearynian magnezu, kopolimer akrylanu etylu z kwasem metakrylowym (1:1) dyspersja 30 Celuloza mikrokrystaliczna, syntetyczna parafina, makrogole, polisorbat 80, krospowidon, stearylofumaran sodu, cukier granulowany (sacharoza i skrobia kukurydziana), talk, dwutlenek tytanu (E 171), cytrynian trietylu.
06.2 Niezgodność
Nie dotyczy.
06.3 Okres ważności
3 lata.
W strefach klimatycznych III i IV: 2 lata dla tabletek dojelitowych 40 mg i 18 miesięcy dla tabletek dojelitowych 20 mg.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Po użyciu szczelnie zamknąć butelkę.
Przechowywać tabletki w oryginalnym blistrze.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka z polietylenu zabezpieczona przed manipulacją z polipropylenową zakrętką dostarczana z nakrętką ze środkiem pochłaniającym wilgoć.
Blister aluminiowy.
NEXIUM 20 mg opakowania w butelkach po: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) tabletek.
Blistry NEXIUM 20 mg lub blistry kieszonkowe zawierające: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletek.
NEXIUM 40 mg opakowania w butelkach po: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) tabletek.
Blistry NEXIUM 40 mg lub blistry kieszonkowe zawierające: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Podawanie przez zgłębnik żołądkowy
Umieścić tabletki w odpowiedniej strzykawce i napełnić ją ok. 25 ml wody i ok. 5 ml powietrza.W niektórych probówkach, aby zapobiec zablokowaniu się granulek, konieczne jest zdyspergowanie w 50 ml wody.
Rozpuścić tabletkę, natychmiast potrząsając strzykawką przez około 2 minuty.
Trzymaj strzykawkę skierowaną do góry i sprawdź, czy stożek nie jest zablokowany.
Włóż rurkę do strzykawki, zachowując pozycję opisaną powyżej.
Wstrząsnąć strzykawką i trzymając stożek skierowany w dół, natychmiast wstrzyknąć 5-10 ml do probówki. Po wstrzyknięciu odwrócić pozycję strzykawki i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać stożkiem do góry, aby zapobiec zatkaniu).
Odwrócić stożek strzykawki i natychmiast wstrzyknąć kolejne 5-10 ml do probówki. Procedurę należy powtarzać, aż strzykawka będzie pusta.
W przypadku konieczności wypłukania osadu pozostałego w strzykawce, należy napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynności od punktu 5. W przypadku niektórych probówek konieczne jest użycie 50 ml.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AstraZeneca S.p.A.
Pałac Volta
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NEXIUM 20 mg:
butelka 2 tabletek - AIC: 034972012 / M
butelka 5 tabletek - AIC: 034972024 / M
butelka 7 tabletek - AIC: 034972036 / M
butelka 14 tabletek - AIC: 034972048 / M
butelka 15 tabletek - AIC: 034972051/M
butelka 28 tabletek - AIC: 034972063 / M
butelka 30 tabletek - AIC: 034972075 / M
butelka 56 tabletek - AIC: 034972087 / M
butelka 60 tabletek - AIC: 034972099/M
butelka 100 tabletek - AIC: 034972101 / M
butelka 140 (28x5) tabletek - AIC: 034972226 / M
blister lub blister z 3 tabletkami - AIC: 034972238 / M
blister lub blister 7 tabletek - AIC: 034972240 / M
blister lub blister kieszonkowy 7x1 tabletek - AIC: 034972253 / M
blister lub blister po 14 tabletek - AIC: 034972265/M - na rynku
blister lub blister kieszonkowy zawierający 15 tabletek - AIC: 034972277 / M
blister lub blister 25x1 tabletek - AIC: 034972289 / M
Blister lub blister portfelowy zawierający 28 tabletek - AIC: 034972291 / M
blister lub blister 30 tabletek - AIC: 034972303 / M
blister lub blister 50x1 tabletek - AIC: 034972315 / M
blister lub blister po 56 tabletek - AIC: 034972327 / M
blister lub blister 60 tabletek - AIC: 034972339 / M
blister lub blister 90 tabletek - AIC: 034972341 / M
Blister lub blister portfelowy zawierający 98 tabletek - AIC: 034972354 / M
blister lub blister 100x1 tabletek - AIC: 034972366 / M
blister lub blister portfelowy po 140 tabletek - AIC: 034972378 / M
NEXIUM 40 mg:
butelka 2 tabletek - AIC: 034972113 / M
butelka 5 tabletek - AIC: 034972125 / M
butelka 7 tabletek - AIC: 034972137 / M
butelka 14 tabletek - AIC: 034972149 / M
butelka 15 tabletek - AIC: 034972152 / M
butelka 28 tabletek - AIC: 034972164 / M
butelka 30 tabletek - AIC: 034972176 / M
butelka 56 tabletek - AIC: 034972188 / M
butelka 60 tabletek - AIC: 034972190/M
butelka 100 tabletek - AIC: 034972202 / M
butelka 140 (28x5) tabletek - AIC: 034972214 / M
blister lub blister 3 tabletki - AIC: 034972380 / M
blister lub blister 7 tabletek - AIC: 034972392 / M
blister lub blister 7x1 tabletek - AIC: 034972404 / M
blister lub blister po 14 tabletek - AIC: 034972416/M - na rynku
blister lub blister kieszonkowy zawierający 15 tabletek - AIC: 034972428 / M
blister lub blister 25x1 tabletek - AIC: 034972430 / M
Blister lub blister portfelowy zawierający 28 tabletek - AIC: 034972442 / M
blister lub blister po 30 tabletek - AIC: 034972455 / M
blister lub blister 50x1 tabletek - AIC: 034972467 / M
blister lub blister po 56 tabletek - AIC: 034972479 / M
blister lub blister 60 tabletek - AIC: 034972481 / M
blister lub blister 90 tabletek - AIC: 034972493 / M
blister lub blister portfelowy zawierający 98 tabletek - AIC: 034972505/M
blister lub blister 100x1 tabletek - AIC: 034972517 / M
blister lub blister po 140 tabletek - AIC: 034972529 / M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
02 stycznia / 06 lipca.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2010