Składniki aktywne: Dorzolamid
TRUSOPT 20 mg/ml krople do oczu, roztwór
Wskazania Dlaczego stosuje się Trusopt? Po co to jest?
Lek TRUSOPT zawiera dorzolamid, który należy do grupy leków zwanych „inhibitorami anhydrazy węglanowej”.
Lek ten jest przepisywany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego i leczenia jaskry. Lek ten może być stosowany samodzielnie lub w terapii skojarzonej z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe (tzw. beta-blokerami).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Trusopt
Nie używaj TRUSOPT:
- jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek dorzolamidu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek lub problemy z nerkami, lub kamica nerkowa w wywiadzie.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Trusopt
Przed rozpoczęciem stosowania leku TRUSOPT należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Poinformuj swojego lekarza lub farmaceutę o wszelkich problemach medycznych, które obecnie masz lub miałeś w przeszłości, w tym o problemach z oczami i operacjach oczu oraz o wszelkich alergiach na inne leki.
W przypadku wystąpienia podrażnienia oka lub innych nowych problemów z oczami, takich jak zaczerwienienie oka lub obrzęk powieki, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
W przypadku podejrzenia, że TRUSOPT jest przyczyną reakcji alergicznej (np. wysypka, ciężka reakcja skórna lub swędzenie), należy zaprzestać stosowania tego leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Stosowanie u dzieci
Preparat TRUSOPT badano u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 6 lat z podwyższonym ciśnieniem w oku (oczu) lub u których zdiagnozowano jaskrę.W celu uzyskania dodatkowych informacji należy skontaktować się z lekarzem.
Używaj u osób starszych
W badaniach klinicznych produktu TRUSOPT działanie tego leku obserwowane u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych było podobne.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Poinformuj swojego lekarza o wszelkich problemach z wątrobą, które masz obecnie lub miałeś w przeszłości.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Trusopt
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki (w tym krople do oczu). Jest to szczególnie ważne, jeśli przyjmujesz inny inhibitor anhydrazy węglanowej, taki jak acetazolamid lub sulfonamid.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Stosuj w ciąży
Tego leku nie należy stosować w ciąży. Należy poinformować lekarza, jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę.
Stosować w okresie laktacji
Jeśli konieczne jest leczenie tym lekiem, nie zaleca się karmienia piersią Należy poinformować lekarza o karmieniu piersią lub planowaniu karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Istnieją działania niepożądane związane ze stosowaniem leku TRUSOPT, takie jak zawroty głowy i niewyraźne widzenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu, aż poczujesz się dobrze lub widzenie nie będzie wyraźne.
TRUSOPT zawiera chlorek benzalkoniowy
TRUSOPT zawiera środek konserwujący, chlorek benzalkoniowy. Ten środek konserwujący może osadzać się w miękkich soczewkach kontaktowych i zmieniać kolor soczewek. Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Trusopt: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Lekarz prowadzący określi odpowiednią dawkę i czas trwania leczenia.
W przypadku stosowania tego leku w monoterapii zalecana dawka to jedna kropla do chorego oka (oczu) rano, jedna po południu i jedna wieczorem.
Jeśli lekarz zalecił stosowanie tego leku razem z kroplami do oczu beta-blokerami w celu obniżenia ciśnienia w oku, zalecana dawka to jedna kropla leku TRUSOPT do zakroplenia do chorego oka (oczu) rano i jedna wieczorem .
Jeśli TRUSOPT jest stosowany razem z innymi kroplami do oczu, krople należy wkraplać w odstępie co najmniej 10 minut.
Końcówka zakraplacza nie może zetknąć się z okiem ani otaczającymi go obszarami. Może ulec skażeniu bakteryjnym, które może powodować infekcje oka, które mogą prowadzić do poważnego uszkodzenia oka, a nawet utraty wzroku.
Aby uniknąć możliwego zanieczyszczenia, należy umyć ręce przed użyciem tego leku i nie należy opierać końcówki zakraplacza na żadnej powierzchni.Jeśli uważasz, że lek może być skażony lub jeśli wystąpi infekcja oka, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed kontynuowaniem do stosowania leku.
Instrukcja użycia
- Przed pierwszym użyciem leku należy upewnić się, że opaska zabezpieczająca znajdująca się z przodu butelki jest nienaruszona. Luka między butelką a nakrętką jest normalna w przypadku butelki, która nie została jeszcze otwarta.
- Najpierw umyj ręce, a następnie oderwij pasek zabezpieczający, aby zerwać plombę
- Aby otworzyć butelkę, odkręć zakrętkę, obracając ją w kierunku wskazanym przez strzałki na górze zakrętki. Nie ściągaj nasadki bezpośrednio z butelki. Bezpośrednie zdjęcie nasadki uniemożliwi prawidłowe działanie zakraplacza.
- Odchyl głowę do tyłu i lekko pociągnij dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę między powieką a okiem.
- Odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym ściśliwy obszar, aż pojedyncza kropla zostanie wprowadzona do oka, zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Jeżeli podanie kropli po pierwszym otwarciu butelki jest utrudnione, należy założyć nakrętkę na butelkę i dokręcić (nie nadmiernie), a następnie zdjąć, obracając nakrętkę w kierunku przeciwnym do wskazywanego przez strzałki na górze czapka.
- Powtórz kroki 4 i 5 dla drugiego oka, jeśli lekarz zalecił leczenie obu oczu.
- Zakręć nakrętkę z powrotem. Strzałka po lewej stronie nasadki musi pokrywać się ze strzałką po lewej stronie etykiety butelki, aby zapewnić prawidłowe zamknięcie. Nie dokręcaj zbyt mocno, aby uniknąć uszkodzenia butelki i zakrętki.
- Zakraplacz jest skalibrowany do podawania pojedynczej kropli; NIE WOLNO powiększać otworu w zakraplaczu.
- Po wyczerpaniu dawek butelka nadal będzie zawierać resztki leku. Butelka zawiera nadmiar leku, aby zapewnić dostępność pełnej dawki przepisanego przez lekarza leku. Nie wyjmować nadmiaru leku z butelki.
Jeśli zapomnisz użyć TRUSOPT
Ważne jest, aby lek ten był podawany zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli dawka nie zostanie zakroplona z powodu pominięcia dawki, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Jeśli jednak do następnej dawki jest mało czasu, należy pominąć pominiętą dawkę i powrócić do zwykłego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku TRUSOPT
Jeśli chcesz przerwać leczenie, najpierw porozmawiaj ze swoim lekarzem. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Trusopt
W przypadku zakroplenia zbyt dużej ilości kropli do oka lub połknięcia jakiejkolwiek zawartości opakowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Trusopt
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, w tym pokrzywki, obrzęku twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
W badaniach klinicznych lub po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu TRUSOPT:
Bardzo częste działania niepożądane: (dotyczą więcej niż 1 pacjenta na 10) Pieczenie i kłucie oczu.
Częste działania niepożądane: (dotyczy 1 do 10 pacjentów na 100) Choroba rogówki z bólem oka i niewyraźnym widzeniem (powierzchowne punkcikowate zapalenie rogówki), swędząca wydzielina z oczu (zapalenie spojówek), podrażnienie/zapalenie powiek, niewyraźne widzenie, ból głowy, nudności, gorzki smak i zmęczenie.
Niezbyt częste działania niepożądane: (dotyczą 1 do 10 pacjentów na 1000) Zapalenie tęczówki.
Rzadkie działania niepożądane: (dotyczy 1 do 10 pacjentów na 10 000) mrowienie lub drętwienie rąk lub stóp, przejściowa krótkowzroczność, która może ustąpić po przerwaniu leczenia, tworzenie się płynu pod siatkówką (odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym), ból oka, strupy na powiekach, niedociśnienie w oku, obrzęk rogówki (z objawami zaburzeń widzenia), podrażnienie oka, w tym zaczerwienienie, kamienie nerkowe, zawroty głowy, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość w ustach, miejscowa wysypka (kontaktowe zapalenie skóry), ciężkie reakcje skórne, reakcje typu alergicznego, w tym wysypka skórna, pokrzywka, świąd, w rzadkich przypadkach możliwy obrzęk warg, oczu i ust, duszność, rzadziej świszczący oddech.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności składającego się z sześciu cyfr, zamieszczonego na butelce i opakowaniu zewnętrznym po EXP.Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc, ostatnie cztery cyfry oznaczają rok. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Po otwarciu butelkę TRUSOPT należy zużyć w ciągu następnych 28 dni.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych temperatur przechowywania.
Butelkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym, aby chronić lek przed światłem.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera TRUSOPT
- Substancją czynną jest dorzolamid.
- Każdy ml zawiera 22,26 mg dorzolamidu chlorowodorku, co odpowiada 20 mg dorzolamidu.
- Pozostałe składniki to: hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek i woda do wstrzykiwań. Jako środek konserwujący dodaje się chlorek benzalkoniowy.
Opis wyglądu produktu TRUSOPT i co zawiera opakowanie
TRUSOPT jest przezroczystym, bezbarwnym lub prawie bezbarwnym, lekko lepkim roztworem. Dozownik okulistyczny Ocumeter Plus składa się z przezroczystego pojemnika z polietylenu o dużej gęstości zawierającego 5 ml roztworu. Dowodem manipulacji jest pasek zabezpieczający umieszczony na etykiecie pojemnika.
Opakowanie:
1 x 5,0 ml (pojedyncza butelka 5 ml)
3 x 5,0 ml (trzy butelki 5 ml)
6 x 5,0 ml (sześć butelek 5 ml)
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TRUSOPT 20 MG / ML KROPLE DO OCZU, ROZTWÓR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml zawiera 22,26 mg chlorowodorku dorzolamidu, co odpowiada 20 mg dorzolamidu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, roztwór.
Klarowny, bezbarwny do prawie bezbarwnego, lekko lepki roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
TRUSOPT jest wskazany:
• jako terapia skojarzona z beta-blokerami,
• w monoterapii u pacjentów, którzy nie reagują na beta-blokery lub u których beta-blokery są przeciwwskazane,
do leczenia nadciśnienia śródgałkowego u pacjentów z:
• nadciśnienie oczne,
• jaskra otwartego kąta,
• jaskra pseudozłuszczająca.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
W monoterapii dawkowanie to jedna kropla dorzolamidu do worka spojówkowego chorego oka (oczu), trzy razy dziennie.
W połączeniu z beta-blokerem do stosowania okulistycznego, dawkowanie to jedna kropla dorzolamidu do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.
Gdy dorzolamid jest stosowany w celu zastąpienia innego leku okulistycznego na jaskrę, należy odstawić pierwszy po odpowiedniej dawce dobowej i rozpocząć leczenie dorzolamidem następnego dnia.
Jeśli stosuje się więcej niż jeden miejscowy lek okulistyczny, leki te należy podawać w odstępie co najmniej dziesięciu minut.
Należy poinformować pacjenta, że powinien umyć ręce przed użyciem i unikać kontaktu końcówki zakraplacza z oczami lub okolicami.
Należy również poinformować pacjenta, że roztwory oftalmiczne, jeśli są traktowane w niewłaściwy sposób, mogą zostać skażone pospolitymi bakteriami, o których wiadomo, że powodują infekcje oczu. Stosowanie zakażonych roztworów może spowodować poważne uszkodzenie oka, aw konsekwencji utratę wzroku.
Pacjentów należy poinformować o prawidłowym stosowaniu butelek OCUMETER PLUS.
Sposób podawania:
1. Przed pierwszym użyciem leku należy upewnić się, że pasek zabezpieczający znajdujący się z przodu butelki jest nienaruszony. Luka między butelką a nakrętką jest normalna w przypadku butelki, która nie została jeszcze otwarta.
2. Najpierw umyj ręce, a następnie oderwij pasek zabezpieczający, aby zerwać plombę.
3. Aby otworzyć butelkę, odkręć zakrętkę, obracając ją w kierunku wskazanym przez strzałki na górze zakrętki. Nie zdejmuj nakrętki bezpośrednio z butelki.Bezpośrednie zdjęcie nasadki uniemożliwi prawidłowe działanie zakraplacza.
4. Odchyl głowę do tyłu i lekko pociągnij dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę między powieką a okiem.
5. Odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym ściśliwy obszar, aż pojedyncza kropla zostanie wprowadzona do oka, zgodnie z zaleceniami lekarza.
6. Jeżeli podanie kropli po pierwszym otwarciu butelki jest utrudnione, założyć nakrętkę na butelkę i dokręcić (nie nadmiernie), a następnie zdjąć, obracając nakrętkę w kierunku przeciwnym do wskazywanego przez strzałki na butelce. górna część nasadki.
7. Powtórz kroki 4 i 5 dla drugiego oka, jeśli lekarz zalecił leczenie obu oczu.
8. Zakręć nakrętkę z powrotem. Strzałka po lewej stronie nasadki musi pokrywać się ze strzałką po lewej stronie etykiety butelki, aby zapewnić prawidłowe zamknięcie. Nie dokręcaj zbyt mocno, aby uniknąć uszkodzenia butelki i zakrętki.
9. Zakraplacz jest skalibrowany tak, aby dostarczał pojedynczą kroplę, więc NIE powiększaj otworu zakraplacza.
10. Po zużyciu dawek butelka nadal będzie zawierać pozostałości leku TRUSOPT. Butelka zawiera nadmiar leku TRUSOPT, aby zapewnić dostępność pełnej dawki leku TRUSOPT przepisanej przez lekarza. Nie wyjmuj nadmiaru leku z butelki.
Populacja pediatryczna
U dzieci i młodzieży dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące podawania dorzolamidu trzy razy na dobę (informacje na temat dawkowania u dzieci, patrz 5.1).
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dorzolamid nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (luz kwasicy hiperchloremicznej kreatyniny. Ponieważ dorzolamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, jego stosowanie u takich pacjentów jest przeciwwskazane.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Dorzolamid nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; dlatego u takich pacjentów lek należy stosować ostrożnie.
Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta wymaga interwencji terapeutycznych oprócz leków hipotensyjnych o natężeniu napięcia gałki ocznej. Nie przeprowadzono badań dotyczących dorzolamidu u tych pacjentów.
Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, która również występuje w sulfonamidach i chociaż jest stosowany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. W związku z tym podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same działania niepożądane, które można przypisać sulfonamidom, w tym ciężkie reakcje, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie tego produktu.
Terapia doustnym inhibitorem anhydrazy węglanowej wiąże się z kamicą moczową w wyniku zaburzeń kwasowo-zasadowych, zwłaszcza u pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie. Chociaż nie obserwowano zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej podczas stosowania dorzolamidu, rzadko zgłaszano kamicę moczową. Ponieważ dorzolamid jest miejscowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo, pacjenci z kamicą nerkową w wywiadzie mogą być narażeni na zwiększone ryzyko kamicy moczowej podczas stosowania dorzolamidu.
W przypadku zaobserwowania reakcji alergicznych (np. zapalenia spojówek i reakcji powiek) należy rozważyć przerwanie leczenia dorzolamidem.
Istnieje potencjalny addytywny wpływ dorzolamidu na znane ogólnoustrojowe działanie hamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i dorzolamid Nie zaleca się jednoczesnego podawania dorzolamidu i inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Obrzęk rogówki i nieodwracalną dekompensację rogówki zgłaszano podczas leczenia produktem TRUSOPT u pacjentów z istniejącymi wcześniej przewlekłymi wadami rogówki i (lub) przebytymi zabiegami chirurgicznymi wewnątrzgałkowymi. U tych pacjentów dorzolamid należy stosować miejscowo z ostrożnością.
Odwarstwienie naczyniówki towarzyszące hipotonii gałki ocznej było zgłaszane po zabiegach filtracyjnych z zastosowaniem leków hamujących ciecz wodnistą.
TRUSOPT zawiera konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. Zdjąć soczewki kontaktowe przed wkropleniem leku i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym nałożeniem.Chlorek benzalkoniowy zmienia kolor miękkich soczewek kontaktowych.
Populacja pediatryczna
Dorzolamid nie był badany u pacjentek w wieku poniżej 36 tygodni i w wieku poniżej 1 tygodnia. Pacjenci ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych powinni być leczeni dorzolamidem wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ze względu na możliwe ryzyko kwasicy metabolicznej.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji z dorzolamidem.
W badaniach klinicznych dorzolamid stosowano jednocześnie z następującymi lekami, nie wykazując negatywnych interakcji: tymolol w roztworze do oczu, betaksolol w roztworze do oczu oraz leki do stosowania ogólnego, w tym inhibitory ACE, blokery kanału wapniowego, leki moczopędne, niesteroidowe leki przeciwzapalne , w tym aspiryna i hormony (np. estrogen, insulina, tyroksyna).
Związki dorzolamidu z lekami zwężającymi źrenicę i agonistami adrenergicznymi nie zostały odpowiednio ocenione podczas leczenia jaskry.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dorzolamidu nie należy podawać w okresie ciąży. Brak odpowiednich danych klinicznych dotyczących narażenia na leczenie w czasie ciąży U królików dorzolamid w dawkach toksycznych dla samicy powodował działanie teratogenne (patrz punkt 5.3).
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka ludzkiego u szczurów w okresie laktacji.Obserwowano zmniejszenie masy ciała potomstwa w okresie laktacji.Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest leczenie dorzolamidem.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
TRUSOPT został oceniony u ponad 1400 osób w kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych. W długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 1108 pacjentów leczonych preparatem TRUSOPT w monoterapii lub w terapii dodanej beta-adrenolitykiem do oczu, najczęstszą przyczyną przerwania leczenia preparatem TRUSOPT (około 3%) było występowanie działań niepożądanych w na lek, głównie zapalenie spojówek i reakcje powiek.
Następujące działania niepożądane zgłaszano zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu do obrotu:
[Bardzo często: (≥1/10), Często: (≥1/100,
Zaburzenia układu nerwowego:
pospolity: bół głowy
Rzadki: zawroty głowy, parestezje
Zaburzenia oka:
Bardzo częste: piekący i kłujący ból
pospolity: Powierzchowne punkcikowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oka, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie
Niezwykły: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego
Rzadki: podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, strupy na powiekach, przejściowa krótkowzroczność (ustępująca po przerwaniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia oka, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadki: krwawienie z nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
pospolity: nudności, gorzki smak
Rzadki: podrażnienie gardła, suchość w ustach
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Rzadki: kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Rzadki: kamica moczowa
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
pospolity: astenia/zmęczenie
Rzadki: nadwrażliwość: oznaki i objawy reakcji miejscowych (reakcje powiek) i ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i swędzenie, wysypka, duszność, rzadko skurcz oskrzeli
Testy diagnostyczne:
Stosowanie dorzolamidu nie wiązało się z zaburzeniami równowagi elektrolitowej o znaczeniu klinicznym.
Populacja pediatryczna
patrz punkt 5.1.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „Ulica: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Dostępne są tylko ograniczone informacje dotyczące przedawkowania u ludzi po przypadkowym lub zamierzonym spożyciu chlorowodorku dorzolamidu.
Objawy
Po spożyciu zgłaszano następujące objawy: senność, stosowanie miejscowe: nudności, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, zaburzenia snu i dysfagia.
Leczenie
Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, kwasica i możliwy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Należy monitorować wartości elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) oraz pH krwi.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwjaskrowe i zwężające źrenice, inhibitory anhydrazy węglanowej, dorzolamid, kod ATC: S-01-EC-03
Mechanizm akcji
Anhydraza węglanowa (AC) jest enzymem występującym w wielu tkankach ciała, w tym w oczach.U ludzi anhydraza węglanowa jest obecna w kilku izoenzymach, z których najbardziej aktywnym jest anhydraza węglanowa II (AC-II) występująca głównie w krwinkach czerwonych, ale także w innych tkankach. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).
TRUSOPT zawiera chlorowodorek dorzolamidu, który jest silnym inhibitorem ludzkiej anhydrazy węglanowej II. Po miejscowym podaniu do oka dorzolamid zmniejsza podwyższone ciśnienie śródgałkowe, zarówno w przypadku jaskry, jak i bez jaskry. Podwyższone ciśnienie śródgałkowe jest ważnym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i utrata pola widzenia.
Dorzolamid nie powoduje zwężenia źrenicy i zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe, nie powodując działań niepożądanych, takich jak ślepota nocna i skurcz akomodacyjny. Dorzolamid ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na częstość tętna lub ciśnienie krwi.
Miejscowe beta-blokery obniżają również IOP poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, ale działają z innym mechanizmem działania. Badania wykazały, że gdy dorzolamid jest podawany w połączeniu z miejscowym beta-adrenolitykiem, obserwuje się dalsze zmniejszenie IOP; obserwacja ta jest zgodna z addytywnym działaniem opisywanym w przypadku stosowania beta-blokerów i inhibitorów anhydrazy węglanowej do stosowania doustnego.
Efekty farmakodynamiczne
Efekty kliniczne
Pacjenci dorośli
W badaniach klinicznych na dużą skalę trwających do jednego roku u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym wykazano skuteczność dorzolamidu podawanego trzy razy na dobę w monoterapii (wyjściowe ciśnienie wewnątrzgałkowe > 23 mmHg) lub podawanego dwa razy na dobę. do okulistycznego leczenia beta-adrenolitykami (wyjściowe ciśnienie wewnątrzgałkowe > 22 mmHg) Hipotensyjne działanie dorzolamidu na ciśnienie wewnątrzgałkowe w monoterapii lub w terapii skojarzonej obserwowano przez cały dzień i utrzymywało się podczas długotrwałej terapii. Skuteczność długotrwałej monoterapii była podobna do betaksololu i nieco mniejsza niż tymololu.Podawany jako terapia skojarzona z okulistycznymi beta-adrenolitykami, dorzolamid wykazywał dodatkowe działanie hipotensyjne na IOP, podobne do 2% podanego pilokarpiny. cztery razy dziennie.
Populacja pediatryczna
Przeprowadzono 3-miesięczne, wieloośrodkowe badanie z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane aktywnym leczeniem, obejmujące 184 (122 dla dorzolamidu) dzieci w wieku od 1 tygodnia do poniżej 6 lat z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym (wyjściowe IOP ≥22 mmHg). bezpieczeństwo stosowania produktu TRUSOPT w miejscowym podawaniu trzy razy dziennie. U około połowy pacjentów w obu leczonych grupach zdiagnozowano jaskrę wrodzoną; inne częste przyczyny to zespół Sturge Webera, dysgenezja mezenchymalna tęczówki i rogówki, afakia. Rozkład według wieku i leczenia w grupie pacjentów faza monoterapii przebiegała następująco:
W obu kohortach wiekowych około 70 pacjentów było leczonych przez co najmniej 61 dni, a około 50 pacjentów było leczonych przez 81-100 dni leczenia.
Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe było niewystarczająco kontrolowane podczas monoterapii dorzolamidem lub tymololem w roztworze żelującym, zmianę na terapię otwartą przeprowadzono w następujący sposób: u 30 pacjentów
Ogólnie rzecz biorąc, badanie nie ujawniło żadnych dodatkowych obaw dotyczących bezpieczeństwa u pacjentów pediatrycznych: około 26% (20% w przypadku monoterapii dorzolamidem) pacjentów pediatrycznych obserwowało działania niepożądane związane z lekiem, z których większość reprezentowana była przez niegroźne miejscowe skutki dotyczące oka, takie jak pieczenie i kłucie , ból oka i ból w miejscu wstrzyknięcia Obrzęk lub zmętnienie rogówki zaobserwowano u niewielkiego odsetka pacjentów,
Wyniki skuteczności u pacjentów pediatrycznych sugerują, że spadek średniego IOP obserwowany w grupie dorzolamidu był porównywalny ze spadkiem średniego IOP obserwowanym w grupie tymololu, chociaż niewielką przewagę liczbową zaobserwowano w grupie tymololu.
Brak dostępnych długoterminowych badań skuteczności (> 12 tygodni).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
W przeciwieństwie do inhibitorów anhydrazy węglanowej do stosowania doustnego, miejscowe podawanie chlorowodorku dorzolamidu umożliwia „bezpośrednie działanie na oko" przy znacznie niższych dawkach, a tym samym przy mniejszej ogólnoustrojowej ekspozycji na substancję czynną. W badaniach klinicznych skutkowało to zmniejszeniem IOP bez zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej lub elektrolitowej charakterystyczne dla inhibitorów anhydrazy węglanowej do stosowania doustnego.
Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid dociera do krążenia ogólnego. Ocena możliwości ogólnoustrojowego „hamowania anhydrazy węglanowej po podaniu miejscowym, stężenia substancji czynnej i jej metabolitu w erytrocytach (GR) i osoczu, a także stopnia zahamowania anhydrazy węglanowej w erytrocytach: Przy leczeniu przewlekłym, dorzolamid kumuluje się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania się z AC-II, podczas gdy stężenia wolnej substancji czynnej w osoczu pozostają bardzo niskie. Z substancji czynnej powstaje pojedynczy metabolit N-deetylowy, który słabiej hamuje AC-II niż substancja czynna, z której pochodzi, ale który hamuje również mniej aktywny izoenzym (AC-I). Metabolit gromadzi się również w czerwonych krwinkach, gdzie wiąże się głównie z AC-I. Około 33% dorzolamidu wiąże się z białkami osocza. Dorzolamid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem; metabolit jest również wydalany z moczem. Pod koniec leczenia dorzolamid jest eliminowany z krwinek czerwonych według nieliniowej kinetyki, która początkowo determinuje szybki spadek stężeń substancji czynnej, a następnie wolniejszą fazę eliminacji z okresem półtrwania lek około 4 miesięcy.
Gdy dorzolamid podawano doustnie w celu symulacji maksymalnej ogólnoustrojowej ekspozycji po długotrwałym miejscowym podawaniu do oka, stan stacjonarny osiągano po 13 tygodniach. W stanie stacjonarnym ani substancja czynna, ani jej metabolit nie były praktycznie obecne w osoczu w postaci wolnej; ponadto hamowanie AC na poziomie erytrocytów było mniejsze niż to, które uznano za konieczne do zaobserwowania farmakologicznego wpływu na czynność nerek lub układu oddechowego. Podobne wyniki farmakokinetyczne obserwowano po długotrwałym miejscowym podawaniu dorzolamidu.
Jednak u niektórych pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (luz szacowanej kreatyniny 30-60 ml/min), wyższe stężenia metabolitu stwierdzono w erytrocytach, ale nie było to bezpośrednio związane z istotnymi różnicami w hamowaniu anhydrazy węglanowej lub klinicznie istotnymi ogólnoustrojowymi skutkami ubocznymi.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Główne dane z badań na zwierzętach z doustnie podawanym chlorowodorkiem dorzolamidu były związane z farmakologicznym działaniem ogólnoustrojowego hamowania anhydrazy węglanowej. Niektóre z tych danych były specyficzne dla badanych gatunków i/lub spowodowane kwasicą metaboliczną.U królików, którym podawano toksyczne dla matki dawki dorzolamidu związane z kwasicą metaboliczną, obserwowano wady rozwojowe trzonów kręgów.
W badaniach klinicznych pacjenci nie wykazywali objawów kwasicy metabolicznej ani zmian w elektrolitach w surowicy, wskazujących na ogólnoustrojowe hamowanie AC. Dlatego też nie oczekuje się, aby działania obserwowane w badaniach na zwierzętach były obserwowane u pacjentów leczonych dorzolamidem w dawkach terapeutycznych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Chlorek benzalkoniowy
Hydroksyetyloceluloza
Mannitol (E421)
cytrynian sodu (E331)
Wodorotlenek sodu (E524) do dostosowania do smaku pH
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność
Nie dotyczy.
06.3 Okres ważności
2 lata.
Po pierwszym otwarciu pojemnika TRUSOPT należy zużyć nie później niż 28 dni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Butelkę przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić lek przed światłem.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych temperatur przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Dozownik okulistyczny Ocumeter Plus składa się z przezroczystego pojemnika z polietylenu o wysokiej gęstości z uszczelnionym zakraplaczem, ściśliwej powierzchni do dozowania kropli oraz nasadki składającej się z dwóch zmontowanych części.Przy pierwszym otwarciu nasadka przebija szczelny dozownik zakraplacza i automatycznie dwie części, które go tworzą, pasują do siebie, przekształcając go w jeden element. Plomba ochronna składa się z opaski zabezpieczającej na etykiecie butelki.
Dozownik okulistyczny Ocumeter Plus zawiera 5 ml roztworu.
TRUSOPT jest dostępny w następujących wielkościach opakowań:
1 x 5ml (pojedyncza butelka 5ml)
3 x 5ml (trzy butelki po 5ml)
6 x 5ml (sześć butelek 5ml)
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nie ma specjalnych wymagań.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Santen Włochy S.r.l.
Via Roberto Lepetit
8.10 - 20124 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC 031848017 „Krople do oczu 20 mg/ml, roztwór w pojemniku OCUMETER PLUS” 1 butelka po 5 ml
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 27 września 1996 r.
Data ostatniego przedłużenia: 11 listopada 2009 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2015