Składniki aktywne: Nifedypina, Lidokaina
ANTROLIN 0,3% + 1,5% krem doodbytniczy
Dlaczego stosuje się Antrolin? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Produkt leczniczy zawierający nifedypinę, dihydropirydynę o działaniu antagonistycznym wobec wapnia, która stosowana miejscowo działa rozluźniająco na obwodowe mięśnie gładkie i może zmniejszać napięcie zwieracza wewnętrznego odbytu. Działanie nifedypiny jest zintegrowane z produktem dzięki obecności lidokainy, miejscowo powierzchniowego środka znieczulającego.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie szczeliny odbytu i bólu odbytu, zwykle związanego z hipertonią zwieracza odbytu.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Antrolin
Nadwrażliwość na składniki czynne, a w szczególności na lidokainę (i inne środki miejscowo znieczulające o podobnej budowie typu amidowego) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Znana lub podejrzewana ciąża i laktacja (patrz także „Ostrzeżenia specjalne”).
Ciężkie stany niedociśnienia i niewydolność sercowo-naczyniowa.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Antrolin®
Podczas badania klinicznego nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych wynikających z możliwego ogólnoustrojowego wchłaniania leku. Krem doodbytniczy ANTROLIN należy jednak stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z poważnym uszkodzeniem błon śluzowych i stanem zapalnym w leczonym obszarze, ponieważ w takich sytuacjach może dojść do nadmiernego wchłaniania składników aktywnych. Ponadto lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą lub z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek.
Leczenie kremem doodbytniczym ANTROLIN należy prowadzić pod kontrolą lekarską u pacjentów w bardzo podeszłym wieku, a także u osób poniżej 18 roku życia oraz u pacjentów leczonych lekami beta-adrenolitycznymi lub hipotensyjnymi.
Wskazane jest sprawdzanie ciśnienia krwi na początku i okresowo w trakcie leczenia.W przypadku niepowodzenia leczenia (brak poprawy lub nasilenia objawów) konieczne jest przerwanie leczenia i skonsultowanie się z lekarzem w celu podjęcia innych działań.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Antrolin
Ze względu na obecność nifedypiny działanie leków hipotensyjnych można wzmocnić stosując krem doodbytniczy ANTROLIN. Propanolol wydłuża okres półtrwania lidokainy w osoczu i zwiększa stężenie nifedypiny w osoczu Cymetydyna może zwiększać stężenie lidokainy i nifedypiny w osoczu Jednoczesne stosowanie kremu doodbytniczego ANTROLIN u pacjentów otrzymujących digoksynę może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Miejscowe stosowanie leku w nadmiernych dawkach i/lub przez dłuższy czas może wywołać zjawisko uczulenia i miejscowe reakcje przekrwienia i krwawienia, które ustępują po przerwaniu leczenia.
Stosować w ciąży i w okresie laktacji
Nifedypina i lidokaina przenikają przez barierę łożyskową i są wydzielane do mleka matki. W badaniach na szczurach i królikach wykazano, że nifedypina ma działanie teratogenne. Lidokaina nie wskazywała na żadne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się jednak stosowania produktu u kobiet w ciąży i karmiących.
Ostrzeżenia dotyczące niektórych substancji pomocniczych obecnych w produkcie leczniczym
ANTROLIN krem doodbytniczy zawiera p-hydroksybenzoesan sodu i p-hydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne, nawet opóźnione. Ponadto krem doodbytniczy ANTROLIN zawiera glikol propylenowy i alkohol cetostearylowy, które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Antrolin: Dawkowanie
Do aplikacji doodbytniczych i okołoodbytowych.
Krem nakładaj 2 razy dziennie przez co najmniej trzy tygodnie.
Sposób podawania
- Połóż się na łóżku po lewej stronie;
- odkręcić nakrętkę z rurki i wkręcić w nią kaniulę, wypuścić niewielką ilość kremu do nasmarowania kaniuli i włożyć ją do odbytu;
- naciśnij koniec tubki, wypuść krem zawarty w około centymetrowej tubce (jeden centymetr tubki zawiera około 2,5 - 3 g kremu).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Antrolin
Nie odnotowano przypadków ogólnoustrojowej toksyczności po przedawkowaniu po miejscowym zastosowaniu kremu doodbytniczego ANTROLIN.W przypadku zatrucia po miejscowym zastosowaniu produktu, działanie ogólnoustrojowe powinno być podobne do wywoływanego przez substancje czynne innymi drogami podania.
W przypadku ciężkiego zatrucia nifedypiną mogą wystąpić zaburzenia świadomości aż do śpiączki, spadek ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu serca oraz wstrząs kardiogenny. W leczeniu można zastosować beta-sympatykomimetyki w zaburzeniach bradykardii serca oraz w przypadku ciężkiego niedociśnienia glukonian wapnia (10-20 ml 10% roztworu powoli dożylnie) i ewentualnie dopaminę lub noradrenalinę.
Większość toksycznych reakcji na miejscowe środki znieczulające i lidokainę u ludzi dotyczy ośrodkowego układu nerwowego; występuje uczucie „oszołomienia” i zawrotów głowy, po których często następują zaburzenia wzroku i słuchu, takie jak trudności z akomodacją i szumy uszne, a w najcięższych przypadkach Depresja OUN i drgawki Leczenie ma charakter objawowy.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Antrolin
Miejscowo mogą wystąpić reakcje takie jak ból, pieczenie, swędzenie, przekrwienie i krwawienie.
Efekty te ustępują po przerwaniu leczenia.
W bardzo rzadkich przypadkach miejscowe stosowanie preparatów lidokainowych powodowało reakcje alergiczne (w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny).
W fazie badania klinicznego nie stwierdzono działań niepożądanych związanych z możliwym ogólnoustrojowym wchłanianiem dwóch składników czynnych (ból głowy, zawroty głowy, rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie, zawroty głowy i drżenie).
Powiadom swojego lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, które nie zostały opisane lub których nie można tutaj wyjaśnić.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Sprawdź datę ważności podaną na opakowaniu
Przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu; przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ważność produktu po pierwszym otwarciu wynosi 30 dni (należy wpisać datę pierwszego otwarcia w miejscu przewidzianym na tubie)
UWAGA: Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu oraz po 30 dniach od pierwszego otwarcia
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
100 g kremu zawiera:
Składniki aktywne: Nifedypina g 0,3 - Chlorowodorek lidokainy g 1,5 -
Substancje pomocnicze: biała wazelina glikol propylenowy, płynne półsyntetyczne glicerydy, stearynian glikolu polietylenowego, alkohol cetostearylowy, monostearynian gliceryny, p-hydroksybenzoesan metylu sodu, p-hydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Krem doodbytniczy. Tuba aluminiowa 30 g, z kaniulą, w kartonowym pudełku.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ANTROLINĘ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
100 g kremu zawiera:
Aktywne zasady:
Nifedypina 0,3 g
Chlorowodorek lidokainy 1,5 g
Zaróbki patrz 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem doodbytniczy
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie szczeliny odbytu i bólu odbytu, zwykle związanego z hipertonią zwieracza odbytu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Do aplikacji doodbytniczych i okołoodbytowych. Krem nakładać dwa razy dziennie przez co najmniej trzy tygodnie (patrz punkt 6.6).
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki czynne, a w szczególności na lidokainę (i inne środki miejscowo znieczulające o podobnej budowie typu amidowego) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Rozpoznana lub podejrzewana ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
Ciężkie stany niedociśnienia i niewydolność sercowo-naczyniowa.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Miejscowe stosowanie leku w nadmiernych dawkach i/lub przez dłuższy czas może wywołać zjawisko uczulenia i miejscowe reakcje przekrwienia i krwawienia, które ustępują po przerwaniu leczenia.
Podczas badania klinicznego nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych wynikających z możliwego ogólnoustrojowego wchłaniania leku. Jednakże krem doodbytniczy ANTROLIN należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z poważnym uszkodzeniem błon śluzowych i stanem zapalnym w leczonym obszarze, ponieważ w takich sytuacjach może wystąpić nadmierne wchłanianie substancji czynnych.
Ponadto lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą lub z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek.
Leczenie kremem doodbytniczym ANTROLIN powinno być prowadzone pod nadzorem lekarskim u pacjentów w bardzo podeszłym wieku, a także u osób poniżej 18 roku życia oraz u pacjentów leczonych lekami beta-adrenolitycznymi lub hipotensyjnymi.
Wskazane jest sprawdzanie ciśnienia krwi na początku i okresowo w trakcie leczenia.
W przypadku niepowodzenia terapii (brak poprawy lub pogorszenie objawów) konieczne jest przerwanie leczenia i skonsultowanie się z lekarzem w celu podjęcia innych działań.
Ostrzeżenie: krem doodbytniczy ANTROLIN zawiera p-hydroksybenzoesan metylu sodu i p-hydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne, nawet opóźnione. Ponadto krem doodbytniczy ANTROLIN zawiera glikol propylenowy i alkohol cetostearylowy, które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ze względu na obecność nifedypiny działanie leków hipotensyjnych można wzmocnić stosując krem doodbytniczy ANTROLIN. Propanolol wydłuża okres półtrwania lidokainy w osoczu i zwiększa stężenie nifedypiny w osoczu Cymetydyna może zwiększać stężenie lidokainy i nifedypiny w osoczu Jednoczesne podawanie kremu doodbytniczego ANTROLIN u pacjentów otrzymujących digoksynę może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu.
04.6 Ciąża i laktacja
Nifedypina i lidokaina przenikają przez barierę łożyskową i są wydzielane do mleka matki. W badaniach na szczurach i królikach wykazano, że nifedypina ma działanie teratogenne. Lidokaina nie wskazywała na żadne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się jednak stosowania produktu u kobiet w ciąży i karmiących.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nifedypina przyjmowana doustnie w tym samym czasie co napoje alkoholowe może zmniejszać zdolność reakcji. W przypadku kremu doodbytniczego ANTROLIN produkt przeznaczony jest do podawania i działania miejscowo. Dlatego nie można przewidzieć skutków, które mogłyby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Miejscowo mogą wystąpić reakcje takie jak ból, pieczenie, swędzenie, przekrwienie i krwawienie. Efekty te ustępują po przerwaniu leczenia.
W bardzo rzadkich przypadkach miejscowe stosowanie preparatów lidokainowych powodowało reakcje alergiczne (w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny).
W fazie badania klinicznego nie stwierdzono działań niepożądanych związanych z możliwym ogólnoustrojowym wchłanianiem dwóch składników czynnych (ból głowy, zawroty głowy, rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie, zawroty głowy i drżenie).
04.9 Przedawkowanie
Nie ma doniesień o ogólnoustrojowej toksyczności po przedawkowaniu kremu doodbytniczego ANTROLIN. W przypadku zatrucia po miejscowym zastosowaniu produktu, działanie ogólnoustrojowe powinno być podobne do tego, jakie zwykle wywołują składniki aktywne innymi drogami podania.
W przypadku ciężkiego zatrucia nifedypiną mogą wystąpić zaburzenia świadomości aż do śpiączki, spadek ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca i wstrząs kardiogenny. Jeśli chodzi o leczenie, w zaburzeniach bradykardii można zastosować leki beta-sympatykomimetyczne, aw przypadku ciężkiego niedociśnienia glukonian wapnia (10-20 ml 10% roztworu powoli dożylnie) i ewentualnie dopaminę lub noradrenalinę.
Większość toksycznych reakcji na miejscowe środki znieczulające i lidokainę wpływa na OUN; występuje uczucie „lekkości w głowie” i zawroty głowy, po których często następują zaburzenia wzroku i słuchu, takie jak trudności z akomodacją i szum w uszach. W ciężkich przypadkach może wystąpić depresja OUN i drgawki. Leczenie jest objawowe.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: kod ATC C05AX - Inne leki przeciwhemoroidowe do stosowania miejscowego.
Mechanizm działania preparatu ANTROLIN jest synergistyczny.Nifedypina, dihydropirydyna o działaniu antagonistycznym w stosunku do wapnia, w przypadku stosowania miejscowego wywiera działanie rozluźniające na obwodowe mięśnie gładkie. Działa poprzez zmniejszenie hipertoniczności mięśnia zwieracza wewnętrznego odbytu.Działanie nifedypiny jest zintegrowane z produktem dzięki obecności lidokainy, miejscowo powierzchniowego środka znieczulającego.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Właściwości farmakokinetyczne kremu doodbytniczego ANTROLIN badano u zdrowych ochotników. Oznaczenie składników aktywnych we krwi, wykonane zwalidowaną metodą analityczną, dało wynik ujemny, ponieważ w żadnej surowicy nie wykryto nifedypiny. Ponadto tylko minimalne ślady lidokainy znaleziono w 2 z 12. Te bardzo niskie stężenia (poniżej granic kwantyzacji metody) są w każdym przypadku znacznie niższe niż terapeutycznie skuteczne stężenia stwierdzone po podaniu ogólnoustrojowym. Dlatego uzasadnione jest wykluczenie, że miejscowe stosowanie Antrolin może spowodować pojawienie się ogólnoustrojowych efektów wynikających z wchłaniania składników aktywnych. Aby to dodatkowo potwierdzić, podczas badań klinicznych nie podkreślono żadnych działań niepożądanych wynikających z ogólnoustrojowego wchłaniania dwóch składników czynnych przez błonę śluzową odbytu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badanie ostrej toksyczności na szczurach nie wykazało toksycznych lub śmiertelnych skutków do 50-krotności pojedynczej dawki terapeutycznej. Testy toksyczności podostrej wykazały, że krem doodbytniczy Antrolin nie zmienia znacząco parametrów chemicznych krwi leczonych zwierząt i jest dobrze tolerowany. W badaniu dotyczącym potencjału drażniącego leku, przeprowadzonym na królikach, Antrolin został sklasyfikowany jako „niedrażniący”.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Wazelina biała; Glikol propylenowy, płynne półsyntetyczne glicerydy; stearynian glikolu polietylenowego; alkohol cetostearylowy; monostearynian glicerylu; p-hydroksybenzoesan metylu sodu; p-hydroksybenzoesan propylu; woda oczyszczona.
06.2 Niekompatybilność
Ponieważ nie przeprowadzono badań zgodności, produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami.
06.3 Okres ważności
Nienaruszone opakowanie: 3 lata.
Po pierwszym otwarciu: 30 dni
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tuba aluminiowa na 30 g kremu z kaniulą, w kartonowym pudełku.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Połóż się na łóżku po lewej stronie, odkręć nakrętkę z rurki i wkręć w nią kaniulę, wypuść niewielką ilość kremu do nasmarowania kaniuli i włóż ją do odbytu.Naciśnij koniec rurki, wypuść krem zawarty w około centymetrowej tubce (jeden centymetr tubki zawiera około 2,5 - 3 g kremu).
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
New.Fa.Dem srl Farmaceutyki i chemikalia z siedzibą i warsztatem produkcyjnym w Viale Ferrovie dello Stato, A.S.I. Giugliano w Kampanii NA
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
035396011
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
-----
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
-----