Składniki aktywne: Hydroksyzyna (chlorowodorek hydroksyzyny)
ATRAAX 25 mg tabletki powlekane
ATRAAX 20 mg/10 ml syropu
Ulotki informacyjne Atarax są dostępne dla wielkości opakowań: - ATARAX 25 mg tabletki powlekane, ATARAX 20 mg/10 ml syropu
- ATRAAX 100 mg/2 ml Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Dlaczego stosuje się Atarax? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Niepokój.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych. Alergiczne zapalenie skóry, któremu towarzyszy swędzenie.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Atarax
Historia nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę.
U pacjentów z porfirią.
U pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) (patrz Interakcje).
U pacjentów z wcześniej istniejącym wydłużonym odstępem QT.
W czasie ciąży i laktacji (patrz Specjalne ostrzeżenia)
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Atarax
Hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do drgawek. Małe dzieci są bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym (patrz Działania niepożądane). Częstość występowania drgawek jest większa u dzieci niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne, hydroksyzynę należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jaskry, przerostu gruczołu krokowego, niedrożności szyi pęcherza moczowego, zwężenia odźwiernika i dwunastnicy lub innych dróg przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego, w zaburzeniach motoryki przewodu pokarmowego, w miastenii, w chorobach układu krążenia chorób, w nadciśnieniu tętniczym, w nadczynności tarczycy oraz w przypadkach otępienia, unikanie jego stosowania w przypadkach o większym nasileniu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze stwierdzoną predyspozycją do zaburzeń rytmu serca, w tym zaburzeń równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), z istniejącą wcześniej chorobą serca lub przyjmujących jednocześnie leki mogące wywoływać zaburzenia rytmu serca. rozważyć zastosowanie alternatywnych metod leczenia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Atarax
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Hydroksyzyny nie należy podawać razem z inhibitorami monoaminooksydazy (patrz Przeciwwskazania).
Wzmacniające działanie hydroksyzyny należy wziąć pod uwagę, gdy lek jest stosowany w skojarzeniu z innymi substancjami o działaniu antycholinergicznym lub z substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a dawkę preparatu ATRAAX należy dostosować indywidualnie.
Alkohol wzmacnia również działanie hydroksyzyny, dlatego nie zaleca się jego spożywania podczas leczenia ATRAAX.
Hydroksyzyna antagonizuje działanie betahistyny i antycholinesteraz.
Leczenie należy przerwać co najmniej pięć dni przed testem alergicznym lub prowokacyjnym testem oskrzelowym z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki testu.
Skojarzenie preparatu ATRAAX z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych działań niepożądanych interakcji.
Stosowanie leków przeciwhistaminowych może maskować wczesne objawy ototoksyczności niektórych antybiotyków.
Hydroksyzyna przeciwdziała ciśnieniowemu działaniu adrenaliny.
U szczurów hydroksyzyna antagonizuje przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% i zmniejsza maksymalne stężenie metabolitu cetyryzyny o 20%.
Hydroksyzyna hamuje cytochrom P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg/ml) i może powodować interakcje z innymi substratami CYP2D6 w dużych dawkach.
Hydroksyzyna nie hamuje izoform 1A1 i 1A6 enzymu transferazy UDP-glukuronylo mikrosomów wątroby ludzkiej w dawce 100 μM. Hamuje izoformy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne stężenia w osoczu (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg/ml).
Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna zaburzała metabolizm leków, które są substratami dla tych enzymów.Metabolit cetyryzyna w stężeniu 100 μM nie hamuje cytochromu P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani izoform „UDP -glukuronylotransferaza w ludzkiej wątrobie. Ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową i izoenzymy CYP3A4/5, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów. Jednak gdy tylko jeden szlak metaboliczny jest zahamowany, drugi może częściowo zrekompensować.
Jednoczesne podawanie hydroksyzyny z potencjalnie arytmogennym lekiem może zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsades de pointes.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Dawkę należy dostosować, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub o właściwościach antycholinergicznych (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania alkoholu i hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne podawanie hydroksyzyny i antykoagulantów wymaga starannego nadzoru za pomocą odpowiednich testów laboratoryjnych.
Pojawienia się zaburzeń w nadbrzuszu można uniknąć, podając produkt po posiłkach.
Szczególną ostrożność należy zachować przy określaniu dawki u dzieci, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby (patrz Dawka, sposób i czas podawania).
U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki dla dorosłych ze względu na długi czas działania leku (patrz Dawka, sposób i czas podawania).
Dawkę należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (patrz Dawka, sposób i czas podawania).
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w celu zapobiegania ciąży podczas leczenia hydroksyzyną.
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze.
Hydroksyzyna przenika przez łożysko, osiągając stężenia u płodu wyższe niż u matki.
Obecnie nie ma danych epidemiologicznych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w ciąży.
Poród i poród
U noworodków matek leczonych hydroksyzyną w późnej ciąży i/lub podczas porodu bezpośrednio po porodzie lub w pierwszych godzinach po porodzie obserwowano następujące zdarzenia: hipotonia, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresja ośrodkowego układu nerwowego, stany niedotlenienia noworodków i zatrzymanie moczu.
Czas karmienia
Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego.
Chociaż nie przeprowadzono formalnych badań wydzielania hydroksyzyny do mleka ludzkiego, zgłaszano poważne działania niepożądane u noworodków/niemowląt karmionych piersią matek leczonych hydroksyzyną.
Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w okresie laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeśli matka ma być leczona preparatem ATRAAX.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, uspokojenie polekowe, zaburzenia widzenia, a zatem może upośledzać zdolność reagowania i koncentracji, szczególnie w przypadku wyższych dawek i (lub) jednoczesnego podawania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.
Należy ostrzec pacjentów o takiej możliwości i pouczyć, że należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub lekami uspokajającymi, ponieważ ich przyjmowanie nasila te objawy.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku ATRAAX
Syrop zawiera 0,75 g sacharozy na ml. W przypadku stwierdzonej nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Należy również wziąć pod uwagę zawartość sacharozy przy podawaniu pacjentom z cukrzycą w dawkach większych niż 6,5 ml syropu. Sacharoza może szkodzić twoim zębom.
Syrop zawiera niewielkie ilości (0,1% objętości) etanolu (alkoholu) poniżej 100 mg na dawkę. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z alkoholizmem, u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, u dzieci oraz w grupach wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobami wątroby lub padaczką. Tabletki zawierają laktozę. W przypadku stwierdzonej nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Dla osób uprawiających sport stosowanie leków zawierających alkohol etylowy może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych w stosunku do limitów stężenia alkoholu wskazanych przez niektóre federacje sportowe.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Atarax: Dawkowanie
Dawkowanie jest ściśle indywidualne.
Dorośli i młodzież: Dawka jednostkowa wynosi 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1/2 tabletki; 25 mg = 1 tabletka lub 1 łyżka stołowa bez syropu).
Dzieci powyżej 12. miesiąca życia: dawka jednostkowa 10 mg - 20 mg w zależności od wieku (10 mg = 1 łyżeczka syropu; 20 mg = 1 łyżka syropu) Tabletki nie nadają się do podawania dzieciom.
Dawka waha się od 1 do 4 podań dziennie w zależności od przypadku; większe dawki można podawać po dokładnej ocenie lekarza i za jego radą.
Osoby w podeszłym wieku: W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi być dokładnie ustalone przez lekarza, który oceni możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej.Wskazane jest rozpoczęcie leczenia u pacjentów w podeszłym wieku od połowy dawki przepisanej osobie dorosłej ze względu na długi czas trwania leczenia, działanie leku.
Niewydolność wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę należy zmniejszyć o jedną trzecią.
Zaburzenia czynności nerek: Dawkę należy zmniejszyć u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów wydalanie metabolitu cetyryzyny jest zmniejszone.
Sposób użycia
Syrop: podawać czysty lub rozcieńczony w niewielkiej ilości wody lub soku owocowego bezpośrednio przed posiłkami.
Tabletki: połykać bez rozgryzania, popijając wodą; w razie potrzeby podawać niewielką ilość pokarmu (herbatniki, owoce itp.).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Atarax
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku ATRAAX należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Nie ma swoistego antidotum; w razie wypadków spowodowanych przedawkowaniem leczenie będzie zatem objawowe, tak jak w przypadku wszystkich innych leków przeciwhistaminowych.
Objawy obserwowane po dużym przedawkowaniu są związane głównie z nadmierną stymulacją antycholinergiczną i depresją lub paradoksalną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego. Objawy obejmują nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, senność, zaburzenia odruchów źrenicznych, drżenie, splątanie i omamy. Po nich mogą wystąpić zaburzenia świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub zaburzenia rytmu serca. Może nastąpić pogorszenie śpiączki i zapaść krążeniowo-oddechowa.
Należy dokładnie monitorować drożność dróg oddechowych, czynność oddechową i czynność krążenia poprzez ciągłe rejestrowanie elektrokardiogramu i zapewnić odpowiednią podaż tlenu Monitorowanie serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować do czasu ustąpienia objawów przez 24 godziny U pacjentów z zaburzeniami świadomości , konieczne jest sprawdzenie, czy inne leki lub alkohol nie zostały spożyte i w razie potrzeby podanie tlenu, naloksonu, glukozy i tiaminy.
Norepinefryna lub metaramirol powinny być stosowane, jeśli konieczne jest leczenie wazopresyjne.
Nie musisz używać adrenaliny.
Syropu Ipecac nie należy podawać pacjentom z objawami lub z ryzykiem otępienia, śpiączki lub drgawek, ponieważ może to prowadzić do zachłystowego zapalenia płuc. W przypadku połknięcia o znaczeniu klinicznym płukanie żołądka można wykonać po intubacji dotchawiczej. Można podawać węgiel aktywowany, ale jego skuteczność jest słabo udokumentowana.
Przydatność hemodializy lub hemoperfuzji jest wątpliwa.
W piśmiennictwie istnieją dane wskazujące, że w przypadku wystąpienia silnych efektów antycholinergicznych, które nie reagują na inne terapie i narażają pacjenta na ryzyko życia, przydatna może być próba z terapeutyczną dawką fizostygminy. Ten lek nie powinien być stosowany wyłącznie w celu utrzymania pacjenta w stanie czuwania. Jeśli trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są również przyjmowane w tym samym czasie, zastosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i prowadzić do nieuleczalnego zatrzymania krążenia.Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia w sercu.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku ATRAAX należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Atarax
Jak każdy lek, ATRAAX może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W typowych dawkach terapeutycznych, środki przeciwhistaminowe wykazują wysoce zmienne niepożądane efekty w zależności od związku i pacjenta.
Działania niepożądane związane są głównie z depresją lub paradoksalną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego, działaniem antycholinergicznym lub reakcjami nadwrażliwości.
Badania kliniczne
W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły po zastosowaniu hydroksyzyny, z częstością co najmniej 1%, w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, obejmujących 735 pacjentów narażonych na hydroksyzynę podawana doustnie w dawce do 50 mg na dobę i 630 pacjentów narażonych na placebo. Częstość występowania oceniano na podstawie następujących definicji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Następujące działania niepożądane były obserwowane w przypadku głównego metabolitu hydroksyzyny cetyryzyny i mogły potencjalnie wystąpić podczas stosowania hydroksyzyny: trombocytopenia, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezje, przełom oczny, biegunka, bolesne oddawanie moczu, moczenie, osłabienie, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
B Doświadczenie postmarketingowe
Działania niepożądane zgłoszone podczas wprowadzania leku do obrotu są wymienione poniżej według systemu i klasy częstości.
Częstość występowania oceniano na podstawie następujących definicji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia
Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, torsades de pointes
Zaburzenia oka:
Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika:
Nieznana: suchy nos, dzwonienie w uszach
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Często: suchość w ustach
Niezbyt często: nudności
Rzadko: zaparcia, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
Nieznana: zapalenie wątroby
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: zmęczenie
Niezbyt często: astenia, złe samopoczucie, gorączka, ból lub stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył, ropień pośladka
Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: nadwrażliwość
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często: senność
Często: ból głowy, sedacja
Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie
Rzadko: drgawki, dyskinezy, nerwowość, trudności w koordynacji ruchów
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie, dezorientacja
Rzadko: dezorientacja, halucynacje
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Rzadko: zatrzymanie moczu
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, zapalenie skóry
Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, utrwalona wysypka polekowa, zwiększona potliwość
Zaburzenia naczyniowe:
Rzadko: niedociśnienie
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Wyjątkowo agranulocytoza i inne ciężkie reakcje hematologiczne (małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna).
W rzadkich przypadkach domięśniowe podanie roztworu do wstrzykiwań wywołuje długotrwały umiarkowany ból.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Zobacz datę ważności wydrukowaną na opakowaniu. Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym i prawidłowo przechowywanym opakowaniu.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Blistry i butelkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
ATRAAX 20 mg/10 ml syropu
10 ml syropu zawiera:
Składnik aktywny: dichlorowodorek hydroksyzyny 20 mg.
Substancje pomocnicze: sacharoza, benzoesan sodu (E211), lewomentol, esencja z orzecha laskowego (zawierająca m.in. glikol propylenowy, wanilinę, etylowanilinę, ekstrakt z nasion kozieradki, olej lubczykowy), etanol, woda oczyszczona.
ATRAAX 25 mg tabletki powlekane
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: dichlorowodorek hydroksyzyny 25 mg.
Substancje pomocnicze: Rdzeń: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, bezwodna krzemionka koloidalna. Otoczka: Opadry Y-1-7000 [dwutlenek tytanu (E171), hypromeloza (E464), makrogol 400].
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Syrop. Butelka 150 ml syropu 20 mg/10 ml
Tabletki powlekane. Pudełko z 20 podzielnymi tabletkami po 25 mg.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ATARAX
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
ATRAAX 20 mg/10 ml syropu
10 ml syropu zawiera:
Aktywna zasada: dichlorowodorek hydroksyzyny 20 mg.
Substancje pomocnicze: sacharoza, etanol (alkohol).
ATRAAX 25 mg tabletki powlekane
Każda tabletka zawiera:
Aktywna zasada: dichlorowodorek hydroksyzyny 25 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza.
ATRAAX 100 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Każda fiolka zawiera:
Aktywna zasada: dichlorowodorek hydroksyzyny 100 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Syrop: przezroczysty, bezbarwny roztwór.
Tabletki powlekane: Białe, podłużne tabletki powlekane z linią podziału.
Roztwór do wstrzykiwań: przezroczysty, bezbarwny roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Tabletki i syrop
Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych. Alergiczne zapalenie skóry, któremu towarzyszy swędzenie.
Roztwór do wstrzykiwań
Leczenie doraźne stanów pobudzenia, przygotowanie do interwencji chirurgicznej Leki pooperacyjne: nudności i wymioty pooperacyjne, leczenie uzupełniające alergii ogólnoustrojowych (choroba posurowicza, anafilaksja) oraz ogólne reakcje na przetoczenia lub leki.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki i syrop
Dawkowanie jest ściśle indywidualne.
Dorośli i młodzież
Dawka jednostkowa wynosi 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tabletki; 25 mg = 1 tabletka lub 1 łyżka stołowa bez syropu).
Dzieci powyżej 12. miesiąca życia
Dawka jednostkowa wynosi 10 mg - 20 mg w zależności od wieku (10 mg = 1 łyżeczka syropu; 20 mg = 1 łyżka syropu) Tabletki nie nadają się do podawania dzieciom.
Dawka waha się od 1 do 4 podań dziennie w zależności od przypadku; większe dawki można podawać po dokładnym rozważeniu.
Roztwór do wstrzykiwań
Roztwór do wstrzykiwań jest przeznaczony wyłącznie do podawania domięśniowego.
do) Leczenie doraźne stanów pobudzenia
Dorośli ludzie
Dawka jednostkowa wynosi 50 mg - 200 mg, którą należy powtarzać w razie potrzeby co 4-6 godzin, nie przekraczając maksymalnej całkowitej dawki dobowej 300 mg.
b) Przygotowanie do zabiegu
Dawka jednostkowa wynosi 25 mg - 200 mg do podania na pół godziny przed zabiegiem.
C) Opatrunek pooperacyjny; nudności i wymioty pooperacyjne oraz uzupełniające leczenie alergii ogólnoustrojowych (choroba posurowicza, anafilaksja) i ogólne reakcje po przetoczeniach lub lekach
Dawka jednostkowa wynosi 25 mg - 50 mg do jednorazowego podania.
Leczenie będzie ostatecznie kontynuowane doustnie.
Starsi mieszkańcy
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku należy starannie ustalić dawkowanie, oceniając możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.Wskazane jest rozpoczęcie leczenia u pacjentów w podeszłym wieku od połowy dawki przepisanej osobie dorosłej ze względu na długi czas działania narkotyk.
Niewydolność wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę należy zmniejszyć o jedną trzecią.
Niewydolność nerek
Dawkowanie należy zmniejszyć u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów wydalanie metabolitu cetyryzyny jest zmniejszone.
04.3 Przeciwwskazania
Historia nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę.
U pacjentów z porfirią.
U pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) (patrz punkt 4.5).
U pacjentów z wcześniej istniejącym wydłużonym odstępem QT.
W czasie ciąży i laktacji (patrz punkt 4.6).
Roztworu do wstrzykiwań nie należy podawać dożylnie, dotętniczo ani podskórnie.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do drgawek. Małe dzieci są bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Częstość występowania drgawek jest większa u dzieci niż u dorosłych.
Ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne hydroksyzynę należy stosować ostrożnie w przypadku jaskry, przerostu gruczołu krokowego, niedrożności szyi pęcherza moczowego, zwężenia odźwiernika i dwunastnicy lub innych dróg przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego, w osłabieniu motoryki przewodu pokarmowego, w miastenii, w chorobach układu krążenia chorób, w nadciśnieniu tętniczym, w nadczynności tarczycy oraz w przypadkach otępienia, unikanie jego stosowania w przypadkach o większym nasileniu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze stwierdzoną predyspozycją do zaburzeń rytmu serca, w tym zaburzeń równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), z istniejącą wcześniej chorobą serca lub przyjmujących jednocześnie leki mogące wywoływać zaburzenia rytmu serca. rozważyć zastosowanie alternatywnych metod leczenia.
Dawkę należy dostosować, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub o właściwościach antycholinergicznych (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania alkoholu i hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne podawanie hydroksyzyny i antykoagulantów wymaga starannego nadzoru za pomocą odpowiednich testów laboratoryjnych.
Pojawienia się zaburzeń w nadbrzuszu można uniknąć, podając produkt po posiłkach.
Szczególną ostrożność należy zachować przy ustalaniu dawki u dzieci, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby (patrz punkt 4.2).
U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki dla dorosłych ze względu na długi czas działania leku (patrz punkt 4.2).
Dawkę należy zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Przed domięśniowym podaniem roztworu do wstrzykiwań należy dokładnie sprawdzić, czy igła nie dostała się do naczynia krwionośnego.
Roztworu do wstrzykiwań nie należy podawać podskórnie, dożylnie i dotętniczo z powodu działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, takich jak miejscowa martwica tkanek lub długotrwały ból resztkowy oraz możliwość zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy tętniczej (patrz punkt 4.3).
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Syrop ATRAAX zawiera 0,75 g sacharozy na ml. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego (patrz punkt 6.1).
Należy również wziąć pod uwagę zawartość sacharozy przy podawaniu pacjentom z cukrzycą w dawkach większych niż 6,5 ml syropu. Sacharoza może szkodzić twoim zębom.
Syrop zawiera niewielkie ilości (0,1% objętości) etanolu (alkoholu) poniżej 100 mg na dawkę. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z alkoholizmem, u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, u dzieci oraz w grupach wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobami wątroby lub padaczką.
Tabletki zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego (patrz punkt 6.1).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Hydroksyzyny nie wolno podawać razem z inhibitorami monoaminooksydazy (patrz punkt 4.3).
Należy wziąć pod uwagę nasilenie działania hydroksyzyny w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi substancjami o działaniu antycholinergicznym lub z substancjami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, a dawkę należy dostosować indywidualnie. Alkohol wzmacnia również działanie hydroksyzyny, dlatego nie zaleca się jego spożywania podczas leczenia ATRAAX.
Hydroksyzyna antagonizuje działanie betahistyny i antycholinesteraz.
Leczenie należy przerwać co najmniej pięć dni przed testem alergicznym lub prowokacyjnym testem oskrzelowym z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki testu.
Skojarzenie preparatu ATRAAX z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych działań niepożądanych interakcji.
Stosowanie leków przeciwhistaminowych może maskować wczesne objawy ototoksyczności niektórych antybiotyków.
Hydroksyzyna przeciwdziała ciśnieniowemu działaniu adrenaliny.
U szczurów hydroksyzyna antagonizuje przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% i zmniejsza maksymalne stężenie metabolitu cetyryzyny o 20%.
Hydroksyzyna hamuje cytochrom P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg/ml) i może powodować interakcje lekowe z innymi substratami CYP2D6 w dużych dawkach.
Hydroksyzyna nie hamuje izoform 1A1 i 1A6 enzymu transferazy UDP-glukuronylo mikrosomów wątroby ludzkiej w dawce 100 mM. Hamuje izoformy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie wyższych niż maksymalne stężenia w osoczu (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg/ml).Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna zaburzała metabolizm leków będących substratami tych enzymów Metabolit cetyryzyna w stężeniu 100 mM nie hamuje cytochromu P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani izoform UDP- transferaza glukuronylowa w ludzkiej wątrobie. Ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową i izoenzymy CYP3A4/5, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów. Jednak gdy tylko jedna ścieżka jest hamowana, druga może częściowo skompensować.
Jednoczesne podawanie hydroksyzyny z potencjalnie arytmogennym lekiem może zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsades de pointes.
04.6 Ciąża i laktacja
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w celu zapobiegania ciąży podczas leczenia hydroksyzyną.
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze.
Hydroksyzyna przenika przez łożysko, osiągając stężenia u płodu wyższe niż u matki.
Obecnie nie ma danych epidemiologicznych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w ciąży.
Poród i poród
U noworodków matek leczonych hydroksyzyną w późnej ciąży i/lub podczas porodu bezpośrednio po porodzie lub w pierwszych godzinach po porodzie obserwowano następujące zdarzenia: hipotonia, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresja ośrodkowego układu nerwowego, stany niedotlenienia noworodków i zatrzymanie moczu.
Czas karmienia
Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego.
Chociaż nie przeprowadzono formalnych badań wydzielania hydroksyzyny do mleka ludzkiego, zgłaszano poważne działania niepożądane u noworodków/niemowląt karmionych piersią matek leczonych hydroksyzyną.
Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w okresie laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeśli matka ma być leczona hydroksyzyną.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, uspokojenie polekowe, zaburzenia widzenia, a zatem może upośledzać zdolność reagowania i koncentracji, szczególnie w przypadku wyższych dawek i (lub) jednoczesnego podawania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.
Należy ostrzec pacjentów o takiej możliwości i pouczyć, że należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub lekami uspokajającymi, ponieważ ich przyjmowanie nasila te objawy.
04.8 Działania niepożądane
W typowych dawkach terapeutycznych, środki przeciwhistaminowe wykazują wysoce zmienne niepożądane efekty w zależności od związku i pacjenta.
Działania niepożądane związane są głównie z depresją lub paradoksalną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego, działaniem antycholinergicznym lub reakcjami nadwrażliwości.
DO) Studia kliniczne
W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły po zastosowaniu hydroksyzyny, z częstością co najmniej 1%, w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, obejmujących 735 pacjentów narażonych na hydroksyzynę podawana doustnie w dawce do 50 mg na dobę i 630 pacjentów narażonych na placebo.
Częstość oceniano przy użyciu następujących definicji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Następujące działania niepożądane były obserwowane w przypadku głównego metabolitu hydroksyzyny cetyryzyny i mogły potencjalnie wystąpić podczas stosowania hydroksyzyny: trombocytopenia, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezje, przełom oczny, biegunka, bolesne oddawanie moczu, moczenie, osłabienie, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
B) Doświadczenie postmarketingowe
Działania niepożądane zgłoszone podczas wprowadzania leku do obrotu są wymienione poniżej według systemu i klasy częstości.
Częstość oceniano przy użyciu następujących definicji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Patologie serca
Rzadko: tachykardia.
Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, torsades de pointes.
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie.
Zaburzenia ucha i błędnika
Nieznana: suchy nos, dzwonienie w uszach.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: suchość w ustach.
Niezbyt często: nudności.
Rzadko: zaparcia, wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
Nieznana: zapalenie wątroby.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie.
Niezbyt często: astenia, złe samopoczucie, gorączka, ból lub stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył, ropień pośladka.
Zaburzenia układu odpornościowego
Rzadko: nadwrażliwość.
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: senność.
Często: ból głowy, uspokojenie polekowe.
Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie.
Rzadko: drgawki, dyskinezy, nerwowość, trudności z koordynacją ruchów.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: pobudzenie, splątanie.
Rzadko: dezorientacja, halucynacje.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, zapalenie skóry.
Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, utrwalone wykwity polekowe, zwiększona potliwość.
Patologie naczyniowe
Rzadko: niedociśnienie.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Wyjątkowo agranulocytoza i inne ciężkie reakcje hematologiczne (małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna).
W rzadkich przypadkach domięśniowe podanie roztworu do wstrzykiwań wywołuje długotrwały umiarkowany ból.
04.9 Przedawkowanie
Nie ma swoistego antidotum; w razie wypadków spowodowanych przedawkowaniem leczenie będzie zatem objawowe, tak jak w przypadku wszystkich innych leków przeciwhistaminowych.
Objawy obserwowane po dużym przedawkowaniu są związane głównie z nadmierną stymulacją antycholinergiczną i depresją lub paradoksalną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego. Objawy obejmują nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, senność, zaburzenia odruchów źrenicznych, drżenie, splątanie i omamy. Po nich mogą wystąpić zaburzenia świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub zaburzenia rytmu serca. Może nastąpić pogorszenie śpiączki i zapaść krążeniowo-oddechowa.
Należy ściśle monitorować drożność dróg oddechowych, czynność oddechową i czynność krążenia poprzez ciągły zapis elektrokardiogramu i zapewnić odpowiednią podaż tlenu.Monitorowanie serca i ciśnienia krwi należy kontynuować tak długo, jak u pacjenta nie występują objawy przez 24 godziny.U pacjentów z zaburzeniami świadomości, konieczne jest sprawdzenie, czy inne leki lub alkohol nie zostały połknięte i w razie potrzeby podanie tlenu, naloksonu, glukozy i tiaminy.
Norepinefryna lub metaramirol powinny być stosowane, jeśli konieczne jest leczenie wazopresyjne. Nie musisz używać adrenaliny.
Syropu Ipecac nie należy podawać pacjentom z objawami lub z ryzykiem otępienia, śpiączki lub drgawek, ponieważ może to prowadzić do zapalenia płuc. odbyt pokarmowy. W przypadku połknięcia o znaczeniu klinicznym płukanie żołądka można wykonać po intubacji dotchawiczej. Można podawać węgiel aktywowany, ale jego skuteczność jest słabo udokumentowana.
Przydatność hemodializy lub hemoperfuzji jest wątpliwa.
W piśmiennictwie istnieją dane wskazujące, że w przypadku wystąpienia silnych efektów antycholinergicznych, które nie reagują na inne terapie i narażają pacjenta na ryzyko życia, przydatna może być próba z terapeutyczną dawką fizostygminy. Ten lek nie powinien być stosowany wyłącznie w celu utrzymania pacjenta w stanie czuwania. Jeśli trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są również przyjmowane w tym samym czasie, zastosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i prowadzić do nieuleczalnego zatrzymania krążenia.Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia w sercu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyczne i przeciwlękowe (ataraksja)
Kod ATC: N05BB01
Substancja czynna, dichlorowodorek hydroksyzyny, jest pochodną difenylometanu, która nie jest chemicznie powiązana ani z klasą fenotiazyn, ani benzodiazepin, ani z rezerpiną ani meprobamatem.
Mechanizm akcji
Dichlorowodorek hydroksyzyny nie powoduje depresji kory mózgowej, ale jego działanie może wynikać z tłumienia aktywności w niektórych kluczowych obszarach podkorowego obszaru ośrodkowego układu nerwowego.
Efekty farmakodynamiczne
W klinice wykazano eksperymentalnie i potwierdzono działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela. Wykazano również działanie przeciwwymiotne, zarówno w przypadku testu apomorfinowego, jak i Veriloidu.Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości w żołądku i w większości przypadków wykazuje niewielkie działanie przeciwwydzielnicze. U zdrowych ochotników, zarówno dorosłych, jak i dzieci, wykazano reakcję rumieniowo-błękitną na śródskórne wstrzyknięcie histaminy lub antygenów.Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w łagodzeniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, egzemy i zapalenia skóry.
W niewydolności wątroby działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może trwać do 96 godzin po podaniu.
Ślady elektroencefalograficzne u zdrowych ochotników mają profil podobny do leków o działaniu przeciwlękowym i uspokajającym. Działanie przeciwlękowe potwierdzono u pacjentów za pomocą różnych klasycznych testów psychometrycznych.
Ślady polisomnograficzne u pacjentów z lękiem i bezsennością wykazały wydłużenie całkowitego czasu trwania snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu utajenia snu zarówno po pojedynczej, jak i wielokrotnej dawce dobowej 50 mg. Zmniejszenie napięcia mięśniowego wykazano u niespokojnych pacjentów przy dawce dziennej 50 mg trzy razy dziennie. Nie zaobserwowano deficytu pamięci. Po 4 tygodniach leczenia u niespokojnych pacjentów nie pojawiły się żadne oznaki ani objawy odstawienia.
Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się po około 1 godzinie od podania doustnego, działanie uspokajające rozpoczyna się po 5-10 minutach w przypadku roztworu doustnego i po 30-45 minutach w przypadku tabletek.
Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne, ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych, wykazuje niewielkie działanie przeciwbólowe.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach po podaniu doustnym. Po jednorazowych dawkach 25 mg i 50 mg u dorosłych stężenia Cmax wynoszą odpowiednio 30 i 70 ng/ml Szybkość i stopień narażenia na hydroksyzynę jest bardzo podobny w przypadku tabletek i syropu. Po wielokrotnym podawaniu raz na dobę stężenia wzrosły o 30%. Biodostępność po podaniu doustnym hydroksyzyny po podaniu domięśniowym wynosi około 80%.Po pojedynczej dawce domięśniowej 50 mg, stężenie Cmax wynosi na ogół 65 ng/ml.
Dystrybucja
Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół koncentruje się bardziej w tkankach niż w osoczu.Pozorna objętość dystrybucji waha się od 7 do 16 l/kg u dorosłych.Hydroksyzyna wnika w skórę po podaniu doustnym. Stężenia w skórze są wyższe niż w surowicy po jednorazowym i wielokrotnym dawkowaniu.
Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, osiągając wyższe stężenia u płodu niż u matki.
Metabolizm
Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana, a tworzenie głównego metabolitu, cetyryzyny, metabolitu karboksylowego (45% dawki doustnej), odbywa się za pośrednictwem dehydrogenazy alkoholowej. Metabolit ten posiada ważne właściwości antagonistyczne wobec obwodowych receptorów H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany i metabolit O-dealkilowany, których okres półtrwania w osoczu wynosi 59 godzin. W tych szlakach metabolicznych pośredniczą głównie izoenzymy CYP3A4/5.
Eliminacja
U „dorosłych” okres półtrwania hydroksyzyny wynosi około 14 godzin (zakres: 7-20 godzin). Całkowity klirens pozorny obliczony w różnych dostępnych badaniach wynosi 13 ml/min/kg. Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (odpowiednio 25% i 16% dawki doustnej i domięśniowej).
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po podaniu pojedynczej dawki doustnej 0,7 mg/kg. Okres półtrwania hydroksyzyny w fazie eliminacji wydłużył się do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji wzrosła do 22,5 l/kg.U osób w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dobowej dawki hydroksyzyny (patrz punkt 4.2).
Dzieci
Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 12 pacjentów pediatrycznych w wieku 6,1 ± 4,6 lat; (22,0 ± 12,0 kg) po podaniu pojedynczej dawki doustnej 0,7 mg/kg. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych, a okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych: około 4 godzin u 1-latków i 11 godzin u 14-latków. Dawkowanie należy dostosować w populacji pacjentów pediatrycznych (patrz punkt 4.2).
Niewydolność wątroby
U osób z niewydolnością wątroby wtórną do pierwotnej marskości żółciowej całkowity klirens wynosił około 66% klirensu obserwowanego u osób zdrowych. W porównaniu z młodymi pacjentami z prawidłową czynnością wątroby obserwowano wydłużenie okresu półtrwania do 37 godzin oraz wzrost stężenia w surowicy metabolitu karboksylowego cetyryzyny.
U pacjentów z niewydolnością wątroby dobową dawkę lub częstość podawania należy zmniejszyć (patrz punkt 4.2).
Niewydolność nerek
Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min).Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie był znacząco zmieniony, natomiast na metabolit karboksylowy cetyryzynę jest zwiększony. nie jest skutecznie usuwany przez hemodializę.W celu uniknięcia istotnej kumulacji metabolitu cetyryzyny po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dobową dawkę leku (patrz punkt 4.2).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W izolowanych psich włóknach Purkinjego 3 mcM hydroksyzyna wydłużała czas trwania potencjału czynnościowego, co sugeruje, że zachodziła interakcja z kanałami potasowymi zaangażowanymi w fazę repolaryzacji. Przy stężeniach wyższych niż 30 mcM c „wystąpiło wyraźne zmniejszenie czasu trwania potencjału czynnościowego, co sugeruje możliwą interakcję z prądami wapniowymi i/lub sodowymi. gen ulegający ekspresji w komórkach piersi, z CI50 wynoszącym 0,62 mcM, co jest stężeniem 10 do 60 razy wyższym niż stężenia terapeutyczne. Ponadto stężenia hydroksyzyny wymagane do wywołania wpływu na elektrofizjologię serca są 10 do 100 razy wyższe niż stężenia wymagane do blokować receptory H1 i 5-HT2. U psów, które nie śpią, monitorowane za pomocą telemetrii, hydroksyzyna i jej metabolity wytwarzały podobne profile sercowo-naczyniowe, chociaż występowały pewne minimalne różnice.W pierwszym badaniu telemetrycznym u psów, hydroksyzyna (21 mg/kg doustnie) nieznacznie zwiększyła częstość akcji serca i zmniejszyła odstępy PR i QT. Nie stwierdzono wpływu na odstępy QRS i QTc i dlatego przy normalnych dawkach terapeutycznych 25-100 mg te niewielkie zmiany prawdopodobnie nie będą miały znaczenia klinicznego.Podobny wpływ na częstość akcji serca i odstęp PR zaobserwowano w ciągu jednej sekundy.badanie telemetryczne u psów gdzie potwierdzono brak wpływu hydroksyzyny na odstęp QTc do pojedynczej dawki doustnej 36 mg/kg.
Dane dotyczące toksyczności ostrej i przewlekłej są następujące:
Toksyczność ostra
LD50 u szczura wynosi 1000 mg/kg na os lub 45 mg/kg na i.v.
Toksyczność przewlekła
Jest praktycznie nieobecny; u psów dzienne dawki doustne od 5 do 20 mg/kg przez 6-7 miesięcy nie powodują zmian hematologicznych, czynności wątroby i nerek oraz zmian histologicznych głównego miąższu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Syrop
Sacharoza, benzoesan sodu (E211), lewomentol, esencja z orzechów laskowych (zawierająca glikol propylenowy, wanilinę, etylowanilinę, ekstrakt z nasion kozieradki, olejek lubczykowy), etanol, woda oczyszczona.
Tabletki powlekane
Rdzeń: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna.
Otoczka: Opadry Y-1-7000 [dwutlenek tytanu (E 171), hypromeloza (E 464), makrogol 400].
Roztwór do wstrzykiwań
Wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niekompatybilność
Roztworu do wstrzykiwań nie wolno mieszać z innymi substancjami/roztworami.
06.3 Okres ważności
Syrop: 2 lata.
Tabletki i roztwór do wstrzykiwań: 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Syrop i tabletki powlekane: przechowywać butelkę i blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Roztwór do wstrzykiwań: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Ampułki przechowywać w opakowaniu zewnętrznym, aby chronić lek przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Syrop: Butelka ze szkła bursztynowego o pojemności 150 ml.
Tabletki powlekane: Blister PVC/Aluminium. Opakowanie 20 podzielnych tabletek.
Roztwór do wstrzykiwań: Fiolki 2 ml. Opakowanie 6 ampułek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Syrop: podawać w postaci czystej lub rozcieńczonej w niewielkiej ilości wody lub soku owocowego bezpośrednio przed posiłkami.
Tabletki: połykać bez żucia, popijając wodą; w razie potrzeby podawać niewielką ilość pokarmu (herbatniki, owoce itp.).
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Mediolan (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ATRAAX 20 mg/10 ml syrop - butelka 150 ml - AIC 010834012
ATRAX 25 mg tabletki powlekane - 20 tabletek podzielnych - AIC 010834024
ATRAX 100 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego - 6 ampułek 2 ml - AIC 010834051
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej autoryzacji: 4 lutego 1956 r.
Data ostatniego przedłużenia: 1 czerwca 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
20 listopada 2012
