Składniki aktywne: Diltiazem (chlorowodorek diltiazemu)
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Ulotki informacyjne Tildiem są dostępne dla wielkości opakowań: - TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
- TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Wskazania Dlaczego stosuje się Tildiem? Po co to jest?
TILDIEM zawiera substancję czynną chlorowodorek diltiazemu, który należy do grupy leków zwanych blokerami kanału wapniowego (blokery kanału wapniowego) stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.
TILDIEM jest wskazany w leczeniu:
- ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa) spowodowany wysiłkiem, zawałem serca lub problemami z tętnicami przenoszącymi krew do serca (dławica Prinzmetala);
- w przypadkach łagodnego lub umiarkowanego nasilenia wysokiego ciśnienia krwi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Tildiem
Nie bierz TILDIEM
- jeśli pacjent ma uczulenie na diltiazem lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli masz niskie ciśnienie krwi (maksymalne ciśnienie poniżej 90 mmHg);
- jeśli masz ostry zawał serca z problemami z płucami;
- jeśli u pacjenta występuje nieregularne bicie serca spowodowane niektórymi chorobami serca (zespół węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy) i nie ma działającego rozrusznika serca,
- jeśli u pacjenta występuje bardzo wolne bicie serca (ciężka bradykardia, poniżej 40 uderzeń na minutę);
- jeśli u pacjenta występują ciężkie choroby serca, prawdopodobnie z chorobami płuc (niewydolność lewej komory z przekrwieniem płuc i zastoinową niewydolnością serca);
- jeśli pacjent przyjmuje leki takie jak dantrolen i amiodaron do infuzji (patrz punkt „Inne leki i TILDIEM”);
- jeśli pacjent stosuje lek zawierający iwabradynę w leczeniu niektórych chorób serca;
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że jest w ciąży, jeśli karmi piersią lub jest kobietą w wieku rozrodczym i nie przyjmuje leków zapobiegających ciąży (środków antykoncepcyjnych).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Tildiem
Przed rozpoczęciem stosowania leku TILDIEM należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Stosuj ten lek z dużą ostrożnością i poinformuj lekarza w następujących przypadkach:
- jeśli u pacjenta występują problemy z sercem, takie jak osłabiona czynność lewej komory, wolne bicie serca (bradykardia) lub inne problemy z sercem (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia);
- jeśli pacjent jest w podeszłym wieku lub ma problemy z nerkami lub wątrobą,
- jeśli pacjent przyjmuje również inne leki obniżające ciśnienie krwi, ponieważ ciśnienie krwi może spaść zbyt mocno (patrz Inne leki i TILDIEM);
- jeśli istnieje ryzyko niedrożności jelit, ponieważ diltiazem wpływa na funkcjonowanie jelit;
- w przypadku konieczności poddania się operacji, w takim przypadku należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu tego leku.
W wymienionych przypadkach można przepisać dawki inne niż zwykle stosowane.
Lekarz będzie okresowo kontrolował serce, wątrobę, czynność nerek (podczas, a zwłaszcza na początku leczenia) oraz poziom cukru we krwi, jeśli pacjent ma cukrzycę, ponieważ istnieje ryzyko zwiększonego stężenia cukru we krwi.
Blokery kanału wapniowego, takie jak diltiazem, mogą być związane ze zmianami nastroju, w tym z depresją.
Dzieci
Ten lek nie jest zalecany dla dzieci.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Tildiem
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Nie należy stosować tego leku w połączeniu z:
- dantrolen (infuzja), lek stosowany w leczeniu skurczów mięśni oraz w leczeniu gorączki zwanej hipertermią złośliwą;
- amiodaron, lek stosowany w leczeniu niektórych chorób serca.
Należy zachować szczególną ostrożność i poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków (w niektórych przypadkach lekarz może zmienić dawkę diltiazemu lub innych leków):
- Leki przeciwnadciśnieniowe, leki obniżające ciśnienie krwi. Jeśli pacjent przyjmuje ten lek razem z lekiem przeciwnadciśnieniowym, lekarz będzie ściśle monitorował ciśnienie krwi.
- pochodne nitrowe, leki rozszerzające naczynia krwionośne. Jeśli przyjmujesz ten lek, pochodne nitro będą przepisywane w stopniowo rosnących dawkach;
- teofilina, lek stosowany w leczeniu astmy;
- beta-blokery, leki stosowane w nadciśnieniu i problemach z sercem. W takim przypadku lekarz będzie ściśle monitorował czynność serca, zwłaszcza na początku leczenia;
- ogólnie leki na serce, aw szczególności glikozydy nasercowe (np. digoksyna). Zachowaj szczególną ostrożność, zwłaszcza jeśli jesteś w podeszłym wieku lub przyjmujesz duże dawki diltiazemu;
- leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca (leki przeciwarytmiczne). W takim przypadku lekarz będzie ściśle monitorował czynność serca;
- karbamazepina i fenytoina, leki stosowane w leczeniu padaczki, w takim przypadku lekarz będzie kontrolował stężenie karbamazepiny i fenytoiny we krwi.
- acetylosalicylany (kwas acetylosalicylowy/acetylosalicylan lizyny), leki stosowane w łagodzeniu bólu, gorączki i stanu zapalnego: może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia;
- ryfampicyna, lek na infekcje bakteryjne (antybiotyk);
- leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka, zwane blokerami receptora H2, takie jak cymetydyna i ranitydyna.Jeśli leczenie tymi lekami zostanie rozpoczęte lub przerwane podczas leczenia lekiem TILDIEM, lekarz może zmienić dawkę diltiazemu;
- cyklosporyna, lek stosowany przeciwko odrzuceniu przeszczepionego narządu;
- leki na depresję (leki przeciwdepresyjne), takie jak imipramina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne;
- leki stosowane w zaburzeniach psychicznych (leki przeciwpsychotyczne), w tym lit;
- leki stosowane w znieczuleniu (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”);
- środki kontrastowe do badania rentgenowskiego, ponieważ mogą nasilać działanie diltiazemu na serce, takie jak obniżenie ciśnienia krwi;
- benzodiazepiny, leki na depresję, takie jak midazolam, triazolam, ponieważ diltiazem zwiększa stężenie tych leków we krwi;
- kortykosteroidy, leki stosowane w leczeniu stanów zapalnych. Lekarz będzie monitorował stan pacjenta, dostosowując w razie potrzeby dawkę kortykosteroidów;
- statyny, leki stosowane w celu obniżenia stężenia cholesterolu we krwi, ponieważ może wystąpić ryzyko poważnego uszkodzenia mięśni (miopatia i rabdomioliza).
TILDIEM z napojami
Należy unikać przyjmowania tego leku razem z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to nasilić jego działanie.Jeśli pacjent przyjmuje sok grejpfrutowy, lekarz powinien sprawdzić, czy nie występują działania niepożądane.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować leku TILDIEM, jeśli pacjentka jest w ciąży, planuje zajść w ciążę lub jest kobietą w wieku rozrodczym i nie przyjmuje leków zapobiegających ciąży (środków antykoncepcyjnych).
Nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią, ponieważ lek przenika do mleka matki. Jeśli musisz zażywać TILDIEM, przestań karmić piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Lek ten może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować działania niepożądane, takie jak złe samopoczucie i zawroty głowy. Jeśli tak się stanie, unikaj prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Tildiem: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Leczenie dusznicy bolesnej i wysokiego ciśnienia krwi: zalecana dawka początkowa to 1 kapsułka 200 mg na dobę W razie potrzeby lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 1 kapsułki 300 mg na dobę, w zależności od stanu pacjenta.
Ten produkt leczniczy jest wskazany do leczenia podtrzymującego.
Kapsułek nie rozgryzać, tylko połykać w całości, popijając niewielką ilością wody, najlepiej przed lub w trakcie posiłku.
Używaj u dzieci
Stosowanie TILDIEM nie jest zalecane u dzieci.
Stosowanie u osób starszych oraz z problemami z nerkami lub wątrobą
Jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, ma problemy z wątrobą lub nerkami lub przyjmuje inne leki na nadciśnienie, zalecana dawka początkowa to 1 kapsułka 200 mg na dobę.
Pominięcie przyjęcia leku TILDIEM
Jeśli zapomnisz zażyć kapsułkę, zrób to tak szybko, jak sobie o tym przypomnisz, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku TILDIEM
Nie należy nagle przerywać leczenia tym lekiem, ponieważ może to pogorszyć problemy z sercem, takie jak dusznica bolesna.Przed przerwaniem leczenia należy porozmawiać z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tildiem
Objawy przedawkowania to: niskie ciśnienie krwi do zapaści, spowolnienie akcji serca (bradykardia) i inne problemy z sercem (zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego).
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki TILDIEM należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tildiem
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- obrzęk spowodowany gromadzeniem się płynów (obrzęki obwodowe).
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- ból głowy (ból głowy), zawroty głowy;
- ciężkie problemy z sercem, takie jak blok przedsionkowo-komorowy, kołatanie serca;
- uderzenia gorąca;
- zaparcia, zaburzenia trawienia, ból brzucha, nudności;
- podrażnienia skóry, takie jak zaczerwienienie (rumień);
- ogólne złe samopoczucie.
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Nerwowość, bezsenność;
- wolne tętno (bradykardia);
- uczucie zawrotów głowy podczas wstawania z powodu spadku ciśnienia krwi (niedociśnienie ortostatyczne);
- wymioty, biegunka;
- zaburzenia wątroby z nieprawidłowymi wynikami badań krwi związanych z wątrobą, takimi jak zwiększona aktywność transferazy asparaginianowej (AST), aminotransferazy alaninowej (ALT), fosfatazy alkalicznej (ALP) i dehydrogenazy mlekowej (LDH).
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- Krwawienie z nosa (krwawienie z nosa)
- Problemy z pamięcią (amnezja), depresja, zmiana osobowości, halucynacje, senność;
- zmienione czucie w kończynach (parestezje), dzwonienie w uchu (szum uszny), drżenie;
- ból (dławica piersiowa), nieregularne bicie serca (arytmia), które mogą prowadzić do utraty przytomności (omdlenie);
- suchość w ustach, zaburzenia smaku, ból brzucha;
- nieprawidłowe wyniki badań krwi, takie jak zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CPK);
- brak apetytu (anoreksja), przyrost masy ciała;
- zwiększona potrzeba oddawania moczu (wielomocz), w tym podczas nocnego odpoczynku (nokturia);
- wysypki skórne, takie jak pokrzywka, uogólnione zaczerwienienie (rumień) spowodowane zmianami w naczyniach krwionośnych (leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), niewielkie krwawienie pod skórą (wybroczyny), świąd;
- ból kości i stawów;
- zmiany widzenia (niedowidzenie) i podrażnienie oka;
- problemy z oddychaniem (duszność);
- zmniejszona siła seksualna (impotencja).
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- problemy z nerkami, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek; - zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia).
Częstość nieznana (której częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)
- zmniejszenie liczby niektórych komórek krwi (płytek krwi) i zmiany w krzepnięciu krwi (wydłużenie czasu krwawienia).
- zmiany nastroju (w tym depresja);
- pojawienie się nieprawidłowych ruchów, które zakłócają chód (zespół pozapiramidowy), zawroty głowy;
- problemy z sercem (blok zatokowo-przedsionkowy), ciężkie osłabienie czynności serca (zastoinowa niewydolność serca), zmienione wyniki elektrokardiogramu, czasowe zatrzymanie wytwarzania impulsów serca w węźle zatokowym (zatrzymanie zatoki) i zatrzymanie serca z powodu braku faza skurczu (asystolia);
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), wolne tętno (bradykardia) i inne problemy z sercem (blok węzła przedsionkowo-komorowego), jeśli lek jest podawany dożylnie;
- zatrzymanie płynów (obrzęki), zwłaszcza w kończynach dolnych;
- wyzysk;
- wzrost wielkości dziąseł (przerost dziąseł);
- zapalenie wątroby (zapalenie wątroby);
- podwyższony poziom cukru we krwi (hiperglikemia);
- zaburzenia skóry spowodowane nadwrażliwością na światło (w tym liszajowate rogowacenie w obszarach skóry wystawionych na działanie słońca);
- obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy);
- różne choroby skóry, z zaczerwienieniem, pęcherzami, łuszczeniem, krostami, poceniem się czasami z gorączką (rumień wielopostaciowy, zespół Stevena-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, złuszczające zapalenie skóry, ostre uogólnione osutki krostkowe, rumień złuszczający z gorączką lub bez);
- wzrost piersi u mężczyzn (ginekomastia);
- zmniejszona siła mięśni (astenia).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu raportowania www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „exp.”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Przechowywać ten lek w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera TILDIEM
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Każda kapsułka zawiera mieszankę mikrogranulek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu.
- Substancją czynną jest chlorowodorek diltiazemu. Jedna kapsułka zawiera 200 mg chlorowodorku diltiazemu.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, kopolimer akrylowy i estry metakrylowe, etyloceluloza, diacetylowane monoglicerydy i stearynian magnezu. Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), tlenki żelaza (E172).
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Każda kapsułka zawiera mieszankę mikrogranulek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu.
- Substancją czynną jest chlorowodorek diltiazemu. Jedna kapsułka zawiera 300 mg chlorowodorku diltiazemu.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, kopolimer akrylowy i estry metakrylowe, etyloceluloza, diacetylowane monoglicerydy i stearynian magnezu. Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), tlenki żelaza (E172).
Opis wyglądu TILDIEM i co zawiera opakowanie
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Pudełko zawierające 36 kapsułek.
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Karton zawierający 14 kapsułek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
TILDIEM
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Każda tabletka zawiera:
Aktywna zasada: chlorowodorek diltiazemu 60 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza 125,5 mg, uwodorniony olej rycynowy 28 mg.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Każda tabletka zawiera:
Aktywna zasada: chlorowodorek diltiazemu 120 mg.
Substancje pomocnicze:
Jądro: sacharoza 32 mg
Powłoka: sacharoza 37,4 mg,
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Każda kapsułka zawiera mieszankę mikrogranulek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu.
Każda kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: chlorowodorek diltiazemu 200 mg.
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Każda kapsułka zawiera mieszankę mikrogranulek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu.
Każda kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: chlorowodorek diltiazemu 300 mg.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Każda fiolka zawiera:
Aktywna zasada: chlorowodorek diltiazemu 100 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu o dzielonym uwalnianiu
Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu.
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
• Leczenie dławicy piersiowej powysiłkowej, pozawałowej i naczynioskurczowej (dławicy Prinzmetala).
• Leczenie łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji :
Ochrona mięśnia sercowego w ostrym niedokrwieniu przed skurczem tętnicy wieńcowej lub nieczynnym nieczynnym zamknięciem tętnicy wieńcowej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu :
dławica piersiowa :
1 tabletka trzy razy dziennie, w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dwóch tabletek trzy razy dziennie na podstawie zaleceń lekarza.
Nadciśnienie :
Pół do jednej tabletki trzy razy dziennie.
U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub wątroby lub wymagających dwóch leków przeciwnadciśnieniowych dawka początkowa to pół tabletki trzy razy na dobę.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu :
Dławica piersiowa i nadciśnienie :
Jedna tabletka co dwanaście godzin.
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Dławica piersiowa i nadciśnienie :
Zalecana dawka początkowa to jedna kapsułka zawierająca 200 mg kapsułek twardych o przedłużonym uwalnianiu na dobę.
Dawkę tę można zwiększyć do jednej kapsułki 300 mg kapsułek twardych o przedłużonym uwalnianiu na dobę, w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z niewydolnością nerek lub wątroby lub wymagających dwóch leków przeciwnadciśnieniowych dawka początkowa to jedna kapsułka zawierająca 200 mg kapsułek twardych o przedłużonym uwalnianiu na dobę.
Pory spożycia w ciągu dnia są obojętne, ale muszą być stałe dla tego samego pacjenta, idealne jest spożycie przed lub w trakcie posiłku.
Kapsułek i tabletek nie należy żuć, lecz połykać w całości popijając płynem.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde są postaciami farmaceutycznymi wskazanymi do leczenia podtrzymującego.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji :
Maksymalna dawka przy ciągłym wlewie dożylnym ze stałą szybkością powinna wynosić 10 mg/h przez 24 godziny. Podawanie należy prowadzić pod ciągłą kontrolą elektrokardiograficzną i rozcieńczając produkt w 5% roztworze fizjologicznym lub glukozie. W żadnym wypadku nie należy przekraczać całkowitej dawki 240 mg diltiazemu na dobę.
Do kontynuacji terapii zaleca się stosowanie formy doustnej.
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci.Nie zaleca się stosowania diltiazemu u dzieci.
04.3 Przeciwwskazania -
Do preparatów doustnych :
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg).
• Ostry zawał mięśnia sercowego z zastojem w płucach.
• Zespół węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia u pacjentów bez sprawnego stymulatora komorowego), ciężka bradykardia (poniżej 40 uderzeń na minutę).
• Zastoinowa niewydolność serca.
• Niewydolność lewej komory z zastojem płuc.
• Połączenie z amiodaronem i dantrolenem (wlew) (patrz punkt 4.5).
• Skojarzenie z iwabradyną (patrz punkt 4.5).
• Stwierdzona lub podejrzewana ciąża, laktacja, kobiety w wieku rozrodczym (patrz punkt 4.6).
• Ogólnie przeciwwskazane w wieku pediatrycznym (patrz punkt 4.2).
Do preparatów do wstrzykiwań :
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Dysfunkcja zatok bez działającego rozrusznika.
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez działającego stymulatora komorowego.
• Migotanie lub trzepotanie przedsionków z zespołem preekscytacji komór, szczególnie gdy okres refrakcji drogi dodatkowej jest krótki.
• Ciężka bradykardia.
• Niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg) związane z hipowolemią i (lub) niewydolnością serca.
• Szeroki złożony częstoskurcz komorowy (zespół QRS? 0,12 s)
• Wstrząs kardiogenny.
• Zastoinowa niewydolność serca.
• Niewydolność lewej komory z zastojem płuc.
• Połączenie z amiodaronem i dantrolenem (patrz punkt 4.5).
• Skojarzenie z iwabradyną (patrz punkt 4.5).
• Stwierdzona lub podejrzewana ciąża, laktacja, kobiety w wieku rozrodczym (patrz punkt 4.6).
• Ogólnie przeciwwskazane w wieku pediatrycznym (patrz punkt 4.2).
• Diltiazem e.v. nie wolno go podawać pacjentom z dodatkowym bypassem (zespół Wolfa-Parkinsona-White'a lub zespół krótkiego PR) iu których występuje migotanie lub trzepotanie przedsionków.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Do preparatów doustnych :
U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory, bradykardią (ryzyko zaostrzeń) lub z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, co potwierdza EKG (ryzyko zaostrzenia i rzadko bloku całkowitego), wymagane jest staranne monitorowanie.
W trakcie leczenia należy przeprowadzać okresowe kontrole czynności wątroby i nerek.
Zwiększone stężenie diltiazemu w osoczu można zaobserwować u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Jednoczesne podawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych może nasilać działanie hipotensyjne diltiazemu, dlatego we wszystkich tych przypadkach może być konieczna zmiana dawkowania.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek lub wątroby lub przyjmujących jednocześnie inne leki przeciwnadciśnieniowe należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.
Szczególna ostrożność wymagana jest na początku leczenia.
Blokery kanału wapniowego, takie jak diltiazem, mogą być związane ze zmianami nastroju, w tym z depresją.
Podobnie jak inne blokery kanału wapniowego, diltiazem działa hamująco na motorykę jelit. Dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia niedrożności jelit. Pozostałości preparatów o przedłużonym uwalnianiu mogą znajdować się w stolcu pacjentów; jednak fakt ten nie ma znaczenia klinicznego.
U pacjentów z utajoną lub jawną cukrzycą konieczne jest uważne monitorowanie ze względu na ryzyko zwiększonego stężenia glukozy we krwi.
Przeciwwskazania i środki ostrożności muszą być ściśle przestrzegane, a na początku leczenia należy stale monitorować, zwłaszcza tętno.
Nagłe przerwanie leczenia może wiązać się z pogorszeniem dławicy piersiowej.
W przypadku znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje diltiazem.Depresja kurczliwości, przewodnictwa i automatyzmu serca oraz rozszerzenie naczyń związane ze znieczuleniem mogą być nasilane przez leki blokujące kanały wapniowe.
Ponieważ preparaty o kontrolowanym uwalnianiu diltiazemu charakteryzują się innym mechanizmem uwalniania substancji czynnej i różnymi szybkościami rozpuszczania, jest mało prawdopodobne, aby miały taki sam profil farmakokinetyczny. Dlatego nie zaleca się zastępowania jednej postaci diltiazemu o kontrolowanym uwalnianiu inną.
Tabletki TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu są pokryte nierozpuszczalną membraną polimerową, która umożliwia kontrolowane uwalnianie składnika aktywnego; błona ta nie jest modyfikowana przez pasaż w przewodzie pokarmowym, dlatego jej ewentualne odnalezienie w kale nie powinno być interpretowane jako oznaka nieskuteczności produktu.
Tabletki TILDIEM 60 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki TILDIEM 60 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego leku.
Do preparatów do wstrzykiwań :
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji jest zarezerwowany wyłącznie do użytku perfuzyjnego, dlatego musi być obowiązkowo podawany w warunkach szpitalnych.
Postać diltiazemu do wstrzykiwań należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.
W przypadku kardiomegalii lub niewydolności serca lub niedociśnienia (kiedy nie jest związane z hipowolemią i (lub) niewydolnością serca) leczenie należy podejmować wyłącznie w warunkach szpitalnych.
Postać do wstrzykiwań nie jest zalecana w przypadkach ciężkiej bradykardii, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. W każdym razie pacjent musi być ściśle monitorowany.
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: Brak dostępnych informacji dotyczących stosowania diltiazemu w postaci wstrzyknięć u takich pacjentów, jednak po podaniu doustnym możliwe jest zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu u tych pacjentów.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek lub wątroby lub przyjmujących jednocześnie inne leki przeciwnadciśnieniowe należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.
Szczególna ostrożność wymagana jest na początku leczenia.
U pacjentów z utajoną lub jawną cukrzycą konieczne jest uważne monitorowanie ze względu na ryzyko zwiększonego stężenia glukozy we krwi.
W przypadku znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje diltiazem.Depresja kurczliwości, przewodnictwa i automatyzmu serca oraz rozszerzenie naczyń związane ze znieczuleniem mogą być nasilane przez leki blokujące kanały wapniowe. Podczas znieczulenia, w związku z hipotensyjnym działaniem diltiazemu, jednoczesne stosowanie azotanów wymaga ostrożności.
W przypadku równoczesnego stosowania chlorowcowanych środków znieczulających i diltiazemu, dawkę diltiazemu należy dostosować do odpowiedzi hemodynamicznej. U pacjentów leczonych jednocześnie diltiazemem i kurarą podczas znieczulenia można zaobserwować zmniejszenie tempa dekuraryzacji.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Skojarzenia przeciwwskazane
Dla wszystkich preparatów :
DANTROLEN (wlew)
Gdy jednocześnie zwierzęciu podaje się dożylnie inny bloker kanału wapniowego (werapamil) i dantrolen, stale obserwuje się śmiertelne migotanie komór.
Połączenie blokera kanału wapniowego i dantrolenu jest zatem potencjalnie niebezpieczne (patrz punkt 4.3).
AMIODARON
Diltiazem jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących amiodaron (ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego) (patrz punkt 4.3).
IVABRADINA
Jednoczesne stosowanie z iwabradyną jest przeciwwskazane ze względu na dodatkowe działanie diltiazemu na zmniejszenie częstości akcji serca oprócz działania iwabradyny (patrz punkt 4.3).
Skojarzenia wymagające ostrożności
Dla wszystkich preparatów :
PRZECIWNADCIŚNIENIOWE: nasilone działanie hipotensyjne, w szczególności alfa-antagonistów.
Połączenie diltiazemu z alfa-antagonistą wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia krwi.
BETA-BLOCKERY: możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca (ciężka bradykardia, zatrzymanie zatok), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, dekompensacja sercowo-naczyniowa (efekt synergiczny).
Te połączenia nie powinny być stosowane, chyba że pod ścisłym nadzorem klinicznym i elektrokardiograficznym, szczególnie na początku leczenia.
GLIKOZYDY KARDIOAKTYWNE: wzrost stężenia digoksyny w osoczu; zwiększone ryzyko bradykardii; Należy zachować ostrożność podczas łączenia z diltiazemem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadku stosowania dużych dawek.
Efekty elektrofizjologiczne diltiazemu na węzeł zatokowy i węzeł przedsionkowo-komorowy nasilają działanie preparatów naparstnicy.
LEKI PRZECIWARYTMICZNE: Ponieważ diltiazem ma właściwości przeciwarytmiczne, nie zaleca się jednoczesnego przepisywania innych leków przeciwarytmicznych ze względu na nasilenie działań niepożądanych ze strony serca ze względu na efekt addycyjny.
Tego połączenia nie należy stosować, chyba że pod ścisłym nadzorem klinicznym i elektrokardiograficznym.
NITROPOCHODNE: nasilone działanie hipotensyjne i lipotimie (addytywne działanie rozszerzające naczynia krwionośne) U wszystkich pacjentów leczonych blokerami kanału wapniowego należy przepisywać nitropochodne w stopniowo zwiększanych dawkach.
CYCLOSPORIN: wzrost poziomu wolnej cyklosporyny we krwi.
Wskazane jest zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, pomiar stężenia cyklosporyny we krwi oraz dostosowanie dawki zarówno w trakcie terapii skojarzonej, jak i po jej odstawieniu.
KARBAMAZEPINA: wzrost poziomu wolnej karbamazepiny we krwi.
Zaleca się pomiar stężenia karbamazepiny we krwi i, w razie potrzeby, dostosowanie dawki.
FENYTOINA: diltiazem powoduje wzrost stężenia fenytoiny w osoczu; fenytoina zmniejsza działanie diltiazemu Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu.
Acetylosalicylany [kwas acetylosalicylowy/acetylosalicylan lizyny]: ze względu na ryzyko krwawienia z powodu potencjalnego addytywnego wpływu na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania diltiazemu z acetylosalicylami [kwas acetylosalicylowy/acetylosalicylan lizyny].
ANTYDEPRESANTY: wzrost stężenia w osoczu imipraminy i prawdopodobnie również innych trójpierścieniowych leków.
PRZECIWPSYCHOTYCZNE: zwiększone działanie hipotensyjne.
TEOFILINA: wzrost poziomu wolnej teofiliny we krwi.
ANTI-H2 (cymetydyna, ranitydyna): zwiększone stężenie diltiazemu we krwi.
Pacjenci leczeni diltiazemem powinni być ściśle monitorowani podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia blokerami receptora H2. Może być konieczna modyfikacja dawki dobowej diltiazemu.
Ryfampicyna: Ryzyko zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu po rozpoczęciu leczenia ryfampicyną Pacjenci powinni być ściśle monitorowani podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ryfampicyną.
LIT: ryzyko zwiększonego neurotoksycznego działania litu.
LEKI ZNIECZULAJĄCE: patrz punkt 4.4.
ŚRODEK KONTRASTOWY DO RENTGENOWSKICH: Możliwe nasilenie działania sercowo-naczyniowego dożylnego bolusa jonowego rentgenowskiego środka kontrastowego, takiego jak niedociśnienie.Jednoczesne podawanie diltiazemu i rentgenowskich środków kontrastowych wymaga szczególnej ostrożności.
Skojarzenia do rozważenia
Dla wszystkich preparatów :
Ze względu na potencjalne działanie addytywne, u pacjentów otrzymujących diltiazem razem z innymi lekami modyfikującymi kurczliwość lub przewodzenie serca należy zachować ostrożność i ostrożne dostosowywanie dawki.
Diltiazem jest metabolizowany przez CYP3A4. Udokumentowano umiarkowane (mniej niż 2-krotne) zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu podczas jednoczesnego podawania z silniejszym inhibitorem CYP3A4.
Sok grejpfrutowy może zwiększać ekspozycję na diltiazem (1,2-krotnie).Pacjenci spożywający sok grejpfrutowy powinni być monitorowani pod kątem nasilenia działań niepożądanych diltiazemu.Należy unikać soku grejpfrutowego, jeśli podejrzewa się interakcję.
Diltiazem jest również inhibitorem izoformy CYP3A4. Jednoczesne podawanie z innymi substratami CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia w osoczu któregokolwiek z dwóch jednocześnie podawanych leków. Jednoczesne podawanie diltiazemu z induktorem CYP3A4 może powodować zmniejszenie stężenia w osoczu diltiazem.
BENZODIAZEPINY (midazolam, triazolam): Diltiazem znacząco zwiększa stężenia midazolamu i triazolamu w osoczu oraz wydłuża ich okres półtrwania w osoczu.
Należy zachować szczególną ostrożność przepisując krótko działające benzodiazepiny metabolizowane przez CYP3A4 pacjentom przyjmującym diltiazem.
KORTYKOSTEROIDY (metyloprednizolon): hamowanie metabolizmu metyloprednizolonu (CYP3A4) i hamowanie glikoproteiny P. Pacjenci powinni być monitorowani podczas rozpoczynania leczenia metyloprednizolonem. Może być konieczne dostosowanie dawki metyloprednizolonu.
STATYNY: Diltiazem jest inhibitorem CYP3A4; Zaobserwowano znaczne zwiększenie AUC niektórych statyn Ryzyko miopatii i rabdomiolizy po statynach metabolizowanych przez CYP3A4 może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania diltiazemu. Jeśli to możliwe, z diltiazemem należy stosować statyny niemetabolizowane przez CYP3A4, w przeciwnym razie wymagane jest ścisłe monitorowanie pod kątem oznak i objawów potencjalnej toksyczności statyn.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża:
Stosowanie diltiazemu jest przeciwwskazane w ciąży.
Diltiazem wykazał toksyczny wpływ na reprodukcję u niektórych gatunków zwierząt (szczur, mysz, królik). Do chwili obecnej dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania diltiazemu w czasie ciąży u ludzi.
U kobiet w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia należy zawsze wykluczyć możliwą ciążę, a podczas leczenia należy zapewnić skuteczną ochronę antykoncepcyjną.
Czas karmienia:
Diltiazem w małych stężeniach przenika do mleka matki. Podczas przyjmowania tego leku należy unikać karmienia piersią.Pacjenci karmiący piersią muszą zdecydować, czy zrezygnować z karmienia piersią i rozpocząć leczenie, czy odwrotnie, kontynuować karmienie piersią bez podawania leku.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Na podstawie zgłoszonych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i nudności, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.W takim przypadku unikaj prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Nie przeprowadzono jednak żadnych badań.
04.8 Działania niepożądane -
Częstość występowania działań niepożądanych opisanych poniżej zdefiniowano przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Przedawkowanie -
Kliniczne skutki ostrego przedawkowania mogą obejmować ciężkie niedociśnienie aż do zapaści, bradykardię zatokową z dysocjacją izorytmiczną lub bez niej oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Leczenie, które zostanie podjęte w szpitalu, będzie polegało na płukaniu żołądka i diurezie osmotycznej.
Zaburzenia automatyzmu i przewodzenia mogą być rozwiązane przez czasową indukcję elektroskurczową.Zalecane leczenie farmakologiczne to: atropina, leki wazopresyjne, takie jak adrenalina, leki inotropowe, glukagon i glukonian wapnia do infuzji.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: selektywne blokery kanału wapniowego o bezpośrednim działaniu na serce, pochodne benzotiazepiny.
Kod ATC: C08DB01
Diltiazem jest blokerem kanału wapniowego, który w sposób zależny od napięcia selektywnie ogranicza wnikanie wapnia do wolnego kanału wapniowego mięśni gładkich naczyń i włókien mięśnia sercowego.Dzięki temu mechanizmowi diltiazem zmniejsza wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia w okolicy kurczliwej białka.
Diltiazem jest uznany przez WHO za produkt referencyjny dla III klasy blokerów kanału wapniowego.
Badania na zwierzętach
Właściwości przeciw dusznicy bolesnej: diltiazem zwiększa przepływ krwi wieńcowej bez wywoływania zjawiska kradzieży wieńcowej. Działa na małe tętnice i boczne gałęzie dużych tętnic. To działanie rozszerzające naczynia krwionośne, które jest umiarkowane w układzie tętnic obwodowych, występuje po dawkach bez ujemnego działania inotropowego i jest związane ze wzrostem oporu serca na wysiłek i zapobieganiem skurczowi naczyń wieńcowych, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie częstości napadów dusznicy bolesnej.
Na poziomie mięśnia sercowego diltiazem ma bezpośredni wpływ na metabolizm energetyczny; zmniejsza również opór wieńcowy i zużycie tlenu w mięśniu sercowym.
Dwa główne krążące metabolity, tj. deacetylodiltiazem i N-monodemetildiltiazem, wywołują rozszerzenie naczyń wieńcowych o odpowiednio 10 i 20% w stosunku do substancji czynnej.
Właściwości hipotensyjne: diltiazem zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętnic poprzez zmniejszenie wnikania wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, co z kolei powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego Diltiazem obniża ciśnienie krwi nie powodując odruchowej tachykardii różne modele nadciśnienia tętniczego u zwierząt, szczególnie u szczurów z genetycznym nadciśnieniem.
Nie modyfikuje pojemności minutowej serca i przepływu krwi przez nerki.
Preferencyjnie hamuje również zwężające naczynia działanie noradrenaliny i angiotensyny II.Diltiazem zwiększa diurezę bez zmiany stosunku sodu do potasu w moczu i zmniejsza przerost serca u szczurów z genetycznym nadciśnieniem.
Wysokie dawki diltiazemu zmniejszają rozwój wapnicy tętniczej u szczurów leczonych dużymi dawkami witaminy. D3 lub dihydrotachisterol.
Dwa główne krążące metabolity (deacetylodiltiazem i N-monodemetildiltiazem) wykazują aktywność farmakologiczną równą około 50% aktywności substancji czynnej.
Studia w człowieku
Do preparatów doustnych :
Właściwości przeciw dusznicy bolesnej: diltiazem zwiększa przepływ wieńcowy krwi poprzez zmniejszenie oporu wieńcowego.
Dzięki umiarkowanemu efektowi bradycardingu i zmniejszeniu ogólnoustrojowego oporu tętniczego, diltiazem zmniejsza pracę serca.
Z elektrofizjologicznego punktu widzenia diltiazem powoduje u osób zdrowych umiarkowaną bradykardię, nieznacznie wydłuża przewodzenie wewnątrzwęzłowe i nie ma wpływu na przewodzenie w pęczku Hisa i strukturach podwęzłowych.
Właściwości hipotensyjne: na poziomie naczyń, antagonistyczne działanie diltiazemu powoduje umiarkowane rozszerzenie naczyń tętniczych i poprawia podatność wielkich tętnic.To dobrze zrównoważone rozszerzenie naczyń prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi u osób z nadciśnieniem, dzięki zmniejszeniu oporu obwodowego , bez określania odruchowego tachykardii W rzeczywistości obserwuje się nieznaczne spowolnienie częstości akcji serca. Zakres trzewnych przepływów krwi, w szczególności przepływów nerkowych i wieńcowych, pozostaje niezmieniony lub zwiększony.
Po ostrym podaniu obserwuje się umiarkowany efekt natriuretyczny. Diltiazem nie stymuluje układu renina-angiotensyna-aldosteron podczas długotrwałej terapii i nie powoduje retencji wody i sodu, o czym świadczy brak zmian masy ciała oraz równowagi wodno-elektrolitowej osocza.
Diltiazem działa jako rozszerzacz naczyń wieńcowych w kierunku serca, zmniejszając przerost lewej komory u osób z nadciśnieniem, ma tylko niewielki wpływ na pojemność minutową serca.
Diltiazem zmniejsza pracę serca poprzez umiarkowany efekt bradykardii związany ze zmniejszeniem ogólnoustrojowego oporu tętniczego.
Nie zaobserwowano negatywnych efektów inotropowych w zdrowym mięśniu sercowym. Diltiazem umiarkowanie zmniejsza częstość akcji serca i może powodować depresję czynności węzła zatokowego, jeśli jest zaburzona, spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe, a zatem istnieje ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.
Diltiazem nie modyfikuje przewodzenia w wiązce Jego ani na poziomie infrahiss.
Diltiazem nie wpływa na glikoregulację i nie ma negatywnego wpływu na lipoproteiny osocza i metabolizm lipidów.
Do preparatów do wstrzykiwań :
Badania przeprowadzone z diltiazemem w postaci do wstrzykiwania wykazały następujące właściwości:
• aktywność antyarytmiczna na poziomie połączeń;
• korzystne działanie w niedokrwieniu mięśnia sercowego: zmniejszenie zużycia tlenu, zwiększenie przepływu wieńcowego, korekcja skurczu wieńcowego, ochrona mięśnia sercowego podczas pozaustrojowych operacji kardiochirurgicznych;
• brak wpływu na przewodzenie śródkomorowe i brak bezpośredniego wpływu na przewodzenie wsteczne lub przednie dróg alternatywnych.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu :
Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom diltiazem jest w dużym stopniu wchłaniany (90%). Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się 3-4 godziny po podaniu, a średni pozorny okres półtrwania w osoczu wynosi 4-8 godzin.
Kinetyka diltiazemu jest liniowa i nie podlega nasyceniu. Podczas długotrwałego podawania stężenie diltiazemu w osoczu u każdego pacjenta pozostaje stałe.
Ze względu na efekt pierwszego przejścia biodostępność tabletek 60 mg wynosi około 40% i jest zależna od dawki.
Diltiazem wiąże się w 80-85% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowany przez wątrobę.Główny krążący metabolit N-monodemetyldiltiazem stanowi około 35% krążącego diltiazemu.
Odsetek diltiazemu między 0,7% a 5% jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.
Średnie stężenia w osoczu są wyższe u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby niż u osób zdrowych.
Diltiazem i jego metabolity są słabo podatne na dializę.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu :
Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom diltiazem jest w dużym stopniu wchłaniany (90%); ze względu na efekt pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 40%.
Biodostępność tego preparatu o kontrolowanym uwalnianiu diltiazemu wynosi około 90% w porównaniu z tradycyjnymi tabletkami. Średni pozorny okres półtrwania w osoczu wynosi 7-8 godzin, a skuteczne stężenia w osoczu utrzymują się przez co najmniej 12 godzin.
Po wielokrotnym podaniu uzyskuje się 30% wzrost następujących parametrów: Cmax, AUC, Cmin; wzrost ten jest spowodowany częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie.
Diltiazem wiąże się w 80-85% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowany przez wątrobę.Główny krążący metabolit N-monodemetyldiltiazem stanowi około 35% krążącego diltiazemu.
Odsetek diltiazemu między 0,7% a 5% jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.
Średnie stężenia w osoczu są wyższe u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby
Diltiazem i jego metabolity są słabo podatne na dializę.
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Kinetyka diltiazemu jest liniowa i nie podlega nasyceniu.
Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom diltiazem jest w dużym stopniu wchłaniany (90%).
Biodostępność tej postaci diltiazemu o kontrolowanym uwalnianiu wynosi około 80% TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Średni pozorny okres półtrwania w osoczu wynosi 8 godzin.
Dwadzieścia cztery godziny po podaniu, nawet przy dawce 200 mg kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, stężenie w osoczu u pacjentów utrzymuje się na poziomie 50 ng/ml.Podczas długotrwałego podawania stężenie diltiazemu w osoczu u każdego pacjenta pozostaje stałe .
Po podaniu TILDIEM 20 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde średnie stężenia w osoczu są wyższe u osób starszych niż u młodych osób; jednak poziomy diltiazemu w osoczu są niższe niż te stwierdzone u młodych osób po podaniu TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde.
Diltiazem wiąże się w 80-85% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowany przez wątrobę.Główny krążący metabolit N-monodemetyldiltiazem stanowi około 35% krążącego diltiazemu.
Odsetek diltiazemu między 0,7% a 5% jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.
Średnie stężenia w osoczu są wyższe u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby.
Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na kinetykę tej postaci diltiazemu o kontrolowanym uwalnianiu, jednak gdy diltiazem jest przyjmowany z pokarmem, obserwuje się zwiększone wchłanianie w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu.
Diltiazem i jego metabolity są słabo podatne na dializę.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji :
Po podaniu dożylnym u ludzi okres półtrwania w dystrybucji diltiazemu wynosi od 25 do 30 minut.
Diltiazem wiąże się w 80-85% z białkami osocza Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie Głównym aktywnym metabolitem jest deacetylodiltiazem Okres półtrwania w osoczu wynosi około 3 godziny. Średnio tylko 3% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Badania toksyczności ostrej i podostrej na zwierzętach potwierdziły dobrą tolerancję leku w dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi.
Badania teratogenezy oraz toksyczności okołoporodowej i poporodowej u różnych gatunków zwierząt doprowadziły do przeciwwskazania leku w przypadku potwierdzonej lub domniemanej ciąży.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu :
Laktoza, makrogol 6000, uwodorniony olej rycynowy, stearynian magnezu.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu :
Jądro: jednozasadowy cytrynian sodu, sacharoza, powidon, makrogol 6000, stearynian magnezu;
Powłoka: sacharoza, modyfikowany PCW, cytrynian acetylotributylu, wodorowęglan sodu, etylowanilina, dwutlenek tytanu (E171).
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, kopolimer akrylowy i estry metakrylowe, etyloceluloza, diacetylowane monoglicerydy, stearynian magnezu.
Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), tlenki żelaza (E172).
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, kopolimer akrylowy i estry metakrylowe, etyloceluloza, diacetylowane monoglicerydy, stearynian magnezu.
Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), tlenki żelaza (E172).
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej :
Nikt.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu : 3 lata
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu : 3 lata
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde i TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde : 3 lat
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji : 3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Po rekonstytucji: Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. W przeciwnym razie za warunki przechowywania po rekonstytucji odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on trwać dłużej niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rekonstytucja odbyła się w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu :
Pudełko zawierające 50 tabletek w blistrach PVC/alu.
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu :
Pudełko zawierające 24 tabletki w blistrach Aluminium/(oPA/Aluminium/PVC).
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Pudełko zawierające 36 kapsułek o kontrolowanym uwalnianiu w blistrach PVC/alu.
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde :
Pudełko zawierające 14 kapsułek o kontrolowanym uwalnianiu w blistrach PVC/alu.
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji :
Pudełko tekturowe zawierające 5 szklanych fiolek do podania dożylnego.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Do preparatów doustnych :
Brak specjalnych instrukcji.
Do preparatów do wstrzykiwań :
Produkt należy rozcieńczyć 5% roztworem fizjologicznym lub glukozą.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Sanofi S.p.A. & ndash; Viale L. Bodio, 37 / B & ndashi; Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
TILDIEM 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu: A.I.C. n. 025278019
TILDIEM 120 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu : A.I.C. n. 025278058
TILDIEM 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde : A.I.C. n. 025278072
TILDIEM 300 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde : A.I.C. n. 025278060
TILDIEM 100 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji: AIC n. 025278045
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Odnowienie autoryzacji: 01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
styczeń 2016
