Składniki aktywne: Tramadol (chlorowodorek tramadolu)
CONTRAMAL 50 mg kapsułki twarde
Wkładki do opakowań Contramal są dostępne dla wielkości opakowań:- CONTRAMAL 50 mg kapsułki twarde
- CONTRAMAL 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- CONTRAMAL 150 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, CONTRAMAL 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- CONTRAMAL 100 mg/ml krople doustne, roztwór z zakraplaczem
- CONTRAMAL 100 mg/ml roztwór doustny z dozownikiem CONTRAMAL butelka 30 ml z dozownikiem
- CONTRAMAL 50 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań, CONTRAMAL 100 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Wskazania Dlaczego stosuje się Contramal? Po co to jest?
Tramadol - składnik aktywny Contramal jest środkiem przeciwbólowym (przeciwbólowym), który pochodzi z klasy opioidów, działa na ośrodkowy układ nerwowy. Zmniejsza ból działając na określone komórki nerwowe w rdzeniu kręgowym i mózgu.
Contramal stosuje się w leczeniu bólu o różnym nasileniu od umiarkowanego do silnego różnego rodzaju i przyczyn, a także bólu spowodowanego zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Contramal
Nie należy przyjmować leku Contramal
- jeśli pacjent ma uczulenie na tramadol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- w ostrym zatruciu alkoholem, środkami nasennymi, przeciwbólowymi lub innymi środkami psychotropowymi (leki wpływające na nastrój i emocje);
- jeśli pacjent przyjmuje również inhibitory MAO (niektóre leki stosowane w leczeniu depresji) lub jeśli przyjmował je w ciągu ostatnich 14 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Contramal
- jeśli u pacjenta występuje padaczka, a napady nie są wystarczająco kontrolowane przez terapię;
- jako substytut w terapii odwykowej.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Contramal
Przed rozpoczęciem stosowania leku Contramal należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą,
- jeśli uważasz, że nadużywasz innych leków przeciwbólowych (opioidów);
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia świadomości (mdlenie);
- jeśli jesteś w szoku (zimne poty mogą być tego oznaką);
- jeśli u pacjenta występuje zwiększone ciśnienie w mózgu (możliwe po urazie głowy lub chorobie mózgu);
- jeśli masz trudności z oddychaniem;
- jeśli pacjent ma skłonność do padaczki lub drgawek, ponieważ ryzyko wystąpienia drgawek może się zwiększyć;
- jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Contramal
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Leku Contramal nie wolno stosować razem z inhibitorami MAO (niektóre leki stosowane w depresji).
Intensywność i czas trwania działania przeciwbólowego Contramal może być zmniejszona, jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające:
- karbamazepina (w przypadku drgawek);
- ondansetron (aby zapobiec nudnościom).
Lekarz poinformuje, czy i jakie dawki leku Contramal należy przyjmować.
Zwiększa się ryzyko wystąpienia skutków ubocznych,
- jeśli pacjent przyjmuje środki uspokajające, leki nasenne, inne środki przeciwbólowe, takie jak morfina i kodeina (również przyjmowane na kaszel) oraz alkohol wraz z lekiem Contramal.Możesz odczuwać senność lub omdlenia.W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem.
- jeśli pacjent przyjmuje leki, które mogą powodować napady (napady), takie jak niektóre leki przeciwdepresyjne lub przeciwpsychotyczne. Ryzyko wystąpienia drgawek może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego przyjmowania leku Contramal. Lekarz poinformuje Cię, czy Contramal jest dla Ciebie odpowiedni.
- jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki przeciwdepresyjne. Contramal może wchodzić w interakcje z tymi lekami i może powodować objawy, takie jak: mimowolne rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni kontrolujących ruch gałek ocznych, pobudzenie, nadmierne pocenie się, drżenie, nadmierne odruchy, zwiększone napięcie mięśni, temperatura ciała powyżej 38° C.
- jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny (leki rozrzedzające krew), takie jak warfaryna, razem z lekiem Contramal. Wpływ tych leków na krzepliwość krwi może być zaburzony i może wystąpić krwawienie.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
U pacjentów przyjmujących tramadol w zalecanych dawkach zgłaszano napady padaczkowe. Ryzyko może wzrosnąć, gdy dawki tramadolu przekraczają zalecane dawki przekraczające dobową dawkę graniczną 400 mg.
Contramal może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. W przypadku długotrwałego podawania preparatu Contramal jego działanie może ulec zmniejszeniu, dlatego należy podawać większe dawki (rozwój tolerancji). U pacjentów ze skłonnością do nadużywania narkotyków lub uzależnionych od narkotyków Contramal należy stosować przez krótki czas i pod ścisłą kontrolą lekarską.
Należy poinformować lekarza, jeśli którykolwiek z tych problemów wystąpi podczas leczenia lekiem Contramal lub wystąpił wcześniej.
CONTRAMAL z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania leku Contramal, ponieważ jego działanie może ulec nasileniu.
Spożywanie pokarmu nie wpływa na działanie Contramal.
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Niewiele jest informacji dotyczących bezpieczeństwa tramadolu u kobiet w ciąży. Dlatego, jeśli jesteś w ciąży, nie powinnaś stosować kapsułek Contramal. Przewlekłe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do objawów odstawienia u niemowląt.
Generalnie nie zaleca się stosowania tramadolu w okresie karmienia piersią. Niewielkie ilości tramadolu są wydzielane do mleka matki. Zazwyczaj nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią po jednorazowym podaniu.
Brak wystarczających danych dotyczących płodności u ludzi Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność samców, natomiast u samic wykazano działanie dużych dawek.
Prowadzenie i używanie maszyn
Contramal może powodować senność, zawroty głowy i problemy ze wzrokiem (niewyraźne widzenie), a zatem może wpływać na reakcje. Jeśli czujesz, że twoja zdolność reagowania jest zaburzona, nie prowadź samochodów ani innych pojazdów, nie używaj narzędzi elektrycznych, nie obsługuj maszyn i nie pracuj bez bezpiecznego podparcia.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Contramal: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dawkowanie należy dobrać na podstawie intensywności bólu i osobistej wrażliwości na ból.Na ogół należy stosować najmniejszą dawkę łagodzącą ból.Nie należy przyjmować więcej niż 400 mg (8 kapsułek) tramadolu chlorowodorku na dobę.chyba że lekarz dał ci różne instrukcje.
O ile nie zalecono inaczej, zwykle stosowana dawka to:
Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia:
Contramal 50 mg kapsułki twarde: jedna lub dwie kapsułki (co odpowiada 50 lub 100 mg tramadolu chlorowodorku) co 4-6 godzin.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Kapsułki Contramal 50 mg nie są zalecane dla dzieci w wieku poniżej 12 lat
Starsi pacjenci
U osób w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) eliminacja tramadolu może być opóźniona.Jeśli dotyczy to pacjenta, lekarz może zalecić wydłużenie odstępu czasu między jedną dawką a następną.
Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek / dializami
Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek nie powinni przyjmować leku Contramal. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności lekarz może zalecić wydłużenie odstępu czasu między jedną dawką a następną.
Jak i kiedy należy przyjmować lek Contramal 50 mg kapsułki twarde
Kapsułki Contramal 50 mg są przeznaczone do stosowania doustnego. Kapsułki należy połykać w całości, nie dzielić i nie żuć, popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej rano i wieczorem. Kapsułki można przyjmować zarówno z posiłkami, jak i poza nimi.
Jak długo należy przyjmować lek Contramal
Nie należy stosować leku Contramal dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia przez dłuższy czas, lekarz będzie kontrolował stan pacjenta w krótkich i regularnych odstępach czasu (w razie potrzeby poprzez tymczasowe przerwanie leczenia) w celu ustalenia, czy należy kontynuować leczenie iw jakiej dawce.
Jeśli uważasz, że przeciwbólowe działanie Contramal jest zbyt silne lub zbyt słabe, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużo leku Contramal
Jeśli przez pomyłkę zażyłeś dodatkową dawkę, nie powinno to mieć żadnych negatywnych skutków. Możesz nadal zażywać lek zgodnie z zaleceniami
Po przyjęciu bardzo dużych dawek mogą wystąpić: ściśnięcie źrenic, wymioty, spadek ciśnienia krwi, szybkie bicie serca, zapaść, zaburzenia świadomości aż do śpiączki (głęboka utrata przytomności), napady padaczkowe i trudności w oddychaniu aż do zatrzymania oddechu W takich przypadkach natychmiast wezwać lekarza.
Pominięcie przyjęcia leku Contramal
Jeśli zapomnisz zażyć Contramal, ból prawdopodobnie powróci. Nie podwajaj dawki, aby nadrobić to zapomnienie, po prostu kontynuuj przyjmowanie kapsułek jak poprzednio.
Przerwanie stosowania leku Contramal
Jeśli przerwiesz lub przerwiesz leczenie zbyt wcześnie, ból prawdopodobnie powróci.
Jeśli chcesz przerwać leczenie z powodu działań niepożądanych, skonsultuj się z lekarzem.
Na ogół nie występuje efekt odstawienia po zakończeniu leczenia preparatem Contramal.
Jednak w rzadkich przypadkach niektóre osoby mogą źle się czuć, gdy nagle przestają przyjmować lek Contramal po pewnym czasie. Mogą czuć się poruszeni, niespokojni, zdenerwowani lub osłabieni. Mogą być nadpobudliwe, mieć trudności ze snem lub mieć rozstrój żołądka lub jelit.U bardzo niewielu osób mogą wystąpić napady paniki, halucynacje, nietypowe odczucia, takie jak swędzenie, mrowienie, drętwienie i szum w uszach (szum w uszach). zgłaszano nietypowe objawy ze strony OUN, takie jak splątanie, urojenia, zmiany w postrzeganiu własnej osobowości (depersonalizacja) oraz zmiany w postrzeganiu rzeczywistości (derealizacja) i prześladowania (paranoja).
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Contramal
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
- bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- nieznane (niemożliwe do określenia ilościowego na podstawie dostępnych informacji)
Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy reakcji alergicznej, takie jak obrzęk twarzy, języka i (lub) gardła i (lub) trudności w przełykaniu lub pokrzywka wraz z trudnościami w oddychaniu.
Najczęstsze działania niepożądane podczas leczenia lekiem Contramal to nudności i zawroty głowy, występujące u więcej niż 1 na 10 osób.
Zaburzenia układu odpornościowego:
Rzadki: reakcje alergiczne (np. trudności w oddychaniu, świszczący oddech, pokrzywka) i wstrząs (nagły spadek ciśnienia krwi).
Zaburzenia serca i krążenia
Niezwykły: wpływ na serce i krążenie krwi (kołatanie serca, szybkie bicie serca, uczucie omdlenia lub zapaść). Te działania niepożądane mogą wystąpić w szczególności u pacjentów stojących lub przechodzących wysiłek fizyczny.
Rzadki: powolne bicie serca.
Badania: podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo częste: zawroty głowy.
Pospolity: ból głowy, senność.
Rzadki: nietypowe odczucia (swędzenie, mrowienie, drętwienie), drżenie, spowolniony oddech, drgawki, skurcze mięśni, nieskoordynowane ruchy, przejściowa utrata przytomności (omdlenie), zaburzenia mowy.
Napady padaczkowe występowały głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub po jednoczesnym leczeniu lekami predysponującymi do napadów drgawkowych.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Rzadki: zmiany apetytu Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia cukru we krwi
Zaburzenia psychiczne
Rzadki: halucynacje, splątanie, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój i koszmary senne.
Po leczeniu produktem Contramal mogą wystąpić zaburzenia psychiczne. Ich intensywność i charakter mogą być różne (w zależności od osobowości pacjenta i czasu trwania terapii).
Mogą objawiać się zmianą nastroju (zwykle euforia, rzadko irytacja), aktywnością (zwykle redukcja, rzadko wzrost) oraz zmniejszeniem percepcji czuciowych i poznawczych (zmiany w odczuciach i zdolności rozróżniania, co może prowadzić do błędów oceny).
Może pojawić się uzależnienie. Uzależnienie może wystąpić, gdy Contramal jest podawany przez długi czas, chociaż ryzyko jest bardzo niskie. W przypadku nagłego przerwania leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia (patrz „Przerwanie stosowania leku Contramal”).
Zaburzenia oka
Rzadki: problemy ze wzrokiem (niewyraźne widzenie).
Nadmierne rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic), zwężenie źrenicy (zwężenie źrenic).
Choroby układu oddechowego
Rzadki: spowolniony oddech, duszność (duszność)
W przypadku przekroczenia zalecanych dawek lub jednoczesnego przyjmowania innych leków hamujących czynność mózgu, oddychanie może spowolnić.
Obserwowano pogorszenie astmy oskrzelowej, jednak nie ustalono, czy mogło być spowodowane przez tramadol
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo częste: mdłości.
Pospolity: zaparcia, suchość w ustach, wymioty.
Niezwykły: wymioty, rozstrój żołądka (uczucie wagi, wzdęcia), biegunka.
Patologie skóry
pospolity: obfite pocenie się (nadpotliwość).
Niezwykły: reakcje skórne (na przykład: swędzenie, wysypka).
Patologie mięśni
Rzadki: słabe mięśnie.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadkie: wzrost wartości enzymów wątrobowych.
Zaburzenia układu moczowego
Rzadki: trudności lub ból w oddawaniu moczu, zmniejszona ilość moczu (dyzuria).
Zaburzenia organizmu w ogóle
pospolity: zmęczenie.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą lub pielęgniarką.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie https://www.aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Contramal 50 mg kapsułki twarde po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Zawartość Paczki
Co zawiera lek Contramal 50 mg kapsułki twarde
Substancją czynną jest chlorowodorek tramadolu.
Jedna kapsułka zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu. Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian, bezwodna krzemionka koloidalna, żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172), indygotyna.
Jak wyglądają kapsułki twarde Contramal 50 mg i co zawiera opakowanie
Twarde, podłużne dwukolorowe (zielono/żółte) kapsułki. Opakowanie zawiera 20 twardych kapsułek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KONTRAMALNE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
CONTRAMAL 50 mg kapsułki twarde
Jedna kapsułka twarda zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu
CONTRAMAL 100 mg/ml krople doustne roztwór z zakraplaczem
20 kropli (co odpowiada 0,5 ml) kroplomierza zawiera 50 mg tramadolu chlorowodorku.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu : 0,5 ml roztworu zawiera 100 mg sacharozy (patrz punkt 4.4) i 0,5 mg hydroksystearynianu makrogologlicerolu
(do butelki 10 ml dołączono zakraplacz: 1 kropla odpowiada 2,5 mg tramadolu)
CONTRAMAL 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
jedna tabletka zawiera 100 mg tramadolu chlorowodorku
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2,5 mg laktozy jednowodnej (patrz punkt 4.4).
CONTRAMAL 50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań i 100 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
1 ampułka 1 ml zawiera 50 mg tramadolu chlorowodorku
1 ampułka 2 ml zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,7 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Stosowanie doustne: kapsułki twarde (dwukolorowy zielony / jasnożółty), roztwór kropli doustnych (klarowny, lekko lepki, bezbarwny do jasnożółtego roztwór),tabletki o przedłużonym uwalnianiu (okrągłe, dwuwypukłe tabletki z wytłoczonym logo firmy po jednej stronie i T1 po drugiej).
Posługiwać się domięśniowo, dożylnie i podskórnie: roztwór do wstrzykiwań (klarowny, bezbarwny roztwór).
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Ostre i przewlekłe stany bólowe różnego typu i przyczyn, o średnim i ciężkim nasileniu, a także bóle wywołane interwencjami diagnostycznymi i chirurgicznymi.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
KONTRAMALNE KAPSUŁKI TWARDE 50 MG
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta.Na ogół należy wybrać minimalną skuteczną dawkę.Całkowita dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu, z wyjątkiem szczególnych stanów klinicznych.
O ile nie zalecono inaczej, kapsułki twarde Contramal należy podawać w następujący sposób:
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat :
50-100 mg chlorowodorku tramadolu co 4-6 godzin.
Populacja pediatryczna :
ze względu na wysokie dawkowanie kapsułki nie są odpowiednie dla dzieci poniżej 12 roku życia.
Starsi pacjenci
Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy kliniczne niewydolności wątroby lub nerek. U osób w podeszłym wieku w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być wolniejsza, dlatego w razie potrzeby należy zwiększyć odstępy między dawkami zgodnie z potrzebami pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością nerek / dializami i zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona.U tych pacjentów należy starannie rozważyć wydłużenie przerw między kolejnymi dawkami, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.
Sposób podawania
ten kapsułki twarde należy je połykać w całości, nie dzielić i nie żuć, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłków.
Czas trwania terapii
Tramadol nigdy nie powinien być podawany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeżeli w zależności od rodzaju i ciężkości choroby wymagane jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe preparatem Contramal, należy przeprowadzać staranne i regularne kontrole (w razie potrzeby tymczasowo przerywając terapię) w celu ustalenia, czy i w jakim stopniu należy kontynuować leczenie.
CONTRAMAL 100 MG / ML KROPLE DOUSTNE Z KROPLEM
Dawkowanie :
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta.Na ogół należy wybrać minimalną skuteczną dawkę.Całkowita dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu, z wyjątkiem szczególnych stanów klinicznych.
O ile nie zalecono inaczej, Contramal krople doustne roztwór z zakraplaczem należy podawać w następujący sposób:
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat :
50-100 mg chlorowodorku tramadolu co 4-6 godzin.
Populacja pediatryczna powyżej 1 roku życia :
pojedyncza dawka wynosi 1-2 mg/kg masy ciała.
W żadnym wypadku nie należy przekraczać dziennych dawek 8 mg substancji czynnej na kg masy ciała lub 400 mg substancji czynnej.
Uwaga dotycząca dawkowania leku Contramal 100 mg/ml krople doustne, roztwór z zakraplaczem u dzieci powyżej 1. roku życia
Tabela dawkowania w zależności od masy ciała u dzieci powyżej 1. roku życia:
Starsi pacjenci
Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy kliniczne niewydolności wątroby lub nerek. U osób w podeszłym wieku w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być wolniejsza, dlatego w razie potrzeby należy zwiększyć odstępy między dawkami zgodnie z potrzebami pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością nerek / dializami i zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona.U tych pacjentów należy starannie rozważyć wydłużenie przerw między kolejnymi dawkami, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.
Sposób podawania
Contramal krople doustne roztwór z zakraplaczem należy przyjmować popijając płynem lub cukrem, niezależnie od posiłków.
Więcej szczegółów znajdziesz w poniższej tabeli.
Czas trwania terapii
Tramadol nigdy nie powinien być podawany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeżeli w zależności od rodzaju i ciężkości choroby wymagane jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe preparatem Contramal, należy przeprowadzać staranne i regularne kontrole (w razie potrzeby tymczasowo przerywając terapię) w celu ustalenia, czy i w jakim stopniu należy kontynuować leczenie.
CONTRAMAL 100 MG TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU
Dawkowanie :
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta.Na ogół należy wybrać minimalną skuteczną dawkę.Całkowita dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu, z wyjątkiem szczególnych stanów klinicznych.
O ile nie zalecono inaczej, Contramal tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy podawać w następujący sposób:
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat :
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 100 mg dwa razy na dobę, rano i wieczorem: jeśli uśmierzanie bólu jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 200 mg dwa razy na dobę.
Populacja pediatryczna:
Ze względu na wysokie dawki tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie są odpowiednie dla dzieci poniżej 12 roku życia.
Starsi pacjenci:
Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy kliniczne niewydolności wątroby lub nerek. U osób w podeszłym wieku w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być wolniejsza, dlatego w razie potrzeby należy zwiększyć odstępy między dawkami zgodnie z potrzebami pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością nerek / dializami i zaburzeniami czynności wątroby :
U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona.U tych pacjentów należy starannie rozważyć wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.Nie zaleca się stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu w przypadku ciężkiej niewydolności nerek. lub wątrobowy
Sposób podawania
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie dzielić ani nie żuć, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłków.
Czas trwania terapii
Tramadol nigdy nie powinien być podawany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeżeli w zależności od rodzaju i ciężkości choroby wymagane jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe preparatem Contramal, należy przeprowadzać staranne i regularne kontrole (w razie potrzeby tymczasowo przerywając terapię) w celu ustalenia, czy i w jakim stopniu należy kontynuować leczenie.
CONTRAMAL 50 MG / ML I 100 MG / 2 ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ
Dawkowanie :
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta.Na ogół należy wybrać minimalną skuteczną dawkę.Całkowita dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu, z wyjątkiem szczególnych stanów klinicznych.
O ile nie zalecono inaczej, Contramal roztwór do wstrzykiwań należy podawać w następujący sposób:
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat :
50-100 mg chlorowodorku tramadolu co 4-6 godzin.
Populacja pediatryczna powyżej 1 roku życia:
pojedyncza dawka wynosi 1-2 mg/kg masy ciała.
W żadnym wypadku nie należy przekraczać dziennych dawek 8 mg substancji czynnej na kg masy ciała lub 400 mg substancji czynnej.
Starsi pacjenci:
Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy kliniczne niewydolności wątroby lub nerek. U osób w podeszłym wieku w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być wolniejsza, dlatego w razie potrzeby należy zwiększyć odstępy między dawkami zgodnie z potrzebami pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością nerek / dializami i zaburzeniami czynności wątroby :
U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona.U tych pacjentów należy starannie rozważyć wydłużenie przerw między kolejnymi dawkami, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.
Sposób podawania
Roztwór do wstrzykiwań należy wstrzykiwać powoli lub podawać we wlewie po rozcieńczeniu do roztworów do infuzji. Instrukcje dotyczące rozcieńczania, patrz punkt 6.6.
Czas trwania terapii
Tramadol nigdy nie powinien być podawany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeżeli w zależności od rodzaju i ciężkości choroby wymagane jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe preparatem Contramal, należy przeprowadzać staranne i regularne kontrole (w razie potrzeby tymczasowo przerywając terapię) w celu ustalenia, czy i w jakim stopniu należy kontynuować leczenie.
04.3 Przeciwwskazania
Contramal jest przeciwwskazany
• w nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• w ostrym zatruciu alkoholem, środkami nasennymi, przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi.
• u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub przyjmujących je w ciągu ostatnich 14 dni (patrz punkt 4.5).
• u pacjentów z padaczką niewystarczająco kontrolowaną przez leczenie.
• stosowany jako terapia odwykowa.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Tramadol należy stosować wyłącznie ze szczególną ostrożnością u pacjentów uzależnionych od opioidów, w przypadku urazu głowy, wstrząsu, zaburzeń świadomości o wątpliwym pochodzeniu, zaburzeń ośrodka oddechowego lub czynności oddechowej, podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów wrażliwych na opioidy.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z depresją oddechową, gdy jednocześnie podaje się leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5) lub gdy zalecane dawki są znacznie przekraczane (patrz punkt 4.9), ponieważ w takich przypadkach wystąpienie depresji oddechowej nie może być wykluczone.
Drgawki zgłaszano u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko wystąpienia drgawek może wzrosnąć, gdy dawki tramadolu przekraczają maksymalną zalecaną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych u pacjentów leczonych innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (patrz punkt 4.5). Pacjenci z padaczką lub z ryzykiem napadów drgawkowych powinni być leczeni tramadolem tylko wtedy, gdy wymagają tego warunki kliniczne.
Tramadol ma niski potencjał uzależniający. W przypadku długotrwałej terapii może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania lub narkomanii Contramal można podawać tylko przez krótki czas, pod ścisłym nadzorem lekarza.
Tramadol nie nadaje się do leczenia substytucyjnego u osób uzależnionych od narkotyków.Tramadol jest agonistą opioidów, ale nie jest w stanie tłumić objawów odstawienia morfiny.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Contramal krople doustne roztwór z zakraplaczem zawiera sacharozę : Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego leku.
Contramal tabletki o przedłużonym uwalnianiu : zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Contramal roztwór kropli doustnych z zakraplaczem zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu, pochodną oleju rycynowego, która może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Roztwór Contramal do wstrzykiwań zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na ml, można go uznać za „wolny od sodu”.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Tramadolu nie wolno łączyć z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.3).
U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed podaniem opioidowej petydyny obserwowano zagrażające życiu interakcje na poziomie ośrodkowego układu nerwowego oraz czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.Inhibitory MAO i Contramal.
Jednoczesne podawanie tramadolu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem, może nasilać działanie na OUN (patrz punkt 4.8).
Wyniki dotychczas dostępnych badań farmakokinetycznych wskazują, że klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podawania cymetydyny (inhibitor enzymu). Jednoczesne lub wcześniejsze podawanie karbamazepiny (induktora enzymów) może osłabić działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania tramadolu.
Tramadol może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokannol).
Terapeutyczne stosowanie tramadolu w skojarzeniu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO (patrz punkt 4.3), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina, mogą powodować toksyczność serotoniny. zespół może być:
• klonowanie spontaniczne
• indukowany lub oczny klonus ze stanem pobudzenia lub poty
• drżenie i hiperrefleksja
• hipertonia i temperatura ciała powyżej 38°C z indukowanym lub ocznym klonusem.
Odstawienie leków serotoninergicznych na ogół skutkuje szybką poprawą. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) ze względu na doniesienia o zwiększonym INR z dużymi krwawieniami i siniakami u niektórych pacjentów.
Inne leki, znane jako inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylacja), a być może także aktywnego metabolitu O-demetylowego. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało jeszcze ostatecznie zbadane (patrz punkt 4.8).
W ograniczonej liczbie badań, przed- i pooperacyjne podawanie ondansetronu przeciwwymiotnego, antagonisty 5-HT3, zwiększyło zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały, że tramadol w bardzo dużych dawkach ma wpływ na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków Tramadol przenika przez barierę łożyskową Nie ma jeszcze wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tramadolu podczas ciąży, dlatego nie należy go stosować w okresie ciąży. ciąża kobiety.
Tramadol podawany przed porodem lub w jego trakcie nie zmienia kurczliwości macicy. U noworodków może powodować zmiany częstości oddechów, które zwykle nie mają znaczenia klinicznego. Przewlekłe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawienia.
Czas karmienia:
W okresie karmienia piersią około 0,1% dawki tramadolu podanej matce przenika do mleka, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią. Zwykle, jeśli terapia polega na podaniu pojedynczej dawki tramadolu, nie ma konieczności przerywania karmienia piersią.
Płodność:
Brak wystarczających danych dotyczących płodności u ludzi Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność samców, natomiast u samic wykazano działanie dużych dawek (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tramadol, nawet jeśli jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami, może powodować senność lub zawroty głowy i w konsekwencji wpływać na reakcje osób prowadzących pojazdy i obsługujące maszyny. Dotyczy to zwłaszcza skojarzeń z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi.
04.8 Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi są nudności i zawroty głowy, które występują u ponad 10% pacjentów.
Częstotliwość definiuje się w następujący sposób:
Bardzo często: ≥1/10
Często: ≥ 1/100 e
Niezbyt często: ≥ 1/1000 e
Rzadko: ≥ 1 / 10 000 e
Bardzo rzadkie:
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
Patologie serca
Niezbyt często: zależne od regulacji sercowo-naczyniowej (kołatanie serca, tachykardia). Te działania niepożądane mogą wystąpić głównie podczas podawania dożylnego oraz u pacjentów w warunkach stresu fizycznego.
Rzadko: bradykardia.
Testy diagnostyczne
Rzadko: wzrost ciśnienia krwi
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: zależne od regulacji sercowo-naczyniowej (niedociśnienie ortostatyczne lub zapaść sercowo-naczyniowa). Te działania niepożądane mogą wystąpić głównie podczas podawania dożylnego oraz u pacjentów w warunkach stresu fizycznego.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Rzadko: zmiany apetytu.
Częstość nieznana: hipoglikemia
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: depresja oddechowa, duszność. W przypadku znacznego przekroczenia zalecanych dawek i jednoczesnego podania innych substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ oddechowy (patrz punkt 4.5) może wystąpić depresja oddechowa. Zaobserwowano pogorszenie astmy, chociaż nie ustalono związku przyczynowego.
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: zawroty głowy.
Często: ból głowy, senność.
Rzadko: zaburzenia mowy, parestezje, drżenie, napady padaczkowe, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji ruchowej, omdlenia.
Drgawki mogą wystąpić głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub po jednoczesnym leczeniu lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: omamy, splątanie, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój i koszmary senne. Psychiatryczne skutki uboczne, które mogą pojawić się po podaniu tramadolu, mogą różnić się u osoby pod względem rodzaju i nasilenia (w odniesieniu do osobowości i czasu trwania leczenia). Obejmują one zmiany nastroju (zwykle euforia, czasem dysforia), zmiany aktywności (zwykle spadek, czasem wzrost) oraz zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. w podejmowaniu decyzji, zaburzenia percepcji).
Może pojawić się uzależnienie. Objawy odstawienia, podobne do objawów odstawienia opioidów, mogą przedstawiać się następująco: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenie i objawy żołądkowo-jelitowe. Inne objawy bardzo rzadko obserwowane po odstawieniu tramadolu to: napady paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony OUN (takie jak splątanie, omamy, depersonalizacja, zaburzenia percepcji, paranoja).
Zaburzenia oka
Rzadko: zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo często: nudności.
Często: zaparcia, suchość w ustach. Wymiotował.
Niezbyt często: odruch wymiotny, podrażnienie przewodu pokarmowego (uczucie napięcia żołądka, wzdęcia), biegunka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: nadmierna potliwość.
Niezbyt często: reakcje skórne (np. swędzenie, wysypka, pokrzywka).
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: osłabienie mięśni.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
W kilku pojedynczych przypadkach zaobserwowano wzrost wartości enzymów wątrobowych w związku czasowym z terapeutycznym zastosowaniem tramadolu.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: zaburzenia oddawania moczu (dyzuria i zatrzymanie moczu).
Zaburzenia układu odpornościowego
Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaksja.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: uczucie zmęczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.” adres: http ://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
Objawy: Zasadniczo w zatruciach tramadolem należy spodziewać się symptomatologii podobnej do obserwowanej w przypadku innych ośrodkowych leków przeciwbólowych (opiatów). Obejmuje to w szczególności zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu.
Leczenie: należy stosować ogólne środki awaryjne: udrożnić drogi oddechowe (zasysać), wspomagać pracę serca i układu oddechowego zgodnie z objawami W przypadku depresji oddechowej antidotum jest nalokson. W doświadczeniach na zwierzętach nalokson nie miał wpływu na drgawki; w takich przypadkach podać diazepam dożylnie.
W przypadku zatrucia preparatami doustnymi, eliminację za pomocą węgla aktywowanego lub płukanie żołądka zaleca się dopiero w ciągu 2 godzin po przyjęciu tramadolu, następnie procedury te mogą być przydatne tylko w przypadku zażycia wyjątkowo dużych ilości tramadolu lub preparatów o przedłużonym uwalnianiu.
Tramadol jest eliminowany tylko w niewielkim stopniu przez hemodializę lub hemofiltrację, dlatego sama hemodializa lub hemofiltracja nie są odpowiednim leczeniem ostrego zatrucia tramadolem.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: opioidowe leki przeciwbólowe. Kod ATC: N02AX02.
Tramadol jest ośrodkowo działającym opioidowym lekiem przeciwbólowym. Jest czystym nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ z większym powinowactwem do receptorów µ. Inne mechanizmy przyczyniające się do jej działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny.
Tramadol ma działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny tramadol podawany w zakresie dawek przeciwbólowych nie działa hamująco na układ oddechowy, podobnie jak nie wpływa na motorykę przewodu pokarmowego, wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest zwykle łagodny, siła działania tramadolu waha się od 1/10 do 1,1. 6 w porównaniu z morfiną.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu domięśniowym u ludzi tramadol jest szybko i całkowicie wchłaniany: maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 45 minutach, a biodostępność wynosi około 100% U ludzi około 90% tramadolu jest wchłaniane po podaniu doustnym (kapsułki twarde Contramal); okres półtrwania wchłaniania wynosi 0,38 ± 0,18 godz.
Porównanie pól pod krzywą stężenia tramadolu w surowicy (AUC) po podaniu doustnym i dożylnym wykazuje biodostępność 68 ± 13% kapsułek twardych Contramal. W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi całkowita biodostępność kapsułek twardych Contramal jest bardzo wysoka.
Szczytowe stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin po podaniu kapsułek twardych Contramal. Po podaniu 100 mg tabletek Contramal o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie w osoczu Cmax = 141 ± 40 ng/ml osiągane jest po 4,9 h; po podaniu produktu Contramal tabletki o przedłużonym uwalnianiu 200 mg, Cmax 260 ± 62 ng/ml osiągane jest po 4,8 godz.
Farmakokinetyka Contramal krople doustne roztwór nie różni się znacząco od właściwości kapsułek twardych Contramal pod względem biodostępności mierzonej za pomocą AUC.Czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1 godzinę dla Contramal krople doustne roztwór i 2,2 godziny dla kapsułek Contramal. wchłanianie płynnych form doustnych.
Tramadol wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek (Vd, b = 203 ± 40 L.) Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20% Tramadol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko Bardzo małe ilości substancji i jej O-demetylu pochodne znajdują się w mleku matki (odpowiednio 0,1% i 0,02% podanej dawki).
Hamowanie jednego lub obu typów izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 biorących udział w biotransformacji tramadolu może zmieniać stężenie tramadolu lub jego aktywnego metabolitu w osoczu.Do tej pory nie zgłoszono żadnych klinicznie istotnych interakcji.
Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki.Skumulowane wydalanie z moczem wynosi 90% całkowitej radioaktywności podanej dawki. Okres półtrwania w fazie eliminacji t½,b wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania.U pacjentów w wieku powyżej 75 lat może się wydłużyć około 1,4 razy.W przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek istnieje umiarkowane wydłużenie okresu półtrwania.
Okresy półtrwania w fazie eliminacji wynoszące 13,3 ± 4,9 h (tramadol) i 18,5 ± 9,4 h (O-desmetylotramadol) określono u pacjentów z marskością wątroby, wartości maksymalne odpowiednio 22,3 h i 36 h. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny
U ludzi tramadol jest metabolizowany głównie poprzez demetylację do N i O oraz sprzęganie produktów demetylacji w O z kwasem glukuronowym. Tylko O-desmetylotramadol jest aktywny farmakologicznie.W przypadku pozostałych metabolitów, z ilościowego punktu widzenia, istnieją istotne różnice międzyosobnicze.Do tej pory w moczu wykryto 11 metabolitów. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że O-desmetylotramadol ma moc 2-4 razy większą niż substancja macierzysta.Jego okres półtrwania t½,b (u 6 zdrowych ochotników) wynosi 7,9 godz. (5,4 do 9,6 godz.) i mniej więcej tyle samo tramadolu.
W zakresie dawek terapeutycznych tramadol ma liniowy profil farmakokinetyczny.
Zależność między stężeniami w surowicy a działaniem przeciwbólowym jest zależna od dawki, jednak ze znacznymi różnicami w zależności od przypadku. Zwykle skuteczne jest stężenie w surowicy 100-300 ng/ml.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Po wielokrotnym doustnym i pozajelitowym podawaniu tramadolu przez 6-26 tygodni szczurom i psom oraz po doustnym podawaniu psom przez 12 miesięcy nie stwierdzono żadnych zmian w chemii hematologicznej, klinicznej i histologicznej związanych z lekiem. Dopiero przy wysokich dawkach, znacznie wyższych od terapeutycznych, wystąpiły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, ślinienie się, drgawki i zmniejszony przyrost masy ciała Szczury i psy tolerowały odpowiednio dawki doustne 20 mg/kg i 10 mg/kg. masa ciała i psy doodbytnicze dawki 20 mg/kg masy ciała, bez żadnej reakcji.
U szczurów dawki tramadolu zaczynające się od 50 mg/kg/dobę powodowały działanie toksyczne u ciężarnych samic i zwiększały śmiertelność noworodków. U potomstwa wystąpiły opóźnienia wzrostu, takie jak zmiany w kostnieniu i opóźnione otwieranie pochwy i oczu.Płodność samców nie uległa zmianie.U samic po podaniu dużych dawek (od 50 mg/kg/dobę) mniejsze Odsetek ciąż zaobserwowano U królików, począwszy od 125 mg/kg, efekty toksyczne wystąpiły u ciężarnych samic i anomalie szkieletu u potomstwa.
W niektórych testach in vitro wykazano działanie mutagenne. Badania in vivo nie wykazały takich efektów. Na podstawie obecnie dostępnej wiedzy tramadol można zaklasyfikować jako substancję niemutagenną.
Badania dotyczące potencjalnego działania rakotwórczego tramadolu chlorowodorku przeprowadzono na szczurach i myszach. Badanie na szczurach nie wykazało żadnego wzrostu częstości występowania nowotworów przypisywanych lekowi.W badaniu na myszach zwiększona częstość występowania gruczolaków komórek wątroby u samców zwierząt (nieistotny wzrost, zależny od dawki, począwszy od 15 mg/ kg) i wzrost guzów płuc u samic zwierząt we wszystkich grupach dawek (znaczny, ale nie zależny od dawki).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kapsułki twarde: celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa karboksymetyloskrobi (typ A), stearynian magnezu, krzemionka koloidalna, żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), indygotyna.
Krople doustne roztwór z zakraplaczem: sacharoza, glikol propylenowy, glicerol, cyklaminian sodu, sacharynian sodu, sorbinian potasu, hydroksystearynian makrogologlicerolu, esencja miętowa, aromat anyżowy, woda oczyszczona.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: jądro: celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza 100 000 mPa S, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian;
Powłoka : hypromeloza 6 mPa s, laktoza jednowodna, makrogol 6000, glikol propylenowy, talk, dwutlenek tytanu (E171).
Roztwór do wstrzykiwań: octan sodu, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niekompatybilność
Roztwór do wstrzykiwań jest niekompatybilny (nie miesza się) z roztworami do wstrzykiwania diklofenaku, piroksykamu, indometacyny, fenylobutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu, nitrogliceryny.
06.3 Okres ważności
Kapsułki twarde, ampułki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 5 lat.
Krople doustne roztwór z zakraplaczem: 4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Kapsułki twarde: blistry wykonane z białego PVC/Aluminium
20 twardych kapsułek 50 mg -
Roztwór kropli doustnych: bursztynowa szklana butelka z polietylenowym zakraplaczem i nakrętką z zamknięciem
bezpieczeństwo 10 ml roztworu 100 mg/ml
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
blistry z PVC-PVDC / Aluminium
20 tabletek o przedłużonym uwalnianiu po 100 mg -
Roztwór do wstrzykiwań: bezbarwne fiolki ze szkła neutralnego typu I z grawerowanym tłuczeniem
5 ampułek 50 mg / 1 ml -
5 fiolek 100 mg/2 ml
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami
Instrukcja otwierania kropli doustnych Contramal z kroplomierzem
Butelka posiada bezpieczne zamknięcie, które chroni ją przed manipulacją przez dzieci. Aby otworzyć: naciśnij nasadkę i przekręć ją. Aby uwolnić krople, butelkę należy trzymać pionowo z otworem do dołu (butelka 10 ml wyposażona jest w zakraplacz: 1 kropla odpowiada 2,5 mg). Po użyciu zamknąć butelkę nakrętką, którą należy przekręcać aż do hermetycznego zamknięcia.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Contramal 50 mg kapsułki twarde, 20 kapsułek twardych - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg/ml krople doustne roztwór, butelka 10 ml z zakraplaczem - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 20 tabletek - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań, 5 ampułek 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg/2ml roztwór do wstrzykiwań, 5 ampułek 2ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej rejestracji: październik 1994
Data ostatniego odnowienia: 15 listopada 2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2014
.jpg)
