Po odkryciu sildenafilu i ogromnym sukcesie w leczeniu zaburzeń erekcji, najważniejsze firmy na rynku farmaceutycznym znalazły się w bardzo niekorzystnej sytuacji w porównaniu z firmą Pfizer, która wprowadziła na rynek Viagrę; w rezultacie konsekwentnie podjęli poszukiwania nowych i skuteczniejszych leków hamujących fosfodiesterazę typu 5, do której należy sildenafil.
Vardenafil to inhibitor fosfodiesterazy typu 5 stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji.
Historia wardenafilu
Wardenafil jest drugim inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 wprowadzonym na rynek po uzyskaniu zgody Food and Drug Administration na leczenie zaburzeń erekcji w dniu 19 sierpnia 2003 r.
Wardenafil został wprowadzony do obrotu w tym samym czasie przez trzy firmy farmaceutyczne, które go stworzyły - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering-Plow - pod zarejestrowaną nazwą Levitra ® firmie farmaceutycznej GlaxoSmithKline prawa do obrotu wardenafilem pod nazwą Levitra na rynkach poza Stanami Zjednoczonymi, a więc we Włoszech, a także w innych krajach Unii Europejskiej.Dziś firma farmaceutyczna GlaxoSmithKline sprzedaje wardenafil pod zarejestrowaną nazwą Vivanza®.
Ze względu na przepisy handlowe Unii Europejskiej, które dopuszczają równoległe ilości, wardenafil we Włoszech i innych krajach członkowskich UE. można go znaleźć w handlu pod obiema zarejestrowanymi nazwami, a mianowicie Levitra (sprzedawany przez Bayer Pharmaceuticals) i Vivanza (sprzedawany przez GlaxoSmithKline). Ostatnio w Stanach Zjednoczonych Ameryki i Kanadzie została zatwierdzona forma wardenafilu ulegająca rozpadowi w jamie ustnej i jest sprzedawana pod zarejestrowaną nazwą Staxyn®.
Wardenafil, a nie wynik rzeczywistych badań lub odkrycia naukowego, jest strukturalną modyfikacją macierzystej cząsteczki, sildenafilu (składnika aktywnego viagry). W rzeczywistości struktura chemiczna wardenafilu różni się od struktury sildenafilu jedynie inną pozycją atomu azotu i podstawnikiem alkilowym pierścienia piperazyny, który zamiast być grupą metylową, jest grupą etylową, to znaczy ma dodano jedynie atom węgla, który absolutnie nie zmienia właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych wardenafilu w porównaniu z sildenafilem.W rzeczywistości można zauważyć, że właściwości farmakologiczne, skutki uboczne, czas działania leku i inne cechy charakterystyczne wardenafil jest bardzo podobny do wardenafilu, pomimo wszystkich podobieństw, posiada szczególną właściwość, której nie posiada żaden inny inhibitor fosfodiesterazy typu 5. wardenafil znacznie wydłuża czas od początku penetracji pochwy do wytrysku i dlatego może być również stosowany w leczeniu przedwczesnego wytrysku. Ta zaleta wardenafilu może być wykorzystana do leczenia pacjentów cierpiących zarówno na zaburzenia erekcji, jak i przedwczesny wytrysk jednym lekiem.
Mechanizm akcji
Wardenafil do działania potrzebuje odpowiedniej stymulacji seksualnej, w przeciwnym razie jego przyjmowanie nie przyniesie pożądanego efektu.
Wardenafil jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PED5), specyficznym dla cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny); fosfodiesteraza typu 5 zlokalizowana jest głównie w mięśniach gładkich naczyń ciał jamistych prącia i jest enzymem odpowiedzialnym za degradację cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny), dlatego hamowanie tego enzymu przez wardenafil prowadzi do wyższego stężenia cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny) w konsekwencji umożliwia większe rozszerzenie naczyń krwionośnych, dając silniejszą erekcję dzięki większemu dopływowi krwi do ciał jamistych.
Podsumowując można stwierdzić, że wardenafil, będąc inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 specyficznym dla cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny), nie wykazuje bezpośredniego działania rozluźniającego, ale skutecznie zwiększa działanie zwiotczające mięśnie tlenku azotu (NO). ciało jamiste prącia: gdy aktywowany jest szlak NO/cGMP, jak to ma miejsce podczas stymulacji seksualnej, hamowanie przez wardenafil fosfodiesterazy typu 5 znacznie zwiększa poziom cGMP w ciałach jamistych prącia.
Wardenafil, podobnie jak inne leki z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 i ogólnie leki na zaburzenia erekcji, również podbił wszystkie strony internetowe, z których większość oferuje bardzo prosty sposób na zdobycie leku, oferując nawet dostarczenie go bezpośrednio do domu. Wiele osób przyciąga możliwość zakupu wardenafilu przez internet, skuszone pozornie niskimi cenami i chęcią rozwiązania swojego problemu bez konsultacji z lekarzem, co pozwala uniknąć ewentualnego zakłopotania. jest niezbędny w ocenie problemu. Na przykład zaburzenia erekcji mogą mieć inny charakter i lek nie jest konieczny.
Wardenafil i inne inhibitory enzymów fosfodiesterazy typu 5 są często sprzedawane w znacznie niższych lub wyższych dawkach niż zalecane terapeutyki i/lub w preparatach, które łączą wiele „cudownych” leków: podobne koktajle są reklamowane przez menedżerów tych stron internetowych jako „bardzo mocne”. „” lub „”nieomylny”; w rzeczywistości takie dawki mogą poważnie zaszkodzić zdrowiu pacjenta, zwiększając „istotność i” częstość występowania skutków ubocznych leku. Dlatego zakup wardenafilu przez Internet bez uprzedniej konsultacji z lekarzem jest zdecydowanie odradzam. Jeśli wardenafil jest przyjmowany przez osoby w podeszłym wieku lub z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, należy również przeprowadzić dokładną i profilaktyczną ocenę medyczną, aby upewnić się, że podanie wardenafilu nie prowadzi do poważnych działań niepożądanych i nie wpływa na obraz kliniczny Pacjent.
Inne artykuły na temat „Vardenafil”
- Wardenafil: dawkowanie i sposób użycia
- Wardenafil: przeciwwskazania i ostrzeżenia
- Wardenafil: interakcje z innymi lekami
- Wardenafil: skutki uboczne
