Leki przeciwskurczowe

Ogólność

Z reguły określenie „przeciwskurczowe” - lub jak kto woli - rozkurczowe - odnosi się do wszystkich leków stosowanych w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zwłaszcza mięśni gładkich przewodu pokarmowego.

Można zatem stwierdzić, że leki przeciwskurczowe są wskazane do objawowego leczenia wszystkich schorzeń charakteryzujących się bolesnymi skurczami przewodu pokarmowego, a także układu moczowo-płciowego. Skurcze te mogą być spowodowane różnymi zaburzeniami i chorobami, takimi jak na przykład bolesne miesiączkowanie, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kolka i kamienie nerkowe oraz zapalenie dróg żółciowych.
Składniki aktywne należące do kategorii środków przeciwskurczowych są różne. Te aktywne zasady działają w różnych miejscach iz różnymi mechanizmami działania, które zostaną krótko opisane poniżej.

Przeciwskurczowe leki przeciwmuskarynowe

Jak łatwo wywnioskować z nazwy, leki przeciwskurczowe o działaniu przeciwmuskarynowym wywierają swoje działanie poprzez antagonizowanie receptorów muskarynowych dla acetylocholiny obecnej w przewodzie pokarmowym.
Aktywacja tych receptorów w rzeczywistości powoduje pobudzenie, a tym samym skurcz komórek mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
Ta kategoria środków przeciwskurczowych obejmuje składniki aktywne, takie jak oktatropina (Valpinax®) i skopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Ponadto do tej grupy można również zaliczyć składniki aktywne, takie jak rociverine (Rilaten®) i bromek cymetrowy (Alginor®). W rzeczywistości cząsteczki te są zdolne do wywierania konkurencyjnego działania antagonistycznego przeciwko receptorom muskarynowym zlokalizowanym w mięśniu gładkim przewodu pokarmowego.
Typowymi skutkami ubocznymi tej klasy środków przeciwskurczowych są: suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zaparcia i senność. W niektórych rzadkich przypadkach może również wystąpić tachykardia.

Przeciwskurczowe inhibitory fosfodiesteraz

Papaweryna i substancje o działaniu podobnym do papaweryny należą do tej klasy leków przeciwskurczowych. Ten konkretny alkaloid jest w rzeczywistości zdolny do hamowania enzymu fosfodiesterazy na poziomie żołądkowo-jelitowym dzięki mechanizmowi działania, który nie został jeszcze w pełni zidentyfikowany. To hamowanie prowadzi do wzrostu poziomu cyklicznego adenozynomonofosforanu (znanego prościej jako cykliczny AMP), czego konsekwencją jest uwolnienie mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
W leczeniu tego rodzaju dolegliwości papawerynę zwykle znajduje się w preparatach farmaceutycznych w połączeniu z ekstraktami z Belladonny (Antispasmina Colica®), rośliny bogatej w atropinę, dobrze znany alkaloid o działaniu przeciwmuskarynowym.
Głównymi działaniami niepożądanymi, które mogą wystąpić po zastosowaniu papaweryny są: nudności, wymioty, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia i zawroty głowy.
Z drugiej strony, wśród składników aktywnych o działaniu przeciwspastycznym o mechanizmie działania podobnym do papaweryny, należy wspomnieć rociwerynę, która, jak wspomniano, jest również zdolna do wywierania działania przeciwmuskarynowego.

Inhibitory COMT przeciwskurczowe

COMT - czyli transferazy katecholo-O-metylowe - to szczególne enzymy odpowiedzialne za rozkład katecholamin, takich jak adrenalina i noradrenalina.
Cząsteczki te są w stanie stymulować receptory adrenergiczne obecne w przewodzie pokarmowym, promując w ten sposób rozluźnienie mięśni gładkich.
W związku z tym, poprzez hamowanie enzymów odpowiedzialnych za metabolizm tych katecholamin, omawiane środki przeciwskurczowe są w stanie zwiększyć - choć pośrednio - sygnał adrenergiczny, prowadząc w ten sposób do rozluźnienia mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
Floroglucyna (Spasmex®) należy do tej grupy środków przeciwskurczowych. Ten aktywny składnik jest szczególnie dobrze tolerowany. W rzeczywistości zgłoszone do tej pory skutki uboczne wynikające z jego stosowania dotyczą tylko wystąpienia - jednak w rzadkich przypadkach - reakcji alergicznych, które mogą wystąpić w skórze.