Leki sympatykomimetyczne działające bezpośrednio działają jako agoniści receptorów α i β; „powinowactwo do jednego lub drugiego” zmienia się zgodnie ze strukturą chemiczną samego leku; im bardziej wiąże się on preferencyjnie z jednym z dwóch receptorów, a z kolei z jednym z podtypów receptora, tym bardziej ukierunkowany jest efekt terapeutyczny i mniej efektów ubocznych będzie.
Cząsteczką najbardziej komplementarną do receptora α jest adrenalina, noradrenalina oddziałuje z obydwoma receptorami, chociaż wykazuje niewielkie powinowactwo do receptora β.
Izoproterenol jest cząsteczką najbliższą receptorowi β.
Komplementarność do receptora β zmienia się w zależności od przeszkody sterycznej grupy aminowej, to znaczy im większa przeszkoda steryczna, tym bardziej cząsteczka jest podobna do receptora β; w rzeczywistości, jeśli przeanalizujemy strukturę chemiczną adrenaliny, noradrenaliny i izoproterenolu. zauważamy, że liczba metylacji na grupie aminowej jest dokładniejsza w cząsteczce izoproterenolu. Poniżej przedstawimy główne efekty leków sympatykomimetycznych o działaniu bezpośrednim w różnych częściach organizmu.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Pamiętaj, że funkcje sercowo-naczyniowe są regulowane głównie przez układ ortowspółczulny.
Dodatni efekt inotropowy i chronotropowy, tj. wzrost siły skurczu i częstości akcji serca po stymulacji sercowych receptorów β1.
Działanie zwężające naczynia krwionośne skóry, błon śluzowych i trzewnych poprzez stymulację receptorów α1; powoduje to wzrost ciśnienia skurczowego.
Działanie rozszerzające naczynia krwionośne, po stymulacji receptorów β2, na mięśnie szkieletowe, co skutkuje zmniejszeniem oporu obwodowego i ciśnienia rozkurczowego.
Wpływ na układ oddechowy
Działanie rozszerzające oskrzela, ze zwiększoną drożnością dróg oddechowych, wywołaną stymulacją receptorów β2; jeśli jest generowany przez adrenalinę i noradrenalinę, efekt ten utrzymuje się przez krótki czas, jednak pochodne syntezy beta-uwalniającej zostały wytworzone o przedłużonym działaniu terapeutycznym; przykładem jest salmeterol (stymulator specyficzny dla β2).
Efekty metaboliczne
System ortosympatyczny lub system ergotropowy znany jest właśnie ze swojej funkcji dystrybutora gotowej energii; w rzeczywistości na poziomie metabolicznym sympatyczne leki mimetyczne o działaniu bezpośrednim powodują glikogenolizę i lipolizę.
Wpływ na układ oczny
Leki sympatykomimetyczne powodują rozszerzenie źrenic i skurcz mięśnia kurczliwego tęczówki, w szczególności efekt ten wykorzystuje się w farmakologii do leczenia jaskry, ponieważ leki te sprzyjają obniżeniu ciśnienia ocznego, dzięki zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej.
Zastosowania terapeutyczne tej kategorii farmaceutycznej są bardzo zróżnicowane, niektóre z nich przedstawimy poniżej.
L"adrenalinaDzięki natychmiastowemu działaniu znajduje zastosowanie przede wszystkim w stanach nagłych klinicznych (wstrząs anafilaktyczny czy ostra astma), ale także do znieczulenia miejscowego oraz do terapeutycznego leczenia jaskry otwartego kąta.
Tam fenylnefryna jest stymulantem α1 stosowanym jako środek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa ze względu na efekt obkurczania błon śluzowych, co prowadzi do zmniejszenia wydzieliny, nie należy go jednak nadużywać, ponieważ może odczulać receptor α1, a tym samym nasilać objawy (efekt bumerangu ).
Tam klonidyna, stymulant α2 stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy, ponieważ wywiera działanie rozszerzające na ośrodki naczynioruchowe.
TEN β2 stymulanty są powszechnie stosowane jako leki przeciwastmatyczne ze względu na ich działanie rozszerzające oskrzela.
Skutki uboczne związane z tymi lekami są spowodowane „nadmierną stymulacją receptorów α i β: zaburzenia rytmu serca, ból głowy, nadpobudliwość ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, nudności i drżenie.
Inne artykuły na temat „Bezpośrednio działających leków sympatykomimetycznych”
- Leki sympatykomimetyczne
- Efedryna: właściwości i przeciwwskazania efedryny
