Co to jest Tracleer?
Tracleer to lek zawierający substancję czynną bozentan. Preparat jest dostępny w postaci pomarańczowych i białych tabletek powlekanych (okrągłe: 62,5 mg; owalne: 125 mg) oraz jasnożółtych tabletek do sporządzania zawiesiny w kształcie koniczyny (32 mg).
Do czego służy Tracleer?
Tracleer stosuje się w leczeniu pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym klasy III (PAH) w celu poprawy zdolności wysiłkowej (zdolności do ćwiczeń) i objawów. PAH to stan patologiczny, w którym ciśnienie w tętnicach płucnych jest podwyższone. „Klasa” odzwierciedla zaawansowanie choroby: „Klasa III” obejmuje poważne ograniczenie aktywności fizycznej. PAH może być:
- pierwotny (bez zidentyfikowanej lub znanej przyczyny);
- spowodowane twardziną skóry (zwaną także twardziną układową, chorobą charakteryzującą się nieprawidłowym wzrostem tkanki łącznej, która podtrzymuje skórę i inne narządy);
- spowodowane wrodzoną niewydolnością serca (od urodzenia) z bocznica (nieprawidłowe połączenia), które powodują nieprawidłowy przepływ krwi między sercem a płucami.
Pewną poprawę zaobserwowano u pacjentów z II PAH. „Klasa II” wiąże się z niewielkim ograniczeniem aktywności fizycznej.
Tracleer można również stosować u osób dorosłych z twardziną układową, u których słabe krążenie krwi spowodowane chorobą doprowadziło do rozwoju „wrzodów palców” (stan zapalny palców rąk i nóg). Celem Tracleer jest zmniejszenie liczby nowych owrzodzeń palców.
Biorąc pod uwagę ograniczoną liczbę pacjentów z PAH i twardziną układową, choroby te uważa się za „rzadkie”, a Tracleer uznano za „lek sierocy” (lek stosowany w rzadkich chorobach) w dniu 14 lutego 2001 r. i 17 marca 2003 r.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak jest używany Tracleer?
Terapię preparatem Tracleer powinien rozpocząć i monitorować lekarz doświadczony w leczeniu PAH lub twardziny układowej.
Tracleer podaje się rano i wieczorem, na pusty żołądek lub na pełny żołądek. U dorosłych leczenie należy rozpocząć od dawki 62,5 mg dwa razy na dobę przez cztery tygodnie, a następnie zwiększyć do zwykłej dawki 125 mg dwa razy na dobę. U dzieci z PAH stosowana dawka zależy od masy ciała i zwykle zaczyna się od 2 mg na kilogram dwa razy dziennie.
Pacjenci powinni połykać tabletki powlekane wraz z wodą. Tabletki do sporządzania zawiesiny przeznaczone są do stosowania wyłącznie u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować tabletek powlekanych. Muszą być rozpuszczone w małej ilości wody "d" na łyżce przed przyjęciem. Tabletki do sporządzania zawiesiny mają szczeliny, które pozwalają na łatwe podzielenie ich na cztery części, z których każda zawiera 8 mg bozentanu. Więcej informacji znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Lekarz powinien ocenić odpowiedź pacjenta na Tracleer i ocenić potrzebę dalszego leczenia po ośmiu tygodniach u pacjentów z PAH, którzy nie zgłaszali poprawy, a także regularnie u pacjentów z twardziną układową i trwającymi owrzodzeniami palców.
Pacjenci leczeni preparatem Tracleer muszą otrzymać specjalną notatkę, która podsumowuje kluczowe informacje dotyczące bezpieczeństwa leku.
Jak działa Tracleer?
Substancja czynna preparatu Tracleer, bozentan, hamuje naturalnie występujący hormon zwany endoteliną-1 (ET-1), który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. Dlatego Tracleer powoduje „rozszerzenie naczyń krwionośnych.
PAH jest wyniszczającą chorobą, w której dochodzi do poważnego zwężenia naczyń krwionośnych w płucach. Powoduje bardzo wysokie ciśnienie w naczyniach przenoszących krew z prawej strony serca do płuc. To ciśnienie zmniejsza ilość tlenu, który krew może przenosić do płuc, utrudniając aktywność fizyczną. Rozszerzając te naczynia krwionośne, obniża się ciśnienie krwi i poprawiają się objawy.
U pacjentów z twardziną układową i utrzymującymi się owrzodzeniami palców bozentan poprawia krążenie krwi w palcach rąk i nóg, zapobiegając powstawaniu nowych owrzodzeń palców.
Jak badano Tracleer?
W PAH tabletki powlekane Tracleer oceniano w czterech badaniach głównych: dwóch badaniach z udziałem łącznie 245 osób dorosłych z chorobą klasy III lub IV, która była pierwotna lub spowodowana twardziną, jedno badanie z udziałem 54 osób dorosłych z III lub III wrodzona niewydolność serca oraz badanie 185 pacjentów z chorobą w II klasie. W badaniach preparat Tracleer porównywano z placebo (leczenie obojętne), z których oba zostały dodane do standardowego leczenia. Główną miarą skuteczności był dystans, jaki pacjenci byli w stanie przejść w ciągu sześciu minut (sposób pomiaru wydolności wysiłkowej), jednak w badaniu klasy II oceniano również zmianę oporu. Przeprowadzono również jedno badanie z użyciem tabletek powlekanych u 19 dzieci w wieku od 3 do 15 lat. 11 lat.
W przypadku twardziny układowej z owrzodzeniami palców w dwóch badaniach porównywano tabletki powlekane Tracleer z placebo z udziałem łącznie 312 osób dorosłych. Główną miarą skuteczności była liczba nowych owrzodzeń palców, które pojawiły się w trakcie badań.W jednym z badań oceniano również wpływ preparatu Tracleer na gojenie u 190 pacjentów, mierząc czas potrzebny do całkowitego wygojenia. specyficzny owrzodzenie palca wybrane dla każdego pacjenta.
Jakie korzyści wykazał Tracleer podczas badań?
W klasie III lub IV PAH, które było pierwotne lub spowodowane twardziną, dwa badania wykazały, że pacjenci leczeni preparatem Tracleer byli w stanie chodzić dłużej niż pacjenci otrzymujący placebo po 16 tygodniach (44 metry więcej w badaniu głównym), ale nie było w tej grupie niewielu pacjentów z chorobą w IV klasie potwierdzało stosowanie leku.Podobne wyniki uzyskano u pacjentów z wrodzoną wadą serca.
U pacjentów z chorobą klasy II Tracleer zmniejszył opór naczyń krwionośnych o 23% w porównaniu z placebo po sześciu miesiącach terapii, jednak odległość, jaką pacjenci mogli przejść w ciągu sześciu minut, była podobna w obu grupach.
Poprawę zaobserwowano również w badaniu dzieci przyjmujących tabletki powlekane. W badaniu tabletek do sporządzania zawiesiny stężenia bozentanu były niższe niż oczekiwano niż wyniki innych badań i nie można było ich zwiększyć przy większej dawce preparatu Tracleer. Wydaje się jednak, że PAH pozostawała stabilna u prawie wszystkich dzieci w ciągu 12 tygodni leczenia, a u większości dzieci PAH pozostawała stabilna przez co najmniej 18 miesięcy.
W twardzinie układowej z owrzodzeniami palców preparat Tracleer był skuteczniejszy w ograniczaniu rozwoju nowych owrzodzeń palców niż placebo. W pierwszym badaniu pacjenci przyjmujący preparat Tracleer mieli średnio 1,4 nowych owrzodzeń palców po 16 tygodniach w porównaniu z 2,7 u pacjentów przyjmujących placebo. Podobne wyniki zaobserwowano w drugim badaniu po 24 tygodniach, jednak Tracleer nie miał wpływu na gojenie się owrzodzeń palców.
Jakie jest ryzyko związane z Tracleerem?
W PAH najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem preparatu Tracleer (obserwowanymi u więcej niż 1 na 10 pacjentów) są bóle głowy i nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych. U pacjentów z owrzodzeniami palców większość działań niepożądanych (obserwowanych u więcej niż 1 na 10 pacjentów) to nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, obrzęk (obrzęk) i zatrzymanie płynów. Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia problemów z wątrobą, lekarz zmierzy poziom enzymów wątrobowych przed leczeniem i co miesiąc podczas leczenia lekiem Tracleer.Pełna lista działań niepożądanych zgłaszanych przez preparat Tracleer znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Jednoczesne przyjmowanie leku Tracleer może wpływać na skuteczność niektórych leków (np. pigułek antykoncepcyjnych). Więcej informacji znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Preparatu Tracleer nie wolno stosować u osób, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na bozentan lub którąkolwiek z pozostałych substancji. Preparatu Tracleer nie wolno stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę ani u pacjentów przyjmujących cyklosporynę A (lek działający na układ odpornościowy).
Dlaczego Tracleer został zatwierdzony?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści płynące ze stosowania preparatu Tracleer przewyższają ryzyko w leczeniu pacjentów z PAH oraz w zmniejszaniu liczby nowych owrzodzeń palców u pacjentów z twardziną układową i trwającymi owrzodzeniami palców. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu preparatu Tracleer.
Tracleer został początkowo dopuszczony do obrotu w „wyjątkowych okolicznościach", ponieważ ponieważ PAH jest rzadką chorobą, w momencie pierwszego zatwierdzenia dostępne były ograniczone informacje. Ponieważ firma farmaceutyczna dostarczyła dodatkowe wymagane informacje, stan odnosił się do „okoliczności". została usunięta 30 listopada 2004 r.
Jakie środki są podejmowane w celu zapewnienia bezpiecznego użytkowania Tracleer?
Firma produkująca Tracleer dostarczy zestawy informacyjne dla lekarzy przepisujących lek oraz ulotkę informacyjną dla pacjentów w każdym państwie członkowskim, wyjaśniającą bezpieczeństwo leku Tracleer (zwłaszcza jego wpływ na wątrobę i podczas ciąży) oraz powiązane interakcje. Firma będzie również ściśle monitorować dystrybucję leku w każdym państwie członkowskim i zbierać informacje na temat jego stosowania u pacjentów z twardziną układową i występującymi owrzodzeniami palców.
Inne informacje o Tracleerze:
W dniu 15 maja 2002 r. Komisja Europejska przyznała firmie Actelion Registration Ltd „pozwolenie na dopuszczenie do obrotu” ważne w całej Unii Europejskiej, które zostało przedłużone 15 maja 2007 r.
Dostępne są streszczenia opinii Komitetu ds. Sierocych Produktów Leczniczych dla preparatu Tracleer tutaj (WWA) e tutaj (twardzina układowa).
Aby uzyskać pełną wersję EPAR firmy Tracleer, kliknij tutaj.
Ostatnia aktualizacja niniejszego podsumowania: 05-2009.
Informacje o Tracleer - bosentan opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
