Składniki aktywne: diazotan izosorbidu
Carvasin 5 mg tabletki podjęzykowe
Karwazyna 10 mg tabletki
Karwazyna 40 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Carvasin? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
Środek rozszerzający naczynia stosowane w chorobach serca
Wskazania terapeutyczne
Niewydolność wieńcowa, profilaktyka i leczenie dusznicy bolesnej Podjęzykowa Carvasin ze względu na szybkość działania może być wskazana w leczeniu dusznicy bolesnej w klatce piersiowej, przez czas działania około 2 godzin jest wskazana w zapobieganiu napadom dusznicy bolesnej kiedy ktoś podejmuje wysiłek, który może wywołać atak (aktywność mięśni, akt seksualny, obfity posiłek).
Karwazyna do stosowania doustnego, o mniej szybkim, ale bardziej długotrwałym działaniu, jest wskazana w zapobieganiu napadom dusznicy bolesnej w klatce piersiowej oraz w leczeniu niewydolności wieńcowej.
Używaj u dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Carvasin u dzieci.
Zastosowanie geriatryczne
Badania kliniczne preparatu Carvasin nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat lub starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedzi między młodymi i starszymi pacjentami.
Ogólnie rzecz biorąc, wybór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle rozpoczynając od najmniejszej dawki, biorąc pod uwagę zwiększoną częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, współistniejących chorób lub innych leków.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Carvasin
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Zawał mięśnia sercowego w ostrej fazie
Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa)
Wstrząs kardiogenny (chyba, że wystarczające ciśnienie końcoworozkurczowe jest utrzymywane za pomocą odpowiednich środków)
Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <90 mmHg)
Kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
Zaciskające zapalenie osierdzia
Ciężka hipowolemia
Tamponada serca
Pacjenci z pierwotnym nadciśnieniem płucnym
Inhibitory fosfodiesterazy (sildenafil, wardenafil i tadalafil) nasilają hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi jest przeciwwskazane (patrz punkt dotyczący interakcji).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Carvasin
Szczególnie uważna kontrola lekarza jest konieczna w następujących przypadkach:
- jaskra
- wyraźna anemia
- nadczynność tarczycy
- uraz głowy
- krwotok mózgowy
- zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej
- osoby z predyspozycją do hipotonii ortostatycznej
- osoby z nadciśnieniem śródczaszkowym, chociaż dalszy wzrost ciśnienia tętniczego obserwowano dopiero po dożylnym podaniu nitrogliceryny
- pacjenci z niewydolnością nerek
W przypadku CARVASIN 10 mg w postaci tabletek i CARVASIN 40 mg w postaci tabletek początek działania nie jest wystarczająco szybki, aby leczyć ostry napad dławicy piersiowej.
Karwazyna rozszerzająca naczynia wewnątrzczaszkowe może w początkowym okresie leczenia powodować ból głowy, który u osób wrażliwych może być ciężki i uporczywy; czasami można temu zapobiec, podając mniejsze dawki w ciągu pierwszych kilku dni leczenia
Podczas leczenia preparatem Carvasin może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, Carvasin może powodować paradoksalne skutki u wrażliwych pacjentów, skutki te mogą nasilać niedokrwienie, a także prowadzić do rozszerzenia uszkodzenia mięśnia sercowego i zaawansowanej zastoinowej niewydolności serca.
Jeśli sinica występuje bez współistniejącej choroby płuc, należy zmierzyć poziom methemoglobiny (methemoglobinemie występują częściej podczas leczenia dużymi dawkami).
Nawet przy małych dawkach preparatu Carvasin mogą wystąpić przypadki ciężkiego działania hipotensyjnego, zwłaszcza niedociśnienia ortostatycznego. Niedociśnieniu wywołanemu azotanami może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i zaostrzenie dławicy piersiowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których może wystąpić zmniejszenie objętości spowodowane leczeniem lekami moczopędnymi.
W leczeniu zastoinowej niewydolności serca włośniczkowe ciśnienie płucne nie powinno spaść poniżej 15 mmHg lub skurczowe poniżej zakresu fizjologicznego u pacjentów z prawidłowym lub z nadciśnieniem. Skurczowe ciśnienie krwi powinno być utrzymywane w zakresie 90-100 mmHg u pacjentów z wcześniej istniejącym niedociśnieniem (patrz przeciwwskazania). Jednoczesne przyjmowanie azotanów organicznych z blokerami kanału wapniowego może nasilać efekt hipotensyjny. Może być konieczne dostosowanie dawki obu rodzajów leków.
Terapia azotanami może nasilać dusznicę bolesną spowodowaną kardiomiopatią przerostową (patrz przeciwwskazania). W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z dusznicą bolesną, napady wywołane dusznicą bolesną zgłaszano jako „z odbicia" efektów hemodynamicznych wkrótce po odstawieniu azotanów. Wydaje się rozsądne, dlatego należy stopniowo odstawiać izosorbid dwuazotanowy, gdy terapia ma zostać przerwana, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek.
U pacjentów z czynnościową lub organiczną nadruchliwością przewodu pokarmowego lub zespołem złego wchłaniania preferowane jest stosowanie produktu Carvasin w dawce 5 mg lub 10 mg, podobnie jak w przypadku produktu Carvasin 40 mg w niektórych przypadkach tabletka uległa jedynie częściowemu rozpadowi i została wydalona w stolcu.
Używaj u dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Carvasin u dzieci.
Zastosowanie geriatryczne
Badania kliniczne preparatu Carvasin nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat lub starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedzi między młodymi i starszymi pacjentami.
Ogólnie rzecz biorąc, wybór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle rozpoczynając od najmniejszej dawki, biorąc pod uwagę zwiększoną częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, współistniejących chorób lub innych leków.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Carvasin
Dwuazotan izosorbidu może działać jako fizjologiczny antagonista noradrenaliny, acetylocholiny i histaminy. Azotany mogą powodować niedociśnienie w wyniku rozszerzenia naczyń obwodowych. Alkohol może nasilać to działanie.Jednoczesne podawanie leków o właściwościach hipotensyjnych (np. beta-adrenolityki, leki rozszerzające naczynia krwionośne, diuretyki, blokery kanału wapniowego, inhibitory ACE), neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie hipotensyjne.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. sildenafilu, wardenafilu i tadalafilu) stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nasila hipotensyjne działanie azotanów organicznych, co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych, dlatego u pacjentów otrzymujących Carvasin stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy ( np. sildenafil, wardenafil, tadalafil) jest przeciwwskazane (patrz „Przeciwwskazania”). Niektóre doniesienia sugerują, że jednoczesne podawanie diazotanu izosorbidu może zwiększać stężenie dihydroergotaminy we krwi i jej działanie.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Może rozwinąć się tolerancja na lek (zmniejszona skuteczność) i tolerancja krzyżowa z innymi azotynami i azotanami (zmniejszony efekt w przypadku wcześniejszej terapii innym azotanem organicznym).
Należy unikać długotrwałego leczenia dużymi dawkami, aby zmniejszyć lub wyeliminować tolerancję.
Pacjentów przechodzących leczenie podtrzymujące preparatem Carvasin należy pouczyć, aby nie stosowali produktów leczniczych zawierających inhibitory fosfodiesterazy stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji (np. syldenafil, wardenafil, tadalafil). Nie należy przerywać terapii Carvasin w celu przyjmowania produktów zawierających inhibitory fosfodiesterazy, ponieważ może to zwiększyć ryzyko ataku dusznicy bolesnej.
Ciąża i karmienie piersią
Poproś lekarza lub farmaceutę o poradę przed zażyciem jakiegokolwiek leku
Ciąża
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Carvasin może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, na zlecenie i pod stałym nadzorem lekarza.
Czas karmienia
Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka matki i mogą powodować methemoglobinemię u noworodków. Nie określono stopnia przenikania diazotanu izosorbidu i jego metabolitów do mleka ludzkiego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność, jeśli Carvasin jest podawany kobietom karmiącym piersią
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Carvasin może zaburzać zdolność reagowania i zmniejszać odruchy podczas prowadzenia pojazdów i kontrolowania maszyn. Efekt ten można wzmocnić spożywaniem alkoholu.
Ważne informacje o niektórych składnikach Carvasin
Carvasin zawiera laktozę: w przypadku stwierdzenia nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Carvasin 10 mg zawiera sacharozę: w przypadku stwierdzenia nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Carvasin: Dawkowanie
Dawka początkowa nie powinna przekraczać 5 mg ze względu na sporadyczne występowanie ciężkich objawów hipotensyjnych. Carvasin podjęzykowy: (tabletki rozpuszczają się w ciągu 20 sekund) jedna tabletka rozpuszcza się pod językiem jako lekarstwo i/lub zapobieganie napadowi dławicy piersiowej.Podawanie podjęzykowe można powtarzać co 2-3 godziny.
Carvasin 10 mg tabletki: jedna tabletka 4 razy dziennie, przed trzema posiłkami i przed snem.
Tabletki Carvasin 40 mg: jedna tabletka co 12 godzin.
Wyboru karwazyny podjęzykowej lub doustnej należy dokonać raczej na podstawie czasu działania niż stopnia odpowiedzi, ponieważ jest to główna różnica obserwowana między tymi preparatami.
Dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego ważne jest, aby dawkowanie postaci podjęzykowej i doustnej było zindywidualizowane zgodnie z potrzebami indywidualnego pacjenta, z odpowiedzią kliniczną i monitorowaniem hemodynamicznym.
Terapię karwazyną należy rozpoczynać od najniższej skutecznej dawki, a następnie dostosowywać w razie potrzeby w oparciu o wydolność lewej komory. Dawka początkowa zależy od oceny ciężkości niewydolności serca.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Carvasin
W przypadku połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Carvasinu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala
Objawy:
- Spadek ciśnienia krwi
- Bladość
- Wyzysk
- Słabe bicie serca
- Częstoskurcz
- Zawroty głowy posturalne
- Bół głowy
- Astenia
- Zawrót głowy
- Mdłości
- On wymiotował
- Biegunka
- Senność
- Flush
U pacjentów otrzymujących inne organiczne azotany zgłaszano występowanie methemoglobinemii. Podczas biotransformacji izosorbidu dwuazotanowego uwalniane są jony azotynowe, które mogą powodować methemoglobinemię i sinicę, powodując przyspieszenie oddechu, niepokój, utratę przytomności i zatrzymanie akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie diazotanu izosorbidu może spowodować to działanie niepożądane.
Przy bardzo wysokich dawkach można zwiększyć ciśnienie śródczaszkowe. Może to obejmować objawy mózgowe.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE STOSOWANIA CARVASIN, SPYTAJ SWOJEGO LEKARZA LUB FARMACETA
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Carvasin
Jak każdy lek, Carvasin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość działań niepożądanych jest przypisywana aktywności farmakodynamicznej i jest zależna od dawki.Na początku leczenia może wystąpić ból głowy, który zwykle ustępuje wraz z kontynuacją leczenia. Niedociśnienie i (lub) uczucie pustki w głowie po wstaniu można często obserwować (1-10% pacjentów) na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Objawy te mogą wiązać się z zawrotami głowy, sennością, odruchową tachykardią i poczuciem osłabienia i na ogół ustępują podczas kontynuacji leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych określa się według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: ból głowy
Często: zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane z postawą ciała), senność
Patologie serca
Często: tachykardia (odruch)
Niezbyt często: nasilenie dławicy piersiowej
Patologie naczyniowe
Często: niedociśnienie ortostatyczne
Niezbyt często: zapaść krążeniowa (czasami z towarzyszącą bradyarytmią i omdleniem)
Nieznana: niedociśnienie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności.
Niezbyt często: wymioty, biegunka
Bardzo rzadko: zgaga Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: bóle mięśni
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne (np. wysypka), zaczerwienienie
Nieznana: złuszczające zapalenie skóry
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: astenia
Nieznana: rozwój tolerancji i tolerancji krzyżowej na inne azotany Podczas leczenia preparatem Carvasin może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową.
Zgłaszano ciężkie reakcje hipotensyjne po zastosowaniu azotanów organicznych, w tym nudności, wymioty, osłabienie, pobudzenie, bladość, nadmierne pocenie się i zapaść. Alkohol może nasilać ten efekt, a środki ułatwiające powrót żylny (np. pozycja Trendeleburga, głębokie oddychanie i ruchy kończyn) zwykle rozwiązują zespół.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.”
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie stosować tego leku, jeśli widoczne są oznaki zepsucia.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera CARVASIN
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe - Każda tabletka podjęzykowa zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 5 mg.Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, erytrozyna (E127), sproszkowana celuloza, stearynian magnezu.
CARVASIN 10 mg tabletki - Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 10 mg. Substancje pomocnicze: laktoza, mannitol, skrobia, sacharoza, stearynian magnezu.
CARVASIN 40 mg tabletki - Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 40 mg. Substancje pomocnicze: laktoza, tristearynian glinu, stearynian magnezu, talk, metyloceluloza, glinokrzemian sodu, polakrylina potasowa.
Opis wyglądu leku CARVASIN i co zawiera opakowanie
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe: 50 tabletek podjęzykowych
CARVASIN 10 mg tabletki: 50 tabletek
CARVASIN 40 mg tabletki: 50 tabletek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KARWAZYNA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe
Każda tabletka podjęzykowa zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 5 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza
CARVASIN 10 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 10 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza, sacharoza
CARVASIN 40 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: diazotan izosorbidu 40 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza
Wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki podjęzykowe
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Niewydolność wieńcowa, profilaktyka i leczenie dławicy piersiowej Ze względu na szybkość działania podjęzykowy Carvasin może być wskazany w leczeniu dławicy piersiowej; przez czas działania około 2 godzin jest wskazany w zapobieganiu „napadowi dławicy piersiowej”. kiedy ktoś podejmuje wysiłek, który może wywołać atak (aktywność mięśni, akt seksualny, obfity posiłek).
Karwazyna do stosowania doustnego, o mniej szybkim, ale bardziej długotrwałym działaniu, jest wskazana w zapobieganiu napadom dusznicy bolesnej w klatce piersiowej oraz w leczeniu niewydolności wieńcowej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawka początkowa nie powinna przekraczać 5 mg ze względu na sporadyczne występowanie ciężkich objawów hipotensyjnych.
Carvasin podjęzykowy: (tabletki rozpuszczają się w ciągu 20 sekund) jedna tabletka rozpuszcza się pod językiem jako lekarstwo i/lub zapobieganie napadowi dławicy piersiowej.Podawanie podjęzykowe można powtarzać co 2-3 godziny.
Carvasin 10 mg tabletki: jedna tabletka 4 razy dziennie, przed trzema posiłkami i przed snem.
Tabletki Carvasin 40 mg: jedna tabletka co 12 godzin.
Wyboru karwazyny podjęzykowej lub doustnej należy dokonać raczej na podstawie czasu działania niż stopnia odpowiedzi, ponieważ jest to główna różnica obserwowana między tymi preparatami.
Dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego ważne jest, aby dawkowanie postaci podjęzykowej i doustnej było zindywidualizowane zgodnie z potrzebami indywidualnego pacjenta, z odpowiedzią kliniczną i monitorowaniem hemodynamicznym.
Terapię karwazyną należy rozpoczynać od najniższej skutecznej dawki, a następnie dostosowywać w razie potrzeby w oparciu o wydolność lewej komory. Dawka początkowa zależy od oceny ciężkości niewydolności serca.
Populacje pediatryczne
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Carvasin u dzieci.
Zastosowanie geriatryczne
Badania kliniczne preparatu Carvasin nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat lub starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedzi między młodymi i starszymi pacjentami.
Ogólnie rzecz biorąc, wybór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle rozpoczynając od najmniejszej dawki, biorąc pod uwagę częstsze występowanie zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, współistniejących chorób lub innych leków.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Zawał mięśnia sercowego w ostrej fazie
Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa)
Wstrząs próchnicowy (chyba, że wystarczające ciśnienie końcoworozkurczowe jest utrzymywane za pomocą odpowiednich środków)
Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe
Kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
Zaciskające zapalenie osierdzia
Ciężka hipowolemia
Tamponada serca
Pacjenci z pierwotnym nadciśnieniem płucnym
Inhibitory fosfodiesterazy (sildenafil, wardenafil, tadalafil) nasilają hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
OSTRZEŻENIA
Carvasind należy stosować ostrożnie i pod nadzorem lekarza w następujących stanach:
- jaskrę
- zaznaczona anemia
- nadczynność tarczycy
- uraz głowy
- krwotok mózgowy
- zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej
- osoby z predyspozycją do hipotonii ortostatycznej
- osoby z nadciśnieniem śródczaszkowym, chociaż dalszy wzrost ciśnienia tętniczego obserwowano dopiero po dożylnym podaniu dawek nitrogliceryny
- pacjenci z niewydolnością nerek
W przypadku CARVASIN 10 mg w postaci tabletek i CARVASIN 40 mg w postaci tabletek początek działania nie jest wystarczająco szybki, aby leczyć ostry napad dławicy piersiowej.
Karwazyna rozszerzająca naczynia wewnątrzczaszkowe może w początkowym okresie leczenia powodować ból głowy, który u osób wrażliwych może być ciężki i uporczywy; Czasem można temu zapobiec podając mniejsze dawki w pierwszych dniach leczenia (np. pół tabletki 10 mg cztery razy dziennie) lub można leczyć kombinacją środków przeciwbólowych.
Podczas leczenia preparatem Carvasin może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, Carvasin może powodować paradoksalne skutki u wrażliwych pacjentów, skutki te mogą nasilać niedokrwienie, a także prowadzić do rozszerzenia uszkodzenia mięśnia sercowego i zaawansowanej zastoinowej niewydolności serca.
Jeśli sinica występuje bez współistniejącej choroby płuc, należy zmierzyć poziom methemoglobiny (methemoglobinemie występują częściej podczas leczenia dużymi dawkami).
Pacjentów przechodzących leczenie podtrzymujące preparatem Carvasin należy pouczyć, aby nie stosowali produktów leczniczych zawierających inhibitory fosfodiesterazy stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji (np. syldenafil, wardenafil, tadalafil). Nie należy przerywać leczenia Carvasin w celu przyjmowania produktów zawierających inhibitory fosfodiesterazy, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia napadu dławicy piersiowej (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Nie badano odpowiedniego leczenia podtrzymującego, ale uzasadnione jest traktowanie tego zdarzenia w taki sam sposób, jak przedawkowania azotanów (patrz punkt 4.8).
ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE STOSOWANIA
Może rozwinąć się tolerancja na leki (zmniejszona skuteczność) i tolerancja krzyżowa z innymi nitropochodnymi (zmniejszenie działania w przypadku wcześniejszego leczenia innym azotanem organicznym).Należy unikać długotrwałego leczenia dużymi dawkami, aby zmniejszyć lub wyeliminować tolerancję.
Nawet przy małych dawkach preparatu Carvasin mogą wystąpić przypadki ciężkiego działania hipotensyjnego, zwłaszcza niedociśnienia ortostatycznego. Niedociśnieniu wywołanemu azotanami może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i zaostrzenie dławicy piersiowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których może wystąpić zmniejszenie objętości spowodowane leczeniem lekami moczopędnymi.
W leczeniu zastoinowej niewydolności serca włośniczkowe ciśnienie płucne nie powinno spaść poniżej 15 mmHg lub skurczowe poniżej zakresu fizjologicznego u pacjentów z prawidłowym lub z nadciśnieniem. Skurczowe ciśnienie krwi należy utrzymywać w zakresie 90-100 mmHg u pacjentów z wcześniej istniejącym niedociśnieniem (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne przyjmowanie azotanów organicznych z blokerami kanału wapniowego może nasilać efekt hipotensyjny. Może być konieczne dostosowanie dawki obu rodzajów leków.
Terapia azotanami może zaostrzyć dusznicę bolesną spowodowaną kardiomiopatią przerostową (patrz punkt 4.3).
W badaniach klinicznych u pacjentów z dusznicą bolesną zgłaszano napady dusznicy bolesnej jako „z odbicia” efektów hemodynamicznych wkrótce po odstawieniu azotanów. Rozsądne wydaje się zatem stopniowe odstawianie dwuazotanu izosorbidu w przypadku zakończenia terapii, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek.
Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie azotanów i zmniejszać odruchy, na przykład podczas prowadzenia pojazdów lub kontrolowania maszyn wymagających szczególnej uwagi.
Używaj u dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Carvasin u dzieci.
U pacjentów cierpiących na czynnościową lub organiczną nadruchliwość przewodu pokarmowego lub na zespół złego wchłaniania, preferowane jest stosowanie 5 mg lub 10 mg karvazyny, tak jak w przypadku tabletek 40 mg w niektórych przypadkach tabletka częściowo rozpadła się i została wydalona w stolcu.
Ten lek zawiera laktozę: Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki CARVASIN 10 mg zawierają również sacharozę, dlatego nie są odpowiednie dla osób z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Dwuazotan izosorbidu może działać jako fizjologiczny antagonista noradrenaliny, acetylocholiny i histaminy. Azotany mogą powodować niedociśnienie w wyniku rozszerzenia naczyń obwodowych. Alkohol może wzmocnić ten efekt.
Jednoczesne podawanie leków o właściwościach hipotensyjnych (np. beta-blokery, leki rozszerzające naczynia krwionośne, diuretyki, blokery kanału wapniowego, inhibitory ACE), neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może nasilać działanie hipotensyjne
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. syldenafilu, wardenafilu i tadalafilu) stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nasila hipotensyjne działanie azotanów organicznych. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych; dlatego u pacjentów leczonych karvasinem „stosowanie fosfodiesterazy inhibitory (np. sildenafil, wardenafil, tadalafil) są przeciwwskazane. (patrz punkt 4.3)
Niektóre doniesienia sugerują, że jednoczesne podawanie diazotanu izosorbidu może zwiększać stężenie dihydroergotaminy we krwi i jej działanie.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Carvasin może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, na zlecenie i pod stałym nadzorem lekarza.
Czas karmienia
Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka matki i mogą powodować methemoglobinemię u noworodków. Nie określono stopnia przenikania diazotanu izosorbidu i jego metabolitów do mleka ludzkiego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność, jeśli Carvasin jest podawany kobietom karmiącym piersią
Embriotoksyczność, mutageneza i zaburzenia płodności, patrz punkt 5.3.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Carvasin może zaburzać zdolność reagowania i zmniejszać odruchy podczas prowadzenia pojazdów i kontrolowania maszyn. Efekt ten można wzmocnić spożywaniem alkoholu.
04.8 Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych jest przypisywana aktywności farmakodynamicznej i jest zależna od dawki.Na początku leczenia może wystąpić ból głowy, który zwykle ustępuje wraz z kontynuacją leczenia. Niedociśnienie i (lub) uczucie pustki w głowie po wstaniu można często zaobserwować (1-10% pacjentów) na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Objawy te mogą wiązać się z zawrotami głowy, sennością, odruchową tachykardią i poczuciem osłabienia i na ogół ustępują podczas kontynuacji leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych określa się według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: ból głowy
Często: zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane z postawą ciała), senność
Patologie serca
Często: tachykardia (odruch)
Niezbyt często: nasilenie dławicy piersiowej
Patologie naczyniowe
Często: niedociśnienie ortostatyczne
Niezbyt często: zapaść krążeniowa (czasami z towarzyszącą bradyarytmią i omdleniem)
Nieznana: niedociśnienie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności.
Niezbyt często: wymioty, biegunka
Bardzo rzadko: zgaga
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: bóle mięśni
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne (np. wysypka), zaczerwienienie
Nieznana: złuszczające zapalenie skóry
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: astenia
Nieznana: rozwój tolerancji i tolerancji krzyżowej na inne azotany
Podczas leczenia preparatem Carvasin może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową.
Zgłaszano ciężkie reakcje hipotensyjne po zastosowaniu azotanów organicznych, w tym nudności, wymioty, osłabienie, pobudzenie, bladość, nadmierne pocenie się i zapaść. Alkohol może nasilać ten efekt.
Środki ułatwiające powrót żylny (np. pozycja Trendeleburga, głębokie oddychanie i ruchy kończyn) zwykle rozwiązują zespół.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
- Spadek ciśnienia krwi ≤ 90 mmHg
- bladość
- Pocenie się
- Słabe bicie serca
- Częstoskurcz
- zawroty głowy posturalne
- Bół głowy
- Astenia
- Zawroty głowy
- Mdłości
- Wymiotował
- Biegunka
- Senność
- Uderzenia gorąca
- U pacjentów otrzymujących inne organiczne azotany zgłaszano występowanie methemoglobinemii. Podczas biotransformacji izosorbidu monoazotanowego uwalniane są jony azotynowe, które mogą powodować methemoglobinemię i sinicę, powodując przyspieszenie oddechu, niepokój, utratę przytomności i zatrzymanie akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie diazotanu izosorbidu może spowodować to działanie niepożądane.
- Przy bardzo wysokich dawkach można zwiększyć ciśnienie śródczaszkowe. Może to obejmować objawy mózgowe.
Procedura zwykła:
- Przestań brać lek
- Zwykłe procedury w przypadku niedociśnienia nitropochodnego
• Pacjent powinien być ułożony w pozycji poziomej z opuszczoną głową i uniesionymi nogami
• Podawanie tlenu
• Zwiększona objętość osocza (płyny dożylne)
• Specyficzne zabiegi przeciwwstrząsowe (hospitalizacja pacjenta na oddziale intensywnej terapii)
Procedura specjalna:
- Spróbuj zwiększyć ciśnienie krwi, jeśli jest bardzo niskie
- Leki wazopresyjne należy stosować tylko u tych pacjentów, którzy nie reagują na odpowiednią wymianę płynów
- Leczenie methemoglobinemii: począwszy od poziomu 0,8 g/100 ml methemoglobinemii, leczenie będzie polegało na dożylnym podaniu 1% błękitu metylenowego (1-2 mg/kg).W lżejszych przypadkach dawka 50 mg /kg należy podawać doustnie i zaleca się leczenie w specjalistycznym ośrodku.
W przypadku wystąpienia objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia stosowane w chorobach serca
Kod ATC: C01DA08
Karwazyna (diazotan izosorbidu) jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, który okazał się skuteczny w niewydolności wieńcowej i dławicy piersiowej poprzez zwiększenie odporności serca na wysiłek dzięki lepszemu przepływowi krwi indukowanemu w łożysku wieńcowym, a tym samym zmniejszenie częstotliwości i nasilenia napadów dusznicy bolesnej ...
Dokładny mechanizm działania azotanów w łagodzeniu dusznicy bolesnej nie jest w pełni poznany.Wydaje się, że łagodzenie objawów dusznicy bolesnej jest spowodowane zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, na przykład poprzez zmniejszenie zawału serca i obciążenia wstępnego z rozszerzeniem obwodowe naczynia pojemnościowe żylne oraz, w mniejszym stopniu, tętnicze naczynia oporowe. Azotany mogą powodować redystrybucję przepływu krwi wieńcowej do obszarów niedokrwionych poprzez selektywne rozszerzanie dużych naczyń wieńcowych lub naczyń obocznych, które mogą rozwijać się wtórnie do niedokrwienia mięśnia sercowego.
Po terapeutycznych dawkach leku zwykle obniża się ogólnoustrojowe ciśnienie krwi, częstość akcji serca pozostaje niezmieniona lub ulega niewielkiemu wyrównawczemu wzrostowi. W przypadku braku niewydolności serca pojemność minutowa serca chwilowo wzrasta, a następnie spada. Opór naczyń płucnych i ciśnienie płucne ulegają zmniejszeniu.
Działanie przeciwdławicowe podjęzykowej karwazyny występuje zwykle po 2-5 minutach od podania i utrzymuje się przez 1-2 h. Efekt hemodynamiczny tabletek doustnych obserwuje się po 20-60 minutach i utrzymuje się przez 4-6 godzin.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Dwuazotan izosorbidu ma rozpuszczalność porównywalną z nitrogliceryną i znacznie lepszą niż azotan pentaerytrytoletanu.
Podany podjęzykowo szybko się wchłania i zaczyna działać w ciągu 5 minut. Aktywność rozszerzająca naczynia utrzymuje się przez około 2 godziny.
Izosorbid azotanowy jest również dobrze wchłaniany doustnie, jego działanie w tym przypadku ujawnia się wolniej (30 minut).
Badania in vivo i in vitro wykazały, że szybkość inaktywacji wątroby przez diazotan izosorbidu jest znacznie wolniejsza niż w przypadku nitrogliceryny.
Dwuazotan izosorbidu jest metabolizowany w wątrobie, tworząc dwa metabolity, 2-monoazotan i 5-monoazotan, oba, a zwłaszcza pierwszy, farmakologicznie czynny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 u szczura (droga doustna) wynosi około 1100 mg/kg. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że do wywołania toksycznego wpływu na ludzi powinna być wymagana dawka 500 razy większa od zwykłej dawki terapeutycznej. Przewlekłe badania toksyczności na szczurach i psach (podawanie doustne) nie wykazały zjawisk toksycznych przy stosowanych dawkach. Niektóre badania wykazały, że u ludzi lek podawany w dużych dawkach (120/360 mg/dobę) przez okres 3-10 miesięcy nie powoduje methemoglobinemii ani innych zmian hematologicznych lub biochemicznych.
rakotwórczość, mutageneza, zaburzenia płodności
Nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu oceny potencjału rakotwórczego tego leku. Dwupokoleniowe badanie reprodukcji przeprowadzone na szczurach leczonych dwuwodzianem izosorbidu w dawce 25 lub 100 mg/kg/dobę nie wykazało wpływu na płodność lub ciążę ani żadnych patologii wzrostu ani w pokoleniu rodzicielskim, ani potomstwie leczonych szczurów. odwodniony izosorbid w porównaniu ze szczurami karmionymi kontrolowaną dietą podstawową.
Dwuwodny izosorbid powodował zwiększenie embriotoksyczności u królików po podaniu doustnych dawek 35 i 150 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi. Nie ma odpowiednich kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe: laktoza, skrobia, erytrozyna (E127), sproszkowana celuloza, stearynian magnezu.
CARVASIN 10 mg tabletki: laktoza, mannitol, skrobia, sacharoza, stearynian magnezu.
CARVASIN 40 mg tabletki: laktoza, tristearynian glinu, stearynian magnezu, talk, metyloceluloza, glinokrzemian sodu, polikrylina potasu.
06.2 Niekompatybilność
Nie są znane żadne niezgodności.
06.3 Okres ważności
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe: 5 lat
Tabletki CARVASIN 10 mg: 3 lata
Tabletki CARVASIN 40 mg: 3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
CARVASIN 5 mg tabletki podjęzykowe: 50 tabletek
CARVASIN 10 mg tabletki: 50 tabletek
CARVASIN 40 mg tabletki: 50 tabletek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
TEOFARMA S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - Dolina Salimbene (PV).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Carvasin 5 mg tabletki podjęzykowe: AIC n. 018269050.
Carvasin 10 mg tabletki: AIC n. 018269011.
Carvasin 40 mg tabletki: AIC n. 018269035.
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Carvasin 5 mg tabletki podjęzykowe: 1975 / czerwiec 2010
Carvasin 10 mg tabletki: 1960 / czerwiec 2010
Carvasin 40 mg tabletki: 1975 / czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 22 stycznia 2014 r.
