Składniki aktywne: L-acetylokarnityna
NICETILE 500 mg TABLETKI ŻOŁNIERZOWE
NICETYL 500 mg PROSZEK DO ROZTWORU DOUSTNEGO
NICETYL 308 mg / ml PROSZEK DO ROZTWORU DOUSTNEGO
Dlaczego stosuje się nicetyl? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
Agonista funkcji mitochondriów, czynników wzrostu i naprawczych (NGF) o działaniu antyoksydacyjnym w neuronach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.
Wskazania terapeutyczne
Mechaniczne i zapalne uszkodzenia tułowia i korzeni nerwu obwodowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Nicetile
Indywidualnie stwierdzona nadwrażliwość na produkt.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem Nicetile
Doustne podawanie produktu NICETYL nie wymaga szczególnych środków ostrożności podczas stosowania, podczas gdy podawanie dożylne należy prowadzić powoli.W tej ostatniej formie podawania możliwe jest zaczerwienienie z uczuciem gorąca na twarzy.
Stosować w przypadku ciąży i laktacji
Chociaż w badaniach na zwierzętach nigdy nie zaobserwowano szkodliwego wpływu na płód, u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie laktacji wskazane będzie podawanie leku w przypadkach rzeczywistej potrzeby, pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Nicetile
Nie są znane negatywne interakcje z innymi lekami.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Lek nie stwarza ryzyka uzależnienia ani uzależnienia
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
L-acetylokarnityna nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Nicetile: Dawkowanie
0,5-1,5 g dziennie w 2-3 podaniach, zgodnie z zaleceniem lekarskim
Postać do wstrzykiwań można podawać zarówno domięśniowo, jak i dożylnie
Przygotowanie roztworu doustnego
Rozcieńczyć zawartość butelki wodą z kranu zgodnie z wytycznymi podanymi na etykiecie (całkowita objętość 33 ml).
Każdy ml roztworu zawiera 308 mg wewnętrznej soli L-acetylokarnityny.
Saszetki należy rozpuścić w pół szklanki wody.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania Nicetile?
Nie są znane zjawiska przedawkowania L-acetylokarnityny.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nicetile?
Zgłaszano sporadyczne przypadki łagodnego pobudzenia, które szybko ustępowało wraz ze zmniejszającym się dawkowaniem.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, nawet jeśli nie zostały opisane w ulotce dołączonej do opakowania.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ostrzeżenie: nie należy stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Sposób konserwacji
PROSZEK I ROZPUSZCZALNIK DO SPORZĄDZANIA ROZTWORU DO WSTRZYKIWAŃ Przechowywać w lodówce w temperaturze od +2°C do +8°C.
PROSZEK DO SPORZĄDZANIA ROZTWORU DOUSTNEGO W BUTELCE Po rozpuszczeniu można go przechowywać w lodówce przez 25 dni.
TABLETKI I PROSZEK DO ROZTWORU DOUSTNEGO W SASZETKACH Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NICETYLE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
500 mg tabletki dojelitowe:
Jedna tabletka zawiera:
Zasada działania:
Chlorowodorek L-acetylokarnityny 590,0 mg
(co odpowiada 500 mg soli wewnętrznej)
308 mg/ml proszek do sporządzania roztworu doustnego:
Butelka 12,316 g zawiera:
Zasada działania:
Chlorowodorek L-acetylokarnityny 12,0 g
(co odpowiada 10,17 g soli wewnętrznej)
500 mg proszek do sporządzania roztworu doustnego:
Jedna saszetka zawiera:
Zasada działania:
Chlorowodorek L-acetylokarnityny 590 mg
(co odpowiada 500 mg soli wewnętrznej)
500 mg/4 ml proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań:
Jedna fiolka zawiera:
Zasada działania:
L-acetylokarnityna 500 mg
Zaróbki patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki dojelitowe, proszek do sporządzania roztworu doustnego w butelce, proszek do sporządzania roztworu doustnego w saszetce, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Mechaniczne i zapalne uszkodzenia tułowia i korzeni nerwu obwodowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
0,5 - 1,5 g dziennie w 2-3 podaniach, zgodnie z zaleceniem lekarskim.
Postać do wstrzykiwania można podawać zarówno domięśniowo, jak i dożylnie.
Przygotowanie roztworu:
Rozcieńczyć zawartość butelki wodą z kranu zgodnie z wytycznymi podanymi na etykiecie.
Odtworzony roztwór ma objętość 33 ml i może być przechowywany przez 25 dni w lodówce.
Każdy ml roztworu zawiera 308 mg wewnętrznej soli L-acetylokarnityny.
Saszetki należy rozpuścić w pół szklanki wody.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek nie stwarza ryzyka uzależnienia ani uzależnienia.
Doustne podawanie Nicetile nie wymaga specjalnych środków ostrożności, natomiast podawanie dożylne należy prowadzić powoli.W tej formie podawania możliwe jest zaczerwienienie z odczuciem ciepła na twarzy.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie są znane negatywne interakcje z innymi lekami.
04.6 Ciąża i laktacja
Chociaż w badaniach na zwierzętach nigdy nie zaobserwowano szkodliwego wpływu na płód, u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie laktacji wskazane będzie podawanie leku w przypadkach rzeczywistej potrzeby, pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
L-acetylokarnityna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Zgłaszano sporadyczne przypadki łagodnego pobudzenia, które szybko ustępowało wraz ze zmniejszającym się dawkowaniem.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Agonista funkcji mitochondriów, czynniki wzrostu i odbudowy (NGF) o działaniu przeciwutleniającym w neuronach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.
ATC: N06BX12
L-acetylokarnityna (gamma-trimetylo-beta-acetylo-butyro-betaina) jest naturalnym izomerem substancji występującej w warunkach fizjologicznych w różnych narządach, w tym w mózgu, jest syntetyzowana przez odwracalną acetylację z karnityny na poziomie mitochondrialnym poprzez Enzym transferazy L-karnityny.
L-acetylokarnityna, strukturalnie zbliżona do acetylocholiny, odgrywa nieodzowną rolę w prawidłowym metabolizmie komórkowym i transmisyjnym energii na poziomie OUN.
L-acetylokarnityna w rzeczywistości stanowi formę magazynowania grup acetylowych, które mogą być związane z koenzymem A niezbędnym do wywołania cyklu Krebsa, interweniując w ten sposób zarówno w metabolizm kwasów tłuszczowych, jak i węglowodanów.W sytuacjach patologicznych wykazano, że L-acetylokarnityna jest aktywna zarówno jako czynnik neuroprotekcyjny komórki i jej organelli, zwłaszcza mitochondrium, jak i jako czynnik troficzny przywracający integralność komórki.
W szczególności w układzie nerwowym, zarówno ośrodkowym, jak i obwodowym, w przypadku urazu spowodowanego niedotlenieniem, starzeniem się, działaniem toksycznym (alkohol, MPTP, MAM), resekcją lub zmiażdżeniem nerwu, cukrzycą spowodowaną aloksanem lub streptozocyną, L-acetylokarnityna ma wykazali aktywność neuroprotekcji poprzez interweniowanie w kaskadzie zdarzeń, które prowadzą do śmierci komórki:
tworzenie wolnych rodników; akumulacja lipidów (z niszczenia błon) odpowiedzialnych za patologiczny wzrost wewnątrzmitochondrialnego wapnia;
zmniejszona aktywność mitochondrialnych kompleksów oddechowych;
zmniejszone tworzenie mitochondrialnego RNA z powodu zmniejszonej aktywności transkryptazy DNA.
L-acetylokarnityna wywiera również działanie troficzne na układ nerwowy, promując regenerację po uszkodzeniu poprzez:
lepsze wykorzystanie komórkowe NGF (czynnika wzrostu nerwów);
wzrost neosyntezy fosfolipidów do budowy błon;
wzrost produkcji energii (ATP), bez którego nie mogą zachodzić mechanizmy naprawcze.
U „zwierzęcego” neuroprotekcyjne i troficzne działanie L-acetylokarnityny zostało podkreślone z utrzymaniem i/lub regeneracją troficznej (liczby neuronów) i sytuacji funkcjonalnej: lepsze uczenie się, pamięć, zdolności lokomocyjne w różnych modelach:
starzenie się;
niedotlenienie;
eksperymentalna choroba Parkinsona;
małogłowie;
uszkodzenia nerwu obwodowego zarówno na podłożu urazowym, jak i pozawydzielniczym (cukrzyca).
U mężczyzn prowadzono kontrolowane badania kliniczne, nawet długotrwałe, dotyczące różnych patologii:
zespoły inwolucyjne na podłożu zwyrodnieniowym
zespoły inwolucyjne naczyniowe
ostre i/lub przewlekłe neuropatie o podłożu disendokrynnym (cukrzyca)
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Dożylne poziomy we krwi szczura wynoszące 333 mg/kg są maksymalne po 5 minutach (5375 μmol/l) i zmniejszają się w ciągu sześciu godzin po podaniu (106 μmol/l). Doustnie w dawce 500 mg/kg szczyt we krwi osiągany jest 4 godziny po podaniu przy poziomie 40 μmol/l, który pozostaje stały do 8 godziny.
Oznaczona L-acetylokarnityna dociera, w dużej mierze niezmieniona, do wielu tkanek, w tym do mózgu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają ryzyka dla ludzi. Toksyczność ostra: u myszy LD50 przy podaniu domięśniowym jest wyższy niż 3000 mg/kg przy podaniu dootrzewnowym. jest większa niż 3600 mg / kg, i.v. jest większa niż 1600 mg/kg, per os jest większa niż 18 000 mg/kg; u szczura przez i.m. jest wyższa niż 3000 mg / kg, przez i.p. wynosi 2748 mg/kg, i.v. wynosi 1000 mg/kg, per os jest większa niż 10 000 mg/kg. Toksyczność przewlekła: świnki mini i króliki leczone przez 26 tygodni doustną L-acetylokarnityną w dawkach 250-500 mg/kg/dobę i i.m. przy dawkach 50 mg/kg/dobę nie wykazywały istotnych zmian w przebiegu masy ciała, morfologii krwi, czynności wątroby, biochemicznych badań krwi, badania moczu. W badaniu makromikroskopowym głównych narządów nie stwierdzono zmian patologicznych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
500 mg tabletki dojelitowe:
Poliwinylopirolidon, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, acetoftalan celulozy, ftalan dietylu, dimetikon.
308 mg/ml proszek do sporządzania roztworu doustnego:
p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, poliwinylopirolidon.
500 mg proszek do sporządzania roztworu doustnego:
Krzemionka strącona, sacharyna sodowa, hydroksypropyloceluloza, 1x1000 tonik, mannitol.
500 mg/4 ml proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań:
Mannitol.
Jedna fiolka z rozpuszczalnikiem zawiera: wodę do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Niezgodności z innymi lekami nie są znane.
06.3 Okres ważności
Stabilność tabletek dojelitowych i proszku do sporządzania roztworu doustnego w saszetkach wynosi 24 miesiące, proszku do sporządzania roztworu doustnego w butelce 36 miesięcy, a proszku i rozpuszczalnika do wstrzykiwań w fiolkach – 18 miesięcy.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań:
Przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C w lodówce.
Tabletki i proszek do sporządzania roztworu doustnego w saszetkach:
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C
Proszek do sporządzania roztworu doustnego:
Odtworzony roztwór można przechowywać w lodówce przez 25 dni.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko zawierające 30 tabletek dojelitowych po 500 mg w blistrach
Butelka proszku do sporządzania roztworu doustnego zawierająca 10,17 g substancji czynnej
Pudełko zawierające 20 saszetek po 500 mg proszek do sporządzania roztworu doustnego
5 fiolek po 500 mg proszku do wstrzykiwań + 5 ampułek z rozpuszczalnikiem do wstrzykiwań
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Rzym
Fabryka: Via Pontina km. 30.400 - 00040 Pomezia (Rzym)
Sprzedaż na sprzedaż
BIOFUTURA PHARMA S.p.A. - Via Pontina km 30 400 00040 Pomezia (RM)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
5 fiolek po 500 mg proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań + 5 ampułek z rozpuszczalnikiem AIC n. 025369075
30 tabletek dojelitowych po 500 mg AIC n. 025369048
butelka proszku do sporządzania roztworu doustnego zawierająca 10,17 g substancji czynnej - AIC n. 025369063
20 saszetek proszku do sporządzania roztworu doustnego 500 mg - AIC n. 025369051
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Upoważnienie:
Tabletki dojelitowe i proszek do sporządzania roztworu doustnego w saszetkach: czerwiec 1984
Proszek do sporządzania roztworu doustnego w butelce: styczeń 1986 r.
Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań: marzec 1993
Odnowienie: czerwiec 2000
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
01/12/2007
