Składniki aktywne: Lewocetyryzyna (dichlorowodorek lewocetyryzyny)
Xyzal 5 mg tabletki powlekane
Ulotki informacyjne Xyzal są dostępne dla wielkości opakowań:- Xyzal 5 mg tabletki powlekane
- Xyzal 5 mg/ml krople doustne, roztwór
- Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny
Dlaczego stosuje się Xyzal? Po co to jest?
Substancją czynną leku Xyzal jest dichlorowodorek lewocetyryzyny.
Xyzal to lek przeciwalergiczny.
Do leczenia objawów choroby (objawów) związanych z:
- alergiczny nieżyt nosa (w tym uporczywy alergiczny nieżyt nosa);
- pokrzywka przewlekła (przewlekła pokrzywka idiopatyczna).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Xyzal
Nie przyjmować leku Xyzal
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na dichlorowodorek lewocetyryzyny, lek przeciwhistaminowy lub którykolwiek z pozostałych składników leku Xyzal (patrz „Co zawiera lek Xyzal”).
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min). .
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Xyzal
Zachowaj szczególną ostrożność z Xyzal
Nie zaleca się stosowania leku Xyzal u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ tabletki powlekane nie pozwalają na dostosowanie dawki.
Poproś lekarza o poradę, jeśli istnieje prawdopodobieństwo, że nie będziesz w stanie opróżnić pęcherza (w stanach takich jak: uraz rdzenia kręgowego lub powiększenie prostaty).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Xyzal
Przyjmowanie z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Przyjmowanie leku Xyzal z jedzeniem i piciem
Zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania leku Xyzal z alkoholem.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami działającymi ośrodkowo może powodować działania na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemiczna cetyryzyna nie nasila działania cetyryzyny.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Należy poinformować lekarza, jeśli jesteś w ciąży, próbujesz zajść w ciążę lub karmisz piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
U niektórych pacjentów po leczeniu lekiem Xyzal może wystąpić senność/senność, zmęczenie i zmęczenie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania wpływu tego leku na pacjenta. Specyficzne badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały jednak żadnego zmniejszenia czujności, zdolności do reagowania lub radzenia sobie. lewocetyryzyny w zalecanej dawce.
Ważne informacje o niektórych składnikach Xyzal
Tabletki zawierają laktozę; jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że ma „nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Xyzal: dawkowanie
Lek Xyzal należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dawki:
Zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych to jedna tabletka na dobę.
Specjalne instrukcje dawkowania dla określonych populacji:
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą otrzymywać mniejszą dawkę w zależności od ciężkości choroby nerek, a u dzieci dawkę dobiera się na podstawie masy ciała; dawka zostanie ustalona przez lekarza.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować leku Xyzal.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować zwykle przepisaną dawkę.
Pacjenci, którzy mają zarówno zmniejszoną czynność wątroby, jak i nerek, mogą otrzymać niższą dawkę w zależności od ciężkości choroby nerek, a u dzieci dawka będzie również dobierana na podstawie masy ciała; dawka zostanie ustalona przez lekarza.
Tabletki Xyzal nie są zalecane dla dzieci poniżej 6 roku życia.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, o ile czynność nerek jest prawidłowa.
Jak i kiedy należy przyjmować Xyzal?
Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą i można je przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Xyzal
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Xyzal
Przyjmowanie większej dawki leku Xyzal niż to konieczne może powodować senność u dorosłych.U dzieci może początkowo występować podekscytowanie i niepokój, a następnie senność.
Jeśli uważasz, że przyjąłeś zbyt dużą dawkę leku Xyzal, poinformuj o tym lekarza, który zdecyduje, jakie działania należy podjąć
Pominięcie przyjęcia leku Xyzal
W przypadku pominięcia dawki leku Xyzal lub przyjęcia mniejszej dawki niż przepisana przez lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki; należy poczekać do zaplanowanej godziny przyjęcia następnej dawki i przyjąć normalną dawkę zgodnie z zaleceniami lekarza.
Przerwanie stosowania leku Xyzal
Przerwanie leczenia nie powinno mieć żadnych działań niepożądanych. Objawy mogą pojawić się ponownie, ale nie powinny być poważniejsze niż przed leczeniem. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Xyzal
Jak każdy lek, Xyzal może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
Suchość w ustach, ból głowy, zmęczenie i senność/senność.
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów
Zmęczenie i ból brzucha.
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
Zgłaszano inne działania niepożądane, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku), uczucie rotacji lub ruchu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, ból lub trudności w oddawaniu moczu , niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, swędzenie, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie skóry), wysypka, duszność, przyrost masy ciała, bóle mięśni, agresywne lub pobudzone zachowanie, omamy, depresja, bezsenność, zmartwienia lub nawracające myśli samobójcze, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, wymioty, zwiększony apetyt i nudności.
Należy przerwać przyjmowanie leku Xyzal w przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości i natychmiast skontaktować się z lekarzem.Objawy reakcji nadwrażliwości mogą obejmować: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech) pokrzywka, nagły spadek ciśnienia krwi, który może prowadzić do zapaści lub wstrząsu, co może być śmiertelne.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowuj Xyzal w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Xyzal po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie wewnętrznej i kartoniku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Xyzal
- Substancją czynną jest dichlorowodorek lewocetyryzyny 5 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
- Pozostałe składniki to celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, bezwodna krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, hypromeloza (E464), dwutlenek tytanu (E171) i makrogol 400.
Jak wygląda lek Xyzal i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane są białe lub prawie białe, owalne, z logo Y po jednej stronie. Są dostarczane w blistrach po 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 i 100 tabletek . Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek. Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
XYZAL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
Substancje pomocnicze: 63,50 mg laktozy jednowodnej/tabletkę
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Biała do białawej, owalna tabletka powlekana z logo Y po jednej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa (w tym przewlekłego alergicznego nieżytu nosa) i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki należy przyjmować doustnie i połykać w całości, popijając płynem.Można je przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.Zaleca się przyjmowanie jednorazowej dawki dobowej.
Dorośli i młodzież od 12 roku życia
Zalecana dawka dobowa to 5 mg (1 tabletka powlekana).
Starsi mieszkańcy
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek” poniżej).
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat
Zalecana dawka dobowa to 5 mg (1 tabletka powlekana).
W przypadku dzieci w wieku od 2 do 6 lat dostosowanie dawki nie jest możliwe w przypadku tabletek powlekanych. Dlatego zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci pediatrycznej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Częstość dawkowania powinna być uzależniona od czynności nerek. Aby dostosować dawkowanie, zapoznaj się z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli należy odnieść się do wartości klirensu kreatyniny (CLcr) pacjenta w ml/min. Wartość CLcr (ml/min) można wyprowadzić z poziomu kreatyniny w surowicy (mg/dl) według następującego wzoru:
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy i masę ciała pacjenta. Brak specyficznych danych dotyczących dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z samymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania (patrz powyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Czas trwania leczenia
Przerywany alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne krócej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z chorobą i jej historią; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić, gdy objawy wystąpią ponownie. W przypadku uporczywego alergicznego nieżytu nosa (objawy obecne przez ponad 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) pacjentowi można zaproponować ciągłą terapię w okresie ekspozycji na alergeny.
Obecnie dostępne są dane kliniczne dotyczące leczenia trwającego do 6 miesięcy dla lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych 5 mg. Dostępne są dane kliniczne dotyczące leczenia racemicznego przez okres do jednego roku u pacjentów z przewlekłą pokrzywką i przewlekłym alergicznym nieżytem nosa.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie zaleca się stosowania postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej sześciu lat, ponieważ ta postać nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci pediatrycznej.
Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Zaleca się ostrożność podczas spożywania alkoholu (patrz „Interakcje”).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania przeprowadzone z racemiczną cetyryzyną wykazały brak klinicznie istotnych działań niepożądanych (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Obserwowano klirens cetyryzyny (16%), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie miało wpływu na dostępność teofiliny.
Obecność pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, chociaż zmniejsza jego szybkość.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami uspokajającymi ośrodkowy układ nerwowy może wywołać wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemiczny cetyryzyna nie nasila działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.
04.6 Ciąża i laktacja
W przypadku lewocetyryzyny nie są dostępne żadne dane kliniczne dotyczące ekspozycji ciąż.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy.
Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W porównawczych badaniach klinicznych nie znaleziono dowodów na to, że lewocetyryzyna w zalecanej dawce zmniejsza czujność, reaktywność lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, od których wymaga się prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługi maszyn, powinni wziąć pod uwagę indywidualną reakcję na lek.
04.8 Działania niepożądane
Podczas badań aktywności terapeutycznej, przeprowadzonych na mężczyznach i kobietach w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% pacjentów leczonych lewocetyryzyną w dawce 5 mg wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane leku, w porównaniu z 11,3% w grupie placebo u 91,6% pacjentów przypadkach działania niepożądane były łagodne do umiarkowanych.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy musieli przerwać leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) przy 5 mg lewocetyryzyny i 1,8% (14/771) przy placebo.
W klinicznych badaniach terapeutycznych lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób narażonych na lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. Poniżej przedstawiono częstość występowania działań niepożądanych u tych pacjentów z odsetkiem równym lub większym niż 1% (często: > 1/100,
Obserwowano inne niezbyt częste działania niepożądane (niezbyt często:> 1/1000, ból brzucha.
Częstość występowania uspokajających działań niepożądanych leku, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, była ogólnie częstsza (8,1%) po leczeniu lewocetyryzyną w dawce 5 mg niż po placebo (3,1%).
Poza działaniami niepożądanymi z badań klinicznych i wymienionymi powyżej, po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo rzadkie przypadki działań niepożądanych leku, wymienione poniżej.
Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.
Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie.
Zaburzenia układu nerwowego: drgawki.
Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia serca: kołatanie serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni.
Badania: przyrost masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci.
Leczenie przedawkowania
Nie jest znane swoiste antidotum na lewocetyryzynę.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od spożycia upłynął krótki czas Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji lewocetyryzyny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodna piperazyny, kod ATC: R06A E09
Lewocetyryzyna, (R) enancjomer cetyryzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1.
Badania wiązania wykazały, że lewocetyryzyna ma wysokie powinowactwo do ludzkich receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l). Powinowactwo lewocetyryzyny jest dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l) Lewocetyryzyna dysocjuje z receptorami H1 z okresem półtrwania 115 ± 38 min.
Po pojedynczym podaniu lewocetyryzyna wykazuje 90% zajęcie receptora po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach.
Badania farmakodynamiczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że lewocetyryzyna wywiera „aktywność porównywalną do cetyryzyny w skórze i nosie, ale w dawce zmniejszonej o połowę.
Aktywność farmakodynamiczną lewocetyryzyny badano w randomizowanych badaniach kontrolowanych: w badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny 5 mg, desloratadyny 5 mg i placebo na bąble i rumień wywołane histaminą, leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo i desloratadyną powodowało ograniczenie powstawania bąbelków i rumienia, które było największe w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny (p
Początek działania 5 mg lewocetyryzyny w kontrolowaniu objawów wywołanych przez pyłki obserwowano 1 godzinę po przyjęciu leku w badaniach kontrolowanych placebo w modelu komory stymulacji alergenu.
Badania in vitro (techniki komory Boydena i warstwy komórkowej) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę migrację przezśródbłonkową eozynofilów zarówno w skórze właściwej, jak i tkance płucnej. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika komory skórnej) u 14 dorosłych pacjentów, podczas pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej przez pyłki, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny 5 mg w porównaniu z placebo: hamowanie uwalniania VCAM-1, modulacja przepuszczalności naczyń i zmniejszenie rekrutacja eozynofilów.
Skuteczność i bezpieczeństwo lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. niedrożność w niektórych badaniach.
6-miesięczne badanie kliniczne z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) cierpiących na uporczywy alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne 4 dni w tygodniu przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazało, że lewocetyryzyna 5 mg był klinicznie i statystycznie istotnie silniejszy niż placebo w poprawie całkowitego wyniku objawów alergicznego nieżytu nosa przez cały czas trwania badania, bez jakiejkolwiek tachyfilaksji.W trakcie badania lewocetyryzyna znacząco poprawiała jakość życia pacjentów.
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w tabletkach u dzieci oceniano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, w których brali udział pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z odpowiednio sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. życie.
W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym obejmującym 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów otrzymywało placebo, a 81 pacjentów lewocetyryzyną w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Wynikiem leczenia lewocetyryzyną było znaczne zmniejszenie intensywności swędzenia w ciągu pierwszego tygodnia i przez cały okres leczenia w porównaniu z placebo Lewocetyryzyna powodowała również znaczącą poprawę związanej z nią jakości życia w porównaniu z placebo.zdrowie oceniane na podstawie Dermatologii Wskaźnik Jakości Życia.
Zależność farmakokinetyczna/farmakodynamiczna
Działanie na reakcje skórne wywołane histaminą nie jest skorelowane ze stężeniami w osoczu.
Analiza EKG nie wykazała żadnego znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka lewocetyryzyny jest liniowa i niezależna od dawki i czasu, z małą zmiennością międzyosobniczą. Profil farmakokinetyczny jest taki sam, gdy podawany jest jako pojedynczy enancjomer lub jako cetyryzyna.
Inwersja chiralna nie występuje podczas procesów absorpcji i eliminacji.
Wchłanianie
Lewocetyryzyna podawana doustnie jest szybko i intensywnie wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 0,9 godziny po podaniu. Poziomy stanu stacjonarnego osiągane są po dwóch dniach leczenia. Po pojedynczym lub wielokrotnym podaniu 5 mg raz na dobę, maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 270 ng/ml i 308 ng/ml. Stopień wchłaniania nie jest zależny od dawki i nie ma na niego wpływu spożycie pokarmu, ale maksymalne stężenie jest zmniejszone i opóźnione.
Dystrybucja
Nie ma danych dotyczących dystrybucji tkankowej u ludzi ani dotyczących przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg.U szczurów i psów najwyższe stężenia w tkankach stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najniższe w ośrodkowym układzie nerwowym. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białka osocza Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, na co wskazuje objętość dystrybucji, która wynosi 0,4 l/kg.
Biotransformacja
U ludzi stopień metabolizmu lewocetyryzyny wynosi mniej niż 14% dawki; dlatego uważa się, że różnice, które mogą wystąpić w wyniku polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów, są nieistotne. Szlaki metaboliczne obejmują utlenianie związków aromatycznych, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną.W szlakach dealkilacji pośredniczy głównie CYP 3A4, podczas gdy różne i/lub niezidentyfikowane izoformy CYP biorą udział w utlenianiu związków aromatycznych. Lewocetyryzyna nie modyfikuje aktywności izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne stężenie osiągane po doustnym podaniu 5 mg.
W związku z tym słaby metabolizm i brak potencjału hamującego metabolizm sprawiają, że interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne lub odwrotnie.
Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosił 7,9 ± 1,9 h. Średni pozorny klirens całkowity wynosił 0,63 ml/min/kg. Główną drogą wydalania lewocetyryzyny i jej metabolitów jest mocz, przez który średnio 85,4% podanej dawki jest wyeliminowany. Średnie wydalanie z kałem wynosiło tylko 12,9% podanej dawki Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywne wydzielanie kanalikowe.
Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny z organizmu koreluje z klirensem kreatyniny.
Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie odstępów między dawkami lewocetyryzyny na podstawie klirensu kreatyniny. normalne przedmioty. Ilość lewocetyryzyny eliminowana podczas standardowego 4-godzinnego cyklu hemodializy wynosiła mniej niż 10%.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność dawki powtórzonej, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Jądro
Celuloza mikrokrystaliczna
Monohydrat laktozy
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Powłoka
OpadryÒ Y-1-7000 składający się z:
Hypromeloza (E464)
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol 400.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister aluminiowy - OPA / Aluminium / PVC
Opakowania po 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 035666229 / M - opakowanie 1 tabletka
AIC nr. 035666231/M - opakowanie 2 tabletki
AIC nr. 035666015 / M - opakowanie 4 tabletki
AIC nr. 035666243/M - opakowanie 5 tabletek
AIC nr. 035666027 / M - opakowanie 7 tabletek
AIC nr. 035666039 / M - opakowanie 10 tabletek
AIC nr. 035666041 / M - opakowanie 2 X 10 tabletek
AIC nr. 035666054 / M - opakowanie 10 X 10 tabletek
AIC nr. 035666066 / M - opakowanie 14 tabletek
AIC nr. 035666078 / M - opakowanie 15 tabletek
AIC nr. 035666080/M - opakowanie 20 tabletek
AIC nr. 035666092 / M - opakowanie 21 tabletek
AIC nr. 035666104 / M - opakowanie 28 tabletek
AIC nr. 035666116/M - opakowanie 30 tabletek
AIC nr. 035666128/M - opakowanie 40 tabletek
AIC nr. 035666130 / M - pudełko 50 tabletek
AIC nr. 035666142 / M - opakowanie 60 tabletek
AIC nr. 035666155 / M - opakowanie 70 tabletek
AIC nr. 035666167 / M - opakowanie 90 tabletek
AIC nr. 035666179 / M - opakowanie 100 tabletek
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
27 maja 2003 r.
Odnowienie: luty 2006
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
02/10/2010