Składniki aktywne: Montelukast
SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane
Ulotki informacyjne Singulair są dostępne dla wielkości opakowań:- SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane
- SINGULAIR 5 mg tabletki do żucia
- SINGULAIR 4 mg tabletki do żucia
- SINGULAIR 4 mg granulat
Wskazania Dlaczego stosuje się Singulair? Po co to jest?
SINGULAIR jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach, a także powodują objawy alergiczne. Blokada leukotrienowa łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę oraz łagodzi objawy sezonowych alergii (znanych również jako katar sienny i sezonowy alergiczny nieżyt nosa).
Lekarz przepisał SINGULAIR do leczenia astmy, aby zapobiec objawom astmy zarówno w dzień, jak i w nocy.
- SINGULAIR stosuje się w leczeniu pacjentów, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą leków i potrzebują dodatkowych leków.
- SINGULAIR zapobiega również zwężaniu dróg oddechowych wywołanym wysiłkiem fizycznym.
- U pacjentów z astmą, u których SINGULAIR jest wskazany w leczeniu astmy, SINGULAIR może łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
Lekarz określi sposób stosowania leku SINGULAIR na podstawie objawów i nasilenia astmy.
Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
Astma obejmuje:
- Trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych pogarsza się i poprawia w odpowiedzi na różne warunki.
- Drogi oddechowe, które reagują na wiele drażniących bodźców, takich jak dym papierosowy, pyłki, zimne powietrze lub ćwiczenia.
- Obrzęk (stan zapalny) dróg oddechowych.
Objawy astmy obejmują: kaszel, duszność i ucisk w klatce piersiowej
Czym są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (zwane również katarem siennym lub sezonowym alergicznym nieżytem nosa) to reakcje alergiczne często wywoływane przez pyłki drzew, traw i nasion w powietrzu. Typowe objawy alergii sezonowych to: zatkany nos, przeziębienie, swędzenie nosa; kichanie; czerwone, opuchnięte, swędzące i łzawiące oczy.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Singulair
Poinformuj swojego lekarza o jakiejkolwiek aktualnej lub przebytej chorobie oraz wszelkich alergiach.
Nie stosować SINGULAIR
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników leku SINGULAIR
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Singulair
Zachowaj szczególną ostrożność z SINGULAIR
- W przypadku pogorszenia się astmy lub oddychania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
- SINGULAIR doustnie nie powinien być stosowany w leczeniu ostrych ataków astmy. Jeśli wystąpią drgawki, postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza. Zawsze miej przy sobie awaryjne leki wziewne na ataki astmy.
- Ważne jest, aby pacjent lub dziecko przyjmowali wszystkie leki na astmę przepisane przez lekarza.SINGULAIR nie powinien być stosowany zamiast innych leków na astmę przepisanych przez lekarza.
- Pacjenci przyjmujący leki przeciwastmatyczne powinni mieć świadomość, że jeśli wystąpią u nich objawy, takie jak zespół grypopodobny, mrowienie lub osłabienie czucia w rękach lub nogach, pogorszenie objawów płucnych i/lub zaczerwienienie skóry, lekarz.
- Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (zwanych również niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli pogarszają one astmę.
Używaj u dzieci
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest SINGULAIR 4 mg tabletki do żucia i 4 mg granulat.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępny jest SINGULAIR 5 mg tabletki do żucia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Singulair
Niektóre leki mogą zakłócać działanie leku SINGULAIR lub SINGULAIR może zakłócać działanie innych leków.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty
Przed rozpoczęciem stosowania leku SINGULAIR należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu następujących leków:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki)
- fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki)
- ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń)
- gemfibrozyl (stosowany w leczeniu wysokiego stężenia lipidów w osoczu).
Stosowanie SINGULAIR z jedzeniem i piciem
SINGULAIR 10 mg można przyjmować z posiłkami lub między posiłkami.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Stosuj w ciąży
Jeśli jesteś w ciąży lub chcesz zajść w ciążę, przed zastosowaniem leku SINGULAIR należy skonsultować się z lekarzem. Lekarz określi, czy w takich okolicznościach można lub nie można przyjmować leku SINGULAIR.
Stosuj podczas karmienia piersią
Nie wiadomo, czy SINGULAIR może pojawiać się w mleku ludzkim. W przypadku karmienia piersią lub planowania karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku SINGULAIR.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie oczekuje się wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualne reakcje na leki mogą się różnić. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które były bardzo rzadko zgłaszane podczas stosowania leku SINGULAIR, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach SINGULAIR
SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane zawierają laktozę. Jeśli zostałeś poinformowany przez lekarza, że masz nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Singulair: Dawkowanie
- Wystarczy przyjąć jedną tabletkę SINGULAIR na dobę, zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Tabletkę należy również zażywać, jeśli nie występują objawy lub ostry atak astmy.
- SINGULAIR należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
- W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletkę należy przyjmować doustnie.
Dla dorosłych w wieku 15 lat i starszych:
Jedna tabletka 10 mg codziennie wieczorem. SINGULAIR 10 mg można przyjmować z posiłkami lub między posiłkami.
W przypadku przyjmowania leku SINGULAIR należy upewnić się, że nie przyjmuje się żadnych innych produktów zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Singulair
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku SINGULAIR
Natychmiast skonsultuj się z lekarzem.
W większości zgłoszeń przedawkowania nie stwierdzono działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszanymi objawami przedawkowania u dorosłych i dzieci są ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość.
Pominięcie przyjęcia leku SINGULAIR
Staraj się przyjmować SINGULAIR zgodnie z zaleceniami. Jeśli jednak zapomnisz zażyć tabletkę, kontynuuj przyjmowanie leku w zwykłej dawce.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki
Przerwanie stosowania leku SINGULAIR
Leczenie lekiem SINGULAIR może być skuteczne w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy pacjent będzie go nadal przyjmował.Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku SINGULAIR tak długo, jak zaleci to lekarz.Pomoże on kontrolować astmę.
W przypadku jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania leku SINGULAIR należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Singulair
Jak każdy lek, SINGULAIR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych leku SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi uważanymi za związane ze stosowaniem leku SINGULAIR (występujące u co najmniej 1 na 100 i mniej niż 1 na 10 pacjentów) były:
- ból brzucha
- bół głowy
Te działania niepożądane były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych SINGULAIR niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletki niezawierające substancji leczniczej).
Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji:
Bardzo często (dotyczy co najmniej 1 użytkownika na 10)
Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)
Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)
Rzadko (dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000)
Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000)
Ponadto zgłaszano następujące działania niepożądane związane z komercyjnym stosowaniem leku:
- infekcja górnych dróg oddechowych (bardzo często)
- zwiększona skłonność do krwawień (rzadko)
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu (niezbyt często)
- zmiany zachowania i nastroju [zmiany snów, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokoju, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja (Niezbyt często); drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci (Rzadko); halucynacje, dezorientacja, myśli i działania samobójcze (bardzo rzadko)]
- zawroty głowy, senność, mrowienie, drgawki (Niezbyt często)
- kołatanie serca (rzadko)
- krwawienie z nosa (niezbyt często)
- biegunka, nudności, wymioty (Często); suchość w ustach, zaburzenia trawienia (niezbyt często)
- zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) (bardzo rzadko)
- wysypka (często); siniaki, swędzenie, pokrzywka (niezbyt często); wrażliwy na ucisk czerwony obrzęk tkanki podskórnej najczęściej zlokalizowany na przedniej powierzchni nóg (rumień guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia (bardzo rzadko)
- ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często)
- gorączka (wspólna); osłabienie / uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk (Niezbyt często)
Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zespół objawów, takich jak postać grypopodobna, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka skórna. . Pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli wystąpi jeden lub więcej z tych objawów.
Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę o więcej informacji na temat skutków ubocznych. Należy zgłosić lekarzowi lub farmaceucie wszelkie działania niepożądane inne niż wymienione powyżej lub w przypadku nasilenia się jakichkolwiek objawów.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- SINGULAIR należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
- Nie stosować leku SINGULAIR po upływie terminu ważności podanego na etykiecie z sześcioma cyframi po EXP. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery cyfry oznaczają rok.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
- Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić go przed światłem i wilgocią.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera SINGULAIR
- Substancją czynną jest montelukast. Każda tabletka zawiera montelukast sodowy, co odpowiada 10 mg montelukastu.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (89,3 mg), kroskarmeloza sodowa, hyproloza (E463) i magnezu stearynian. Otoczka: hypromeloza, hyproloza (E463), dwutlenek tytanu (E171), czerwony i żółty tlenek żelaza (E172), wosk Carnauba.
Opis wyglądu SINGULAIR i co zawiera opakowanie
Kolor beżowy, kwadratowy, z zaokrąglonymi krawędziami, powlekany folią, z jednej strony wytłoczony SINGULAIR, z drugiej MSD 117.
Opakowania blistrowe po: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletek.
Blistry (jednodawkowe), w opakowaniach po: 49, 50 i 56 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SINGULAIR 10 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera: montelukast sodowy, co odpowiada 10 mg montelukastu.
Zaróbka: laktoza jednowodna 89,3 mg na tabletkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
W kolorze beżowym, kwadratowy kształt, zaokrąglone krawędzie, powlekane folią, 7,9 mm x 7,9 mm, z wytłoczonym SINGULAIR z jednej strony i MSD 117 z drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
SINGULAIR jest wskazany w leczeniu astmy jako terapia wspomagająca u pacjentów z przewlekłą łagodną/umiarkowaną astmą, których nie można odpowiednio kontrolować za pomocą wziewnych kortykosteroidów i u których jednocześnie stosuje się krótko działających agonistów receptorów beta-adrenergicznych. SINGULAIR może być również stosowany w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa u pacjentów, u których SINGULAIR jest wskazany w leczeniu astmy.
SINGULAIR jest również wskazany w profilaktyce astmy, w której głównym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawka dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna tabletka 10 mg na dobę, przyjmowana wieczorem.
Zalecenia ogólne. Efekt terapeutyczny preparatu SINGULAIR na parametry kontroli astmy staje się widoczny w ciągu jednego dnia. SINGULAIR można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Należy doradzić pacjentowi, aby kontynuował przyjmowanie leku SINGULAIR nawet wtedy, gdy astma jest pod kontrolą, a także w okresach nasilenia astmy. SINGULAIR nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci.
Terapia SINGULAIR w odniesieniu do innych metod leczenia astmy.
SINGULAIR można dodać do aktualnego schematu leczenia pacjenta.
Kortykosteroidy wziewne - SINGULAIR można stosować jako terapię wspomagającą, gdy inne środki, takie jak kortykosteroidy wziewne oraz szybko działający agoniści receptorów β-adrenergicznych, stosowane „w razie potrzeby”, zapewniają niewystarczającą kontrolę kliniczną. SINGULAIR nie jest terapią zastępczą wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.4).
Tabletki do żucia 5 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Poradzić pacjentowi, aby nie stosował montelukastu doustnie w leczeniu ostrych napadów astmy i miał pod ręką odpowiednie leki ratunkowe powszechnie stosowane w takich stanach. W przypadku ostrego napadu należy jak najszybciej zgłosić się do lekarza prowadzącego krótko działający wziewny agonista receptorów beta-adrenergicznych.
Montelukastu nie należy gwałtownie zastępować kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.
Brak danych wskazujących, że doustną dawkę kortykosteroidów można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, czasami objawiająca się klinicznymi objawami zapalenia naczyń podobnymi do zespołu Churga-Straussa, stan często leczony ogólnoustrojowo kortykosteroidami. Przypadki te na ogół, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem lub przerwaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami.Nie można wykluczyć ani ustalić możliwości związku antagonistów receptora leukotrienowego z wystąpieniem zespołu Churga-Straussa. Lekarze powinni monitorować pacjentów pod kątem eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów ze strony płuc, powikłania sercowe i (lub) neuropatia.Pacjentów, u których wystąpią te objawy, należy poddać ocenie i ponownie rozważyć schematy ich leczenia.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę leczenie montelukastem nie zmienia potrzeby unikania aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Montelukast może być podawany z innymi lekami powszechnie stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy.W badaniach interakcji leków zalecana dawka kliniczna montelukastu nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizon, prednizolon, środki antykoncepcyjne doustnie (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) montelukastu zmniejszyło się o około 40% u osób otrzymujących jednocześnie z fenobarbitalem Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność podczas stosowania montelukastu, zwłaszcza u dzieci. podaje się jednocześnie z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Edukacja in vitro wykazali, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji z montelukastem i rozyglitazonem (substratem stosowanym jako reprezentatywny test dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8. in vivo. Dlatego nie oczekuje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
Edukacja in vitro wykazali, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji między lekami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) gemfibrozyl zwiększał ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie. inhibitorów 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych.
Na podstawie danych in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
04.6 Ciąża i laktacja
Stosuj w czasie ciąży
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu.
Ograniczone dane dostępne w bazach danych dotyczących ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między SINGULAIR a wadami rozwojowymi (wadami kończyn) rzadko zgłaszanymi po wprowadzeniu produktu do obrotu na całym świecie.
SINGULAIR może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie uznane za konieczne.
Stosuj podczas karmienia piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka matki (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
SINGULAIR może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Uważa się, że montelukast nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w bardzo rzadkich przypadkach niektórzy pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych i młodzieży z astmą w wieku ≥ 15 lat.
• tabletki powlekane 10 mg u około 400 dorosłych i młodzieży z astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa w wieku ≥ 15 lat.
• Tabletki do żucia 5 mg u około 1750 dzieci i młodzieży z astmą w wieku od 6 do 14 lat.
Następujące działania niepożądane związane z lekiem były zgłaszane często (≥1/100 do
W przypadku kontynuowania leczenia w badaniach klinicznych przez okres do 2 lat u ograniczonej liczby pacjentów dorosłych i do 12 miesięcy u pacjentów pediatrycznych w wieku 6-14 lat profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.
Doświadczenie postmarketingowe
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu są wymienione w poniższej tabeli, w oparciu o klasy układów narządowych i specyficzną terminologię dotyczącą działań niepożądanych. Kategorie częstości oszacowano na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
04.9 Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, aw badaniach krótkoterminowych do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w badaniach klinicznych, w tym doniesienia o dawkach do 1000 mg u dorosłych i dzieci (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka). zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.
Nie wiadomo, czy montelukast można dializować za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora leukotrienowego
Kod ATC: R03D C03
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi zapalnymi eikozanoidami uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory astmy wiążą się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi (CysLT). seria mieloidalna). CysLTs powiązano z patofizjologią astmy i alergicznego nieżytu nosa.W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzówki, przepuszczalność naczyń i rekrutację eozynofili. W alergicznym nieżycie nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergeny zarówno podczas wczesnych, jak i późnych reakcji i są związane z objawami alergicznego nieżytu nosa. Wykazano, że stymulacja donosowa za pomocą CysLT zwiększa opór dróg oddechowych i objawy niedrożności nosa.
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który wykazuje wysokie powinowactwo i selektywność wobec receptora CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli spowodowany inhalacją LTD 4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu dwóch godzin po podaniu doustnym. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesne, jak i późne stadia skurczu oskrzeli spowodowane „ekspozycja na” antygen. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej zarówno u pacjentów dorosłych, jak iu dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem istotnie zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (w wyniku badania plwociny) i krwi obwodowej, poprawiając jednocześnie kliniczną kontrolę astmy.
W badaniach z udziałem dorosłych w porównaniu z placebo wykazano, że montelukast w dawce 10 mg raz na dobę poprawiał FEV1 rano (zmiana w stosunku do wartości wyjściowej 10,4%). vs 2,7%), szczytowy przepływ wydechowy (PEFR) w stosunku do wartości wyjściowej 24,5 l/min vs 3,3 l/min) i istotnie zmniejsza łączne stosowanie agonistów receptorów b-adrenergicznych (zmiany od wartości wyjściowych -26,1% vs -4,6%). Zgłaszana przez pacjentów poprawa w zakresie oceny objawów w ciągu dnia i nocy była znacznie lepsza niż w grupie placebo.
W badaniach z udziałem dorosłych wykazano, że montelukast wywiera addytywne działanie kliniczne do wywołanego przez kortykosteroid wziewny (zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowych dla beklometazonu wziewnego z montelukastem vs beklometazon FEV1 odpowiednio: 5,43% vs 1,04% oraz stosowanie agonistów beta-adrenergicznych: -8,70% vs -2,64%). Wykazano, że początkowa odpowiedź na montelukast była szybsza niż na beklometazon wziewny (200 mg dwa razy na dobę, podawany za pomocą przekładki), chociaż beklometazon był podawany przez cały dwunastotygodniowy okres badania. vs beklometazon FEV1 odpowiednio: 7,49% vs 13,3% oraz stosowanie agonistów beta-adrenergicznych: -28,28% vs -43,89%). Jednak „wysoki odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągnął podobną odpowiedź kliniczną do tej obserwowanej w przypadku beklometazonu (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem osiągnęło poprawę FEV1 o około 11% lub więcej w porównaniu z wartością wyjściową, podczas gdy około 42% pacjentów leczonych montelukastem uzyskało taką samą odpowiedź).
Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny stosowania montelukastu w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży z astmą w wieku 15 lat i starszych ze współistniejącym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. dziennej punktacji objawów nieżytu nosa w porównaniu z placebo. Dzienna punktacja objawów nieżytu nosa to średnia punktacji objawów ze strony nosa w ciągu dnia (średni przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie i swędzenie nosa) oraz punktacja objawów nocnych (średni przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzenia, trudności z zasypianiem i punktacja za przebudzenie nocne). Ogólne oceny alergicznego nieżytu nosa przez pacjentów i lekarzy również uległy znacznej poprawie w porównaniu z placebo. „Skuteczność w leczeniu astmy nie była celem”. lub główny tego badania.
W 8-tygodniowym badaniu z udziałem pacjentów w wieku 6-14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawił czynność oddechową w porównaniu z placebo (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości początkowej: 8,71% vs 4,16%; zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowej w porannym PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min) i zmniejszono „w miarę potrzeb” stosowanie agonistów receptorów b-adrenergicznych (zmiany w stosunku do wartości wyjściowej -11,7% vs +8,2 %).
Znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (BIE) wykazano w 12-tygodniowym badaniu z udziałem dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1 o 22,33% dla montelukastu vs 32,40% dla placebo; 5% czas powrotu do wartości wyjściowej FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Efekt ten był stały przez cały 12-tygodniowy czas trwania badania. Zmniejszenie BIE wykazano również w krótkoterminowym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27% vs 26,11%; 5% czas powrotu do wartości wyjściowej FEV1: 17,76 min vs 27,98 min). W obu badaniach efekt wykazano pod koniec przerwy w dawkowaniu raz na dobę.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy wziewne i (lub) doustne, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości wyjściowej: 8,55% vs -1,74%; zmniejszenie całkowitego wykorzystania agonistów receptorów beta-adrenergicznych w porównaniu do wartości wyjściowych: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) u dorosłych osiągana jest po 3 godzinach (Tmax) po podaniu na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%.Biodostępność i Cmax. nie ma na nie wpływu standardowy posiłek Bezpieczeństwo i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których podawano tabletki powlekane 10 mg niezależnie od pory przyjmowania pokarmu.
W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg wartość Cmax dla dorosłych osiągana jest po 2 godzinach stosowania na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% w przypadku standardowego posiłku.
Dystrybucja Ponad 99% montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z radioznakowanym montelukastem wskazują na minimalną dystrybucję przez barierę krew-mózg. Ponadto, 24 godziny po podaniu dawki, stężenia radioznakowanej substancji były minimalne we wszystkich innych tkankach.
Biotransformacja Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenie metabolitów montelukastu w osoczu było niewykrywalne w stanie stacjonarnym zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem w metabolizmie montelukastu.Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki udział, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor CYP 3A4, nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób. którzy otrzymywali 10 mg montelukastu dziennie. Na podstawie wyników in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej montelukast, w stężeniach terapeutycznych w osoczu, nie hamuje cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.
Eliminacja U zdrowej osoby dorosłej klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml / min. Po podaniu doustnym dawki montelukastu znakowanego radioizotopem, 86% radioaktywności wykryto w badaniu kału przeprowadzanym przez pięć dni, a mniej niż 0,2% wykryto w mocz Dane te, wraz z danymi dotyczącymi biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Charakterystyka pacjentów Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią, nie przewiduje się dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh > 9).
Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanej dawki u ludzi) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu, czego nie obserwowano przy zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksykologicznych na zwierzętach obserwowano łagodne i przemijające zmiany SGPT (ALT), glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy.Oznakami toksyczności u zwierzęcia były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po dawkach, które zapewniały >17-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej.U małp działania niepożądane występowały począwszy od dawek 150 mg/kg/dobę (>232-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie zmieniał płodności i zdolności rozrodczych przy ekspozycji ogólnoustrojowej 24 razy większej niż obserwowana po dawce klinicznej.W badaniu płodności samic szczurów dawki 200 mg/kg/dobę (>69 razy większe niż z dawką kliniczną) zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała noworodków. W badaniach na królikach „zaobserwowano większą częstość występowania niepełnego kostnienia niż w grupie kontrolnej przy” 24-krotnej ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej po dawce klinicznej. U szczura nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka u zwierząt.
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej montelukastu sodu do 5000 mg/kg, czyli maksymalnej badanej dawki (odpowiednio 15 000 mg/m2 i 30 000 mg/m2 u myszy i szczurów), nie doszło do zgonu myszy i szczurów. Dawka odpowiada 25 000-krotności zalecanej dawki dla ludzi u dorosłych (na podstawie masy ciała pacjenta dorosłego wynoszącej 50 kg).
Stwierdzono, że montelukast nie wykazuje fototoksyczności w zakresie promieniowania UVA, UVB ani widma widzialnego w dawkach do 500 mg/kg/dobę (w przybliżeniu > 200-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej) u myszy.
Montelukast nie był ani mutagenny, ani mutagenny u gryzonia in vitro oraz in vivo ani onkogenu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna
Monohydrat laktozy
Kroskarmeloza sodowa
Hyproloza (E 463)
Stearynian magnezu
Powłoka:
Hypromeloza
Hyproloza (E 463)
Dwutlenek tytanu (E 171)
Żelaza tlenek czerwony i żółty (E 172)
Wosk Carnauba
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pakowane w blistry z poliamidu / PVC / aluminium w:
Opakowania blistrowe po: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 i 200 tabletek.
Blistry (jednodawkowe), w opakowaniach po 49, 50 i 56 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
28 tabletek powlekanych 10 mg nr 034001014
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
sierpień 1998 / lipiec 2008
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2015
-cos-cause-sintomi-e-terapia.jpg)
