Składniki aktywne: Ketoprofen
Ardbeg 80mg Adult - Proszek do sporządzania roztworu doustnego
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ARDBEG 80 MG PROSZEK DLA DOROSŁYCH DO ROZTWORU DOUSTNEGO
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna saszetka zawiera:
aktywna zasada: sól lizynowa ketoprofenu 80 mg (co odpowiada 50 mg ketoprofenu).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu doustnego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Dorośli ludzie: leczenie objawowe stanów zapalnych związanych z bólem, w tym: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, bolesnej choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu pozastawowego, stanów zapalnych pourazowych, bolesnych chorób zapalnych w stomatologii, otolaryngologii, urologii i pneumologii.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie: jedna saszetka 80 mg (pełna dawka) trzy razy dziennie z posiłkami.
Starsi mieszkańcy: dawkowanie musi być dokładnie ustalone przez lekarza, który będzie musiał ocenić „możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z niewydolnością wątroby: zaleca się rozpoczęcie terapii od minimalnej dawki dobowej (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek: wskazane jest monitorowanie objętości diurezy i czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Instrukcje: Wsyp zawartość jednej saszetki do pół szklanki wody i wymieszaj.
04.3 Przeciwwskazania
Sól lizynową Ketoprofenu nie należy podawać w następujących przypadkach:
- występuje nadwrażliwość na substancję czynną, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- pacjenci, u których substancje o podobnym mechanizmie działania (na przykład kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ) powodują napady astmy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt nosa lub powodują polipy nosa, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy;
- czynna choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie, owrzodzenie lub perforacja lub przewlekła niestrawność;
- krwawienie z przewodu pokarmowego lub inne czynne krwawienie lub zaburzenia krzepnięcia
- choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
- przebyta astma oskrzelowa;
- ciężka niewydolność serca;
- ciężka dysfunkcja wątroby lub nerek;
- skaza krwotoczna i inne zaburzenia krzepnięcia lub pacjenci poddawani terapii przeciwzakrzepowej
- ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6);
- dzieci i młodzież do lat 14.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy unikać jednoczesnego stosowania Ardbeg z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz punkt 4.5).
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów.
Podawać ostrożnie u pacjentów z objawami alergicznymi lub wcześniejszą alergią.
Leczenie solą lizynową ketoprofenu należy przerwać po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Pacjenci z obecną lub przebytą chorobą przewodu pokarmowego powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia zaburzeń trawienia, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego. U niektórych pacjentów pediatrycznych leczonych solą lizynową ketoprofenu zgłaszano krwotoki z przewodu pokarmowego, czasami nawet ciężkie, oraz owrzodzenie (patrz punkt 4.8); dlatego produkt musi być podawany pod ścisłym nadzorem lekarza, który od czasu do czasu będzie musiał oceniać niezbędny schemat dawkowania.
Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, lek może zwiększać azot mocznikowy i kreatyninę w osoczu.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, lek może powodować działania niepożądane ze strony nerek, które mogą prowadzić do kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, lek może powodować niewielkie, przemijające zwiększenie niektórych parametrów wątroby, a także znaczne zwiększenie SGOT i SGPT (patrz punkt 4.8). W przypadku znacznego wzrostu tych parametrów należy przerwać terapię.
Sól lizynową Ketoprofenu należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami układu krwiotwórczego, toczniem rumieniowatym układowym lub mieszanymi zaburzeniami tkanki łącznej.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, sól lizynowa ketoprofenu może maskować objawy chorób zakaźnych.
Należy zachować ostrożność w przypadku zaburzeń czynności wątroby, nerek (patrz punkt 4.2) lub serca, a także w przypadku wystąpienia innych stanów predysponujących do zatrzymania płynów. W takich przypadkach stosowanie NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek i zatrzymanie płynów.Ostrożność jest również wymagana u pacjentów poddawanych leczeniu moczopędnemu lub u których istnieje prawdopodobieństwo hipowolemii ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8). być w grupie podwyższonego ryzyka: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na pogorszenie czynności nerek, układu krążenia lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2). Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja: Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, które mogą być śmiertelne, zgłaszano w dowolnym momencie podczas leczenia wszystkimi NLPZ, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie. Niektóre dowody epidemiologiczne sugerują, że ketoprofen może być związany z wyższym ryzykiem ciężkiej toksyczności ze strony przewodu pokarmowego niż inne NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach (patrz również punkty 4.2 i 4.3). U osób w podeszłym wieku i pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3), ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe przy zwiększaniu dawek NLPZ. Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki i powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy żołądkowo-jelitowe (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej i punkt 4.5).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna (patrz punkt 4.5).
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących Ardbeg należy przerwać leczenie. NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).
Nie zaleca się stosowania soli lizynowej ketoprofenu, a także jakiegokolwiek leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazy u kobiet zamierzających zajść w ciążę.
Podawanie soli lizynowej ketoprofenu należy przerwać u kobiet z problemami z płodnością lub u których przeprowadzane są badania dotyczące płodności.
Odpowiednie monitorowanie i instruktaż są wymagane u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Pacjenci z rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni solą lizynową ketoprofenu wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Następujące interakcje dotyczą ogólnie NLPZ:
Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Stowarzyszenia niezalecane:
• Inne NLPZ, w tym duże dawki salicylanów (≥ 3 g/dobę): jednoczesne podawanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawień, ze względu na efekt synergiczny.
• Doustne leki przeciwzakrzepowe, heparyna do podawania pozajelitowego i tiklopidyna: zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zahamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.
• Lit (opisane z kilkoma NLPZ): NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu (zmniejszone wydalanie litu przez nerki), które mogą osiągnąć wartości toksyczne. Dlatego ten parametr należy monitorować podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki i po zakończeniu leczenia ketoprofenem w postaci soli lizynowej.
• Metotreksat, stosowany w dużych dawkach 15 mg/tydzień lub więcej: zwiększona toksyczność metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego z powodu ogólnie stosowanych środków przeciwzapalnych.
• Hydantoiny i sulfonamidy: toksyczne działanie tych substancji może być nasilone.
Stowarzyszenia wymagające ostrożności:
• Diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej ostrej niewydolności nerek, zwykle odwracalnej. Te interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących sól lizynową ketoprofenu jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny 11. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawodnić i rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia. jednoczesnej terapii.
• Metotreksat, stosowany w małych dawkach, poniżej 15 mg/tydzień: zwiększona toksyczność metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego z powodu ogólnie stosowanych środków przeciwzapalnych. Wykonuj cotygodniowe monitorowanie morfologii krwi w pierwszych tygodniach stowarzyszenia. Zwiększenie monitorowania w obecności nawet niewielkiego pogorszenia czynności nerek, a także u osób starszych.
• Pentoksyfilina: zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększenie monitorowania klinicznego i częstsze sprawdzanie czasu krwawienia.
• Zydowudyna: ryzyko zwiększonej toksyczności na linii krwinek czerwonych w wyniku działania na retikulocyty, z ciężką niedokrwistością występującą tydzień po rozpoczęciu leczenia NLPZ Należy sprawdzić pełną morfologię krwi i liczbę retikulocytów jeden lub dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia NLPZ.
• Sulfonylomoczniki: NLPZ mogą nasilać hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika poprzez wypieranie ich z miejsc wiązania z białkami osocza.
Skojarzenia, które należy wziąć pod uwagę:
• Beta-blokery: leczenie NLPZ może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i takrolimusNefrotoksyczność może nasilać NLPZ ze względu na działanie prostaglandyn nerkowych. Podczas leczenia skojarzonego należy mierzyć czynność nerek.
• Trombolityki: zwiększone ryzyko krwawienia.
• Probenecyd: stężenie soli lizynowej ketoprofenu w osoczu może być zwiększone; ta interakcja może być spowodowana mechanizmem hamującym w miejscu wydzielania kanalików nerkowych i sprzęgania z glukuronidami i wymaga dostosowania dawki soli lizynowej ketoprofenu.
04.6 Ciąża i laktacja
Stosuj w ciąży
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka, dlatego nie należy podawać soli lizynowej ketoprofenu w okresie ciąży.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca oraz gastroschisis po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie śmiertelności zarodków i płodów u zwierząt przed i po implantacji.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
• możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
• hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
Używaj podczas snu
Nie należy podawać soli lizynowej Ketoprofenu w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności (patrz punkt 4.8).
04.8 Działania niepożądane
Doświadczenia pochodzące z wprowadzania do obrotu postaci doustnych soli lizyny ketoprofenu pokazują, że wystąpienie działań niepożądanych jest bardzo rzadkim zdarzeniem.Na podstawie oszacowania narażonych pacjentów, na podstawie liczby sprzedanych opakowań i biorąc pod uwagę liczbę zgłoszeń spontanicznych , u mniej jednego na 100 000 pacjentów wystąpiły działania niepożądane, w większości przypadków objawy miały charakter przemijający i ustępowały po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu specyficznego leczenia farmakologicznego.
Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania doustnych postaci soli lizynowej ketoprofenu, wszystkie bardzo rzadko
• Skóra i przydatki: pokrzywka, rumień, wysypka, wysypka plamkowo-grudkowa, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wysypka, wysypka skórna.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Po podaniu produktu Ardbeg zgłaszano ból żołądka i brzucha, nudności, wymioty, biegunkę, niestrawność, zgagę, wzdęcia i zaparcia, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i chorobę Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Sporadycznie może wystąpić ciężkie krwawienie z przewodu pokarmowego oraz choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka i nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, z perforacją i (lub) krwotokiem z przewodu pokarmowego, czasami śmiertelnymi, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Odnotowano odpowiednio dwa pojedyncze przypadki wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej i obrzęku języka. Zgłaszano podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych i zapalenie wątroby. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
• Ogólne warunki: reakcje alergiczne i anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk jamy ustnej. Odnotowano, odpowiednio, pojedyncze przypadki obrzęku obwodowego i omdleń.
• Układ nerwowy: zawroty głowy i zawroty głowy. U starszego pacjenta leczonego jednocześnie antybiotykiem chinolonowym zgłoszono pojedynczy przypadek drżenia i hiperkinezy.
• Układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie, obrzęk, niewydolność serca. Wyjątkowo zgłaszano przypadki zapalenia naczyń i zaczerwienienia skóry. Stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i przy długotrwałym leczeniu) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).
• Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, duszność, obrzęk krtani i skurcz krtani. Zgłoszono pojedynczy przypadek ostrej niewydolności oddechowej ze skutkiem śmiertelnym u pacjenta z astmą wrażliwą na aspirynę.
• Zaburzenia krasu krwi: Zgłaszano pojedyncze przypadki leukocytozy, zapalenia naczyń chłonnych, plamicy, plamicy małopłytkowej, trombocytopenii i leukocytopenii.
• Zaburzenia układu moczowego: obrzęk twarzy i krwiomocz. Zgłoszono pojedynczy przypadek skąpomoczu.
• Zaburzenia metaboliczne: obrzęk okołooczodołowy.
Pojedynczy przypadek lęku, halucynacji wzrokowych, nadpobudliwości i zmiany zachowania zgłoszono u pacjenta pediatrycznego, który otrzymał podwójną dawkę zalecaną w CPR. Objawy ustępowały samoistnie w ciągu 1-2 dni Działania niepożądane o ciężkim charakterze, wszystkie bardzo rzadkie, obejmowały głównie przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, rumień, wysypka, obrzęk naczynioruchowy), reakcje żołądkowo-jelitowe i obciążeniowe dróg oddechowych (skurcz oskrzeli, duszność, krtań obrzęk), a także epizodyczne przypadki reakcji alergicznych/anafilaktoidalnych, wstrząsu anafilaktycznego i obrzęku jamy ustnej.Jak już wspomniano, pojedynczy przypadek ostrej niewydolności oddechowej, który wystąpił u astmatycznego i wrażliwego pacjenta „aspiryna”, zakończył się zgonem. Większość reakcji u pacjentów z alergią/astmą i/lub ze znaną nadwrażliwością na NLPZ miała poważny charakter.
Niektóre działania niepożądane obserwowano jedynie sporadycznie po podaniu ketoprofenu: zaparcia, parestezje, pobudliwość, bezsenność, dreszcze, przemijająca dyskineza, astenia, ból głowy; reakcje nadwrażliwości na światło.
Niektóre NLPZ, w tym sól lizynowa ketoprofenu, mogą powodować, ale bardzo rzadko, ciężkie reakcje śluzówkowo-skórne (reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, Lyell) oraz reakcje hematologiczne (niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna, rzadko agranulocytoza i niedorozwój rdzeniasty) .
04.9 Przedawkowanie
Nie są znane przypadki przedawkowania. W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i w razie potrzeby zastosować zwykłe środki doraźne (płukanie żołądka, posiłek z węglem aktywowanym, pozajelitowe podawanie płynu itp.).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, niesteroidowe. Pochodne kwasu propionowego ATC: MO1AE03
Sól lizynowa ketoprofenu jest solą lizynową kwasu 2-(3-benzoilofenylo)propionowego, leku przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego należącego do klasy NLPZ (M01AE).Sól lizynowa ketoprofenu jest bardziej rozpuszczalna niż ketoprofen kwasowy.
Mechanizm działania NLPZ jest związany ze zmniejszeniem syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy.
W szczególności hamuje przemianę kwasu arachidonowego w cykliczne endonadtlenki PGG 2 i PGH 2, prekursory prostaglandyn PGE 1, PGE 2, PGF 2a i PGD 2, a także prostacykliny PGI 2 i tromboksanów (TxA 2 i TxB 2 Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może zakłócać działanie innych mediatorów, takich jak kininy, powodując działanie pośrednie, które wzmacniałoby działanie bezpośrednie.
Sól lizynowa Ketoprofenu wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, skorelowane zarówno z działaniem przeciwzapalnym, jak iz działaniem ośrodkowym.
Sól lizynowa ketoprofenu wykazuje działanie przeciwgorączkowe, nie zakłócając normalnych procesów termoregulacji.
Bolesne objawy zapalne są eliminowane lub łagodzone poprzez promowanie ruchomości stawów.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Sól lizynowa ketoprofenu ma wyższą rozpuszczalność niż kwaśny ketoprofen.
Forma do stosowania doustnego pozwala na przyjęcie substancji czynnej już w roztworze wodnym, a tym samym prowadzi do szybkiego wzrostu stężenia w osoczu i wczesnego osiągnięcia wartości szczytowej, co objawia się klinicznie szybszym początkiem i większą intensywnością o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym.
Profil kinetyczny dziecka nie różni się od profilu dorosłego.
Wielokrotne podawanie nie zmienia kinetyki leku ani nie powoduje akumulacji.
Ketoprofen wiąże się w 95-99% z białkami osocza. Znaczące poziomy ketoprofenu stwierdzono w tkance migdałków i mazi stawowej po podaniu ogólnoustrojowym.
Eliminacja jest szybka i zasadniczo przez nerki: 50% produktu podawanego ogólnoustrojowo jest wydalane z moczem w ciągu 6 h. Ketoprofen jest intensywnie metabolizowany: około 60-80% produktu podawanego ogólnoustrojowo występuje w postaci metabolitów w moczu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 soli lizynowej ketoprofenu u szczurów i myszy po podaniu doustnym wynosiło odpowiednio 102 i 444 mg/kg, co odpowiada 30-120-krotności dawki czynnej jako przeciwzapalnej i przeciwbólowej u zwierzęcia.Śródotrzewnowo LD50 soli lizynowej ketoprofenu wynosiło odpowiednio 104 i 610 mg/kg u szczurów i myszy.
Przedłużone leczenie szczurów, psów i małp doustną solą lizynową ketoprofenu w dawkach równych lub wyższych niż zalecane dawki terapeutyczne nie spowodowało pojawienia się żadnego zjawiska toksycznego. Przy dużych dawkach stwierdzono zmiany żołądkowo-jelitowe i nerkowe, które można przypisać znanym skutkom ubocznym wywoływanym u zwierząt przez niesteroidowe leki przeciwzapalne. przy podawaniu doustnym doodbytniczy a doustny W badaniu tolerancji domięśniowej u królików, sól lizynowa ketoprofenu była dobrze tolerowana.
Stwierdzono, że sól lizynowa ketoprofenu nie ma działania mutagennego w testach genotoksyczności przeprowadzonych „in vitro” i „vivo”. Badania rakotwórczości ketoprofenu na myszach i szczurach wykazały brak działania rakotwórczego.
Jeśli chodzi o toksyczność dla zarodka i płodu oraz teratogenezę NLPZ u zwierząt, patrz punkt 4.6.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Sorbitol Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu chlorek Sacharyna sodowa Aromat miętowy
06.2 Niekompatybilność
Nieznany.
06.3 Okres ważności
24 miesiące
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Litografowane pudełko kartonowe zawierające 30 saszetek papier / aluminium / polietylen.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
S.F. Grupa S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ARDBEG 80 mg ADULTS proszek do sporządzania roztworu doustnego - 30 saszetek AIC: 039413012
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
8 lutego 2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Data ustalenia ALFA: 23 kwietnia 2012 r.