Składniki aktywne: Amlodypina
Norvasc tabletki 5 mg i 10 mg
Dlaczego stosuje się Norvasc? Po co to jest?
Norvasc zawiera substancję czynną amlodypinę, która należy do grupy leków zwanych blokerami kanału wapniowego.
Norvasc stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia) lub rodzaju bólu w klatce piersiowej zwanego dusznicą bolesną, w tym rzadkiej postaci zwanej dusznicą bolesną Prinzmetala lub inną.
U pacjentów z nadciśnieniem lek ten działa rozluźniając naczynia krwionośne, dzięki czemu krew może łatwiej odpływać. U pacjentów z dusznicą bolesną Norvasc poprawia dopływ krwi do mięśnia sercowego, który otrzymuje więcej tlenu, a tym samym zapobiega bólowi w klatce piersiowej.
Lek ten nie przynosi natychmiastowej ulgi w bólu w klatce piersiowej spowodowanym dusznicą bolesną.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Norvasc
Nie przyjmować leku Norvasc
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na amlodypinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku wymienionych w punkcie 6, lub na którykolwiek z pozostałych blokerów kanału wapniowego. Reakcją może być swędzenie, zaczerwienienie skóry lub trudności w oddychaniu.
- jeśli u pacjenta występuje poważne niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie zastawki aortalnej serca (zwężenie aortalne) lub wstrząs kardiogenny (stan, w którym serce nie jest w stanie dostarczyć organizmowi wystarczającej ilości krwi).
- Jeśli cierpisz na niewydolność serca po ataku serca
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Norvasc
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Norvasc należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub występowały następujące schorzenia:
- Niedawny zawał serca
- Niewydolność serca
- Poważny wzrost ciśnienia krwi (kryzys nadciśnieniowy)
- Choroba wątroby (choroba wątroby)
- Jesteś w podeszłym wieku i należy zwiększyć dawkę
Dzieci i młodzież
Norvasc nie był badany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Norvasc należy stosować wyłącznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat (patrz punkt 3) W celu uzyskania dalszych informacji należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Norvasc
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Norvasc może wpływać na działanie innych leków lub inne leki mogą wpływać na działanie leku Norvasc, takie jak:
- ketokonazol, itrakonazol (leki przeciwgrzybicze)
- rytonawir, indynawir, nelfinawir (tzw. inhibitory proteazy stosowane w leczeniu HIV)
- ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna (antybiotyki)
- Hypericum perforatum (dziurawiec)
- werapamil, diltiazem (leki nasercowe)
- dantrolen (wlew na ciężkie zmiany temperatury ciała)
- simwastatyna (lek obniżający poziom cholesterolu)
- takrolimus (lek stosowany w celu zmiany sposobu działania układu odpornościowego)
- cyklosporyna (środek immunosupresyjny)
Norvasc może jeszcze bardziej obniżyć ciśnienie krwi, jeśli pacjent przyjmuje już jednocześnie inne leki przeciw nadciśnieniu.
Norvasc z jedzeniem i piciem
Osoby przyjmujące Norvasc nie powinny pić soku grejpfrutowego, ponieważ grejpfrut i sok grejpfrutowy mogą powodować wzrost stężenia substancji czynnej amlodypiny we krwi, co może prowadzić do nasilenia działania leku Norvasc obniżającego ciśnienie krwi.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Jeśli pacjentka uważa, że jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna poinformować o tym lekarza przed przyjęciem leku Norvasc.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki. Jeśli pacjentka karmi lub zacznie karmić piersią, powinna poinformować o tym lekarza przed przyjęciem leku Norvasc.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Norvasc może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli tabletki powodują złe samopoczucie, zawroty głowy, zmęczenie lub ból głowy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Norvasc zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że praktycznie nie zawiera sodu.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Norvasc: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka początkowa to Norvasc 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do Norvasc 10 mg raz na dobę.
Lek ten można przyjmować przed lub po jedzeniu i piciu. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, popijając wodą. Nie należy przyjmować leku Norvasc z sokiem grejpfrutowym.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dla dzieci i młodzieży (w wieku od 6 do 17 lat) zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 5 mg na dobę. Norvasc 5 mg można podzielić na dwie równe części, aby uzyskać dawkę 2,5 mg.
Ważne jest, aby kontynuować przyjmowanie tabletek tak długo, jak zaleci to lekarz. Skontaktuj się z lekarzem, zanim zabraknie tabletek.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Norvasc
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Norvasc
Jeśli zażyjesz zbyt wiele tabletek, ciśnienie krwi może spaść zbyt nisko, co może stanowić zagrożenie. Możesz odczuwać zawroty głowy, oszołomienie, osłabienie lub zemdlenie. Spadek ciśnienia krwi może być na tyle poważny, że może Cię zaszokować. Skóra może się ochłodzić i stać się wilgotna, a Ty możesz stracić przytomność. Jeśli pacjent przyjął zbyt wiele tabletek Norvasc, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Norvasc
Nie martw się. W przypadku pominięcia tabletki należy pominąć pominiętą dawkę. Następną tabletkę należy przyjąć o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Norvasc
Lekarz poinformuje Cię, jak długo należy przyjmować lek. Twój stan może powrócić, jeśli przerwiesz leczenie przed zaleceniem lekarza.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Norvasc
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli zauważysz którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, natychmiast skonsultuj się z lekarzem:
- Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, bólu w klatce piersiowej, świszczącego oddechu lub trudności w oddychaniu
- obrzęk powiek, twarzy lub ust
- Obrzęk języka i gardła, który może powodować trudności w oddychaniu
- Ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, intensywny świąd, pęcherze, łuszczenie i obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół Stevensa Johnsona) lub inne reakcje alergiczne
- Zawał serca, nieprawidłowy rytm serca
- Zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców połączony z bardzo złym samopoczuciem
Zgłoszono następujące bardzo częste działania niepożądane. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów lub ich utrzymywania się dłużej niż tydzień należy skontaktować się z lekarzem.
Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób
- obrzęk kostek (obrzęk)
Zgłoszono następujące częste działania niepożądane. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów lub ich utrzymywania się dłużej niż tydzień należy skontaktować się z lekarzem.
Często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób
- Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
- Kołatanie serca (poczuj bicie własnego serca), zaczerwienienie
- Ból brzucha, nudności
- Zmienione nawyki jelit, biegunka, zaparcia, niestrawność
- Zmęczenie, słabość
- Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
- Skurcze mięśni
Ponadto zgłoszono następujące działania niepożądane. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Niezbyt często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób
- Zmiany nastroju, lęk, depresja, brak snu
- Drżenie, zmiany smaku, omdlenia
- Uczucie drętwienia lub mrowienia w kończynach utrata czucia bólu
- Dzwonienie w uszach
- Niskie ciśnienie krwi
- Kichanie/katar z powodu zapalenia błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- Kaszel
- Suchość w ustach, wymioty
- Wypadanie włosów, zwiększone pocenie się, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, przebarwienia skóry
- Zaburzenia układu moczowego, potrzeba oddawania moczu w nocy, potrzeba częstego oddawania moczu
- Niemożność osiągnięcia „erekcji; dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
- Ból, dyskomfort
- Ból stawów lub mięśni, ból pleców
- Przyrost lub utrata masy ciała
Rzadko: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób
- Dezorientacja
Bardzo rzadko: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób
- Niski poziom białych krwinek i płytek krwi we krwi, co może prowadzić do „nietypowych siniaków lub skłonności do krwawień (uszkodzenie czerwonych krwinek)
- Wysoki poziom cukru we krwi (hiperglikemia)
- Zaburzenie nerwowe, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie
- Obrzęk dziąseł
- Wzdęcia (zapalenie żołądka)
- Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które może prowadzić do zmian w niektórych badaniach medycznych
- Zwiększone napięcie mięśni
- Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką
- Wrażliwość na światło
- Zaburzenia związane ze sztywnością, drżeniem i/lub zaburzeniami ruchu
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłaszać skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem strony internetowej Włoskiej Agencji Leków: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Tablety
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Norvasc
Substancją czynną leku Norvasc 5 mg tabletki jest amlodypina (w postaci besylanu).
Substancją czynną leku Norvasc 10 mg tabletki jest amlodypina (w postaci besylanu).
Pozostałe składniki to: bezwodny dwuzasadowy fosforan wapnia, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna i sól sodowa glikolanu skrobi.
Jak wygląda Norvasc i co zawiera opakowanie
Tabletki 5 mg: białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML 5 i linią podziału po jednej stronie oraz logo Pfizer po drugiej stronie.
Tabletki 10 mg: Białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML-10 po jednej stronie i logo Pfizer po drugiej stronie.
Tabletki 5 mg: białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML 5 i linią podziału po jednej stronie oraz białe po drugiej stronie.
Tabletki 10 mg: Białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML-10 po jednej stronie i białe po drugiej stronie.
Norvasc 5 mg tabletki są dostępne w blistrach zawierających 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabletek oraz w blistrach perforowanych podzielnych na dawki pojedyncze zawierające 50x1 i 500x1 tabletek. blistry zawierające 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabletek oraz blistry podzielne na dawki pojedyncze 50x1 i 500x1 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI NORVASC
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera besylan amlodypiny w ilości odpowiadającej 5 mg zasady amlodypiny.
Jedna tabletka zawiera besylan amlodypiny w ilości odpowiadającej 10 mg zasady amlodypiny.
Substancje pomocnicze:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
Tabletki 5 mg: białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML 5 i linią podziału po jednej stronie oraz logo Pfizer po drugiej stronie.
Tabletki 10 mg: Białe lub prawie białe, ośmiokątne tabletki z wytłoczonym napisem AML-10 po jednej stronie i logo Pfizer po drugiej stronie.
Linia podziału ma jedynie ułatwić przełamywanie i połykanie tabletki, a nie dzielenie jej na równe dawki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie
Stabilna przewlekła dusznica bolesna
Angina po skurczu naczyń (dławica Prinzmetala)
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli ludzie
Zarówno w przypadku nadciśnienia, jak i dusznicy bolesnej zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg leku Norvasc raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do maksymalnej dawki 10 mg w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
U pacjentów z nadciśnieniem Norvasc stosowano w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, alfa-blokerami, beta-blokerami lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dusznicą bolesną Norvasc można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, w przypadku dusznicy bolesnej opornej na leczenie azotanami i/lub beta-blokerami w odpowiednich dawkach.
Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu Norvasc w przypadku jednoczesnego podawania tiazydowych leków moczopędnych, beta-adrenolityków lub inhibitorów konwertazy.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
Norvasc stosowany w podobnych dawkach u pacjentów starszych i młodych jest równie dobrze tolerowany. Zwykle stosowane dawki są zalecane u pacjentów w podeszłym wieku, ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Niewydolność wątroby
Nie ustalono specjalnych dawek dla pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby; dlatego doboru dawki należy dokonywać ostrożnie i rozpoczynając od najmniejszej dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie badano farmakokinetyki amlodypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpoczynać od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo dostosowywać dawkę.
Niewydolność nerek
Stopień niewydolności nerek nie jest związany ze zmianami stężeń amlodypiny w osoczu, dlatego lek można stosować w normalnych dawkach w tej kategorii pacjentów. Amlodypina nie podlega dializie.
Populacja pediatryczna
Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat
Zalecana doustna dawka przeciwnadciśnieniowa u dzieci w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę jako dawka początkowa, którą można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli zalecane wartości ciśnienia tętniczego nie zostaną osiągnięte po 4 tygodniach. Dawki powyżej 5 mg/dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Z tym produktem nie można podawać dawek amlodypiny 2,5 mg.
Dzieci poniżej 6 roku życia
Brak danych.
Sposób podawania
Tabletki do podawania doustnego.
04.3 Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:
• nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• ciężkie niedociśnienie.
• wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny)
• niedrożność odpływu lewej komory (np. zwężenie aorty wysokiego stopnia)
• niewydolność serca z niestabilnością hemodynamiczną po ostrym zawale mięśnia sercowego
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności amlodypiny podczas przełomu nadciśnieniowego.
Pacjenci z niewydolnością serca
Pacjenci z niewydolnością serca powinni być leczeni z ostrożnością. W długoterminowym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) amlodypina była związana z większą liczbą przypadków obrzęku płuc niż placebo (patrz punkt 5.1). Blokery kanału wapniowego, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmiertelności.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
Okres półtrwania amlodypiny w osoczu jest wydłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie ustalono konkretnych dawek dla tych pacjentów. Dlatego amlodypinę należy początkowo przyjmować w najmniejszej dawce i stosować ostrożnie zarówno na początku leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne stopniowe dostosowywanie dawki i uważne monitorowanie.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie rozważyć zwiększenie dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
U takich pacjentów amlodypinę można stosować w normalnych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie jest związany ze zmianami stężeń amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę
Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe. u osób w podeszłym wieku, dlatego może być wymagane monitorowanie kliniczne i dostosowanie dawki.
Induktory CYP3A4: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu.Amlodypinę należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4.
Nie zaleca się podawania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów biodostępność amlodypiny może się zwiększać, a w konsekwencji nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny.
Dantrolen (infuzja): U zwierząt obserwowano śmiertelne migotanie komór i zapaść sercowo-naczyniową związaną z hiperkaliemią po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania blokerów kanału wapniowego, takich jak amlodypina, u pacjentów ze skłonnością do hipertermii złośliwej oraz w leczeniu hipertermii złośliwej.
Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze
Wpływ amlodypiny na obniżenie ciśnienia krwi sumuje się z efektem obniżenia ciśnienia wywieranego przez inne leki przeciwnadciśnieniowe.
W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie zmieniała farmakokinetyki atorwastatyny, digoksyny, warfaryny ani cyklosporyny.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny podczas ciąży.
W badaniach na zwierzętach po podaniu dużych dawek obserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Stosowanie w ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy i gdy zaburzenie niesie ze sobą poważne ryzyko dla matki i płodu.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka ludzkiego Decyzję o kontynuacji/przerwaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/przerwaniu leczenia amlodypiną należy rozważyć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.
Płodność
U pacjentów leczonych blokerami kanału wapniowego zgłaszano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących potencjalnego wpływu amlodypiny na płodność. W badaniu na szczurach zgłaszano niepożądany wpływ na płodność samców (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amlodypina wywiera łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę występują zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności, ich zdolność do reagowania może być osłabiona. Zaleca się ostrożność szczególnie na początku leczenia.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia amlodypiną były senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk i zmęczenie.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Podczas leczenia amlodypiną obserwowano i zgłaszano następujące działania niepożądane z następującą częstością: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1 / 100 lat
W każdej klasie częstości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym według ciężkości.
* w większości przypadków z powodu cholestazy
Zgłaszano wyjątkowe przypadki zespołu pozapiramidowego.
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenia ludzi z celowym przedawkowaniem są ograniczone.
Objawy
Dostępne dane sugerują, że po przedawkowaniu może wystąpić ciężkie rozszerzenie naczyń obwodowych i możliwy odruchowy tachykardia. Zgłaszano znaczne i prawdopodobnie przedłużające się niedociśnienie układowe do przypadków wstrząsu, które zakończyły się zgonem włącznie.
Leczenie
Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego wspomagania układu krążenia, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn dolnych oraz zwracania uwagi na objętość krążących płynów i diurezę.
Aby przywrócić napięcie naczyniowe i ciśnienie krwi, może pomóc środek zwężający naczynia, jeśli nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Dożylne podawanie glukonianu wapnia może okazać się przydatne w neutralizowaniu skutków blokowania kanału wapniowego.
W niektórych przypadkach pomocne może być płukanie żołądka. Wykazano, że podanie węgla drzewnego zdrowym ochotnikom natychmiast lub w ciągu dwóch godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny znacznie zmniejsza wchłanianie amlodypiny.
Ponieważ amlodypina w dużej mierze wiąże się z białkami, dializa raczej nie będzie użyteczna.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: blokery kanałów wapniowych, selektywne blokery kanałów wapniowych o działaniu głównie naczyniowym.
Kod ATC: C08CA01.
Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia należących do grupy dihydropirydyn (blokery działające na powolne kanały lub antagoniści jonów wapnia) oraz hamuje przepływ jonów wapnia przez błonę miokardiocytów i komórek mięśni gładkich naczyń.
Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny wynika z bezpośredniego rozluźnienia mięśni gładkich naczyń. Dokładny mechanizm działania determinujący działanie przeciwdławicowe amlodypiny nie jest jeszcze w pełni poznany, ale amlodypina zmniejsza całkowite obciążenie niedokrwienne w oparciu o następujące dwa działania:
1) Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), na który działa serce. Ponieważ częstość akcji serca pozostaje stabilna, to zmniejszenie pracy serca powoduje zmniejszenie zapotrzebowania na tlen i zużycia energii przez mięsień sercowy.
2) Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie determinuje również rozszerzenie głównych tętnic wieńcowych i tętniczek wieńcowych, zarówno w obszarach normalnie perfundowanych, jak i niedokrwionych. To rozszerzenie zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala lub odmiana).
U pacjentów z nadciśnieniem pojedyncza dawka dobowa powoduje klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, widoczne nadal 24 godziny po podaniu. Ze względu na stopniowy początek działania amlodypiny ostre niedociśnienie nie jest zdarzeniem związanym z lekiem.
U pacjentów z dusznicą bolesną jednorazowe podanie amlodypiny na dobę wydłuża całkowity czas wysiłku, czas do wystąpienia napadu dławicy piersiowej, czas do wystąpienia uniesienia odcinka ST o 1 mm oraz zmniejsza częstość napadów dławicy piersiowej i zmniejsza spożycie nitrogliceryny.
Leczenie amlodypiną nie wiąże się z żadnymi niepożądanymi efektami metabolicznymi ani zmianami profilu lipidowego osocza; amlodypina jest odpowiednia do stosowania u pacjentów cierpiących na współistniejące choroby, takie jak astma, cukrzyca i dna moczanowa.
Stosowanie u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD)
Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD) oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym u 1997 pacjentów: badanie CAMELOT (Porównanie amlodypiny z enalaprylem w celu ograniczenia występowania zakrzepicy - Porównanie amlodypiny i enalaprylu w ograniczaniu zdarzeń zakrzepowych). Spośród tych pacjentów 663 było leczonych amlodypiną w dawce 5-10 mg, 673 pacjentów otrzymywało enalapril 10-20 mg, a 655 pacjentów otrzymywało placebo oprócz standardowego leczenia statynami, beta-blokerami, lekami moczopędnymi i aspiryną. przez 2 lata. Główne wyniki skuteczności przedstawiono w tabeli 1. Wyniki te wskazują, że leczenie amlodypiną wiązało się z mniejszą liczbą hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej i zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca
S.Badania hemodynamiczne i kontrolowane badania kliniczne dotyczące tolerancji wysiłku u pacjentów z niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA wykazały, że Norvasc nie pogarsza ich stanu klinicznego w odniesieniu do tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory i objawów klinicznych.
Badanie kliniczne kontrolowane placebo (PRAISE) mające na celu ocenę pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV wg NYHA leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE wykazało, że Norvasc nie zwiększa ryzyka śmiertelności ani ryzyka śmiertelności i zachorowalności. u pacjentów z niewydolnością serca.
W długoterminowym, kontrolowanym placebo badaniu obserwacyjnym (PRAISE-2) przeprowadzonym u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III i IV wg NYHA, leczonych produktem Norvasc, bez objawów klinicznych lub obiektywnych ustaleń sugerujących chorobę niedokrwienna, w leczeniu stałymi dawkami inhibitorów ACE, naparstnicy i leków moczopędnych, stosowanie Norvasc nie miało wpływu na całkowitą śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.W tej samej populacji Norvasc wiązał się ze wzrostem przypadków obrzęku płuc.
Badanie kliniczne leczenia zapobiegania zawałom serca (ALLHAT)
W celu porównania dwóch najnowszych terapii lekowych: amlodypina 2,5-10 mg/dzień (bloker kanału wapniowego) lub lizynopryl 10 przeprowadzono randomizowane badanie zachorowalności i śmiertelności z podwójnie ślepą próbą o nazwie ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial). -40 mg/dobę (inhibitor ACE) jako terapie pierwszego rzutu w porównaniu z leczeniem tiazydowym diuretykiem chlortalidonem 12,5-25 mg/dobę, w nadciśnieniu łagodnym do umiarkowanego.
Łącznie 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ≥ 55 lat zostało zrandomizowanych i obserwowanych przez średnio 4,9 roku. Pacjenci mieli co najmniej jeden dodatkowy czynnik ryzyka niewydolności serca, w tym: przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (> 6 miesięcy przed włączeniem) lub inną udokumentowaną miażdżycową chorobę sercowo-naczyniową (ogółem 51,5%), cukrzycę typu 2 (36,1%), C -HDL przerost lewej komory rozpoznany w elektrokardiogramie lub echokardiografii (20,9%), obecnie palacz (21,9%).
L"punkt końcowy pierwotny składał się z połączenia śmiertelnej choroby wieńcowej lub niezakończonego zgonem zawału mięśnia sercowego. Nie było znaczącej różnicy w „punkt końcowy pierwotny między terapią amlodypiną a chlortalidonem: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Wśród punkt końcowy wtórne, częstość występowania niewydolności serca (jeden ze składowychpunkt końcowy sercowo-naczyniowy) był istotnie wyższy w grupie amlodypiny niż w grupie chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Stosowanie u dzieci (dzieci ≥ 6 lat)
W badaniu 268 dzieci w wieku od 6 do 17 lat, głównie z nadciśnieniem wtórnym, w którym amlodypinę 2,5 mg i 5,0 mg porównywano z placebo, wykazano, że obie dawki leku obniżają skurczowe ciśnienie krwi w znacznie większym stopniu niż placebo. Różnica między dwiema dawkami nie była statystycznie istotna.
Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Ponadto nie ustalono długoterminowej skuteczności pediatrycznej terapii amlodypiną w zmniejszaniu chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych w wieku dorosłym.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie z białkami osocza: Po podaniu doustnym dawek terapeutycznych amlodypina jest wchłaniana stopniowo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 6-12 godzin od podania. Oszacowano, że bezwzględna biodostępność wynosi od 64 do 80% Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. in vitro wykazały, że amlodypina wiąże się w około 97,5% z białkami osocza.
Spożywanie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny.
Biotransformacja / eliminacja
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji z osocza wynosi około 35-50 godzin, co uzasadnia podawanie raz na dobę Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do związków nieaktywnych, a 10% wydalane jest z moczem jako cząsteczka zasadowa, a 60% w postaci metabolizowanej ...
Stosowanie w niewydolności wątroby
Dostępne są bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące podawania amlodypiny pacjentom z niewydolnością wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają mniejszy klirens amlodypiny, co skutkuje dłuższym okresem półtrwania i wzrostem AUC o około 40-60%.
Używaj u osób starszych
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia amlodypiny w osoczu u osób w podeszłym wieku i młodszych jest podobny. U pacjentów w podeszłym wieku luz amlodypiny ma tendencję do zmniejszania się, powodując zwiększenie AUC i okres półtrwania w fazie eliminacji leku. U pacjentów z niewydolnością serca zaobserwowano zwiększenie wartości AUC i okresu półtrwania w fazie eliminacji porównywalne z przewidywanymi dla tej populacji pacjentów.
Stosowanie w wieku pediatrycznym:
Badanie farmakokinetyczne przeprowadzono w populacji 74 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 1 do 17 lat (w tym 34 pacjentów w wieku od 6 do 12 lat i 28 pacjentów w wieku od 13 do 17 lat), którym podawano amlodypinę w dawce od 1,25 do 20 mg raz lub dwa razy codzienny. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat oraz u młodzieży w wieku od 13 do 17 lat luz typowy doustny (CL/F) wynosił 22,5 i 27,4 l/h u samców oraz 16,4 i 21,3 l/h u samic. Zaobserwowano „szeroką zmienność” ekspozycji między osobnikami. Dane dotyczące dzieci poniżej 6 roku życia są ograniczone.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksykologia reprodukcyjna:
Badania rozrodczości na szczurach i myszach wykazały opóźniony poród, wydłużony poród i zmniejszoną przeżywalność noworodków przy dawkach około 50-krotnie większych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi na podstawie stosunku mg/kg.
Zmniejszenie płodności
Nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów leczonych amlodypiną (samce przez 64 dni i samice przez 14 dni przed kryciem) w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę (co odpowiada 8-krotności maksymalnej dawki 10 mg w zalecanej mg /m2 podstawa u ludzi*). Inne badanie przeprowadzone na samcach szczurów, którym przez 30 dni podawano besylan amlodypiny w dawce porównywalnej do dawki podawanej ludziom (mg/kg), wykazało zmniejszenie stężenia testosteronu i hormonów folikulotropowych w osoczu, a także zmniejszenie gęstości. liczba dojrzałych plemników i komórek Sertoliego.
Karcynogeneza, Mutageneza
Szczury i myszy, którym przez dwa lata podawano dietetyczną amlodypinę, w stężeniach obliczonych na dostarczenie dziennych poziomów 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dzień, nie wykazały rakotwórczości. Najwyższa dawka (dla szczurów równa dwukrotności maksymalnej zalecanej klinicznie dawki 10 mg w przeliczeniu na mg/m2 u ludzi * i dla myszy podobna do tej maksymalnej zalecanej dawki) była zbliżona do maksymalnej dawki tolerowanej przez myszy, ale nie od szczurów.
Badania mutagenności nie wykazały żadnego wpływu leku na poziom genetyczny ani chromosomalny.
* Obliczono dla pacjenta ważącego 50 kg
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
tabletki 5 mg i 10 mg
Celuloza mikrokrystaliczna,
bezwodny dwuzasadowy fosforan wapnia,
Glikolan sodu skrobi,
stearynian magnezu.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
tabletki 5 mg i 10 mg
4 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
tabletki 5 mg i 10 mg
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki 5 mg
Blistry PVC-PVDC/Al zawierające 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabletek
Blistry PVC-PVDC/Al w opakowaniach kalendarzowych zawierających 28 i 98 tabletek
Blistry PVC-PVDC/Al podzielne, podzielne na dawki pojedyncze zawierające 50x1 i 500x1 tabletek
Tabletki 10 mg
Blistry PVC-PVDC/Al zawierające 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabletek
Blistry PVC-PVDC/Al w opakowaniach kalendarzowych zawierających 28 i 98 tabletek
Blistry PVC-PVDC/Al podzielne, podzielne na dawki pojedyncze zawierające 50x1 i 500x1 tabletek
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 latynoski
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NORVASC 5 mg tabletki: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletki: AIC n. 027428022
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
31 maja 2005 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
7 października 2011
