Składniki aktywne: Lidokaina
Versatis 5% plaster leczniczy
Dlaczego stosuje się Versatis? Po co to jest?
Versatis zawiera lidokainę, miejscowy środek przeciwbólowy, który działa poprzez zmniejszenie bólu skóry. Został przepisany w celu leczenia bólu spowodowanego neuralgią poopryszczkową. Ten stan na ogół charakteryzuje się zlokalizowanymi objawami, takimi jak pieczenie, przeszywający lub przeszywający ból.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Versatis
Nie używaj Versatis
- jeśli pacjent ma uczulenie na lidokainę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna na inne produkty podobne do lidokainy, takie jak bupiwakaina, etidokaina, mepiwakaina lub prylokaina
- na złamanej skórze lub otwartych ranach.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Versatis
Przed rozpoczęciem stosowania leku Versatis należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lub poważne problemy z sercem lub nerkami, przed rozpoczęciem stosowania leku Versatis należy skonsultować się z lekarzem. Versatis należy nakładać na skórę po wygojeniu się zmian półpaścowych, nie należy go nakładać na oczy lub usta ani w ich pobliżu.
Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie do wielu związków. Jednym z takich związków jest 2,6 ksylidyna, która, jak wykazano, powoduje nowotwory u szczurów, gdy jest podawana w sposób ciągły w bardzo wysokich dawkach. Wartość tych danych u ludzi nie jest znana.
Dzieci i młodzież
Preparat Versatis nie był badany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania u tych pacjentów.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Versatis
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, lub jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.Versatis nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. nie ma badań dotyczących stosowania plastra podczas karmienia piersią. Podczas stosowania leku Versatis we krwi może znajdować się tylko niewielka ilość substancji czynnej, lidokainy. Wpływ na dzieci karmione piersią jest mało prawdopodobny.
Prowadzenie i używanie maszyn
Wpływ leku Versatis na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny. Dzięki temu podczas korzystania z Versatis można prowadzić pojazdy lub pracować na maszynach.
Versatis zawiera glikol propylenowy, parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu.
Plastry zawierają glikol propylenowy (E1520), który może powodować podrażnienie skóry. Ponadto zawierają parahydroksybenzoesan metylu (E218) i parahydroksybenzoesan propylu (E216), które mogą powodować reakcje alergiczne. Czasami po zastosowaniu plastrów przez określony czas mogą pojawić się reakcje alergiczne.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Versatis: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Zwykle dzienna dawka wynosi od jednego do trzech plastrów wielkości obszaru obolałej skóry.Versatis można pociąć na mniejsze kawałki, aby pokryć dotknięty obszar. Nie wolno używać więcej niż 3 plastrów jednocześnie. Plastry należy usunąć po 12 godzinach od aplikacji; zapewni to 12-godzinny okres bez łatania. Możesz wybrać, czy stosować Versatis w ciągu dnia, czy w nocy. Na ogół poczujesz ulgę w bólu już od pierwszego dnia stosowania, ale może upłynąć do 2-4 tygodni, zanim działanie łagodzące ból Versatis będzie pełne. Jeśli po tym czasie ból będzie nadal bardzo intensywny, należy poinformować o tym lekarza, ponieważ korzyści z leczenia należy rozważyć w stosunku do potencjalnych zagrożeń (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Lekarz będzie w regularnych odstępach czasu sprawdzał, czy Versatis działa.
Przed nałożeniem Versatis na dotknięty obszar
- jeśli bolesny obszar skóry pokryty jest włosami lub włosami, należy go obciąć nożyczkami, nie golić.
- Skóra musi być czysta i sucha.
- Kremy lub balsamy mogą być stosowane na leczoną skórę tylko w okresie, gdy plaster nie jest naklejany.
- Jeśli właśnie wzięłaś kąpiel lub prysznic, przed nałożeniem plastra należy poczekać, aż skóra ostygnie.
Zastosuj łatkę
Krok 1: otwórz torebkę i usuń jedną lub więcej łatek
- oderwij lub przetnij kopertę wzdłuż przerywanej linii
- jeśli używasz nożyczek, uważaj, aby nie uszkodzić łatek
- nakleić jeden lub więcej plastrów, w zależności od wielkości bolesnego obszaru skóry
Krok 2: Zamknij kopertę
- po użyciu szczelnie zamknij torbę
- plaster zawiera wodę i może wyschnąć, jeśli torebka nie zostanie prawidłowo zamknięta
Krok 3: W razie potrzeby wytnij łatkę
- w razie potrzeby przed zdjęciem folii przyciąć plaster do rozmiaru niezbędnego do pokrycia bolesnego obszaru skóry.
Krok 4: usuń film
- usuń przezroczystą folię z plastra;
- staraj się nie dotykać lepkiej części plastra
Krok 5: nałóż plaster i mocno naciśnij na skórę;
- nakleić do trzech plastrów na bolesny obszar skóry
- przyciśnij plaster do skóry
- nacisnąć i przytrzymać plaster przez co najmniej 10 sekund, aby plaster dobrze przylegał do skóry
- upewnić się, że cały plaster, łącznie z brzegami, przylega do skóry.
Plaster pozostawić tylko na 12 godzin
Ważne jest, aby Versatis nakładać na skórę tylko przez 12 godzin. Na przykład, jeśli odczuwasz większy ból w nocy, możesz nakleić plaster o 19:00 i usunąć go o 7 rano. Jeśli odczuwasz większy ból w ciągu dnia, możesz nałożyć Versatis o 7 rano i zdjąć go o 7 wieczorem.
Kąpiel, prysznic i pływanie
Ponieważ należy unikać kontaktu produktu Versatis z wodą, wszelkie kąpiele, prysznice lub pływanie można wykonywać w okresie, w którym nie nakleja się plastra.Po kąpieli lub prysznicu należy pozostawić skórę do ostygnięcia przed nałożeniem plastra.
Jeśli łatka odpadnie
Bardzo rzadko plaster może odpaść lub nie przylegać dobrze. Jeśli tak, spróbuj ponownie podłączyć go do tego samego obszaru. Jeśli się nie klei, należy go całkowicie usunąć i nakleić nowy plaster, zawsze na tym samym obszarze.
Jak usunąć Versatis
Aby zmienić łatkę, powoli zdejmij starą łatkę. Jeśli nie odkleja się łatwo, możesz zmoczyć go gorącą wodą na kilka minut przed zdjęciem.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Versatis
Jeśli zapomnisz usunąć plaster po 12 godzinach
Usuń plaster, gdy tylko sobie przypomnisz. Nowy plaster można nałożyć po 12 godzinach.
Jeśli użyjesz więcej plastrów niż powinieneś
W przypadku zastosowania większej liczby plastrów niż to konieczne lub przytrzymania ich zbyt długo, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może wzrosnąć.
Jeśli zapomnisz zastosować Versatis
Jeśli zapomniałeś nakleić nowy plaster po 12-godzinnej przerwie bez poprzedniego, naklej nowy plaster, gdy tylko sobie o tym przypomnisz.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Versatis
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli podczas naklejania plastra wystąpi podrażnienie lub pieczenie, plaster należy usunąć.Nie należy naklejać kolejnego plastra na to miejsce, dopóki podrażnienie nie zagoi się.
Poniżej wymieniono bardzo częste działania niepożądane, które mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób.
Obejmują one zmiany na skórze w miejscu naklejenia plastra lub w jego pobliżu i mogą obejmować zaczerwienienie, wysypkę, swędzenie, pieczenie, zapalenie skóry i pęcherze.
Poniżej wymieniono niezbyt częste działania niepożądane, które mogą wystąpić u 1 na 100 osób.
Zmiany skórne i rany
Poniżej wymieniono bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób.
Otwarte rany, ciężkie reakcje alergiczne i alergia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na saszetce i pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w lodówce lub zamrażarce. Po pierwszym otwarciu dokładnie zamknąć worek. Po otwarciu saszetki plastry należy zużyć w ciągu 14 dni. Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że torebka jest uszkodzona. Jeśli tak, plaster mógł wyschnąć i dlatego nie przylega dobrze.
Jak usunąć Versatis
Stosowane plastry nadal zawierają substancję czynną, która może być niebezpieczna dla innych. Złóż stare plastry na pół, lepką stroną do środka i wyrzuć je, aby były poza zasięgiem dzieci.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Versatis
- aktywnym składnikiem jest lidokaina
- każdy plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm zawiera 700 mg (5% w/w) lidokainy
- pozostałe składniki plastra (substancje pomocnicze) to: glicerol, ciekłokrystaliczny sorbitol, karmeloza sodowa, glikol propylenowy (E1520), mocznik, ciężki kaolin, kwas winowy, żelatyna, alkohol poliwinylowy, glicynian glinu, wersenian disodowy, parahydroksybenzoesan metylu (E218) , parahydroksybenzoesan propylu (E216), kwas poliakrylowy, poliakrylan sodu, woda oczyszczona.
Warstwa nośna i warstwa klejąca: politereftalan etylenu (PET).
Opis wyglądu leku Versatis i co zawiera opakowanie
Plastry lecznicze mają 14 cm długości i 10 cm szerokości. Są białe, z miękkiego materiału i noszą napis „lidocaine 5%”. Plastry są pakowane w torebki do wielokrotnego zamykania, z których każda zawiera 5 plastrów.
Każde opakowanie zawiera 5, 10, 20, 25 lub 30 plastrów zapakowanych odpowiednio w 1, 2, 4, 5 lub 6 torebek.
Nie wszystkie opakowania są dostępne w handlu.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
VERSATIS 5% PLASTRY LECZNICZE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm zawiera 700 mg (5% w/w) lidokainy (50 mg lidokainy / gram podkładu)
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Parahydroksybenzoesan metylu 14 mg
Parahydroksybenzoesan propylu 7 mg
Glikol propylenowy 700 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tynk leczniczy
Biały hydrożelowy plaster zawierający materiał klejący nałożony na włókninowy nośnik z politereftalanu etylenu z wytłoczonym napisem „Lidokaina 5%” i pokryty folią ochronną z politereftalanu etylenu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Versatis jest wskazany w objawowym leczeniu bólu neuropatycznego związanego z przebytym zakażeniem Herpes Zoster (neuralgia popółpaścowa, NPH) u dorosłych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i osoby starsze
Bolesny obszar należy przykryć plastrem, nakładanym raz dziennie przez nie więcej niż 12 godzin w ciągu 24 godzin. Należy nakładać wyłącznie plastry niezbędne do skutecznego leczenia. W razie potrzeby plaster można pociąć na mniejsze części nożyczkami przed zdjęciem folii ochronnej. W sumie nie należy nakładać więcej niż trzech plastrów jednocześnie.
Plaster należy nakleić na nieuszkodzoną, suchą i niepodrażnioną skórę (po wygojeniu zmian opryszczkowych).
Każdy plaster nie może być nakładany dłużej niż 12 godzin. Przerwa od następnej aplikacji powinna wynosić co najmniej 12 h. Plaster można nakleić w ciągu dnia lub na noc.
Plaster należy nakleić na skórę natychmiast po wyjęciu go z torebki i usunięciu warstwy ochronnej z powierzchni hydrożelu. Włosy i włosy w miejscu aplikacji należy przyciąć nożyczkami (nie ogolić).
Leczenie należy ponownie ocenić po 2-4 tygodniach. W przypadku braku odpowiedzi terapeutycznej na produkt Versatis po tym okresie (podczas naklejania plastra i (lub) okresu bez plastra należy przerwać leczenie, ponieważ w takiej sytuacji potencjalne ryzyko może przewyższyć korzyści (patrz punkty 4.4 i 5.1).Długotrwałe stosowanie Versatis w badaniach klinicznych wykazało, że liczba plastrów do użycia zmniejsza się z czasem.W związku z tym leczenie należy regularnie oceniać w celu podjęcia decyzji, czy liczba plastrów potrzebnych do pokrycia bolesnego obszaru można skrócić lub wydłużyć wolny odstęp między nałożeniem plastra.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Versatis należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Versatis należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Versatis u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Brak danych.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Plaster jest również przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na inne amidowe środki miejscowo znieczulające, takie jak bupiwakaina, etidokaina, mepiwakaina i prylokaina.
Plastra nie należy naklejać na stan zapalny lub uszkodzoną skórę, taką jak czynne zmiany związane z półpaścem, atopowe zapalenie skóry, rany.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Plastra nie należy naklejać na błony śluzowe. Należy unikać kontaktu plastra z oczami.
Plaster zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry. Zawiera również parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
Plaster należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem serca, nerek lub wątroby.
Zaobserwowano, że jeden z metabolitów lidokainy, 2,6 ksylidyna, ma działanie genotoksyczne i rakotwórcze u szczurów (patrz punkt 5.3). Wykazano, że metabolity wtórne są mutagenne. Kliniczne znaczenie tego odkrycia nie jest znane. W związku z tym długotrwałe leczenie produktem Versatis jest uzasadnione jedynie rzeczywistą korzyścią terapeutyczną dla pacjenta (patrz punkt 4.2).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jak dotąd nie są dostępne żadne badania dotyczące interakcji. W badaniach klinicznych plastra nie zgłoszono żadnych klinicznie istotnych interakcji.
Ponieważ maksymalne stężenia lidokainy w osoczu obserwowane w badaniach klinicznych plastra były małe (patrz punkt 5.2), klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne.
Chociaż zwykle wchłanianie lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy I (np. tokainid, meksyletyna) lub inne leki miejscowo znieczulające, ponieważ nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowego efektu dodawania.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Lidokaina przenika przez barierę łożyskową.Nie ma jednak wystarczających danych dotyczących stosowania lidokainy u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach nie wskazują na potencjał teratogenny lidokainy. (zob. pkt 5.3).
Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane, dlatego produktu Versatis nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to wyraźnie wskazane.
Karmienie piersią
Lidokaina przenika do mleka matki. Jednak w przypadku plastra nie przeprowadzono badań klinicznych u kobiet karmiących piersią. Ponieważ metabolizm lidokainy jest stosunkowo szybki i zachodzi prawie całkowicie w wątrobie, przyjmuje się, że tylko niewielka ilość lidokainy może być wydzielana do mleka matki.
Płodność
Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność samic.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne (punkt 5.2), wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny.
04.8 Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane są zgłaszane w malejącej kolejności nasilenia w każdej grupie częstości.
Około 16% leczonych pacjentów może doświadczyć działań niepożądanych. Są to reakcje lokalne ze względu na właściwości leku.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje w miejscu nałożenia (takie jak uczucie pieczenia, zapalenie skóry, rumień, świąd, wysypka, podrażnienie skóry i pęcherze).
W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów, którzy stosowali plaster w badaniach dotyczących neuralgii popółpaścowej. Są one wymienione według klasy i częstotliwości w różnych urządzeniach. Ich częstotliwość określa się jako: bardzo często ≥ 1/10; często ≥ 1/100 do
U pacjentów, którzy stosowali plaster po wprowadzeniu do obrotu, zaobserwowano następujące reakcje:
Wszystkie działania niepożądane miały na ogół nasilenie łagodne lub umiarkowane. Mniej niż 5% z nich doprowadziło do przerwania leczenia.
Przy właściwym stosowaniu plastra, ogólnoustrojowe działania niepożądane są mało prawdopodobne, ponieważ ogólnoustrojowe stężenie lidokainy jest bardzo małe (patrz punkt 5.2). Ogólnoustrojowe działania niepożądane lidokainy są podobne do obserwowanych w przypadku innych amidów stosowanych jako miejscowe środki znieczulające (patrz punkt 4.9).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „Włoska Agencja Leków Strona internetowa: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie plastra jest mało prawdopodobne, ale nie można wykluczyć, że niewłaściwe użycie plastra, takie jak jednoczesne stosowanie dużej liczby plastrów, przez dłuższy czas naklejania lub stosowanie na uszkodzoną skórę, może prowadzić do wyższego niż zwykle stężenia osocza. poziomy lidokainy. Możliwe objawy ogólnoustrojowej toksyczności są podobne do tych obserwowanych po podaniu lidokainy jako środka miejscowo znieczulającego i mogą obejmować następujące objawy: zawroty głowy, wymioty, senność, drgawki, rozszerzenie źrenic, bradykardię, arytmię i wstrząs.
Ponadto w przypadku przedawkowania istotne mogą być znane interakcje między ogólnoustrojowymi stężeniami lidokainy z beta-adrenolitykami, inhibitorami CYP3A4 (np. pochodnymi imidazolu, makrolidami) i lekami przeciwarytmicznymi.
W przypadku podejrzenia przedawkowania plaster należy usunąć i, jeśli jest to klinicznie konieczne, zastosować środki wspomagające. Nie ma antidotum na lidokainę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: środki miejscowo znieczulające, amidy
Kod ATC: N01BB02
Mechanizm akcji
Versatis ma podwójny mechanizm działania: farmakologiczną aktywność lidokainy i mechaniczne działanie hydrożelowego plastra, który chroni nadwrażliwy obszar.
Zawarta w plastrach Versatis lidokaina w sposób ciągły wnika w skórę, zapewniając miejscowe działanie przeciwbólowe. Mechanizm działania związany jest ze stabilizacją błon neuronalnych, która, jak się uważa, determinuje jeden w dół regulacji kanałów sodowych, a tym samym zmniejszenie bólu.
Skuteczność kliniczna
Leczenie bólu w NPH jest trudne. Istnieją dowody na skuteczność produktu Versatis w łagodzeniu objawów allodynamicznej składowej NPH w niektórych przypadkach (patrz punkt 4.2).
Skuteczność Versatis została wykazana w badaniach dotyczących neuralgii poopryszczkowej.
Przeprowadzono dwa główne kontrolowane badania w celu oceny skuteczności plastrów zawierających 5% lidokainę.
W pierwszym badaniu pacjenci byli rekrutowani z wcześniej uważanej populacji ”odpowiadającyna lek. Było to badanie krzyżowe, które obejmowało 14 dni leczenia plastrami zawierającymi 5% lidokainy, a następnie placebo lub odwrotnie. "czas wyjść", to znaczy, gdy pacjenci opuścili badanie, ponieważ ulga w bólu była o 2 punkty niższa niż ich zwykła odpowiedź w 6-punktowej skali (od pogorszenia do całkowitej ulgi w bólu). Spośród 32 zrekrutowanych pacjentów 30 ukończyło badanie. ten "czas wyjść" średnia dla placebo wynosiła 4 dni, a dla aktywnego leku 14 dni (p
W drugim badaniu zrekrutowano 265 pacjentów z nerwobólem popółpaścowym do 8-tygodniowego otwartego leczenia plastrem zawierającym 5% lidokainę. W tym niekontrolowanym badaniu około 50% pacjentów odpowiedziało na leczenie zmniejszeniem o co najmniej cztery punkty w 6-punktowej skali (od pogorszenia do całkowitej ulgi). Łącznie 71 pacjentów zostało losowo przydzielonych do grupy otrzymującej placebo lub 5% plastry zawierające lidokainę podawane przez 2-14 dni. Pierwszorzędowy punkt końcowy zdefiniowano jako brak skuteczności przez 2 kolejne dni, ponieważ ulga w bólu była o dwa punkty niższa niż normalna odpowiedź w sześciopunktowej skali (od pogorszenia do całkowitej remisji) prowadząca do przerwania leczenia. u 9/36 pacjentów leczonych lekiem i u 16/35 pacjentów leczonych placebo.
Analizy post-hoc drugiego badania wykazały, że początkowa odpowiedź była niezależna od czasu trwania wcześniej istniejącego stanu NPH. Jednak fakt, że pacjenci z dłużej trwającym NPH (> 12 miesięcy) odnoszą największe korzyści z aktywnego leczenia, potwierdza stwierdzenie, że ta grupa pacjentów częściej rezygnowała z udziału w badaniu z powodu nieskuteczności zmiany leczenia na placebo podczas fazy podwójnie ślepej próby. badanie.
W otwartym, kontrolowanym badaniu Versatis wydaje się mieć „porównywalną skuteczność do pregabaliny u 98 pacjentów z PHN, przy korzystnym profilu bezpieczeństwa.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Gdy plaster zawierający 5% lidokainę stosuje się w zalecanej dawce maksymalnej (3 plastry nakładane jednocześnie przez 12 godzin), około 3 ± 2% całkowitej zastosowanej dawki lidokainy jest dostępne ogólnoustrojowo zarówno do jednorazowego, jak i wielokrotnego podania.
Analiza kinetyki populacyjnej przeprowadzona podczas badań skuteczności klinicznej u pacjentów z NPH wykazała średnie maksymalne stężenie lidokainy wynoszące 45 ng/ml po równoczesnym naklejaniu 3 plastrów, 12 godzin dziennie, powtarzanym przez okres do jednego roku.Wartość ta jest zgodna z wartością stwierdzoną w badaniach farmakokinetycznych u pacjentów z NPH (52 ng/ml) i zdrowych ochotników (85 ng/ml i 125 ng/ml).
Nie stwierdzono tendencji do kumulacji lidokainy i jej metabolitów MEGX, GX i 2,6 ksylidyny; stężenia stan stabilny osiąga się je w ciągu pierwszych 4 dni.
Analiza kinetyki populacji wykazała, że ekspozycja ogólnoustrojowa wykazuje proporcjonalnie mniejszy wzrost niż liczba plastrów nakładanych jednocześnie, gdy ich liczba wzrasta z 1 do 3.
Dystrybucja
Po dożylnym podaniu lidokainy zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji wynosiła 1,3 ± 0,4 l/kg (średnia ± SD, n = 15). Objętość dystrybucji nie zależy od wieku, jest zmniejszona u pacjentów z zastoinową chorobą serca i zwiększona u pacjentów z chorobami wątroby. W stężeniach w osoczu określanych przez naklejanie plastra, około 70% lidokainy wiąże się z białkami osocza.Lidokaina przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg, prawdopodobnie przez dyfuzję bierną.
Biotransformacja
Lidokaina jest szybko metabolizowana w wątrobie do wielu metabolitów. Głównym szlakiem metabolicznym lidokainy jest N-dealkilacja do monoetyloglicynksylidydu (MEGX) i glicynoksylidydu (GX), z których oba są mniej aktywne niż lidokaina i są dostępne w niskich stężeniach. Te metabolity są hydrolizowane do 2,6-ksylidyny, która jest przekształcana przez sprzęganie do 4-hydroksy-2,6-ksylidyny.
Aktywność farmakologiczna metabolitu 2,6-ksylidyny jest nieznana, ale wykazuje potencjał rakotwórczy u szczurów (patrz punkt 5.3) Analiza kinetyki populacyjnej wykazała średnie maksymalne stężenie 2,6-ksylidyny wynoszące 9 ng/ml po wielokrotnym dobowym aplikacje do 1 roku. Odkrycie to potwierdza badanie farmakokinetyczne fazy I. Dane dotyczące metabolizmu lidokainy w skórze nie są dostępne.
Eliminacja
Lidokaina i jej metabolity są wydalane przez nerki. Ponad 85% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów lub substancji czynnej.Mniej niż 10% dawki lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej.Głównym metabolitem w moczu jest sprzężony 4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, która stanowi około 70-80% dawki wydalanej z moczem U ludzi 2,6-ksylidyna jest wydalana z moczem w stężeniu poniżej 1% dawki Średni okres półtrwania lidokainy w fazie eliminacji po nałożeniu plastra u zdrowych ochotników wynosi 7,6 godziny. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów może być opóźnione w przypadku niewydolności serca, nerek lub wątroby.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działania w przedklinicznych badaniach toksyczności ogólnej obserwowano jedynie w dawkach uznanych za wystarczająco przekraczające maksymalną osiągalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na małe znaczenie kliniczne.
W badaniach chlorowodorek lidokainy nie wykazywał działania genotoksycznego in vitro lub in vivo. Jej metabolit wytwarzany w wyniku hydrolizy, 2,6-ksylidyna, wykazywał aktywność genotoksyczną w kilku testach, zwłaszcza po aktywacji metabolicznej.
Nie przeprowadzono badań rakotwórczości lidokainy. Badania przeprowadzone z metabolitem 2,6-ksylidyną, zmieszanym z dietą samców i samic szczurów, wykazały cytotoksyczność związaną z leczeniem: obserwowano również przerost nabłonka węchowego nosa, raki i gruczolaki w jamie nosowej. w wątrobie i na poziomie podskórnym Ponieważ ryzyko dla ludzi jest niejasne, należy unikać długotrwałego leczenia lidokainą.
Lidokaina nie miała wpływu na ogólną zdolność rozrodczą, płodność samic ani rozwój zarodka i płodu / teratogenezę u szczurów poddanych stężeniom w osoczu do 50 razy większym niż obserwowane u pacjentów. Badania na zwierzętach dotyczące płodności samców, porodu lub rozwoju poporodowego nie są kompletne.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Warstwa samoprzylepna
Glicerol, ciekłokrystaliczny sorbitol, karmeloza sodowa, glikol propylenowy (E1520), mocznik, ciężki kaolin, kwas winowy, żelatyna, alkohol poliwinylowy, glicynian glinu, wersenian disodowy, parahydroksybenzoesan metylu (E218), parahydroksybenzoesan propylu (E216), kwas poliakrylowy, sodu poliakrylan, woda oczyszczona.
Wsparcie
Politereftalan etylenu (PET)
Film
Politereftalan etylenu
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
Po otwarciu saszetki plaster należy zużyć w ciągu 14 dni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Po pierwszym otwarciu torebkę należy trzymać zamkniętą.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Worki z możliwością wielokrotnego zamykania wykonane z kopolimeru metaakrylowego z papieru/polietylenu/aluminium/kwasu etylenowego, zawierające 5 plastrów.
Każde opakowanie zawiera 5, 10, 20, 25 lub 30 plastrów.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Plaster po użyciu nadal zawiera substancję czynną, po jego zdjęciu plaster należy złożyć na pół, warstwą klejącą do wewnątrz tak, aby warstwa samoprzylepna nie była odsłonięta i należy ją wyrzucić.
Niewykorzystany lub wyrzucony plaster należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
POSIADACZ AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. via Carlo Bo 11 20143 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
10 plastrów leczniczych 5% AIC n. 040335022
30 plastrów leczniczych 5% AIC n. 040335059
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej rejestracji: marzec 2012
Data ostatniego odnowienia: 5.01.2012
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
30 maja 2015 r.
