INSPRA - ULOTKA PAKIETOWA - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Inspra - Ulotka pakietowa

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Eplerenon

Inspra 25 mg i 50 mg tabletki powlekane

Dlaczego stosuje się Inspra? Po co to jest?

Inspra należy do grupy leków znanych jako selektywne blokery aldosteronu, które hamują działanie aldosteronu, substancji wytwarzanej przez organizm, która kontroluje ciśnienie krwi i czynność serca. Wysoki poziom aldosteronu może powodować zmiany w organizmie powodujące niewydolność serca.

Inspra stosuje się w leczeniu niewydolności serca, zapobieganiu jej pogorszeniu i skróceniu hospitalizacji, jeśli:

niedawno przebył zawał serca w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca;
ma umiarkowane i uporczywe objawy pomimo dotychczasowego leczenia.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Inspra

Nie należy przyjmować leku Inspra:

Jeśli pacjent ma uczulenie na eplerenon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
jeśli u pacjenta występuje podwyższone stężenie potasu we krwi (hiperkaliemia)
jeśli pacjent przyjmuje leki, które pomagają wyeliminować nadmiar płynów ustrojowych (leki moczopędne oszczędzające potas) lub „tabletki solne” (takie jak suplementy potasu)
Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek
jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby
jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (ketokonazol lub itrakonazol)
jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu HIV (nelfinawir lub rytonawir)
jeśli pacjent przyjmuje antybiotyki w leczeniu zakażeń bakteryjnych (klarytromycyna lub telitromycyna)
Jeśli pacjent przyjmuje nefazodon w leczeniu depresji
jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca lub nadciśnienia tętniczego (nazywanych inhibitorami konwertazy angiotensyny [inhibitory ACE] i blokerami receptora angiotensyny [ARB]).

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Inspra

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Inspra . należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką

jeśli u pacjenta występuje choroba nerek lub wątroby (patrz także „Kiedy nie stosować leku Inspra”)
Jeśli pacjent przyjmuje lit (zwykle stosowany w zaburzeniach maniakalno-depresyjnych, zwanych również zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi)
jeśli pacjent przyjmuje takrolimus lub cyklosporynę (stosowane w leczeniu chorób skóry, takich jak łuszczyca lub egzema oraz w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu narządu)

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności eplerenonu u dzieci i młodzieży.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Inspra

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.

Nie należy przyjmować leku Inspra z następującymi lekami (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Inspra”):

itrakonazol lub ketokonazol (stosowany w zakażeniach grzybiczych), rytonawir, nelfinawir (leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu HIV), klarytromycyna, telitromycyna (stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych) lub nefazodon (stosowany w depresji), ponieważ leki te zmniejszają „eliminację leku Inspra, przedłużając jego działanie”. .
leki moczopędne oszczędzające potas (leki pomagające wyeliminować nadmiar płynów ustrojowych) i suplementy potasu (tabletki zawierające sól), ponieważ leki te zwiększają ryzyko wysokiego stężenia potasu we krwi.
inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) i blokery receptora angiotensyny (ARB) razem (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, chorób serca lub określonych chorób nerek), ponieważ leki te mogą zwiększać ryzyko wysokiego stężenia potasu we krwi.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:

Lit (zwykle stosowany w zaburzeniach maniakalno-depresyjnych, zwanych również zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi). Wykazano, że stosowanie litu razem z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE (stosowanymi w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i chorób serca) zwiększa stężenie litu we krwi, co może powodować następujące działania niepożądane: utrata apetytu, pogorszenie wzroku, zmęczenie, osłabienie mięśni , skurcze mięśni.
Cyklosporyna lub takrolimus (stosowane w leczeniu chorób skóry, takich jak łuszczyca lub egzema, oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionego narządu) Leki te mogą powodować problemy z nerkami, a tym samym zwiększać ryzyko wysokiego stężenia potasu we krwi.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ – niektóre leki przeciwbólowe, takie jak ibuprofen, stosowane w celu łagodzenia bólu, sztywności i stanu zapalnego). Leki te mogą powodować problemy z nerkami, a tym samym zwiększać ryzyko wysokiego poziomu potasu we krwi.
Trimetoprim (stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych) może zwiększać ryzyko wysokiego poziomu potasu we krwi.
Alfa-1-blokery, takie jak prazosyna lub alfuzosyna (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi oraz w szczególnych schorzeniach prostaty) mogą powodować spadek ciśnienia krwi i zawroty głowy podczas wstawania.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina lub amoksapina (stosowane w leczeniu depresji), leki przeciwpsychotyczne (znane również jako neuroleptyki), takie jak chlorpromazyna lub haloperidol (stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych), amifostyna (stosowana w chemioterapii przeciwnowotworowej) i baklofen (stosowany w leczeniu skurczów mięśni). Leki te mogą powodować spadek ciśnienia krwi i zawroty głowy podczas wstawania.
Glikokortykosteroidy, takie jak hydrokortyzon lub prednizon (stosowane w leczeniu stanów zapalnych i niektórych chorób skóry) oraz tetrakozaktyd (stosowane głównie do diagnozowania i leczenia zaburzeń kory nadnerczy) mogą osłabiać działanie leku Inspra.
Digoksyna (stosowana w leczeniu dolegliwości serca). Stężenie digoksyny we krwi może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego podawania z lekiem Inspra.
Warfaryna (lek przeciwzakrzepowy): Należy zachować ostrożność podczas stosowania warfaryny, ponieważ wysokie stężenie warfaryny we krwi może zmienić działanie leku Inspra.
Erytromycyna (stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych), sakwinawir (lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu HIV), flukonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), amiodaron, diltiazem i werapamil (stosowany w leczeniu chorób serca i wysokiego ciśnienia krwi) zmniejszają wydalanie leku Inspra i wydłużają jego efekt.
Ziele dziurawca (ziołowy produkt leczniczy), ryfampicyna (stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych), karbamazepina, fenytoina i fenobarbital (stosowane również w leczeniu padaczki) mogą nasilać eliminację leku Inspra, a tym samym zmniejszać jego działanie.

Inspra z jedzeniem i piciem Lek Inspra można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie oceniano działania leku Inspra w czasie ciąży u ludzi.

Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka matki, lekarz będzie musiał podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać przyjmowanie leku.

Prowadzenie i używanie maszyn

Po przyjęciu leku Inspra mogą wystąpić zawroty głowy. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.

Inspra zawiera laktozę jednowodną

Inspra zawiera laktozę jednowodną (rodzaj cukru). Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.

Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować lek Inspra: dawkowanie

Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Tabletki Inspra można przyjmować na pełny lub pusty żołądek. Tabletki należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody.

Lek Inspra jest zwykle podawany razem z innymi lekami na niewydolność serca, takimi jak beta-adrenolityki.Zazwyczaj dawka początkowa wynosi jedną tabletkę 25 mg raz na dobę, a następnie dawkę zwiększa się po 4 tygodniach do 50 mg raz na dobę (jedna tabletka 50 mg na dobę). lub dwie tabletki 25 mg) Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Stężenie potasu we krwi należy mierzyć przed rozpoczęciem leczenia produktem Inspra, w ciągu pierwszego tygodnia oraz w ciągu pierwszego miesiąca leczenia lub po zmianie dawkowania. Lekarz może dostosować dawkę na podstawie poziomu potasu we krwi.

W przypadku łagodnej choroby nerek należy rozpocząć leczenie od jednej tabletki 25 mg raz na dobę. Jeśli choroba nerek jest umiarkowana, należy rozpocząć leczenie od jednej tabletki 25 mg co drugi dzień. Jeśli lekarz uzna to i na podstawie poziomu potasu w surowicy, dawki te mogą zostać dostosowane. Inspra nie jest zalecana u pacjentów z ciężką chorobą nerek.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku problemów z nerkami lub wątrobą może być konieczne częstsze kontrolowanie stężenia potasu we krwi (patrz także „Kiedy nie stosować leku Inspra”).

Dla osób w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawki początkowej.

Dla dzieci i młodzieży: nie zaleca się stosowania leku Inspra.

Jeśli zapomnisz wziąć

Inspra Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej tabletki, należy pominąć pominiętą dawkę i przyjąć następną tabletkę o właściwej porze. W przeciwnym razie możesz ją przyjąć, gdy tylko sobie przypomnisz, pamiętając, że przed przyjęciem kolejnej dawki musi upłynąć co najmniej 12 godzin. Następnie wznów przyjmowanie leku w normalny sposób.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Inspra

Ważne jest, aby przyjmować lek Inspra zgodnie z zaleceniami lekarza, chyba że lekarz zaleci przerwanie leczenia.

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Inspra

W przypadku przyjęcia zbyt wielu tabletek leku Inspra należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli pacjent przyjął zbyt wiele tabletek, najbardziej prawdopodobnymi objawami będzie niskie ciśnienie krwi (uczucie zawrotów głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, osłabienie, nagła utrata przytomności) lub hiperkaliemia, podwyższone stężenie potasu we krwi (objawiające się skurczami mięśni, biegunką, nudności, zawroty głowy lub ból głowy).

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Inspra

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli masz którykolwiek z następujących objawów:

Należy natychmiast powiadomić lekarza

Obrzęk twarzy, języka lub gardła
Trudności z połykaniem
Pokrzywka i trudności w oddychaniu.

Są to objawy obrzęku naczynioruchowego, niezbyt częstego działania niepożądanego (może dotyczyć do 1 na 100 osób).

Inne zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):

wysoki poziom potasu we krwi (objawy obejmują skurcze mięśni, biegunkę, nudności, zawroty głowy lub ból głowy)
zawroty głowy
półomdlały
wzrost poziomu cholesterolu we krwi
bezsenność (trudności ze snem)
bół głowy
problemy z sercem np. nieregularne bicie serca, niewydolność serca
kaszel
zaparcie
niskie ciśnienie krwi
biegunka
mdłości
On wymiotował
upośledzona czynność nerek
wysypka
swędzenie
ból pleców
słabość
skurcze mięśni
podwyższony poziom mocznika we krwi
zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, które może wskazywać na problemy z nerkami;

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):

infekcje
eozynofilia (wzrost niektórych białych krwinek)
odwodnienie
wzrost ilości trójglicerydów (tłuszczów) we krwi
niski poziom sodu we krwi
szybkie bicie serca
zapalenie pęcherzyka żółciowego
spadek ciśnienia, który może powodować zawroty głowy podczas wstawania
zakrzepica (zakrzepy krwi) w nogach
ból gardła
bębnica
zmniejszona czynność tarczycy
podwyższony poziom cukru we krwi
zmniejszona wrażliwość na dotyk
zwiększona potliwość
ból mięśniowo-szkieletowy
uogólnione uczucie złego samopoczucia
zapalenie nerek
powiększenie piersi u mężczyzn
zmiany w wynikach badań krwi.

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.

Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.

Inne informacje

Co zawiera lek Inspra

Substancją czynną leku Inspra tabletki powlekane jest eplerenon.Każda tabletka zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu.

Pozostałe składniki to:

laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna (E460), kroskarmeloza sodowa (E468), hypromeloza (E464), laurylosiarczan sodu, talk (E553b) i stearynian magnezu (E470b).

Nieprzezroczysta żółta otoczka tabletek powlekanych Inspra 25 mg i 50 mg zawiera: hypromelozę (E464), dwutlenek tytanu (E171), makrogol 400, polisorbat 80 (E433), żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172) .

Jak wygląda Inspra i co znajduje się w pudełku

Tabletki Inspra 25 mg to żółte tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „Pfizer” po jednej stronie oraz „NSR” i „25” po drugiej stronie.

Tabletki Inspra 50 mg to żółte tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „Pfizer” po jednej stronie oraz „NSR” i „50” po drugiej stronie.

Opakowania tabletek powlekanych Inspra 25 mg i 50 mg są dostępne w nieprzezroczystych blistrach PVC/Al zawierających 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 lub 200 tabletek oraz w opakowaniach po 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 90x1 , 100x1 lub 200x1 (10 opakowań po 20x1) tabletek w nieprzezroczystych blistrach PVC/Al podzielnych na dawki jednostkowe.

Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Insprze znajdziesz w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji0 i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności do przechowywania 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU08 .0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ZEZWOLENIE LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I KONTROLI ESTEMPORANEA

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

TABLETKI INSPRA POWLEKANE FOLIĄ

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu.

Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki 25 mg: żółte tabletki z napisem „Pfizer” po jednej stronie oraz „NSR” i „25” po drugiej stronie.

Tabletki 50 mg: żółte tabletki z napisem „Pfizer” po jednej stronie tabletki oraz „NSR” i „50” po drugiej stronie.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Eplerenon jest wskazany w celu zmniejszenia ryzyka śmiertelności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u stabilnych pacjentów z dysfunkcją lewej komory (LVEF ≤ 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po świeżym zawale mięśnia sercowego, jako dodatek do standardowego leczenia, w tym beta-adrenolityków.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dostępne są moce 25 mg i 50 mg do indywidualnego dostosowania dawki.

Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg raz na dobę i stopniowo zwiększać do zalecanej dawki 50 mg raz na dobę, najlepiej w ciągu 4 tygodni, biorąc pod uwagę stężenie potasu w surowicy (patrz Tabela 1). Terapię eplerenonem należy zwykle rozpocząć w ciągu 3-14 dni od epizodu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Pacjenci ze stężeniem potasu w surowicy > 5,0 mmol/l nie powinni rozpoczynać leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.3).

Potas w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i miesiąc po rozpoczęciu leczenia lub po dostosowaniu dawki. Następnie należy okresowo oceniać stężenie potasu w surowicy w razie potrzeby.

Po rozpoczęciu leczenia dawkę należy dostosować w zależności od stężenia potasu w surowicy, jak wskazano w Tabeli 1.

Tabela 1: Tabela dostosowania dawki po rozpoczęciu leczenia

Potas w surowicy (mmol/l) Akcja Dostosowanie dawki Zwiększać 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę 5,0 - 5,4 Utrzymanie Brak dostosowania dawkowania 5,5 - 5,9 Zmniejszenie 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień 25 mg co drugi dzień z przerwaniem leczenia ≥ 6,0 Zawieszenie Nie dotyczy

Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥ 6,0 mmol/l, leczenie eplerenonem można wznowić w dawce 25 mg co drugi dzień, gdy stężenie potasu spadnie poniżej 5,0 mmol/l.

Dzieci i młodzież

Brak dostępnych danych, aby zalecić stosowanie eplerenonu w populacji pediatrycznej, dlatego stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.

Starsi mieszkańcy

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek, ryzyko hiperkaliemii wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku.Ryzyko to może wzrosnąć, gdy współistnieją choroby współistniejące ze zwiększoną ekspozycją ogólnoustrojową, szczególnie w obecności łagodnych do łagodnych zaburzeń czynności wątroby. U tych pacjentów zaleca się stosowanie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. U tych pacjentów zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Eplerenon nie podlega dializie.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na eplerenon, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza w podeszłym wieku, zaleca się częste i regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie

W przypadku jednoczesnego leczenia słabymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, np. amiodaron, diltiazem i werapamil, leczenie można rozpocząć od 25 mg na dobę. Dawka nie powinna przekraczać 25 mg na dobę (patrz punkt 4.5).

Eplerenon można podawać z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).

04.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na eplerenon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).

• Pacjenci ze stężeniem potasu w surowicy > 5,0 mmol/L na początku leczenia.

• Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

• Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (stopień C w skali Child-Pugh).

• Pacjenci przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu lub silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycynę, telitromacynę i nefazodon) (patrz punkt 4.5).

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

HiperkaliemiaZgodnie z mechanizmem działania, po podaniu eplerenonu może wystąpić hiperkaliemia.Na początku leczenia i po modyfikacji dawki u wszystkich pacjentów należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Następnie zaleca się okresowe monitorowanie, szczególnie u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii, takich jak (w podeszłym wieku) pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2) i pacjenci z cukrzycą. Stosowanie suplementów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii.Zaobserwowano zmniejszenie dawki eplerenonu w celu zmniejszenia stężenia potasu w surowicy.W badaniu.Dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem zaobserwowano zrekompensować wzrost stężenia potasu w surowicy.

Zaburzenia czynności nerekStężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów z mikroalbuminurią cukrzycową. Ryzyko hiperkaliemii wzrasta wraz z pogorszeniem czynności nerek. Chociaż dane z badania EPHESUS u pacjentów z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, u tej niewielkiej liczby pacjentów zaobserwowano wzrost hiperkaliemii. Dlatego tych pacjentów należy leczyć z ostrożnością. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Zaburzenia czynności wątroby: Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child Pugh A i B). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy monitorować stężenie elektrolitów. Nie oceniano stosowania eplerenonu u pacjentów z ciężką czynnością wątroby i dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Induktory CYP3A4: jednoczesne podawanie eplerenonu z silnymi induktorami CYP3A4 nie jest zalecane (patrz punkt 4.5)

Lit, cyklosporyna, takrolimus należy unikać podczas leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.5).

LaktozaTabletki zawierają laktozę i pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasuZe względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, eplerenonu nie należy podawać pacjentom otrzymującym leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu (patrz punkt 4.3) Leki moczopędne oszczędzające potas mogą nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych.

Lit: Nie przeprowadzono badań interakcji z litem. Jednak toksyczne działanie litu zgłaszano u pacjentów przyjmujących lit jednocześnie z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE (patrz punkt 4.4). Należy unikać jednoczesnego podawania eplerenonu i litu. Jeśli takie połączenie jest konieczne, należy monitorować stężenie litu w osoczu (patrz punkt 4.4).

Cyklosporyna, takrolimus: cyklosporyna i takrolimus mogą prowadzić do upośledzenia czynności nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu.W razie potrzeby zaleca się dokładne monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek podczas podawania cyklosporyny i takrolimusu podczas leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.4).

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): leczenie NLPZ może powodować ostrą niewydolność nerek poprzez bezpośrednie działanie na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku i (lub) odwodnieni) Pacjenci leczeni eplerenonem i NLPZ muszą być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek musi zostać sprawdzona przed rozpoczęciem leczenia .

Trimetoprim: Jednoczesne podawanie trimetoprimu i eplerenonu zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku.

Inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II (AIIA)Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania eplerenonu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II.Skojarzenie eplerenonu z tymi produktami leczniczymi może zwiększać ryzyko hiperkaliemii u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek, np. seniorzy. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek.

Blokery alfa-1 (np. prazosyna, alfuzosyna): gdy alfa-1-adrenolityki są podawane w skojarzeniu z eplerenonem, może wystąpić nasilone działanie hipotensyjne i (lub) niedociśnienie ortostatyczne.W związku z tym zaleca się monitorowanie kliniczne hipotonii ortostatycznej w przypadku jednoczesnego stosowania alfa-1-adrenolityków.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen: Jednoczesne podawanie tych produktów leczniczych z eplerenonem może potencjalnie nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd: Jednoczesne podawanie tych produktów leczniczych z eplerenonem może potencjalnie zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie sodu i płynów).

Interakcje farmakokinetyczne:

Studia in vitro wskazują, że eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 lub CYP3A4 Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P.

Digoksyna: Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) na digoksynę wzrasta o 16% (90% CI: 4% - 30%) przy podawaniu razem z eplerenonem. Zaleca się ostrożność w przypadku podawania digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy terapeutycznej.

Warfaryna: Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Zaleca się ostrożność w przypadku podawania warfaryny w dawkach zbliżonych do górnej granicy terapeutycznej.

Substraty CYP3A4: wyniki badań farmakokinetycznych na określonych substratach CYP3A4, np. midazolam i cyzapryd nie wykazały żadnych istotnych interakcji farmakokinetycznych, gdy leki te były podawane jednocześnie z eplerenonem.

Inhibitory CYP3A4:

- Silne inhibitory CYP3A4Podczas równoczesnego podawania eplerenonu z produktami leczniczymi hamującymi enzym CYP3A4 mogą wystąpić istotne interakcje farmakokinetyczne. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg dwa razy na dobę) powodował zwiększenie AUC eplerenonu o 441% (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie eplerenonu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazadon jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

- Słabe-umiarkowane inhibitory CYP3A4: Jednoczesne podawanie erytromycyny, sakwinawiru, amiodaronu, diltiazemu, werapamilu i flukonazolu powodowało istotne interakcje farmakokinetyczne ze zwiększeniem AUC od 98% do 187%.Dlatego dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg, gdy słabe i umiarkowane inhibitory CYP3A4 są podawany razem z eplerenonem (patrz punkt 4.2).

Induktory CYP3A4: Jednoczesne podawanie dziurawca zwyczajnego (silny induktor CYP3A4) z eplerenonem powodowało 30% zmniejszenie AUC eplerenonu. Bardziej wyraźne zmniejszenie „AUC” eplerenonu może wystąpić w przypadku silniejszych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna. Ze względu na ryzyko zmniejszonej skuteczności eplerenonu nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) z eplerenonem (patrz punkt 4.4).

Leki zobojętniające kwas: Na podstawie wyników klinicznego badania farmakokinetyki nie oczekuje się znaczących interakcji podczas podawania leków zobojętniających sok żołądkowy z eplerenonem.

04.6 Ciąża i laktacja

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w ciąży Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich działań niepożądanych dotyczących ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu lub rozwoju pourodzeniowego (patrz punkt 5.3).Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu eplerenonu kobietom w ciąży.

Czas karmienia: Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego po podaniu doustnym, jednak dane przedkliniczne wskazują, że eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku szczurów i że młode szczury narażone na tę drogę podania rozwijają się normalnie. Ponieważ nie są znane możliwe działania niepożądane u niemowlęcia podczas karmienia piersią, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy leczenie, biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn po zastosowaniu eplerenonu.Eplerenon nie powoduje senności ani zaburzeń funkcji poznawczych, ale podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn należy wziąć pod uwagę, że w trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy leczenia.

04.8 Działania niepożądane

W badaniu skuteczności i przeżycia dotyczącym niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (badanie EPHESUS) ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych zgłaszanych po zastosowaniu eplerenonu (78,9%) była podobna do placebo (79,5%). pacjentów przyjmujących eplerenon i 4,3% pacjentów przyjmujących placebo.

Zdarzenia niepożądane opisane poniżej mają początek jest z badania EPHESUS i są to te z podejrzeniem korelacji z leczeniem i występujące w większym odsetku niż placebo lub te ciężkie i występujące ze znacznie wyższym odsetkiem niż placebo, lub zostały zgłoszone na etapie marketingu produktu. Zgłaszane zdarzenia niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów oraz według częstości występowania. Częstotliwości są definiowane jako: wspólne> 1/100, 1/1000,

Infekcje i infestacje

Niezwykły: odmiedniczkowe zapalenie nerek

Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego

Niezwykły: eozynofilia

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

pospolity: hiperkaliemia

Niezwykły: hiponatremia, odwodnienie, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia,

Zaburzenia psychiczne

Niezwykły: bezsenność

Zaburzenia układu nerwowego

pospolity: zawroty głowy

Niezwykły: bół głowy

Patologie serca

Niezwykły: zawał mięśnia sercowego, niewydolność lewego serca, migotanie przedsionków

Patologie naczyniowe

pospolity: niedociśnienie

Niezwykły: zakrzepica tętnic w nogach, niedociśnienie ortostatyczne

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezwykły: zapalenie gardła

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

pospolity: biegunka, nudności

Niezwykły: wymioty, wzdęcia

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka

Niezwykły: swędzenie, zwiększona potliwość

Nieznany: obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezwykły: ból pleców, skurcze nóg.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Pospolity: zaburzenia czynności nerek

Zaburzenia układu rozrodczego piersi:

Niezwykły: ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezwykły: astenia, złe samopoczucie

Testy diagnostyczne

Niezwykły: zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny

W badaniu EPHESUS więcej udarów wystąpiło w grupie pacjentów w podeszłym wieku (≥75 lat). Nie zaobserwowano jednak istotnej różnicy między częstością występowania udaru mózgu w grupie eplerenonu w porównaniu z placebo.

04.9 Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków przedawkowania eplerenonu. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania u ludzi jest niedociśnienie lub hiperkaliemia Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę Zaobserwowano, że eplerenon w dużym stopniu wiąże się z węglem drzewnym. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia należy rozpocząć leczenie wspomagające. W przypadku hiperkaliemii należy rozpocząć standardowe leczenie.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści aldosteronu, kod ATC: C03DA04

Eplerenon wykazuje względną selektywność wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami mineralokortykoidowymi w porównaniu z wiązaniem się z rekombinowanymi ludzkimi receptorami glukokortykoidowymi, progesteronowymi i androgenowymi Eplerenon zapobiega wiązaniu aldosteronu, kluczowego hormonu w układzie reninowym, angiotensyna-aldosteron (RAAS) biorący udział w regulacji ciśnienie krwi oraz w patofizjologii chorób układu krążenia.

Zaobserwowano, że eplerenon powoduje trwały wzrost reniny w osoczu i aldosteronu w surowicy, zgodnie z hamowaniem negatywnego sprzężenia zwrotnego wywieranego przez aldosteron na wydzielanie reniny. Wynikający z tego wzrost aktywności reninowej osocza i poziomy krążącego aldosteronu nie negują działania eplerenonu.

W badaniach przeprowadzonych z różnymi mocami eplerenonu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasyfikacja II-IV wg NYHA) dodanie tego ostatniego do standardowej terapii skutkowało przewidywalnym, zależnym od dawki wzrostem stężenia aldosteronu.Podobnie w podgrupie pacjentów w badaniu EPHESUS z zaburzeniami krążenia, leczenie eplerenonem powodowało znaczny wzrost aldosteronu. Wyniki te potwierdzają blokadę receptora mineralokortykoidowego w tych grupach pacjentów.

Eplerenon oceniano w badaniu skuteczności i przeżycia w niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (badanie EPHESUS).Badanie EPHESUS było 3-letnim, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniem z udziałem 6632 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego (AMI), z lewej komory. zaburzenia czynności serca (mierzone frakcją wyrzutową lewej komory [LVEF] ≤40%) i kliniczne objawy niewydolności serca. W ciągu następnych 3-14 dni (mediana 7 dni) w ostrym zawale mięśnia sercowego pacjenci byli leczeni eplerenonem w dawce początkowej 25 mg raz na dobę lub placebo, oprócz standardowych terapii; Dawka eplerenonu była następnie stopniowo zwiększana do zalecanej dawki 50 mg raz na dobę po 4 tygodniach, jeśli potasem w surowicy był kwas acetylosalicylowy (92%), inhibitory ACE (90%), a-blokery (83%), azotany (72%) , diuretyki pętlowe (66%) lub inhibitory reduktazy HMG CoA (60%).

W badaniu EPHESUS równorzędnymi pierwszorzędowymi punktami końcowymi były śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny i łączna śmiertelność sercowo-naczyniowa lub punkt końcowy hospitalizacji; zmarło 14,4% pacjentów leczonych eplerenonem i 16,7% pacjentów otrzymujących placebo (wszystkie przyczyny), natomiast 26,7% pacjentów leczonych eplerenonem i 30,0% pacjentów otrzymujących placebo osiągnęło łączny punkt końcowy zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji. Tak więc w badaniu EPHESUS eplerenon zmniejszał ryzyko zgonu ze wszystkich przyczyn o 15% (RR 0,85; 95% CI, 0,75-0,96; p = 0,008) w porównaniu z placebo, głównie ze zmniejszeniem śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. zgon lub hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych po zastosowaniu eplerenonu zmniejszyła się o 13% (RR 0,87; 95% CI, 0,79-0,95; p = 0,002). Ryzyko śmiertelności z wszystkich przyczyn i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych / hospitalizacji wyniosło odpowiednio 2,3 i 3,3%. skuteczność została wykazana przede wszystkim, gdy leczenie eplerenonem rozpoczęto u pacjentów w wieku 75 lat, nie są jasne. Klasyfikacja funkcjonalna NYHA poprawiła się lub pozostała stabilna dla statystycznie istotnie wyższego odsetka pacjentów otrzymujących eplerenon niż w grupie placebo. Częstość występowania hiperkaliemii wynosiła 3,4% w grupie eplerenonu w porównaniu do 2,0% w grupie placebo (pipokaliemia wynosiła 0,5% w grupie eplerenonu w porównaniu z 1,5% w grupie placebo. placebo (p

Nie zaobserwowano jednolitego wpływu na częstość akcji serca, czas trwania załamków QRS lub odstęp PR lub QT u 147 zdrowych osób poddanych ocenie pod kątem zmian elektrokardiograficznych podczas badań farmakokinetycznych.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dystrybucja:

bezwzględna biodostępność eplerenonu jest nieznana Maksymalne stężenia w osoczu są osiągane po około dwóch godzinach Zarówno maksymalne stężenia w osoczu (Cmax), jak i pole pod krzywą (AUC) są proporcjonalne do dawek w zakresie od 10 do 100 mg i poniżej proporcjonalnego wzrostu w przypadku dawek powyżej 100 mg Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie.

Wiązanie eplerenonu z białkami osocza wynosi około 50% i wiąże się głównie z kwaśnymi glikoproteinami alfa 1. Pozorną objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym szacuje się na 50 (± 7) l. Eplerenon nie występuje. preferencyjnie wiąże się z erytrocytami.

Metabolizm i wydalanie:

Metabolizm eplerenonu odbywa się głównie przy udziale CYP3A4.Aktywne metabolity eplerenonu w ludzkim osoczu nie zostały zidentyfikowane.

Mniej niż 5% dawki eplerenonu znajduje się w moczu i kale w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej radioznakowanego leku około 32% dawki jest wydalane z kałem, a około 67% z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji eplerenonu wynosi około 3-5 godzin. Pozorny klirens osocza wynosi około 10 l/godzinę.

Populacje specjalne

Wiek, płeć i rasaFarmakokinetyka eplerenonu w dawce 100 mg raz na dobę była badana u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat), mężczyzn i kobiet oraz u osób rasy czarnej.Farmakokinetyka eplerenonu nie różniła się istotnie między mężczyznami i kobietami. U osób w podeszłym wieku obserwowano zwiększenie wartości Cmax (22%) i AUC (45%) w stanie stacjonarnym w porównaniu z osobami młodszymi (18-45 lat). U osób rasy czarnej Cmax w stanie stacjonarnym było o 19% mniejsze, a AUC o 26% mniejsze (patrz punkt 4.2).

Niewydolność nerek: Farmakokinetykę eplerenonu oceniano u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie.W porównaniu z grupą kontrolną, AUC i Cmax w stanie stacjonarnym były zwiększone odpowiednio o 38% i 24% u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ciężką chorobą i u pacjentów poddawanych hemodializie odpowiednio o 26% i 3% Nie stwierdzono korelacji między klirensem osoczowym eplerenonu a klirensem kreatyniny. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę (patrz punkt 4.4).

Niewydolność wątroby: Farmakokinetykę eplerenonu w dawce 400 mg badano u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja B w skali Child-Pugh) i porównywano z farmakokinetyką u zdrowych osób.Cmax i AUC eplerenonu w stanie stacjonarnym zwiększyły się odpowiednio o 3,6% i 42%. (patrz punkt 4.2) Ponieważ nie przeprowadzono oceny stosowania eplerenonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, lek jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.3).

Niewydolność serca: Farmakokinetykę eplerenonu w dawce 50 mg oceniano u pacjentów z niewydolnością serca (klasyfikacja II-IV wg NYHA).W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami porównywalnymi pod względem wieku, masy ciała i płci, AUC i Cmax w stanie stacjonarnym u pacjentów z niewydolnością serca wyniosły 38% i odpowiednio o 30%. Zgodnie z tymi wynikami, „analiza farmakokinetyczna eplerenonu” przeprowadzona na podgrupie pacjentów włączonych do badania EPHESUS wskazuje, że klirens eplerenonu u pacjentów z niewydolnością serca jest podobny do obserwowanego u zdrowych osób w podeszłym wieku tematy.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano atrofię gruczołu krokowego u szczurów i psów przy poziomach ekspozycji nieznacznie przekraczających poziomy ekspozycji klinicznej. Zmiany w prostacie nie wiązały się z niekorzystnymi konsekwencjami czynnościowymi. Znaczenie kliniczne tych danych nie jest znane.

06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE

06.1 Zaróbki

Rdzeń tabletu:

Monohydrat laktozy

Celuloza mikrokrystaliczna (E460)

Kroskarmeloza sodowa (E468)

Hypromeloza (E464)

Laurylosiarczan sodu

Talk (E553b)

Stearynian magnezu (E470b)

Powłoka tabletki:

Żółte Opadry:

Hypromeloza (E464)

Dwutlenek tytanu (E171)

Makrogol 400

Polisorbat 80 (E433)

Żółty tlenek żelaza (E172)

Czerwony tlenek żelaza (E172)

06.2 Niezgodność

Nieistotne.

06.3 Okres ważności

3 lata.

06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania

Opakowania po 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 lub 200 tabletek w nieprzezroczystym blistrze PVC/Al.

Opakowania po 20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 lub 200x1 (10 opakowań po 20x1) tabletek w nieprzezroczystych blistrach PVC/Al podzielnych na dawki jednostkowe.

Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.