Składniki aktywne: Gabapentyna
Gabapentin Pfizer 600 mg tabletki powlekane
Gabapentin Pfizer 800 mg tabletki powlekane
Ulotki informacyjne Gabapentin - Lek generyczny są dostępne dla wielkości opakowań: - Gabapentin Pfizer 600 mg tabletki powlekane
Gabapentin Pfizer 800 mg tabletki powlekane - Gabapentin Pfizer 100 mg kapsułki twarde Gabapentin Pfizer 300 mg kapsułki twarde Gabapentin Pfizer 400 mg kapsułki twarde
Dlaczego stosuje się Gabapentin – lek generyczny? Po co to jest?
Gabapentin Pfizer należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).Substancją czynną leku Gabapentin Pfizer jest gabapentyna.
Gabapentin Pfizer stosuje się w leczeniu:
- Różne formy padaczki (napady początkowo ograniczone do pewnych obszarów mózgu, niezależnie od tego, czy napady rozprzestrzeniły się na inne części mózgu, czy nie). Lekarz zaleci lek Gabapentin Pfizer, aby pomóc pacjentowi w leczeniu padaczki, gdy dotychczas stosowane leczenie nie pozwala w pełni kontrolować stanu pacjenta.Gabapentin Pfizer należy stosować w połączeniu z dotychczasowym leczeniem, chyba że zalecono inaczej.Gabapentin Pfizer można również stosować samodzielnie w celu leczyć dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia.
- Obwodowy ból neuropatyczny (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów). Wiele różnych chorób może powodować obwodowy ból neuropatyczny (występujący głównie w nogach i/lub ramionach), taki jak cukrzyca lub półpasiec.Odczucia bólu można opisać jako ciepło, pieczenie, pulsowanie, bóle piorunów, przeszywające, ostre bóle, skurcze , pobolewania, mrowienie, drętwienie, kłucie itp.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować Gabapentyny – leku generycznego
Kiedy nie przyjmować leku Gabapentin Pfizer
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na gabapentynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem Gabapentyny – leku generycznego
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Gabapentin Pfizer należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami, lekarz może przepisać inny schemat dawkowania;
- jeśli pacjent jest poddawany hemodializie (w celu usunięcia produktów przemiany materii z niewydolności nerek), należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują bóle mięśni i (lub) osłabienie
- jeśli wystąpią objawy, takie jak uporczywy ból brzucha, nudności i wymioty, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki ("zapalenie trzustki)"
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia dla gabapentyny.W przypadku nadużywania lub uzależnienia należy poinformować lekarza.
U niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak gabapentyna, pojawiły się myśli o samobójstwie lub samookaleczeniu. Jeśli kiedykolwiek będziesz mieć takie myśli, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Ważne informacje o potencjalnie poważnych reakcjach
U niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekiem Gabapentin Pfizer wystąpiła reakcja alergiczna lub potencjalnie poważna reakcja skórna, która nieleczona może przerodzić się w poważniejsze problemy. Musisz znać objawy, aby móc je rozpoznać podczas przyjmowania leku Gabapentin Pfizer.
Należy zapoznać się z opisem tych objawów w punkcie 4 tej ulotki, w części „W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych objawów po przyjęciu leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą one być poważne”.
Osłabienie mięśni, bóle lub bóle, a zwłaszcza złe samopoczucie i jednocześnie gorączka, mogą być spowodowane rozpadem mięśni, który może zagrażać życiu i prowadzić do problemów z nerkami. Mogą również wystąpić przebarwienia moczu i zmiany w wynikach badań krwi (w szczególności zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej). W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów lub objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Gabapentyny – lek generyczny
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Leki zawierające opioidy, takie jak morfina
Jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające opioidy (takie jak morfina), należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, ponieważ opioidy mogą nasilać działanie leku Gabapentyna Pfizer.Ponadto połączenie gabapentyny z opioidami może powodować takie objawy, jak senność i (lub) obniżenie ciśnienia krwi oddychanie.
Leki zobojętniające sok żołądkowy na złe trawienie
W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku Gabapentin Pfizer i leków zobojętniających zawierających glin i magnez wchłanianie leku Gabapentin Pfizer z żołądka może ulec zmniejszeniu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku Gabapentin Pfizer nie wcześniej niż dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.
Gabapentyna Pfizera:
- nie oczekuje się interakcji z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub pigułkami antykoncepcyjnymi.
- może zakłócać niektóre testy laboratoryjne; jeśli potrzebujesz badania moczu, powiedz swojemu lekarzowi lub szpitalowi, co przyjmujesz.
Gabapentyna Pfizer z jedzeniem
Gabapentin Pfizer można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Leku Gabapentin Pfizer nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań oceniających stosowanie gabapentyny u kobiet w ciąży, ale donoszono o zwiększonym ryzyku rozwoju dziecka w przypadku innych leków stosowanych w leczeniu napadów padaczkowych, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania więcej niż jednego leku. lek na napady drgawkowe, dlatego jeśli to możliwe, w czasie ciąży należy starać się przyjmować tylko lek na padaczkę i wyłącznie na poradę lekarską.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę podczas przyjmowania leku Gabapentin Pfizer. Nie należy nagle przerywać przyjmowania tego leku, ponieważ może to spowodować nagłe wystąpienie drgawek, które mogą mieć poważne konsekwencje dla Ciebie i Twojego dziecka.
Czas karmienia
Gabapentyna, substancja czynna leku Gabapentin Pfizer, przenika do mleka matki. Ponieważ wpływ na dziecko nie jest znany, zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Gabapentin Pfizer nie karmić piersią.
Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.
Prowadzenie i używanie maszyn
Gabapentin Pfizer może powodować zawroty głowy, senność i zmęczenie. Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać skomplikowanych maszyn ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, dopóki nie zrozumiesz, czy lek ten może wpływać na zdolność wykonywania tych czynności.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Gabapentin – lek generyczny: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz ustali odpowiednią dawkę dla Ciebie.
Padaczka, zalecana dawka to:
Dorośli i młodzież:
Należy przyjąć liczbę tabletek przepisaną przez lekarza. Lekarz zazwyczaj stopniowo zwiększa dawkę. Dawka początkowa będzie na ogół wynosić od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie, zgodnie z zaleceniem lekarza, dawka może zostać zwiększona do maksymalnie 3600 mg na dobę, a lekarz zaleci przyjmowanie tej dawki w 3 oddzielnych dawkach, tj. raz rano, raz po południu i raz na dobę. wieczór.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Lekarz określi dawkę, jaką należy podać dziecku, ponieważ jest ona obliczana na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, którą stopniowo zwiększa się w ciągu około 3 dni.Zwykła dawka w leczeniu padaczki wynosi 25-35 mg/kg na dobę. Zazwyczaj podaje się go w 3 dawkach podzielonych, przyjmując tabletkę (tabletki) każdego dnia, zwykle raz rano, raz po południu i raz wieczorem.
Nie zaleca się stosowania leku Gabapentin Pfizer u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Obwodowy ból neuropatyczny, zalecana dawka to:
Dorośli ludzie:
Liczbę tabletek należy przyjąć zgodnie z zaleceniami lekarza. Lekarz zazwyczaj stopniowo zwiększa dawkę. Dawka początkowa będzie na ogół wynosić od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie, zgodnie z zaleceniem lekarza, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 3600 mg na dobę, a lekarz zaleci przyjmowanie leku w 3 dawkach podzielonych, tj. raz rano, raz po południu i raz wieczorem. .
Jeśli masz problemy z nerkami lub jesteś poddawany hemodializie: Jeśli pacjent ma problemy z nerkami lub jest poddawany hemodializie, lekarz może przepisać inny harmonogram przyjmowania tego leku i (lub) inną dawkę.
Jeśli jesteś pacjentem w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), należy przyjąć normalną dawkę leku Gabapentin Pfizer, chyba że pacjent ma problemy z nerkami. W przypadku problemów z nerkami lekarz może przepisać inny harmonogram przyjmowania leku i (lub) inną dawkę.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Gabapentin Pfizer jest za mocne lub za słabe, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Sposób podania:
Stosowanie doustne.
Tabletki należy zawsze połykać popijając dużą ilością wody.Tabletkę można podzielić na równe połowy.
Kontynuować leczenie lekiem Gabapentin Pfizer do czasu, gdy lekarz zaleci przerwanie
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania Gabapentyny – leku generycznego
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Gabapentin Pfizer
Większa niż zalecana dawka może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym utraty przytomności, zawrotów głowy, podwójnego widzenia, trudności w mówieniu, senności i biegunki.
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Gabapentin Pfizer niż przepisana przez lekarza należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego. Tabletki, których nie zabrałeś ze sobą, należy zabrać ze sobą wraz z opakowaniem i ulotką dla pacjenta, aby szpital mógł łatwo zrozumieć, ile leku został przyjęty.
Pominięcie przyjęcia leku Gabapentin Pfizer
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Gabapentin Pfizer
Nie należy przerywać przyjmowania leku Gabapentin Pfizer, chyba że tak zaleci lekarz. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo przez okres co najmniej 1 tygodnia.W przypadku nagłego przerwania stosowania leku Gabapentin Pfizer lub przed zaleceniem go przez lekarza ryzyko wystąpienia drgawek wzrasta.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Gabapentyny – lek generyczny
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli po zażyciu leku zauważy się którykolwiek z poniższych objawów, ponieważ mogą one być poważne:
- ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej uwagi, obrzęk ust i twarzy, wysypka i zaczerwienienie skóry i (lub) wypadanie włosów (mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej).
- uporczywy ból brzucha, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki (stan zapalny trzustki).
- Gabapentin Pfizer może powodować ciężkie lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą wpływać na skórę lub inne części ciała, takie jak wątroba lub komórki krwi. Istnieje "czy wysypka" pojawi się, gdy wystąpi ten typ reakcji. Może to spowodować hospitalizację lub przerwanie leczenia lekiem Gabapentin Pfizer. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
- wysypka
- pokrzywka
- gorączka
- powiększone gruczoły utrzymujące się lub obrzęk warg i języka
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- niezwykłe krwawienie
- siniaki
- silne zmęczenie lub osłabienie
- nieoczekiwany ból mięśni
- częste infekcje
Te objawy mogą być pierwszymi oznakami poważnej reakcji. Lekarz powinien zbadać pacjenta, aby zdecydować, czy należy kontynuować leczenie lekiem Gabapentin Pfizer.
Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ból i (lub) osłabienie mięśni.
Inne skutki uboczne obejmują:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- Infekcje wirusowe
- Senność, zawroty głowy, brak koordynacji
- uczucie zmęczenia, gorączka
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- Zapalenie płuc, infekcje dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, zapalenie ucha lub inne infekcje
- Niska liczba białych krwinek
- Anoreksja, zwiększony apetyt
- Gniew wobec innych ludzi, dezorientacja, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, trudności w myśleniu
- Drgawki, szarpnięcia, trudności w mówieniu, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, wrażliwość skóry, osłabienie czucia (drętwienie), trudności w koordynacji, nieprawidłowe ruchy gałek ocznych, nasilenie, zmniejszenie lub brak odruchów
- Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
- Zawroty głowy
- Wysokie ciśnienie krwi, zaczerwienienie twarzy lub rozszerzenie naczyń krwionośnych
- Trudności w oddychaniu, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, suchy nos
- Wymioty, nudności, problemy z zębami, ból dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia
- Obrzęk twarzy, siniaki, wysypka, swędzenie, trądzik
- Ból stawów, ból mięśni, ból pleców, drganie mięśni
- Problemy z erekcją (impotencja)
- Obrzęk nóg i ramion, trudności w chodzeniu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy grypopodobne
- Zmniejszenie liczby białych krwinek, przyrost masy ciała
- Przypadkowe rany, złamania, otarcia Ponadto w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowanie i szarpnięcia.
Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):
- Reakcja alergiczna, taka jak pokrzywka
- Redukcja ruchu
- Przyspieszone tętno
- Obrzęk, który może dotyczyć twarzy, tułowia i kończyn
- Nieprawidłowe wyniki badań krwi sugerujące problemy z wątrobą
- Upośledzenie umysłowe
- Spada
- Wzrost poziomu glukozy we krwi (obserwowany częściej u pacjentów z cukrzycą)
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób):
- Utrata przytomności
- Spadek poziomu glukozy we krwi (obserwowany częściej u pacjentów z cukrzycą)
Następujące działania niepożądane były zgłaszane od fazy po wprowadzeniu leku Gabapentin Pfizer do obrotu:
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek, które krzepną krew)
- Halucynacje
- Problemy z nieprawidłowymi ruchami, takie jak konwulsyjne drżenie, szarpnięcia i sztywność
- dzwoniłem w ucho
- Niektóre działania niepożądane, w tym obrzęk węzłów chłonnych (małe izolowane grudki pod skórą), gorączka, wysypka i zapalenie wątroby mogą wystąpić jednocześnie
- Zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka). Zapalenie wątroby.
- Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu.
- Powiększenie tkanki piersi, powiększenie piersi.
- Zdarzenia niepożądane występujące po nagłym odstawieniu gabapentyny (lęk, zaburzenia snu, nudności, ból, pocenie się), ból w klatce piersiowej.
- Uszkodzenie włókien mięśniowych (rabdomioliza).
- Nieprawidłowości w badaniach krwi (zwiększona aktywność kinazy kreatynowej).
- Problemy z funkcjami seksualnymi, w tym niemożność osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek Gabapentin Pfizer
Substancją czynną jest gabapentyna. Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg lub 800 mg gabapentyny.
Pozostałe składniki leku Gabapentin Pfizer tabletki powlekane to:
poloksamer 407 (tlenek etylenu i tlenek propylenu)
kopowidon
skrobia kukurydziana
stearynian magnezu
Folia powlekająca:
biały opalowy YS-1-18111
talk hydroksypropylocelulozowy
Jak wygląda lek Gabapentin Pfizer i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane
Tabletki 600 mg to białe, owalne, powlekane tabletki z dwudzielną linią po obu stronach iz wytłoczonymi literami „NT” i „16” po jednej stronie.
Tabletki 800 mg to białe, owalne, powlekane tabletki z dwudzielną linią po obu stronach iz wytłoczonymi literami „NT” i „26” po jednej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
Blistry PVC / PE / PVDC / aluminium lub blistry PVC / PVDC / aluminium zawierające 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
GABAPENTIN PFIZER
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg gabapentyny.
Każda tabletka powlekana zawiera 800 mg gabapentyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Gabapentin Pfizer 600 mg tabletki powlekane to białe, owalne tabletki powlekane (długość i szerokość: 8,96 x 17,27 mm, grubość: 6,48 mm) z dwudzielną linią po obu stronach i nadrukiem „NT” i „16” na z jednej strony.
Gabapentin Pfizer 800 mg tabletki powlekane to białe, owalne tabletki powlekane (długość i szerokość: 9,87 x 19,01 mm; grubość: 7,24 mm) z dwudzielną linią po obu stronach i nadrukiem „NT” i „26” na z jednej strony.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Padaczka:
Gabapentyna jest wskazana jako terapia wspomagająca w leczeniu napadów częściowych wtórnie uogólnionych lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1).
Gabapentyna jest wskazana w monoterapii w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego:
Gabapentyna jest wskazana u dorosłych w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i neuralgia poopryszczkowa.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabela 1 opisuje schemat miareczkowania w celu rozpoczęcia leczenia we wszystkich wskazaniach; Ten schemat dawkowania jest zalecany zarówno u dorosłych, jak i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Instrukcje dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat znajdują się w osobnym podrozdziale w dalszej części tego punktu.
Tabela 1 SCHEMAT DAWKOWANIA – WSTĘPNE MIARECZKOWANIE
Odstawienie gabapentyny:
Zgodnie z obecną praktyką kliniczną, jeśli leczenie gabapentyną ma być przerwane, zaleca się stopniowe odstawienie przez co najmniej tydzień, niezależnie od leczonego wskazania.
Padaczka:
Padaczka na ogół wymaga długotrwałego leczenia.Dawkę ustala lekarz prowadzący na podstawie tolerancji i skuteczności dla indywidualnego pacjenta.
Dorośli i młodzież:
W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg/dobę.Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki zgodnie z opisem w Tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę (TID) pierwszego dnia. indywidualna odpowiedź i tolerancja pacjenta, dawka może być dalej zwiększana o 300 mg/dobę krok po kroku co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę.U niektórych pacjentów może być właściwe wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę to jeden tydzień, dla dawki 2400 mg/dobę to 2 tygodnie, a dla dawki 3600 mg/dobę to 3 tygodnie. terminowe otwarte badania kliniczne. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy pojedyncze podania, a aby zapobiec nagłemu wystąpieniu napadów, maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.
Dzieci w wieku 6 lat lub starsze:
Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg/dobę, a skuteczną dawkę uzyskuje się poprzez zwiększanie dawki w okresie około trzech dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi od 25 do 35 mg/kg/dobę. Dawki do 50 mg/kg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym.Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy pojedyncze podania, a maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.
Nie ma konieczności monitorowania stężenia gabapentyny w osoczu, aby zoptymalizować leczenie gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez ryzyka zmiany stężenia gabapentyny w osoczu lub stężenia innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych w surowicy.
Obwodowy ból neuropatyczny
Dorośli ludzie:
Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki, jak opisano w Tabeli 1. Alternatywnie, dawka początkowa wynosi 900 mg/dobę podzielona na trzy równe podania. Następnie, w oparciu o indywidualną odpowiedź i tolerancję pacjenta, dawkę można dalej zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, maksymalnie do 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę to jeden tydzień, dla dawki 2400 mg/dobę 2 tygodnie, a dla 3600 mg/dobę 3 tygodnie.
W leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i neuralgia poopryszczkowa, skuteczność i bezpieczeństwo nie były badane w badaniach klinicznych dla okresów leczenia dłuższych niż 5 miesięcy.Jeśli pacjent wymaga leczenia dłużej niż 5 miesięcy. w obwodowym bólu neuropatycznym lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i określić potrzebę przedłużenia leczenia.
Instrukcje dla wszystkich wskazań:
U pacjentów w złym stanie ogólnym, np. u pacjentów z niską masą ciała, po przeszczepieniu narządów itp., miareczkowanie dawki należy przeprowadzać wolniej, stosując mniejsze dawki lub dłuższe odstępy czasu między kolejnymi przyrostami dawki.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat):
U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na związane z wiekiem osłabienie czynności nerek (patrz Tabela 2) Senność, obrzęki obwodowe i osłabienie mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki w sposób opisany w Tabeli 2. W celu przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek można stosować kapsułki gabapentyny 100 mg.
Tabela 2 DAWKOWANIE GABAPENTYNY U DOROSŁYCH W OPARCIU O FUNKCJONALNOŚĆ NEREK
a Całkowitą dawkę dobową należy podawać w trzech dawkach podzielonych. Dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
b Należy podawać w dawce 300 mg co drugi dzień.
c Dla pacjentów z klirensem kreatyniny
Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie:
U pacjentów hemodializowanych z bezmoczem, którzy nigdy nie byli leczeni gabapentyną, zaleca się dawkę wysycającą 300 do 400 mg, a następnie dawkę 200 do 300 mg gabapentyny po każdej 4-godzinnej sesji hemodializy. W dni wolne od hemodializy nie należy stosować gabapentyny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek poddawanych hemodializie dawka podtrzymująca gabapentyny powinna być oparta na zaleceniach dotyczących dawkowania wymienionych w Tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się dodatkową dawkę 200-300 mg po każdej hemodializie. 4 godziny.
Sposób podawania:
Stosowanie doustne.
Gabapentynę można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia i należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów otrzymujących leki przeciwpadaczkowe w różnych wskazaniach zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych również wykazała niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych.
Mechanizm tego ryzyka jest nieznany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka w przypadku gabapentyny.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i opiekunom) zwrócenie się o pomoc lekarską w przypadku pojawienia się oznak myśli lub zachowań samobójczych.
Jeśli u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki podczas leczenia gabapentyną, należy rozważyć przerwanie leczenia gabapentyną (patrz punkt 4.8).
Chociaż nie ma dowodów na występowanie napadów z odbicia w przypadku gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może pogorszyć stan padaczkowy (patrz punkt 4.2).
W przypadku gabapentyny, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększona częstotliwość napadów lub pojawienie się nowych rodzajów napadów.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia jednocześnie podawanych leków przeciwpadaczkowych z gabapentyną u pacjentów opornych na leczenie więcej niż jednym lekiem przeciwpadaczkowym w celu uzyskania monoterapii gabapentyną mają niski wskaźnik powodzenia.
Uważa się, że gabapentyna nie jest skuteczna w leczeniu napadów padaczki pierwotnie uogólnionej, takich jak nieobecności, i u niektórych pacjentów może nasilać te napady. Dlatego gabapentynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym nieobecnościami.
Nie przeprowadzono systematycznych badań gabapentyny u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych. W badaniu z podwójnie ślepą próbą u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u młodszych pacjentów. Oprócz tych danych, oceny kliniczne w tej grupie wiekowej nie wskazują na inny profil działań niepożądanych niż obserwowany u młodszych pacjentów.
Wpływ długotrwałej (ponad 36 tygodni) terapii gabapentyną na uczenie się, inteligencję i rozwój dzieci i młodzieży nie został odpowiednio zbadany. Korzyści z przedłużonej terapii należy zatem porównać z potencjalnym ryzykiem takiej terapii.
Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS):
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie i zagrażające życiu ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) (patrz punkt 4.8).
Ważne jest, aby pamiętać, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą wystąpić nawet wtedy, gdy wysypka nie jest widoczna.Jeśli takie objawy wystąpią, należy natychmiast zbadać pacjenta.Leczenie gabapentyną należy przerwać, jeśli nie. możliwe jest ustalenie „alternatywnej etiologii dla tych oznak lub objawów.
Testy laboratoryjne:
W półilościowym oznaczaniu białkomoczu całkowitego za pomocą testu paskowego można uzyskać wyniki fałszywie dodatnie. Dlatego zaleca się weryfikację pozytywnego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innej zasadzie analitycznej, jak np. metoda biuretowa, turbidymetryczna lub kolorymetryczna metoda wiązania, lub od początku zastosowanie tych alternatywnych metod.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników (N = 12), gdy kapsułka 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu została podana 2 godziny przed kapsułką 600 mg gabapentyny, średnia wartość AUC gabapentyny wzrosła o 44% w porównaniu do sytuacji, gdy gabapentyna była podawana bez morfiny Dlatego pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność, a dawkę gabapentyny lub morfiny należy odpowiednio zmniejszyć.
Nie zaobserwowano interakcji między gabapentyną a fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym lub karbamazepiną.
Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym jest podobna u zdrowych ochotników i pacjentów z padaczką leczonych tymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Jednoczesne podawanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnego ze składników w stanie stacjonarnym.
Jednoczesne podawanie gabapentyny i leków zobojętniających zawierających glin i magnez zmniejsza biodostępność gabapentyny nawet o 24%. Zaleca się przyjmowanie gabapentyny nie wcześniej niż dwie godziny po podaniu leków zobojętniających.
Pronecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.
Niewielkie zmniejszenie wydalania nerkowego gabapentyny obserwowane podczas jednoczesnego podawania z cymetydyną nie powinno mieć znaczenia klinicznego.
04.6 Ciąża i laktacja
Ryzyko związane z padaczką i ogólnie lekami przeciwpadaczkowymi:
Ryzyko wad wrodzonych wzrasta 2-3 razy u potomstwa kobiet leczonych lekiem przeciwpadaczkowym. Najczęściej zgłaszanymi wadami są rozszczep wargi, wady rozwojowe układu krążenia i wady cewy nerwowej. Wielokrotna terapia lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia, dlatego ważne jest, aby w miarę możliwości stosować monoterapię. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać specjalistyczną poradę i ponownie ocenić potrzebę leczenia przeciwpadaczkowego, gdy kobieta planuje zajść w ciążę. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może to spowodować napady padaczkowe, które mogą mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka. Rzadko obserwowano opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez kobiety z padaczką. Nie można odróżnić, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym.
Ryzyko związane z Gabapentyną:
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie jest możliwe wyciągnięcie jednoznacznych wniosków co do możliwego związku gabapentyny ze zwiększonym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych w przypadku stosowania leku w ciąży z powodu samej padaczki i jednoczesnego stosowania leków przeciwpadaczkowych w poszczególnych badanych ciążach.
Gabapentyna przenika do mleka matki. Ponieważ wpływ na dziecko podczas karmienia piersią nie jest znany, należy zachować ostrożność podczas podawania gabapentyny kobietom karmiącym piersią.Gabapentyna powinna być stosowana u matek karmiących piersią tylko wtedy, gdy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Gabapentyna może mieć „łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na ośrodkowy układ nerwowy i może powodować senność, zawroty głowy lub inne powiązane objawy. Nawet jeśli były łagodne lub umiarkowane, te działania niepożądane mogą mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujące maszyny, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych w padaczce (dodatkowa i monoterapia) i bólu neuropatycznym są przedstawione w pojedynczym wykazie poniżej, według klasy i częstości: bardzo często (> 1/10); pospolity (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
Inne reakcje zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały uwzględnione jako częstość „nieznana” (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) w kursywa na poniższej liście.
W każdej grupie częstości działania niepożądane są zgłaszane w kolejności malejącej ciężkości.
Podczas leczenia gabapentyną zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowy z gabapentyną jest niejasny (patrz punkt 4.4).
U pacjentów poddawanych hemodializie z powodu schyłkowej niewydolności nerek zgłaszano miopatię i podwyższony poziom kinazy kreatynowej.
Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli zgłaszano jedynie w badaniach klinicznych u dzieci. Ponadto w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowanie i hiperkinezę.
04.9 Przedawkowanie
Nie zaobserwowano zagrażających życiu epizodów ostrej toksyczności po przedawkowaniu gabapentyny do dawki 49 g. Objawy przedawkowania obejmowały zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność, letarg i łagodną biegunkę. Wszyscy pacjenci w pełni wyzdrowieli dzięki opiece podtrzymującej. Zmniejszone wchłanianie gabapentyny w wyższych dawkach może ograniczać wchłanianie leku w momencie przedawkowania, a zatem może minimalizować toksyczność wynikającą z przedawkowania.
Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu ze stosowaniem innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do śpiączki.
Chociaż gabapentyna może być eliminowana przez hemodializę, wcześniejsze doświadczenia wykazały, że nie jest to konieczne. Jednak hemodializa może być wskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Śmiertelnej doustnej dawki gabapentyny nie stwierdzono u myszy i szczurów, którym podawano dawki do 8000 mg/kg. Objawy ostrej toksyczności u zwierząt obejmowały ataksję, utrudnione oddychanie, opadanie powiek, niedoczynność lub pobudzenie.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpadaczkowe; inne leki przeciwpadaczkowe. Kod ATC: N03AX12.
Dokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.
Gabapentyna jest strukturalnie spokrewniona z neuroprzekaźnikiem GABA (kwas gamma-aminomasłowy), ale jej mechanizm działania różni się od wielu innych składników aktywnych oddziałujących z synapsami GABAergicznymi, takich jak walproiniany, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, inhibitory wychwytu GABA , agoniści GABA i proleki GABA. Edukacja in vitro przeprowadzone z użyciem znakowanej radioaktywnie gabapentyny zidentyfikowały nowe miejsce wiązania peptydu w tkankach mózgu szczura, w tym w korze nowej i hipokampie, co może być związane z przeciwdrgawkowym i przeciwbólowym działaniem gabapentyny i jej strukturalnych pochodnych. Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane jako podjednostka alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem.
Gabapentyna w klinicznie istotnych stężeniach nie wiąże się z innymi powszechnymi lekami lub receptorami neuroprzekaźników w mózgu, w tym receptorami GABAA, GABAB, benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny lub N-metylo-d-asparaginianu.
Gabapentyna nie wchodzi w interakcje in vitro z kanałami sodowymi różniącymi się w ten sposób od fenytoiny i karbamazepiny. Gabapentyna częściowo zmniejsza reakcje na agonistę glutaminianu N-metylo-d-asparaginian (NMDA) w niektórych układach in vitro, ale tylko w stężeniach powyżej 100 mM, które nie są osiągalne in vivo. Gabapentyna nieznacznie się zmniejsza in vitro uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych. Podawanie gabapentyny szczurom zwiększa obrót GABA w wielu obszarach mózgu w sposób podobny do walproinianu sodu, aczkolwiek w różnych obszarach mózgu. Znaczenie tych różnych działań gabapentyny dla działania przeciwdrgawkowego nie zostało jeszcze określone. U zwierząt gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega napadom padaczkowym spowodowanym maksymalnym elektrowstrząsem, substancjami napadowymi, w tym inhibitorami syntezy GABA, oraz w genetycznych modelach napadów.
Badanie kliniczne dotyczące terapii wspomagającej w leczeniu napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat wykazało liczbową, ale nieistotną statystycznie różnicę w 50% odsetku odpowiedzi na korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo Dalsza analiza post-hoc odsetki odpowiedzi obliczone na podstawie wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku ani jako zmiennej ciągłej, ani jako zmiennej dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 lat i 6-12 lat). Dane z tej dalszej analizy post-hoc podsumowano w poniższej tabeli:
* Populacja Zamiar leczyć zmodyfikowany zdefiniowano jako wszystkich pacjentów przydzielonych losowo do badanego leku, u których również można było ocenić adnotacje napadów padaczkowych przez 28 dni zarówno podczas fazy początkowej, jak i fazy podwójnie ślepej próby.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu obserwuje się w ciągu 2-3 godzin. Biodostępność gabapentyny (ułamek wchłoniętej dawki) ma tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki.Bezwzględna biodostępność kapsułki 300 mg wynosi około 60%.Pokarm, w tym dieta wysokotłuszczowa, nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę gabapentyny .
Wielokrotne podawanie nie wpływa na farmakokinetykę gabapentyny. Chociaż w badaniach klinicznych stężenia gabapentyny w osoczu na ogół mieściły się w zakresie od 2 mg/ml do 20 mg/ml, stężenia te nie wskazywały na bezpieczeństwo ani skuteczność. Parametry farmakokinetyczne przedstawiono w tabeli 3.
Tabela 3 – Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych średnich (% CV) stężeń gabapentyny w stanie stacjonarnym po dawkowaniu co 8 godzin.
Cmax = maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym
tmax = czas do Cmax
T½ = okres półtrwania eliminacji
AUC (0-8) = pole pod krzywą w stanie stacjonarnym 0 do 8 godzin po podaniu
Ae% = procent dawki leku, która jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem 0 do 8 godzin po podaniu
ND = Niedostępne
Dystrybucja:
Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i ma objętość dystrybucji 57,7 litra. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) wynosi około 20% odpowiednich stężeń w osoczu w stanie stacjonarnym. Gabapentyna jest obecna w mleku kobiet karmiących piersią.
Biotransformacja:
Brak dowodów na metabolizm gabapentyny u ludzi Gabapentyna nie indukuje mieszanych funkcji utleniających enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm tej substancji.
Eliminacja:
Gabapentyna jest wydalana w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania gabapentyny w fazie eliminacji jest niezależny od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens osoczowy gabapentyny jest zmniejszony. Stała eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy gabapentyny są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny.
Gabapentyna jest usuwana z osocza za pomocą hemodializy. Zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkt 4.2).
Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci określono u 50 zdrowych osób w wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Generalnie stężenia gabapentyny w osoczu u dzieci >5. roku życia były porównywalne ze stężeniami stwierdzanymi u dorosłych, gdy lek był podawany w mg/kg. W badaniu farmakokinetycznym przeprowadzonym z udziałem 24 zdrowych pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 do 48 miesięcy zaobserwowano około 30% zmniejszenie AUC, zmniejszenie Cmax i zwiększenie klirensu w oparciu o masę ciała, w porównaniu z dostępnymi danymi zgłoszonymi dla dzieci powyżej 5 lat.
Liniowość / Nieliniowość:
Biodostępność gabapentyny (ułamek pochłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co nadaje nieliniowość parametrom farmakokinetycznym, w tym parametrowi biodostępności (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. parametry, które nie obejmują parametrów biodostępności, takich jak CLr i T1/2, najlepiej opisuje farmakokinetyka liniowa.Stężenia gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym można przewidzieć na podstawie danych dotyczących pojedynczej dawki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karcynogeneza:
Gabapentynę podawano w diecie myszom w dawkach 200, 600, 2000 mg/kg/dobę i szczurom w dawkach 250, 1000, 2000 mg/kg/dobę przez dwa lata. Statystycznie istotny wzrost częstości występowania guzów zrazikowych trzustki stwierdzono tylko u samców szczurów przy najwyższej dawce.Maksymalne stężenie leku w osoczu u szczurów przy dawce 2000 mg/kg/dobę było 10-krotnie wyższe.podwyższone stężenie w osoczu u ludzi w dawce 3600 mg/dobę. Nowotwory z komórek groniastych trzustki u samców szczurów mają niski stopień złośliwości, nie wpływają na przeżycie, nie powodują przerzutów ani inwazji okolicznych tkanek i były podobne do obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Związek między tymi nowotworami z komórek groniastych trzustki u samców szczurów a ryzykiem raka u ludzi jest niejasny.
Mutageneza:
Gabapentyna nie ma potencjału genotoksycznego. W standardowych testach nie wykazywał działania mutagennego in vitro prowadzone z komórkami bakteryjnymi lub ssaczymi. Gabapentyna nie wywoływała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków in vitro lub in vivo i nie indukował tworzenia mikrojąder w komórkach szpiku kostnego chomika.
Zaburzenia płodności:
Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na płodność lub reprodukcję u szczurów przy dawkach do 2000 mg/kg (około pięciokrotność maksymalnej dawki dobowej dla człowieka wyrażonej w mg/m2 powierzchni ciała).
Teratogeneza:
Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad rozwojowych, w porównaniu z grupą kontrolną, u potomstwa myszy, szczurów lub królików przy dawkach odpowiednio do 50, 30 i 25-krotności dobowej dawki 3600 mg stosowanej u ludzi (odpowiednio cztery, pięć lub osiem razy na dobę). dawka stosowana u ludzi w mg/m2).
Gabapentyna powodowała opóźnienie procesu kostnienia czaszki, kręgów, kończyn przednich i kończyn dolnych u gryzoni, co wskazuje na opóźnienie wzrostu płodu. Efekty te wystąpiły u ciężarnych samic myszy, którym podawano doustnie dawki 1000 lub 3000 mg/kg/dobę podczas organogenezy oraz u szczurów, którym podawano dawki 500, 1000 lub 2000 mg/kg przed i podczas krycia oraz podczas ciąży. Dawki te są około 1-5 razy większe od dawki 3600 mg stosowanej u ludzi w przeliczeniu na mg/m2.
Nie zaobserwowano żadnych efektów u ciężarnych samic myszy, którym podawano 500 mg/kg/dzień (około ½ dawki dla człowieka w mg/m2).
Zwiększenie częstości występowania wodniaka moczowodowego i/lub wodonercza obserwowano u szczurów otrzymujących 2000 mg/kg/dobę w badaniu płodności i ogólnego rozrodu, 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym i odpowiednio 500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu okołoporodowym i poporodowym. Znaczenie tych danych nie jest znane, ale wiązały się one z opóźnieniem rozwoju. Dawki te są około 1-5 razy większe od dawki stosowanej u „mężczyzny równej 3600 mg na mg / m2 podstawy.
W badaniu teratologicznym przeprowadzonym na królikach stwierdzono wzrost częstości poimplantacyjnych poronień płodów przy dawkach 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podczas organogenezy. Dawki te są około ¼ do 8 razy większe od dziennej dawki dla ludzi wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu:
Poloksamer 407 (tlenek etylenu i tlenek propylenu);
kopowidon;
skrobia kukurydziana;
stearynian magnezu.
Folia powlekająca:
biały opalowy YS-1-18111;
hydroksypropyloceluloza;
talk.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
2 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC / PE / PVDC / aluminium lub blistry PVC / PVDC / aluminium
Opakowania po 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
„Tabletki powlekane 600 mg” 20 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150346/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150359/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 45 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150361/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 50 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150373/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 60 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150385/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150397/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150409/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 100 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150411/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 200 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150423/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 500 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150435/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 20 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150447/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150450/M
Tabletki powlekane 600 mg 45 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150462/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 50 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150474/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 60 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150486/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/PVDC/AL – AIC: 040150498/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150500/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 100 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150512/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 200 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150524/M
„Tabletki powlekane 600 mg” 500 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150536/M
„Tabletki powlekane 800 mg” 20 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150548/M
Tabletki powlekane 800 mg 30 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150551/M
Tabletki powlekane 800 mg 45 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150563/M
Tabletki powlekane 800 mg 50 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150575/M
Tabletki powlekane 800 mg 60 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150587/M
„800 mg tabletki powlekane” 84 tabletki w blistrze PVC/PE/PVDC/AL – AIC: 040150599/M
Tabletki powlekane 800 mg 90 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150601/M
„800 mg tabletki powlekane” 100 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150613/M
Tabletki powlekane 800 mg 200 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150625/M
Tabletki powlekane 800 mg 500 tabletek w blistrze PVC/PE/PVDC/AL - AIC: 040150637/M
„Tabletki powlekane 800 mg” 20 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL – AIC: 040150649/M
Tabletki powlekane 800 mg 30 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150652/M
Tabletki powlekane 800 mg 45 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150664/M
„Tabletki powlekane 800 mg” 50 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150676/M
Tabletki powlekane 800 mg 60 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150688/M
„800 mg tabletki powlekane” 84 tabletki w blistrze PVC/PVDC/AL – AIC: 040150690/M
Tabletki powlekane 800 mg 90 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150702/M
Tabletki powlekane 800 mg 100 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150714/M
Tabletki powlekane 800 mg 200 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150726/M
Tabletki powlekane 800 mg 500 tabletek w blistrze PVC/PVDC/AL - AIC: 040150738/M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 02.03.2012
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 10.06.2013 r.
